Statiner og diabetes: en paradoks situasjon

Diagnostikk

Emnet for forholdet mellom diabetes, høyt kolesterol og statininntak blir stadig diskutert. I løpet av medisinske studier av et overskudd av lipofil alkohol ble tilfeller av utviklingen av plager i kardiovaskulærsystemet (aterosklerose, hjerneslag, hjerteinfarkt) påvist. Effektiv måte å normalisere kolesterolnivåer på anses å være statiner i type 2 diabetes. Disse er spesielle legemidler som fremskynder behandlingen av et stoff i leveren, og bidrar dermed til en reduksjon i blodets nivå og akselerasjon av lipidmetabolismen.

For personer med type 1 diabetes, er de ikke nødvendig. Nærmere bestemt er de ment for helsefakta. Med type 2-diabetes, ta statiner for økt forebygging av sykdommer i sirkulasjonssystemet. En stor del av kolesterolet i kroppen er dødelig for mennesker. Det er nødvendig å kontrollere hva vi spiser og i hvilken mengde slik at maten er balansert. Det bør tas hensyn til produkter med konsentrert fett, unngå dem.

Når diagnosen diabetes er bekreftet, er det nødvendig å regelmessig sjekke om kolesterol i blodet. Hvis prisene er høye, vil legen din foreskrive at du tar statiner. De er på toppen av de anbefalte stoffene i verden. Utviklede land, som for eksempel USA og Storbritannia, insisterer på å øke antall personer som ville ta statiner.

Sykdommer i sirkulasjonssystemet og hjertet er karakteristiske for pasienter med type 2 diabetes, og er hovedårsaken til døden. De er overveiende foreskrevet medisiner for forebygging.

Hvordan påvirker statiner en person diagnostisert med type 2 diabetes

Mange er stille om mulige negative konsekvenser av bruken av de aktuelle stoffene. Statiner forårsaker diabetes mellitus type 2: Legemidler reduserer effekten av insulin i kroppen. Resultatet - sykdommen utvikler seg.

Statiner og diabetes blir stadig diskutert. Studier av effekten på pasienter har vist at risikoen for overgang av type 1 diabetes til type 2-sykdom varierer fra 10 til 20%. Dette er en stor sjanse. Men ifølge testene gir statiner en mindre prosentandel av risiko enn nye medisiner.

For sistnevnte ble deres effekt på helt friske mennesker studert for å se hvordan de ville bidra til å bekjempe kolesterol. Eksperimentet involverte 8750 frivillige. Alderskategori 45-73 år. Studier av nye stoffer viser utviklingen av diabetes hos 47% av friske mennesker. Denne figuren bekrefter en stor risiko.

Slike indikasjoner ble etablert som et resultat av den sterke effekten av nye stoffer på menneskekroppen. De som deltok i denne studien og drakk statiner viste en reduksjon i insulinvirkningen med 25% og en økning i utgivelsen med bare 12,5%.

Konklusjonen til forskergruppen: Ny stoffutvikling påvirker både kroppens insulinfølsomhet og frigjøringen.

Statiner er laget for å redusere skadelig kolesterol.

For personer som lider av en sykdom som type 2-diabetes, anbefaler de internasjonale (amerikanske, europeiske, innenlandske) diabetikerforeningene å bruke statiner som et forebyggende tiltak for sykdomsproblemer og for effektiv hjertefunksjon.

I denne retningen har mange studier blitt utført av endokrinologer blant sine pasienter med dårlig karbohydratmetabolismen.

Legemidlene har en god effekt på å senke nivået av kolesterol i blodet. Eksperimenter har vist at statiner påvirker en persons levetid, og det har vært tilfeller med en økning på 3 år i gjennomsnitt.

Statiner ble foreskrevet til pasienter i klinikken med hjerteinfarkt, etter å ha vist et anstendig resultat: de bidro til manifestasjonen av kroppens forsvar. En viktig effekt av stoffet, sammen med en reduksjon i kolesterolnivået, var undertrykkelsen av inflammatoriske prosesser. De er hovedårsaken til hjertesykdom. Når virkningen av disse prosessene blir svakere, øker kroppens forsvar.

I praksis har det vist seg at mer enn 70% av de som går på sykehus med hjerteinfarkt har normale kolesterolnivåer.

La oss se nærmere på hvordan statiner hjelper til med diabetes.

Legemidler har egenskaper:

hindre plakkdannelse i blodkar;
for å sikre effektiv funksjon av leveren, for å forhindre overskytende kolesterol;
redusere kroppens evne til å ta fett fra mat.

Statins forbedre helse. Når aterosklerose utvikler seg og det er stor risiko for et hjerteinfarkt, vil de bidra til å forbedre tilstanden til blodårene, tjene som forebygging av hjerneslag. En økning i lipidmetabolismen er også notert. I medisinsk praksis er det tilfeller hvor statiner er foreskrevet til personer som er mistenkt for å utvikle aterosklerose, er kolesterol over normal eller høy risiko for kolesterol plakk.

Når legen utsteder resept for statiner, foreskriver han også et spesielt diett som må følges nøye. Husk å ta hensyn til mengden fett i matvarer, spis riktig, hold deg i fysisk form, ikke glem om aktiv hvile.

Diabetikere bør være spesielt oppmerksom på blodsukkernivået. Mens du tar statiner, er det en liten økning. Legemidler utløser også en økning i glykohemoglobin (0,3%). For å unngå negative konsekvenser, bør sukker holdes normalt ved hjelp av kosthold og mosjon.

Statins og Type 2 Diabetes

Skrive en pasient resept for slike rusmidler er ikke så farlig. Men her er det viktig at både legen og pasienten forstår alle risikoene ved å ta stoffet, være oppmerksom på de positive og negative punktene.

1 av 200 mennesker lever mye lenger på grunn av statiner. Og selv blant de som lider av hjertesykdom, er frekvensen 1%. I 10% av frivillige som deltok i studien av statiner, fant bivirkninger i form av spasmer og muskelsmerter. Men det er umulig å fastslå at denne handlingen av denne medisinen. Men bivirkningene er mye mer enn forskningseksperter indikerer. Avdekket at 20% av individene i tillegg kan føle muskel smerte, opprørt, minnetap.

Forsøkene hadde til hensikt å bestemme muligheten for å erstatte aspirin med statiner. Det ble avdekket at den første medisinen også er effektiv i kroppen. Imidlertid har aspirin flere fordeler.

En særegen egenskap er kostnaden: billigere med 20 ganger.
Færre bivirkninger, ingen risiko for hukommelse, diabetes og muskelsmerter.
Statins, derimot, kan gjøre en sunn person til en diabetiker med den andre typen. Risikoen er 47%. Statiner er bedre enn aspirin i antall bivirkninger.

Den positive effekten av statiner er observert hos personer som har opplevd et slag, hjerteinfarkt eller bare har hjertesykdom. Som en konklusjon er aspirin bedre å bruke for diabetikere i alle sanser: prising, bivirkninger ved å ta stoffet, løse problemet.

Hva sier eksperter

Studier varte omtrent to til fem år. De som deltok, var delt inn i forskjellige kategorier: Placebo og Rosuvastatin. I den andre gruppen ble 27% av tilfellene av komplikasjoner av type 2 diabetes registrert enn i den første gruppen. Til tross for en slik trist indikator, ble god informasjon kunngjort. Risikoen for hjerteinfarkt ble redusert med 54% og hjerneslag med 48%. Den totale figuren: All-cause mortality hos disse pasientene gikk ned med 20%.

Risikoen for å utvikle type 2-diabetes når du tar Rosuvastatin er 27%. I livet er det 255 personer som har fått tildelt en slik medisin, og bare en av dem har utviklet type 2 diabetes i 5 år. Men det vil være mulig å unngå 5 dødsfall på grunn av progressive hjerte-og karsykdommer. Å ta dette stoffet regnes som effektivt, og risikoen for diabetes komplikasjoner eller bivirkninger er ikke så viktig i dette tilfellet.

Det er andre statin narkotika. Sammenlignet med den tidligere medisinen, har atorvastatin nesten samme risiko for å utvikle diabetes og er like effektiv, men det koster mindre. Det er fortsatt statiner litt svakere, den gamle utviklingen - Lovastatin og Simvastatin. Egenskaper av rusmidler: Det er ingen stor risiko for diabetes, men deres handlinger reduserer ikke kolesterolet sterkt i karene. Legemidlet Pravastatin, som ikke påvirker ubalansen i karbohydratmetabolismen, er populær i utlandet.

Hvordan velge en statin for diabetes?

Apoteket har et stort utvalg av lignende medisiner. Blant de ikke veldig dyre og trygge - Lovastatin, Simvastatin, Pravastatin. Men de klare salgsledere for diabetikere, til tross for prispolitikken, forblir Rosuvastatin, Atorvastatin, Fluvastatin. De er etterspurt på grunn av gode helbredende evner.

Selvbehandling er helsefarlig. Tross alt, denne gruppen medikamenter er veldig seriøs, du kan kjøpe og bruke statiner bare etter legeens resept. Ja, drikking forårsaker diabetes av en sunn person, men de er effektive for pasienter med hjertesykdommer. Først etter en seriøs undersøkelse gir en spesialist en avtale for å motta statiner.

Noen kategorier av mennesker er svært utsatt for utvikling av diabetes etter å ha brukt slike legemidler. Dette er kvinner i overgangsalderen, eldre med metabolske sykdommer. Legene insisterer på at de må holde seg til dietter, være oppmerksomme på helse og kontrollere blodsukker.

Aterosklerose og diabetes mellitus diskuteres kontinuerlig. Ifølge forskningen ble det påvist at diabetes mellitus provoserer utseendet av aterosklerose.

Statiner fra kolesterol er ikke bare gunstige, men også skadelige. For å forebygge iskemisk berøring er det sannsynligheten for et hemorragisk slag.

Statiner for leveren, eller rettere deres mottakelse, forhindrer forekomsten av akutt leversvikt. Samtidig reduseres risikoen for vaskulær patologi.

Hvilke statiner er de sikreste og mest effektive? Forskere har identifisert disse medisinene: Simvastatin, Rosuvastatin og Atorvastatin.

Statiner med diabetes

Diabetes i dag er et alvorlig problem i det globale vitenskapelige samfunn, siden prevalensen allerede har nådd 7% av hele jordens befolkning. Denne sykdommen er umulig å helbrede helt og det er farlig fordi den forverres av samtidige sykdommer. Oftere hos slike pasienter lider kardiovaskulærsystemet, som er forbundet med økt nivå av kolesterol i blodet, skade og vaskulær blokkering med plakk.

Men diabetes selv er ikke en setning, fordi forskere har utviklet effektive metoder for å normalisere pasientens tilstand og opprettholde sin livsaktivitet på et anstendig nivå. For å gjøre dette må pasienten følge en bestemt diett, utføre mulige fysiske øvelser og ta individuelt foreskrevne medisiner.

Statiner er en klasse med narkotika som bidrar til å senke kolesterolet i blodet ved å undertrykke dets produksjon gjennom leveren.

Nylig, i medisinsk praksis, har legemidler fra legemidler blitt brukt til å bekjempe diabetes. Imidlertid drøfter legene til nå effekten og sikkerheten til slike legemidler, siden en imponerende liste over bivirkninger gjør at leger og pasienter tenker på hensiktsmessigheten av deres bruk.

Kolesterol og diabetes

Forskere har lenge notert avhengigheten av å øke nivået av sukker og kolesterol i blodet. Under diabetes mellitus øker glukoseinnholdet betydelig, men det fører til økning i denne lipiden, ikke direkte, men indirekte. Siden det er en endring i blodets kjemiske sammensetning hos slike pasienter, påvirkes nyrene og leveren alltid, noe som igjen provoserer en økning i kolesterolet.

Opptil 80% av dette stoffet er produsert i kroppen, de resterende 20% kommer fra mat spist. Det finnes 2 typer triglyserider:

vannoppløselig ("god");
en som ikke oppløses i væsker ("dårlig").

Dårlig kolesterol kan akkumulere på vaskulære vegger, danner plakk. Som et resultat, har en pasient med diabetes mellitus, som har forhøyet innhold av denne lipiden i blodet, store risikoer for å utvikle aterosklerose - en vanlig komplikasjon av diabetes. I tillegg fører kolesterolplakkene til en innsnevring av vaskulærsengen og dårlig blodgass. Slike endringer i sirkulasjonssystemet kan føre til hjerneslag eller hjerteinfarkt.

Av disse grunner er det svært viktig for diabetikere å kontrollere kolesterol i blodet, noe som vil redusere risikoen for å utvikle kardiovaskulære sykdommer. Til dette formål foreskrives pasienter med diabetes mellitus, spesielt når de er diagnostisert med type 2, statiner som en del av komplisert terapi. Deres bruk gjør det mulig å opprettholde normal lipidmetabolisme, noe som gjør det mulig å unngå noen av helsekomplikasjonene.

Hva er statiner og hvordan de fungerer

Statiner er en gruppe medikamenter som har en lipidsenkende effekt - de reduserer nivået av kolesterol i blodet. Virkemekanismen er som følger: statiner blokkerer virkningen av et enzym kalt HMG-CoA. Sistnevnte er ansvarlig for biosyntese av lipider i leverceller. Når dette enzymet er blokkert, reduseres kolesterolsyntesen i leveren betydelig. Dette er hovedfunksjonen til statiner.

Mevalonsyre er også involvert i dannelsen av kolesterolforbindelser. Det er en av de første koblingene i denne prosessen. Statiner hemmer sin syntese, derfor reduserer lipidproduksjonen.

Som et resultat av en nedgang i nivået i blodet i kroppen, aktiveres en kompensasjonsmekanisme: Reseptorer på celleoverflaten blir mer følsomme for kolesterol. Dette bidrar til bindingen av dets overskudd med membranreseptorer, og som et resultat reduseres kolesterolet i blodet ytterligere.

I tillegg har stoffene i denne gruppen en ekstra effekt på kroppen:

de reduserer kronisk betennelse i karene, noe som bidrar til å holde plakkene stabile;
forbedre metabolske prosesser i kroppen;
bidrar til blodfortynning, noe som resulterer i betydelig redusert risiko for plakkdannelse i blodkarets lumen;
opprettholder aterosklerotiske plakk i stabil tilstand, når det er minimal risiko for separasjon;
redusere intestinal absorpsjon av kolesterol fra matinntaket;
fremmer produksjonen av nitrogenoksid, noe som stimulerer karene til å slappe av og forårsaker liten ekspansjon.

På grunn av den komplekse virkningen, er statiner foreskrevet for å forebygge hjerneslag og hjerteinfarkt, de tillater deg å komme seg raskere etter et hjerteinfarkt. Denne gruppen medikamenter er uunnværlig for pasienter med aterosklerose, siden statiner er i stand til å gjenopprette endotelet (indre lag) av blodårene, spesielt i de tidlige stadiene av sykdommen, når en person ikke føler seg tegn på atherosklerose og ikke kan diagnostiseres, men det er allerede påbegynt kolesterolet på karbonveggene. Foreskrevet for pasienter med diabetes og andre sykdommer som er preget av økt risiko for å utvikle aterosklerotiske patologier.

Statiner og diabetes

Diabetes mellitus er en systemisk sykdom som preges av et stort antall comorbiditeter. De vanligste konsekvensene er sykdommer i det kardiovaskulære systemet som vises på bakgrunn av vaskulær skade og blokkering. Men med riktig tilnærming kan du forbedre kvaliteten og levetiden. Et av stoffene som forbedrer metabolske prosesser i kroppen er statiner. De har en gunstig effekt på fettmetabolismen, noe som er spesielt viktig i tilfelle av type 2 sykdom.

Hovedoppgaven til disse stoffene for diabetikere er å forhindre utvikling av komplikasjoner i hjerte-kar-systemet: hjerneslag, hjerteinfarkt og aterosklerose.

Anbefalingene fra verden, europeiske og innenlandske medisinske foreninger for forskriving av statiner for pasienter med diabetes mellitus, gjelder for de fleste pasienter med følgende diagnose:

Statiner er førstegangs medisiner hvis en diabetespasient har LDL-kolesterolnivåer over 2 mmol / L.
For diabetikere med diagnostisert iskemisk hjertesykdom er reseptbelagte legemidler obligatorisk uavhengig av det første nivået av lipider i blodet.
Slike terapi for pasienter med type 2 diabetes mellitus som ikke er diagnostisert med iskemi bør administreres når total cholesterol nivå overstiger 3,5 mmol / l.
I tilfeller der terapi ved bruk av statiner i maksimal tillatte doser ikke førte nivået av triglyserider til normalt (mindre enn 2 mmol / l), ble behandlingen supplert med nikotinsyre, fibrater eller ezetimibe.

Det antas at statinene til dags dato er den eneste gruppen medisiner som er rettet mot forlengelsen av livet til en person med diabetes, og ikke ved behandling av denne sykdommen.

Hvilke statiner er best for diabetes?

Ved kompleks behandling av slike pasienter bruker leger oftest Rosuvastatin, Atorvastatin og Simvastatin. Hvis vi sammenligner disse tre populære medisinene, er den utvilsomme lederen den siste generasjons medisinen - Rosuvastatin. Det mest effektivt reduserer nivået av "dårlig" kolesterol - med 38%, og ifølge noen kilder, når denne tallet 55%. Dette øker konsentrasjonen av vannløselige lipider med 10%, noe som positivt påvirker den totale fettmetabolismen i kroppen.

Simvastatin og atorvastatin er litt bak i disse indikatorene. Den første senker det totale nivået av triglyserider med 10-15% ("dårlig" kolesterol faller med 22 poeng), og det andre - med 10-20% (nivået av uoppløselig fett minker med 27 poeng). Lignende figurer ble notert i Lovastatin, som ofte også er utnevnt av russiske leger.

En positiv egenskap ved Rosuvastatin er det faktum at det i sitt vitnesbyrd er et økt nivå av C-reaktivt protein - et stoff som karakteriserer kronisk betennelse i karene. Derfor tillater Rosuvastatin å effektivisere eksisterende plakk i en stabil tilstand.

På apotek kan dette legemidlet finnes under følgende merkenavn:

Den nest mest populære og effektive medisinen - Atorvastatin - finnes under følgende navn:

For bedre å forstå effekten og effekten av statiner, kan du vurdere dem fra et perspektiv av generasjoner av narkotika:

Tror ikke at naturlige statiner er sikrere enn syntetiske. Ifølge noen rapporter har den tidligere flere bivirkninger enn statiner, som bare inneholder "kjemi".

Det bør tas i betraktning at alle statiner er reseptbelagte, slik at du ikke kan velge egne stoffer. Noen av dem kan ha ulike kontraindikasjoner, så du bør ikke spørre legen din om å foreskrive den beste medisinen du tror. I hvert tilfelle er terapien valgt individuelt, med tanke på pasientens egenskaper.

Hvilke medisiner vil hjelpe med type 2 diabetes

Denne sykdomsformen har en høyere risiko for å utvikle koronar hjertesykdom - 80% mot 40% i type 1 diabetes. Av denne grunn inngår behandling med statiner i den underliggende behandlingen av slike pasienter. De tillater primær og sekundær forebygging av kranskärelsessykdom og øker levetiden til slike pasienter betydelig. For slike pasienter er bruk av statiner obligatorisk selv i tilfeller der de ikke er diagnostisert med hjertesykdom eller kolesterol, er innenfor akseptable grenser.

I flere studier ble det bemerket at for mange pasienter med type 2-sykdom ga den daglige dosen statiner, som var effektiv i behandlingen av type 1 diabetes, lave resultater. Derfor, i behandlingen av diabetes mellitus av den andre typen i dag, bruker du maksimal tillatte doser medikamenter:

For Atorvastatin og Pravastatin bør daglig dose ikke overstige 80 mg;
for Rosuvastatin og Pravastatin - ikke mer enn 40 mg.

Gjentatte studier av medisinske forskningsorganisasjoner 4S, DECODE, CARE, HPS og andre har etablert en sammenheng mellom statins bruk hos pasienter med type 2-diabetes og en reduksjon i komplikasjoner og dødelighet fra hjerte-og karsykdommer mot bakgrunn av progressjon av systemisk sykdom. Så viste Pravastatin ganske gode resultater - dødeligheten gikk ned med 25%. Etter en lang administrasjon av Simvastatin oppnådde forskere like resultater - de samme 25%.

Studien av data om bruk av atorvastatin viste følgende resultater: dødeligheten redusert med 27%, mens risikoen for slag ble redusert med 2 ganger. En identisk studie av Rosuvastatin er ennå ikke publisert, siden dette stoffet virket relativt nylig på det farmasøytiske markedet. Men innenlandske forskere kaller det det beste i forhold til å senke kolesterolet, siden effektivitetsindikatorene nå nå 55%.

Det er verdt å merke seg at i dette tilfellet er det nesten umulig å bestemme hvilke statiner som er best for pasienter med denne sykdomsformen, siden terapien er valgt individuelt for individet, idet man tar hensyn til kroppens mange egenskaper og blodets kjemiske sammensetning.

Type 2 diabetes er vanskelig å behandle, og bruk av statiner kan ikke gi et synlig resultat i en periode på opptil 2 måneder. Bare regelmessig og langsiktig behandling med denne gruppen av legemidler vil tillate deg å føle et stabilt resultat.

Statiner for diabetes

Hos pasienter med type 1 og type 2 diabetes øker statins blodsukker. Nærmere bestemt øker atorvastatin og rosuvastatin det glykerte hemoglobin HbA1C med 0,3%. For å kontrollere forstyrret metabolisme av karbohydrater blir litt vanskeligere. Men statiner med diabetes gir betydelige fordeler. Disse stoffene reduserer risikoen for hjerteinfarkt, hjerneslag og behovet for kirurgisk behandling av aterosklerose sterkt. Se videoen for å finne ut om du må ta disse stoffene eller ikke.

En liten økning i sukker, som kan forårsake kolesterolpiller, kompenseres lett av kosthold, fysisk aktivitet, piller og insulininjeksjoner. Les mer i artikkelen "Hvordan redusere blodsukkeret til normalt" - finn ut hvor lett det er å kontrollere diabetes uten "sulten" diett, mosjon og insulinopptak.

Statiner i diabetes: en detaljert artikkel

American Diabetes Association (American Diabetes Association, ADA), European Diabetes Research Association (EASD) og diabetesbehandlingsstandardene til den russiske diabetesforeningen anbefales å foreskrive statiner til diabetespasienter for å forebygge hjerteinfarkt og hjerneslag. Virkelig klinisk praksis bekrefter også at det er hensiktsmessig å ta diabetiske statiner. Les her hvordan du kan nøytralisere mulige bivirkninger fra disse legemidlene.

Statiner øker risikoen for å utvikle type 2 diabetes hos personer som er foreskrevet av disse legemidlene for å forebygge hjerte-og karsykdommer. Disse stoffene reduserer følsomheten til cellene til insulinvirkningen, øker nivået av fastende blodsukker, samt konsentrasjonen av insulin i plasma. I 2008 ble resultatene av studien av effektiviteten av rosuvastatin for forebygging av hjerteinfarkt og hjerneslag hos mennesker med økt C-reaktivt protein publisert. Studien omfattet 17 802 pasienter. Halvparten tok rosuvastatin, den andre halvparten tok placebo.

Deltakerne i studien observert leger i gjennomsnitt på 2 år, i noen år - opp til 5 år. I rosuvastatin-gruppen var det 27% flere nye tilfeller av type 2-diabetes enn i placebogruppen. Men samtidig reduserte risikoen for hjerteinfarkt med 54%, slag - med 48%, dødsfall fra alle årsaker - med 20%.

Fordelene og risikoen ved bruk av statiner i type 2 diabetes

Statiner og diabetes i dag er gjenstand for mange studier og diskusjoner blant forskere. På den ene siden var det mange observasjoner som ble kontrollert med placebo. De viste at statins evne til å redusere sannsynligheten for å utvikle kardiovaskulære patologier.

På den annen side er det studier som viser at statiner øker risikoen for nye tilfeller av type 2 diabetes. Videre øker de nivået av glukose hos pasienter med en allerede diagnostisert sykdom. Likevel fortsetter leger å foreskrive statiner for pasienter med type 2 diabetes. Er denne taktikken riktig?

Generelle egenskaper ved statiner

Statins - en gruppe farmakologiske legemidler, hvis hovedhandling er å redusere blodlipider (kolesterol), lipoproteiner med lav densitet. Sistnevnte forbindelser er en transportform av kolesterol.

Avhengig av opprinnelsen kan statiner være syntetisk, halvsyntetisk, naturlig. Atorvastatin og rosuvastatin - syntetiske stoffer har den mest uttalt lipidsenkende effekten. De har størst bevisgrunnlag.

Virkemekanismen for statiner er realisert gjennom flere punkter. For det første hemmer de enzymet, som spiller en nøkkelrolle i kolesterol synteseprosessen. Gitt det faktum at endogen lipid står for opptil 70%, er denne mekanismen nøkkelen.

For det andre øker medikamentet antall reseptorer for lipoproteiner med lav tetthet på overflaten av hepatocytter. De fanger LDL sirkulerende i blodet og transporterer det til leveren cellen, hvor elimineringsprosesser finner sted. For det tredje reduserer statiner absorpsjonen av fett i tarmen, reduserer mengden eksogent kolesterol.

I tillegg til de viktigste har statiner en rekke pleiotropiske effekter, hvorav hoveddelen inkluderer følgende:

forbedrer tilstanden til den indre foringen av blodkar;
reduserer aktiviteten til den inflammatoriske prosessen;
forebygging av blodpropper;
eliminering av spasmer av arterier som leverer myokard med blod;
stimulering av veksten av nye fartøy i myokardiet;
reduksjon av myokard hypertrofi.

Utnevnelsen av statiner har således en positiv effekt på prognosen for pasienten og hans slektninger. En enkelt dose, muligheten til å velge den laveste effektive dosen og et minimum av bivirkninger øker kun overholdelse av behandlingen.

Diabetes mellitus og kardiovaskulær patologi

En av de vanligste komplikasjonene av diabetes mellitus i dag er en høy sannsynlighet for bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet. Uansett hvilken type sykdom det øker med 5-10 ganger sammenlignet med de pasientene som har normale sukkernivåer. I 70% av pasientene slutter slike komplikasjoner i døden.

Ifølge data oppnådd av American Heart Association, har pasienter med diabetes, uavhengig av type og pasienter med iskemisk sykdom, nøyaktig samme dødsrisiko ved hjerte- og karsykdommer.

Det vil si, diabetes kan likestilles med CHD. Hos 80% av pasientene med type 2 diabetes forekommer iskemisk hjertesykdom tidligere. Myokardinfarkt og hjerneslag er de viktigste dødsårsakene til disse pasientene - henholdsvis 55% og 30%.

Årsaken er at pasienter med diabetes, i tillegg til generell, har spesifikke risikofaktorer. Disse inkluderer følgende tilstander:

økt blodsukker;
insulinresistens;
økt konsentrasjon av insulin i blodet;
proteinuri;
kraftige svingninger i blodsukkernivået.

Felles risikofaktorer for CVD inkluderer følgende:

belastet arvelighet;
alder;
dårlige vaner;
mangel på fysisk aktivitet;
arteriell hypertensjon;
hyperkolesterolemi;
dyslipidemi;
diabetes.

Den økte konsentrasjonen av kolesterol i blodet, og forstyrrelse av balansen mellom aterogene og anti-aterogene lipidene lenge vært anerkjent som uavhengige risikofaktorer for kardiovaskulære organer. Ifølge resultatene av vitenskapelige studier, reduserte normaliseringen av disse indikatorene signifikant sannsynligheten for å utvikle patologi. Gitt det faktum at diabetes også har negativ innvirkning på CAS, forekommer utnevnelsen av statiner ganske logisk trinn. Er dette virkelig så?

Fordelene med å bruke statiner

Nylige studier har vist evne til statiner til å redusere morbiditet og dødelighet fra hjerte-og karsykdommer hos pasienter med type 2 diabetes. Atorvastatin anses som den mest studerte. Rosuvastatin har en litt mindre, men også god bevisbase. Begge disse legemidlene tilhører statiner av syntetisk opprinnelse.

KORT

CARDS-studien involverte pasienter med type 2 diabetes mellitus, i hvilken lipoproteiner med lav tetthet ikke oversteg 4,14 mmol / l. En annen forutsetning for deltakelse i studien var fraværet av patologi fra koronar, cerebrale og perifere arterier. Alle pasientene hadde minst en av følgende risikofaktorer:

økt blodtrykk;
diabetisk retinopati;
albuminuri;
tobakk røyking.

Pasienter ble anbefalt å ta 10 mg atorvastatin per dag. Kontrollgruppen tok en placebo. Som et resultat, blant pasienter som tar statiner, har risikoen for slag redusert til det halve, akutte koronare hendelser (myokardinfarkt, ustabil angina, plutselig hjertedød) - 35%. På grunn av den klare fordelen av stoffet ble studien stoppet to år før planlagt dato.

PLANET

Målet med PLANET-undersøkelsen var å studere og sammenligne nephroprotective evner hos atorvastatin og rosuvastatin. Pasienter med diabetes av begge typer deltok i PLANET I, pasienter med normalt blodsukkernivå deltok i PLANET II. Alle deltakere ble diagnostisert med forhøyet kolesterol og moderat proteinuri (nærvær av protein i urinen).

Ved tilfeldig utvalg ble pasientene delt inn i to grupper. Den første fikk daglig 80 mg atorvastatin i den andre - 40 mg av rosuvastatin, karakterisert ved at den første behandlingsmåneden dose er halvparten av målet. Forskningsvarigheten er 12 måneder.

Som et resultat ble det funnet at atorvastatin reduserte urinproteinutskillelsen med 15% hos pasienter med diabetes. Hos individer uten atorvastatin, reduserte denne indikatoren med 20%. Rosuvastatin påvirket ikke signifikant proteinuri. Videre rosuvastatin bremset glomerulær filtreringshastighet av urin til 8 ml / min / 1,73 m2, mens det hos pasienter som mottar atorvastatin, betyr reduksjon av denne indeksen ikke overstige 2 ml / min / 1,73 m2.

I tillegg, i den PLANET-studie i rosuvastatin gruppe i 4% av pasientene ble diagnostisert med akutt nyresvikt og dobling av serumkreatinin, mens det i den atorvastatin gruppe, nyresvikt mindre enn 1% av deltagerne, og serumkreatinin nivå endret seg ikke.

Derfor har rosuvastatin, i motsetning til atorvastatin, ikke bare noen beskyttende egenskaper mot nyrene, men kan også være usikkert for pasienter med diabetes og proteinuri. Det er bemerkelsesverdig at typen diabetes i dette tilfellet spiller ingen rolle.

TNT CHD - DM

Denne studien undersøkte effekten av atorvastatin på sannsynligheten for dannelsen av kardiovaskulære ulykker hos pasienter med iskemisk sykdom og type 2 diabetes. Den daglige dosen av legemidlet var 80 mg. Deltakere i kontrollgruppen tok det samme stoffet i en dose på 10 mg. Som et resultat var risikoen for komplikasjoner fra kardiovaskulærsystemet i hovedgruppen lavere med kvart.

Mulige farer ved bruk av statiner

Imidlertid utførte japanske forskere en annen serie studier. Hans resultater var ikke så ensartede. Videre tvang de oss til å seriøst tenke på rasjonaliteten av forskrivende statiner til pasienter med type 2 diabetes. Behovet for slike studier av de japanske presset tilfeller av dekompensering av diabetes etter utnevnelse av statiner.

De studerte effekten av 10 mg atorvastatin på glukose og glykert hemoglobinkonsentrasjoner (en indikator som måler gjennomsnittlig glukose nivå de siste tre månedene). Studien varet i tre måneder, antall deltakere var 76. Alle pasientene ble diagnostisert med type 2 diabetes. Som et resultat ble det funnet en statistisk signifikant økning i karbohydratmetabolismen.

Den andre studien viste at atorvastatin, administrert i forskjellige doser til pasienter med diabetes og dyslipidemi i to måneder, signifikant reduserte konsentrasjonen av atherogene lipider. Samtidig økte glykert hemoglobin. I tillegg økte pasientene insulinresistens.

I forbindelse med å oppnå slike resultater, utførte amerikanske forskere en omfattende meta-analyse. Hans hovedoppgave var å studere effekten av statiner på karbohydratmetabolismen, spesielt for å bestemme sannsynligheten for å utvikle diabetes under behandling med statiner. Han dekket alle studiene som beskrev utviklingen av type 2 diabetes.

Som et resultat ble data oppnådd, ifølge hvilken i fire år med behandling med statiner hadde en av 255 pasienter en episode av type 2 diabetes. Det ble derfor foreslått at statiner kan påvirke karbohydratmetabolismen. Parallelt ble det ved matematiske beregninger funnet at i ett tilfelle av diabetes er det ni tilfeller av forhindret kardiovaskulær ulykker.

funn

Bruk av statiner til behandling av pasienter med diabetes mellitus krever i dag en ekstra studie. Det er imidlertid nettopp kjent at målverdiene for blod lipidkonsentrasjon forbedrer prognosen for pasientens liv og helse. Når du forskriver statiner, må du være forsiktig og overvåke karbohydratindikatorer.

I tillegg må du prøve å hente medisiner fra den hydrofile gruppen, det vil si de som oppløses i vann. Disse inkluderer pravastatin og rosuvastatin. Det antas at de påvirker metabolismen av karbohydrater i det minste. Denne tilnærmingen vil sikre høy effektivitet i behandlingsprosessen med minimal risiko for bivirkninger.

atorvastatin

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Tabletter, filmbelagt hvit eller nesten hvit farge, rund bikonveks, på en pause en kjede av hvit farge.

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat - 174,83 mg mikrokrystallinsk cellulose - 60 mg Natriumlaurylsulfat - 2 mg Povidon K-25 - 10 mg kalsiumkarbonat - 70 mg Natriumkarboksymetylstivelse - 16 mg Magnesiumstearat - 3,8 mg.

Sammensetningen av filmskallet: hypromellose - 6,84 mg, makrogol-4000 - 1,8 mg, titandioksid - 3,36 mg

10 stk. - Konturcellepakker (1) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (2) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (4) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (9) - kartongpakker.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.
30 stk - Konturcellepakker (1) - papppakker.
30 stk - Konturcellepakker (2) - papppakker.
30 stk - konturcellepakker (3) - papppakker.
30 stk - Konturcellepakker (4) - papppakker.
30 stk - konturcellepakker (9) - kartongpakker.
30 stk - Konturcellepakker (10) - papppakker.
10 stk. - Polymerbokser (1) - Kartongpakker.
20 stk. - Polymerbokser (1) - Kartongpakker.
30 stk - Polymerbokser (1) - Kartongpakker.
40 stk. - Polymerbokser (1) - Kartongpakker.
50 stk. - Polymerbokser (1) - Kartongpakker.
90 stk. - Polymerbokser (1) - Kartongpakker.
100 stk - Polymerbokser (1) - Kartongpakker.

Farmakologisk aktivitet

Lipid-senkende middel fra gruppen statiner. Ifølge prinsippet om konkurransemotstand binder statinmolekylet til den delen av koenzym A-reseptoren hvor HMG-CoA-reduktase er festet. En annen del av statinmolekylet hemmer omdannelsen av hydroksymetylglutarat til mevalonat, et mellomprodukt i syntesen av kolesterolmolekylet. Inhibering av HMG-CoA-reduktaseaktivitet fører til en rekke konsekutive reaksjoner, noe som resulterer i å senke det intracellulære kolesterolinnholdet og en kompenserende økning i LDL-reseptors aktivitet og dermed akselerasjon av kolesterolkatabolisme (Xc) av LDL.

Den lipidsenkende effekten av statiner er forbundet med en reduksjon i total Xc på grunn av Xc-LDL. En reduksjon i nivået av LDL er doseavhengig og er ikke lineær, men eksponentiell. Den inhiberende effekten av atorvastatin på HMG-CoA reduktase med ca. 70% bestemmes av aktiviteten av sine sirkulerende metabolitter.

Statiner påvirker ikke aktiviteten til lipoprotein og hepatiske lipaser, har ingen signifikant effekt på syntesen og katabolismen av frie fettsyrer, derfor er deres effekt på TG-nivå sekundær og indirekte gjennom deres hovedvirkninger på å redusere nivået av Xc-LDL. En moderat nedgang i TG-nivået ved behandling med statiner ser ut til å være assosiert med ekspresjonen av reseptorene (apo E) på overflaten av hepatocytter involvert i katabolismen av LPPP, som er ca. 30% TG. Sammenlignet med andre statiner (med unntak av rosuvastatin), forårsaker atorvastatin en mer uttalt reduksjon i TG nivåer.

I tillegg til lipidsenkende virkning har statiner en positiv effekt på endoteldysfunksjonen (preklinisk tegn på tidlig aterosklerose), på vaskulærvegen, atherom, forbedrer blodets reologiske egenskaper, har antioxidant, anti-proliferative egenskaper.

Atorvastatin reduserer kolesterolnivået hos pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi, som vanligvis ikke reagerer på terapi med lipidsenkende legemidler.

farmakokinetikk

Atorvastatin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Absolutt biotilgjengelighet er lav - ca 12%, på grunn av presystemisk klaring i mage-tarmslimhinnen og / eller som følge av "første gjennomgang" gjennom leveren, hovedsakelig på virkningsstedet.

Atorvastatin metaboliseres med deltagelse av CYP3A4 isoenzymet med dannelsen av en rekke stoffer som er HMG-CoA reduktasehemmere.

T_1/2 fra plasma er ca. 14 timer, selv om T_1/2 inhibitor av HMG-CoA reduktaseaktivitet er ca. 20-30 timer, på grunn av deltakelse av aktive metabolitter.

Plasmaproteinbinding er 98%.

Atorvastatin utskilles hovedsakelig i form av metabolitter med galle.

vitnesbyrd

Primær hyperkolesterolemi (heterozygot familiært og ikke-familiært hypercholesterolemi (ved bruk av Fredrikson som en kategori); kombinert hyperlipidemi (type IIa og IIb i henhold til Fredrickson-klassifisering); dysbetalipoproteinemia (type III ifølge Fredrickson); (type IV i henhold til Fredricksons klassifikasjon), resistent mot diett, homozygot familiær hyperkolesterolemi med utilstrekkelig effekt av diettterapi og andre ikke-farmakologiske behandlingsmetoder Nia.

Primær forebygging av kardiovaskulære komplikasjoner hos pasienter uten kliniske tegn på koronararteriesykdom, men med flere risikofaktorer for utvikling - alder over 55 år, nikotinavhengighet, arteriell hypertensjon, diabetes mellitus, lave konsentrasjoner av HD-C-HDL, genetisk predisponering, i t. h. mot dyslipidemi.

Sekundær forebygging av kardiovaskulære komplikasjoner hos pasienter med koronararteriesykdom med sikte på å redusere total dødelighet, hjerteinfarkt, hjerneslag, rehospitalisering for angina og behovet for revaskularisering.

Doseringsregime

Bivirkninger

På den delen av nervesystemet:> 1% - søvnløshet, svimmelhet; 1% - brystsmerter; 1% - bronkitt, rhinitt; 1% - kvalme; 1% - leddgikt; 1% - urogenitale infeksjoner, perifert ødem; 1% - alopecia, xeroderma, fotosensibilisering, økt svette, eksem, seboré, økymose, petechiae.

På den delen av det endokrine systemet:

Kontra

Leversykdommer i aktiv stadium, økt serumtransaminaseaktivitet (mer enn 3 ganger i forhold til VGN) av uklar genetisk opprinnelse, graviditet, amming (fødselen), kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmidler. barn og ungdom under 18 år (det foreligger utilstrekkelige kliniske data om effekt og sikkerhet for denne aldersgruppen); overfølsomhet overfor atorvastatin.

Bruk under graviditet og amming

Atorvastatin er kontraindisert for bruk under graviditet og amming (amming).

Det er ikke kjent om atorvastatin utskilles i morsmelk. Gitt muligheten for uønskede hendelser hos spedbarn, om nødvendig, bruk av stoffet under amming bør avgjøre oppsigelse av amming.

Kvinner i reproduktiv alder under behandling bør bruke tilstrekkelige prevensjonsmetoder. Atorvastatin kan bare brukes til kvinner av reproduktiv alder hvis sannsynligheten for graviditet er svært lav og pasienten er informert om mulig risiko for behandling for fosteret.

Søknad om brudd på leveren

Kontraindikasjon: leversykdom i aktiv fase.

Før og under behandling med atorvastatin, spesielt når symptomer på leverskade oppstår, er det nødvendig å overvåke indikatorer for leverfunksjon. Med økende nivåer av transaminaser bør deres aktivitet overvåkes til normalisering. Hvis aktiviteten til AST eller ALT, mer enn 3 ganger høyere enn normalt, opprettholdes, anbefales det å redusere dosen eller avbryte atorvastatin.

Bruk til barn

Spesielle instruksjoner

C forsiktighet bør brukes hos pasienter som misbruker alkohol; med indikasjoner på en historie med leversykdom.

Når symptomer på myopati oppstår under behandlingen, bør aktiviteten til CPK bestemmes. Hvis en signifikant økning i nivået av CPK opprettholdes, anbefales det å redusere dosen eller stoppe atorvastatin.

Risikoen for myopati under behandling med atorvastatin øker ved samtidig bruk av cyklosporin, fibrater, erytromycin, antifungale legemidler relatert til azoler og niacin.

Det er en mulighet for følgende bivirkninger, men i alle tilfeller er det ikke klart at muskelspalt, myosit, myopati, parestesi, perifer neuropati, pankreatitt, hepatitt, kolestatisk gulsott, anoreksi, oppkast, alopeci, kløe, utslett, impotens, hyperglykemi og hypoglykemi.

Hos barn er erfaring med atorvastatin i en dose på opptil 80 mg / dag begrenset.

Atorvastatin brukes med forsiktighet hos pasienter med kronisk alkoholisme.

Drug interaksjon

Ved samtidig bruk av atorvastatin med digoksin øker konsentrasjonen av digoksin i blodplasma litt.

Diltiazem, verapamil, isradipin hemmer CYP3A4-isoenzymet, som er involvert i metabolismen av atorvastatin. Derfor, med samtidig bruk av kalsiumkanaler med disse blokkene, er det mulig å øke konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasmaet og øke risikoen for myopati.

Ved samtidig bruk av itrakonazol øker konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasma betydelig, tilsynelatende på grunn av inhibering av itrakonazol av dets metabolisme i leveren, som oppstår ved deltagelse av CYP3A4 isoenzymet; økt risiko for myopati.

Samtidig bruk av kolestipol kan redusere konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasmaet, mens den lipidsenkende effekten er forbedret.

Ved samtidig bruk av antacida som inneholder magnesiumhydroksyd og aluminiumhydroksyd, reduseres konsentrasjonen av atorvastatin med ca. 35%.

Ved samtidig bruk av cyklosporin, fibrater (inkludert gemfibrozil), antifungale legemidler som er avledet azol, øker nikotinsyre risikoen for myopati.

Med samtidig bruk av erytromycin øker klaritromycin, atorvastatinkonsentrasjonen i plasma moderat, risikoen for utvikling av myopati øker.

Ved samtidig bruk av etinyløstradiol, noretisteron (noretindron) øker konsentrasjonen av etinylestradiol, noretisteron og (noretindron) i blodplasma litt.

Med samtidig bruk av proteasehemmere øker konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasmaet, fordi proteaseinhibitorer er inhibitorer av CYP3A4 isoenzymet.

En beskrivelse av de aktive stoffene i legemidlet. Gitte vitenskapelige opplysninger er generaliserende og kan ikke brukes til å ta en beslutning om muligheten for å bruke et bestemt legemiddel.

Det er kontraindikasjoner, kontakt legen din.