Trazhenta

• Forebygging

Bruksanvisning:

Priser i nettapoteker:

Traksjon - hypoglykemisk legemiddel for oral administrasjon.

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Dette legemidlet er laget i form av lyse røde runde tabletter. Hver av dem har fasade kanter og to fremspringende sider, hvorav den ene bærer symbolet til selskapet, og det andre er gravert "D5".

Som angitt i instruksjonene til Trazhent, er hovedkomponenten i en pille lingliptin 5 mg. Ytterligere elementer inkluderer maisstivelse (18 mg), kopovidon (5,4 mg), mannitol (130,9 mg), pregelatinert stivelse (18 mg), magnesiumstearat (2,7 mg). Sammensetningen av skallet inkluderer rosa opadry (02F34337) 5 mg.

Det er mulig å få Trazhent i aluminiumblister (i en 7 tabletter). For enkel bruk er de i esker, hvor du finner 2, 4 eller 8 blister. 1 blister kan også inneholde 10 tabletter (i dette tilfellet er det 3 av dem i en pakke).

Farmakologisk aktivitet trazhenty

Den viktigste aktive ingrediensen Trazhenty er en hemmer av enzymet dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), som raskt ødelegger incretinhormonene (GLP-1 og HIP) som er nødvendige for at kroppen skal opprettholde en normal mengde glukose. Konsentrasjoner av disse to hormonene øker umiddelbart etter et måltid. Hvis blodet inneholder en normal eller litt forhøyet glukosekonsentrasjon, akselererer GLP-1 og HIP i dette tilfellet biosyntesen av insulin, så vel som frigjøringen av bukspyttkjertelen. Også GLP-1 bidrar til å redusere produksjonen av glukose i leveren.

Analoger Praktikantene og stoffet selv ved deres handling øker antall incretiner og påvirker dem, slik at de kan opprettholde sitt aktive arbeid i ganske lang tid. I vurderinger til Trazhent er det bemerket at dette stoffet bidrar til en økning i glukoseavhengig insulinutspresjon og reduserer glukagonutspresjon, og normaliserer blodsukkernivået.

Indikasjoner for bruk

I vurderinger til Trazhent sa at dette stoffet er foreskrevet til pasienter som har type II diabetes, så vel som:

• Tilordne som et mulig stoff til pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll, som oppstår på grunn av kosthold eller mosjon.
• Hvis intoleranse for metformin eller pasienten lider av nyresvikt og det er strengt forbudt å ta metformin.
• Det kan brukes sammen med metformin, sulfonylurea-derivater eller tiazolidindion når behandling med diett, monoterapi med disse stoffene, samt idrett ikke ga det ønskede resultatet.

Kontraindikasjoner Trazenty

Instruksjonene til Trazhent tyder tydelig på at stoffet er strengt forbudt å ta med diabetes mellitus type I under graviditet, så vel som under amming.

Det er forbudt å foreskrive et middel mot barn som ikke har nådd 18 år.

Ikke bruk stoffet for personer med diabetisk ketoacidose, så vel som de som har overfølsomhet overfor de enkelte komponentene i legemidlet.

Påføringsmetode Trazhenty og doseringsregime

Instruksjonene til Trazhent sa at stoffet skal tas oralt, 1 tablett om dagen før måltider, under eller etter måltider. Ikke anbefaler å bruke mer enn en tablett per dag.

overdose

Tallrike medisinske studier viser at frivillige pasienter som en gang tok 600 mg av legemidlet (120 tabletter) ikke skadet helsen. I dag er det ingen tilfeller som overskrider spesifisert dose.

Kommentarene til Trazhent indikerte at hvis pasienten tok en overdose av legemidlet, bør du umiddelbart fjerne de fortsatt uoppløste tabletter fra mage-tarmkanalen, og spør legen som kan ordinere riktig behandling for hjelp.

Søknad Trazhenty under graviditet og amming

Det er strengt forbudt å ta Trazhentu og analoger Trazhenty under graviditet og amming. Eksperimenter utført på dyr indikerer at den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet trer inn i morsmelk og har en negativ innvirkning på den normale utviklingen og livet til det nyfødte.

I tilfelle av akutt behov for å ta linagliptin, må amming stoppes.

Bivirkninger

Som nevnt i gjennomgangene til Trazhent, er antall bivirkninger etter å ha tatt dette legemidlet identisk med antall negative effekter etter å ha brukt en placebo.

Etter å ha tatt Trazhenty, oppstår følgende bivirkninger:

• Overfølsomhet overfor de enkelte komponentene i legemidlet;
• Hoste, pankreatitt;
• Noen ganger oppstår en smittsom sykdom som nasofaryngitt.

Ved samtidig bruk av trazenter eller analoger av trazenter med metformin, nasofaryngitt, hoste, pankreatitt, samt overfølsomhet overfor enkelte komponenter av legemidlet observeres.

Ta umiddelbart til trazent- og sulfonylurearedivatene, hoste, nasofaryngitt, pankreatitt, hypertriglyseridemi oppstår ofte og enkelte pasienter blir mer følsomme for komponentene i det analyserte legemidlet.

Samtidig administrering av linagliptin og pioglitazon bidrar til økt kroppsvekt, forekomsten av nasofaryngitt, pankreatitt, hoste, hyperlipidemi og også overfølsomhet hos immunsystemet hos enkelte pasienter.

Ved bruk av trazhenty med sulfonylurea-derivater og metformin, hoste, hypoglykemi, nasofaryngitt, pankreatitt og følsomhet overfor komponentene i verktøyet.

Forhold og utløpsdatoer

Instruksjonene for Trazhent fastsetter at dette legemidlet skal oppbevares ved en temperatur på opptil 25 grader på et mørkt sted. Ikke gi i hendene på barn. Holdbarheten til legemidlet er 2,5 år.

Spesielle instruksjoner

Traksjon er ikke foreskrevet for personer i hvis kropp diabetisk ketoacidose er registrert, samt diabetes mellitus type I. Tilfeller av hypoglykemi ved bruk av Trazhenty som et mulig stoff ble likestilt med de som oppstår på grunn av placebo.

Medisinske studier viser at sannsynligheten for hypoglykemi etter samtidig administrasjon med andre legemidler som ikke forårsaker hypoglykemi samtidig, var lik etter å ha tatt placebo.

Sulfonylurea-derivater bidrar til utviklingen av hypoglykemi. Derfor bør du være forsiktig når du tar linagliptin. I noen tilfeller kan legen redusere dosen av sulfonylurea-derivater betydelig.

Hittil er det ikke registrert noen medisinsk forskning som forteller om interaksjonen av Trazents med insulin. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon Trazhentu foreskrevet sammen med andre hypoglykemiske stoffer.

Konsentrasjonen av glukose er best redusert ved bruk av analoger av Trazents eller stoffet før måltider. På grunn av mulig svimmelhet mens du bruker dette stoffet, er det bedre å ikke kjøre.

Traction ® (Trajenta ®)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivelse av doseringsform

Runde bikonvekse tabletter med fasade kanter, filmbelagt i lys rød farge, med gravering av selskapssymbolet på den ene siden og "D5" på den andre siden av tabletten.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Linagliptin er en hemmer av enzymet DPP-4, som er involvert i inaktivering av hormoner incretiner - GLP-1 og HIP. Disse hormonene blir raskt ødelagt av enzymet DPP-4. Begge disse inkretinene er involvert i å opprettholde glukosekonsentrasjonen på det fysiologiske nivå. Den basale konsentrasjonen av GLP-1 og HIP er lav i løpet av dagen, de øker raskt som følge av inntak av mat. GLP-1 og HIP forbedrer insulinbiosyntese og dets sekresjon ved pankreas-beta-celler ved normal eller forhøyet blodglukosekonsentrasjon. I tillegg reduserer GLP-1 glukagonutspresjon ved alvaceller i bukspyttkjertelen, noe som fører til en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren. Linagliptin er aktivt forbundet med enzymet DPP-4 (forbindelsen er reversibel), noe som medfører en jevn økning i konsentrasjonen av incretiner og langsiktig vedlikehold av aktiviteten.

Legemidlet Trazheta ® øker glukoseavhengig insulinutspresjon og reduserer sekresjonen av glukagon, noe som fører til normalisering av glukosekonsentrasjon i blodet. Linagliptin binder selektivt til DPP-4 enzymet og har en 10.000 ganger større selektivitet for DPP-4 sammenlignet med DPP-8 eller DPP-9 enzymer in vitro.

I kliniske studier hvor linagliptin ble brukt som monoterapi, kombinationsbehandling med metformin, kombinasjonsterapi med sulfonylurea, kombinasjonsbehandling med insulin, kombinasjonsterapi med metformin og sulfonylurea, kombinasjonsterapi med pioglitazon, kombinasjonsbehandling med metformin og pioglitazon. metformin sammenlignet med glimepirid viste en statistisk signifikant reduksjon i HbA1_c og en reduksjon i fastende plasmaglukose (FPG).

Bruk av linagliptin hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens som fikk tilstrekkelig grunnleggende hypoglykemisk behandling. I kliniske studier hvor linagliptin ble brukt i tillegg til grunnleggende hypoglykemisk behandling (inkludert insulin, sulfonylurea-derivater, glinider eller pioglitazon), ble det vist en statistisk signifikant reduksjon i HbA1_c (0,59% sammenlignet med placebo; baseline HbA1_c utgjorde om lag 8,2%).

Bruk av monoterapi med linagliptin og den første kombinasjonsbehandlingen med linagliptin og metformin hos pasienter med nylig diagnostisert type 2 diabetes mellitus (med alvorlig hyperglykemi). I kliniske studier ble det påvist at både monoterapi med linagliptin og kombinationsbehandling med linagliptin og metformin resulterte i en statistisk signifikant reduksjon i HbA1_c med henholdsvis 2 og 2,8% (baseline HbA1_c var henholdsvis 9,9 og 9,8%). Forskjellen i behandlingsmetoder -0,8% (95% CI: -1,1 til -0,5) viste fordelene ved den første kombinasjonsbehandlingen med linagliptin og metformin over linagliptin monoterapi (p 14 C] hos friske frivillige, ca. 85% av dosen ble eliminert (gjennom tarmene 80% og nyrer 5%) med Cl kreatinin ca. 70 ml / min.

Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper

Nyresvikt. Hos pasienter med mild nyreinsuffisiens (Cl kreatinin fra 50 til ®

Type 2 diabetes:

- som monoterapi - hos pasienter med utilstrekkelig kontroll av glykemi bare på bakgrunn av diett og mosjon, med intoleranse mot metformin eller kontraindikasjon til bruk på grunn av nyresvikt;

- som en to-komponent kombinasjonsterapi med metformin, sulfonylurea derivater eller tiazolidindion i tilfelle ineffektiviteten av diett terapi, mosjon og monoterapi med disse legemidlene;

- som en tre-komponent kombinasjonsterapi med metformin og sulfonylurea derivater i tilfelle ineffektiviteten av diett terapi, trening og kombinasjon terapi med disse stoffene;

- som en to-komponent kombinasjonsterapi med insulin eller multikomponentbehandling med insulin og metformin og / eller pioglitazon og / eller sulfonylurea-derivater i tilfelle feil i diettterapi, trening og kombinasjonsterapi med disse legemidlene.

Kontra

overfølsomhet overfor enhver komponent av stoffet;

type 1 diabetes;

graviditet og amming

barns alder opp til 18 år.

Med forsiktighet: pankreatitt i anamnesen; pasienter eldre enn 80 år; Bruk i kombinasjon med sulfonylurea derivater og / eller insulin.

Bruk under graviditet og amming

Bruk av linagliptin under graviditet er kontraindisert. Bruk av linagliptin under amming er kontraindisert. Dataene som er oppnådd i prekliniske studier hos dyr indikerer penetrasjon av linagliptin og dets metabolitt i morsmelk. Risikoen for eksponering for nyfødte og barn under amming er ikke utelukket. Hvis nødvendig, bruk linagliptin under amming bør amming stoppes.

Bivirkninger

Hyppigheten av bivirkninger ved bruk av linagliptin 5 mg var lik frekvensen av bivirkninger ved bruk av placebo. Oppsigelsen av behandlingen på grunn av bivirkninger var høyere hos pasienter som fikk placebo (4,3%) enn hos gruppen som fikk linagliptin 5 mg (3,4%). Bivirkninger observert hos pasienter som fikk linagliptin som monoterapi og kombinasjonsterapi med andre hypoglykemiske midler i placebokontrollerte studier, er presentert i tabellen under (uønskede reaksjoner ble klassifisert av organer og systemer og i henhold til vilkår som er foretrukket i MedDRA) som indikerer deres absolutte frekvens. Frekvenskategorier defineres som følger: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100 til ® er kontraindisert hos pasienter med diabetes mellitus type 1 eller for behandling av diabetisk ketoacidose.

Forekomsten av hypoglykemi ved bruk av linagliptin som monoterapi var sammenlignbar med placebo. I kliniske studier ble det rapportert at forekomsten av hypoglykemi ved bruk av linagliptin i kombinasjon med legemidler som ikke antas å forårsake hypoglykemi (metformin, tiazolidindionderivater), ligner på tilsvarende placebo-effekt.

Sulfonylurea-derivater og insulin er kjent for å forårsake hypoglykemi. Derfor, når det gjelder linagliptin i kombinasjon med sulfonylurea derivater og / eller insulin, bør forsiktighet utvises. Om nødvendig er det mulig å redusere dosen av sulfonylurea eller insulinderivater. Linagliptin øker ikke risikoen for å utvikle kardiovaskulære sykdommer.

Linagliptin i kombinasjonsterapi med andre orale hypoglykemiske legemidler ble brukt hos pasienter med alvorlig nyresvikt. Linagliptin ga en signifikant reduksjon i konsentrasjonen av HbA1_c og GPN.

Dosejustering til bruk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, lever og eldre pasienter er ikke nødvendig.

Linagliptin bruk hos pasienter over 70 år

Linagliptin-bruk resulterte i en signifikant reduksjon i HbA1_c (0,64% sammenlignet med placebo, baseline HbA1_c var rundt 7,8%). Bruk av linagliptin førte også til en signifikant reduksjon i konsentrasjonen av HHF. Imidlertid er klinisk erfaring hos pasienter over 80 år begrenset, så behandling av slike grupper av pasienter skal utføres med forsiktighet.

Linagliptinbehandling fører ikke til økt kardiovaskulær risiko. Det primære endepunktet (en kombinasjon av forekomsten eller tiden før den første forekomsten av kardiovaskulær død, ikke-fatal myokardinfarkt, ikke-dødelig slag eller sykehusinnleggelse på grunn av ustabil angina) ble oppnådd hos pasienter som fikk linagliptin litt mindre hyppig enn i den kombinasjonsgruppen av pasienter som fikk aktive stoffer sammenligninger og placebo (relativ risiko 0,78; 95% CI: 0,55; 1,12).

Etter markedsføring erfaring

Hos pasienter som har tatt linagliptin, er det rapportert om akutt pankreatitt. Hvis mistanke om pankreatitt, bør legemidlet trekkes tilbake.

Påvirkning på evnen til å kjøre biler og mekanismer. Studier av effekten av stoffet på evnen til å kjøre kjøretøy og mekanismer ble ikke utført. På grunn av den mulige utviklingen av hypoglykemi (som kan oppstå som hodepine, døsighet, svakhet, svimmelhet, forvirring, irritabilitet, sult, hjertebank, svette, panikkanfall), spesielt når du tar linglyptin i kombinasjon med sulfonylurea-derivater og / eller insulin, må du ta vare når du kjører biler og maskiner.

Utgivelsesskjema

Tabletter, filmbelagt, 5 mg. På 7 fanen. i en blister av aluminium-aluminiumsfolie. 2, 4 eller 8 bl. plassert i en eske. På 10 tab. i en blister. 3 bl. plassert i en eske.

produsenten

Navnet og adressen til produksjonsstedet for stoffet. Produksjon av den ferdige doseringsformen og primæremballasje West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA.

Sekundær emballasje og kvalitetskontroll utstedt West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA eller Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Tyskland.

Navn og adresse på registreringsbevisinnehaveren. Boehringer Ingelheim International GmbH, Tyskland Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Tyskland.

Du kan få mer informasjon om stoffet, samt sende krav og informasjon om uønskede hendelser på følgende adresse i Russland. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A, s. 3.

Tlf.: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Salgsbetingelser for apotek

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Trazhent ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Utløpsdatoen for stoffet Trazhent ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Trazhenta

Beskrivelse fra 02/20/2016

• Latinsk navn: Trajenta
• ATC-kode: A10BH05
• Aktiv ingrediens: Linagliptin
• Produsent: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (USA)

struktur

I 1 tablett linagliptin 5 mg.

Mannitol, majsstivelse, magnesiumstearat, kopovidon - som hjelpestoffer.

Utgivelsesskjema

Tabletter i et filmdeksel på 5 mg av 30 stk.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

farmakodynamikk

Sukkerreduserende legemiddel beregnet for oral administrasjon. Det er en inhibitor av enzymet DPP-4, som inaktiverer hormonene GLP-1 og HIP, som er involvert i regulering av karbohydratmetabolismen: de øker insulinutskillelsen, reduserer glykemi og hemmer glukagonproduksjonen. Virkningen av disse hormonene er kort, da de brytes ned av enzymet. Linagliptin binder reversibelt til DPP-4, noe som innebærer et langsiktig vedlikehold av incretins aktivitet og en økning i deres nivå. Dens bruk i diabetes mellitus type II fører til en reduksjon i glykert hemoglobin, fastende blodsukkernivå og etter matbelastning etter 2 timer.

Når det tas med Metformin, observeres en forbedring av glykemiske parametere, og kroppsvekten endres ikke. Kombinasjonen med sulfonylurea-derivater fører til en signifikant reduksjon i nivået av glykosylert hemoglobin.

Linagliptinbehandling øker ikke kardiovaskulær risiko (hjerteinfarkt, kardiovaskulær død).

farmakokinetikk

Når det tas inn, absorberes det raskt og Сmax bestemmes etter 1,5 timer. Konsentrasjonen avtar i to faser. Matinntak påvirker ikke farmakokinetikken. Biotilgjengelighet er 30%. Bare en liten del av stoffet metaboliseres. Omtrent 5% utskilles i urinen, resten (ca 85%) gjennom tarmen. For noen grad av nyresvikt er det ikke nødvendig å endre doseringen. Det krever heller ikke en doseendring for leversvikt i noen grad. Farmakokinetiske studier hos barn er ikke undersøkt.

Indikasjoner for bruk

• som monoterapi for intoleranse mot Metformin eller i nærvær av kontraindikasjoner til bruk (nyresvikt);
• Som to-komponent behandling med sulfonylurea-derivater, Metformino eller Thiazolidindion, er monoterapi med disse legemidlene ikke effektive.
• som triple terapi med metformin og sulfonylurea derivater;
• som en to-komponent terapi med insulin;
• som en multikomponent terapi med Insulin + Pioglitazon eller Metforminom eller sulfonylurea derivater.

Kontra

• ketoacidose;
• type I diabetes;
• alder opp til 18 år;
• graviditet;
• amming;
• Overfølsomhet.

Bivirkninger

Hvis stoffet brukes som monoterapi, forårsaker det sjelden:

Ved kombinasjonstrening er hypoglykemi ofte notert. Sjelden - forstoppelse, pankreatitt, hoste. Svært sjelden - angioødem, nasofaryngitt, urticaria, vektøkning, hypertriglyseridemi, hyperlipidemi.

Traction, bruksanvisninger (metode og dosering)

Det påføres innenfor 5 mg 1 gang per dag. Legemidlet kan tas når som helst på dagen.

Som nevnt tidligere, er dosejusteringen ikke utført i strid med funksjonene til lever, nyrer og eldre.

Det er forbudt å ta en dobbel dose i tilfelle manglende en dose.

overdose

Saker av overdose er ikke beskrevet. Selv å ta stoffet i en dose på 600 mg i kliniske studier ble tolerert godt og forårsaket ikke bivirkninger.

Ved eventuell overdosering er det nødvendig å ta de vanlige tiltakene: fjerning av et uabsorbert stoff (mage- eller tarmspyling, administrering av sorbenter), resept for symptomatisk behandling.

interaksjon

Samtidig bruk av Metformin, selv ved en dose høyere enn terapeutisk, førte ikke til signifikante endringer i farmakokinetikken til begge legemidlene.

Kombinert bruk med Pioglitazon har ingen signifikant innvirkning på farmakokinetiske parametere for begge legemidlene.

Farmakokinetikken til dette legemidlet endres ikke når det brukes sammen med Glibenclamide, men det var en klinisk ubetydelig reduksjon av Cmax av glibenklamid med 14%. Det forventes ingen klinisk signifikante interaksjoner med andre sulfonylurea-derivater.

Samtidig utnevnelse av Ritonavir øker verdiene av Cmax linagliptin 3 ganger, noe som ikke er signifikant og krever ingen doseendring.

Den kombinerte bruken av Rifampicin fører til en reduksjon av Cmax linagliptin, derfor opprettholdes den kliniske effekten, men ikke fullstendig manifestert.

Samtidig bruk av Digoxin påvirker ikke dets farmakokinetikk.

Dette legemidlet har liten effekt på farmakokinetikken til simvastatin, men det er ikke nødvendig å endre dosen.

Linagliptin endrer ikke farmakokinetikken til orale prevensjonsmidler.

Salgsbetingelser

Resept.

Lagringsforhold

Lagringstemperatur opp til 25 ° C.

Holdbarhet

Analoger Tractiona

Et stoff som har samme aktive ingrediens - Linagliptin.

Lignende effekter har stoffer fra samme gruppe Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Trazhent Anmeldelser

DPP-4-hemmere, som stoffet Trazent tilhører, har ikke bare en uttalt hypoglykemisk effekt, men også et høyt sikkerhetsnivå, siden de ikke forårsaker hypoglykemiske tilstander og vektøkning. For tiden anses denne gruppen medikamenter som de mest lovende i behandlingen av type II diabetes.

Høy effekt i ulike behandlingsregimer er bekreftet av mange internasjonale studier. Det er å foretrekke å foreskrive dem ved begynnelsen av behandlingen av type II diabetes eller i kombinasjon med andre legemidler. De foreskrives ofte i stedet for sulfonylurea-derivater hos pasienter som er utsatt for hypoglykemiske tilstander.

Det er vurderinger som stoffet i form av monoterapi ble foreskrevet for insulinresistens og økt vekt. Etter et 3-måneders kurs var det et betydelig vekttap. De fleste av anmeldelsene fra pasienter som fikk dette stoffet som en del av kompleks terapi. I denne forbindelse er det vanskelig å evaluere effekten og sikkerheten til glukose-senkende terapi, siden påvirkning av andre legemidler er mulig. Alle noterer seg en positiv effekt på vekt - det er en reduksjon som er svært viktig i tilfelle av diabetes.

Legemidlet ble administrert til pasienter i ulike aldre, inkludert eldre, og i nærvær av patologi i leveren, nyrene og sykdommene i kardiovaskulærsystemet. Den hyppigste bivirkningen av stoffet er nasofaryngitt. Forbrukerne noterer seg den høye prisen på stoffet, som begrenser mottaket, spesielt pensjonister.

Pris Trazents, hvor du kan kjøpe

Du kan kjøpe Trazhent på mange apotek i Moskva og andre byer.

Kostnaden for 30 tabletter på 5 mg er 1450-1756 rubler.

Legemidlet Trazhent: instruksjoner, vurderinger av diabetikere og kostnader

Traction er et relativt nytt stoff for å redusere blodsukkernivået i diabetes mellitus, i Russland ble det registrert i 2012. Aktiv ingrediens Trazhenty, linagliptin, tilhører en av de sikreste klassene av glukose-senkende midler - DPP-4-hemmere. De tolereres godt, har nesten ingen bivirkninger, forårsaker nesten ikke hypoglykemi.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Traksjon i en gruppe medikamenter med nær handling står alene. Linagliptin har høyeste effektivitet, så tabletten er bare 5 mg av dette stoffet. Videre er nyrene og leveren ikke involvert i fjerning, noe som betyr at diabetikerne med disse organernes mangel kan tas av Trazent.

Indikasjoner for bruk

Instruksjonen lar deg tildele Trazent utelukkende til diabetikere med type 2 sykdom. Som regel er det et 2-linjers legemiddel, det vil si at det blir introdusert i behandlingsregimet, når ernæringsmessig korreksjon, fysisk trening, metformin i optimal eller begrensende dose slutter å tilstrekkelig kompensere for diabetes.

Indikasjoner for opptak:

1. Traksjon kan foreskrives som det eneste glukose-senkende middelet når metformin er dårlig tolerert eller dets bruk er kontraindisert.
2. Det kan brukes som en del av kompleks behandling med sulfonylurea-derivater, metformin, glitazoner, insulin.
3. Risikoen for hypoglykemi ved bruk av Trazhenty er minimal, slik at stoffet er å foretrekke for pasienter utsatt for farlig sukkerfall.
4. En av de mest alvorlige og vanlige konsekvensene av diabetes mellitus er nyresvikt - nefropati med utvikling av nyresvikt. I noen grad forekommer denne komplikasjonen hos 40% av diabetikere, det begynner som regel asymptomatisk. Forverringen av komplikasjonen krever korreksjon av behandlingsregimet, siden de fleste legemidler utskilles av nyrene. Pasienter må avbryte metformin og vildagliptin, redusere doseringen av acarbose, sulfonylurea, saxagliptin, sitagliptinpreparater. Til rådighet for legen er bare glitazoner, glinider og Trazhent.
5. Leverproblemer, spesielt fett hepatose, er hyppige hos pasienter med diabetes. I dette tilfellet er Trazhent det eneste legemiddelet av DPP4-hemmere som instruksjonen tillater søknad uten begrensninger. Dette gjelder spesielt eldre pasienter med høy risiko for hypoglykemi.

Ved å starte administrasjonen av Trazhenty, kan det forventes at glykert hemoglobin vil redusere med ca. 0,7%. I kombinasjon med metformin er resultatene bedre - ca 0,95%. Litteratur vurderinger tyder på at stoffet er like effektivt hos pasienter med kun diagnostisert diabetes mellitus, og med en erfaring på over 5 år. Studier utført over en periode på 2 år har vist at effekten av Trazent-stoffet ikke reduseres med tiden.

Hvordan virker stoffet

Hormonhormoner er direkte involvert i å redusere glukose til et fysiologisk nivå. Konsentrasjonen øker som følge av glukosegang inn i blodkarene. Resultatet av arbeidet med inkretiner er en økning i syntese av insulin, en reduksjon i glukagon, noe som forårsaker en reduksjon i glykemi.

Incretiner ødelegges raskt av spesielle enzymer DPP-4. Legemidlet Trazhent kan kommunisere med disse enzymer, redusere arbeidet, og dermed forlenget inkretins liv og øke frigjøringen av insulin i blodet under diabetes.

Den utvilsomt fordelen med Trazhenty er fjerning av det aktive stoffet hovedsakelig fra galgen gjennom tarmene. I følge instruksjonene går ikke mer enn 5% linagliptin i urinen, det er enda mindre metabolisert i leveren.

Ifølge vurderinger av diabetikere er Trazents:

• tar stoffet en gang om dagen;
• En dosering er foreskrevet for alle pasienter;
• dosejustering er ikke nødvendig for lever og nyresykdom;
• Trazants trenger ikke flere undersøkelser for avtale;
• stoffet er ikke giftig for leveren;
• doseringen endres ikke når Trazhenty tas med andre legemidler;
• legemiddelinteraksjon linagliptin reduserer nesten ikke effektiviteten. For diabetikere er dette viktig fordi de må ta flere stoffer samtidig.

Dosering og utgivelsesform

Legemidlet Trazhent er tilgjengelig i form av dype røde piller. For å beskytte mot falsk er en del av produsentens varemerke, Beringer Ingelheim-konsernet, presset ut på den ene siden og D5-symboler på den andre.

Tabletten er i et filmdeksel, dets oppdeling i deler er ikke gitt. I pakken solgt i Russland, 30 tabletter (3 blisterpakninger på 10 stk.). Hver tablett Trazherenta inneholder linagliptin 5 mg, stivelse, mannitol, magnesiumstearat, fargestoffer. Bruksanvisningene gir en komplett liste over tilleggskomponenter.

Instruksjoner for bruk

I tilfelle av diabetes mellitus er den daglige dosen anbefalt av instruksjonen 1 tablett. Du kan drikke det til enhver tid, uten hensyn til måltider. Hvis stoffet Trazhent utpekt i tillegg til metformin, forblir dosen hans den samme.

Hvis du savner pillen, kan du ta det samme dag. Det er forbudt å drikke trazent i dobbeltdose, selv om det var gått glipp av på evnen til mottaket.

Når det administreres sammen med glimepirid, glibenklamid, gliclazid og analoger, er hypoglykemi mulig. For å unngå dem, drikker Trazhentu som før, og reduserer dosen av andre legemidler, inntil normoglykemi er nådd. I minst tre dager fra begynnelsen av inntaket trenger Trazents akselerert glukosekontroll, siden effekten av stoffet foregår gradvis. Ifølge vurderinger, etter valg av ny dose, blir hyppigheten og alvorlighetsgraden av hypoglykemi mindre enn før starten av behandlingen med Trazent.

Mulige legemiddelinteraksjoner i henhold til instruksjonene:

Instruksjoner for bruk av stoffet Trazhent

Blant de hypoglykemiske midlene nevnt i radaren (legemiddelregisteret) er et stoff som heter Trazhent.

Det er vant til å bekjempe diabetes.

Pasienter bør kjenne grunnleggende egenskaper for ikke å skade helsen ved et uhell.

Generell informasjon, sammensetning og utgivelsesform

Verktøyet tilhører den hypoglykemiske gruppen. Dens bruk utføres kun på resept og i nærvær av nøyaktige instruksjoner fra legen. Ellers er det fare for en signifikant reduksjon i blodglukose, noe som er fulle av utviklingen av en hypoglykemisk tilstand.

Produksjon av stoffet er engasjert i Tyskland. Sin INN (internasjonalt ikke-proprietært navn) - Linagliptin (fra den viktigste legemiddelkomponenten).

I salg er det bare en form for dette legemidlet. Før du bruker den, må du lese instruksjonene.

Utgivelsesformen av denne medisinen er tabletter. Deres grunnlag er stoffet linagliptin, som er inneholdt i hver enhet av legemidlet i mengden 5 mg.

I tillegg til det inkluderer stoffet:

• maisstivelse;
• copovidone;
• mannitol;
• titandioksid;
• makrogol;
• talkum;
• magnesium stereate.

Disse stoffene tjener til å forme tabletter.

Utgivelsen av medisinen er laget i pakninger, hvor tabletter er plassert i mengden 30 stykker. Hver enhet av stoffet har en rund form og lys rød farge.

Traksjon er preget av hypoglykemisk virkning. Under hennes innflytelse er insulinproduksjonen forbedret, noe som skyldes nøytralisering av glukose.

Siden linagliptin raskt spaltes, er effektens korthet karakteristisk for preparatet. Svært ofte brukes dette legemidlet i kombinasjon med Metformin, og derved forbedrer dets egenskaper.

Den aktive komponenten er preget av rask absorpsjon og når maksimal effekt ca. 1,5 timer etter å ha tatt pillen. Hastigheten av dens innvirkning påvirkes ikke av matinntaket.

Lignagliptin binder ubetydelig til blodproteiner, og danner nesten ikke metabolitter. En del av det utskilles gjennom nyrene sammen med urin, men for det meste blir stoffet eliminert gjennom tarmene.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Indikasjonen for å foreskrive trazhy er diabetes mellitus type 2.

Den kan brukes på forskjellige måter, for eksempel:

• monoterapi (hvis pasienten har metforminintoleranse eller kontraindikasjoner til bruk)
• behandling med metformin eller sulfonylurea-legemidler (når disse legemidlene alene er ineffektive);
• bruk av stoffet med metformin og sulfonylurea derivater samtidig;
• kombinasjon med insulinholdige midler;
• kompleks terapi ved hjelp av et stort antall medikamenter.

Valget av en bestemt metode påvirkes av egenskapene til det kliniske bildet og organismens egenskaper.

Det er tilfeller der det er forbudt å bruke Trazhentoy, til tross for bevismateriale.

Disse inkluderer:

• type 1 diabetes;
• ketoacidose;
• intoleranse;
• alder mindre enn 18 år;
• svangerskapet;
• amming.

I nærvær av disse omstendighetene, bør legemidlet erstattes av en sikrere.

Instruksjoner for bruk

Bruk disse tabletterene bare stikker inne med et glass vann. Spising påvirker ikke effektiviteten, slik at du kan drikke medisinen når som helst.

Legen skal bestemme den optimale dosen av stoffet ved å analysere de individuelle egenskapene og det kliniske bildet.

Med mindre det er spesifikt instruert, anbefales pasienten en vanlig tidsplan. Vanligvis er dette 1 tablett (5 mg) per dag. Juster doseringen bare når det er nødvendig.

Det er svært viktig å ta medisinen omtrent på samme tid. Men for å drikke en dobbel del av stoffet, hvis tiden var savnet, burde det ikke være.

En video forelesning om antidiabetika for behandling av type 2 diabetes:

Spesielle pasienter og indikasjoner

Ta medisiner bør bare foreskrives av en lege, ikke bare på grunn av kontraindikasjoner. Noen pasienter trenger spesiell behandling og omsorg.

Disse inkluderer:

1. Barn og tenåringer. Kroppen av mennesker under 18 år er mer sårbar og følsom overfor stoffene. På grunn av dette er Trazent ikke brukt til behandling.
2. Eldre mennesker. Effekten av linagliptin på eldre mennesker som ikke har uttalt forstyrrelse i kroppens arbeid, adskiller seg ikke fra effekten på andre pasienter. Derfor har de den vanlige rekkefølgen på terapi.
3. Gravide kvinner. Det er ikke kjent hvordan dette stoffet påvirker bærebarnet. For å forhindre uønskede konsekvenser for fremtidige mødre, er stoffet ikke foreskrevet.
4. Sykepleier mødre. Ifølge forskning går det aktive stoffet i legemidlet inn i morsmelk, slik at det kan påvirke babyen. I denne sammenheng er bruk av trazenter kontraindisert for fôringsperioden.

Alle andre pasientgrupper er underlagt generelle instruksjoner.

Ved behandling av diabetes er det svært viktig å vurdere tilstanden til lever og nyrer. Sukkerreduserende legemidler har en sterk effekt primært på disse organene.

Følgende instruksjoner er gitt for midler fra Trazhent:

1. Nyresykdom. Linagliptin påvirker ikke nyrene og påvirker ikke deres funksjon. Derfor krever nærværet av slike problemer ikke nektet av stoffet eller korrigering av dets doser.
2. Forstyrrelser i leveren. Det er heller ingen patologisk effekt på leveren av den aktive komponenten. Dette tillater slike pasienter å bruke medisinen i henhold til de vanlige reglene.

Men uten utnevnelse av en spesialist er det uønsket å bruke. Mangel på medisinsk kunnskap kan føre til feilaktige tiltak, noe som medfører alvorlig helsefare.

Bivirkninger og overdosering

Bruken av praktikanter kan forårsake uønskede symptomer, som kalles bivirkninger. Dette skyldes kroppens respons på stoffet. Noen ganger er bivirkninger ikke farlige fordi de er milde.

I andre tilfeller kan de i stor grad forringe pasientens helse. I dette henseende må leger snarest avbryte medisinen og treffe tiltak for å nøytralisere den negative effekten.

Ofte symptomer som:

• hypoglykemi;
• pankreatitt;
• svimmelhet;
• hodepine;
• vektøkning;
• hoste;
• nasofaryngitt;
• urticaria.

Hvis noen av disse tilstandene oppstår, bør du kontakte legen din for å finne ut hvor farlig den aktuelle funksjonen er. Å ta handling selv er ikke verdt det, fordi du kan skade enda mer.

Det er ingen informasjon om overdoseringsfall. Når du tok stoffet, selv i en veldig stor dose, var det ingen komplikasjoner. Det antas imidlertid at bruk av store mengder linagliptin kan forårsake en hypoglykemisk tilstand av varierende alvorlighetsgrad. En ekspert som trenger å rapportere et problem, vil bidra til å takle det.

Interaksjon med andre legemidler

Effekten av de fleste medikamenter kan variere ved samtidig bruk på andre måter. Derfor er det nødvendig å vite hvilke stoffer som krever spesielle tiltak når de kombineres med hverandre.

Praktikanten har ingen sterk innvirkning på effektiviteten på andre måter.

Det er små endringer når det mottas med slike midler:

Disse endringene anses imidlertid som mindre, og mottaket krever ikke korreksjonsdoser.

Trazhent er derfor et trygt middel for komplisert terapi. Samtidig er det umulig å utelukke mulige farer på grunn av pasientens individuelle egenskaper, derfor er det nødvendig med forsiktighet.

Pasienten bør ikke gjemme seg fra legen om bruk av noen stoffer, da dette setter spesialisten for å få en korrekt mening.

Analoge preparater

Anmeldelser av leger og pasienter om denne medisinen er oftest positive. Men noen ganger blir det nødvendig å avbryte stoffet og velge et annet for å erstatte det. Dette kan skyldes ulike grunner.

Trazenter har analoger opprettet på grunnlag av det samme aktive stoffet, så vel som synonymt medikamenter som har en annen sammensetning, men en lignende effekt. Av disse velger de vanligvis medisin for videre behandling.

Følgende produkter anses som de mest kjente:

For å velge en analog, er det nødvendig å konsultere en lege, siden uavhengig utvalg av et stoff kan påvirke tilstanden negativt. Videre har analoger kontraindikasjoner, og overføring av pasient fra en medisin til en annen krever overholdelse av visse regler.

Pasientens oppfatning

Anmeldelser av stoffet Trazhent mest positivt - et middel til å redusere sukker, men noen har notert bivirkninger og en ganske høy pris for medisinen.

Jeg begynte å ta trazentu 3 måneder siden. Jeg liker resultatet. Ikke merke bivirkningene, og sukker holdes i god stand. Legen anbefalte også en diett, men jeg klarer ikke alltid å følge den. Men selv etter at jeg har spist uløste produkter, stiger sukkeret mitt ganske mye.

Legen foreskrev dette legemidlet mer enn et år siden. Først var alt bra, sukker var normalt, og det var ingen komplikasjoner. Og så begynte jeg å ha hodepine, som alltid ønsket å sove, begynte jeg å bli sliten raskt. Jeg led flere uker og spurte legen om å foreskrive et annet middel. Trolig passer ikke Trazent meg.

I 5 år, hvor jeg har behandlet diabetes, måtte jeg prøve mange stoffer. Traction refererer til det beste. Vel holder normale indikatorer for glukose, forårsaker ikke bivirkninger, forbedrer velvære. Ulempen med dette er den høye prisen - stoffet foreskrives løpende, og ikke på kort kurs. Men hvis noen har råd til en slik behandling, vil de ikke angre på det.

Jeg pleide å behandle min diabetes med Siofor. Han var bra med meg, men da ble diabetes komplisert av utvikling av nefropati. Legen erstattet Siofor med Trazent. Sukker reduserer denne virkningen veldig effektivt. I begynnelsen av behandlingen var det noen ganger svimmelhet og svakhet, men da passerte de. Tilsynelatende er kroppen vant og tilpasset. Nå har jeg det bra.

Som de fleste hypoglykemiske midler, kan dette legemidlet kun kjøpes hvis du har resept fra en lege. Dette skyldes risikoen som oppstår når du tar den. Du kan kjøpe Trazhentu i et apotek.

Legemidlet er blant de ganske dyre medisinene. Prisen varierer fra 1400 til 1800 rubler. I noen byer og regioner kan den bli funnet til lavere eller høyere kostnader.

TRAZHENTA

Tabletter, filmbelagt lysrød farge, rund, bikonveks, med fasade kanter, med gravering av et symbol på firmaet på den ene siden og med gravering av "D5" - på en annen.

Hjelpestoffer: mannitol - 130,9 mg, pregelatinisert stivelse - 18 mg, majsstivelse - 18 mg, kopovidon - 5,4 mg, magnesiumstearat - 2,7 mg.

Sammensetning av filmbelegg: Opadry Pink (02F34337) - 5 mg (hypromellose 2,910 til 2,5 mg, titandioksid (E171) - 1,25 mg talkum - 0.875 mg Makrogol 6,000 til 0,25 mg, fargestoff rødt jernoksid (E172) - 0,125 mg).

7 stk - Al / Al blisters (2) - papppakker.
7 stk - Al / Al blisters (4) - papppakker.
7 stk - Al / Al blisters (8) - pappemballasje.
10 stk. - Al / Al blisters (3) - papppakker.

Linagliptin er en inhibitor av enzymet dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), som er involvert i inaktivering av inkretinhormonene - glukagon-lignende peptid-type 1 (GLP-1) og gastrisk inhibitorisk polypeptid (GIP). Disse hormonene blir raskt ødelagt av enzymet DPP-4. Begge incretinene er involvert i å opprettholde glukosekonsentrasjonen på det fysiologiske nivå. Den basale konsentrasjonen av GLP-1 og HIP er lav om dagen, men øker raskt som følge av inntak av mat. GLP-1 og HIP forbedrer insulinbiosyntese og sekresjon av pankreas-p-celler ved normal eller forhøyet blodglukosekonsentrasjon. I tillegg reduserer GLP-1 glukagon-sekresjonen ved pankreas-a-celler, noe som fører til en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren. Linagliptin er aktivt forbundet med enzymet DPP-4 (forbindelsen er reversibel), noe som medfører en jevn økning i konsentrasjonen av incretiner og langsiktig vedlikehold av aktiviteten. Traksjon øker glukoseavhengig insulinsekresjon og reduserer glukagonutspresjon, noe som fører til normalisering av blodsukkernivå. Linagliptin binder selektivt til DPP-4 enzymet og har en 10.000 ganger større selektivitet for DPP-4 enn in vitro dipetilpeptidase-8 eller dipetilpeptidase-9 enzymer.

I kliniske studier, der brukes linagliptin som monoterapi, kombinasjonsterapi med metformin, en kombinasjonsbehandling med sulfonylureaer, kombinasjonsterapi med insulin, en kombinasjonsbehandling med metformin og et sulfonylurea, kombinasjonsterapi med pioglitazon, kombinasjonsterapi med metformin og pioglitazon, kombinasjonsterapi med Metformin sammenlignet med glimepirid viste en statistisk signifikant reduksjon i glykert hemoglobin (HbA_1c) og reduserer plasmaglukose på tom mage.

Bruk av linagliptin hos pasienter med alvorlig nyresvikt som fikk tilstrekkelig grunnleggende hypoglykemisk behandling

I kliniske studier hvor linagliptin ble brukt i tillegg til grunnleggende hypoglykemisk behandling (inkludert insulin, sulfonylurea-derivater, glinider og pioglitazon), ble det vist en statistisk signifikant reduksjon i glykert hemoglobin HbA_1c (0,59% sammenlignet med placebo, baseline HbA_1c utgjorde om lag 8,2%).

Bruk av linagliptin som monoterapi og som en del av den første kombinasjonsbehandlingen med metformin hos pasienter med nylig diagnostisert type 2 diabetes mellitus (med alvorlig hyperglykemi)

I kliniske studier ble det påvist at både monoterapi med linagliptin og kombinationsbehandling med linagliptin og metformin resulterte i en statistisk signifikant reduksjon i glykosylert hemoglobin (HbA_1c) med henholdsvis 2,0% og 2,8% (initial HbA-verdi_1c var henholdsvis 9,9% og 9,8%). Indikator forskjell i behandling -0,8% (95% CI: -1,1 til -0,5) gjør den første fordelene ved kombinasjonsterapi enn linagliptinom og metformin monoterapi linagliptinom (p 14 C] i friske frivillige som utskilles omtrent 85% av den dose (80% gjennom tarm og nyrer 5%) med et CC på ca. 70 ml / min.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Leverinsuffisiens. Hos pasienter med mild, moderat og alvorlig leversvikt (i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen), har gjennomsnittlige verdier av AUC og C_max Linagliptin etter gjentatt bruk i en dose på 5 mg likte tilsvarende verdier i sammenlignbare friske personer. Endringer i linagliptindosering hos pasienter med mild, moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke nødvendig.

BMI. Endringer i dosering av linagliptin, avhengig av BMI, er ikke nødvendig.

Paul. Endringer i dosering av linagliptin avhengig av kjønn er ikke nødvendig.

Eldre pasienter. Endringer i dosering av linagliptin som en aldersfunksjon er ikke nødvendig siden alder ikke hadde klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til linagliptin i henhold til en populasjonsfarmakokinetisk analyse som ble utført i kliniske studier. Både hos eldre pasienter (alder 65-80 år) og hos yngre pasienter var plasma linagliptinkonsentrasjoner sammenlignbare.

Barn. Farmakokinetikken til linagliptin hos barn er ikke studert.

Race. Endringer i dosering av linagliptin, avhengig av løp, er ikke nødvendig. Løpet hadde ingen signifikant effekt på plasmakonsentrasjonen av linagliptin, i henhold til en kombinert analyse av farmakokinetiske data hentet fra kaukasiske pasienter, pasienter av latinamerikansk opprinnelse, afroamerikanere og asiatiske pasienter. I tillegg ble det funnet likhet mellom farmakokinetiske egenskaper av linagliptin i spesielle studier utført hos friske kaukasiske frivillige og innbyggere i Japan og Kina, samt hos pasienter av afroamerikanere med type 2 diabetes.

Type 2 diabetes:

- som monoterapi hos pasienter med utilstrekkelig kontroll av glykemi bare på bakgrunn av diett og mosjon, med intoleranse mot metformin eller kontraindikasjon til bruk på grunn av nyresvikt

- Som en to-komponent kombinasjonsterapi med metformin, sulfonylurea-derivater eller tiazolidindion i tilfelle feil i diettbehandling, trening og monoterapi med disse legemidlene;

- som en tre-komponent kombinasjonsterapi med metformin og sulfonylurea derivater i tilfelle ineffektiviteten av diett terapi, trening og kombinasjon terapi med disse stoffene;

- som en to-komponent kombinasjonsterapi med insulin eller multikomponentbehandling med insulin, metformin og / eller pioglitazon og / eller sulfonylurea-derivater i tilfelle feil i diettterapi, trening og kombinasjonsterapi med disse legemidlene.

- Overfølsomhet overfor enhver del av stoffet.

diabetes mellitus type 1;

- ammingstiden (amming);

- Barns alder opp til 18 år.

- Pankreatitt i historien;

- pasienter eldre enn 80 år

- bruk i kombinasjon med sulfonylurea-derivater og / eller insulin

Ta innsiden. Den anbefalte dosen er 5 mg (1 tablett) 1 gang / dag. Ved administrering i tillegg til metformin, tas linagliptin samtidig med metformin, samtidig som den tidligere foreskrevne dosen av metformin opprettholdes.

Dersom linagliptin brukes i kombinasjon med sulfonylurea-derivater og / eller insulin, er det mulig å redusere risikoen for hypoglykemi ved reduksjon i dosen av sulfonylurea- eller insulinderivater.

Legemidlet Trazhent kan tas uavhengig av måltidet når som helst på dagen.

Tiltak når du hopper over å ta en eller flere doser av stoffet: Når du hopper over en dose, skal pasienten ta legemidlet så snart han husker det. Du bør ikke ta en dobbel dose på en dag.

For pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig med dosejustering av linagliptin.

For pasienter med nedsatt leverfunksjon er dosejustering av linagliptin ikke nødvendig, men klinisk erfaring hos disse pasientene er utilstrekkelig.

For eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig. Imidlertid er klinisk erfaring hos pasienter over 80 år begrenset, så behandling av slike grupper av pasienter skal utføres med forsiktighet.

Hyppigheten av bivirkninger med en 5 mg dose linagliptin var lik frekvensen av bivirkninger med placebo.

Oppsigelsen av behandlingen på grunn av bivirkninger var høyere hos pasienter som fikk placebo (4,3%) enn hos gruppen som fikk linagliptin 5 mg (3,4%).

Bivirkninger observert hos pasienter som fikk linagliptin som monoterapi og kombinasjonsterapi med andre hypoglykemiske midler i placebokontrollerte studier, er presentert i tabellen under (uønskede reaksjoner ble klassifisert av organer og systemer og i henhold til vilkår som er foretrukket i MedDRA) som indikerer deres absolutte frekvens. Kategorisere hyppigheten av bivirkninger: svært ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabell. Klassifisering av bivirkninger etter type og hyppighet av forekomsten

Sikkerhetsprofilen for kombinasjonsterapi med linagliptin, metformin og pioglitazon var sammenlignbar med sikkerheten ved linagliptin monoterapi, kombinationsbehandling med linagliptin og metformin og kombinasjonsterapi med linagliptin og pioglitazon.

Under kontrollerte kliniske studier hos friske frivillige ble en enkelt dose linagliptin i en dose på 600 mg (120 ganger anbefalt dose) tolerert godt. Erfaring ved bruk av linagliptin dose større enn 600 mg, nr.

Behandling: Ved overdosering anbefales det å bruke vanlige støttende tiltak, for eksempel fjerning av et uabsorbert stoff fra mage-tarmkanalen, gjennomføring av klinisk overvåkning og symptomatisk behandling.

Evaluering av in vitro drug interaksjoner

Linagliptin er en svak konkurrerende hemmer av CYP3A4 isoenzymet.

Linagliptin hemmer ikke andre CYP isoenzym og er ikke deres induktor.

Linagliptin er et substrat for P-glykoprotein og hemmer i liten grad P-glykoprotein-mediert digoksintransport.

Evaluering av narkotikainteraksjoner in vivo

Linagliptin ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til metformin, glibenklamid, simvastatin, pioglitazon, warfarin, digoksin, og orale befruktningshindrende preparater som vist i betingelsene in vivo, og er basert på en lav kapasitet linagliptina forårsake interaksjoner med substrater for CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glykoprotein og transportmolekyler av organiske kationer.

Metformin. Kombinert bruk av metformin (gjentatt daglig dose på 850 mg 3 ganger daglig) og linagliptin i en dose på 10 mg 1 time / dag (høyere enn terapeutisk dose) hos friske frivillige, førte ikke til klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til linagliptin eller metformin. Derfor er linagliptin ikke en inhibitor av transporten av organiske kationer.

Sulfonylurea-derivater. Farmakokinetikken til linagliptin (5 mg) endret seg ikke ved bruk sammen med glibenklamid (en enkelt dose glyburid 1,75 mg) og gjentatt inntak av linagliptin oralt (5 mg). Imidlertid ble det observert en klinisk ubetydelig nedgang i AUC og C-verdier._max glibenklamid med 14%. Siden glibenklamid metaboliseres hovedsakelig av CYP2C9, støtter disse dataene også konklusjonen om at linagliptin ikke er en CYP2C9-hemmer. Det forventes ingen klinisk signifikante interaksjoner med andre sulfonylurea-derivater (for eksempel glipizid og glimepirid), som, for eksempel glibenklamid, metaboliseres hovedsakelig av CYP2C9.

Tiazolidindioner. Kombinert bruk av flere doser Linagliptin ved 10 mg / dag (høyere enn terapeutisk dose) og pioglitazon ved 45 mg / dag (gjentatt administrering), som er et substrat for CYP2C8 og CYP3A4, hadde ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til linagliptin eller pioglitazon eller aktive pioglitase metabolitter. Dette indikerer at linagliptin in vivo ikke er en hemmer av metabolisme mediert av CYP2C8, og bekrefter konklusjonen om at det ikke er noen signifikant hemmende effekt av linagliptin in vivo på CYP3A4.

Ritonavir. Den kombinerte bruken av linagliptin (enkeltdose i en dose på 5 mg) og ritonavir (gjentatt inntak av 200 mg), en aktiv inhibitor av P-glykoprotein og isoenzym CYP3A4, økte verdiene for AUC og C_max linagliptin, omtrent 2 ganger og 3 ganger henholdsvis. Disse endringene i linagliptin farmakokinetikk ble imidlertid ikke ansett som signifikante. Derfor forventes det ikke en klinisk signifikant interaksjon med andre hemmere av P-glykoprotein og CYP3A4, og en doseendring er ikke nødvendig.

Rifampicin. Gjentatt kombinert bruk av linagliptin og rifampicin, en aktiv induktor av P-glykoprotein og CYP3A4 isoenzym, førte til en reduksjon i AUC og C-verdier_max linagliptina henholdsvis 39,6% og 43,8%, og for å redusere basal aktivitet for inhibering av dipeptidylpeptidase-4, ca. 30%. Således er det forventet at den kliniske effekten linagliptina, anvendes i kombinasjon med aktive induktorer av P-glykoprotein, vil bli opprettholdt, selv om det ikke kan manifestere seg fullt ut.

Digoksin. Den kombinerte gjentatt bruk av linagliptin (5 mg / dag) og digoksin (0,25 mg / dag) hos friske frivillige påvirket ikke farmakokinetikken til digoksin. Derfor er linagliptin in vivo ikke en inhibitor av transport mediert av P-glykoprotein.

Warfarin. Linagliptin, administrert gjentatte ganger i en dose på 5 mg / dag, endret ikke farmakokinetikken til warfarin, som er et substrat for CYP2C9, noe som indikerer at linagliptin ikke har evne til å hemme CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, som ble brukt gjentatte ganger hos raske frivillige med en dose på 10 mg / dag (over den terapeutiske dosen), hadde en minimal effekt på farmakokinetiske parametre for simvastatin, som er et følsomt substrat for CYP3A4. Etter å ha tatt linagliptin i en dose på 10 mg sammen med simvastatin, brukt i en daglig dose på 40 mg i 6 dager, økte AUC-verdien av simvastatin med 34% og C-verdien_max - med 10%. Derfor er linagliptin en svak inhibitor av CYP3A4-mediert metabolisme. Endringer i dose mens du tar med legemidler som metaboliseres med deltakelse av CYP3A4, anses som upassende.

Orale prevensjonsmidler. Den kombinerte bruk av linagliptin 5 mg med levonorgestrel eller etinyløstradiol endret ikke farmakokinetikken til disse legemidlene.

Bruk av stoffet Trazhent er kontraindisert hos pasienter med diabetes mellitus type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose.

Forekomsten av hypoglykemi ved bruk av linagliptin som monoterapi var sammenlignbar med placebo.

I kliniske studier ble det rapportert at forekomsten av hypoglykemi ved bruk av linagliptin i kombinasjon med legemidler som ikke antas å forårsake hypoglykemi (metformin, tiazolidindionderivater), ligner på tilsvarende placebo-effekt.

Sulfonylurea-derivater og insulin er kjent for å forårsake hypoglykemi. Derfor, når det gjelder linagliptin i kombinasjon med sulfonylurea derivater og / eller insulin, bør forsiktighet utvises. Om nødvendig er det mulig å redusere dosen av sulfonylurea eller insulinderivater.

Linagliptin øker ikke risikoen for å utvikle kardiovaskulære sykdommer.

Linagliptin i kombinasjonsterapi med andre orale hypoglykemiske legemidler ble brukt hos pasienter med alvorlig nyresvikt.

Linagliptin ga en signifikant reduksjon i konsentrasjonen av glykert hemoglobin og fastende glukosekonsentrasjon.

Linagliptin bruk hos pasienter over 70 år

Bruk av linagliptin resulterte i en signifikant reduksjon i glykosylert hemoglobin A (HbA_1c) (0,64% sammenlignet med placebo, baseline HbA_1c utgjorde ca 7,8%). Bruk av linagliptin førte også til en signifikant reduksjon i fastende plasmaglukose. Imidlertid er klinisk erfaring hos pasienter over 80 år begrenset, så behandling av slike grupper av pasienter skal utføres med forsiktighet.

Linagliptinbehandling fører ikke til økt kardiovaskulær risiko. Det primære endepunktet (en kombinasjon av forekomsten eller tiden før den første forekomsten av kardiovaskulær død, ikke-fatal myokardinfarkt, ikke-dødelig slag eller sykehusinnleggelse på grunn av ustabil angina) ble oppnådd hos pasienter som fikk linagliptin litt mindre hyppig enn i den kombinasjonsgruppen av pasienter som fikk aktive stoffer sammenligning og placebo (relativ risiko 0,78; 95% konfidensintervall 0,55; 1,12).

Etter markedsføring erfaring

Hos pasienter som har tatt linagliptin, er det rapportert om akutt pankreatitt. Hvis mistanke om pankreatitt, bør bruk av legemidlet avbrytes.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og mekanismer

Studier av effekten av stoffet på evnen til å kjøre kjøretøy og mekanismer ble ikke utført. På grunn av den mulige utviklingen av hypoglykemi (som kan oppstå som hodepine, døsighet, svakhet, svimmelhet, forvirring, irritabilitet, sult, hjertebank, svette, panikkanfall), spesielt når du tar linglyptin i kombinasjon med sulfonylurea-derivater og / eller insulin, må du ta vare når du kjører biler og maskiner.

Bruk av linagliptin under graviditet og under amming er kontraindisert.

Dataene som er oppnådd i prekliniske studier hos dyr indikerer frigjøring av linagliptin og dets metabolitt i morsmelk. Risikoen for eksponering for nyfødte og barn under amming er ikke utelukket.

Hvis nødvendig, bruk linagliptin under amming. Laktasjon bør seponeres.