Mine tabletter

  • Analyser

Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) er et oralt hypoglykemisk legemiddel. Legemidlet Januvia er laget i form av beige tabletter av en rund form, filmdrasjerte. På den ene siden av tavlen Januvia er det en gravering "277", den andre siden er glatt.

En blisterpakke inneholder fjorten tabletter. En kartongpakke inneholder to pakker med Januvia tabletter.

Anatomisk og terapeutisk kjemisk klassifisering (ATC)

Anatomisk-terapeutisk-kjemisk klassifisering (anatomisk-terapeutisk-kjemisk, ATC) er et internasjonalt legemiddelklassifiseringssystem. Hovedformålet med ATC er å gi statistikk om narkotikaforbruk.

Ifølge ATH er stoffet i form av Januvia tabletter tilhørende delen "A10BH01 Sitagliptin".

Klinisk farmakologisk gruppe

Legemidlet i form av Januvia tabletter, et oralt hypoglykemisk legemiddel, er en del av den hypoglykemiske syntetiske og andre kliniske farmakologiske gruppen.

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

Den internasjonale klassifiseringen av sykdommer i den tiende revisjonen (ICD-10) er et standardvurderingsverktøy innen helseforvaltning, medisin, epidemiologi, samt analyse av befolkningens generelle helse. Ifølge ICD-10, kan legemidlet i Januvia tabletter brukes til følgende sykdommer og komplikasjoner:

  • E11 Insulin-uavhengig diabetes mellitus (type 2 diabetes).

Aktiv ingrediens

En tablett Januvia inneholder 100 mg av den aktive ingrediensen Sitagliptin (i form av fosfatmonohydrat).

Hjelpestoffer

Bistandene til Januvia er:

  • mikrokrystallinsk cellulose,
  • kroskarmellosnatrium,
  • kalsiumfosfat,
  • natriumfumarat,
  • magnesiumstearat.
  • polyvinylalkohol,
  • talkum,
  • titandioksid,
  • jernoksid gul,
  • makrogol (polyetylenglykol) 3350,
  • jernoksid rød.

Instruksjoner for bruk Januia

Les disse instruksjonene for bruk av stoffet Januvia frigjør ikke pasienten fra å studere "Instruksjoner for bruk av Januvia", som er i produsentens eske.

Januvia medisin er foreskrevet for instruksjoner for pasienter med diabetes mellitus type 2, i noen tilfeller i kombinasjon med metformin eller glitazoner, lett fysisk anstrengelse og diett. Legemidlet brukes til behandling av nyre- og leverfeil. Med en økning i blodsukker, hemmer effekten av stoffet sekresjonen av glukagon, som forhindrer utviklingen av hypoglykemi.

Virkningen av Januvia stimulerer insulinproduksjonen og funksjonen av beta-cellene i bukspyttkjertelen.

En økning i pasientens kroppsmasse forekommer ikke når agenten tas.

I følge instruksjonene bestemmes behandlingsforløpet og doseringen av tabletter av den tilstedeværende endokrinologen. Diabetikere tildelte Januvia 100 mg en gang daglig. Med nyresvikt reduseres den daglige frekvensen til 50 eller 25 mg, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Når du hopper over neste mottak for å øke dosen av Januvia, bør det ikke være.

Januia må oppbevares på et mørkt sted, utilgjengelig for barn, ved en temperatur ikke over 30 ° C.

Holdbarhet er 24 måneder fra datoen for utgivelsen av legemidlet. Etter utløpsdatoen som er angitt på emballasjen - ikke bruk.

Bivirkninger av Januvia

Januvia tolereres godt uten å forårsake bivirkninger. I unntakstilfeller kan følgende fenomen oppstå.

På den delen av luftveiene:

  • Øvre luftveisinfeksjoner,
  • Nasofaryngitt.

Fra siden av sentralnervesystemet:

Fra fordøyelsessystemet:

Fra muskel-skjelettsystemet:

På den delen av det endokrine systemet:

Kontraindikasjoner Januvia

Kontraindikasjoner til bruk av stoffet Januvia:

  • type 1 diabetes,
  • graviditet,
  • diabetisk ketoacidose,
  • amming periode
  • ekstrem følsomhet overfor medisineringskomponenter.

Effekten av Januvia for pasienter under 18 år er ikke fullstendig undersøkt. Januvia tabletter er ikke foreskrevet for denne kategorien av mennesker.

Analoger av Januvia

Analogues Januvia fraværende.

Januia pris

Prisen på Januvia i tabletter inkluderer ikke kostnaden for levering hvis stoffet er kjøpt gjennom et nettapotek. Prisene kan variere vesentlig avhengig av kjøpssted og dosering.

  • Russland (Moskva, St. Petersburg) fra 2080 til 3110 russiske rubler,
  • Ukraina (Kiev, Kharkov) fra 686 til 1026 Ukrainske hryvnia,
  • Kasakhstan (Almaty, Temirtau) fra 9797 til 14648 Kasakhstan tenge,
  • Hviterussland (Minsk, Gomel) fra 547040 til 817930 Hviterussiske rubler,
  • Moldova (Chisinau) fra 582 til 871 Moldova Lei,
  • Kirgisistan (Bishkek, Osh) fra 2,267 til 3,390 Kyrgyz soms,
  • Usbekistan (Tasjkent, Samarkand) fra 80662 til 120606 Usbekisk soums,
  • Aserbajdsjan (Baku, Ganja) fra 31,0 til 46,3 aserbajdsjansk manat,
  • Armenia (Yerevan, Gyumri) fra 14290 til 21366 Armenske dramaer,
  • Georgia (Tbilisi, Batumi) fra 70,7 til 105,7 Georgian lari,
  • Tadsjikistan (Dushanbe, Khujand) fra 195,9 til 293,0 Tadsjikisk somoni,
  • Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) fra 100,5 til 150,2 nye turkmenske manater.

Kjøp Januvia

Du kan kjøpe Januvia i form av filmdrasjerte tabletter på apoteket ved hjelp av legemiddelreservasjonstjenesten, inkludert. Før du kjøper Januvia bør klargjøre utløpsdatoen. Bestill Januvia levering kan være i nettapoteket. Legemidlet er kun tilgjengelig på resept.


Klikk og del artikkelen med venner:

Anmeldelser av Januvia

Tilbakemelding om Januvia positive. I de negative vurderingene nevnte Januviya smerte i magen i de første tre dagene etter at resepsjonen startet. Også, den høye prisen på Januvia forårsaker klager.

Produsent Januia

Januvia produsent er Merck Sharp Dohme. Merck skarpe Dohme er et varemerke under hvilket det amerikanske farmasøytiske firmaet Merck Co selger sine produkter over hele verden.

Bilde av Januia

Foto av Januvia (100 mg tabletter). For å forstørre bildet, klikk på illustrasjonen.

Bruke beskrivelsen av Januia

Beskrivelse av stoffet Januvia i piller på den medisinske portalen "My Tablets" er en detaljert versjon av "instruksjonene for bruk av medisinen Januvia for medisinsk bruk". Før du kjøper og begynner å bruke medisinen, bør du gjøre deg kjent med produsentgodkjente instruksjoner, konsultere en kvalifisert medisinsk spesialist, en lege. Beskrivelsen av stoffet Januvia er gitt utelukkende til informasjonsformål og er ikke en veiledning for bruk i selvbehandling.

Januvia ® (Januvia)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

struktur

Beskrivelse av doseringsform

Tabletter, 25 mg: rund, bikonveks, lett rosa farge med et svakt fargeskjær bezhevatym, film-belagt, merket "221" på den ene side og glatt på den annen.

Tabletter, 50 mg: runde, bikonvekse, lysbeige, filmdrasjerte, gravert med "112" på den ene siden og glatt på den andre.

Tabletter, 100 mg: runde, bikonvekse, beige, filmbelagte, gravert med "277" på den ene siden og glatt på den andre.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Fremstilling Janow ® (sitagliptin) er aktiv etter oral administrering, skiller en meget selektiv inhibitor av enzymet DPP-4 for behandling av diabetes mellitus type 2. Sitagliptin i kjemisk struktur og farmakologiske aktiviteten av GLP-1 analoger, insulin, sulfonylurea, biguanider, gamma-agonister reseptorer aktivert av proliferatorperoxisom (PPAR-y), alfa-glukosidaseinhibitorer, amylinanaloger. Inhibering av DPP-4, sitagliptin øker konsentrasjonen av to hormoner av incretinfamilien: GLP-1 og HIP. Hormoner av familien av incretiner blir utskilt i tarmen i løpet av dagen, konsentrasjonen øker som følge av inntak av mat. Incretiner er en del av det interne fysiologiske systemet for regulering av glukose homeostase. I normale eller forhøyede blodglukosenivåer av inkretinhormonene familie bidra til å øke insulin syntese og sekresjon av pankreas beta-celler på grunn av intracellulære signalmekanismer forbundet med cAMP.

GLP-1 bidrar også til undertrykkelse av økt glukagon-sekresjon ved alvaceller i bukspyttkjertelen. Reduksjon av glukagon konsentrasjon på høyere konsentrasjoner av insulin reduserer glukoseproduksjon i leveren, noe som til slutt fører til en reduksjon i blodglukose. Denne virkningsmekanisme er forskjellig fra den virkningsmekanismen til sulfonylureaer, som stimulerer insulinfrigjøring ved lave konsentrasjoner og blodglukosenivåer, som er fylt med utviklingen av hypoglykemi sulfonindutsirovannoy ikke bare i pasienter med type 2 diabetes, men også hos friske individer.

Med lav blodglukosekonsentrasjon observeres ikke de opplistede effektene av inkretiner på insulinutslipp og en reduksjon i glukagon-sekresjon. GLP-1 og HIP påvirker ikke frigivelsen av glukagon som respons på hypoglykemi. Under fysiologiske forhold er aktiviteten til inkretiner begrenset av enzymet DPP-4, som raskt hydrolyserer inkretiner for å danne inaktive produkter.

Sitagliptin forhindrer hydrolyse av inkretiner av DPP-4-enzymet, og øker dermed plasmakonsentrasjonene av de aktive former for GLP-1 og HIP. Ved å øke konsentrasjonen av inkretiner øker sitagliptin glukoseavhengig insulinutslipp og bidrar til å redusere glukagonutspresjon. Hos pasienter med diabetes mellitus med hyperglykemi, fører disse endringene i insulin og glukagon utskillelse til en reduksjon i HbA konsentrasjon.1C og en reduksjon i plasmaglukosekonsentrasjonen, bestemt på tom mage og etter en stresstest.

Pasienter med type 2 diabetes som mottar en dose Janow ® formuleringen resulterer i hemming av DPP-4-enzymet i 24 timer, noe som resulterer i en økning i konsentrasjonen av sirkulerende Inkretinene GLP-1 og GIP 2-3 ganger, økning av plasmakonsentrasjon av insulin og C- -peptid, reduserer konsentrasjonen av glukagon i blodplasmaet, reduserer fastende glukose, samt etter påføring av glukose eller matbelastning.

En studie som vurderer kardiovaskulær sikkerhet av sitagliptin (TECOS). I en studie som vurderte kardiovaskulær sikkerhet for sitagliptin (TECOS), tok pasienter Januvia ® 100 mg per dag (eller 50 mg per dag hvis den opprinnelige Beregnede GFR (eGFR) var ≥30 og 2) eller placebo, som ble lagt til standardterapi i henhold til eksisterende nasjonale standarder for å bestemme mål HbA nivåer1C og kontroll av kardiovaskulære risikofaktorer. Ved fullføring av den gjennomsnittlige oppfølgingsperioden på 3 år hos pasienter med type 2-diabetes, tok Januvia ® i tillegg til standardbehandling ikke økt risiko for alvorlige bivirkninger fra CVS (risikofaktor - 0,98; 95% CI: 0,89 -1,08; p ®.

farmakokinetikk

Farmakokinetikken til sitagliptin er blitt grundig beskrevet i friske individer og pasienter med type 2 diabetes. Hos friske personer, etter oral administrering av 100 mg sitagliptin, observeres rask absorpsjon av legemidlet med prestasjon Cmax i området fra 1 til 4 timer fra opptakstidspunktet. AUC øker i forhold til dosen og hos friske personer er 8,52 μmol · h / l når det tas 100 mg oralt, Cmax var 950 nmol / l. Plasma AUC for sitagliptin økte med ca. 14% etter neste dose på 100 mg av legemidlet for å oppnå Css etter å ha tatt den første dosen. Intra og intersubjektive koeffisienter for variasjon av AUC for sitagliptin var ubetydelige.

Absorpsjon. Den absolutte biotilgjengeligheten av sitagliptin er ca. 87%. Siden det felles inntaket av stoffet Januvia ® og fettstoffer ikke har noen effekt på farmakokinetikken, kan legemidlet Januvia ® administreres, uavhengig av måltidet.

Distribusjon. Medium Vss etter en enkeltdose på 100 mg sitagliptin hos friske frivillige er omtrent 198 liter. Fraksjonen av sitagliptinbindende til plasmaproteiner er relativt lav ved 38%.

Metabolisme. Ca. 79% av sitagliptin utskilles uendret av nyrene. Bare en liten del av stoffet som tas inn, metaboliseres. Etter administrasjon av 14 C-merket sitagliptin ble omtrent 16% av det radioaktive sitagliptinet inntatt i form av metabolitter. Spor av 6 sitagliptinmetabolitter, som sannsynligvis ikke hadde DPP-4-hemmende aktivitet, ble funnet. In vitro-studier har vist at de primære isoenzymer involvert i begrenset sitagliptinmetabolisme er CYP3A4 og CYP2C8.

Trekning. Etter administrasjon av 14 C-merket sitagliptin hos raske frivillige, ble ca. 100% av det administrerte sitagliptinet avledet som følger: 13% gjennom tarmen, 87% gjennom nyrene innen en uke etter inntak av legemidlet. Gjennomsnittlig t1/2 Sitagliptin oral administrering av 100 mg var ca. 12,4 timer; renal clearance på ca 350 ml / min.

Sitagliptinfjerning utføres primært ved utskillelse av nyrene ved mekanismen for aktiv tubulær sekresjon. Sitagliptin er et substrat for en transportør av organiske humane anioner av den tredje typen (hOAT-3), som kan være involvert i eliminering av sitagliptin av nyrene. Klinisk har ikke hOAT-3-engasjement i sitagliptintransport blitt studert. Sitagliptin er også et substrat av P-gp, som kan være involvert i utskillelsen av sitagliptin av nyrene. Ciklosporin, som er en hemmer av P-gp, reduserte imidlertid ikke renal clearance av sitagliptin.

Spesielle pasientgrupper

Nyresvikt. En åpen studie av stoffet Januvia ® i en dose på 50 mg / dag ble utført for å studere sin farmakokinetikk hos pasienter med varierende grad av alvorlig kronisk nyresvikt. Pasientene som ble inkludert i studien ble delt inn i følgende grupper: pasienter med mild nyreinsuffisiens (Cl kreatinin 50 til 80 ml / min), moderat (Cl kreatinin 30 til 50 ml / min) og alvorlig nyreinsuffisiens (Cl kreatinin mindre enn 30 ml / min), så vel som med sluttstadiet kronisk nyresvikt, som har behov for dialyse.

Hos pasienter med mild nyresvikt ble det ikke sett noen klinisk signifikant endring i sitagliptinkonsentrasjonen i plasma sammenlignet med kontrollgruppen av friske frivillige.

En økning i Sitagliptins SUC med ca. 2 ganger sammenlignet med kontrollgruppen ble observert hos pasienter med moderat nyreinsuffisiens; Omtrent fire ganger økning i AUC ble observert hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens, samt hos pasienter med sluttstadium-CRF sammenlignet med kontrollgruppen. Sitagliptin ble litt fjernet ved hemodialyse: bare 13,5% av dosen ble fjernet fra kroppen i løpet av 3-4 timers dialysesesjon.

For å oppnå en terapeutisk konsentrasjon av sitagliptin i blodplasmaet (tilsvarende det hos pasienter med normal nyrefunksjon) hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon, er det nødvendig med dosejustering (se "Dosering og administrasjon").

Leverinsuffisiens. Hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (7-9 poeng på Child-Pugh-skalaen), ble gjennomsnittlig AUC og Cmax Sitagliptin med en enkeltdose på 100 mg øker med henholdsvis 21 og 13%. Dermed er dosejustering av legemidlet for mild og moderat leversvikt ikke nødvendig.

Det foreligger ingen kliniske data om bruk av sitagliptin hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen). På grunn av at sitagliptin primært utskilles av nyrene, bør man imidlertid ikke forvente en signifikant endring i farmakokinetikken til sitagliptin hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Alderdom Alderen hos pasientene hadde ingen klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske parametrene til sitagliptin. Sammenlignet med unge pasienter, hos eldre pasienter (65-80 år), er konsentrasjonen av sitagliptin ca. 19% høyere. Dosejustering av legemidlet, avhengig av alder, er ikke nødvendig.

Indikasjoner medisin Januvia ®

monoterapi, tillegg til kosthold og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll hos pasienter med type 2 diabetes.

i kombinasjon med metformin hos pasienter med diabetes mellitus type 2 for å forbedre glykemisk kontroll som startbehandling eller når diett og mosjon kombinert med monoterapi med et av de oppførte legemidlene ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll;

i kombinasjon med sulfonylurea-derivater hos pasienter med diabetes mellitus type 2 for å forbedre glykemisk kontroll, når diett og mosjon kombinert med monoterapi med et av de oppførte stoffene ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll;

i kombinasjon med PPAR-y-agonister (tiazolidindioner) hos pasienter med diabetes mellitus type 2 for å forbedre glykemisk kontroll, når diett og mosjon kombinert med monoterapi med ett av disse stoffene ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll;

i kombinasjon med metformin og sulfonylurea derivater hos pasienter med type 2 diabetes for å forbedre glykemisk kontroll når diett og mosjon kombinert med terapi med to av de oppførte stoffene ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll;

i kombinasjon med metformin og PPAR-y agonister (tiazolidindioner) hos pasienter med diabetes mellitus type 2 for å forbedre glykemisk kontroll når diett og mosjon kombinert med terapi med to av disse legemidlene ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll;

som supplement til insulin (med eller uten metformin) hos pasienter med type 2 diabetes i tilfeller hvor diett, mosjon og stabil insulindose ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra

overfølsomhet overfor noen av komponentene i stoffet;

type 1 diabetes;

amming periode;

alder opp til 18 år.

Med forsiktighet: Nyresvikt *; pankreatitt **.

* Hovedutlegget for utskillelse av sitagliptin fra kroppen er nyreutskillelse. For å oppnå samme plasmakonsentrasjoner som hos pasienter med normal renal ekskretjonsfunksjon, må pasienter med moderat og alvorlig nyreinsuffisiens, samt pasienter med kronisk nyresvikt i sluttstadiet som krever hemodialyse eller peritonealdialyse, en dosereduksjon av medisinen Januvia. ® (se "Dosering og administrasjon", Nyresvikt).

** Se "Spesielle instruksjoner", pankreatitt.

Bruk under graviditet og amming

Det var ingen kontrollerte studier av stoffet Januvia ® hos gravide, derfor er det ingen data om sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner. Legemidlet Januvia ®, som andre orale hypoglykemiske stoffer, anbefales ikke til bruk under graviditet.

Det foreligger ingen data om tildeling av sitagliptin i morsmelk. Derfor bør ikke medisinen Januvia ® administreres under amming.

Bivirkninger

Legemidlet Januvia ® tolereres generelt godt både i monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer. I kliniske studier var den totale forekomsten av bivirkninger, så vel som hyppigheten av seponering av legemidlet på grunn av bivirkninger, lik de som ble tatt med placebo.

I henhold til 4 placebokontrollerte studier (varighet 18-24 uker) Januvia ® i en daglig dose på 100-200 mg som en mono- eller kombinasjonsbehandling med metformin eller pioglitazon, ble det ikke observert noen bivirkninger forbundet med det studerte legemidlet, hvor frekvensen overgikk 1 % i gruppen pasienter som tar stoffet Januvia ®. Sikkerhetsprofilen for den daglige dosen på 200 mg var sammenlignbar med sikkerhetsprofilen for den daglige dosen på 100 mg.

Analyse av data oppnådd i de ovennevnte kliniske studiene viste at den totale forekomsten av hypoglykemi hos pasienter som tok Januvia ® var lik den som ble tatt med placebo (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0, 9%, placebo - 0,9%). Hyppigheten av bivirkninger som ble observert av mage-tarmkanalen ved bruk av Januvia ® i begge doser, ligner på når man tar placebo (unntatt hyppigere kvalme mens du tar medisinen Januvia ® i en dose på 200 mg / dag): - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), kvalme (1,4; 2,9; 0,6%); oppkast (0,8; 0,7; 0,9%), diaré (3; 2,6; 2,3%).

I alle studier ble bivirkninger i form av hypoglykemi registrert basert på alle rapporter om klinisk uttalt symptomer på hypoglykemi; Parallell måling av konsentrasjonen av glukose i blodet er ikke nødvendig.

Starte kombinasjonsbehandling med metformin

I en 24-ukers placebokontrollert faktorstudie av startkombinasjonsterapi med Januvia ® i en daglig dose på 100 mg og metformin i en daglig dose på 1000 mg eller 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg eller 1000 mg x 2 ganger daglig) i den kombinerte gruppen Følgende bivirkninger relatert til bruk av stoffet ble observert ved behandling sammenlignet med metformin monoterapi gruppen, med en frekvens på ≥1% i Januvia ® behandlingsgruppen og oftere enn hos metforminbehandlingsgruppen i monoterapi: diaré (Januvia ® + metformin - 3,5%. metformin - 3,3%), dyspepsi (1,3; 1,1%), hodepine (1,3; 1,1%), flatulens (1,3; 0,5%), hypoglykemi 0,5%), oppkast (1,1; 0,3%).

Kombinasjon med sulfonylurea derivater eller sulfonylurea derivater og metformin

I den 24-ukers placebokontrollert studie av kombinasjonsterapi med Janow ® (daglig dose 100 mg) og glimepirid eller glimepirid og metformin i gruppen av studiemedikament, sammenlignet med en gruppe pasienter som ble behandlet med placebo og glimepirid eller glimepirid og metformin, ble det observert følgende bivirkninger assosiert tar medisinen, med en frekvens på 1% i behandlingsgruppen med Januvia ® og oftere enn i kombinationsbehandlingsteamet med placebo: hypoglykemi (Januvia ® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Starte kombinasjonsbehandling med PPAR-y-agonister

I den 24-ukers studie av kombinasjonsterapi med utgangs Janow ® i en daglig dose på 100 mg og pioglitazon i en daglig dose på 30 mg i kombinasjonsterapi sammenlignet med monoterapi observert med pioglitazon følgende uønskede effekter forbundet med administrering av legemidlet observert ved en frekvens ≥1% i gruppe Janow ® medikamentell behandling og oftere enn i behandlingsgruppen pioglitazon i monoterapi: asymptomatisk nedgang i blodglukosekonsentrasjon (pioglitazone Janow ® + - 1,1%, pioglitazon - 0%), symptomatisk gipoglik Miya (0,4; 0,8%).

Kombinasjon med agonister PPAR-y og metformin

Det ble observert placebo-kontrollert studie av dataene i behandling av legemiddel Janow ® (daglig dose 100 mg) i kombinasjon med rosiglitazon og metformin i gruppen av studiemedikament, sammenlignet med pasienter som fikk placebo rosiglitazon og metformin, følgende uønskede effekter assosiert med administrering av medikamentet, med en frekvens på ≥1% i behandlingsgruppen med Januvia ® og oftere enn i kombinationsbehandlingsteamet med placebo: i 18 ukers observasjon - hodepine (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), diaré (1,8; 1,1%), kvalme (1,2; 1,1%), hyp glykemi (1,2; 0%), oppkast (1,2; 0%); ved 54 ukers observasjon - hodepine (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hypoglykemi (2,4; 0%), øvre luftveisinfeksjoner (1,8; 0%), kvalme, 1,1%), hoste (1,2; 0%), soppinfeksjon i huden (1,2; 0%), perifert ødem (1,2; 0%), oppkast (1,2; 0%).

Insulin kombinasjon

I en 24-ukers placebokontrollert studie av kombinationsbehandling med Januvia ® (100 mg daglig dose) og en fast dose insulin (med eller uten metformin) i gruppen av studiemedikamentet sammenlignet med gruppen pasienter som tok placebo og insulin (med eller uten metformin) Følgende bivirkninger forbundet med å ta stoffet ble observert, med en frekvens på ≥1% i Januvia ® behandlingsgruppen og oftere enn i insulinbehandlingsgruppen (med eller uten metformin): hypoglykemi (Januvia ® + insulin (med eller uten metformin) - 9,6%, placebo + insulin (med eller uten metformin) - 5,3%), influensa (1,2; 0,3%), hodepine (1,2; 0%).

I en annen 24-ukers studie hvor pasienter fikk Januvia ® som en ekstra behandling for insulinbehandling (med eller uten metformin), ble det ikke påvist noen bivirkninger forbundet med stoffet, med en frekvens på ≥1% i Januvia ® behandlingsgruppen. (i en dose på 100 mg) og oftere enn i placebogruppen.

I den samlede analyse av 19 randomiserte, dobbelt-blinde kliniske studier sitagliptinmetabolitter i en daglig dose på 100 mg eller passende kontrollmedikament (aktiv eller placebo) frekvensen for ubekreftet akutt pankreatitt var 0,1 per 100 pasient års behandling i hver gruppe (se ". Forsiktig ", Pankreatitt, samt en studie om kardiovaskulær sikkerhet av sitagliptin (TECOS) nedenfor).

Klinisk signifikante abnormiteter i vitale tegn eller EKG (inkludert varigheten av QT-intervallet) ble ikke observert under behandling med Januvia®.

Studie som vurderer kardiovaskulær sikkerhet av sitagliptin (TECOS)

Studien om evaluering av kardiovaskulær sikkerhet for sitagliptin (TECOS) inkluderte 7332 pasienter med type 2 diabetes som tok Januvia ® 100 mg per dag (eller 50 mg per dag dersom baseline eGFR var ≥30 og 2), og 7339 pasienter som tok placebo i den generelle befolkningen av pasienter som ble foreskrevet behandling. Studiestedet (Januvia ® eller placebo) ble lagt til standardbehandling i henhold til eksisterende nasjonale standarder for å velge et mål HbA-nivå.1C og kontroll av kardiovaskulære risikofaktorer. Totalt 2004 pasienter 75 år og eldre ble inkludert i studien (970 tok Januvia ® og 1034 - placebo). Den totale forekomsten av alvorlige bivirkninger hos pasienter som tok Januvia ® var den samme som hos pasienter som tok placebo. En vurdering av komplikasjoner relatert til diabetes mellitus tidligere antydet for å oppdage en sammenlignbar forekomst av bivirkninger mellom gruppene, inkludert infeksjoner (18,4% hos pasienter som tok Januvia ® og 17,7% hos pasienter som tok placebo) og nedsatt funksjon nyresykdom (1,4% hos pasienter som tar Januvia ® og 1,5% hos pasienter som tar placebo). Profilen av bivirkninger hos pasienter på 75 år og eldre var generelt lik den for den generelle befolkningen.

I pasientpopulasjonens intensjonsbehandling (pasienter som tok minst en dose av studiemedikamentet), blant de som først mottok insulinbehandling og / eller sulfonylureantyper, var forekomsten av alvorlig hypoglykemi 2,7% hos pasienter som tok stoffet Januvia ® og 2,5% hos pasienter som tar placebo. Blant pasienter som først mottok insulin og / eller sulfonylurea, var forekomsten av alvorlig hypoglykemi 1% hos pasienter som tok Januvia® og 0,7% hos pasienter som tok placebo. Forekomsten av pankreatitt bekreftet ved undersøkelsen var 0,3% hos pasienter som tok Januvia ® og 0,2% hos pasienter som tok placebo. Forekomsten av bekreftet ved undersøkelse av tilfeller av ondartede svulster var 3,7% hos pasienter som tok stoffet Januvia ® og 4% hos pasienter som tok placebo.

Under overvåkingen etter registreringen av bruk av stoffet Januvia ® i monoterapi og / eller i kombinasjonsterapi med andre hypoglykemiske midler, er det funnet ytterligere bivirkninger. Siden disse dataene ble oppnådd frivillig fra en befolkning av usikker størrelse, er det umulig å fastslå frekvens og årsakssammenheng med behandlingen av disse bivirkningene. Disse inkluderer overfølsomhetsreaksjoner, inkl. anafylaksi, angioødem, utslett, urtikaria, kutan vaskulitt, eksfolierende hudsykdommer, inkludert Stevens-Johnsons syndrom; akutt pankreatitt, inkludert hemorragiske og nekrotiske former med dødelig og ikke-dødelig utgang; nedsatt nyrefunksjon, inkludert akutt nyresvikt (dialyse er noen ganger nødvendig); øvre luftveisinfeksjoner; nasofaryngitt; forstoppelse, oppkast; hodepine; artralgi; myalgi; lemmer smerte; ryggsmerter; kløe; pemfigoid.

Endringer i laboratorieparametere

Hyppigheten av avvik fra laboratorieparametere i behandlingsgruppene av Januvia ® (100 mg daglig dose) var sammenlignbar med frekvensen i placebogruppene. I de fleste, men ikke alle kliniske studier, var det en liten økning i leukocyttallet (ca. 200 / μl sammenlignet med placebo, gjennomsnittlig innhold ved behandlingsstart var 6600 / μl) på grunn av økning i antall nøytrofiler.

Analyse av dataene fra kliniske studier av legemidlet viste en liten økning i konsentrasjonen av urinsyre (ca. 0,2 mg / dL sammenlignet med placebo, gjennomsnittskonsentrasjonen før behandling av 5-5,5 mg / dL) hos pasienter som fikk medisinen Januvia ® i en dose på 100 og 200 mg / dag Ingen tilfeller av gikt er rapportert.

Det var en liten reduksjon i konsentrasjonen av total alkalisk fosfatase (ca. 5 IE / l sammenlignet med placebo, gjennomsnittskonsentrasjonen før behandling var 56-62 IE / l), delvis på grunn av en liten reduksjon i benfraksjonen av alkalisk fosfatase.

De listede endringene i laboratorieparametere anses ikke som klinisk signifikante.

interaksjon

I studier av interaksjon med andre legemidler hadde sitagliptin ikke en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, orale prevensiver. Basert på disse data ser sitagliptin ikke hemmer CYP3A isozymer 4 CYP2S CYP2S 8 eller 9. Basert på in vitro data, sitagliptin hemmer også isoenzymer CYP2D6, CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 og B 6 og induserer ikke SYP3A4 isozym.

Gjentatt administrering av metformin i kombinasjon med sitagliptin påvirket ikke signifikant farmakokinetiske parametre for sitagliptin hos pasienter med type 2 diabetes.

I henhold til populasjonsfarmakokinetisk analyse av pasienter med type 2 diabetes hadde samtidig behandling ikke klinisk signifikant effekt på sitagliptin farmakokinetikk. Studien evaluerte en rekke stoffer som oftest brukes av pasienter med type 2 diabetes, inkludert lipidsenkende midler (statiner, fibrater, ezetimib), antiblodplatemidler (clopidogrelsalter), antihypertensive midler (ACE-hemmere, ARA-II, beta-blokkere, CCB, hydroklortiazid), NSAIDs (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepressiva (bupropion, fluoksetin, sertralin) antihistaminer (cetirizin), protonpumpeinhibitorer (omeprazol, lansoprazol) og medikamenter for behandling av erektil dysfunksjon (sildenafil).

En liten økning i AUC (11%) ble observert, samt en gjennomsnittlig Cmax (18%) av digoksin når det brukes sammen med sitagliptin. Denne økningen anses ikke for å være klinisk signifikant. Det anbefales ikke å endre dosen av enten digoksin eller Januvia ® ved bruk sammen.

En økning i AUC og C ble observert.max Januvia ® er henholdsvis 29% og 68% hos pasienter med en felles oral dose på 100 mg Januvia ® og en enkelt oral dose på 600 mg cyklosporin, en kraftig inhibitor av P-gp. De observerte endringene i sitagliptins farmakokinetiske egenskaper anses ikke som klinisk signifikante. Det anbefales ikke å endre dosen av medisinen Januvia ® når den brukes sammen med syklosporin og andre P-gp-hemmere (inkludert ketokonazol).

En populasjonsfarmakokinetisk analyse av pasienter og friske frivillige (n = 858) for et bredt spekter av relaterte legemidler (n = 83, omtrent halvparten utskilles av nyrene) viste ingen klinisk signifikante effekter av disse stoffene på sitagliptins farmakokinetikk.

Dosering og administrasjon

Inside. Den anbefalte dosen av Januvia ® er 100 mg / dag i munnen som monoterapi eller i kombinasjon med metformin eller sulfonylurea-derivater, eller PPAR-y-agonister (tiazolidinedioner) eller insulin (med eller uten metformin) eller i kombinasjon med metformin og sulfonylurea, eller metformin og PPAR-y-agonister.

Legemidlet Januvia ® kan tas uavhengig av måltidet. Doseringsregimet av metformin, sulfonylurea-derivater og PPAR-y-agonister bør velges ut fra anbefalte doser for disse legemidlene.

Når du kombinerer stoffet Januvia ® med sulfonylurea-derivater eller insulin, anbefales det å redusere den tradisjonelt anbefalte dosen av et sulfonylurea eller insulinderivat for å redusere risikoen for å utvikle sulfonueinducert eller insulininducert hypoglykemi (se "Spesielle instruksjoner". Hypoglykemi).

Hvis pasienten savnet å ta Januvia ®, bør legemidlet tas så snart som mulig etter at pasienten har husket den ubesvarte dosen.

Ikke ta en dobbel dose Januvia ® samme dag.

Spesielle pasientgrupper

Nyresvikt. Pasienter med mild nyreinsuffisiens (Cl kreatinin ≥50 ml / min, omtrent tilsvarende serum kreatininkonsentrasjoner ≤ 1,7 mg / dl hos menn og ≤ 1,5 mg / dl hos kvinner) krever ikke dosejustering av Januvia ®.

For pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin ≥30 ml / min, men 1,7 mg / dL, men ≤ 3 mg / dL hos menn og> 1,5 mg / dL, men ≤ 2,5 mg / dL kvinner) dosen av Januvia ® er 50 mg / dag.

For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl creatinin 3 mg / dl for menn og> 2,5 mg / dl for kvinner) eller med sluttstadium CRF som krever hemodialyse eller peritonealdialyse, er dosen av Januvia ® 25 mg / dag. Legemidlet Januvia ® kan brukes uavhengig av skjemaet for dialyseprosedyren.

I lys av behovet for dosejustering anbefales det at pasienter med nedsatt nyrefunksjon vurderer nyrefunksjonen før behandling med Januvia ® og periodisk under behandlingsprosessen.

Leverinsuffisiens. Ingen dosejustering er nødvendig for Januvia ® hos pasienter med mild eller moderat leversvikt. Legemidlet er ikke studert hos pasienter med alvorlig leversvikt.

Alderdom Ingen dosejustering er nødvendig for Januvia ® hos eldre pasienter.

overdose

Under kliniske studier hos friske frivillige ble en enkeltdose på 800 mg Januvia ® generelt godt tolerert. Minimale endringer i QTc-intervallet, ikke vurdert som klinisk signifikant, ble notert i en av studiene av medisinen Januvia ® i en dose på 800 mg / dag. En dose på mer enn 800 mg / dag er ikke studert hos mennesker.

I den første fasen av kliniske studier ble det ikke registrert noen bivirkninger relatert til behandlingen med Januvia ® ved bruk av legemidlet i en daglig dose på opptil 400 mg i 28 dager.

Behandling: Det er nødvendig å starte standard vedlikeholdsaktiviteter - fjerning av uabsorbert stoff fra mage-tarmkanalen, overvåking av vitale tegn, inkludert EKG, samt utnevnelse av vedlikeholdstrening, om nødvendig.

Sitagliptin er dårlig dialysert. I kliniske studier ble bare 13,5% av dosen fjernet fra kroppen i løpet av en 3-4 timers dialysesession. Langvarig dialyse kan foreskrives i tilfelle av klinisk behov. Det foreligger ingen data om effekten av peritonealdialyse av sitagliptin.

Spesielle instruksjoner

Pankreatitt. Det har vært rapporter om utvikling av akutt pankreatitt, inkludert hemorragisk eller nekrotisk med dødelig og ikke-dødelig utgang hos pasienter som tar sitagliptin (se "Bivirkninger"). Pasienter bør informeres om de karakteristiske symptomene på akutt pankreatitt - vedvarende, alvorlig magesmerte. Kliniske manifestasjoner av pankreatitt forsvunnet etter seponering av sitagliptin. Hvis mistanke om pankreatitt, er det nødvendig å slutte å ta Januvia ® og andre potensielt farlige stoffer.

Hypoglykemi. I følge kliniske studier av Januvia ® var forekomsten av hypoglykemi ved monoterapi eller kombinasjonsbehandling med legemidler som ikke forårsaket hypoglykemi (metformin, pioglitazon), sammenlignbare med forekomsten av hypoglykemi i placebogruppen. Som i tilfelle av andre hypoglykemiske stoffer, ble hypoglykemi observert ved bruk av legemidlet Januvia ® i kombinasjon med insulin eller sulfonylurea-derivater (se "Bivirkninger"). For å redusere risikoen for sulfonering-indusert hypoglykemi, bør dosen av sulfonylurea reduseres (se "Dosering og administrasjon").

Bruk hos eldre. I kliniske studier var effekten og sikkerheten til Januvia ® hos eldre pasienter (≥65 år, 409 pasienter) sammenlignbare med disse indikatorene hos pasienter under 65 år. Dosejustering avhengig av alder er ikke nødvendig. Eldre pasienter har større sannsynlighet for å utvikle nyresvikt. Følgelig, som i andre aldersgrupper, er dosejustering nødvendig hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se "Dosering og administrasjon").

Påvirkning på evnen til å kjøre biler og mekanismer. Det er ikke utført studier for å studere effekten av Januvia ® på evnen til å kjøre. Den negative virkningen av Januvia ® på evnen til å kjøre bil eller komplekse mekanismer forventes imidlertid ikke.

Utgivelsesskjema

Tabletter, filmbelagt, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Ved 14 faner. i en blister av PVDC / PE / PVC-film og aluminiumsfolie. På 1, 2, 4, 6 eller 7 bl. plassert i en eske.

Ved produksjon på AKRIKHIN JSC

Tabletter, filmbelagt, 100 mg. Ved 14 faner. i en blister av PVDC / PE / PVC-film og aluminiumsfolie. 2 bl. plassert i en eske.

produsenten

eller (for dosering på 100 mg)

Akrikhin Chemical and Pharmaceutical Plant JSC (Akrikhin JSC). 142450, Moskva-regionen, Noginsk-distriktet, byen Old Kupavna, st. Kirov, 29.

Pakket: Merck Sharp & Dome Ltd., Storbritannia;

eller AKRIKHIN JSC, Russland.

Kvalitetskontrollutsteder: Merck Sharp & Dome Ltd., Storbritannia;

eller Merck Sharp og Dome B.V., Nederland;

eller AKRIKHIN JSC, Russland.

Den juridiske enheten i hvis navn registreringsbeviset er utstedt: Merck Sharp og Dome B.V., Nederland.

Forbrukerkrav direkte til adressen: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Russland, Moskva, ul. Pavlovskaya, 7, s. 1.

Tlf: (495) 916-71-00; faks: (495) 916-70-94.

Salgsbetingelser for apotek

Oppbevaringsforhold medisin Januvia ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten av stoffet Januvia ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Hypoglykemisk medisin Januvia (instruksjoner og vurderinger av diabetikere)

Januvia er det første antidiabetiske legemidlet som tilhører en fundamentalt ny gruppe medikamenter, DPP-4-hemmere. Med begynnelsen av Januvia-produksjonen begynte en ny inkretin-tid i behandlingen av diabetes. Ifølge forskere er denne oppfinnelsen ikke mindre viktig enn oppdagelsen av metformin eller etableringen av kunstig insulin. Et nytt stoff reduserer sukker så effektivt som sulfonylureantyper (PSM), men det fører ikke til hypoglykemi, tolereres lett og bidrar til gjenopprettelsen av betaceller.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Ifølge instruksjonene kan Yanuvia tas sammen med andre antihyperglykemiske midler kombinert med insulinbehandling.

Indikasjoner for bruk

Ifølge anbefalingene fra mange diabetikerforeninger er det første linjemedisin, det foreskrives umiddelbart etter diagnosen type 2-diabetes, metformin. Med sin mangel på effektivitet legges andre linjer med. I lang tid ble det gitt preferanse til sulfonylurea-legemidler, siden de er mer effektive enn andre legemidler som påvirker blodsukkeret. For tiden er flere og flere leger tilbøyelige til nye stoffer - GLP-1-mimetikk og DPP-4-hemmere.

Januvia er som regel en medisin for diabetes mellitus, som legges til metformin i fase 2 av diabetesbehandling. Indikatoren for behovet for et andre glukose-senkende legemiddel er glykert hemoglobin> 6,5%, forutsatt at metformin tas i en dose nær maksimalt, observeres lavt karboendiet, regelmessig fysisk aktivitet sikres.

Når du velger hva du skal utpeke til pasienten: sulfonylurea eller Yanuviya, vær oppmerksom på faren for hypoglykemi for pasienten.

Indikasjoner for mottak av Januvia og dets analoger:

  1. Pasienter med nedsatt følsomhet mot hypoglykemi på grunn av nevropati eller andre årsaker.
  2. Diabetikere predisponert for nattlig hypoglykemi.
  3. Lone, eldre pasienter.
  4. Diabetikere som krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet når du kjører bil, arbeider i høyden, med komplekse mekanismer, etc.
  5. Pasienter med hyppig hypoglykemi, tar sulfonylurea.

Enhver pasient med diabetes kan selvsagt velge å bytte til Yanuvia. Effektivitetsindeksen til Januvia er en reduksjon i glykert hemoglobin med 0,5 prosent eller mer etter seks måneders behandling. Hvis disse resultatene ikke oppnås, må pasienten velge et annet legemiddel. Hvis HS har redusert, men fortsatt ikke har nådd normen, tilsettes et tredje antidiabetisk middel til behandlingsregimet.

Hvordan fungerer medisinen?

Incretiner er gastrointestinale hormoner som produseres etter et måltid og provoserer insulinutslipp fra bukspyttkjertelen. Etter at de har fullført sitt arbeid, blir de raskt brutt ned av et spesielt enzym - type 4 dipeptidylpeptidase, eller DPP-4. Januvia hemmer, eller hemmer, dette enzymet. Som et resultat er inkretiner lengre i blodet, noe som betyr at insulinsyntese øker, og glukosen minker.

Generelle egenskaper hos alle DPP-4 hemmere som brukes i diabetes mellitus:

  • Januvia og analoger tas muntlig, er tilgjengelige i pilleform;
  • de øker konsentrasjonen av inkretiner, men ikke mer enn 2 ganger fysiologiske;
  • har praktisk talt ingen uønskede handlinger i fordøyelseskanalen;
  • ikke påvirke vekten negativt
  • hypoglykemi i diabetes mellitus er forårsaket mye sjeldnere av sulfonylurea medisiner;
  • redusere glykert hemoglobin med 0,5-1,8%;
  • påvirker både toscak og postprandial glykemi. Glukose på tom mage er redusert, inkludert på grunn av redusert sekresjon av leveren.
  • øke massen av beta celler i bukspyttkjertelen;
  • ikke påvirke sekresjonen av glukagon som respons på hypoglykemi, ikke redusere dets reserver i leveren.

Bruksanvisningene beskriver i detalj farmakokinetikken til sitagliptin, den aktive ingrediensen i Januvia. Den har høy biotilgjengelighet (ca. 90%), absorbert fra mage-tarmkanalen innen 4 timer. Handlingen begynner en halv time etter inntak, effekten varer mer enn en dag. I kroppen er sitagliptin praktisk talt ikke metabolisert, 80% utskilles i urinen i samme form.

Produsent Januvia - American Corporation Merck. Legemidlet som kommer inn i det russiske markedet produseres i Nederland. For tiden er produksjonen av sitagliptin av det russiske selskapet Akrihin påbegynt. Utseendet på apotekens hyller forventes i 2. kvartal 2018.

Instruksjoner for bruk

Januvia medisin er tilgjengelig i doser på 25, 50, 100 mg. Tablettene har filmbelegg og er farget avhengig av dosen: 25 mg - blekrosa, 50 mg - melk, 100 mg - beige.

Legemidlet er gyldig i mer enn 24 timer. Det blir tatt en gang om dagen når som helst, uansett måltidstider og sammensetningen. Ifølge vurderinger kan du skifte tidspunktet for mottak av Januvia i 2 timer uten å skade glykemi.

Anbefalinger fra instruksjonene for valg av dosering:

  1. Den optimale dosen er 100 mg. Det er foreskrevet for nesten alle diabetikere som ikke har kontraindikasjoner. Det er ikke nødvendig å starte med en liten dose og gradvis øke den, siden Januvia er godt tolerert av kroppen.
  2. Nyrene er involvert i eliminering av sitagliptin, derfor kan narkotika akkumuleres i blodet ved nyresvikt. For å unngå overdosering, justeres dosen av Januvia avhengig av graden av insuffisiens. Hvis GFR> 50 er den vanlige 100 mg foreskrevet. Med SCF 9%).

Janow

Januvia: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Januvia

ATX-kode: A10BH01

Aktiv ingrediens: sitagliptin (sitagliptin)

Produsent: Merck Sharp Dohme B.V. (Nederland), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Russland)

Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 10/24/2018

Januvia er et hypoglykemisk legemiddel; dipeptidylpeptidase-4-inhibitor.

Frigi form og sammensetning

Januvia doseringsform - filmdrasjerte tabletter: bikonveks, rund; i en dose på 25 mg - lysrosa med en liten beige skygge og gravering "221"; i dosen på 50 mg - lys beige, med gravering "112"; i dosering på 100 mg - beige, med gravering "277" (14 stk i blister, i en eske med 1, 2, 4, 6 eller 7 blister).

Sammensetningen av 1 tablett:

  • aktiv ingrediens: sitagliptinfosfathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (tilsvarende innholdet av sitagliptin - 25/50/100 mg);
  • Hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, ujordet kalsiumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, natriumfumarat;
  • filmdeksel: i en dose på 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; i en dose på 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; i en dose på 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol 3350, talkum, jerngult oksid, jernrødoksid).

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Januvia er sitagliptin - en svært selektiv inhibitor av enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4), beregnet for behandling av type 2 diabetes. Med hensyn til kjemisk struktur og farmakologisk virkning er sitagliptin forskjellig fra GLP-1-analoger (glukagonlignende peptid-1), sulfonylurea-derivater, insulin, biguanider, y-reseptoragonister (aktivert av peroksisomproliferator - PPAR-y), a-glykosidaseinhibitorer og analoger amylin. Sitagliptin, som hemmer DPP-4, øker dermed konsentrasjonen av GLP-1 og HIP (glukoseavhengig insulinotrop peptid) - to kjente hormoner som er inkludert i familien av incretiner som utskilles i tarmen i 24 timer, og nivået øker som følge av inntak av mat. Inkretyn - er en del av den interne fysiologiske biosystemreguleringen av glukosehomeostase, de bidrar til syntese av insulin og dets sekresjon ved pankreas-p-celler på grunn av signal intracellulære mekanismer assosiert med cyklisk AMP (adenosinmonofosfat), med normal eller økt glukose i blodet.

GLP-1 hemmer økt sekresjon av glukagon ved bukspyttkjertel a-celler. Nedgangen i glukagonnivået mot bakgrunnen av økt insulinkonsentrasjon bidrar til inhibering av glukoseproduksjon i leveren, noe som resulterer i en reduksjon i glykemi.

I tilfelle av lavt blodsukker observeres virkningen av inkretin på insulinsyntese og glukagon-sekresjon, de virker ikke på frigjøring av glukagon som respons på hypoglykemi. Under naturlige forhold begrenser enzymet DPP-4 aktiviteten til inkretinene, raskt hydrolyserer dem og dekomponerer dem i inaktive komponenter.

Sitagliptin, som hemmer effektiviteten av DPP-4, forhindrer dermed hydrolyse av inkretiner, øker veksten av plasmakonsentrasjoner av de aktive former for GLP-1 og HIP, noe som øker glukoseavhengig insulinutslipp og bidrar til en reduksjon i glukagonutspresjon. I type 2 diabetes mellitus med hyperglykemi fører en slik korreksjon av insulin og glukagon sekresjon til en reduksjon i konsentrasjonen av HbA1c (glykosylert hemoglobin) og en reduksjon av glukose nivået, bestemt både på tom mage og etter en stresstest.

Å ta en dose Januvia i type 2 diabetes mellitus fører til inhibering av DPP-4 enzymet i 24 timer, noe som medfører at nivået av sirkulerende GLP-1 og HIP incretin øker med 2-3 ganger, øker plasmakonsentrasjonen av insulin og C-peptid, det reduseres plasmaglukagonkonsentrasjon, fastende blodglukoseindikatorer og etter matbelastning eller reduksjon av glukosebelastning.

farmakokinetikk

De kinetiske mønstrene av kjemiske og biologiske prosesser som forekommer med sitagliptin i kroppen av raske individer og pasienter med diabetes mellitus type 2 er grundig studert. Egenskaper for friske frivillige etter oral administrering av 100 mg sitagliptin: absorpsjon - rask, TC-verdimax (tid for å nå maksimal konsentrasjon) - 1-4 timer fra opptakstidspunktet; AUC (område under "konsentrasjonstid" -kurven) - 8,52 μmol / time, denne indikatoren er proporsjonal med dosen som er tatt; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (gjennomsnittlig halveringstid) - 12,4 timer. Aggasiteten av sitagliptin etter neste inntak av 100 mg av legemidlet ved å nå likevektstilstanden etter den første dosen ble økt med

14%. Intra og intersubject variabiliteten av AUC-stoffet er ubetydelig.

Farmakokinetiske egenskaper av Januvia:

    absorpsjon: Den absolutte biotilgjengelighetsindikatoren for sitagliptin er

87%; Samtidig administrasjon av legemidlet med fettstoffer påvirker ikke dets farmakokinetikk; distribusjon: etter en enkelt dose av legemidlet i en dose på 100 mg var gjennomsnittlig distribusjonsvolum av sitagliptin i en likevektstilstand hos friske individer

198 l. Plasmaproteinbindingsfraksjonen er relativt lav (

38%); metabolisme: opptil 79% av sitagliptin elimineres av nyrene i uendret form, men bare en liten del av stoffet som tas inn metaboliseres; etter administrering av 14 C-merket sitagliptin

16% av det radioaktive stoffet ble utskilt som metabolitter; i spormengder ble 6 sitagliptinmetabolitter detektert, mest sannsynlig ikke med en DPP-4-hemmende effekt; utskillelse: Etter administrering av 14 C-merket sitagliptin til friske forsøkspersoner ble opptil 100% av legemidlet eliminert innen en uke fra administrerings øyeblikket som følger: gjennom tarmen - 13% av nyrene - 87%. T1/2 når det tas oralt i en dose på 100 mg

12,4 timer, renal clearance

Indikasjoner for bruk

  • monoterapi: pasienter på spesiell diett og motgangstrening er foreskrevet som et legemiddel som forbedrer glykemisk kontroll i type 2 diabetes;
  • kombinationsbehandling: i kombinasjon med metformin- eller PPARγ-reseptoragonister (tiazolidinedioner) foreskrives for pasienter med type 2-diabetes for å forbedre glykemisk kontroll, ved ineffektivt diett og mosjon i kombinasjon med monoterapi.

Kontra

  • type 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidose;
  • Graviditet og amming (laktasjon);
  • barn og ungdom opp til 18 år;
  • overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet.

Relative kontraindikasjoner: Yanuvu skal tas med forsiktighet ved nyrefeil. Pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon og nyrepatologi i terminalen som krever hemodialyse krever dosejustering av sitagliptin.

Instruksjoner for bruk av Januvia: Metode og dosering

Januvia tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.

Den anbefalte dosen for monoterapi, samt i kombinasjon med metformin eller PPARγ-agonist (tiazolidindioner) - 100 mg 1 gang daglig.

Hvis pasienten har glemt å ta en ny pille, bør den tas så snart som mulig, umiddelbart etter at han husker å hoppe over dosen, men ikke tok dobbeltdosen.

Bivirkninger

Januvia som en monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer er generelt godt tolerert. Den generelle frekvensen av forekomsten av negative bivirkninger, samt hyppigheten av kansellering av sitagliptin på grunn av bivirkninger, var i samsvar med kliniske studier lik de som ble registrert som et resultat av å ta placebo.

Bivirkninger uten identifisert forbindelse med å ta sitagliptin i en daglig dose på 100 og 200 mg, men mer vanlig enn hos pasienter som fikk placebo (≥ 3% tilfeller): øvre luftveisinfeksjon, nasofaryngitt, hodepine, diaré, artralgi.

Andre bivirkninger av Januvia:

  • Gastrointestinal (gastrointestinal): magesmerter, kvalme, oppkast, diaré;
  • laboratoriedata (ikke vurdert klinisk signifikant): En liten økning i urinsyre (ingen tilfeller av gikt er rapportert); en liten reduksjon i konsentrasjonen av total alkalisk fosfatase, delvis på grunn av en liten reduksjon i benfraksjonen av alkalisk fosfatase; en svak økning i innholdet av leukocytter, på grunn av økning i antall nøytrofiler (fenomenet ble observert i de fleste studier, men ikke i alle tilfeller);
  • Kardiovaskulært system: Det var ingen klinisk signifikante endringer i vitale tegn og elektrokardiogram (EKG), inkludert QTc-intervallet.

overdose

Kliniske studier utført med deltakelse av friske frivillige viste at sitagliptin i en enkeltdose på 800 mg generelt tolereres godt. I et enkelt tilfelle ble det observert en minimal klinisk ubetydelig endring i QTc-intervallet. Mottak av daglige doser på over 800 mg hos mennesker er ikke undersøkt.

Ved overdosering anbefales det å utføre standardstøtteforanstaltninger: utvinning av uabsorberte rester av legemidlet fra mage-tarmkanalen, kontinuerlig overvåking av vitale tegn, inkludert EKG, samt utnevnelse av symptomatisk behandling om nødvendig.

Legemidlet er dårlig dialysert (etter en 3-4 timers økt hemodialyse, er det ifølge kliniske observasjoner bare 13,5% av dosen eliminert fra kroppen). Med påvist klinisk behov kan langvarig dialyse foreskrives. Data om effektiviteten av utskillelse av sitagliptin i peritonealdialyse er ikke tilgjengelig i dag.

Spesielle instruksjoner

Ifølge kliniske studier, som følge av at Januvia ble tatt i bruk som monoterapi eller som en del av en kompleks behandling med metformin / pioglitazon, utviklet hypoglykemi hos pasienter med en hyppighet som ligner det ved bruk av placebo.

Den kombinerte bruken av legemidlet i kombinasjon med legemidler som kan forårsake hypoglykemi, for eksempel med insulin eller sulfonylurea-derivater, er ikke undersøkt.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer

Studier av effekten av Januvia på hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen ble ikke gjennomført, men den negative effekten av stoffet på disse indikatorene forventes ikke.

Bruk under graviditet og amming

På grunn av manglende data fra kontrollerte studier om sikkerhet og effekt av bruk av stoffet hos gravide, anbefales ikke Yanuviya, som andre hypoglykemiske midler for oral administrering, til bruk under graviditet.

Data om tildeling av sitagliptin under amming er ikke tilgjengelig, derfor er legemidlet ikke indikert under amming.

Bruk i barndommen

Ifølge instruksjonene er Yanuvia ikke brukt i pediatrisk praksis.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av Januvia, som det anbefales å vurdere nyrefunksjonen før kurset begynner, og deretter periodisk gjenta det i løpet av behandlingen.

Korrigering av dosering avhengig av graden av nyresvikt og kreatininclearance (CK):

  • mild nyresvikt, QA> 50 ml / min (serumkreatinin: mindre enn 1,7 mg / dl for menn, mindre enn 1,5 mg / dl for kvinner): dosejustering er ikke nødvendig;
  • moderat nyresvikt, CC fra 30 til 50 ml / min (serumkreatininkonsentrasjon: 1,7-3 mg / dl for menn, 1,5-2,5 mg / dl for kvinner): daglig dose - 50 mg for 1 mottakelse
  • alvorlig nyresvikt, QC

Utdanning: Første Moscow State Medical University oppkalt etter I.М. Sechenov, spesialitet "Medisin".

Informasjon om legemidlet er generalisert, er gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvbehandling er farlig for helsen!

Les Mer Om Diabetes

Symptomer På Diabetes

Glykemisk Indeks