Metformin (Metformin)

• Årsaker

Dette materialet beskriver virkemekanismen for metformin, et populært oralt hypoglykemisk legemiddel som foreskrives for behandling av type 2 diabetes, samt personer som er overvektige og overvektige. Metformin hindrer utviklingen av kardiovaskulære sykdommer og komplikasjoner av diabetes mellitus, hjelper kroppen til å øke insulinfølsomheten.

Til tross for populariteten er effekten av metformin på menneskekroppen ikke fullt ut forstått. Metformin kalles også "bestselger, ikke lest til slutt." Forskjellige studier blir aktivt utført til denne dagen, og forskere oppdager nye fasetter av dette stoffet, og avslører de ekstra fordelaktige egenskapene og bivirkningene.

Det er kjent at Verdens helseorganisasjon anerkjente metformin som en av de mest effektive og trygge medisinene som brukes i helsevesenet.

På den annen side, selv om Metformin ble oppdaget i 1922, var det bare i 1995 at det ble brukt i USA. Og i Tyskland er metformin fortsatt ikke et reseptbelagte legemiddel, og tyske leger foreskriver det ikke.

Virkningsmekanisme for metformin

Metformin aktiverer sekresjonen av leverenzymet AMP-aktivert proteinkinase (AMPK), som er ansvarlig for metabolismen av glukose og fett. Aktivering av AMPA er nødvendig for inhibitorisk effekt av metformin på glukoneogenese i leveren.

I tillegg til å undertrykke glukoneogenesen i leveren prosessen metformin øker insulinfølsomhet øker perifer glukoseopptak, øker fettsyreoksydasjon, avtagende absorpsjon av glukose fra mage-tarmkanalen.

Mer enkelt, etter at høy karbohydrat mat kommer inn i kroppen, begynner pankreinsulin å bli utskilt for å opprettholde blodsukkernivåer i det normale området. Karbohydrater inneholdt i mat fordøyes i tarmen og omdannes til glukose, som kommer inn i blodet. Med insulin blir det levert til cellene og blir tilgjengelig for energi.

Lever og muskler har evnen til å lagre overflødig glukose, og det er også lett å frigjøre det i blodet om nødvendig (for eksempel under hypoglykemi, under fysisk anstrengelse). I tillegg kan leveren lagre glukose fra andre næringsstoffer, for eksempel fra fett og aminosyrer (byggesteiner av proteiner).

Den viktigste effekten av metformin er hemming (undertrykkelse) av produksjonen av glukose i leveren, som er karakteristisk for type 2 diabetes.

En annen virkning av medikamentet er uttrykt som en forsinkelse glukose absorpsjon i tarmen, noe som gjør det mulig å oppnå en lav blodglukosenivåer etter måltider (postprandiale blodsukkernivå), så vel som for å øke følsomheten av celler til insulin (målcellene begynner å bli mer mottagelig for insulin hvilken utskilles ved glukoseopptak).

Replica Dr. Robert Bernstein på metformin, "metformin har noen flere positive egenskaper - det reduserer forekomsten av kreft og undertrykker sult hormon ghrelin, og dermed redusere tendens til å overspise. Men i min erfaring er ikke alle metforminanaloger like effektive. Jeg foreskriver alltid Glucophage, selv om det er noe dyrere enn sine kolleger "(Diabetes Soluton, 4 utgave.

Hvor raskt virker metformin?

Etter oral administrering absorberes Metformin tablett i mage-tarmkanalen. Virkningen av det aktive stoffet begynner 2,5 timer etter inntak og etter 9-12 timer utskilles av nyrene. Metformin kan akkumuleres i lever, nyrer og muskelvev.

dosering

I begynnelsen av behandlingen foreskrives metformin vanligvis to til tre ganger daglig før eller etter måltider på 500-850 mg. Etter en 10-15 dagers kurs evalueres effektiviteten av sin virkning på blodsukkernivå, og om nødvendig øker dosen av legemidlet under tilsyn av en lege. Dosen av metformin kan økes til 3000 mg. per dag, delt inn i 3 ekvivalente doser.

Hvis blodsukkernivået ikke faller til normalt, vurderes spørsmålet om utnevnelse av kombinasjonsbehandling. Kombinasjoner av metformin er tilgjengelige i de russiske og ukrainske markedet, disse inkluderer: Pioglitazone, vildagliptin, Sitagliptin, saksagliptin og glibenklamid. Det er også mulig å benytte kombinert insulinbehandling.

Langvirkende metformin og dets analoger

For å bli kvitt gastrointestinale sykdommer og forbedre livskvaliteten hos pasienter, i Frankrike, ble metformin utviklet for langvarig handling. Glyukofazh Long - et stoff med langsom absorpsjon av det aktive stoffet, som kun kan tas 1 gang per dag. Denne prosedyren forhindrer forekomst av toppkonsentrasjoner av metformin i blodet, har en gunstig effekt på toleransen av metformin og reduserer forekomsten av problemer med fordøyelsen.

Absorption av langvarig metformin forekommer i øvre fordøyelseskanal. Forskere har utviklet et gel diffusjonssystem GelShield ("gel inne i gelen"), som hjelper metformin gradvis og jevnt ut av tablettformen.

Analoger av metformin

Det opprinnelige stoffet er den franske Glyukofazh. Det er mange analoger (generikk) av metformin. Disse inkluderer de russiske forberedelsene Gliformin, Novoformin, Formetin og Metformin-Richter, tysk og Metfogamma Siofor, formin kroatiske Pliva, argentinske Bagomet israelske Teva-Metformin, Metformin slovakisk Zentiva.

Analoger av langtidsvirkende metformin og deres kostnader

Bivirkninger av metformin

• Ganske ofte (mer enn 10% av tilfellene) oppstå problemer med mage-tarmkanalen (oppkast, kvalme, diaré, oppblåsthet, magesmerter). I slike tilfeller må metformin tas med måltider for å mindre irritere fordøyelseskanalen. Ved akutt gastrointestinalt lidelse skal metformin stoppes.
• En kraftig reduksjon i blodsukkeret (hypoglykemi) kan oppstå etter overdreven alkoholinntak under behandling med metformin (alkohol reduserer blodsukkernivået selv).
• Vitamin B12-mangel er observert hos ca 5% av alle som tar metformin, som er omtrent dobbelt så høyt som normalt. Risikoen for mangel på vitamin B12 øker ved langvarig bruk av legemidlet. I 30% av pasientene som tok Metformin i 10-12 år, var det noe nivå av mangel på dette vitaminet. Derfor anbefales et ekstra inntak av vitamin B12.
• Endring i smak.
• Ved langvarig bruk, så vel som når du tar stoffet, sammen med store doser alkohol, kan det være høyt nivå av melkesyre i blodet (melkesyreose).

Laktinsyreose og metformin

Laktinsyreose (melkesyre, melkesyre, melkesyreose, melkesyreose) er en sjelden, men svært farlig sykdom, ofte dødelig. Kroppen surgjøres med melkesyre, mekanismen for laktatutnyttelse i leveren og musklene er blokkert. Halvparten av tilfellene med alvorlig melkesyreose er hos pasienter med type 2 diabetes.

Risikoen for melkesyreacidose øker med en kombinasjon av metformininntak med mye alkohol. Det er derfor at metformin er kontraindisert hos pasienter med alkoholisme.

Pasienter som tar metformin eller dets analoger får lov til å drikke alkohol i moderate mengder med karbohydratholdig mat sjeldent.

Risikoen for å utvikle laktatacidose er pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon. Det er også risiko for sykdommer der det foreligger vevshypoksi (hjertesvikt, lungeemboli, hjerteinfarkt, sjokkstatus).

Kontra

Metformin er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Med absolutt insulinmangel - med diabetes mellitus type 1, diabetisk ketoacidose eller diabetisk koma, er metformin helt uakseptabelt (kontraindisert).
• Ved alvorlig nyresykdom (akutt nephritis, nephrosclerosis) og nyresvikt.
• Ved leverfeil.
• Når alkoholisme, fordi Alkohol fremkaller forsuring av kroppen med melkesyre, så det er fare for laktatacidose.
• Med ustabil hjertesvikt, hjerteinfarkt, hjerte (kardiogent sjokk).
• Med alvorlig infeksjon i kroppen.
• Hvis du mistenker tilstedeværelsen av emfysem hos en pasient, øker risikoen for melkesyreacidose.
• Før operasjonen, som er planlagt eller generell anestesi, før medisinsk forskning gjennom innføring av intravaskulært blod kontrastmidler, må metformin avbrytes 24-48 timer før inntreden av den terapeutiske virkning på grunn av risikoen for å utvikle blod acidose.

Hvordan påvirker metformin leveren og nyrene?

Metformin kan ha bivirkninger på lever og nyrer, slik at det er forbudt å godta pasienter med kroniske sykdommer (kronisk nyresvikt, hepatitt, cirrhose, etc.).

Metformin bør unngås hos pasienter med levercirrhose siden virkningen av stoffet skjer direkte i leveren og kan forårsake endringer i det eller føre til alvorlig hypoglykemi, blokkerer syntesen av glukoneogenese. Kanskje dannelsen av levervekt.

Imidlertid har metformin i noen tilfeller en positiv effekt på leversykdom, så tilstanden i leveren når du tar dette legemidlet bør overvåkes nøye.

Ved kronisk hepatitt skal metformin forlates, siden leversykdom kan forverres. I dette tilfellet er det tilrådelig å ty til insulinbehandling, fordi insulin går direkte inn i blodet, omgår leveren eller foreskriver behandling med sulfonylurea.

Ingen bivirkninger av metformin på en sunn lever ble funnet.

Du kan lese mer på vår nettside om å ta metformin for nyresykdom.

Hvordan virker metformin på gravide kvinner med graviditetsdiabetes?

Utnevnelse av metformin til gravide er ikke en absolutt kontraindikasjon, kompensert svangerskapssykdom er mye mer skadelig for barnet. Imidlertid er insulin mer vanlig foreskrevet for behandling av svangerskapssykdom. Dette forklares av de kontroversielle resultatene av forskning om effekten av metformin på gravide pasienter.

En av studiene som ble utført i USA viste at metformin er trygt i løpet av svangerskapet. Kvinner med graviditetsdiabetes som tok Metformin, hadde lavere vektøkning under graviditet enn insulinpatienter. Barn født til kvinner som fikk metformin, hadde en mindre økning i visceralt fett, noe som gjør dem mindre utsatt for insulinresistens i en senere livsperiode.

I dyreforsøk ble det ikke observert noen uønsket effekt av metformin på utvikling av føtal foster.

Til tross for dette, i noen land, er metformin ikke anbefalt for gravide kvinner. For eksempel, i Tyskland, er reseptbelagte medisiner under graviditet og svangerskapet diabetes offisielt forbudt, og pasienter som ønsker å ta det tar alle risikoene og betaler for seg selv. Ifølge tyske leger kan metformin ha en skadelig effekt på fosteret og danner sin disposisjon mot insulinresistens.

Når laktasjon skal forlate metformin, fordi han kommer inn i morsmelk. Amming med metformin bør seponeres.

Hvordan virker metformin på eggstokkene?

Metformin er oftest brukt til å behandle type 2 diabetes, men det er også foreskrevet for polycystisk ovariesyndrom (PCOS) på grunn av sammenhengen mellom disse sykdommene, fordi polycystisk ovariesyndrom er ofte forbundet med insulinresistens.

Kliniske studier gjennomført i 2006-2007 konkluderte med at effekten av metformin i polycystisk ovariesykdom ikke var bedre enn placebo, og at metformin i kombinasjon med klomifen ikke var bedre enn å motta klomifen alene.

I Storbritannia er det ikke anbefalt å forskrive metformin som en førstelinjebehandling for polycystisk ovariesyndrom. Som en anbefaling, er klomifen indikert og behovet for livsstilsendringer understreket, uavhengig av legemiddelbehandling.

Metformin for kvinnelig infertilitet

En rekke kliniske studier har vist effekten av metformin i infertilitet, sammen med klomifen. Metformin bør brukes som et sekundært stoff hvis behandling med klomifen har vist seg å være ineffektiv.

En annen studie anbefaler at Metformin foreskrives uten forbehold som det primære behandlingsalternativet, siden det har en positiv effekt ikke bare på anovulering, men også på insulinresistens, hirsutisme og fedme, som ofte observeres i PCOS.

Prediabet og metformin

Metformin kan administreres i pre-diabetes (personer med risiko for å utvikle type 2 diabetes), noe som reduserer sjansene for å utvikle sykdommen, selv om intens trening og et karbohydratbegrenset diett er mye å foretrekke for dette formålet.

I USA ble det gjennomført en undersøkelse, ifølge hvilken en gruppe fag ble gitt metformin, mens den andre gikk inn for idrett og fulgte en diett. Som et resultat, i gruppen av en sunn livsstil, var forekomsten av diabetes 31% mindre enn for prediabetikere som tok metformin.

Her er hva de skriver om prediabet og metformin i en enkelt vitenskapelig gjennomgang publisert på PubMed, en engelskspråklig database med medisinske og biologiske publikasjoner (PMC4498279):

"Personer med forhøyede blodsukkernivåer som ikke er diabetiker, risikerer å utvikle type 2-diabetes, den såkalte" prediabetes ". Begrepet prediabetes gjelder vanligvis for fastgassplasma glukose (nedsatt fastende glukose) og / eller plasmaglukose, levert 2 timer etter oral glukosetoleranse-test med 75 g sukker (nedsatt glukosetoleranse). I USA begynte selv det øvre grenseverdien for glykert hemoglobin (HbA1c) å bli betraktet som pre-diabetes.
Personer med pre-diabetes har økt risiko for mikrovaskulær skade og utvikling av makrovaskulære komplikasjoner, som ligner på langsiktige komplikasjoner av diabetes. Suspending eller reversering av utviklingen av nedsatt insulinfølsomhet og forstyrrelse av β-cellefunksjon er nøkkelen til å forebygge sykdommer av type 2.

Mange tiltak mot vekttap har blitt utviklet: farmakologisk behandling (metformin, tiazolidinedion, acarbose, basal insulininjeksjon og vekttap), samt bariatrisk kirurgi. Disse tiltakene tar sikte på å redusere risikoen for å utvikle type 2-diabetes hos personer med pre-diabetes, selv om positive resultater ikke alltid oppnås.

Metformin forbedrer virkningen av insulin i lever- og skjelettmuskulaturen, og effektiviteten i forsinkelse eller forebygging av diabetes har vist seg i ulike store, velplanlagte, randomiserte studier,

inkludert diabetes forebyggende programmer. Tiår av klinisk bruk har vist at metformin generelt er godt tolerert og trygt. "

Kan jeg ta Metformin for vekttap? Forskningsresultater

Ifølge forskningen kan metformin hjelpe noen mennesker til å gå ned i vekt. Det er imidlertid fortsatt ikke klart hvordan metformin fører til vekttap.

En teori er at metformin reduserer appetitten, og det er derfor vekttap oppstår. Til tross for at Metformin bidrar til å gå ned i vekt, er dette stoffet ikke direkte beregnet for dette formålet.

Ifølge en randomisert langtidsstudie (se: PubMed, PMCID: PMC3308305), har vekttap fra bruk av metformin en tendens til å skje gradvis over en periode på ett til to år. Antallet kiloer som faller varierer også blant forskjellige mennesker og er forbundet med mange andre faktorer - kroppens grunnlov, antall kalorier som forbrukes daglig og livsstil. Ifølge studien mistet individene i gjennomsnitt fra 1,8 til 3,1 kg etter to eller flere år med å ta metformin. Hvis du sammenligner med andre metoder for å miste vekt (lavkarbo dietter, høy fysisk aktivitet, sult), så er dette mer enn et beskjedent resultat.

Tankefri medisinering uten å observere andre aspekter av en sunn livsstil fører ikke til vekttap. Folk som følger et sunt kosthold og mosjon ved å ta metformin, har en tendens til å miste mer vekt. Dette skyldes at metformin øker frekvensen av brennende kalorier under treningen. Hvis du ikke spiller sport, vil du sannsynligvis ikke ha denne fordelen.

I tillegg vil noe vekttap fortsette så lenge du tar medisinen. Dette betyr at hvis du slutter å ta metformin, er det mange sjanser til å gå tilbake til den opprinnelige vekten. Og selv når du fremdeles tar stoffet, kan du sakte begynne å gå ned i vekt. Metformin er med andre ord ikke en "magisk pille" for vekttap, i motsetning til noen menneskers forventninger. Les mer om dette i vårt materiale: Anvendelse av metformin for vekttap: anmeldelser, forskning, instruksjon

Er metformin foreskrevet for barn?

Godkjennelse av metformin hos barn og ungdom eldre enn ti år er tillatt - dette har blitt verifisert av ulike kliniske studier. De avslørte ikke noen spesielle bivirkninger knyttet til utviklingen av barnet, men behandlingen må utføres under tilsyn av en lege.

funn

• Metformin reduserer produksjonen av glukose i leveren (glukoneogenese) og øker følsomheten av kroppsvev til insulin.
• Til tross for den høye markedsførbarheten av stoffet i verden, er handlingsmekanismen ikke fullt ut forstått, og mange studier motsier seg hverandre.
• Godkjennelse av metformin i mer enn 10% av tilfellene forårsaker tarmproblemer. For å løse dette problemet ble det utviklet en langtidsvirkende metformin (originalen er Long Glucophage), noe som reduserer absorpsjonen av den aktive substansen og gjør det mer forsiktig på magen.
• Metformin bør ikke tas for alvorlige leversykdommer (kronisk hepatitt, cirrose) og nyrer (kronisk nyresvikt, akutt nephritis).
• I kombinasjon med alkohol kan metformin forårsake dødelig sykdom melkesyreose, så det er strengt forbudt for alkoholikere å ta det når de drikker store mengder alkohol.
• Langsiktig administrasjon av metformin forårsaker mangel på vitamin B12, så det er tilrådelig å ta kosttilskudd av dette vitaminet i tillegg.
• Metforminadministrasjon anbefales ikke under graviditet og graviditetsdiabetes, så vel som under amming, siden det trenger inn i melken.
• Metformin er ikke en "magisk pille" for vekttap. Å miste vekt er bedre med et sunt kosthold (inkludert karbohydratrestriksjon), sammen med fysisk aktivitet.

kilder:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoger av metformin forlenget virkning // den behandlende legen. 2012. №3.
2. Gir metformin melkesyreacidose? / Cochrane Systematisk gjennomgang: Grunnleggende // Medisin og apotek. 2011. №11-12.
3. Langsiktig sikkerhet, toleranse og vekttap forbundet med å ta metformin i forebygging av diabetes mellitus (studie) / Langsiktig sikkerhet, toleranse og diabetesbehandling. 2012 apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Legemidlet Metformin - hva er det og hvorfor

Om diabetes

Diabetes har blitt en av de største epidemiene i vår tid. Antallet personer med diabetes øker gradvis - hvis i 1994 var det 110 millioner diabetikere i verden, da allerede i 2000 177 millioner, og som forventet i 2030, vil merket nå 550 millioner mennesker.

I utgangspunktet er en økning i forekomsten av sykdommen på grunn av type 2 diabetes. Type 2 diabetes mellitus er forbundet med to hovedpatofysiologiske feil - et brudd på insulinutspresjon og et brudd på insulinets perifere virkning.

Utviklingen av sykdommen oppstår på grunn av en reduksjon av glukosetoleranse og bringer dermed til diabetes. Insulinresistens er fortsatt tilstede i pre-diabetisk tilstand, men når profilen av insulinsekretjon forstyrres, utvikler diabetes mellitus.

Type 2 diabetes er behandlet med diett, fysisk aktivitet og orale hypoglykemiske midler. Hvis effekten av orale medisiner ikke observeres eller er kontraindisert, begynner insulinbehandling.

Orale legemidler er tre hovedgrupper:

Legemidler som stimulerer insulinsekresjonen av pankreas beta celler (øker insulinsekresjonen) - er delt inn i to grupper:

• Sulfonylureapreparater - Glibenklamid, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazid, Glimepirid (Amaril);
• Prandial glukose regulatorer - repaglinid.

Legemidler som forbedrer insulinets perifere virkning (insulinfølsomhet):

• Biguanider - Metformin;
• Tiazolidindion - Rosiglitazon (Avandia).

Legemidler som påvirker glukose resorbsjon - alfa glukosidase hemmere - Acarbose (Glucobay)

Hva er Metformin

Metformin er et oralt antidiabetisk legemiddel, det tilhører gruppen biguanider. Den hypoglykemiske effekten ble etablert i 1929.

Tre preparater av biguanidgruppen utvikles - fenformin, buformin, metformin. I 1957 begynte kliniske studier med biguanider, der en forbindelse ble etablert mellom bruk av disse legemidlene og utviklingen av melkesyreose, hadde fenformin en 50 ganger høyere risiko for sykdommen enn metformin.

Som et resultat av studien ble fenformin og buformin og deretter metformin forbudt fra bruk. I 1977 i USA, i 1978 - i Tyskland, Sveits, Østerrike, de skandinaviske landene, i 1982 - i Storbritannia. I 1993, etter en revurdering av metforminegenskaper basert på omfattende internasjonal forskning, ble den registrert av Food and Drug Administration i USA og også i Europa. Han er den eneste representanten for biguanid-gruppen som for tiden brukes.

Hvordan gjør det

Metformin inneholder metforminhydroklorid, det reduserer produksjonen av glukose i leveren (glukoneogenese) og øker perifer utskillelse av glukose fra musklene. Forbedrer perifer insulinfølsomhet, hovedsakelig på insulinnivå.

Bruk i type 2 diabetes

Metformin-terapi er en selektiv patofysiologisk tilnærming til type 2 diabetes mellitus, da den forbedrer perifer insulinvirkning og dermed reduserer insulinresistens. I henhold til anbefalingene fra konsensus om behandling av diabetes mellitus, bør personer med type 2 diabetes og overvekt eller fedme velge dette middelet.

Hovedmålet for behandling av type 2 diabetes er å oppnå god glykemisk kontroll. Data fra en rekke studier har vist at metformin forbedrer glykemisk kontroll betydelig hos pasienter med type 2 diabetes (reduserer nivået av HbA1c betydelig - en indikator for blodglukosekontroll).

Data fra den prospektive diabetesstudien i Storbritannia (UK Prospective Diabetes Study - UKPDS) viste tydelig at forbedring av glykemisk kontroll ved type 2 diabetes, uansett hvordan dette oppnås, reduserer risikoen for og utviklingen av komplikasjoner av sykdommen betydelig.

Funnet at en reduksjon i HbA1c med 1%, reduserer risikoen for alle komplikasjoner av diabetes betydelig. Det er tegn på at en økning i HbA1c over 6,5% er forbundet med risikoen for utvikling av makrovaskulære komplikasjoner av diabetes og over 7,5% med risiko for mikrovaskulære komplikasjoner.

Det er derfor målet med å behandle diabetes er å oppnå utmerket glykemisk kontroll - HbA1c er under 6,5%. UKPDS-resultatene viste også at metformin forårsaker en signifikant reduksjon i risikoen for komplikasjoner av diabetes og slagtilfeller, noe som fører til lavere dødelighet sammenlignet med sulfonylurinstoffer og insulin i diabetegruppen som støtter god glykemisk kontroll.

Dette bekrefter oppgaven at i tillegg til å forbedre glykemisk kontroll, har dette legemidlet også flere fordeler sammenlignet med andre antidiabetiske midler. Den moderne konsept i behandlingen av type 2 diabetes, er at man ikke bare kan behandling av for høyt blodsukker, trenger man å arbeide på alle risikofaktorer for diabetes - kroppsvekt, blodtrykk, lipider, protrombotiske tilstand.

Ifølge data fra en rekke studier fører metformin til vekttap, forbedrer lipidindeksen (total kolesterol, LDL-kolesterol, HDL-kolesterol, triglyserider), arteriell hypertensjon, fibrinolyse.

Bruk i type 1 diabetes

Merkelig nok, men metformin kan brukes i tilfelle diabetes mellitus type 1. Dette er det eneste orale hypoglykemiske stoffet som brukes i type 1 diabetes. Det skal bare brukes i kombinasjon med konvensjonell insulinbehandling. Metformin er egnet for pasienter med type 1 diabetes som er overvektige eller overvektige, eller som gradvis har økt sin vekt under insulinbehandling; Personer med insulinresistens og en gradvis økende insulindosis uten å forbedre glykemisk kontroll.

Metformin for vekttap og anti-fedme

I en rekke studier hos personer med fedme uten diabetes, ble det funnet at etter å ha tatt metformin, reduseres kroppsvekten og blodsukkernivået, leptin, totalt og LDL-kolesterolnivået reduseres. Derfor er fedme og tilhørende insulinresistens, indikasjoner på bruk av metformin. Mange mennesker i dette tilfellet, for vekttap drikke metformin, og vurderinger - effekten er fantastisk!

Generelt virker stoffet som dette - reduserer glukoneogenese i leveren, øker perifer og absorpsjonskapasitet, reduserer tarmresorpsjonen - alle disse mekanismene kan føre til vekttap.

Når det gjelder å ta dette stoffet med det eneste formålet med å miste vekt... bedre, konsulter med en endokrinolog eller en ernæringsfysiolog.

Grunnleggende handlinger

• Senker blodsukkernivået;
• Reduserer kroppsvekt
• Reduserer insulinresistens
• Reduserer insulinemi
• Det har en gunstig effekt på lipider (totalt kolesterol, HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, triglyserider);
• Det har en gunstig effekt på fibrinolyse (gjennom PAI-1);
• Det har en gunstig effekt på endoteldysfunksjonen;
• Reduserer total kardiovaskulær risiko.

Metformin dose

Metformin tabletter på 500 og 850 mg. Maksimal daglig dose er 2550 mg fordelt på tre doser. Legemidlet er tatt med måltider. I UKPDS-studien fikk mer enn 50% av pasientene maksimal dose av legemidlet - 2550 mg per dag og mer enn 30% - 1700 mg.

Bivirkninger

De hyppigst forekommende bivirkningene etter å ha tatt metformin er forbundet med mage-tarmkanalen - diaré, oppblåsthet, flatulens, rommelse i tarmen. Det forekommer hos 20% av befolkningen.

Med en rimelig dose av titrering - starter med en lavere dose og gradvis øker den, så vel som å ta medisinen under et måltid, er denne prosentdelen betydelig redusert.

Den alvorligste bivirkningen av behandling med metformin er melkesyreose, som forekommer med en frekvens på 2 til 9 tilfeller per 100 000 pasienter. Det er observert hos personer med samtidig alvorlige sykdommer forbundet med vevsiskemi og hypoksi, som i seg selv kan forårsake melkesyreacidose.

Derfor er disse sykdommene kontraindikasjoner for metformin. Laktinsyreose kan unngås når indikasjonene på behandling med metformin følges strengt. I motsetning til andre orale antidiabetika (som stimulerer insulinsekresjon), fører dette stoffet nesten ikke til hypoglykemi.

Dette gjør den egnet til bruk med insulinresistens og fedme, selv uten diabetes, samt barn.

Kontra

Kontraindikasjoner for metformin er sykdommer assosiert med alvorlig vevshypoksi og iskemi - hjertesvikt, akutt myokardinfarkt, lever- og nyresvikt. På bakgrunn av data fra UKPDS, vær oppmerksom på at koronar hjertesykdom, ikke ledsaget av hjertesvikt, er en indikasjon på bruk, ikke en kontraindikasjon for metformin.

Metformin utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, derfor bør det ikke brukes til lidelser i nyrene. Mottak av metformin bør stoppes 3 dager før operasjonen, og gjenopprettes etter energi og under normal nyrefunksjon.

Det er nødvendig å slutte å ta stoffet 1-2 dager før de parenterale kontraststudiene. Eldre alder, ledsaget av alvorlig skade på indre organer, er også en kontraindikasjon for metformin.

Liste over kontraindikasjoner til stoffet Metformin

• Overfølsomhet overfor metformin eller andre hjelpestoffer;
• Diabetisk ketoacidose og diabetisk prekoma;
• Nyresykdom, nyreskade eller dysfunksjon;
• Nyresvikt, en akutt tilstand med risiko for nedsatt nyrefunksjon, som dehydrering, alvorlige infeksjoner, sjokk, intravenøs administrering av jodholdige røntgenkontrastmidler;
• Akutte eller kroniske sykdommer som kan forårsake vevshypoksi, for eksempel: hjerte- eller respirasjonsfeil, nylig hjerteinfarkt, sjokk;
• Hepatisk svikt;
• Akutt alkoholforgiftning, alkoholisme.

Kombinasjon med andre legemidler til behandling av diabetes

UKPDS-studien viste behovet for tidlig kombinasjonsbehandling for type 2 diabetes. I det tredje året etter diagnosen var 50% av pasientene på kombinationsbehandling, og i niende år - 75% av dem.

Metformin, hvis det ikke reduserer sukker, kan tas og kombineres med andre grupper av legemidler til behandling av diabetes, da virkningsmekanismen er forskjellig og suppleres med andre legemidler:

• Med sulfonylurinstoffer som stimulerer insulinutspresjon - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, i type 2 diabetes, kan du ta metforin og gliclazid;
• Med prandial glukose regulatorer som stimulerer tidlig sekresjon av insulin - NovoNorm;
• Med tiazolidinedioner, som forbedrer den perifere virkningen av insulin, men med en annen mekanisme - Avandia;
• Med insulin. Kombinasjonen av metformin og insulin forbedrer den perifere insulinresistensen og fører til en signifikant reduksjon i insulindosering.

Metformin for forebygging av diabetes

Type 2 diabetes kan forebygges! Dette er en konklusjon av en amerikansk studie hos personer med nedsatt glukosetoleranse, publisert tidlig i 2002.

Den naturlige løpet av type 2 diabetes går gjennom flere stadier - fra normal glukosetoleranse ⇒ nedsatt fastende glukose ⇒ redusert glukosetoleranse ⇒ diabetes. Personer med redusert glukosetoleranse er i risiko for å utvikle diabetes mellitus - 5,8% av dem blir syk hvert år.

Diabetesforebyggelsesprogrammet (DPP) ble utført på 3 234 frivillige med nedsatt glukosetoleranse, de ble observert i 2 år 8 måneder.

De ble delt inn i tre grupper ved å bruke tre forskjellige tilnærminger:

1. Den første gruppen - 1.079 mennesker, de endret sin livsstil for å gå ned i vekt med minst 7%; fysisk aktivitet 150 minutter i uken;
2. Den andre gruppen, 1073 pasienter, fikk en placebo;
3. Den tredje gruppen, 1082 personer, fikk metformin i en dose på 1.700 mg per dag.

Resultatene av studien viste at livsstilsendringer reduserer risikoen for å utvikle diabetes med 58% og metformin med 31% sammenlignet med placebo. Av de 100 studiedeltakere utviklet diabetes kun i 4,8 personer i gruppen som holder seg til en sunn livsstil; 7,8 fra metformin-gruppen og 11 fra placebogruppen.

De viktigste moderne indikasjonene på bruk av stoffet

Legemidlet brukes ikke bare i diabetes mellitus type 2, men i andre tilfeller.

• Type 2 diabetes er det første middelet for overvektige og overvektige pasienter;
• Type 1 diabetes mellitus i kombinasjon med insulin, pasienter som er overvektige eller overvektige; personer med insulinresistens og høye doser insulin; eller som gradvis øker insulindosene uten å forbedre glykemisk kontroll;
• For forebygging av diabetes - hos personer med økt risiko for å utvikle sykdommen (med nedsatt fastende glukose, med redusert glukosetoleranse);
• Med fedme, selv uten nedsatt glukosetoleranse - for å øke insulinresistensen, som er forbundet med økt risiko for kardiovaskulære sykdommer;
• Hos pasienter med ekstrem insulinresistens, for eksempel svart acanthosis syndrom;
• Med polycystisk ovariesyndrom.

Analoger av stoffet

Bruk under graviditet og amming

Metformin anbefales ikke under graviditet. Som regel foreskrives insulin under graviditet fordi det gir det beste nivået av glukose i blodet. Sikkerheten til legemidlet for en ammende mor har ikke blitt bekreftet under behandling med metformin, derfor er det nødvendig med konsultasjon med en lege.
Det foreligger ingen nøyaktige opplysninger om bruk av metformin av barn. Den type diabetes som behandles med dette legemidlet er sjelden hos barn.

Forlater metformin livet og kan det brukes til vekttap?

Med progressiv diabetes mellitus, når økt glykemi, kalt hyperglykemi, vedvarer i lang tid, har leger et presserende behov for å introdusere medisiner samt fysioterapi og diett inn i hovedparallellen av behandlingen.

For det meste oppstår dette behovet gjennom pasientens feil, siden mange av dem ikke er villige til å benekte seg søt, melaktig, fettig, høyt salt, røkt mat. Slike utallige forbud, som pålegges på de fleste matvarer som tidligere ble brukt uten frykt eller begrensning, er nå utestengt. I tillegg er få av oss i stand til å oppleve mat i form av medisin. Mat for en person er mer moro!

Derfor, hvis en diabetiker og bryter med dietten, så, som regel, med en tanke eller ordene: "Jeg lever en gang! Bare litt mer! "Og likevel, dette er bare litt mer og holder et skråstrek av retur, når selv en liten mengde produkter fra den røde listen er nok til å tjene flere helseproblemer som bare utvikler seg på vår svakheter.

Dette er et typisk problem for pasienter med type 2-diabetes som enten gjør lite eller ingen diett eller noen ganger tar friheter.

Før eller senere kommer de til legen med klager av forverret helsetilstand og endokrinologen har ikke annet valg enn å skrive en reseptbelagte form for en rekke standard sukkerreduserende legemidler etter blodprøver for sukker, glykert hemoglobin, kolesterol, pH, totalt bilirubin, kreatinin, urea, og OAM (urinalyse) for ketonlegemer.

Denne listen inkluderer metformin som allerede er kjent for mange diabetikere.

Hva er metformin og hva er virkemekanismen

Vi noterer på forhånd at noen medisiner foreskrevet for diabetes har en rekke alvorlige kontraindikasjoner og bivirkninger.

Hvis det er mulig å kontrollere diabetes uten piller, er det best å gjøre alt mulig og umulig å forsinke overgangen til medisinsk behandling!

Stoffet som er beskrevet av oss, er heller ikke trygt, men vi forteller om det litt senere.

Det tilhører hypoglykemiske stoffer (biguanid-klasse), dvs. de som er i stand til å undertrykke, redusere nivået av glukose i blodet.

Hva får dette til å skje?

Som det viste seg senere, er virkningen på kroppen ganske omfattende:

• Den største fordelen er at den direkte påvirker insulinresistensen.

Denne effekten observeres nesten umiddelbart etter å ha tatt medisiner som inneholder metforminhydroklorid. Dette skjer fordi det øker følsomheten til celler til insulin og forbruk, økningen av glukose øker betydelig. Selvfølgelig er det i en rekke pasienter sammen med dette observert en økning i sukkerutnyttelsen (i noen tilfeller ca. 50%).

• Når orale piller tas (dvs. svelges med vann), absorberes stoffet (absorbert eller absorbert) av mage-tarmkanalen, og den felles absorpsjon av glukose fra tarmene er noe treg.

Følgelig har den en gunstig effekt på postprandial glykemi uten skarpe hopp (det vil si blodsukkernivå etter måltider). Denne effekten bør tas i betraktning av de som holder seg til insulinbehandling og sammen med den tar metforminholdige legemidler. Hvis du introduserer en økt (ikke tilpasset for dette tilfellet) dosen av kort insulin, øker sannsynligheten for hypoglykemi, som raskt utvikler seg til en hypoglykemisk koma.

• Inhiberer glukoneogenese i leveren - Metabolismen av glukoseutvinning fra alternative energikilder som ikke inneholder karbohydratforbindelser, som oppstår mot bakgrunnen av en lang rask, hard restriksjon av karbohydrater eller overdreven trening.

I vårt tilfelle er det en langsom produksjon av glukose fra deres laktat (fra melkesyre). Dette kan forårsake alvorlige komplikasjoner som resulterer i koma.

• Påvirker appetitten og reduserer den.

På grunn av dette er det oftest foreskrevet for diabetikere med fedme. På grunn av hans evne til å påvirke appetitten begynner en person å spise mindre mat, men for å oppnå reelle resultater for vekttap (stabilisering av kroppsvekt eller reduksjon) er det nødvendig å ta det innen 6 måneder og kombinere mottak med riktig fysisk anstrengelse.

• Også stoffet har en gunstig effekt på blodkolesterol

På grunn av dette reduseres dyslipidemi, da nivået av triglyserider, lipoproteiner med lav tetthet, reduseres.

• Undertrykker prosessen med fettperoksidering.

Hvis prosessen med lipidoksydasjon er akselerert, utløser dette veksten av friradikalmolekyler, som forårsaker kreft.

Bivirkninger (mulig skade)

Sammen med de ovenfor beskrevne fordelene med metformin, er sannsynligheten for å forårsake alvorlig skade på kroppen vår fra å ta disse pillene ikke utelukket.

Den grunnleggende faren for stoffet er å respektere den grunnleggende stilen til atferd hos diabetikere, når de blir tvunget til å kontrollere blodsukkernivået ved å begrense karbohydratmatvarer og øke fysisk aktivitet.

Uten karbohydrater er normal funksjon av alle indre organer av en person, spesielt hjernen, som brukes til å spise utelukkende ren energi, glukose, umulig. Hvis du reduserer forsyningen av sukker drastisk, vil blodnivået falle til kritiske nivåer, noe som vil føre til koma.

Men i vår kropp finnes det sikkerhetskopieringshåndtak for å regulere slike feil, noe som kan kompensere for en overdreven skarp mangel på noe. En slik eksponeringsrisiko med risiko for hypoglykemi er hepatisk glukoneogenese når glukagon begynner å reversere produksjonen av glukose fra leverreserver som tidligere ble lagret, men når du tar denne medisinen, går denne prosessen sakte betydelig!

Samtidig kan dette legemidlet føre til melkesyreacidose hvis en stor mengde akkumuleres i kroppen (i sjeldne tilfeller, siden sammen med å ta lignende legemidler, beholder leve seg evnen til å selvstendig syntetisere glukose).

Laktinsyreose (eller laktatacidose, melkesyrekoma) utvikler seg mye raskere med eksisterende problemer med nyrene (med progressiv diabetisk nephropati, som utvikler seg til en kronisk form av nyresvikt), da metforminhydroklorid akkumuleres i spyttkjertlene, muskel-, lever- og nyrevevene, og utskilles utelukkende av nyrene. Ved brudd på arbeidet forblir 90% av dette stoffet uendret i menneskekroppen. Men med dette, utvikler ikke mindre farlig komplikasjon av diabetes - ketoacidose som regel.

Derfor er det farlig å ta metforminholdige legemidler i tilfelle akutt nyresvikt eller problemer med nyrene, men mange endokrinologer foreskriver fortsatt det som motiverer det med at reduksjonen av glykemi og kampen mot insulinresistens er avgjørende, fordi med flere sukker i blodet utvikles flere komplikasjoner som forårsaker økt dødelighet hos diabetikere.

I internasjonal praksis foreskrives metforminholdige medisiner umiddelbart etter diagnosen, og det er veldig nyttig å forlenge diabetikernes liv. I Russland er det vanligvis foreskrevet allerede i avansert stadium av sykdommen, når metformin blir en ytterligere årsak til pasientens forverring, i tillegg til å øke diabetiske komplikasjoner på et tidspunkt da mottakets tidlig moderate mottakelse (i små doser) kan forbedre helsen og forsinke uunngåelig. I den milde formen av diabetes dominerer insulinavhengig vevmotstand, derfor er hovedbehandlingen å redusere insulinresistens. Med hvilken kan vår helt enkelt klare seg selv i små doser som ikke er i stand til å skade menneskekroppen sterkt.

Du kan imidlertid enkelt forbedre helsen din uten piller! Det er nok å følge et spesielt diett (for eksempel tabell 9) og diversifisere livet ditt med hyppige sykkelturer, noe nyttig fysisk aktivitet!

Men dessverre er reservene av insulinsekresjon ved type 2-diabetes oppbrukt (dvs. insulin har ikke produsert uavhengig av hverandre i den utstrekning det er nødvendig), og deretter å tilsette terapi, leger har insulin-sekretagoger - et sulfonamid. Senere, hvis de viser seg å være ineffektiv, behandling inkluderer insulinpreparater er vanligvis i kombinasjon med legemidler som øker følsomheten for insulin-avhengig vev til insulin (dette er vårt hovedpersonen med deg).

Andre bivirkninger inkluderer:

• problemer med fordøyelseskanalen (kvalme, oppkast, abdominal distention, gass, diaré)
• anoreksi
• smakforstyrrelser (for eksempel metallisk smak i forbruk av mat)
• mangel på vitamin B12 (derfor anbefalt tilskudd av vitaminer i diabetes)
• anemi
• hypoglykemi

Hvordan ta (dosering)

I bruksanvisningen for metformin er initialdosen av legemidlet (langvarig virkning) indikert, som ikke bør overstige et volum på fra 500 til 850 mg / dag. Det er verdt å ta under det største måltidet. Deretter blir behandlingen litt revidert, avhengig av helsetilstanden, om nødvendig, økt til maksimalt tillatte verdier på 2500 mg / dag.

Dette gjøres gradvis og etter 1 uke, legg til 1 tablett.

Standardbehandlingsregimet er fra 800 til 1000 mg / dag. Det er mye bedre om denne dosen er delt inn i flere doser (2 ganger daglig, morgen og kveld).

Legemiddelet med langvarig virkning foreskrives i et volum på 500 mg en gang daglig med maksimal mengde mat som tas. Dosen justeres for å oppnå maksimal effektivitet på grunn av en enkelt tilsetning (en tablett) per uke. Dosen bør ikke overstige 2000 mg per dag, tatt om kvelden.

Tabletter tas under eller etter et måltid, ikke tygges og vaskes med rikelig med vann.

Metformin tabletter (analoger - generikk og originaler)

• Bagomet (Bagomet) - forlenget
• Gliformin (Glif0rmin)
• Glucophage (Glucophage)
• Glukofazh Long (Glukophage Log) - langvarig virkning
• Siofor (Siofor)
• Formetin (Formetin)
• Metfogamma (Metfogamma)
• Bagomet (Bagomet)
• Metformin-Richter (Metformin-Richter)
• Metformin Canon (Metformit Kanon)
• Novoformin (Novoformin)
• Vero-Metformin (Vero-Metformin)
• Glycomet (Glicomet)
• Glyukovans (Glucovance)
• Glyminfor (Gliminfor)
• Gliforin Prolong (Gliphorin Prolong)
• Dianormet (Dianormet)
• Diafor (Diafor)
• Diformin (Diformin)
• Diaformin OD (Diformin Od)
• Langerin (Landgerin)
• Metadien (Metadien)
• Metospanin (metospanin)
• Metformina hydroklorid (Metformina Gidrohlorid)
• Metformin-BMS (Metformin-BMC)
• Nova Met (Nova Met)
• Orabet (Orabet)
• Glycon (Glicon)
• Sofamet (Sophamet)
• Formin Pliva (Formin Pliva)

Det opprinnelige stoffet som blir solgt i Russland er Glucophage. Selvfølgelig vil prisen bli høyere enn kostnaden for lignende stoffer fra generikkategorien.

Hva er generikk?

Dette er en spesiell gruppe medikamenter, som som regel er oppkalt etter selve stoffet.

Hvis du ikke vet hvilken som er bedre, si Formetin eller Metformin-Richter, vær så oppmerksom på prisen og hjelpestoffene som finnes i tablettene. Jo mindre "ekstra" stabiliserende midler i en pille, jo bedre for helse!

Vår helt med deg er det internasjonale, ikke-proprietære navnet på stoffet, som er basert på den aktive ingrediensen - metforminhydroklorid med bare en forskjell. Andre hjelpestoffer blir lagt til billigere piller (de er vanligvis mye billigere i billigere kolleger enn i dyrere medisiner, derfor med en pille vil du forbruke mindre unødvendig "filth" i form av fargestoffer, stabilisatorer, fortykningsmidler, talkum og andre ting).

Siden vår helt med deg er hovedmedisinen, bruker vi til behandling av type 2 diabetes, vil hvert farmasøytisk selskap ikke savne sjansen til å tjene ekstra penger på våre sår og ondskap. Derfor er det i det moderne markedet for lignende stoffer et stort utvalg, og listen som er oppført tidligere er langt fra fullført.

Dessverre, hvis du ikke vet navnet på en billigere motpart, vil du bli tilbudt de mest populære (mer presist dyrt) medisinene som er tilgjengelige i sortimentet, men vil være stille om de billigste av åpenbare grunner, og begrenser kundene deres rett til å velge.

Derfor er det en grunn til å se etter generikkens navn selv. Hvis du kjenner noen andre stoffer, vil vi være glade hvis du forteller om dem i rammen av kommentaren til denne artikkelen.

Når det gjelder prisen på metformin, vil vi bare vurdere en del av de ovenfor nevnte for å få en generell ide om prisdiversitet.

• Glukofag 1000 mg, 60 tab. - Fra 274 rubler.
• Glukofag Langtidsvirkende virkning 750 mg, 60 tabl.- fra 496 rubler.
• Metformin-Teva 850 mg, 60 bord. - fra 196 rubler.
• Metformin 1000 mg, 60 tab. - fra 221 rubler.
• Metformin-Canon 1000mg, 60 tab. - fra 235 rubler.
• Metformin-Richter 850 mg, 60 tab. - fra 204 rubler.
• Siofor 1000mg, 60 tab. - fra 385 rubler.

Kontra

• akutt eller kronisk acidose
• allergisk overfølsomhet
• hjertesvikt
• nyreproblemer (kronisk eller akutt nyresvikt)
• hjerteinfarkt
• alder over 80 år
• hypoksi
• alkoholisme
• leversvikt
• dehydrering mot infeksjonssykdommer
• lavt kalori diett
• overdreven trening
• umiddelbart før de kommende radiografiske undersøkelsene ved hjelp av kontrastmidler eller før kirurgi

Det hypoglykemiske stoffet virker på mageslimhinnen, og i tilfelle av magesår eller andre problemer med mage-tarmkanalen, kan det ikke brukes.

I tillegg er det antidiabetiske midlet er fullstendig uforenlig med alkohol, siden deres symbiose kan forårsake acidose - en alvorlig brudd på syre-base-balanse (blodets pH 2 med metformin terapi er kontra!

vitnesbyrd

• metabolsk syndrom
• Prediabetes (i disse to tilfellene er behandling med metformin ikke tilhørende standard konvensjonell medisinsk behandling, men er snarere en eksperimentell løsning)
• fedme (ikke lenger enn 6 måneder)
• Type 2 diabetes
• polycystisk ovarie

Kompatibilitet med andre stoffer og midler

Da stoffet utskilles uforandret i en mengde på 90% av nyrene, og en liten del av det akkumuleres i muskel, spytt, lever, problemer med nyrene utskillelsen vanskelig. Akkumulering det blir en årsak til alvorlige komplikasjoner med nedsatt blod pH. Dette fører til koma, som vi skrev om tidligere i et avsnitt om metformins skade.

Det skal imidlertid også huskes at den hypoglykemiske effekten kan bli forsterket av andre stoffer som er tatt sammen med det.

Dette gjelder spesielt for de som, i tillegg til glukosesenkende medisiner, holder seg til insulinbehandling og må nøyaktig kalibrere sin insulindose. Med den felles introduksjonen av insulin og tar metformin, øker effekten av sistnevnte.

I tillegg, som insulin, er den hypoglykemiske effekten forbedret når du tar følgende legemidler:

• sulfonylurea-derivater
• acarbose
• NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler)
• MAO-hemmere (monoaminoxidase-antidepressiva)
• oxytetracycline
• ACE-hemmere (angiotensinkonverterende enzym)
• klofibraterivater
• cyklofosfamid
• p-blokkere

• diuretika
• kortikosteroider
• samostaninanaloger
• skjoldbruskhormoner
• fenytoin
• glukagon
• skjoldbruskhormoner
• østrogener (inkludert orale prevensiver)
• nikotinsyre
• sympatomimetika
• kalsiumantagonister
• isoniazid

Cimetidin er i stand til å redusere utskillelsen av stoffer fra kroppen, slik at risikoen for å utvikle melkesyre øker betydelig.