Galvus - instruksjoner for bruk, omtaler, analoger og former for utløsning (tabletter 50 mg, med metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 met) av legemidlet for behandling av type 2 diabetes hos voksne, barn og under graviditet. struktur

• Analyser

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av legemidlet Galvus. Presentert gjennomgang av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra doktorspesialister om bruk av Galvus i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger Galvusa i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av type 2 diabetes hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Galvus - oralt hypoglykemisk legemiddel. Vildagliptin (den aktive ingrediensen i legemidlet Galvus) er et medlem av klassen av stimulatorer av bukspyttkjertelenes økologiske apparat, selektivt hemmer enzymet dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Raskt og fullstendig inhibering av DPP-4-aktivitet (over 90%) forårsaker en økning i både basal og matstimulert sekresjon av glukagonlignende type 1 peptid (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotrop polypeptid (HIP) fra tarmen til den systemiske sirkulasjonen gjennom dagen.

Ved å øke konsentrasjonene av GLP-1 og HIP, forårsaker vildagliptin en økning i følsomheten av pankreas beta celler til glukose, noe som fører til en forbedring i glukoseavhengig insulinutspresjon.

Ved bruk av vildagliptin i en dose på 50-100 mg per dag hos pasienter med type 2 diabetes mellitus, er en forbedring i funksjonen av p-celler i pankreasen notert. Graden av forbedring i beta-cellers funksjon avhenger av graden av deres opprinnelige skade; så hos ikke-diabetikere (med normale plasmaglukosenivåer) stimulerer vildagliptin ikke insulinutspresjon og reduserer ikke glukosenivåene.

Ved å øke konsentrasjonen av endogen GLP-1 øker vildagliptin sensitiviteten til a-celler til glukose, noe som fører til en forbedring av glukoseavhengig regulering av glukagon-sekresjon. Å redusere nivået av overskytende glukagon under et måltid, forårsaker igjen en reduksjon i insulinresistens.

En økning i insulin / glukagon-forholdet på bakgrunn av hyperglykemi, skyldes økning i konsentrasjonene av GLP-1 og HIP, forårsaker en reduksjon i glukoseproduksjonen i leveren både i prandialperioden og etter et måltid, noe som fører til en reduksjon i glukosekonsentrasjonen i blodplasmaet.

I tillegg, mot bakgrunnen av bruken av vildagliptin, er det en nedgang i lipidnivået i blodplasmaet, men denne effekten er ikke forbundet med virkningen på GLP-1 eller HIP og forbedringen av funksjonen av beta-cellene i bukspyttkjertelen.

Det er kjent at en økning i nivået av GLP-1 kan føre til en langsommere gastrisk tømming, men denne effekten blir ikke observert ved bruk av vildagliptin.

Galvus Met - kombinert oralt hypoglykemisk legemiddel. Legemidlet Galvus Met består av to hypoglykemiske midler med forskjellige virkemekanismer: vildagliptin, som tilhører klassen inhibitorer av dipeptidylpeptidase-4 og metformin (i form av hydroklorid), en representant for klassen biguanider. Kombinasjonen av disse komponentene gjør det mulig å effektivt kontrollere glukosekonsentrasjonen i blodet hos pasienter med type 2-diabetes innen 24 timer.

struktur

Vildagliptin + hjelpestoffer (Galvus).

Vildagliptin + Metformina hydroklorid + hjelpestoffer (Galvus Met).

farmakokinetikk

Når det tas i tom mage, absorberes vildagliptin raskt. Samtidig inntak med mat reduseres absorpsjonshastigheten av vildagliptin litt, men inntak av mat påvirker ikke absorpsjonsgraden og AUC. Legemidlet fordeles jevnt mellom plasma og røde blodlegemer. Biotransformasjon er hovedruten for utskillelse av vildagliptin. I menneskekroppen omdannes 69% av legemiddeldosen. Etter inntak av legemidlet er ca. 85% av dosen eliminert av nyrene og 15% gjennom tarmene, er utskillelsen av uendret vildagliptin 23%.

Kjønn, kroppsmasseindeks og etnisitet påvirker ikke farmakokinetikken for vildagliptin.

De farmakokinetiske egenskapene til vildagliptin hos barn og ungdom under 18 år har ikke blitt fastslått.

På bakgrunn av inntak av mat, er omfanget og graden av absorpsjon av metformin noe redusert. Legemidlet er praktisk talt ikke bundet til plasmaproteiner, mens sulfonylurea-derivater binder seg til dem med mer enn 90%. Metformin går inn i de røde blodcellene (sannsynligvis en økning i denne prosessen over tid). Når det administreres intravenøst ​​til friske frivillige, elimineres metformin av nyrene i uendret form. Det metaboliseres ikke i leveren (ingen metabolitter oppdages hos mennesker) og utskilles ikke i gallen. Ved inntak blir ca. 90% av den absorberte dosen eliminert gjennom nyrene i løpet av de første 24 timene.

Kjønn av pasientene påvirker ikke farmakokinetikken til metformin.

Farmakokinetiske egenskaper av metformin hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått.

Effekten av mat på farmakokinetikken til vildagliptin og metformin som en del av Galvus Met var ikke forskjellig fra det ved bruk av begge legene separat.

vitnesbyrd

Type 2 diabetes:

• som monoterapi i kombinasjon med kostholdsterapi og trening;
• hos pasienter som tidligere har fått kombinasjonsbehandling med vildagliptin og metformin i form av monodrugs (for Galvus Met);
• i kombinasjon med metformin som første medisinering med utilstrekkelig effektivitet av diettbehandling og trening;
• som en del av en to-komponent kombinasjonsterapi med metformin, sulfonylurea-derivater, tiazolidindion eller insulin i tilfelle av ineffektivitet av diettbehandling, mosjon og monoterapi med disse legemidlene;
• som en del av en trippel kombinationsbehandling: i kombinasjon med sulfonylurea-derivater og metformin hos pasienter som tidligere har fått behandling med sulfonylurea-derivater og metformin på bakgrunn av diett og mosjon og ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll;
• som en del av en trippel kombinationsbehandling: i kombinasjon med insulin og metformin hos pasienter som tidligere har fått insulin og metformin på bakgrunn av diett og mosjon og ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Skjema for utgivelse

Tabletter 50 mg (Galvus).

Tabletter, belagt 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instruksjoner for bruk og dosering

Galvus inntatt uavhengig av måltidet.

Doseringsregimet av legemidlet bør velges individuelt, avhengig av effektiviteten og tolerabiliteten.

Den anbefalte dosen av legemidlet ved monoterapi eller som del av en to-komponent kombinasjonsterapi med metformin, tiazolidindion eller insulin (i kombinasjon med metformin eller uten metformin) er 50 mg eller 100 mg per dag. Hos pasienter med alvorligere type 2 diabetes mellitus behandlet med insulin, anbefales Galvus å bli brukt i en dose på 100 mg per dag.

Den anbefalte dosen av Galvus som en del av en trippel kombinationsbehandling (vildagliptin + sulfonylurea derivater + metformin) er 100 mg per dag.

En dose på 50 mg per dag skal foreskrives om 1 om morgenen. En dose på 100 mg per dag skal administreres 50 mg 2 ganger daglig, morgen og kveld.

Når den brukes som en del av en to-komponent kombinasjonsterapi med sulfonylurea-derivater, er den anbefalte dosen av Galvus 50 mg 1 time per dag om morgenen. Når det ble administrert i kombinasjon med sulfonylurea-derivater, var effekten av medisinering i en dose på 100 mg per dag lik den ved 50 mg per dag. Med utilstrekkelig klinisk effekt mot bakgrunnen av den maksimale anbefalte daglige dosen på 100 mg for bedre glykemisk kontroll, kan flere hypoglykemiske legemidler foreskrives: metformin, sulfonylurea-derivater, tiazolidindion eller insulin.

Hos pasienter med milde forstyrrelser i nyrer og lever, er det ikke nødvendig med korreksjon av doseringsregimet. Hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (inkludert kronisk nyresvikt i hjernalysen), skal legemidlet brukes i en dose på 50 mg 1 gang daglig.

Eldre pasienter (over 65 år) krever ikke korreksjon av Galvus doseringsregime.

Siden det ikke er noen erfaring med stoffet hos barn og ungdom under 18 år, anbefales det ikke å bruke legemidlet i denne pasientkategori.

Legemidlet brukes inni. Doseringsregimet av legemidlet Galvus Met bør velges individuelt avhengig av effektiviteten og tolerabiliteten. Når du bruker legemidlet, bør Galvus Met ikke overstige den anbefalte maksimale daglige dosen av vildagliptin (100 mg).

Den anbefalte startdosen av Galvus Met bør velges under hensyntagen til behandlingsregimer for vildagliptin og / eller metformin som allerede er brukt i pasienten. For å redusere alvorlighetsgraden av bivirkninger fra fordøyelsessystemet, karakteriserer metformin, Galvus Met under måltider.

Startdosen av Galvus Met med ineffektiviteten av vildagliptin monoterapi: behandling med Galvus Honey kan startes med en tablett med en dose på 50 mg / 500 mg 2 ganger daglig, og etter evaluering av terapeutisk effekt kan dosen gradvis økes.

Den første dosen av Galvus Met har ineffektiviteten til metformin monoterapi: Avhengig av dosen av metformin som allerede er tatt, kan behandling med Galvus Met startes med en enkelt tablett i en dose på 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg eller 50 mg / 1000 mg 2 ganger daglig.

Den første dosen av Galvus Met hos pasienter som tidligere har fått kombinasjonsterapi med vildagliptin og metformin som separate tabletter: Avhengig av dosene som allerede er tatt med vildagliptin eller metformin, bør behandling med Galvus Met startes med en pille så nær som mulig for den eksisterende behandlingen 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg eller 50 mg / 1000 mg, og titreres ved virkning.

Den første dosen av Galvus Meth som første behandling hos pasienter med diabetes mellitus med type 2 med utilstrekkelig effekt av diettbehandling og trening: Som startbehandling bør Galvus Met administreres i en startdose på 50 mg / 500 mg 1 gang daglig og etter evaluering av terapeutisk effekt Titrere dosen til 50 mg / 100 mg 2 ganger daglig.

Kombinasjonsterapi med Galvus Met sammen med sulfonylurea-derivater eller insulin: dosen av Galvus Met beregnes ut fra vildagliptindosis 50 mg 2 ganger daglig (100 mg per dag) og metformin i en dose som er lik den som tidligere er tatt som et enkelt middel.

Bruk av legemidlet Galvus Met er kontraindisert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller med nedsatt nyrefunksjon.

Metformin utskilles av nyrene. Siden pasienter over 65 år er det ofte en reduksjon i nyrefunksjonen, er Galvus Met foreskrevet for denne kategorien av pasienter i minimumsdosen som sikrer normalisering av glukosekonsentrasjon bare etter bestemmelse av QC for å bekrefte normal nyrefunksjon. Når du bruker legemidlet hos pasienter over 65 år, er det nødvendig å regelmessig overvåke nyrefunksjonen.

Siden sikkerheten og effekten av Galvus Met ikke er studert hos barn og ungdom under 18 år, er bruk av legemiddel kontraindisert hos denne pasientkategori.

Bivirkninger

• hodepine;
• svimmelhet;
• tremor;
• frysninger;
• kvalme, oppkast;
• gastroøsofageal reflux;
• magesmerter;
• diaré, forstoppelse;
• flatulens;
• hypoglykemi;
• utslett;
• tretthet,
• hudutslett;
• elveblest;
• kløe;
• artralgi;
• perifer ødem;
• hepatitt (reversibel ved seponering av behandlingen);
• pankreatitt;
• lokalisert peeling av huden;
• blemmer;
• redusert absorpsjon av vitamin B12;
• melkesyreoseose;
• metallisk smak i munnen.

Kontra

• Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon: Når serumkreatininnivået er høyere enn 1,5 mg% (over 135 mmol / l) for menn og mer enn 1,4 mg% (mer enn 110 mmol / l) for kvinner;
• akutte tilstander som er utsatt for risiko for utvikling av nyresvikt: dehydrering (med diaré, oppkast), feber, alvorlige smittsomme sykdommer, hypoksi (sjokk, sepsis, nyreinfeksjoner, bronkopulmonale sykdommer);
• akutt og kronisk hjertesvikt, akutt myokardinfarkt, akutt kardiovaskulær svikt (sjokk);
• luftveissvikt;
• unormal leverfunksjon
• akutt eller kronisk metabolisk acidose (inkludert diabetisk ketoacidose med eller uten koma). Diabetisk ketoacidose bør justeres ved insulinbehandling;
• melkesyreose (inkludert i historien);
• legemidlet er ikke foreskrevet 2 dager før kirurgi, radioisotop, røntgenstudier med innføring av kontrastmidler og innen 2 dager etter implementering;
• graviditet;
• amming periode;
• type 1 diabetes;
• kronisk alkoholisme, akutt alkoholforgiftning;
• Overholdelse av lavt kalori diett (mindre enn 1000 kcal per dag);
• barns alder opp til 18 år (effektivitet og brukervilkår er ikke etablert);
• Overfølsomhet overfor vildagliptin eller metformin eller andre komponenter i legemidlet.

Siden det i noen tilfeller ble observert laktacidose hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, noe som kan være en av bivirkningene av metformin, bør Galvus Met ikke brukes til pasienter med leversykdom eller nedsatt leverbiokjemiske parametere.

Med forsiktighet anbefales det å bruke legemidler som inneholder metformin hos pasienter over 60 år, samt når det utføres tungt fysisk arbeid på grunn av økt risiko for utvikling av melkesyre.

Bruk under graviditet og amming

Siden det ikke foreligger tilstrekkelige data om bruk av legemidlet Galvus eller Galvus Met hos gravide kvinner, er bruk av stoffet under graviditet kontraindisert.

I tilfeller av forstyrrelser av glukosemetabolisme hos gravide, er det en økt risiko for å utvikle medfødte anomalier, samt frekvensen av neonatal morbiditet og dødelighet. For normalisering av blodsukkerkonsentrasjon under graviditet anbefales insulin monoterapi.

I eksperimentelle studier ved forskrivning av vildagliptin i doser 200 ganger høyere enn anbefalt, forårsaket stoffet ikke svekkelse av fruktbarhet og tidlig embryonal utvikling og hadde ikke en teratogen effekt på fosteret. Ved forskrivning av vildagliptin i kombinasjon med metformin i et forhold på 1:10 ble det heller ikke påvist noen teratogen effekt på fosteret.

Siden det ikke er kjent om vildagliptin eller metformin utskilles i morsmelk, er bruk av Galvus under amming kontraindisert.

Bruk til barn

Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år (effekt og sikkerhet ved bruk er ikke fastslått).

Bruk hos eldre pasienter

Med forsiktighet anbefales det å bruke legemidler som inneholder metformin hos pasienter over 60 år.

Spesielle instruksjoner

Hos pasienter som får insulin, kan Galvus eller Galvus Met ikke erstatte insulin.

Siden det ble observert en økning i aktiviteten av aminotransferaser (vanligvis uten kliniske manifestasjoner), noe som er vanligere enn i kontrollgruppen, før man foreskriver legemidlet Galvus eller Galvus Met, og det anbefales å bestemme de biokjemiske indikatorene for leverfunksjonen regelmessig under behandling med legemidlet. Hvis en pasient har økt aktivitet av aminotransferaser, bør dette resultatet bekreftes ved gjentatt forskning, og deretter skal de biokjemiske indikatorene for leverfunksjonen bestemmes jevnlig til de normaliseres. Hvis overskytelsen av AST eller ALT aktivitet er 3 eller flere ganger høyere enn VGN, bekreftes ved gjentatt undersøkelse, anbefales det å avbryte legemidlet.

Laktinsyreose er en svært sjelden men alvorlig metabolsk komplikasjon som oppstår når metformin akkumuleres i kroppen. Laktinsyreose mot bakgrunnen for metformin ble observert hovedsakelig hos pasienter med diabetes mellitus med høyt nyreinsuffisiens. Risikoen for utvikling av melkesyre er økt hos pasienter med diabetes mellitus som er vanskelig å behandle, med ketoacidose, langvarig fasting, langvarig alkoholmisbruk, leversvikt og sykdommer som forårsaker hypoksi.

Med utvikling av melkesyreacidose, blir kortpustethet, magesmerter og hypotermier etterfulgt av koma. Følgende laboratorieparametere er av diagnostisk verdi: en reduksjon i blodets pH, en serumlaktatkonsentrasjon over 5 nmol / l, samt et økt anionintervall og et økt laktat / pyruvatforhold. Hvis mistanke om metabolisk acidose, bør legemidlet seponeres, og pasienten skal innlagt på sykehus umiddelbart.

Siden metformin i stor grad skilles ut av nyrene, er risikoen for akkumulering og utvikling av melkesyreose høyere, jo mer nyrefunksjonen er svekket. Ved bruk av legemidlet bør Galvus Met regelmessig vurderes nyrefunksjon, spesielt under følgende forhold som bidrar til brudd: Den første fasen av behandlingen med antihypertensive stoffer, hypoglykemiske midler eller NSAIDs. Nyrefunksjonen bør som regel vurderes før behandling med Galvus Met, og deretter minst 1 gang per år for pasienter med normal nyrefunksjon og minst 2-4 ganger per år for pasienter med serumkreatinin over VGN. Hos pasienter med høy risiko for nedsatt nyrefunksjon bør den overvåkes mer enn 2-4 ganger i året. Hvis tegn på forringelse av nyrefunksjonen oppstår, bør Galvus Met avskaffes.

Ved utførelse av radiologiske studier som krever intravaskulær administrering av jodholdige radiopakningsmidler, bør Galvus Met midlertidig kanselleres (48 timer før og også 48 timer etter studien), da intravaskulær administrering av jodholdige radiokontrastmidler kan føre til en kraftig forverring av nyrefunksjonen og øke risikoen utvikling av melkesyreoseose. Du kan fortsette å ta Galvus Met bare etter ny vurdering av nyrefunksjonen.

Ved akutt kardiovaskulær insuffisiens (sjokk) kan akutt hjertesvikt, akutt myokardinfarkt og andre tilstander som er preget av hypoksi, melkesyreose og prerenal akutt nyresvikt utvikle seg. Når de ovennevnte forholdene oppstår, bør legemidlet straks avbrytes.

På tidspunktet for kirurgiske inngrep (med unntak av små operasjoner som ikke er relatert til begrensning av mat og væskeinntak), bør Galvus Met kanselleres. Du kan fortsette å ta stoffet etter at pasienten begynner å spise på egenhånd, og det er vist at hans nyrefunksjon ikke er svekket.

Det er blitt fastslått at etanol (alkohol) forsterker effekten av metformin på laktatmetabolismen. Pasienter bør advares om ikke-misbruk av alkoholmisbruk under bruk av legemidlet Galvus Met.

Metformin ble funnet å forårsake en asymptomatisk reduksjon i serumkonsentrasjonen av vitamin B12 i ca. 7% av tilfellene. En slik reduksjon i svært sjeldne tilfeller fører til utvikling av anemi. Tilsynelatende normaliserer serumkonsentrasjonen av vitamin B12 etter avbrytelsen av metformin og / eller erstatningsterapi med vitamin B12. Pasienter som får Galvus Met, anbefales å utføre en fullstendig blodtelling minst en gang i året, og hvis det oppdages uregelmessigheter, må de bestemme årsaken og ta de nødvendige tiltakene. Tilsynelatende har noen pasienter (for eksempel pasienter med utilstrekkelig inntak eller nedsatt absorpsjon av vitamin B12 eller kalsium) en predisposisjon for å redusere serumkonsentrasjonen av vitamin B12. I slike tilfeller kan det anbefales å bestemme serumkonsentrasjonen av vitamin B12 minst en gang hvert 2-3 år.

Hvis en pasient med type 2 diabetes mellitus som tidligere har respondert på terapi, har tegn på forverring (endringer i laboratorieparametre eller kliniske manifestasjoner), og symptomene er uklare, bør tester utføres for å oppdage ketoacidose og / eller laktisidose. Hvis acidose er bekreftet i en eller annen form, bør du umiddelbart avbryte Galus Met og ta passende tiltak.

Vanligvis har pasienter som bare får Galvus Met ingen hypoglykemi, men det kan forekomme på bakgrunn av et kaloridiet (når intens fysisk anstrengelse ikke kompenseres ved kaloriinntak) eller på bakgrunn av alkoholforbruk. Hypoglykemi er mest sannsynlig hos eldre, svekket eller sviktete pasienter, samt på bakgrunn av hypopituitarisme, binyrebarkvev eller alkoholforgiftning. Hos eldre pasienter og de som får betablokkere, kan diagnosen hypoglykemi være vanskelig.

Under stress (feber, traumer, infeksjoner, kirurgi) som har oppstått hos en pasient som får hypoglykemiske midler i henhold til en stabil ordning, er det mulig å skape en kraftig reduksjon i effektiviteten til sistnevnte. I dette tilfellet kan det være nødvendig å avbryte Galvus Met og foreskrive insulin. Du kan gjenoppta behandlingen med Galvus Met etter slutten av den akutte perioden.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Virkningen av stoffet Galvus eller Galvus Met på evnen til å kjøre bil og arbeid med mekanismer er ikke studert. Med utvikling av svimmelhet under bruk av legemidlet, bør det ikke avstå fra å kjøre og arbeide med mekanismer.

Drug interaksjon

Ved samtidig bruk av vildagliptin (100 mg 1 gang daglig) og metformin (1000 mg 1 gang daglig) var det ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon mellom dem. Hverken i kliniske studier eller i den brede kliniske bruken av Galvus Met-stoffet hos pasienter som fikk andre samtidig medisiner og stoffer, var det ingen uventet interaksjon.

Vildagliptin har lavt potensial for medisininteraksjon. Siden vildagliptin ikke er et substrat av cytokrom P450 isoenzym, forhindrer eller inducerer det heller ikke disse isoenzymer, det er usannsynlig at dets interaksjon med legemidler som er substrater, inhibitorer eller induktorer av P450. Samtidig bruk av vildagliptin påvirker ikke metabolismen av legemidler som er enzymsubstrater: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 / 5.

Klinisk signifikant interaksjon mellom vildagliptin og narkotika som oftest brukes ved behandling av type 2 diabetes (glibenklamid, pioglitazon, metformin) eller med et smalt terapeutisk område (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) er ikke fastslått.

Furosemid øker Cmax og AUC for metformin, men påvirker ikke renal clearance. Metformin reduserer Cmax og AUC for furosemid og påvirker ikke dets renal clearance.

Nifedipin øker absorpsjonen, Cmax og AUC for metformin; i tillegg øker det utskillelsen i urinen. Metformin har praktisk talt ingen effekt på farmakokinetiske parametre for nifedipin.

Glibenclamid påvirker ikke farmakokinetiske / farmakodynamiske parametre for metformin. Metformin reduserer generelt Cmax og AUC for glibenklamid, men størrelsen på effekten varierer sterkt. Av denne grunn forblir den kliniske signifikansen av en slik interaksjon uklar.

Organiske kationer, som amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, vancomycin og andre, utskilt av nyrene ved tubulær sekresjon, kan teoretisk interagere med metformin, siden de konkurrerer om felles renal tubulære transportsystemer. Cimetidin øker både plasma / blod metforminkonsentrasjon og AUC med henholdsvis 60% og 40%. Metformin påvirker ikke farmakokinetiske parametere for cimetidin.

Det må tas forsiktighet ved bruk av legemidlet Galvus Met sammen med narkotika som påvirker nyrefunksjonen eller fordelingen av metformin i kroppen.

Noen legemidler kan forårsake hyperglykemi og bidra til ineffektivitet hypoglykemiske midler for slike preparater innbefatter tiazider og andre diuretika, glukokortikosteroider (GCS), fenotiaziner, hormoner, skjoldbrusk medisiner, østrogen, orale prevensjonsmidler, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, kalsiumkanalblokkere og isoniazid. Ved foreskrivelse av slike samtidig medisiner eller, tvert imot, hvis de trekkes tilbake, anbefales det å nøye overvåke effekten av metformin (dens hypoglykemiske effekt) og om nødvendig justere dosen av legemidlet.

Det anbefales ikke å ta danazol samtidig for å unngå hyperglykemisk virkning av sistnevnte. Om nødvendig krever behandling med danazol og etter seponering av sistnevnte en dosejustering av metformin under kontroll av glukosenivå.

Klorppromazin, når det tas i høye doser (100 mg per dag), øker blodsukkernivået, reduserer insulinutslipp. Ved behandling av nevrologika og etter seponering av sistnevnte er det nødvendig med en dosejustering av legemidlet under kontroll av glukose nivå.

Radiologisk undersøkelse ved bruk av jodholdige radiopaque midler kan forårsake utvikling av melkesyreose hos pasienter med diabetes mellitus på grunn av funksjonell nyreinsuffisiens.

Injisert som en injeksjon, øker beta2-sympatomimetika glykemi på grunn av stimulering av beta2-adrenerge reseptorer. I dette tilfellet er glykemi kontroll nødvendig. Hvis det er nødvendig, anbefales det å benytte insulin.

Ved samtidig bruk av metformin med sulfonylurea-derivater kan insulin, acarbose, salisylater, hypoglykemisk virkning øke.

Siden bruk av metformin hos pasienter med akutt alkoholforgiftning øker risikoen for melkesyreose (spesielt ved fasting, utmattelse eller leversvikt), bør pasienter med Galvus Met avstå fra alkohol og narkotika som inneholder etanol (alkohol).

Analoger av legemidlet Galvus

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

Analoger for farmakologisk gruppe (hypoglykemiske midler):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliklazid;
• glimepirid;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glukofage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• metadon;
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformin;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• klorpropamid;
• Euglyukon;
• Janow;
• Yanumet.

Brukes til å behandle sykdommer: diabetes, diabetes

Galvus Met

Beskrivelse fra 23. november 2014

• Latinsk navn: Galvus Met
• ATX-kode: A10BD08
• Aktiv ingrediens: Vildagliptin + Metformin (Vildagliptin + Metformin)
• Produsent: Novartis Pharma Production GmbH., Tyskland; Novartis Pharma Stein AG, Sveits

struktur

Tablettene inneholder de aktive ingrediensene: vildagliptin og metformin hydroklorid.

Ekstra komponenter: hyprolose, hypromellose, magnesiumstearat, titandioksid, talkum, makrogol 4000, jernoksid gul og rød.

Utgivelsesskjema

Galvus Met er produsert i form av filmdrasjerte tabletter i doser på 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg eller 50 mg + 1000 mg. Tabletter er pakket i blisterpakninger med 6 eller 10 stykker, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 blisterpakninger per pakning.

Farmakologisk aktivitet

Dette legemidlet har en hypoglykemisk farmakologisk effekt.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Galvus Met inneholder 2 hypoglykemiske midler med forskjellige virkemekanismer. I dette tilfellet er vildagliptin en dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) inhibitor, og metforminhydroklorid er et biguanid. I kombinasjon bidrar disse komponentene til effektiv kontroll av glukosekonsentrasjonen i blodet i løpet av dagen i type 2 diabetes mellitus.

Bruken av dette stoffet fører til en statistisk signifikant vedvarende reduksjon i blodglukosekonsentrasjonen. Samtidig observeres bare isolerte tilfeller av hypoglykemi.

Det er fastslått at forbruket av mat ikke påvirker hastigheten og omfanget av absorpsjon av stoffet, og konsentrasjonen av aktive stoffer er noe redusert, men er generelt avhengig av dosen som er tatt.

Absorbsjon Galvus Met opptrer raskt, biotilgjengeligheten av komponentene er ca. 85%. Når legemidlet tas i tom mage, oppdages tilstedeværelsen av dets komponenter i blodplasma etter 1-1,5 timer. I legemet omdannes stoffet til metabolitter, som utskilles av nyrene og en liten del med avføring.

Indikasjoner for bruk av narkotika

Hovedindikasjonen for å ta Galvus Met er terapi for type 2 diabetes i tilfeller der:

• monoterapi med vildagliptin eller metformin er ikke effektiv;
• ikke i stand til tilstrekkelig å kontrollere glykemi med andre behandlingsmuligheter, og så videre.

Kontraindikasjoner til bruk

Galvus Met er ikke tildelt når:

• høy følsomhet for dets komponenter;
• nyresvikt og andre lidelser i nyrene;
• akutte former for sykdommer som kan forårsake utvikling av nyresvikt - dehydrering, feber, infeksjoner, hypoksi og så videre;
• unormal leverfunksjon
• type 1 diabetes;
• kronisk alkoholisme, akutt alkoholforgiftning;
• amming, graviditet;
• overholdelse av hypokalorisk diett
• barn under 18 år.

Med forsiktighet foreskrives piller til pasienter fra 60 år som jobber med tung fysisk produksjon, da melkesyreacidose kan utvikles.

Bivirkninger

Ved behandling av Galvus Met kan utvikling av uønskede effekter oppstå: alvorlig hodepine, svimmelhet, tremor. Forstyrrelser i mage-tarmkanalen kan også forekomme: kvalme, diaré, gastroøsofageal refluks, flatulens. Selv om dette stoffet reduserer forekomsten av hypoglykemi, bør vi ikke utelukke utviklingen av symptomene.

Galvus Met - instruks for bruk (metode og dosering)

Dette legemidlet er ment for inntak. Dosering Galvus Met er valgt individuelt og avhenger av effektiviteten av behandlingen og toleransen av komponentene. Under behandlingen anbefales det å observere den foreskrevne daglige dosen av vildagliptin, som ikke overstiger 100 mg.

I begynnelsen av behandlingen velges dosen med tanke på varigheten av sykdomsforløpet, nivået av glykemi, pasientens tilstand og terapeutisk regime som tidligere ble brukt. For å redusere alvorlighetsgraden av bivirkninger forbundet med arbeidet i fordøyelsessystemet, tas medisiner med måltider.

Vanligvis begynner behandlingen med en enkelt 50 mg + 500 mg tablett, som tas 2 ganger daglig. Etter evaluering av terapeutisk effekt kan du gradvis øke doseringen.

Hvis metformin monoterapi var ineffektiv, kan man ta hensyn til den tidligere tatt metformin, en tablett kan foreskrives den mest hensiktsmessige dosen som skal tas 2 ganger daglig.

Ved forskriving av den første dosen av legemidlet til pasienter som får kombinasjonsbehandling med separate tabletter av vildagliptin og metformin, er den nærmeste doseringen valgt.

I kombinasjonsbehandlingen av Galvus Met og sulfonylurea eller insulinderivater, beregnes dosen ut fra mengden vildagliptin 50 mg × 2 ganger, det vil si 100 mg per dag, og metformin i en dose nær det som tas i monoterapi.

overdose

Som kjent er vildagliptin i sammensetningen av dette stoffet godt tolerert når det tas i daglig dose på opp til 200 mg. I andre tilfeller kan det oppstå muskelsmerter, hevelse og feber. Vanligvis kan symptomer på overdosering elimineres ved å kansellere stoffet.

I tilfeller av overdose med metformin, hvis symptomer kan utvikles når du tar stoffet fra 50 g, forekommer forekomsten av hypoglykemi, melkesyreose, ledsaget av kvalme, oppkast, diaré, nedsatt kroppstemperatur, smerter i magen og muskler, økt pust, svimmelhet. Alvorlige former fører til nedsatt bevissthet og utvikling av koma.

Samtidig utføres symptomatisk behandling, hemodialyse utføres, og så videre.

Det skal bemerkes at for pasienter som får insulin, er utnevnelsen Galvus Met ikke en erstatning for insulin.

interaksjon

Vildagliptin tilhører ikke substrat av cytokrom P450-enzymer, det er ikke en hemmer og induktor av disse enzymer, derfor virker det praktisk talt ikke med substrater, inducere eller P450-hemmere. Dessuten påvirker dets samtidige bruk med substratene av visse enzymer ikke metabolskraten av disse komponentene.

Også samtidig bruk av vildagliptin- og andre medikamenter som er foreskrevet for pasienter med type 2 diabetes, for eksempel glibenklamid, pioglitazon, metformin og legemidler med en smal terapeutisk bredde - amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin ikke forårsaker klinisk signifikante interaksjoner.

Kombinasjonen av furosemid og metformin har en gjensidig effekt på konsentrasjonen av disse stoffene i kroppen. Nifedipin øker absorpsjonen og eliminasjonen av metformin i sammensetningen av urin.

Organiske kationer, slik som amilorid, digoksin, prokainamid, kinidin, morfin, quinin, ranitidin, trimetoprim, vancomycin og andre triamteren ved reaksjon med metformin grunn til å konkurrere om den felles transport av nyretubuli, kan øke dens konsentrasjon i blodplasma. Derfor krever bruk av Galvus Met i slike kombinasjoner forsiktighet.

En kombinasjonsmedikament med tiazid, andre diuretika, fenotiaziner, tyroidhormon medikamenter, østrogener, orale prevensjonsmidler, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, kalsiumantagonister og isoniazid, kan provosere hyperglykemi og redusere effekten av hypoglykemiske midler.

Derfor, når slike legemidler foreskrives eller kanselleres samtidig, må nøye overvåking av effekten av metformin - dens hypoglykemiske virkning og om nødvendig dosejustering kreves. Det anbefales å avstå fra kombinasjon med danazol for å unngå manifestasjon av hyperglykemisk virkning.

Ved å ta høye doser klorpromazin kan det øke glykemien, da det senker insulinutslipp. Neuroleptisk behandling krever også doseringsjustering og glukosekonsentrasjonsovervåking.

Kombinert terapi med jodholdige radioaktive midler, for eksempel gjennomføring av radiologisk forskning med bruk, forårsaker ofte utvikling av melkesyreacidose i diabetes mellitus og funksjonell nyresvikt.

Injiserbare β2-sympatomimetika kan resultere i økt glykemi som følge av stimulering av β2-reseptorer. Av denne grunn må du kontrollere blodsukkeret, kanskje utnevnelsen av insulin.

Samtidig bruk av metformin og sulfonylurea derivater, insulin, acarbose, salicylater kan forbedre hypoglykemisk effekt.

Salgsbetingelser

Reseptbelagte legemidler.

Lagringsforhold

Tabletter skal oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn, ved temperaturer opptil 30 ° C.

Galvus Met

Galvus Met: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Galvus Met

ATX-kode: A10BD08

Aktiv ingrediens: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Produsent: Novartis Pharma Productions, GmbH (Tyskland), Novartis Pharma Stein, AG (Sveits)

Aktualisering av beskrivelse og foto: 08/15/2018

Priser på apotek: fra 1565 rubler.

Galvus Meth er et kombinasjonsmiddel med hypoglykemisk virkning.

Frigi form og sammensetning

Doseringsform av Galvus Met-frigjøring - filmdrasjerte tabletter: ovalformet, med fasade kanter, NVR-merking på den ene siden; 50 + 500 mg - lysegul med svakt rosa fargetone, markering på den andre siden av LLO; 50 + 850 mg - gul med svak gråaktig fargetone, markering på den andre siden - SEH; 50 + 1000 mg - mørkegul med en gråaktig tinge, markering på den andre siden - FLO (i blisterpakninger på 6 eller 10 stk., I et papppakke 1, 3, 5, 6, 12, 18 eller 36 blister).

Aktive ingredienser i sammensetningen av 1 tablett:

• vildagliptin - 50 mg;
• Metforminhydroklorid - 500, 850 eller 1000 mg.

Hjelpekomponenter (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromellose - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talkum - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolose - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesiumstearat 6,5 / 9,85 / 11 mg; titandioksid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; jernoksidrød (E172) - 0,006 / 0/0 mg; gult jernoksid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Galvus Met inneholder to aktive komponenter med forskjellige virkemekanismer: metformin (i form av hydroklorid), som tilhører kategorien biguanider og vildagliptin, som er en dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) inhibitor. Kombinasjonen av disse stoffene bidrar til å bedre konsentrasjonen av glukose i blodet hos pasienter med type 2 diabetes mellitus innen 1 dag.

Vildagliptin er medlem av klassen av pankreas-øyeapparatstimulatorer, som sørger for selektiv inhibering av enzymet DPP-4, som er ansvarlig for ødeleggelsen av glukagonlignende peptid av type 1 (GLP-1) og det glukoseavhengige insulinotropiske polypeptidet (HIP).

Metformin reduserer glukoseproduksjonen i leveren, reduserer insulinresistens på grunn av fangst og bruk av glukose, utført i perifere vev, og hemmer absorbsjon av glukose i tarmen. Det er også en induktor av intracellulær glykogensyntese på grunn av sin virkning på glykogen syntetase og aktiverer glukose transport, for hvilket visse membranproteiner av glukose (GLUT-1 og GLUT-4) er ansvarlige.

vildagliptin

Etter å ha tatt vildagliptin, hemper DPP-4-aktivitet raskt og nesten fullstendig, noe som fører til økning i både stimulert matinntak og basal sekresjon av HIP og GLP-1, som frigjøres fra tarmen til den systemiske sirkulasjonen i 24 timer.

Den økte konsentrasjonen av HIP og GLP-1, på grunn av virkningen av vildagliptin, bidrar til en økning i pankreas-p-cellefølsomhet for glukose, noe som ytterligere forbedrer glukoseavhengig insulinproduksjon. Graden av forbedring i funksjonen av β-celler bestemmes av graden av deres opprinnelige skade. For personer som ikke lider av diabetes mellitus (med et normalt nivå av glukose i blodplasmaet), stimulerer vildagliptin ikke insulinproduksjonen og reduserer ikke glukosen.

Vildagliptin øker konsentrasjonen av endogen GLP-1, og øker følgelig α-cellers følsomhet til glukose, noe som bidrar til forbedring av glukoseavhengig regulering av glukagonproduksjon. Redusering av forhøyet glukagonnivå etter et måltid fører igjen til en reduksjon i insulinresistens.

En økning i insulin / glukagonforholdet på bakgrunn av hyperglykemi, forbundet med en økning i konsentrasjonen av HIP og GLP-1, forårsaker en reduksjon av glukose syntese både under og etter måltider. Resultatet er en reduksjon i plasmaglukose.

I løpet av behandlingen med vildagliptin var det også en nedgang i plasma lipider etter å ha spist, men denne effekten er ikke avhengig av virkningen av Galvus Met på HIP eller GLP-1 og forbedrer funksjonen av øyeceller lokalisert i bukspyttkjertelen. Det er tegn på at en økning i innholdet i GLP-1 kan redusere gastrisk tømming, men under bruk av vildagliptin ble denne effekten ikke observert.

Resultatene av studier hvor 5759 pasienter med type 2-diabetes deltok, tyder på at pasienter med vildagliptin som en monoterapi eller i kombinasjon med insulin, metformin, tiazolidindion eller sulfonylurea-derivater i 52 uker, opplevde en signifikant langsiktig reduksjon i glykert hemoglobin (HbA_1C) og blodsukker på tom mage.

metformin

Metformin øker glukosetoleransen hos pasienter med type 2 diabetes, og reduserer glukose i blodplasma både før og etter måltider. Det skiller seg fra sulfonylurea-derivatene ved at det ikke fremkaller hypoglykemi hos friske personer (unntatt spesielle tilfeller) eller hos pasienter med type 2-diabetes. Behandling med metformin er ikke ledsaget av utvikling av hyperinsulinemi. Når du tar metformin insulin, endres ikke produksjonen, mens konsentrasjonen i blodplasmaet før måltider og i løpet av dagen kan reduseres.

Bruk av metformin påvirker fordelaktig metabolisme av lipoproteiner og fører til en reduksjon i kolesterolinnholdet i lavdensitetslipoproteiner, totalt kolesterol og triglyserider, som ikke er forbundet med effekten av legemidlet på plasmaglukosenivå.

Vildagliptin + Metformin

Når man foreskriver kombinasjonsbehandling med metformin og vildagliptin, hvor de daglige dosene er henholdsvis 1500-3000 mg og 50 mg, og dosen er 2 ganger daglig i 1 år, er det en statistisk signifikant vedvarende reduksjon i plasmaglukose (bestemt av reduksjonen i HbA_1C) og en økning i antall pasienter hvis HbA nivåer synker_1C utgjorde minst 0,6-0,7% (sammenlignet med kategorien pasienter som fortsatte å ta metformin utelukkende).

Pasienter som fikk vildagliptin i kombinasjon med metformin, var ikke statistisk signifikant endring i kroppsvekt sammenlignet med tilstanden før behandlingsstart. 24 uker etter behandlingsstart ble det rapportert en reduksjon i diastolisk og systolisk blodtrykk hos pasienter med arteriell hypertensjon hos pasienter som fikk vildagliptin i kombinasjon med metformin.

Den kombinerte bruken av metformin og vildagliptin som et middel for å starte behandling hos pasienter med diabetes mellitus type 2 i 24 uker ble ledsaget av en doseavhengig reduksjon i HbA-verdier_1C sammenlignet med monoterapi med disse legemidlene. Sykdommer i hypoglykemi er sjeldne i begge pasientgruppene.

Når Vildagliptin tas i doser på 50 mg 2 ganger daglig samtidig med eller uten metformin i kombinasjon med insulin (gjennomsnittlig doseverdi på 41 VD) hos pasienter som deltar i en klinisk studie, viser HbA indikator_1C redusert med 0,72% (opprinnelig gjennomsnittlig tall var 8,8%), som er statistisk signifikant. Forekomsten av hypoglykemi hos pasienter som ble behandlet, var sammenlignbar med forekomsten av hypoglykemi i placebogruppen. Når pasienter fikk vildagliptin i doser på 50 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med metformin (dosen var lik eller overskredet 1500 mg) og glimepirid (daglig dose var lik eller overskredet 4 mg), HbA_1C statistisk signifikant redusert med 0,76% med en innledende verdi på gjennomsnittlig 8,8%.

farmakokinetikk

vildagliptin

Når oral Galvus Met tas på tom mage, absorberes dette stoffet raskt, og maksimal plasmakonsentrasjon bestemmes 1,75 timer etter at vildagliptin kommer inn i kroppen. Når du tar stoffet med mat, reduseres absorpsjonshastigheten litt: Maksimal konsentrasjon reduseres med 19%, og tiden for å nå den økes til 2,5 timer. Samtidig endres ikke spiseplassen under "konsentrasjonstid" -kurven (AUC) og graden av absorpsjon.

Absolutt biotilgjengelighet av vildagliptin etter oral administrering er 85%. Økning av maksimal konsentrasjon og AUC i anbefalt doseområde er doseavhengig (øker i direkte forhold til dosen som er tatt).

Vildagliptin er svakt bundet til plasmaproteiner (graden av binding er 9,3%). For stoffer som er preget av en jevn fordeling mellom røde blodlegemer og plasma. Formentlig utføres denne prosessen ekstravaskulært, med intravenøs administrering er fordelingsvolumet i likevektstilstanden 71 liter.

Vildagliptin er avledet primært gjennom deltakelse i biotransformasjonsprosesser. Hos mennesker blir omtrent 69% av legemiddeldosen metabolisert. Hovedmetabolitten er LAY151, hvorav ca 57% av dosen av vildagliptin passerer. Det viser ikke farmakologisk aktivitet og er et produkt av hydrokyden for cyano-komponenten. Omtrent 4% av dosen av legemidlet er involvert i amidhydrolyseprosessene.

Resultatene av eksperimentelle studier indikerer en positiv effekt av DPP-4 på vildagliptinhydrolyse. Stoffet deltar ikke i metabolske prosesser som oppstår ved deltakelse av cytokrom P-isoenzymer₄₅₀. Data fra in vitro-studier bekrefter at vildagliptin ikke tilhører substratene av P (CYP) isoenzymer₄₅₀ og er ikke en hemmer eller inducer av cytokrom CYP450 isoenzymer.

Etter oral administrering av vildagliptin utskilles ca. 85% av dosen i urinen og 15% i avføringen. Nedsatt utskillelse av dette stoffet i uendret form er 23%. Ved intravenøs administrering av medikament halveringstiden i gjennomsnitt opp til 2 timer og total renal clearance og plasma-clearance lik 13 l / time og 41 l / time, respektivt. Når Galvus Met er tatt oralt, er halveringstiden ca. 3 timer, uavhengig av dosen av vildagliptin.

De farmakokinetiske parametrene til vildagliptin påvirkes ikke av etnisitet, kjønn eller kroppsmasseindeks.

Pasienter med milde og moderate leverdysfunksjoner (6-10 poeng i henhold til Child-Pugh-skalaen) etter en enkelt dose vildagliptin, registrerte en reduksjon i biotilgjengeligheten med henholdsvis 8% og 20%. Hos pasienter med alvorlige leverdysfunksjoner (12 poeng i henhold til Child-Pugh-skalaen) økes biotilgjengeligheten av dette stoffet med 22%. Biotilgjengeligheten av vildagliptin varierer så mye som mulig i gjennomsnitt med 30% oppover eller nedover, noe som ikke anses som klinisk signifikant. Det er ingen sammenheng mellom alvorlighetsgraden av leverdysfunksjoner og biotilgjengeligheten av denne aktive komponenten i Galvus Met.

Hos pasienter med nyresvikt øker mild, moderat eller alvorlig AUC for vildagliptin sammenlignet med friske frivillige med henholdsvis 1,4, 1,7 og 2 ganger. AUC for LAY151 metabolitten øker 1,6, 3,2 og 7,3 ganger, og metabolitten BQS867 øker 1,4, 2,7 og 7,3 ganger hos pasienter som lider av henholdsvis mild, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Data angående pasienter med nyresykdom i sluttstadiet er begrenset, men foreslår likhet av indikatorer hos pasienter i denne gruppen med de hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Vildagliptin utskilles dårlig under hemodialyseprosedyren (3% av den aksepterte dosen, forutsatt at prosedyren varer mer enn 3-4 timer og utføres 4 timer etter en enkelt dose Galvus Met).

Hos pasienter over 70 år ble maksimal biotilgjengelighet av vildagliptin observert med 32% (maksimal konsentrasjon økt med 18%), som ikke representerer en spesiell klinisk betydning og ikke påvirker inhiberingen av DPP-4.

Farmakokinetikken til vildagliptin hos barn og ungdom under 18 år har ikke blitt bestemt.

metformin

Ved oral administrering av metformin i en dose på 500 mg før måltider, er dets absolutte biotilgjengelighet 50-60%. Maksimal konsentrasjon av et stoff i plasma bestemmes etter 1,81-2,69 timer etter inntak. Øke dosen av metformin fra 500 mg til 1500 mg eller fra 850 mg til 2250 mg ved administrering fører til en langsommere økning i farmakokinetiske parametere enn det som ville være karakteristisk for et lineært forhold. Denne effekten forklares ikke så mye av en endring i utskillelsen av stoffet, men av en reduksjon i absorpsjonen. Når du tar metformin med mat, reduseres graden og absorpsjonshastigheten av stoffet også litt. Således, etter en enkelt mottager Galvusa Met i en dose på 850 mg med mat reduksjon observert AUC og maksimal konsentrasjon på omtrent 25% og 40%, og tiden til maksimal konsentrasjon er øket til 35 minutter. Den kliniske betydningen av de ovennevnte fakta er ennå ikke fastslått.

Med en enkelt oral dose av metformin i en dose på 850 mg er dens tilsynelatende fordelingsvolum 654 ± 358 l. Plasmaproteinbinding er praktisk talt fraværende, mens graden av binding av sulfonylurea-derivater overstiger 90%. Metformin er preget av penetrering i røde blodlegemer, og denne prosessen kan intensivere med tiden. Ved anvendelse av medikamentet i samsvar med standard diett (enhetsdose og mottaksfrekvens), er konsentrasjonen av aktiv bestanddel ved stabil tilstand nås i løpet av 24-48 timer og vanligvis mindre enn 1 ug / ml. Under kontrollerte kliniske studier, ble maksimal konsentrasjon av metformin i blodplasma, selv om det ble tatt i høye doser, ikke over 5 μg / ml.

Med en enkelt intravenøs administrering av denne aktive ingrediensen til friske frivillige ble det påvist at det utskilles gjennom nyrene i uendret form. Samtidig er metformin ikke involvert i metabolske prosesser i leveren (ingen metabolitter i menneskekroppen ble detektert) og utskilles ikke i gallen.

Siden renal clearance av metformin er ca. 3,5 ganger høyere enn kreatininclearance, er hovedruten for eliminering av stoffet fra kroppen tubulær sekresjon. Når det tas oralt, blir ca. 90% av den absorberte dosen av legemidlet utskilt i urinen i løpet av de første 24 timene. Samtidig er halveringstiden fra plasma ca. 6,2 timer. Halveringstiden for stoffet fra helblod er ca. 17,6 timer, noe som indikerer kumuleringen av en betydelig del av metformin i røde blodlegemer.

Farmakokinetikken til metformin endres ikke avhengig av pasientens kjønn. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon har de farmakokinetiske egenskapene til denne aktive ingrediensen ikke blitt studert praktisk talt. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, hvor graden vurderes av verdien av QC (kreatininclearance), øker halveringstiden for metformin fra helblod og plasma, og nyrene i nyrene minker i direkte forhold til reduksjonen i QC.

Ifølge de begrensede dataene fra farmakokinetiske studier av friske frivillige i alderen 65 år og eldre, er det en reduksjon i total plasmaklarering av metformin og en økning i halveringstid og maksimal konsentrasjon hos pasienter i denne aldersgruppen sammenlignet med yngre mennesker. Disse egenskapene ved farmakokinetiske parametre for metformin hos pasienter over 65 år er antagelig på grunn av endring i nyrefunksjon, noe som resulterer i pasienter over 80 år, er bruk av legemidlet kun tillatt i vanlig CC.

Farmakokinetikken til metformin hos barn og ungdom hvis alder ikke overstiger 18 år, forstås ikke godt.

Bevis på virkningen av etnisitet hos pasienter på farmakokinetiske indikatorer for det aktive stoffet mangler. Kontrollerte kliniske studier, hvor pasienter med diabetes mellitus type 2 som tilhørte forskjellige nasjoner og løp deltok, bekreftet at den hypoglykemiske effekten av Galvus Met ble manifestert identisk i det hele tatt.

Vildagliptin + Metformin

Studier har vist at maksimale konsentrasjoner og AUC for Galvus Meth, tatt i tre forskjellige doser (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg og 50 mg + 500 mg) og metformin og vildagliptin i form av separate tabletter, tatt i passende doser, er bioekvivalente.

Måltid endrer ikke hastigheten og graden av absorpsjon av vildagliptin, som er en del av det kombinerte preparatet. AUC og maksimal konsentrasjon av metformin inkludert i Galvus Met, tatt ved mat, redusert med henholdsvis 7% og 26%. Også på bakgrunn av inntak av mat, reduserte absorpsjon av metformin, noe som medførte en økning i halveringstiden (fra 2 til 4 timer). Den samme endringen i AUC og maksimal konsentrasjon ved samtidig bruk med mat ble også registrert ved bruk av metformin i ren form, men i sistnevnte tilfelle var endringene mindre klinisk signifikante. Effekten av mat på farmakokinetikken til metformin og vildagliptin, inkludert i sammensetningen av Galvus Met, er analog med det når man tar begge aktive stoffene separat.

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene er Galvus Met foreskrevet for behandling av diabetes mellitus type 2 (i kombinasjon med trening og diettbehandling) i følgende tilfeller:

• mangel på effektivitet av monoterapi med metformin eller vildagliptin;
• utfører tidligere kombinert terapi med metformin og vildagliptin som monodrugs;
• trippel kombinationsbehandling med insulin hos pasienter som tidligere fikk insulinbehandling i en stabil dose og metformin, men oppnådde ikke tilstrekkelig glykemisk kontroll;
• kombinert bruk med sulfonylurea-derivater (trippel kombinationsbehandling) hos pasienter som tidligere har fått behandling med sulfonylurea-derivater og metformin, men ikke oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll;
• første behandling hos pasienter med diabetes mellitus type 2 med manglende effektivitet av fysisk trening, diett og om nødvendig forbedring av glykemisk kontroll.

Kontra

• type 1 diabetes;
• funksjonelle forstyrrelser i leveren;
• akutt hjerteinfarkt, akutt og kronisk hjertesvikt, respirasjonsfeil, akutt hjerteinfarkt (sjokk);
• kronisk / akutt metabolisk acidose (inkludert diabetisk ketoacidose med / uten koma, diabetisk ketoacidose må justeres ved insulinbehandling), melkesyreose (inkludert indikasjoner i historien);
• Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (med serumkreatininkonsentrasjon hos menn ≥ 1,5 mg% og hos kvinner ≥ 1,4 mg%);
• akutte tilstander som oppstår med risiko for nedsatt nyrefunksjon: dehydrering (på bakgrunn av diaré og oppkast), feber, alvorlige smittsomme sykdommer, hypoksi (sepsis, sjokk, bronkopulmonale sykdommer, nyreinfeksjoner);
• perioden før kirurgi, radioisotop, røntgenstudier med innføring av kontrastmidler (en pause før / etter at de holdes - 48 timer);
• akutt alkoholforgiftning, kronisk alkoholisme;
• leversykdom eller nedsatt biokjemiske indikatorer på leverfunksjonen;
• Overholdelse av lavt kalori diett (mindre enn 1000 kcal per dag);
• alder opp til 18 år (effekt / sikkerhet for terapi er ikke fastslått);
• graviditet og amming
• idiosyncrasy av Galvus Met.

Eldre pasienter (fra 60 år) skal bruke Galvus Met med forsiktighet når det utføres tungt fysisk arbeid (forbundet med økt risiko for utvikling av laktatacidose).

Instruksjoner for bruk Galvus Met: Metode og dosering

Galvus Met-tabletter tas oralt, helst samtidig med et måltid (for å redusere alvorlighetsgraden av bivirkninger fra fordøyelsessystemet, som er karakteristiske for metformin).

Doseringsregimen er valgt individuelt av legen basert på effekten / toleransen for behandlingen. Det bør tas hensyn til at maksimal daglig dose vildagliptin er 100 mg.

Den første dosen av Galvus Met beregnes ut fra varigheten av sykdomsforløpet, nivået av glykemi, tilstanden til pasienten og de tidligere brukte behandlingssystemene med vildagliptin og / eller metformin.

• startbehandling i tilfelle diabetes mellitus type 2 med utilstrekkelig effekt av fysiske øvelser og diettbehandling: 1 tablett 50 + 500 mg 1 gang daglig, etter evaluering av effektiviteten, økes dosen gradvis til 50 + 1000 mg 2 ganger daglig;
• behandling i tilfelle manglende monoterapi med vildagliptin: 2 ganger daglig, 1 tablett 50 + 500 mg, er en gradvis økning i dosen mulig etter evaluering av terapeutisk effekt;
• behandling i tilfelle ineffektivitet av metformin monoterapi: 2 ganger daglig, 1 tablett 50 + 500 mg, 50 + 850 mg eller 50 + 1000 mg (avhengig av dosen av metformin tatt);
• behandling i kombinasjonsterapi med metformin og vildagliptin i form av separate tabletter: dosen velges så nært som mulig for behandlingen som utføres, senere på grunnlag av effektiviteten av korreksjonen;
• kombinationsbehandling med bruk av Galvus Met i kombinasjon med sulfonylurea-derivater eller insulin (dose beregnes ut fra): vildagliptin 50 mg 2 ganger daglig; Metformin - i en dose lik den som tidligere ble tatt som et enkelt legemiddel.

Pasienter med kreatininclearance på 60-90 ml / min kan kreve dosejustering av Galvus Met. Det er også mulig å endre doseringsregimet hos pasienter over 65 år, som er forbundet med sannsynligheten for nedsatt nyrefunksjon (regelmessig overvåkning av indikatorer er nødvendig).

Bivirkninger

Bivirkningene beskrevet nedenfor vedrører bruk av vildagliptin og metformin både i monoterapi og i kombinasjon.

Estimering av hyppigheten av mulige brudd:> 10% - veldig ofte; > 1% og 0,1% og 0,01% og