Diabeton - instruksjoner for bruk, omtaler, analoger og former for utløsning (80 mg tabletter, 60 mg MB med modifisert frisetting) av legemidlet for behandling av type 2 diabetes hos voksne, barn og under graviditet

  • Årsaker

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Diabeton. Presentert vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra spesialister i bruk av Diabeton i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger av Diabeton i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av type 2 diabetes hos voksne, barn, samt under graviditet og amming.

Diabeton - oral hypoglykemisk middel, et derivat av sulfonylurea 2 generasjoner. Stimulerer insulinsekretjon ved pankreas-beta-celler. Øker sensitiviteten til perifert vev til insulin. Det ser ut til å stimulere aktiviteten til intracellulære enzymer (spesielt muskelglykogen syntetase). Reduserer tiden fra det øyeblikket du tar mat til begynnelsen av insulinsekresjonen. Gjenoppretter den tidlige toppen av insulinsekresjonen, reduserer postprandial toppen av hyperglykemi.

Gliclazid (virkestoffet i legemidlet Diabeton) reduserer adhesjon og aggregering av blodplater, reduserer utviklingen av veggklumpen, øker vaskulær fibrinolytisk aktivitet. Normaliserer vaskulær permeabilitet. Den har anti-atherogene egenskaper: senker blodkonsentrasjonen av totalt kolesterol (Xc) og Xc-LDL, øker konsentrasjonen av Xc-HDL, og reduserer også antall frie radikaler. Forstyrrer utviklingen av mikrotrombose og aterosklerose. Forbedrer mikrosirkulasjonen. Reduserer følsomheten til blodkarene til adrenalin.

I diabetisk nefropati, på bakgrunn av langvarig bruk av gliclazid, er det en signifikant reduksjon i proteinuri.

struktur

Gliclazide + hjelpestoffer.

farmakokinetikk

Etter inntak er Diabeton helt absorbert. Plasma gliclazidkonsentrasjonen øker gradvis i løpet av de første 6 timene, platånivået opprettholdes fra 6 til 12 timer. Den enkelte variabiliteten er lav. Måltid påvirker ikke graden eller omfanget av absorpsjon av gliclazid. Gliclazid metaboliseres primært i leveren. Plasma aktive metabolitter er fraværende. Ekskretisert hovedsakelig av nyrene som metabolitter, mindre enn 1% - med urin uendret.

Hos eldre er det ikke observert noen signifikante endringer i farmakokinetiske parametere.

vitnesbyrd

  • type 2 diabetes mellitus med utilstrekkelig effekt av diett, mosjon og vekttap
  • forebygging av komplikasjoner av diabetes mellitus: redusere risikoen for mikrovaskulær (nefropati, retinopati) og makrovaskulære komplikasjoner (hjerteinfarkt, hjerneslag) hos pasienter med type 2 diabetes gjennom intensiv glykemisk kontroll.

Skjema for utgivelse

60 mg modifiserte frigivelsestabletter (Diabeton MV).

Instruksjoner for bruk og dosering

Den første daglige dosen er 80 mg, gjennomsnittlig daglig dose er 160-320 mg, hyppigheten av administrasjon er 2 ganger daglig før måltider. Dosering individuelt avhengig av fastende glukose og 2 timer etter måltid, samt kliniske manifestasjoner av sykdommen.

Legemidlet er kun beregnet på voksne.

Den anbefalte dosen av legemidlet bør tas oralt, 1 gang daglig, helst under frokosten.

Den daglige dosen er 30-120 mg (1 / 2-2 tabletter) i 1 mottakelse. Det anbefales å svelge en pille eller halvparten av pillen hele, uten å tygge eller slipe.

Hvis du hopper over en eller flere doser av legemidlet, bør du ikke ta en høyere dose i neste dose, den ubesvarte dosen skal tas neste dag. Som med andre hypoglykemiske stoffer, må dosen av stoffet i hvert tilfelle velges individuelt, avhengig av konsentrasjonen av blodsukker og glykosylert hemoglobin (HbA1c).

Den første anbefalte dosen for voksne (inkludert eldre ≥ 65 år) - 30 mg (1/2 tablett) per dag.

Ved tilstrekkelig kontroll kan legemidlet i denne dosen brukes til vedlikeholdsbehandling. Med utilstrekkelig glykemisk kontroll kan den daglige dosen av legemidlet økes konsekvent til 60 mg, 90 mg eller 120 mg. Øk dosen er mulig ikke tidligere enn etter 1 måned med legemiddelbehandling i den tidligere foreskrevne dosen. Unntaket er pasienter som ikke har redusert blodsukkerkonsentrasjonen etter 2 ukers behandling. I slike tilfeller kan dosen av legemidlet økes 2 uker etter starten av behandlingen.

Maksimal anbefalt daglig dose av legemidlet er 120 mg.

1 tablett med en modifisert frisetting på 60 mg er ekvivalent med 2 tabletter med en modifisert frisetting på 30 mg. Tilstedeværelsen av hakk på tabletter med 60 mg gir deg mulighet til å dele tabletten og ta en daglig dose på 30 mg (1/2 tabletter 60 mg) og om nødvendig 90 mg (1 tablett 60 mg og 1/2 tabletter 60 mg).

Overgangen fra å ta stoffet Diabeton tabletter 80 mg til legemidlet Diabeton MB tabletter med en modifisert frisetting på 60 mg

1 tablett av legemidlet Diabeton 80 mg kan erstattes 1/2 tablett med en modifisert frisetting Diabeton MB 60 mg. Ved overføring av pasienter fra Diabeton 80 mg til Diabeton MB anbefales nøye glykemisk kontroll.

Overgang fra å ta et annet hypoglykemisk legemiddel til Diabeton MB, 60 mg modifisert frisettingstablett

Legemidlet Diabeton MB 60 mg modifiserte frigivelsestabletter kan brukes i stedet for et annet hypoglykemisk middel for oral administrering. Ved omlegging til Diabeton MB-pasienter som mottar andre hypoglykemiske stoffer for oral administrasjon, bør dosen og halveringstiden vurderes. Som regel er det ikke nødvendig med en overgangsperiode. Startdosen skal være 30 mg og deretter titreres avhengig av konsentrasjonen av blodsukker.

Når du erstatter Diabeton MB med sulfonylurea derivater med lang halveringstid for å unngå hypoglykemi forårsaket av additiv effekt av to hypoglykemiske midler, kan de stoppes i flere dager. Den første dosen av Diabeton MB er også 30 mg (1/2 tablett 60 mg) og kan om nødvendig økes ytterligere som beskrevet ovenfor.

Kombinert bruk med et annet hypoglykemisk legemiddel

Diabeton MB kan brukes i kombinasjon med biguanider, alfa-glukosidasehemmere eller insulin.

Ved utilstrekkelig glykemisk kontroll bør ytterligere insulinbehandling foreskrives med forsiktig medisinsk overvåking.

Spesielle pasientgrupper

Dosejustering for pasienter over 65 år er ikke nødvendig.

Resultatene av kliniske studier har vist at dosjustering hos pasienter med mild til moderat nyreinsuffisiens ikke er nødvendig. Det anbefales at en grundig medisinsk overvåkning.

Hos pasienter med risiko for å utvikle hypoglykemi (utilstrekkelig eller ubalansert ernæring, alvorlige eller dårlig kompenserte endokrine sykdommer - hypofyse og binyrebarksvikt, hypothyroidisme, eliminering av glukokortikosteroider (GCS) etter langvarig inntak og / eller inntak i høye doser, alvorlig hjertesykdom vaskulær system - alvorlig koronararteriesykdom, alvorlig aterosklerose av karoten arterier, vanlig aterosklerose), anbefales det å bruke minimumsdosen (30 mg) av legemidlet Diabeton MB.

For å oppnå intensiv glykemisk kontroll for å forhindre komplikasjoner av diabetes, kan du gradvis øke dosen av legemidlet Diabeton MB til 120 mg per dag i tillegg til kosthold og mosjon til du når målnivået for HbA1c. Det bør være oppmerksom på risikoen for hypoglykemi. I tillegg kan andre hypoglykemiske stoffer, som metformin, en alfa-glukosidaseinhibitor, et tiazolidindionderivat eller insulin, legges til terapien.

Bivirkninger

  • hypoglykemi;
  • hodepine;
  • sterk følelse av sult;
  • kvalme, oppkast;
  • forstoppelse,
  • økt tretthet;
  • søvnforstyrrelser;
  • irritabilitet;
  • spenning;
  • redusert konsentrasjon;
  • forsinket reaksjon;
  • depresjon;
  • forvirring;
  • sløret syn og tale;
  • tremor;
  • tap av selvkontroll
  • føler seg hjelpeløs
  • svimmelhet;
  • svakhet;
  • kramper;
  • bradykardi;
  • delirium;
  • grunne puste
  • døsighet;
  • tap av bevissthet med mulig utvikling av koma, til og med død;
  • økt svette;
  • klebrig hud;
  • angst;
  • takykardi;
  • økt blodtrykk;
  • følelse av hjerteslag;
  • arytmi;
  • angina pectoris;
  • utslett;
  • kløe;
  • erytem;
  • makulopapulær utslett;
  • bullous reaksjoner (som Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse);
  • elveblest;
  • angioødem;
  • hematologiske lidelser (anemi, leukopeni, trombocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose);
  • forbigående visuelle forstyrrelser.

Kontra

  • type 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma, diabetisk koma;
  • alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon (i slike tilfeller anbefales insulin)
  • samtidig bruk av mikonazol
  • graviditet;
  • ammingstid (amming);
  • alder opp til 18 år;
  • overfølsomhet overfor gliklazid eller noen av hjelpestoffene til legemidlet, andre sulfonylurea-derivater, sulfonamider.

Bruk under graviditet og amming

Erfaring med å bruke Diabeton under graviditet er fraværende. Data om bruk av andre sulfonylurea-derivater under graviditet er begrenset.

I studier på laboratoriedyr ble det ikke identifisert teratogene effekter av gliclazid.

For å redusere risikoen for medfødte misdannelser, er det nødvendig med optimal kontroll (egnet behandling) av diabetes.

Orale hypoglykemiske stoffer under svangerskapet blir ikke brukt. Insulin er det stoffet du velger for å behandle diabetes hos gravide kvinner. Det anbefales å erstatte inntaket av orale hypoglykemiske stoffer med insulinbehandling både i tilfelle av en planlagt graviditet og i tilfelle at graviditeten oppstod mens du tok stoffet.

Med hensyn til mangel på data om inntak av Diabeton i morsmelk og risikoen for å utvikle neonatal hypoglykemi, er amming kontraindisert under medisinering.

Bruk til barn

Kontraindikert hos barn og ungdom under 18 år (data om effekt og sikkerhet for legemidlet i denne aldersgruppen er ikke tilgjengelige.)

Spesielle instruksjoner

Når du ordinerer Diabeton MB, må du huske på at hypoglykemi kan forårsake hypoglykemi, og i noen tilfeller i alvorlig og langvarig form som krever sykehusinnleggelse og administrering av dextrose (glukose) i flere dager.

Legemidlet kan bare foreskrives til de pasientene hvis måltider er vanlige og inkluderer frokost. Det er svært viktig å opprettholde tilstrekkelig inntak av karbohydrater fra mat, fordi risikoen for hypoglykemi øker med uregelmessig eller underernæring, samt med forbruk av mat, dårlig i karbohydrater. Hypoglykemi utvikler ofte med lavt kalori diett, etter langvarig eller kraftig trening, etter å ha drukket alkohol eller tar flere hypoglykemiske stoffer samtidig.

Som regel forsvinner symptomene på hypoglykemi etter et måltid som er rik på karbohydrater (for eksempel sukker). Det bør tas i betraktning at å ta søtsaker ikke bidrar til eliminering av hypoglykemiske symptomer. Erfaring med andre sulfonylurea-derivater antyder at hypoglykemi kan komme igjen, til tross for effektiv opprinnelig lindring av denne tilstanden. Hvis hypoglykemiske symptomer har en uttalt natur eller er lang, selv om det er en midlertidig forbedring etter å ha spist et måltid som er rik på karbohydrater, er det nødvendig å gi akuttmedisinsk behandling, inkludert sykehusinnleggelse.

For å unngå utvikling av hypoglykemi er et forsiktig individuelt utvalg av legemidler og en doseringsregime nødvendig, samt å gi pasienten fullstendig informasjon om den foreslåtte behandlingen.

En økt risiko for hypoglykemi kan forekomme i følgende tilfeller:

  • pasientens nekte eller manglende evne (spesielt eldre) til å følge legenes forskrifter og kontrollere tilstanden hans
  • utilstrekkelige og uregelmessige måltider, hopper over måltider, faste og skiftende dietter;
  • en ubalanse mellom trening og mengden karbohydrater tatt;
  • nyresvikt
  • alvorlig leversvikt
  • overdose av stoffet Diabeton MB;
  • Noen endokrine lidelser (skjoldbrusk sykdom, hypofyse og binyrebarksvikt);
  • Samtidig inntak av visse stoffer.

Hos pasienter med alvorlig lever- og / eller nyreinsuffisiens kan de farmakokinetiske og / eller farmakodynamiske egenskapene til gliclazid endres. Hypoglykemi som utvikler seg i disse pasientene, kan være ganske lang. I slike tilfeller er det nødvendig å umiddelbart utføre passende behandling.

Pasientinformasjon

Det er nødvendig å informere pasienten og hans familie om risikoen for hypoglykemi, dets symptomer og forhold som bidrar til utviklingen. Pasienten må informeres om de potensielle risikoene og fordelene ved den foreslåtte behandlingen. Pasienten må klargjøre viktigheten av slanking, behovet for regelmessig mosjon og regelmessig overvåking av blodsukkernivå.

Utilstrekkelig glykemisk kontroll

Glykemisk kontroll hos pasienter som får hypoglykemisk terapi kan være svekket i følgende tilfeller: feber, traumer, smittsomme sykdommer eller store kirurgiske inngrep. Under disse forholdene kan det være nødvendig å avslutte behandlingen med MB Diabeton og foreskrive insulinbehandling.

Hos mange pasienter er effekten av orale hypoglykemiske midler, inkludert gliclazid har en tendens til å synke etter en lang periode med behandling. Denne effekten kan skyldes både sykdomsprogresjonen og en reduksjon i terapeutisk respons på legemidlet. Dette fenomenet er kjent som sekundær stoffresistens, som må skille seg fra det primære, hvor stoffet ikke gir den forventede kliniske effekten ved første avtale. Før det diagnostiseres pasientens sekundære stoffresistens, er det nødvendig å vurdere tilstrekkelig dosisvalg og pasientens overholdelse av foreskrevet diett.

Kontroll av laboratorieparametere

For å vurdere glykemisk kontroll anbefales det å fastlegge nivået av fast blodglukose og nivået av glykert hemoglobin regelmessig. I tillegg er det tilrådelig å overvåke blodsukkerkonsentrasjonen jevnlig.

Sulfonylurea derivater kan forårsake hemolytisk anemi hos pasienter med glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel. Siden gliclazid er et sulfonylureendivat, må det tas hensyn når det forskrives til pasienter med glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel. Du bør vurdere muligheten for å foreskrive et hypoglykemisk legemiddel av en annen gruppe.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

På grunn av den mulige utviklingen av hypoglykemi ved bruk av Diabeton MB, bør pasientene være oppmerksomme på symptomene på hypoglykemi og være forsiktig når de kjører eller gjør arbeid som krever en høy grad av fysiske og mentale reaksjoner, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Drug interaksjon

Narkotika og stoffer som forbedrer virkningen av gliclazid (bidrar til økt risiko for hypoglykemi)

Samtidig bruk med mikonazol (for systemisk bruk og ved bruk av en gel på munnslimhinnen) fører til økt hypoglykemisk virkning av gliclazid (hypoglykemi kan utvikle seg til en tilstand av koma).

Kombinasjoner anbefales ikke.

Fenylbutazon (for systemisk bruk) forbedrer den hypoglykemiske effekten av sulfonylurea-derivater, siden forskyver dem fra binding til plasmaproteiner og / eller reduserer eliminering fra kroppen. Fortrinnsvis bruk av et annet antiinflammatorisk legemiddel. Dersom det tas hensyn til fenylbutazon, må pasienten være advart om behovet for glykemisk kontroll. Om nødvendig bør dosen av legemidlet Diabeton MB justeres under inntak av fenylbutazon og etter avslutning.

Når det brukes samtidig med gliclazid, øker etanol (alkohol) hypoglykemi, hemmer kompensasjonsreaksjoner, og kan bidra til utvikling av hypoglykemisk koma. Det er nødvendig å nekte å ta medisiner, som inkluderer etanol og bruk av alkohol.

Kombinasjoner som krever forholdsregel

Mottak av Diabeton i kombinasjon med visse stoffer (for eksempel andre hypoglykemiske midler - insulin, acarbose, metformin, tiazolidindioner, dipeptildipeptidase-4 hemmere, GLP-1 agonister); beta-blokkere, flukonazol; ACE-hemmere - kaptopril, enalapril; histamin H2-reseptor blokkere; MAO-hemmere; sulfonamider, klaritromycin, NSAIDs) er ledsaget av økt hypoglykemisk effekt og risikoen for hypoglykemi.

Legemidler som svekker virkningen av gliclazid (bidrar til økning i blodsukker)

Kombinasjoner anbefales ikke.

Danazol har en diabetogen effekt. Hvis du bruker dette legemidlet, anbefales pasienten å overvåke blodglukosen grundig. Om nødvendig, det felles inntak av rusmidler, anbefales det å velge dosen hypoglykemiske midler både under inntak av danazol og etter kansellering.

Kombinasjoner som krever forholdsregel

Kombinert bruk av diabeton med klorpromazin i høye doser (over 100 mg per dag) kan føre til økning i konsentrasjonen av glukose i blodet ved å redusere insulinutskillelsen. En grundig glykemisk kontroll anbefales. Hvis det er nødvendig, felles inntak av legemidler, anbefales det at dosen av et hypoglykemisk middel velges både under administrering av nevoleptikken og etter seponering.

Ved samtidig bruk av glukokortikosteroider (for systemisk og lokal bruk - intraartikulær, perkutan, rektal administrering) og tetrakosaktid øker konsentrasjonen av glukose i blodet med mulig utvikling av ketoacidose (redusert toleranse for karbohydrater). En forsiktig glykemisk kontroll anbefales, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Om nødvendig kan det felles inntak av narkotika, kreve dosejustering hypoglykemiske midler både under mottak av GCS, og etter kansellering.

Med kombinert bruk av beta2-adrenomimetiki (rytodrin, salbutamol, terbutalin intravenøs administrering) øker konsentrasjonen av glukose i blodet.

Spesiell oppmerksomhet må tas hensyn til viktigheten av uavhengig glykemisk kontroll. Hvis det er nødvendig, anbefales det å overføre pasienten til insulinbehandling.

Kombinasjoner som skal tas i betraktning

Sulfonylurea-derivater kan forbedre effekten av antikoagulantia (for eksempel warfarin) når de tas sammen. Kan kreve dosejustering av antikoagulanten.

Analoger av stoffet Diabeton

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

  • Glidiab;
  • Glidiab MB;
  • Gliklada;
  • gliklazid;
  • Gliclazide MB;
  • Glyukostabil;
  • Diabetalong;
  • Diabeton MB;
  • Diabefarm;
  • Diabefarm MV;
  • Diabinaks;
  • Diabrezid;
  • Diatika;
  • Predian;
  • Reklid.

Analoger for farmakologisk gruppe (hypoglykemiske midler):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • AdeB;
  • Amalviya;
  • Amaryl;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet Plus;
  • Bagomet;
  • Byetta;
  • Betanaz;
  • bucarban;
  • Butamide;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez retard;
  • glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliklazid;
  • glucones;
  • Glyukobene;
  • Glyukovans;
  • Glyukonorm;
  • Glyukostabil;
  • Glukotrol CL;
  • Glucophage;
  • Glukofage Long;
  • Glyumedeks;
  • Diabetalong;
  • Diabefarm;
  • Diaglinid;
  • Diatika;
  • Lanzherin;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Minidiab;
  • Movogleken;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Pioglar;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • klorpropamid;
  • Janow.

Diabeton MV 60 mg: bruksanvisning, pris, anmeldelser

Diabetes MB er et unikt stoff av sitt slag. I tilleggskomponenter er det en spesiell substans - hypromellose. Den danner grunnlaget for en hydrofil matrise, som, når den interagerer med magesaft, blir til en gel. På grunn av dette er det en jevn, gjennom hele dagen, frigjøring av hovedaktivstoffet - gliclazid. Diabeton har høy biotilgjengelighet og kan kun tas en gang daglig. Det er ingen effekt på fettmetabolismen, trygt for eldre og personer med nedsatt nyrefunksjon.

Sammensetning og utgivelsesform

Diabeton MV produseres i form av tabletter med hakk og påskriften "DIA" "60" på begge sider. Aktiv ingrediens - gliclazid 60 mg. Hjeltekomponenter: magnesiumstearat - 1,6 mg, vannfritt kolloidalt silisiumdioksyd - 5,04 mg, maltodextrin - 22 mg, hypromellose 100 cp - 160 mg.

Bokstavene "MB" i navnet Diabeton dekodes som en modifisert utgivelse, dvs. gradvis.

Produsent: Les Laboratoires Servier, Frankrike

Hvordan går Diabeton MB

Diabeton refererer til sulfonylurea legemidler av 2. generasjon. Det aktiverer bukspyttkjertelen og B-cellene som er ansvarlige for insulinproduksjon. Effektiv hvis cellene på en eller annen måte fungerer. Legemidlet er foreskrevet etter analyse av c-peptidet dersom resultatet er mindre enn 0,26 mmol / l.

Insulinsekresjon når du tar gliclazid, er så nær fysiologisk som mulig: toppet av sekresjonen gjenopprettes som svar på dextrose, som trer inn i blodet fra karbohydrater, og hormonproduksjonen øker i fase 2.

farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes Diabeton helt. Økningen i konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodet varer i 6 timer og kan opprettholdes på oppnådd nivå i opptil 12 timer.

Kommunikasjon med plasmaproteiner når 95%, fordelingsvolumet - 30 liter. For å opprettholde en konstant plasmakonsentrasjon i 24 timer, er stoffet nok til å ta 1 tablett 1 gang per dag.

Spaltningen av stoffet produsert i leveren. Utskilt av nyrene: metabolitter blir utskilt,

Catherine. Nylig foreskrev legen Diabeton MV for meg, og tok 30 mg med Metformin (2000 mg per dag). Sukker redusert fra 8 mmol / l til 5. Resultatet er tilfredsstilt, det er ingen bivirkninger, hypoglykemi også.

Valentina. År jeg drikker Diabeton, sukker holder normalt. Jeg holder på med en diett, om kvelden går jeg en tur. Det var slik at jeg glemte å spise etter å ha tatt stoffet, det skjedde i kroppen, jeg forsto at det var hypoglykemi. Jeg spiste søtt etter 10 minutter, jeg følte meg bra. Etter den hendelsen spiser jeg regelmessig.

Diabeton MR 60 mg

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Gliclazide ?? orale hypoglykemiske midler, sulfonylurea-derivat, kjennetegnet ved tilstedeværelse av andre lignende forbindelser aminoazobitsiklooktanovogo ring som inneholder nitrogen og har en endocyklisk binding. Gliclazid reduserer blodglukosenivåer på grunn av stimulering av sekresjon av insulin p-celler i de Langerhanske øyer i bukspyttkjertelen.

Økt postprandial insulin og C-peptidsekresjon opprettholdes selv etter 2 års bruk av legemidlet. Gliclazide utviser også hemovaskulære egenskaper.

Effekt på insulinutspresjon. Hos pasienter med type II-diabetes gjenoppretter gliclazid fase I og II av insulinsekresjon som respons på glukoseinntak. Økningen i insulinsekresjon er i samsvar med akseptert mat eller glukosebelastning.

Hemovaskulære egenskaper. Gliclazid reduserer risikoen for vaskulær mikrotrombose gjennom to mekanismer som oppstår under utviklingen av diabetes mellitus komplikasjoner:

delvis hemmer blodplateaggregering og vedheft, reduserer antall blodplateaktiveringsmarkører (p-tromboglobulin, tromboxan B2);

påvirker den vaskulære endotelens fibrinolytiske aktivitet (øker aktiviteten til vevsplasminogenaktivator).

farmakokinetikk

Plasmakonsentrasjonen av gliclazid øker gradvis i løpet av de første 6 timene etter administrering, hvoretter den når et konstant nivå (platå), som opprettholdes i 6-12 timer etter administrering.

En enkelt dose av den daglige dosen av legemidlet Diabeton MR 60 mg gir en effektiv konsentrasjon av gliclazid i blodplasmaet i 24 timer. Individuelle svingninger er ubetydelige.

Gliclazide absorberes fullstendig i fordøyelseskanalen. Måltid påvirker ikke hastigheten og omfanget av absorpsjon.

Det er et lineært forhold mellom dosen av stoffet opptil 120 mg og plasmakonsentrasjon. Bindingen av gliclazid til plasmaproteiner er ca. 95%.

Gliclazid metaboliseres hovedsakelig i leveren og utskilles i urinen, mindre enn 1% av det aktive stoffet utskilles i urinen uendret. Plasma aktive metabolitter er fraværende.

Halveringstiden til gliclazid er ca. 12 ½ 20 timer.

Fordelingsvolumet er ca. 30 liter.

vitnesbyrd

Type II diabetes når det ikke er mulig å kontrollere glykemivået bare ved diett, mosjon eller vekttap.

søknad

For oral administrering. Utnevnes bare til voksne. Daglig dose varierer fra 1 /2 opptil 2 tabletter per dag (30-120 mg per dag). Den daglige dosen tas en gang i løpet av frokosten. En halv pille eller pille (s) skal svelges hele (ikke knus eller tygge).

Hvis pasienten glemte å ta pillene, må du ikke øke dosen neste dag.

Som med alle antihyperglykemiske midler krever individuell dosevalg Diabeton MR 60 mg, avhengig av den individuelle pasientens respons på behandlingen (blodglukose og glykosylert hemoglobin HbAlc).

Initial dose og dose valg. Den anbefalte startdosen er 30 mg (1 tablett per dag med den modifiserte frigivelsen på 30 mg eller 1 /2 60 mg modifiserte frigivelsestabletter).

Om nødvendig forsterkningskontroll glycemi daglige dose kan økes til 60 mg (2 tabletter på 30 mg eller 60 mg en tablett), 90 mg (3 tabletter på 30 mg eller 1,5 til 60 mg tabletter) eller 120 mg (4 tabletter på 30 mg eller 2 tabletter på 60 mg) en gang under en frokost. Økning av dosen anbefales gradvis, med intervaller på 1 måned, unntatt i de tilfeller når det ikke observert reduksjon i blodglukosenivåer i løpet av de 2 ukene av behandlingen. Under slike omstendigheter kan dosen økes etter 2 ukers behandling.

Den gjennomsnittlige daglige dosen er 60 mg ?? 2 tabletter av legemidlet for den modifiserte frigivelsen på 30 mg eller 1 tablett av den modifiserte frisparken på 60 mg daglig en gang til frokost for de fleste pasienter fra begynnelsen av behandlingen.

Den maksimale anbefalte daglige dosen? 120 mg (4 modifiserte frigjørende tabletter 30 mg hver eller 2 modifiserte utløsende tabletter 60 mg hver).

En tablett med endret utgivelse av legemidlet Diabeton MR 60 mg, tilsvarende to tabletter med en modifisert frigjøring av legemidlet Diabeton MR 30 mg.

En tablett med modifisert frisetting av legemidlet Diabeton MR 60 mg kan deles, noe som gjør det mulig å bruke legemidlet i en dose på 30 mg (1 /2 tabletter) og en dose på 90 mg (1,5 tabletter).

Dagslys pasientbehandling preparat inneholdende 80 mg gliclazid for å motta Diabeton MR 60 mg modifisert frigjøring tabletter: 1 tablett inneholder 80 mg gliklazid, tilsvarer 1 /2 Diabeton MR 60 mg tabletter. Du må nøye overvåke blodtellingen i løpet av overgangen til Diabeton MR 60 mg.

Overføring av en pasient fra behandling med andre orale sukkersenkende legemidler til Diabeton MR 60 mg: Diabeton MR 60 mg kan bli foreskrevet i stedet for et annet glukosesenkende legemiddel. I dette tilfellet må dosen og halveringstiden til sistnevnte tas i betraktning. Overgangsperioden er vanligvis ikke nødvendig. Du må starte med en dose på 30 mg etterfulgt av dosejustering (se "Startdose og dosevalg").

Ved omstilling fra sulfonylurea-hypoglykemiske midler som har lengre halveringstid enn Diabeton MR 60 mg, kan brudd i behandling i flere dager være nødvendig for å forhindre den additive effekt av de to legemidlene og hypoglykemi. Narkotikabehandling Diabeton MR 60 mg starter med en dose på 30 mg per dag (1 /2 tabletter) etterfulgt av dosejustering i samsvar med reglene beskrevet tidligere (se ovenfor).

Samtidig bruk med andre antidiabetika: Diabeton MR 60 mg kan brukes i kombinasjon med biguanider, a-glukosidasehemmere og insulin. Hvis det ikke er oppnådd tilstrekkelig blodglukosekontroll hos pasienter som tar Diabeton MR 60 mg, kan samtidig insulinbehandling påbegynnes under nøye medisinsk tilsyn.

For eldre pasienter (over 65 år) er doseringsregimet for Diabeton MR 60 mg det samme som for pasienter under 65 år.

For pasienter med mild nyreinsuffisiens og moderat alvorlighetsgrad Diabeton medikamentdoseringsregime på 60 mg MR er den samme som for pasienter med normal nyrefunksjon, men pasienten må overvåkes nøye.

For pasienter som tilhører risikogruppen for forekomsten av hypoglykemi (se avsnittene "FUNKSJONER FOR ANVENDELSE OG INTERAKSJONER), anbefales den laveste startdosen. 30 mg per dag.

For pasienter med alvorlig vaskulær sykdom (koronararteriesykdom, alvorlig koronar vaskulær sykdom, diffus vaskulær lesjon) anbefales en minimum startdose? 30 mg per dag.

Kontra

?? Overfølsomhet overfor gliclazid, andre sulfonylurea-derivater,

?? sulfonamider og til hvilken som helst bestanddel av legemidlet;

?? insulinavhengig diabetes mellitus type I;

?? diabetisk prekoma og koma, ketoacidose; alvorlig lever eller alvorlig lever- eller nyrefeil;

?? samtidig mikonazolbehandling;

?? graviditeten og laktasjonen;

Bivirkninger

Basert på erfaringen med bruk av gliclazid og andre sulfaturea-derivater, kan følgende bivirkninger oppstå.

Hypoglykemi. Som med andre medikamenter sulfonylurea, kan gliclazid mottak forårsake hypoglykemi på grunn av uregelmessig matinntak, særlig hvis matinntak utelatt.

Forekomsten av hypoglykemi kan være ledsaget av karakteristiske symptomer som: hodepine, en sterk følelse av sult, kvalme, oppkast, tretthet, søvnforstyrrelser, uro, konsentrasjonsproblemer og reaksjoner, depresjon, forvirring, nedsatt syn og tale, afasi, tremor, pareser, sanseforstyrrelser, svimmelhet, tretthet, tap av selvkontroll, delirium, kramper, kortpustethet, bradykardi, tretthet og tap av bevissthet, noe som kan føre til koma med en dødelig utgang.

I tillegg kan det være tegn på adrenerge kontrregulyatsii som svetting, fuktig hud, følelse av angst, takykardi, hypertensjon, hjertebank, angina, arytmier.

Symptomer på hypoglykemi forsvinner vanligvis etter å ha tatt karbohydrater (sukker). Imidlertid er kunstig sukker (sukkerstatninger) ikke effektive. Erfaring med andre sulfonylureangrupper tyder på at tilstanden av hypoglykemi kan komme igjen, selv om førstehjelpstiltakene var effektive.

Hvis episoden av hypoglykemi er alvorlig eller langvarig, trenger pasienten akuttmedisinsk behandling eller sykehusinnleggelse, selv om tilstanden er midlertidig overvåket på grunn av sukkerinntak.

Andre bivirkninger.

På den delen av mage-tarmkanalen: magesmerter, kvalme, oppkast, dyspepsi, diaré og forstoppelse. Overholdelse av anbefalingene for å ta stoffet under frokosten, vil bidra til å unngå eller minimere forekomsten av disse manifestasjonene.

Følgende bivirkninger er mindre vanlige:

Fra hud og subkutant vev: utslett, kløe, urtikaria, erytem, ​​makropapulær utslett, buleznuyu utslett.

På den delen av blodsystemet (sjelden forekommer): anemi, trombocytopeni, leukopeni, granulocytopeni. Disse fenomenene forsvinner som regel etter at behandlingen er avsluttet.

På den delen av hepatobiliærsystemet: forhøyede leverenzymer (ALT, ASAT, alkalisk fosfatase), hepatitt (isolerte tilfeller). I tilfelle av gulsott bør behandlingen avhendes.

Disse bivirkningene forsvinner vanligvis etter uttak av stoffet.

På visjonsorganets side kan det forekomme midlertidig synshemming, spesielt i begynnelsen av behandlingen, på grunn av endringer i blodsukkernivå.

Brudd som kan oppstå ved bruk av noe narkotika sulfonylurea: erytrocytopeni tilfeller, agranulocytose, hemolytisk anemi, pancytopeni og allergisk vaskulitt. Ved anvendelsen av sulfonylurea medikamenter tilfeller å øke leverenzymnivåer er også blitt beskrevet, og til og med i leveren (for eksempel, gulsott og kolestase) og hepatitt, noe som reduserer symptomene etter tilbaketrekning av disse stoffene, eller i sjeldne tilfeller føre til livstruende leversvikt

Spesielle instruksjoner

Hypoglykemi. Ved bruk av sulfonylureantyper kan hypoglykemi forekomme (se ADVERSE REACTIONS-seksjonen). Dette legemidlet bør bare foreskrives til de pasientene som har mulighet til å spise regelmessig (inkludert frokost). Det er viktig å ta karbohydrater regelmessig, fordi en økt risiko for hypoglykemi oppstår når maten tas sent, i utilstrekkelige mengder, eller hvis maten er lav i karbohydrater.

Faktorer som øker risikoen for hypoglykemi:

?? pasienten nekter eller kan ikke følge legenes anbefalinger (spesielt for eldre pasienter);

?? fattige, uregelmessige måltider, faste tidsperioder og diettendringer;

?? ubalanse mellom trening og karbohydratinntak;

?? alvorlig leversvikt

?? visse endokrine systemforstyrrelser: skjoldbruskdysfunksjon, hypopituitris og binyrebarksvikt;

?? Samtidig bruk av visse legemidler (se INTERAKSJON).

Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Farmakokinetikken og / eller farmakodynamikken til gliclazid kan variere hos pasienter med nedsatt lever og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Hypoglykemiske episoder hos disse pasientene kan bli forlenget, og derfor må det tas passende behandling.

Forverringen av glykemisk kontroll hos pasienter som får hypoglykemiske legemidler kan skyldes infeksjon, feber, traumer eller kirurgi. I noen tilfeller kan det være nødvendig å foreskrive insulin.

Den hypoglykemiske effekten av et oralt hypoglykemisk middel, inkludert gliclazid, kan endres over tid. Dette kan skyldes utviklingen av alvorlighetsgraden av sykdommen eller på grunn av en reduksjon i responsen på behandlingen. Dette fenomenet er kjent som sekundær fiasko, som er forskjellig fra primærfeil, når legemidler er ineffektive fra starten av behandlingen. Før du tar en konklusjon om utvikling av sekundær svikt hos en pasient, er det nødvendig å sjekke korrektheten av den tilførte dosen og pasientens overholdelse av dietten.

Laboratorieindikatorer: For å vurdere kontrollen av blodsukkernivået, anbefales det å bestemme nivået av glykert hemoglobin (eller fastende blodsukkernivå).

Hos pasienter med G6 FDG-mangel kan bruk av sulfonylurea-stoffer forårsake hemolytisk anemi. Slike pasienter bør foreskrives gliclazid med forsiktighet og vurdere spørsmålet om alternativ terapi.

Preparatet inneholder laktose, derfor anbefales ikke pasienter med medfødt intoleranse mot galaktose, malabsorbsjonssyndrom av glukose og galaktose og Lappeta-mangel å foreskrive dette legemidlet.

Barn. Gliklazid anbefales ikke til barn på grunn av mangel på forskning i denne pasientkategorien.

Bruk under graviditet og amming. Erfaring med bruk av legemidlet Diabeton MR 60 mg under graviditet er fraværende. Ved planlegging eller når graviditet er etablert, er det nødvendig å overføre en kvinne fra orale hypoglykemiske stoffer til insulin.

Diabetes MR 60 mg er kontraindisert under amming på grunn av muligheten for hypoglykemi hos barn.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører eller arbeider med andre mekanismer. Pasienter bør være oppmerksomme på symptomene på hypoglykemi, kunne gjenkjenne dem, og hvis de oppstår, vær forsiktig når du kjører og arbeider med forskjellige mekanismer, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

interaksjon

Når du bruker medisiner, kan den samtidige avtale som forårsaker forekomst av hypo- eller hyperglykemi, være nødvendig for å advare pasienten om behovet for nøye overvåking av blodsukkernivået under behandlingen. Det kan være nødvendig å justere dosen av det hypoglykemiske legemidlet under og etter behandling med disse legemidlene.

Forberedelser, samtidig ansettelse med som kan øke risikoen for hypoglykemi:

Samtidig bruk er kontraindisert:

mikonazol (for systemisk bruk, oral gel) forbedrer den hypoglykemiske effekten med mulig utvikling av symptomer på hypoglykemi og til og med utvikling av koma.

Ikke anbefalt samtidig bruk:

Fenylbutazon (for systemisk bruk) forsterker den hypoglykemiske effekten av sulfonylurea-derivater (erstatter deres binding med plasmaproteiner og / eller reduserer eliminering);

Alkohol øker risikoen for hypoglykemiske reaksjoner (på grunn av inhibering av kompensasjonsreaksjoner), noe som kan føre til et hypoglykemisk syndrom. Alkohol og rusmidler som inneholder alkohol bør unngås.

Kombinasjoner, hvis bruk krever forsiktighet: Ved samtidig bruk med ett av følgende legemidler, kan det i enkelte tilfeller forekomme hypoglykemi på grunn av økt hypoglykemisk effekt:

andre glukose-senkende legemidler (insulin, acarbose, biguanider), β-adrenoreceptor blokkere, ACE-hemmere (kaptopril, enalapril), flukonazol, H-antagonister2-reseptorer, sulfonamider, NSAIDs, MAO-hemmere.

Narkotika, samtidig ansettelse med som kan øke risikoen for hyperglykemi:

Ikke anbefalt samtidig bruk:

danazol ?? har en diabetisk effekt.

Kombinasjoner hvis bruk krever forsiktighet:

Klorpromazin (neuroleptisk) ved bruk av høye doser (mer enn 100 mg per dag) øker nivået av glukose i blodet (på grunn av redusert insulinutslipp).

GCS (for systemisk og topisk administrasjon: preparater for intraartikulær administrering, for lokal administrering (på huden) og rektalpreparater) og tetrakosaktid? øke blodsukkernivået med mulig utvikling av ketoacidose (redusere karbohydrattoleranse);

ritodrin, salbutamol, terbutalin (for iv injeksjon) ?? kan øke blodsukker ved β2-agonistisk effekt.

Kombinasjoner som skal tas i betraktning:

antikoagulantia (for eksempel warfarin): Når de brukes sammen med antikoagulantia, kan sulfonylurea-derivater forsterke antikoagulantvirkningen til sistnevnte. Om nødvendig kan dosen av antikoagulantia justeres.

overdose

Det manifesteres av hypoglykemi. Symptomer på moderat hypoglykemi (uten tap av bevissthet eller nevrologiske lidelser) bør korrigeres ved å ta karbohydrater (sukker), dosejustering av glukose-senkende legemiddel og / eller endring i kosthold, diett. Forsiktig overvåkning er nødvendig til staten er fullt stabilisert. Episoder av alvorlig hypoglykemi, ledsaget av utvikling av koma, anfall og andre nevrologiske lidelser, krever akutt behandling og umiddelbar innlegging av pasienten.

Når en diagnose av hypoglykemisk koma er etablert, eller dersom koma er mistenkt, må pasienten raskt inn / inn 50 ml konsentrert glukoseoppløsning (20-30%) med videre kontinuerlig administrering av mindre konsentrert glukoseoppløsning (10%) med en frekvens nødvendig for å opprettholde blodsukkernivåer på mer enn 1 g / l. Det er nødvendig å gi kontinuerlig observasjon av pasienten. Avhengig av pasientens tilstand, bestemmer legen om videre taktikk.

Gliclazid har et høyt bindende bindemiddel til plasmaproteiner, derfor er dialysens bruk ikke effektiv.

DIABETON MR 60 mg (DIABETON ® MR 60 mg / DIABETON MR 60 mg)

Tabell. med modif. vysvob. 60 mg blister, № 30

Andre ingredienser: laktosemonohydrat, hypromellose, magnesiumstearat, maltodextrin, vannfritt kolloidalt silisiumdioxid.

Nr. UA / 2158/02/02 av 03/16/2016 til 03/16/2021 Ved resept A

farmakodynamikk. Handlingsmekanismen. Gliclazid er et oralt hypoglykemisk middel, et sulfonylureendivat, som avviker fra andre preparater ved nærvær av en heterocyklisk ring som inneholder nitrogen og har endocykliske bindinger.

Det aktive stoffet gliclazid reduserer plasmaglukosenivået ved å stimulere insulinutskillelsen med β-celler i lankhansene i bukspyttkjertelen. Økt postprandial insulin og C-peptidsekresjon vedvarer selv etter 2 års bruk. I tillegg til disse metabolske egenskapene har gliclazid også hemovaskulære egenskaper.

Klinisk effekt og sikkerhet. Effekt på insulinutspresjon. Hos pasienter med type II-diabetes gjenoppretter gliclazid den tidlige toppen av insulinsekretjonen som følge av glukoseinntak og øker insulinsekresjonsfasen II. Økningen i insulinsekresjon er i samsvar med akseptert mat eller glukosebelastning.

Hemovaskulære egenskaper. Gliclazid reduserer mikrotrombose gjennom to mekanismer som kan være involvert i utviklingen av diabetes mellitus komplikasjoner:

  • delvis hemmer blodplateaggregering og vedheft, reduserer antall blodplateaktiveringsmarkører (p-tromboglobulin, tromboxan B2);
  • påvirker den fibrinolytiske aktiviteten til det vaskulære endotelet (øker aktiviteten av tPA).

Forebygging av komplikasjoner av type II diabetes. ADVANCE - internasjonal, multisenter, randomisert undersøkelse bifaktorialnym sikte på å identifisere fordelene ved intensiv glykemisk kontroll strategi (nivå HbA1c ≤6,5%) basert Diabeton MR sammenlignet med standard glukosekontroll og blodtrykkssenkende fordeler via fast kombinasjon perindopril / indapamid sammenlignet med placebo på bakgrunn av gjeldende standardbehandling (dobbeltblind sammenligning) angående effekten på de viktigste makro- og mikrovaskulære komplikasjoner hos pasienter med diabetes mellitus II skriver.

Det primære endepunktet besto av store makrovaskulære (kardiovaskulær død, ikke-dødelig myokardinfarkt, ikke-dødsfall) og mikrovaskulære (nye tilfeller eller forverring av nefropati, retinopati).

11,140 pasienter ble inkludert i ADVANCE-studien. I løpet av de seks ukene i perioden for introduksjon til studien, fortsatte pasientene å få den vanlige for dem hypoglykemisk terapi. Deretter ble pasientene delt i henhold til det randomiserte prinsippet i standardglykemisk kontrollgruppe (n = 5569) og Diabeton MR-gruppen som grunnlag for intensiv glykemisk kontrollstrategi (n = 5571). krevende kontrollstrategien glykemi er basert på å tildele MR Diabeton fra starten av behandlingen, eller ved destinasjonen MR Diabeton i tillegg til standardbehandling (terapi som pasienten mottar på inngangs) med mulig doseøkning til den maksimum (120 mg), og deretter om nødvendig, tilsetning av andre antihyperglykemisk legemidler som metformin, acarbose, tiazolidinedioner eller insulin. Andre sulfonylureangrupper ble ikke brukt i den intensive glykemiske kontrollgruppen. Pasientene var under nøye tilsyn og fulgt en diett.

Observasjonen var 4,8 år. behandling resulterte Diabeton MR, som var grunnlaget for strategien for intensiv glykemisk kontroll (gjennomsnittlig HbA1c oppnådd - 6,5%) sammenlignet med standard glykemisk kontroll (gjennomsnittlig HbA1c oppnådd - 7,3%), var en betydelig reduksjon i total 10% relativ risiko for store makro- og mikrovaskulære komplikasjoner (HR 0,90, 95% CI [0,82; 0,98], p = 0,013; 18,1% av pasientene fra intensivkontrollgruppen sammenlignet med 20% av pasientene fra standardkontrollgruppen ). Fordelene med den intensive glykemiske kontrollstrategien med utnevnelsen av Diabeton MR i hjertet av terapien skyldtes:

  • en signifikant reduksjon i den relative risikoen for store mikrovaskulære hendelser med 14% (HR 0.86; 95% CI [0.77; 0.97]; p = 0.014; 9.4% vs 10.9%);
  • en signifikant reduksjon i den relative risikoen for nye tilfeller eller progresjon av nefropati med 21% (HR 0,79, 95% CI [0,66-0,93], p = 0,006, 4,1% vs 5,2%);
  • en signifikant reduksjon i den relative risikoen for nyutviklet mikroalbuminuri med 8% (HR 0,92; 95% CI [0,85-0,99], p = 0,030; 34,9% mot 37,9%);
  • en signifikant reduksjon i den relative risikoen for nyresvikt med 11% (HR 0,89; 95% CI [0,83; 0,96]; p = 0,001; 26,5% mot 29,4%);

Ved slutten av studien oppnådde 65% og 81,1% av pasientene i den intensive kontrollgruppen (mot 28,8% og 50,2% av standardkontrollgruppen) målet om henholdsvis HbA1c ≤ 6,5% og ≤ 7%.

90% av pasientene i den intensive kontrollgruppen tok Diabeton MR (gjennomsnittlig daglig dose var 103 mg), 70% av dem tok maksimal daglig dose på 120 mg. I den intensive glykemiske kontrollgruppen basert på Diabeton forblir MR pasientvekt stabil.

Fordelene med intensiv glykemisk kontrollstrategi basert på Diabeton MR var ikke avhengig av å senke blodtrykket.

suge. Plasmaglyksididkonsentrasjonen øker gradvis i løpet av de første 6 timene etter administrering, hvoretter den når et konstant nivå (platå), som opprettholdes fra 6. til 12. time etter administrering. Individuelle svingninger er små.

Gliclazide absorberes fullstendig i fordøyelseskanalen. Måltid påvirker ikke hastigheten og omfanget av absorpsjon.

distribusjon. Bindingen av gliclazid til plasmaproteiner er ca. 95%. Fordelingsvolumet er ca. 30 liter.

En enkelt dose av daglig dose av legemidlet Diabeton MR 60 mg gir en effektiv konsentrasjon av gliclazid i blodplasmaet i 24 timer.

biotransformasjon. Gliclazid metaboliseres hovedsakelig i leveren og utskilles i urinen, mindre enn 1% av det aktive stoffet utskilles i urinen uendret. Det er ingen aktive metabolitter i blodplasmaet.

avl. T½ gliclazid er ca 12-20 timer.

Linearitet / ikke-linearitet. Ved bruk av legemiddel i en dose på opptil 120 mg, observeres lineær avhengighet mellom akseptert dose og konsentrasjon i blodplasma.

Spesielle pasientgrupper

Eldre pasienter. Eldre pasienter viste ingen klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til legemidlet.

type II diabetes hos voksne:

  • redusere og kontrollere blodsukkernivået når det er umulig å normalisere glukosenivået bare ved diett, mosjon og vekttap;
  • forebygging av komplikasjoner av type II diabetes: å redusere risikoen for makrovaskulære og mikrovaskulære komplikasjoner, for eksempel eller forverret nefropati hos pasienter med type II diabetes som blir behandlet ved den intensive glukosestyrestrategien.

for oral administrering. Utnevnes bare til voksne. Den daglige dosen kan variere fra ½ til 2 tabletter per dag (fra 30 til 120 mg / dag). Tabletten kan deles i like doser. Den daglige dosen skal tas en gang under frokosten. Halvparten av pillen eller hele pillen (s) skal svelges hele (ikke knus eller tygge).

Hvis pasienten glemte å ta pillene, må du ikke øke dosen neste dag.

Som med alle antidiabetiske midler, krever Diabeton MR 60 mg en individuell dosering avhengig av pasientens respons på behandling (blodsukkernivå, glykert hemoglobin HbA1c).

Initial dose og dose valg. Den anbefalte startdosen er 30 mg (½ tablett) per dag. Med effektiv glukosekontroll kan du fortsette behandlingen ved denne dosen. Hvis nødvendig øker kontrollen av blodsukkernivåer, kan daglig dose gradvis økes til 60 mg (1 tablett), 90 mg (1,5 tabletter) eller 120 mg (2 tabletter). Øk dosen anbefales å bli utført gradvis med et intervall på 1 måned, unntatt i tilfeller der det ikke er noen reduksjon i blodsukker i løpet av de 2 ukene av behandlingen. I dette tilfellet kan dosen økes ved slutten av 2. uke i behandlingen.

Maksimum anbefalt daglig dose er 120 mg (2 tabletter).

En tablett med modifisert frisetting av legemidlet Diabeton MR 60 mg er ekvivalent med to tabletter av gliclazid 30 mg med en modifisert frisetting.

Tabletter med modifisert frisetting Diabeton MR 60 mg kan deles, noe som gjør det mulig å bruke stoffet i en dose på 30 mg (½ tablett) og i en dose på 90 mg (1,5 tabletter).

Overføring av pasient fra legemidler som inneholder gliclazid 80 mg til Diabeton MR 60 mg, modifiserte tablettløsninger: 1 tablett inneholdende 80 mg gliclazid tilsvarer ½ tablett Diabeton MR 60 mg. Det er nødvendig å overvåke blodtellingen nøye under overføringen til Diabeton MR 60 mg.

Overføring av pasient fra andre orale antidiabetika til Diabeton MR 60 mg. Ved overføring til Diabeton MR må dosering og T tas i betraktning.½ tidligere oralt antidiabetisk legemiddel. En overgangsperiode er vanligvis ikke nødvendig. Det er nødvendig å begynne med en dose på 30 mg med den påfølgende dosisjustering (se startdose og dosevalg).

Når overføring fra sulfonylurea antidiabetiske legemidler har en lang T½, En pause i behandlingen i flere dager kan være nødvendig for å unngå den kumulative effekten av de to legemidlene og utviklingen av hypoglykemi. Behandling med Diabeton MR 60 mg påbegynnes med en dose på 30 mg / dag (½ tablett), etterfulgt av en dosejustering med reglene beskrevet i startdosen og doseringsavsnittet (se ovenfor).

Samtidig bruk med andre antidiabetika: Diabeton MR 60 mg kan brukes i kombinasjon med biguanider, alfa-glukosidasehemmere eller insulin. Hvis du ikke oppnår tilstrekkelig blodglukosekontroll hos pasienter som tar Diabeton MR 60 mg, kan du starte samtidig insulinbehandling under nøye medisinsk tilsyn.

Spesielle pasientgrupper. For eldre pasienter (over 65 år) er doseringsregimet for Diabeton MR 60 mg det samme som for pasienter under 65 år.

For pasienter med mild nyreinsuffisiens og moderat alvorlighetsgrad Diabeton medikamentdoseringsregime på 60 mg MR er den samme som for pasienter med normal nyrefunksjon, men pasienten må overvåkes nøye.

Risikofaktorer for hypoglykemi:

- utilstrekkelig eller dårlig ernæring

- alvorlige eller utilstrekkelig kompenserte forstyrrelser i det endokrine systemet (hypothyroidisme, hypopituitarisme og adrenokortikotropisk insuffisiens);

- kansellering av langvarig kortikosteroidbehandling og / eller terapi med høye doser kortikosteroider;

- alvorlige vaskulære sykdommer (alvorlig koronararteriesykdom, alvorlig karotidvaskulær sykdom, diffus vaskulær sykdom).

En minimum startdose på 30 mg / dag anbefales.

For å forhindre komplikasjoner av type II diabetes. I samsvar med ADVANCE-studien er det nødvendig å følge strategien for intensiv glykemisk kontroll (HbA1c nivå ≤6,5%). Strategien med intensiv glykemisk kontroll sørger for en gradvis økning i dosen Diabeton MR 60 mg til 120 mg / dag. Økning av dosen skal utføres under kontroll av HbA1c i samsvar med strenge anbefalinger angående diett og mosjon, som kontrollerer risikoen for hypoglykemi. Det er også mulig å legge til andre glukosesenkende legemidler, for eksempel metformin, acarbose, tiazolidinedioner eller insulin.

  • Overfølsomhet overfor gliclazid eller andre sulfonylureantyper, sulfonamider eller noen del av legemidlet.
  • insulinavhengig diabetes mellitus type I;
  • diabetisk prekoma og koma, diabetisk ketoacidose (i slike tilfeller anbefales bruk av insulin);
  • alvorlig lever- eller nyrefeil;

Den vanligste bivirkningen med gliclazid er hypoglykemi. Som ved bruk av andre sulfonylureantyper, kan inntaket av gliclazid forårsake hypoglykemi med uregelmessig diett, spesielt hvis måltidet blir savnet. Forekomsten av hypoglykemi kan være ledsaget av karakteristiske symptomer som hodepine, en sterk følelse av sult, kvalme, oppkast, tretthet, søvnforstyrrelser, agitasjon, aggresjon, nedsatt konsentrasjon og oppmerksomhet, tregere reaksjoner, depresjon, forvirring, nedsatt syn og tale, afasi, tremor, pareser, sanseforstyrrelser, svimmelhet, følelse av maktesløshet, tap av selvkontroll, delirium, kramper, kortpustethet, bradykardi, tretthet og tap av bevissthet, noe som kan føre til koma og dødelig etter til effektene

I tillegg kan det være slike forstyrrelser i det adrenerge systemet: overdreven svette, klissete hud, angst, takykardi, hypertensjon, hjertebank, brystsmerter, arytmi.

Symptomer på hypoglykemi forsvinner vanligvis etter å ha tatt karbohydrater (sukker). Imidlertid vil inntaket av sukkerstatninger i dette tilfellet ikke være effektivt. Erfaring med andre sulfonylureangrupper tyder på at selv om tiltakene som er effektive, kan hypoglykemi forekomme igjen.

Hvis episoden av hypoglykemi er alvorlig eller langvarig og pasientens tilstand er midlertidig under kontroll på grunn av sukkerinntak, er det nødvendig med akuttmedisinsk behandling eller til og med sykehusinnleggelse.

Gastrointestinale sykdommer, inkludert magesmerter, kvalme, oppkast, dyspepsi, diaré og forstoppelse. Overholdelse av anbefalingene for å ta stoffet under frokosten, vil bidra til å unngå eller minimere forekomsten av disse manifestasjonene.

Mindre vanlige bivirkninger:

Lever og gallesykdommer: utslett, pruritus, urticaria, angioneurotisk ødem, erytem, ​​maculopapular utslett, bulløse reaksjoner (slik som Stevens - Johnson og toksisk epidermal nekrolyse), og meget sjelden - legemiddelutslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS).

På den delen av blodsystemet og lymfesystemet forekommer hematologiske sykdommer sjelden, og kan omfatte anemi, trombocytopeni, leukopeni, granulocytopeni. Disse fenomenene forsvinner som regel etter at behandlingen er avsluttet.

På den delen av hepatobiliærsystemet: En økning i leverenzymer (AlAT, AsAT, SchP), hepatitt (isolerte tilfeller). I tilfelle av kolestatisk gulsott, bør behandlingen med legemidlet seponeres.

Disse bivirkningene forsvinner vanligvis etter uttak av stoffet.

På visningsorganets side kan det forekomme midlertidig synshemming, spesielt i begynnelsen av behandlingen, på grunn av endringer i blodsukkernivå.

Reaksjonene som er typiske for klassen av sulfonylurea: tilfellene erytrocytopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi, pancytopeni, allergisk vaskulitt, hyponatremi, forhøyede leverenzymer, og til og med leverdysfunksjon (f.eks cholestatisk og gulsott), hepatitt med regresjon etter uttak sulfonylurea-forbindelser eller ved enkelt tilfeller med ytterligere leversvikt, som er livstruende.

Kliniske studier. I ADVANCE-studien ble alvorlige bivirkninger overvåket. I gruppen pasienter med type II-diabetes som ble behandlet i henhold til strategien for intensiv glykemisk kontroll, ble det ikke identifisert noen tidligere ubeskrevne bivirkninger. Flere pasienter led svært alvorlig hypoglykemi. De fleste episoder av hypoglykemi ble observert hos pasienter med samtidig insulinbehandling.

Rapporter mistenkte bivirkninger. Det er viktig å rapportere mistenkte bivirkninger etter registrering av et stoff. Dette vil tillate deg å fortsette å overvåke fordel / risikoforholdet. Be om medisinske fagfolk å rapportere mistenkte bivirkninger gjennom det nasjonale meldingssystemet.

hypoglykemi. Dette legemidlet bør bare foreskrives til de pasientene som har mulighet til å spise regelmessig (inkludert frokost). Det er viktig å ta karbohydrater regelmessig, fordi en økt risiko for hypoglykemi oppstår når maten tas sent, i utilstrekkelige mengder, eller hvis det er lite karbohydratmat. Utviklingen av hypoglykemi er mer sannsynlig med lavt kalori diett, langvarig eller alvorlig fysisk anstrengelse, drikking av alkohol eller bruk av en kombinasjon av antidiabetika.

Ved bruk av sulfonylureantyper kan hypoglykemi forekomme (se ADVERSE EFFEKTER). Noen ganger kan hypoglykemi være alvorlig og langvarig. I dette tilfellet kan sykehusinnleggelse og glukoseadministrasjon i flere dager være nødvendig.

For å redusere risikoen for hypoglykemi episoder, er det nødvendig å ta hensyn til pasientens individuelle egenskaper, gi dem en klar forklaring og nøye velge dosen.

Faktorer som øker risikoen for hypoglykemi: pasienten nekter eller kan ikke følge legenes anbefalinger (spesielt for eldre pasienter); fattige, uregelmessige måltider, savnede måltider, faste tidsperioder eller endringer i kostholdet; ubalanse mellom trening og karbohydratinntak; nyresvikt alvorlig leversvikt overdosering av stoffet; visse endokrine systemforstyrrelser: skjoldbruskdysfunksjon, hypopituitarisme og bindevevssykdom; Samtidig bruk av visse legemidler (se INTERAKSJONER).

Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Farmakokinetikken og / eller farmakodynamikken til gliclazid kan variere hos pasienter med nedsatt lever og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Episoder av hypoglykemi hos disse pasientene kan være lange, derfor er nødvendig behandling nødvendig. Pasienten og hans / hennes familiemedlemmer bør informeres om risikofaktorene og betingelsene som kan bidra til hypoglykemi, symptomene på hypoglykemi (se ADVERSE EFFEKTER) og hvordan å eliminere dem.

Pasienten bør informeres om viktigheten av å følge anbefalingene fra legen om kosthold, regelmessig mosjon og regelmessig overvåkning av blodsukker.

Forverring av glykemisk kontroll hos pasienter som får glukose-senkende legemidler kan skyldes Hypericum (Hypericum perforatum) eller annen samtidig medisinering som kan påvirke glyklasidmetabolismen, infeksjon, feber, traumer eller kirurgi. I noen tilfeller kan det være nødvendig å foreskrive insulin.

Den hypoglykemiske effekten av et oralt hypoglykemisk middel, inkludert gliclazid, kan endres over tid. Dette kan skyldes utviklingen av alvorlighetsgraden av sykdommen eller en reduksjon av responsen på behandlingen. Dette fenomenet er kjent som sekundær fiasko, som er forskjellig fra primærfeil, når legemidler er ineffektive fra starten av behandlingen. Før du tar en konklusjon om utvikling av sekundær svikt hos en pasient, er det nødvendig å sjekke korrektheten av den tilførte dosen og pasientens overholdelse av dietten.

Laboratorieindikatorer: for å vurdere kontrollen av blodsukker anbefales det å bestemme nivået av HbA1c (eller fastende blodsukkernivå). Pasient selvovervåkning av blodsukker nivåer kan også være nyttig.

Hos pasienter med glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel kan bruk av sulfonylurea-stoffer forårsake hemolytisk anemi. Siden gliclazid tilhører klassen av sulfonylurea legemidler av kjemisk opprinnelse, bør det tas hensyn til pasientens administrasjon av glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel til alternativ behandling av en annen klasse.

Preparatet inneholder laktose, derfor anbefales ikke pasienter med sjeldne medfødte sykdommer i toleransen av galaktose-, glukose- og galaktosemalabsorbsjonssyndrom og Lappeta-mangel å foreskrive dette legemidlet.

Bruk under graviditet eller amming. Graviditet. Orale glukosesenkende legemidler bør ikke brukes under graviditet (inkludert Diabeton MR 60 mg). Erfaring med gliclazid under graviditet er begrenset (mindre enn 300 tilfeller av bruk hos gravide kvinner), data om bruk av andre sulfonylureaser er også begrenset. Dyrestudier har vist at gliclazid ikke har noen teratogen effekt. Det anbefales å unngå å ta gliclazid under graviditet.

Glukosekontroll bør oppnås selv før graviditet planlegger å redusere risikoen for abnormiteter forbundet med ukontrollert diabetes. Ved planlegging eller umiddelbart etter etablering av graviditet er det nødvendig å overføre en kvinne fra orale hypoglykemiske midler til insulin.

Amming. Det foreligger ingen data om penetrasjon av gliclazid eller dets metabolitter i morsmelk. Diabetes MR 60mg er kontraindisert under amming på grunn av muligheten for neonatal hypoglykemi. Risiko for nyfødte og babyer kan ikke utelukkes.

Fruktbarhet. I prekliniske studier er effekten på fruktbarhet eller reproduksjonsevne hos kvinnelige og hanrotter ikke fastslått.

Barn. Det anbefales ikke å foreskrive Diabeton MR 60 mg for barn på grunn av mangel på data om bruk av stoffet i denne pasientkategori.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører biler og andre mekanismer. Diabetes MR 60mg kan ha en ubetydelig effekt på evnen til å kjøre bil eller jobbe med andre automatiserte systemer. Pasienter bør være oppmerksomme på symptomene på hypoglykemi, kunne gjenkjenne dem og, hvis de oppstår, være forsiktige når de kjører eller arbeider med andre mekanismer, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Ved utnevnelse av narkotika, samtidig bruk som kan forårsake hypo- eller hyperglykemi, er det nødvendig å advare pasienten om behovet for nøye overvåkning av blodsukkernivået under behandlingen. Det kan være nødvendig å justere dosen av det hypoglykemiske legemidlet under og etter behandling med disse legemidlene.

Narkotika, samtidig ansettelse som kan øke risikoen for hypoglykemi

Samtidig bruk er kontraindisert

Miconazol (for systemisk bruk, oral gel) forbedrer den hypoglykemiske effekten med mulig utvikling av symptomer på hypoglykemi og til og med utvikling av koma.

Quinolone forbedrer den hypoglykemiske effekten med mulig utvikling av alvorlig, dyp, vedvarende hypoglykemi, hvor symptomene er vanskelige å kontrollere, eller til og med ved utvikling av koma, særlig hos eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Ikke anbefalt samtidig bruk:

- Fenylbutazon (for systemisk bruk) forbedrer den hypoglykemiske effekten av sulfonylurea-derivater (erstatter deres forbindelse med plasmaproteiner og / eller reduserer deres utskillelse);

- Alkohol øker risikoen for hypoglykemiske reaksjoner (på grunn av hemming av kompensasjonsreaksjoner), noe som kan føre til hypoglykemisk koma. Du bør unngå å drikke alkohol og ta medisiner som inneholder alkohol.

Kombinasjoner som krever forsiktighet: Mens bruken av ett av de følgende stoffer, i noen tilfeller kan det være hypoglykemi på grunn av økt hypoglykemisk virkning: andre hypoglykemiske midler (insulin, akarbose, metformin, tiazolidindioner, inhibitorer for dipeptidylpeptidase-4-reseptoragonister med glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1)), p-blokkere, flukonazol, ACE-hemmere (kaptopril, enalapril), H-antagonister2-reseptorer, MAO-hemmere, sulfonamider, klaritromycin og NSAIDs.

Legemidler, samtidig bruk av som kan øke risikoen for hyperglykemi

Ikke anbefalt samtidig bruk:

Danazol har en diabetogen effekt.

Kombinasjoner som krever forsiktighet:

- Klorpromazin (neuroleptisk) når det brukes i høye doser (> 100 mg / dag) øker nivået av glukose i blodet (på grunn av redusert insulinutslipp);

- glukokortikoider (for systemisk og lokal bruk: intraartikulære, dermale og rektale preparater) og tetrakosaktid - øke blodsukkernivået med mulig utvikling av ketoacidose (redusere karbohydrattoleranse);

- inn / i: ritodrin, salbutamol, terbutalin øker nivået av blodsukker ved β2-agonistisk effekt;

- Hypericum (Hypericum perforatum) preparater reduserer konsentrasjonen av gliclazid. Betydningen av å kontrollere blodsukkernivået bør understrekes.

Kombinasjoner som skal tas i betraktning:

- antikoagulantia (for eksempel warfarin, etc.): mens du bruker sulfonylurea med antikoagulantia, kan de potensere antikoagulerende virkningen av sistnevnte. Om nødvendig kan dosen av antikoagulantia justeres.

overdose av sulfonylurea-stoffer kan forårsake hypoglykemi. Symptomer på moderat hypoglykemi (uten tap av bevissthet og uten nevrologiske symptomer) bør korrigeres ved å ta karbohydrater (sukker), dosejustering av antidiabetisk legemiddel og / eller diett. Forsiktig observasjon av pasientens tilstand må fortsette til legen er sikker på at pasienten er trygg. Alvorlig hypoglykemi, ledsaget av utvikling av koma, kramper eller andre nevrologiske lidelser, krever akutt medisinsk behandling med umiddelbar sykehusinnleggelse.

Når en diagnose av hypoglykemisk koma er etablert eller dersom koma er mistenkt, må pasienten raskt inn / inn 50 ml konsentrert glukoseoppløsning (20-30%) med ytterligere kontinuerlig administrasjon av mindre konsentrert glukoseoppløsning (10%) med den nødvendige frekvensen for å opprettholde blodsukkernivåer> 1 g / l. Det er nødvendig å sikre kontinuerlig overvåkning av pasienten. Avhengig av pasientens tilstand, bestemmer legen om videre overvåking.

Gliclazid har et høyt nivå av binding til plasmaproteiner, derfor er dialysens bruk ineffektiv.

Spesielle lagringsforhold er ikke nødvendig. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Les Mer Om Diabetes

Symptomer På Diabetes

Glykemisk Indeks