Legemidlet Kseleviya: bruksanvisning

  • Forebygging

Alt om diabetes »Legemidlet Xelevia: bruksanvisninger

Xelevia refererer til hypoglykemiske midler. Den brukes som hovedkomponent i den komplekse terapien av diabetes mellitus type 2. Den har en vedvarende hypoglykemisk effekt.

Internasjonalt ikke-proprietært navn

INN Narkotika: Sitagliptin

Det internasjonale, ikke-proprietære navnet på stoffet Kseleviya - Sitagliptin.

ATH kode: А10ВН01

Former for utgivelse og sammensetning

Tilgjengelig i form av tabletter, filmdrasjerte. Kremfarget tabletter er gravert "277" på overflaten av filmen på den ene siden og helt glatt på den andre siden.

Den viktigste aktive ingrediensen er sitagliptinfosfatmonohydrat i en dose på 128,5 mg. Tilleggsstoffer: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, magnesiumstearylfumarat. Filmskallet består av polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol, talkum, gul og rødt jernoksid.

Legemidlet er produsert i blister med 14 tabletter. Kartongemballasjen inneholder 2 slike blister og bruksanvisninger.

Farmakologisk aktivitet

Det er ment for behandling av diabetes i den andre typen. Virkningsmekanismen er basert på inhiberingen av enzymet DPP-4. Det aktive stoffet er forskjellig i sin virkning fra insulin og andre anti-glykemiske midler. Konsentrasjonen av glukoseavhengig insulinotrop hormon øker.

Sekresjonen av glukagon ved bukspyttkjertelceller undertrykkes. Dette bidrar til å redusere syntesen av glukose i leveren, noe som resulterer i reduserte symptomer på hypoglykemi. Virkningen av sitagliptin er rettet mot å hemme hydrolysen av bukspyttkjertelenzymer. Glukagon utskillelse reduseres, og stimulerer dermed insulinutslipp. Samtidig reduseres indikatoren for glykosylert insulin og konsentrasjonen av glukose i blodet.

Xelevia er ment for behandling av diabetes i den andre typen.

Etter å ha tatt pillen inne i det aktive stoffet, absorberes det raskt fra fordøyelseskanalen. Matinntak påvirker absorpsjon. Den maksimale konsentrasjonen i blodet bestemmes etter et par timer. Biotilgjengeligheten er høy, men evnen til å binde seg til proteinstrukturer er lav. Metabolisme oppstår i leveren. Legemidlet utskilles fra kroppen sammen med urin ved nyrefiltrasjon, både i uendret form og i form av store metabolitter.

Indikasjoner for bruk

Det er en rekke direkte indikasjoner for bruk av denne medisinen:

  • monoterapi for å forbedre glykemisk metabolisme hos pasienter med type 2 diabetes;
  • starter kompleks terapi med metformin av type 2 diabetisk patologi;
  • terapi av type 2 diabetes når kosthold og mosjon ikke virker;
  • insulin supplement;
  • å forbedre glykemisk kontroll i kombinasjon med sulfonylurea-derivater;
  • kombinasjonsterapi av diabetes i den andre typen med tiazolidindioner.

Kontra

Direkte kontraindikasjoner til bruk av legemidlet, som er oppført i bruksanvisningen, er:

  • overfølsomhet overfor stoffet;
  • graviditeten og laktasjonen;
  • alder opp til 18 år;
  • diabetisk ketoacidose;
  • type 1 diabetes;
  • lidelser i nyrene.

Kseleviya brukes til behandling av type 2 diabetes, når kosthold og mosjon ikke virker.

Med stor forsiktighet er Kseleva foreskrevet for personer med alvorlig og moderat nyreinsuffisiens, pasienter som har en historie med pankreatitt.

Hvordan ta Xalevia?

Doseringen og varigheten av behandlingsforløpet er direkte avhengig av alvorlighetsgraden av tilstanden.

Under monoterapi blir medisinen tatt i en første daglig dose på 100 mg per dag. Den samme doseringen observeres når du bruker stoffet sammen med Metformin, insulin og sulfonylurea derivater. Ved komplisert terapi anbefales det å redusere dosen av insulin tatt for å unngå utvikling av hypoglykemi.

Du kan ikke ta en dobbel dose av legemidlet på en dag. Med en dramatisk endring i total helse kan det være nødvendig med dosejustering. I noen tilfeller er halv eller kvarts piller foreskrevet, som overveiende bare har en placebo effekt. Den daglige dosen kan variere med manifestasjon av komplikasjonene av sykdommen og effektiviteten av dette legemidlet.

Bivirkninger Xelevia

Når du mottar Xelevia, kan følgende bivirkninger oppstå:

  • allergiske reaksjoner;
  • tap av appetitt;
  • forstoppelse,
  • kramper;
  • takykardi;
  • søvnløshet;
  • parestesi,
  • emosjonell ustabilitet.

I sjeldne tilfeller er forverring av hemorroider mulig. Symptomatisk behandling. Ved alvorlige forhold med kramper utføres hemodialyse.

Nøyaktig undersøkelse av effekten av stoffet på reaksjonshastigheten og oppmerksomhetskonsentrasjonen ble ikke utført. Negativ innvirkning på styring av komplekse mekanismer og kjøretøy forventes ikke.

Spesielle instruksjoner

Risikoen for hypoglykemi er mulig, derfor er det ønskelig at livsindikatorer gradvis reduserer dosen av insulin som brukes. Det anbefales å ta vare på eldre, pasienter med sykdommer i leveren, nyrene og kardiovaskulærsystemet.

Generelt trenger eldre pasienter ikke dosejustering. Men hvis tilstanden forverres eller behandlingen ikke gir de tiltenkte resultatene, er det bedre å slutte å ta pillene eller justere dosen nedover.

Eldre pasienter krever ikke korreksjon av dosen av Xelevia medisin.

Ikke anvendelig i pediatrisk praksis.

Det foreligger ingen nøyaktige data om virkningen av det aktive stoffet på fosteret. Derfor er bruken av dette verktøyet under svangerskapet forbudt.

Siden det ikke foreligger pålitelige data om stoffet trer inn i morsmelk, er det bedre å nekte å amme hvis slik behandling er nødvendig.

Resept for legemidler vil avhenge av kreatininclearance. Jo høyere det er, desto lavere er foreskrevet dose. Med mangel på nyrefunksjon kan initialdosen justeres til 50 mg per dag. Hvis behandlingen ikke gir den ønskede terapeutiske effekten, må du slutte å ta stoffet.

Med mild nyreinsuffisiens er doseringsjustering ikke nødvendig. Den daglige dosen i dette tilfellet skal være 100 mg. Bare med en alvorlig grad av leversvikt utføres behandling med denne medisinen ikke.

Ved alvorlig mangel på leveren er Xelevia ikke foreskrevet.

Overdosering av Xselevia

Tilfeller av overdose er praktisk talt ikke registrert. Tilstanden for alvorlig narkotikabruk kan bare skje når en enkeltdose over 800 mg tas. I dette tilfellet forverres symptomene på bivirkninger.

Behandlingen inkluderer magesvikt, videre avgiftning og støttende terapi. Excreting giftstoffer fra kroppen vil være mulig ved hjelp av langvarig dialyse, fordi Standard hemodialyse er bare effektiv i milde tilfeller av overdose.

Interaksjon med andre legemidler

Legemidlet kan kombineres med metformin, warfarin, noen orale prevensiver. Farmakokinetikken til det aktive stoffet endres ikke ved kombinert terapi med ACE-hemmere, antiplateletmidler, lipidsenkende midler, beta-blokkere og kalsiumkanalblokkere.

Dette inkluderer også ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, antidepressiva, antihistamin medisiner, protonpumpehemmere og enkelte legemidler for å korrigere erektil dysfunksjon.

Når det kombineres med digoksin og cyklosporin, er det en liten økning i konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodplasmaet.

Du kan ikke ta dette stoffet med alkohol. Effekten av legemidlet er redusert, og dyspeptiske symptomer vil bare øke.

analoger

Dette medisinske preparatet har en rekke analoger som ligner det i forhold til det aktive stoffet og effekten den har. De vanligste blant dem er:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptinfosfatmonohydrat;
  • Janow;
  • Yasitara.

Apotek ferie vilkår

Xelievia kan bare hentes fra apoteker med medisinsk resept.

Prisen varierer fra 1500 til 1700 rubler. per pakke og avhenger av salgs- og apotekspremieområdet.

Oppbevaring av legemidler

Å plukke opp et tørt og mørkt sted, borte fra små barn, med en temperatur ikke høyere enn + 25 ° C.

2 år fra utstedelsesdatoen som er angitt på pakken. Ikke bruk etter denne perioden.

produsenten

Produksjonsfirma: "Berlin-Chemie", Tyskland.

Hold stoffet Kselevia må være borte fra små barn.

anmeldelser

Michael, 42 år gammel, Bryansk

Legen anbefalte å ta Kselevia som hovedterapi. Etter en måneds bruk økte sukkeret på tom mage litt, før det var innen 5, nå når det 6-6,5. Endret kroppens respons på trening. Tidligere, etter å ha gått eller spilte sport, droppet sukkeret dramatisk, og skarpt, figuren var om 3. Når du tar Kseleviia, faller sukkeret sakte og gradvis etter trening, og så går det tilbake til normalt. Begynte å føle seg bedre. Så jeg anbefaler stoffet.

Alina, 38 år gammel, Smolensk

Xeliavia tas som supplement til insulin. Jeg har vært syk med diabetes i flere år og har prøvd mange stoffer og kombinasjoner. Denne liker mest. Drogen reagerer kun på høyt sukker. Hvis det senkes nå, vil stoffet ikke "berøre" det og løfte det kraftig. Gjelder gradvis. Ingen sukkerpigg i løpet av dagen. Det er en positiv ting som ikke er beskrevet i bruksanvisningen: dietten endrer seg. Appetitten reduseres med nesten halvparten. Og det er bra.

Mark, 54 år, Irkutsk

Medisinen kom med en gang. Før det tok han Yanuvius. Etter det var det ikke bra. Etter flere måneder med å ta Xelevia, ble ikke bare sukkernivåene returnert til normalt, men også generell helse. Jeg føler meg mye mer munter, trenger ikke å stadig snakke. Jeg glemte nesten hva hypoglykemi er. Sukker hopper ikke, den faller og stiger sakte og gradvis, som kroppen reagerer godt på.

Xselevia 100 mg

Ved behandling av diabetes bruker en rekke aktive stoffer. I tillegg til populære, som Metformin, andre, som sitagliptin, har det også vist seg godt. På grunnlag er det mange stoffer. En av dem er Xelevia. Instruksjoner for bruk og sammenligning med populære analoger er diskutert nedenfor.

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Den er laget i form av beige, bikonvekse tabletter i et filmbelegg. ingredienser:

  • Sitagliptinfosfatmonohydrat (100 mg Sitagliptin);
  • kalsiumfosfat unground;
  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • natriumfumarat
  • kroskarmellosnatrium;
  • magnesiumstearat.

I en blister (2 per eske) pakket i 14 tabletter.

INN, produsenter

Det internasjonale navnet er sitagliptin.

Produsent - "Berlin Pharma", Russland. Varemerkets eier er Berlin Hemi, Tyskland.

Kostnad for

Prisen på pakken vil være ca 1400 rubler.

Farmakologisk aktivitet

Dette er et hypoglykemisk middel som er relatert til DPP-4-hemmene. Dens mekanisme er som følger. Hovedstoffet bidrar til å øke aktiviteten til enzymet DPP-4, noe som øker konsentrasjonen av hormoninkretin. De fungerer i tarmen i løpet av dagen og reagerer på matinntaket. Når dette skjer, undertrykkes glukagon av spesielle celler i bukspyttkjertelen. Og insulinkonsentrasjonen tvert imot øker, noe som fører til at produksjonen av glukose i leveren minker og glykemi minker. Dette fører til ønsket hypoglykemisk effekt, og for diabetikere er effekten av sitagliptin tryggere enn sulfonylurea. Dette er forbundet med en lavere risiko for hypoglykemi under den beskrevne prosessen. Enzymeaktiviteten er notert i løpet av dagen, noe som gjenspeiles i lavere glykemihastigheter, både i tom mage og etter måltider.

farmakokinetikk

Absorberes raskt og begynner å virke. Biotilgjengeligheten er ca 87%. Maksimal konsentrasjon oppnås i intervallet fra 1 til 4 timer etter å ha tatt pillen. Ekskresert hovedsakelig av nyrene i uendret form. Bare en del av stoffet metaboliseres. Halveringstiden er ca. 12 timer.

vitnesbyrd

Type 2 diabetes.

Det kan brukes i monoterapi og i kombinasjon med andre legemidler.

Kontra

  • Overfølsomhet overfor komponentene;
  • diabetisk ketoacidose;
  • type 1 diabetes;
  • graviditet og amming
  • coma historie
  • Nyresvikt (moderat og alvorlig);
  • Barn under 18 år.

Bruk med forsiktighet i følgende tilfeller:

  • mild nyre- og leverinsuffisiens;
  • pankreatitt.

Instruksjoner for bruk (metode og dosering)

I monoterapi er daglig rate 100 mg av legemidlet (en gang daglig). I kombinasjonen - er doseringen av Xelevia opprettholdt, og medfølgende midler justeres.

Ta inne, uansett mat. Hvis du hopper over legemidlet, bør du ikke kompensere for dette med en dobbel dose.

Bivirkninger

  • kvalme;
  • magesmerter;
  • oppkast;
  • diaré;
  • med kombinert behandling, hypoglykemi;
  • migrene;
  • flatulens;
  • dyspepsi;
  • hoste;
  • allergiske reaksjoner;
  • pankreatitt;
  • anafylaktisk sjokk;
  • renal dysfunksjon;
  • myalgi;
  • luftveisinfeksjoner.

overdose

Sitagliptin i seg selv forårsaker sjelden en slik effekt. I et slikt tilfelle markerte fordøyelsessykdommer. Det er nødvendig å vaske magen og foreskrive passende symptomatisk behandling. Dialyse hjelper dårlig.

Når det kombineres med andre legemidler (spesielt insulin og sulfonylurea), kan hypoglykemi utvikle seg. Dens symptomer: hudens hud, følelse av sult, svakhet, kvalme, oppkast, nedsatt bevissthet (opp til utvikling av koma) og så videre. Lysformen elimineres ved å spise karbohydratrike matvarer. For moderat til alvorlig, vil du trenge en injeksjon av glukagon eller dextroseoppløsning. Etter at en person gjenvinner bevisstheten, trenger han å bli matet med et høyt karbohydratmåltid og overvåket for å unngå et annet angrep. Pass på at du kontakter legen din for å justere dosen av hjelpestoffet.

Drug interaksjon

Ingen klinisk signifikant effekt av andre midler på effekten av Xselevia ble funnet. Derfor krever denne situasjonen ikke endring av doseringen. Unntak er sulfonylurea og insulinpreparater.

Sitagliptin påvirker ikke effekten av flere stoffer. Det var ingen signifikante interaksjoner i kombinasjonsbehandling med andre legemidler.

For å unngå helserisiko ved forskrivning bør en spesialist bli varslet om det faktum at han tar andre stoffer.

Kompatibilitet med alkohol

Kseleviya er uforenlig med alkoholholdige drikker, fordi de provoserer utviklingen av hypoglykemi. Samtidig reduseres toleransen til alkohol mens den tas med en medisin. Diabetikere anbefales ikke å bruke etanol og rusmidler i løpet av behandlingsperioden.

Spesielle instruksjoner

For å unngå hypoglykemi anbefales det å redusere dosen av et annet hypoglykemisk legemiddel tatt i leddbehandling.

Det er viktig for eldre over 65 år å kontrollere tilstanden til nyrene, siden dette organet er mer utsatt for komplikasjoner. Hos slike pasienter er det mer sannsynlig at hypoglykemi oppstår under samtidig behandling med andre lignende legemidler.

Ikke oppdaget effekter på kardiovaskulærsystemet.

I seg selv påvirker det aktive stoffet ikke evnen til å kjøre bil eller arbeide med mekanismer. Men i kombinasjonsterapi er denne bivirkningen svært sannsynlig. Derfor er det i dette tilfellet bedre å forlate kjøringen.

Det er kun utgitt på resept!

Graviditet og amming

Ikke bruk til behandling av gravide og ammende kvinner, da det ikke foreligger nøyaktige data om effekten på barnets kropp. I slike tilfeller overføres pasientene til insulin.

Bruk i barndommen

Det er ikke tillatt å behandle barn under 18 år på grunn av utilstrekkelig klinisk data om helseeffektene av denne aldersgruppen.

Opptak i alderdom

Brukes til behandling av pasienter over 65 år. Imidlertid trenger de mer nøye overvåking av tilstanden til nyrene for å unngå komplikasjoner og dysfunksjon. Doseringsjustering av legemidlet er ikke nødvendig.

Vilkår for lagring

Oppbevares tørt, mørkt, utilgjengelig for barn ved romtemperatur. Begrepet er 2 år, hvoretter tablettene kasseres.

Sammenligning med analoger

Janow. Sitagliptinbasert medikament. Produsert av Merck Sharp, Nederland. Pris per pakke vil være 1600 rubler og over. Effekten av legemidlet ligner Xelevia. Det er en inkretinmimetic som påvirker blodsukkernivået og reduserer diabetisk appetitt ytterligere. Derfor er det ofte foreskrevet for personer med fedme som en sidesykdom. Av minusene - kostnaden. Det er en komplett analog.

Yasitara. Tabletter med sitagliptin i sammensetning. Produsent - "Farmasintez", Russland. Innebygd analog av stoffet, som har en lignende effekt og et sett av kontraindikasjoner. Kostnaden er standard for denne kategorien. Det er lettere å ordinere behandling, da det har tre doser av den aktive ingrediensen - 25, 50 og 100 mg sitagliptin. Det er imidlertid forbudt for gravide kvinner og barn. Blant minusene - forårsaker ofte hypoglykemi.

Vipidiya. Det er også en inkretinmimetisk, men inneholder apogliptin. Tilgjengelig i form av tabletter på 12,5 og 25 mg. Pris - fra 800 til 1150 rubler, avhengig av dosering. Produsert av Takeda GmbH, Japan. Handlingen er lik, men mer effektiv. Ikke foreskrevet for barn og gravide på grunn av manglende forskningsdata. Standard kontraindikasjoner og bivirkninger.

Invokana. Canagliflozin-baserte tabletter. Produsert av det italienske selskapet "Janssen-Cilag." Kostnaden er høy: fra 2.600 rubler per 100 stykker. Brukes i behandlingen av diabetes med ineffektiviteten til metformin og diett. Behandlingen må imidlertid nødvendigvis kombineres med en diett valgt av legen. Kontraindikasjoner standard.

Galvus Met. Dette er et kombinasjonsmiddel for diabetes, når effekten av ett stoff ikke lenger er nok. I sammensetningen av metformin og vildagliptin. Piller er produsert av det sveitsiske selskapet Novartis. Pris - fra 1500 rubler og over. Effekten er lang, ca 24 timer. Kan ikke brukes til behandling av barn, gravide og ammende kvinner. Hos eldre, bruk med forsiktighet. Ikke egnet som erstatning for insulin.

Trazhenta. Dette legemidlet inneholder linagliptin, som også er en inhibitor av DPP-4. Derfor er handlingen lik Xelevia. Foretrukket er at den utskilles hovedsakelig gjennom tarmene, det vil si, det skaper mindre stress på nyrene. Kan brukes i kombinasjon med andre stoffer. Forbud mot å motta lignende. Det er også mange bivirkninger. Kostnad - fra 1500 rubler. Produsert av Beringer Ingelheim Pharma i Tyskland og USA.

Bytte til annen medisin utføres kun av lege. Selvmedisinering er uakseptabelt!

anmeldelser

Generelt snakker mennesker med diabetes positivt om dette stoffet. Dens høye effektivitet og bekvemmelighet i resepsjonen er notert. Noen av dette verktøyet passet ikke.

Valery: "Jeg pleide å ta Galvus, jeg likte det. Men da, på grunn av hans fordeler, sluttet de å gi ham på sykehuset mitt, og legen rådde ham til å gå til Xelevia. Jeg merket ikke forskjellen. De jobber i et lignende mønster, som legen forklarte. Sukker er normalt, jeg ser ikke hopp. I løpet av behandlingsperioden oppsto "bivirkninger" ikke. Jeg er fornøyd med dette legemidlet. "

Alla: "Legen tilsatte insulin til Kselevia, siden den tidligere ikke alltid klarte å opprettholde sukkerretensjon i normale nivåer. Etter at dosen ble redusert med et kvart, begynte jeg å føle effekten fullt ut. Indikatorer hopper ikke, analyser er gode, så vel som generelle helse. Jeg la også merke til at jeg vil spise mindre. Legen forklarte at alle legemidler av denne typen virker på denne måten. Vel, dette er et ekstra pluss. "

konklusjon

Xelevia er et rimelig og effektivt stoff for diabetes. Virkningen er mer jevn enn for sulfonylurea, det er mindre sannsynlig å forårsake hypoglykemi. Ifølge anmeldelsene får man inntrykk av et høyverdig og pålitelig produkt, som dette legemidlet er.

XELEVIA ® (XELEVIA) bruksanvisninger

Registreringsbevisinnehaver:

Produsert av:

Doseringsform

Frigivelsesform, emballasje og sammensetning

Tablett, filmbelagt beige, rund, bikonveks, gravert med "277" på den ene siden og glatt på den andre.

Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 123,8 mg, ujordet kalsiumfosfat - 123,8 mg, kroskarmellosnatrium - 8 mg, magnesiumstearat - 4 mg, natriumstearylfumarat - 12 mg.

Sammensetningen av skallet: opadry ® II beige, 85F17438 - 16 mg (polyvinylalkohol - 40%, titandioxid (E171) - 21,56%, macrogol 3350 (polyetylenglykol) - 20,2%, talkum - 14,8%, jernoksidgul (E172) - 3,07 % jernoksidrød (E172) - 0,37%).

14 stk. - blemmer (2) - pakker kartong.

Analoger av stoffet

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Nederland)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Russland)

Legemidlet Kseleviya: bruksanvisning

Xelevia refererer til hypoglykemiske midler. Den brukes som hovedkomponent i den komplekse terapien av diabetes mellitus type 2. Den har en vedvarende hypoglykemisk effekt.

Internasjonalt ikke-proprietært navn

INN Narkotika: Sitagliptin

Det internasjonale, ikke-proprietære navnet på stoffet Kseleviya - Sitagliptin.

ATH kode: А10ВН01

Former for utgivelse og sammensetning

Tilgjengelig i form av tabletter, filmdrasjerte. Kremfarget tabletter er gravert "277" på overflaten av filmen på den ene siden og helt glatt på den andre siden.

Den viktigste aktive ingrediensen er sitagliptinfosfatmonohydrat i en dose på 128,5 mg. Tilleggsstoffer: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, magnesiumstearylfumarat. Filmskallet består av polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol, talkum, gul og rødt jernoksid.

Legemidlet er produsert i blister med 14 tabletter. Kartongemballasjen inneholder 2 slike blister og bruksanvisninger.

Se også: Instruksjoner for bruk av stoffet Chitosan.

Hvor og hvordan å stikke insulin i diabetes mellitus - les i denne artikkelen.

Farmakologisk aktivitet

Det er ment for behandling av diabetes i den andre typen. Virkningsmekanismen er basert på inhiberingen av enzymet DPP-4. Det aktive stoffet er forskjellig i sin virkning fra insulin og andre anti-glykemiske midler. Konsentrasjonen av glukoseavhengig insulinotrop hormon øker.

Sekresjonen av glukagon ved bukspyttkjertelceller undertrykkes. Dette bidrar til å redusere syntesen av glukose i leveren, noe som resulterer i reduserte symptomer på hypoglykemi. Virkningen av sitagliptin er rettet mot å hemme hydrolysen av bukspyttkjertelenzymer. Glukagon utskillelse reduseres, og stimulerer dermed insulinutslipp. Samtidig reduseres indikatoren for glykosylert insulin og konsentrasjonen av glukose i blodet.

Xelevia er ment for behandling av diabetes i den andre typen.

farmakokinetikk

Etter å ha tatt pillen inne i det aktive stoffet, absorberes det raskt fra fordøyelseskanalen. Matinntak påvirker absorpsjon. Den maksimale konsentrasjonen i blodet bestemmes etter et par timer. Biotilgjengeligheten er høy, men evnen til å binde seg til proteinstrukturer er lav. Metabolisme oppstår i leveren. Legemidlet utskilles fra kroppen sammen med urin ved nyrefiltrasjon, både i uendret form og i form av store metabolitter.

Indikasjoner for bruk

Det er en rekke direkte indikasjoner for bruk av denne medisinen:

  • monoterapi for å forbedre glykemisk metabolisme hos pasienter med type 2 diabetes;
  • starter kompleks terapi med metformin av type 2 diabetisk patologi;
  • terapi av type 2 diabetes når kosthold og mosjon ikke virker;
  • insulin supplement;
  • å forbedre glykemisk kontroll i kombinasjon med sulfonylurea-derivater;
  • kombinasjonsterapi av diabetes i den andre typen med tiazolidindioner.

Kontra

Direkte kontraindikasjoner til bruk av legemidlet, som er oppført i bruksanvisningen, er:

  • overfølsomhet overfor stoffet;
  • graviditeten og laktasjonen;
  • alder opp til 18 år;
  • diabetisk ketoacidose;
  • type 1 diabetes;
  • lidelser i nyrene.

Kseleviya brukes til behandling av type 2 diabetes, når kosthold og mosjon ikke virker.

Med stor forsiktighet er Kseleva foreskrevet for personer med alvorlig og moderat nyreinsuffisiens, pasienter som har en historie med pankreatitt.

Hvordan ta Xalevia?

Doseringen og varigheten av behandlingsforløpet er direkte avhengig av alvorlighetsgraden av tilstanden.

Under monoterapi blir medisinen tatt i en første daglig dose på 100 mg per dag. Den samme doseringen observeres når du bruker stoffet sammen med Metformin, insulin og sulfonylurea derivater. Ved komplisert terapi anbefales det å redusere dosen av insulin tatt for å unngå utvikling av hypoglykemi.

Du kan ikke ta en dobbel dose av legemidlet på en dag. Med en dramatisk endring i total helse kan det være nødvendig med dosejustering. I noen tilfeller er halv eller kvarts piller foreskrevet, som overveiende bare har en placebo effekt. Den daglige dosen kan variere med manifestasjon av komplikasjonene av sykdommen og effektiviteten av dette legemidlet.

Bivirkninger Xelevia

Når du mottar Xelevia, kan følgende bivirkninger oppstå:

  • allergiske reaksjoner;
  • tap av appetitt;
  • forstoppelse,
  • kramper;
  • takykardi;
  • søvnløshet;
  • parestesi,
  • emosjonell ustabilitet.

I sjeldne tilfeller er forverring av hemorroider mulig. Symptomatisk behandling. Ved alvorlige forhold med kramper utføres hemodialyse.

Innflytelse på evnen til å operere mekanismer

Nøyaktig undersøkelse av effekten av stoffet på reaksjonshastigheten og oppmerksomhetskonsentrasjonen ble ikke utført. Negativ innvirkning på styring av komplekse mekanismer og kjøretøy forventes ikke.

Spesielle instruksjoner

Risikoen for hypoglykemi er mulig, derfor er det ønskelig at livsindikatorer gradvis reduserer dosen av insulin som brukes. Det anbefales å ta vare på eldre, pasienter med sykdommer i leveren, nyrene og kardiovaskulærsystemet.

Bruk i alderdom

Generelt trenger eldre pasienter ikke dosejustering. Men hvis tilstanden forverres eller behandlingen ikke gir de tiltenkte resultatene, er det bedre å slutte å ta pillene eller justere dosen nedover.

Eldre pasienter krever ikke korreksjon av dosen av Xelevia medisin.

Utnevnelse til barn

Ikke anvendelig i pediatrisk praksis.

Bruk under graviditet og amming

Det foreligger ingen nøyaktige data om virkningen av det aktive stoffet på fosteret. Derfor er bruken av dette verktøyet under svangerskapet forbudt.

Siden det ikke foreligger pålitelige data om stoffet trer inn i morsmelk, er det bedre å nekte å amme hvis slik behandling er nødvendig.

Bruk i strid med nyrefunksjon

Resept for legemidler vil avhenge av kreatininclearance. Jo høyere det er, desto lavere er foreskrevet dose. Med mangel på nyrefunksjon kan initialdosen justeres til 50 mg per dag. Hvis behandlingen ikke gir den ønskede terapeutiske effekten, må du slutte å ta stoffet.

Bruk i strid med leveren

Med mild nyreinsuffisiens er doseringsjustering ikke nødvendig. Den daglige dosen i dette tilfellet skal være 100 mg. Bare med en alvorlig grad av leversvikt utføres behandling med denne medisinen ikke.

Ved alvorlig mangel på leveren er Xelevia ikke foreskrevet.

Overdosering av Xselevia

Tilfeller av overdose er praktisk talt ikke registrert. Tilstanden for alvorlig narkotikabruk kan bare skje når en enkeltdose over 800 mg tas. I dette tilfellet forverres symptomene på bivirkninger.

Behandlingen inkluderer magesvikt, videre avgiftning og støttende terapi. Excreting giftstoffer fra kroppen vil være mulig ved hjelp av langvarig dialyse, fordi Standard hemodialyse er bare effektiv i milde tilfeller av overdose.

Interaksjon med andre legemidler

Legemidlet kan kombineres med metformin, warfarin, noen orale prevensiver. Farmakokinetikken til det aktive stoffet endres ikke ved kombinert terapi med ACE-hemmere, antiplateletmidler, lipidsenkende midler, beta-blokkere og kalsiumkanalblokkere.

Dette inkluderer også ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, antidepressiva, antihistamin medisiner, protonpumpehemmere og enkelte legemidler for å korrigere erektil dysfunksjon.

Når det kombineres med digoksin og cyklosporin, er det en liten økning i konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodplasmaet.

Kompatibilitet med alkohol

Du kan ikke ta dette stoffet med alkohol. Effekten av legemidlet er redusert, og dyspeptiske symptomer vil bare øke.

analoger

Dette medisinske preparatet har en rekke analoger som ligner det i forhold til det aktive stoffet og effekten den har. De vanligste blant dem er:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptinfosfatmonohydrat;
  • Janow;
  • Yasitara.

Apotek ferie vilkår

Xelievia kan bare hentes fra apoteker med medisinsk resept.

Kan jeg kjøpe uten resept?

Prisen varierer fra 1500 til 1700 rubler. per pakke og avhenger av salgs- og apotekspremieområdet.

Oppbevaring av legemidler

Å plukke opp et tørt og mørkt sted, borte fra små barn, med en temperatur ikke høyere enn + 25 ° C.

Holdbarhet

2 år fra utstedelsesdatoen som er angitt på pakken. Ikke bruk etter denne perioden.

produsenten

Produksjonsfirma: "Berlin-Chemie", Tyskland.

Hold stoffet Kselevia må være borte fra små barn.

anmeldelser

Michael, 42 år gammel, Bryansk

Legen anbefalte å ta Kselevia som hovedterapi. Etter en måneds bruk økte sukkeret på tom mage litt, før det var innen 5, nå når det 6-6,5. Endret kroppens respons på trening. Tidligere, etter å ha gått eller spilte sport, droppet sukkeret dramatisk, og skarpt, figuren var om 3. Når du tar Kseleviia, faller sukkeret sakte og gradvis etter trening, og så går det tilbake til normalt. Begynte å føle seg bedre. Så jeg anbefaler stoffet.

Alina, 38 år gammel, Smolensk

Xeliavia tas som supplement til insulin. Jeg har vært syk med diabetes i flere år og har prøvd mange stoffer og kombinasjoner. Denne liker mest. Drogen reagerer kun på høyt sukker. Hvis det senkes nå, vil stoffet ikke "berøre" det og løfte det kraftig. Gjelder gradvis. Ingen sukkerpigg i løpet av dagen. Det er en positiv ting som ikke er beskrevet i bruksanvisningen: dietten endrer seg. Appetitten reduseres med nesten halvparten. Og det er bra.

Mark, 54 år, Irkutsk

Medisinen kom med en gang. Før det tok han Yanuvius. Etter det var det ikke bra. Etter flere måneder med å ta Xelevia, ble ikke bare sukkernivåene returnert til normalt, men også generell helse. Jeg føler meg mye mer munter, trenger ikke å stadig snakke. Jeg glemte nesten hva hypoglykemi er. Sukker hopper ikke, den faller og stiger sakte og gradvis, som kroppen reagerer godt på.

Xselevia ®

Aktiv ingrediens:

Farmakologisk gruppe

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Kseleviya ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Utløpsdato for stoffet Kseleviya ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Legg igjen din kommentar

Registrerte Vitalpriser

  • Førstehjelpsutstyr
  • Nettbutikk
  • Om selskapet
  • Kontakt oss
  • Utgiverens kontakter:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-post: [email protected]
  • Adresse: Russland, 123007, Moskva, st. 5. Hovedlinje, 12.

Det offisielle nettstedet til konsernet RLS ®. Den viktigste encyklopedi av narkotika og apotek assortiment av den russiske Internett. Referansebok med medisiner Rlsnet.ru gir brukerne tilgang til instruksjoner, priser og beskrivelser av medisiner, kosttilskudd, medisinsk utstyr, medisinsk utstyr og andre varer. Farmakologisk referanse bok inneholder informasjon om sammensetning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikasjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, narkotikainteraksjoner, metode for bruk av legemidler, farmasøytiske selskaper. Drug referanse bok inneholder priser for medisiner og produkter av det farmasøytiske markedet i Moskva og andre byer i Russland.

Overføringen, kopiering, distribusjon av informasjon er forbudt uten tillatelse fra RLS-Patent LLC.
Når du citerer informasjonsmateriale som er publisert på nettstedet www.rlsnet.ru, er det nødvendig med henvisning til kilden til informasjon.

Vi er i sosiale nettverk:

© 2000-2018. REGISTRERING AV MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alle rettigheter reservert.

Kommersiell bruk av materialer er ikke tillatt.

Informasjon beregnet for helsepersonell.

Xselevia - analoger

Hvordan bruke

  • Legg til stoffer fra Hurtigsøk på topppanelet ved å bruke Analoger, og se på resultatet.
  • Analysene av tiltaket indikerte deres aktive ingredienser.
  • En liste over komplette analoger (som har samme aktive substans) vises for preparater med det aktive stoffet.
  • For mange rusmidler er det en rekke priser på apotek i Moskva.

Hvorfor trenger du å søke etter analoger

  • Medisinsk onlinetjeneste er designet for å velge optimal erstatning av medisiner.
  • Finn billige kolleger for dyre rusmidler.
  • For narkotika som ikke har komplette analoger, se listen over de mest liknende legemidlene som er i bruk.
  • Hvis du er profesjonell, vil hjelpen til kunstig intelligens hjelpe til med valg av behandling.

Legemidlet "Kselevia": 2 full analog, den billigste - Januvia (1403-1705); 30 analoger i aksjon, mest liknende - Vipidia (904-1332)

Kort informasjon om verktøyet

Mulige erstatninger for stoffet "Kseleviya"

Full analoger av substans

Analoger for handling

Fordelen med Cyberis er allsidigheten, takket være at den kan velge analoger for noen stoffer. Kunstig intelligens analyserer indikasjoner, kontraindikasjoner, komponenter, farmakologiske grupper, samt informasjon om praktisk bruk av rusmidler, og viser de beste erstatninger med en grad av likhet i prosent.
Fulle analoger av stoffer er ikke alltid tilgjengelige, og deres bruk er ikke alltid mulig på grunn av tilstedeværelsen av farlige stoffinteraksjoner. Derfor er det nødvendig å bruke bare lignende stoffer, noen ganger selv fra forskjellige farmakologiske grupper.

Hypoglykemisk medisin Januvia (instruksjoner og vurderinger av diabetikere)

Januvia er det første antidiabetiske legemidlet som tilhører en fundamentalt ny gruppe medikamenter, DPP-4-hemmere. Med begynnelsen av Januvia-produksjonen begynte en ny inkretin-tid i behandlingen av diabetes. Ifølge forskere er denne oppfinnelsen ikke mindre viktig enn oppdagelsen av metformin eller etableringen av kunstig insulin. Et nytt stoff reduserer sukker så effektivt som sulfonylureantyper (PSM), men det fører ikke til hypoglykemi, tolereres lett og bidrar til gjenopprettelsen av betaceller.

Lider du av høyt blodtrykk? Visste du at hypertensjon forårsaker hjerteinfarkt og slag? Normaliser presset ditt med. Les uttalelsen og tilbakemelding om metoden her >>

Ifølge instruksjonene kan Yanuvia tas sammen med andre antihyperglykemiske midler kombinert med insulinbehandling.

Indikasjoner for bruk

Ifølge anbefalingene fra mange diabetikerforeninger er det første linjemedisin, det foreskrives umiddelbart etter diagnosen type 2-diabetes, metformin. Med sin mangel på effektivitet legges andre linjer med. I lang tid ble det gitt preferanse til sulfonylurea-legemidler, siden de er mer effektive enn andre legemidler som påvirker blodsukkeret. For tiden er flere og flere leger tilbøyelige til nye stoffer - GLP-1-mimetikk og DPP-4-hemmere.

Januvia er som regel en medisin for diabetes mellitus, som legges til metformin i fase 2 av diabetesbehandling. Indikatoren for behovet for et andre glukose-senkende legemiddel er glykert hemoglobin> 6,5%, forutsatt at metformin tas i en dose nær maksimalt, observeres lavt karboendiet, regelmessig fysisk aktivitet sikres.

Når du velger hva du skal utpeke til pasienten: sulfonylurea eller Yanuviya, vær oppmerksom på faren for hypoglykemi for pasienten.

Indikasjoner for mottak av Januvia og dets analoger:

  1. Pasienter med nedsatt følsomhet mot hypoglykemi på grunn av nevropati eller andre årsaker.
  2. Diabetikere predisponert for nattlig hypoglykemi.
  3. Lone, eldre pasienter.
  4. Diabetikere som krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet når du kjører bil, arbeider i høyden, med komplekse mekanismer, etc.
  5. Pasienter med hyppig hypoglykemi, tar sulfonylurea.

Enhver pasient med diabetes kan selvsagt velge å bytte til Yanuvia. Effektivitetsindeksen til Januvia er en reduksjon i glykert hemoglobin med 0,5 prosent eller mer etter seks måneders behandling. Hvis disse resultatene ikke oppnås, må pasienten velge et annet legemiddel. Hvis HS har redusert, men fortsatt ikke har nådd normen, tilsettes et tredje antidiabetisk middel til behandlingsregimet.

Hvordan fungerer medisinen?

Incretiner er gastrointestinale hormoner som produseres etter et måltid og provoserer insulinutslipp fra bukspyttkjertelen. Etter at de har fullført sitt arbeid, blir de raskt brutt ned av et spesielt enzym - type 4 dipeptidylpeptidase, eller DPP-4. Januvia hemmer, eller hemmer, dette enzymet. Som et resultat er inkretiner lengre i blodet, noe som betyr at insulinsyntese øker, og glukosen minker.

Generelle egenskaper hos alle DPP-4 hemmere som brukes i diabetes mellitus:

  • Januvia og analoger tas muntlig, er tilgjengelige i pilleform;
  • de øker konsentrasjonen av inkretiner, men ikke mer enn 2 ganger fysiologiske;
  • har praktisk talt ingen uønskede handlinger i fordøyelseskanalen;
  • ikke påvirke vekten negativt
  • hypoglykemi i diabetes mellitus er forårsaket mye sjeldnere av sulfonylurea medisiner;
  • redusere glykert hemoglobin med 0,5-1,8%;
  • påvirker både toscak og postprandial glykemi. Glukose på tom mage er redusert, inkludert på grunn av redusert sekresjon av leveren.
  • øke massen av beta celler i bukspyttkjertelen;
  • ikke påvirke sekresjonen av glukagon som respons på hypoglykemi, ikke redusere dets reserver i leveren.

Bruksanvisningene beskriver i detalj farmakokinetikken til sitagliptin, den aktive ingrediensen i Januvia. Den har høy biotilgjengelighet (ca. 90%), absorbert fra mage-tarmkanalen innen 4 timer. Handlingen begynner en halv time etter inntak, effekten varer mer enn en dag. I kroppen er sitagliptin praktisk talt ikke metabolisert, 80% utskilles i urinen i samme form.

Produsent Januvia - American Corporation Merck. Legemidlet som kommer inn i det russiske markedet produseres i Nederland. For tiden er produksjonen av sitagliptin av det russiske selskapet Akrihin påbegynt. Utseendet på apotekens hyller forventes i 2. kvartal 2018.

Instruksjoner for bruk

Januvia medisin er tilgjengelig i doser på 25, 50, 100 mg. Tablettene har filmbelegg og er farget avhengig av dosen: 25 mg - blekrosa, 50 mg - melk, 100 mg - beige.

Legemidlet er gyldig i mer enn 24 timer. Det blir tatt en gang om dagen når som helst, uansett måltidstider og sammensetningen. Ifølge vurderinger kan du skifte tidspunktet for mottak av Januvia i 2 timer uten å skade glykemi.

Anbefalinger fra instruksjonene for valg av dosering:

  1. Den optimale dosen er 100 mg. Det er foreskrevet for nesten alle diabetikere som ikke har kontraindikasjoner. Det er ikke nødvendig å starte med en liten dose og gradvis øke den, siden Januvia er godt tolerert av kroppen.
  2. Nyrene er involvert i eliminering av sitagliptin, derfor kan narkotika akkumuleres i blodet ved nyresvikt. For å unngå overdosering, justeres dosen av Januvia avhengig av graden av insuffisiens. Hvis GFR> 50 er den vanlige 100 mg foreskrevet. Med SCF 9%).

Anmeldelser for Januvia

Utgivelsesform: Tabletter

Analoger av Januvia

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 90 rubler. Analog billigere med 1305 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 97 rubler. Analog er billigere med 1298 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 115 rubler. Analog er billigere med 1280 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 130 rubler. Analog billigere med 1265 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 273 rubler. Analog billigere med 1122 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 287 rubler. Analog billigere på 1108 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 288 rubler. Analog er billigere på 1107 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 435 rubler. Analog billigere med 960 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 499 rubler. Analog billigere med 896 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 735 rubler. Analog billigere med 660 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 982 rubler. Analog billigere med 413 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 1060 rubler. Analog billigere med 335 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 1301 rubler. Analog billigere med 94 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 1806 rubler. Analog dyrere med 411 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 2128 rubler. Analog dyrere på 733 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 2569 rubler. Analog dyrere med 1174 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 3396 rubler. Analog dyrere for 2001 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 4919 rubler. Analog dyrere for 3524 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 8880 rubler. Analog dyrere på 7485 rubler

Instruksjoner for bruk til Januvia

Registreringsnummer: Handelsnavn: JANUVIA / JANUVIA

Internasjonalt Ikke-Egentlig Navn: Sitagliptin

Doseringsform: filmdrasjerte tabletter

ingredienser:

1 tablett, filmdrasjerte, inneholder sitagliptinfosfathydrat tilsvarende 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptin.
Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose; kalsiumfosfat unground; kroskarmellosnatrium; magnesiumstearat; natriumfumarat.
Tablettskallet (Opadray® II: Pink 85 F97191 for dose 25 mg; Light beige 85 F 17498 for dose 50 mg; Beige 85 F 17438 for dose 100 mg) inneholder polyvinylalkohol, titandioksid, makrogol (polyetylenglykol) 3350, talkum, jernoksid gul, jernoksid rød.

beskrivelse

Runde bikonvekse tabletter med lys rosa farge med svak beigefarget, filmdrasert med "221" gravering på den ene siden og glatt på den andre.
50 mg tabletter:
Runde bikonvekse tabletter med lys beige farge, filmbelagt med "112" gravering på den ene siden og glatt på den andre.
Tabletter 100 mg:
Runde bikonvekse tabletter av beige farge, filmdrasert med "277" gravering på den ene siden og glatt på den andre.

Farmakoterapeutisk gruppe

Dipeptidylpeptidaseinhibitor 4.

ATH kode: А10ВН01

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk
JANUVIA (sitagliptin) er en oralt aktiv, svært selektiv inhibitor av enzymet dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4), beregnet for behandling av type 2 diabetes. Sitagliptin forskjellig i kjemisk struktur og farmakologiske aktiviteten til analoger av glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1), insulin, sulfonylureaer, biguanider, agonister gamma-reseptorer, peroksisomproliferator-aktiverte (PPAR-y), alfa-glukosidasehemmere, amylin-analoger. Ved å hemme DPP-4 øker sitagliptin konsentrasjonen av to kjente hormoner av inkretinfamilien: GLP-1 og det glukoseavhengige insulinotrope peptidet (HIP). Hormoner av familien av incretiner blir utskilt i tarmen om dagen, deres nivå stiger som følge av inntak av mat. Incretiner er en del av det interne fysiologiske systemet for regulering av glukose homeostase. Ved normale eller forhøyede blodsukkernivåer bidrar hormonene til incretinfamilien til en økning i insulinsyntese, så vel som utskillelsen av pankreas-beta-celler ved å signalisere intracellulære mekanismer assosiert med cyklisk AMP.
GLP-1 bidrar også til undertrykkelse av økt glukagon-sekresjon ved alvaceller i bukspyttkjertelen. En reduksjon av glukagonkonsentrasjonen på bakgrunn av en økning i insulinnivå bidrar til en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren, noe som til slutt fører til en reduksjon av blodsukker.
Ved lave blodsukkerkonsentrasjoner observeres ikke de listede virkningene av inkretiner på insulinutslipp og en reduksjon i glukagon-sekresjon. GLP-1 og HIP påvirker ikke frigivelsen av glukagon som respons på hypoglykemi. Under fysiologiske forhold er aktiviteten til inkretiner begrenset av enzymet DPP-4, som raskt hydrolyserer inkretiner for å danne inaktive produkter.
Sitagliptin forhindrer hydrolyse av inkretiner av DPP-4-enzymet, og øker dermed plasmakonsentrasjonene av de aktive former for GLP-1 og HIP. Ved å øke incretinsnivået øker sitagliptin glukoseavhengig insulinutslipp og bidrar til en reduksjon i glukagonutspresjon. Pasienter med type 2 diabetes med hyperglykemi slike endringer insulin og glukagon sekresjon fører til reduserte nivåer av glykosylert hemoglobin og NbA1S reduksjon i plasmaglukose-konsentrasjon, bestemt ved hjelp av faste og etter applisering av prøven.
Pasienter med type 2 diabetes som mottar en dose Janow fører til hemming av DPP-4-enzymet i 24 timer, noe som fører til en økning i nivået av sirkulerende Inkretinene GLP-1 og GIP 2-3 ganger, økning av plasmakonsentrasjon av insulin og C- peptid, reduserer konsentrasjonen av glukagon i blodplasmaet, reduserer fastende glukose, samt reduserer glykemi etter glukosebelastning eller matbelastning.

farmakokinetikk
Farmakokinetikken til sitagliptin har blitt omfattende preget av friske personer og pasienter med type 2 diabetes. Hos friske individer etter oral administrering av 100 mg sitagliptin, observeres rask absorpsjon av legemidlet, med en maksimal konsentrasjon (Cmax) i området fra 1 til 4 timer fra administreringstidspunktet. Arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC) øker i forhold til dosen, og hos friske individer er 8,52 μMh, når det tas 100 mg oralt, Cmax var 950 nM, gjennomsnittlig halveringstid var 12,4 timer. Plasma AUC for sitagliptin økte med ca. 14% etter neste dose på 100 mg av legemidlet for å oppnå likevekt etter første dose. De intra- og inter-faglige koeffisienter for variasjon av AUC for sitagliptin var ubetydelige.
absorpsjon
Den absolutte biotilgjengeligheten av sitagliptin er ca. 87%. Siden det felles inntaket av stoffet JANUVIA og fettstoffer ikke har noen effekt på farmakokinetikken, kan legemidlet JANUVIA foreskrives uavhengig av måltidet.
distribusjon
Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet i likevekt etter en enkelt dose på 100 mg sitagliptin hos friske frivillige er ca. 198 liter. Fraksjonen av sitagliptinbindende til plasmaproteiner er relativt lav ved 38%.
metabolisme
Ca. 79% sitagliptin utskilles uendret i urinen.
Bare en liten del av stoffet som tas inn, metaboliseres.
Etter introduksjonen av 14C-merket sitagliptin inne, ble ca. 16% av det radioaktive stoffet utskilt i form av metabolitter. Spor av 6 metabolitter av sitagliptin, sannsynligvis ikke med DPP-4 inhibitorisk aktivitet, ble funnet. In vitro studier har vist at CYP3A4 med CYP2C8 er det primære enzymet involvert i begrenset sitagliptin metabolisme.
avl
Etter introduksjonen av 14C-merket sitagliptin hos friske frivillige, ble ca. 100% av det administrerte legemidlet fjernet: 13% gjennom tarmene, 87% av nyrene - innen en uke etter at legemidlet ble tatt. Den gjennomsnittlige halveringstiden til sitagliptin ved oral administrering med 100 mg er ca. 12,4 timer; Renal clearance er ca 350 ml / min.
Sitagliptinfjerning utføres primært ved utskillelse av nyrene ved mekanismen for aktiv tubulær sekresjon. Sitagliptin er et substrat for en transportør av organiske humane anioner av den tredje typen (hOAT-3), som kan være involvert i eliminering av sitagliptin av nyrene. Klinisk har ikke hOAT-3-engasjement i sitagliptintransport blitt studert. Sitagliptin er også et substrat av p-glykoprotein, som også kan delta i prosessen med renal eliminering av sitagliptin. Ciklosporin, en inhibitor av p-glykoprotein, reduserte imidlertid ikke renal clearance av sitagliptin.

Farmakokinetikk hos enkelte pasientgrupper
Pasienter med nyresvikt
En åpen studie av stoffet JANUVIA i en dosering på 50 mg per dag ble utført for å studere dets farmakokinetikk hos pasienter med varierende grad av alvorlighetsgrad av kronisk nyresvikt. Inkludert i studien ble pasientene delt i grupper på mild nyresvikt (kreatinin clearance på 50 til 80 ml / min), moderat (kreatinin clearance på 30 til 50 ml / min) og alvorlig nedsatt nyrefunksjon (mindre enn 30 ml / min), og Også pasienter med nyresykdom i sluttstadiet som krever dialyse.
Hos pasienter med mild nyresvikt var det ingen klinisk signifikant endring i sitagliptinkonsentrasjonen i plasma sammenlignet med kontrollgruppen av friske frivillige.
Økt AUC av sitagliptin er omtrent to ganger sammenlignet med kontrollgruppen ble observert i pasienter med mild nyresviktpasienter, ble observert omtrent fire-gangers økning i AUC i pasienter med alvorlig nyresvikt, så vel som i pasienter med terminal nyresvikt, sammenlignet med kontrollgruppen. Sitagliptin ble litt fjernet fra blodsirkulasjonen ved hemodialyse: bare 13,5% av dosen ble fjernet fra kroppen i løpet av en 3-4 timers dialysesession.
For å oppnå en terapeutisk plasmakonsentrasjon av legemidlet (tilsvarende det hos pasienter med normal nyrefunksjon) hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon, er det nødvendig å justere doseringen (se Dosering og administrasjon).
Pasienter med leversvikt
Hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (7-9 poeng på Child-Pugh-skalaen) øker gjennomsnittlig AUC og Cmax for sitagliptin i en enkeltdose på 100 mg med henholdsvis 21% og 13%. Således er ikke korreksjonen av doseringen av legemidlet for mild og moderat leversvikt nødvendig.
Det foreligger ingen kliniske data om bruk av sitagliptin hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen). På grunn av at stoffet primært skilles ut av nyrene, bør man imidlertid ikke forvente en signifikant endring i farmakokinetikken til sitagliptin hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Eldre pasienter
Alderen hos pasientene hadde ingen klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske parametrene til sitagliptin. Sammenlignet med unge pasienter hos eldre pasienter (65-80 år), er konsentrasjonen av sitagliptin ca. 19% høyere. Dosejustering av legemidlet, avhengig av alder, er ikke nødvendig

Indikasjoner for bruk

monoterapi
Legemidlet JANUVIA er indikert som et supplement til diett og mosjon for å forbedre blodglukosekontrollen hos pasienter med type 2 diabetes. Kombinasjonsbehandling
Fremstilling Janow også for pasienter med type 2 diabetes mellitus å forbedre glykemisk kontroll i kombinasjon med metformin eller agonister av PPAR-y (f.eks tiazolidindion) ved diett og mosjon i forbindelse med de midler som er oppført monoterapi ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra


  • overfølsomhet overfor noen av komponentene i stoffet;
  • graviditet, amming periode;
  • type 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidose.

Det foreligger ingen data om bruk av stoffet JANUVIA i pediatrisk praksis hos pasienter under 18 år. Bruk av stoffet JANUVIA i denne kategorien av pasienter anbefales derfor ikke. Med forsiktighet

Nyresvikt
Doseringsjustering av legemidlet JANUIA er nødvendig hos pasienter med moderat og alvorlig nyreinsuffisiens, samt hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet som krever hemodialyse (se Dosering og administrasjon).

Bruk under graviditet og amming

Det var ingen kontrollerte studier av stoffet JUNUIA hos gravide, derfor er det ingen data om sikkerheten ved bruk hos gravide kvinner. Legemidlet JANUVIA, som andre orale hypoglykemiske stoffer, anbefales ikke til bruk under graviditet. Det foreligger ingen data om utskillelse av sitagliptin med melk. Derfor bør legemidlet JANUVIA ikke administreres under amming.

Dosering og administrasjon

Den anbefalte dosen av JANUVIA-legemidlet er 100 mg en gang daglig som monoterapi eller i kombinasjon med metformin eller en PPARγ-agonist (for eksempel tiazolidindion).
JANUVIA kan tas uavhengig av måltidet.
Hvis pasienten savnet å ta stoffet JANUVIA, bør han tas så snart som mulig etter at pasienten husker den ubesvarte å ta stoffet. Ikke tillat mottak av en dobbel dose av legemidlet JANUVIA.
Pasienter med nyresvikt
Hos pasienter med mild nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance ≥50 ml / min, omtrent tilsvarende plasmakreatininnivå ≤ 1,7 mg / dl hos menn, ≤ 1,5 mg / dl hos kvinner), er doseringsjustering av JANUVIA-legemidlet ikke nødvendig.
For pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance ≥30 ml / min, men 1,7 mg / dl, men ≤ 3 mg / dL hos menn,> 1,5 mg / dl, men ≤ 2,5 mg / dL hos kvinner a) dose av legemidlet JANUVIA er 50 mg en gang daglig.
For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 3 mg / dL for menn,> 2,5 mg / dL for kvinner), samt med nyresykdom i sluttstadiet som krever hemodialyse, er dosen av JANUVIA 25 mg en gang daglig. Legemidlet JANUVIA kan brukes uansett tidsplanen for hemodialyse.
Pasienter med leversvikt
Ingen justering av doseringen av stoffet JUNUIA er nødvendig hos pasienter med mild og moderat leversvikt. Legemidlet er ikke studert hos pasienter med alvorlig leversvikt.
Eldre pasienter
Det er ikke nødvendig å justere doseringen av stoffet JUNUIA hos eldre pasienter.

Bivirkninger

Legemiddelet JANUVIA tolereres generelt godt både som monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer. I kliniske studier var den totale forekomsten av bivirkninger, så vel som hyppigheten av uttak av stoffet på grunn av uønskede hendelser, lik de som ble tatt med placebo.
Bivirkninger som oppstod uten årsakssammenheng med å ta JANUVIA-legemidlet i en dose på 100 mg og 200 mg per dag, men oftere enn når man tok placebo med en frekvens på ≥3%: øvre luftveisinfeksjon (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nasofaryngitt (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), hodepine (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), diaré (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%) artralgi (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
Den totale forekomsten av hypoglykemi hos pasienter som fikk JANUVIA-legemidlet var lik den som ble tatt med placebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
Forekomsten av noen bivirkninger fra mage-tarmkanalen når du tok JANUVIA-legemidlet i begge doser, var lik den som ble tatt med placebo, bortsett fra hyppigere kvalme mens du tok stoffet JANUVIA i en dose på 200 mg per dag: magesmerter (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), kvalme (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%) oppkast (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diaré (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo 2,3%).
Endringer i laboratorieparametere
Analyse av kliniske studier av legemidlet viste en liten økning i urinsyre (ca. 0,2 mg / dl sammenlignet med placebo, gjennomsnittlig nivå på 5-5,5 mg / dl) hos pasienter som fikk 100 mg og 100 mg daglig. Ingen tilfeller av gikt er rapportert.
Det var en liten reduksjon i total alkalisk fosfataskonsentrasjon (ca. 5 IE / L sammenlignet med placebo, et gjennomsnittlig nivå på 56-62 IE / L), delvis på grunn av en liten reduksjon i alkalisk fosfatase-beinfraksjon.
Det var en liten økning i antall hvite blodlegemer (ca. 200 / μl sammenlignet med placebo, gjennomsnittlig nivå på 6600 / μl), på grunn av økning i antall nøytrofiler. Denne observasjonen ble notert i de fleste, men ikke alle studier.
De listede endringene i laboratorieparametere anses ikke som klinisk signifikante.
Under behandlingen med JANUVIA-legemidlet var det ingen klinisk signifikante endringer i vitale tegn og EKG (inkludert QTc-intervallet).

overdose

Under kliniske studier hos friske frivillige ble en enkeltdose på 800 mg JANUVIA generelt godt tolerert. Minimale endringer i QTc-intervallet, ikke vurdert som klinisk signifikant, ble notert i en av studiene av legemidlet JANUVIA i en dose på 800 mg per dag. En dose på mer enn 800 mg per dag er ikke studert hos mennesker.
Ved overdosering er det nødvendig å starte standard støtteforanstaltninger: fjerning av det uabsorberte legemidlet fra mage-tarmkanalen, overvåking av vitale tegn, inkludert EKG, samt utnevnelse av vedlikeholdstrening, om nødvendig.
Sitagliptin er dårlig dialysert. I kliniske studier ble bare 13,5% av dosen fjernet fra kroppen i løpet av 3-4 timers dialysesesjon. Langvarig dialyse kan foreskrives i tilfelle av klinisk behov. Det foreligger ingen data om effekten av peritonealdialyse av sitagliptin.

Interaksjon med andre legemidler

I studier av interaksjon med andre legemidler hadde sitagliptin ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, orale prevensiver. Basert på disse data hemmer sitagliptin ikke CYP CYP3A4, 2C8 eller 2C9 isoenzymer. Basert på in vitro data hemmer sitagliptin sannsynligvis ikke CYP2D6, 1A2, 2C19 eller 2B6, og heller ikke CYP3A4.
En liten økning i AUC (11%) ble observert, samt en gjennomsnittlig Cmax (18%) av digoksin ved bruk sammen med sitagliptin. Denne økningen anses ikke for å være klinisk signifikant. Det anbefales ikke å endre dosen av enten digoksin eller JANUVIA-stoffet når det brukes sammen.
En økning i AUC og Сmax av stoffet JANUVIA med henholdsvis 29% og 68% ble observert hos pasienter med en felles oral dose på 100 mg av legemidlet JANUVIA og en enkelt oral dose på 600 mg cyklosporin, en potent p-glykoproteininhibitor.
De observerte endringene i sitagliptins farmakokinetiske egenskaper anses ikke som klinisk signifikante. Det anbefales ikke å endre dosen av legemidlet JANUVIA i kombinasjon med cyklosporin og andre hemmere av p-glykoprotein (for eksempel ketokonazol).
En populasjonsfarmakokinetisk analyse av pasienter og friske frivillige (N = 858) på et bredt spekter av relaterte stoffer (N = 83, omtrent halvparten utskilles av nyrene) avslørte ingen klinisk signifikante effekter av disse stoffene på farmakokinetikken til sitagliptin.

Spesielle instruksjoner

hypoglykemi
I kliniske studier av legemidlet JANUVIA som monoterapi eller som en del av en kombinationsbehandling med metformin eller pioglitazon, var forekomsten av hypoglykemi ved bruk av legemidlet JANUVIA ligner forekomsten av hypoglykemi med placebo. Den kombinerte bruken av legemidlet JANUVIA i kombinasjon med legemidler som kan forårsake hypoglykemi, som insulin, sulfonylurea-derivater, er ikke undersøkt.
Bruk hos eldre.
I kliniske studier var effekten og sikkerheten til JANUVIA-stoffet hos eldre (≥65 år, 409 pasienter) sammenlignbare med disse indikatorene hos pasienter under 65 år.
Korrigering av dosering etter alder er ikke nødvendig. Eldre pasienter har større sannsynlighet for å utvikle nyresvikt. Følgelig, som i andre aldersgrupper, er dosejustering nødvendig hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se Dosering og administrasjon).

Påvirkning på evnen til å kjøre biler og arbeid med mekanismer.

Det er ikke utført studier for å studere effekten av stoffet JANUIA på evnen til å kjøre bil. Imidlertid forventes det ikke en negativ effekt av stoffet JANUVIA på evnen til å kjøre bil eller komplekse mekanismer.

Utgivelsesskjema

På 14 tabletter i PVC / Al blister. 1, 2, 4, 6 eller 7 blister er plassert i en pappkasse sammen med bruksanvisningen.

Lagringsforhold

Oppbevares ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

2 år.
Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.