Metformin (Metformin)

• Forebygging

Beskrivelse fra og med 18. september 2015

• Latin navn: Metformin
• ATC-kode: A10BA02
• Aktiv ingrediens: Metformin (Metformin)
• Produsent: Atoll LLC (Russland)

struktur

I preparatet av stoffet er den aktive ingrediensen Metformin, samt tilleggsstoffer: stivelse, magnesiumstearat, talkum.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er laget i form av tabletter som er dekket med et filmbelegg. Produserte tabletter av 500 mg og 850 mg. I blisteren kan det være 30 eller 120 stk.

Farmakologisk aktivitet

Metformin er et stoff av biguanid-klassen, dets virkningsmekanisme manifesteres på grunn av inhibering av glukoneogenese i leveren, det reduserer absorpsjonen av glukose fra tarmen, forbedrer prosessen med perifer glukoseutnyttelse, øker følsomheten av vev til insulin. Påvirker ikke insulinsekresjonsprosessen ved betennceller i bukspyttkjertelen, fremkaller ikke manifestasjoner av hypoglykemiske reaksjoner. Som et resultat, stopper den hyperinsulinemi, noe som er en viktig faktor som bidrar til vektøkning og fremdriften av vaskulære komplikasjoner i diabetes mellitus. Under påvirkning stabiliserer eller reduserer kroppsvekten.

Verktøyet reduserer blodnivåene av triglyserider og lavdensitetslinoproteiner. Reduserer intensiteten av fettoksidasjon, hemmer produksjonen av frie fettsyrer. Den fibrinolytiske effekten er notert, hemmer PAI-1 og t-PA.

Legemidlet suspenderer utviklingen av spredning av glatte muskelelementer i vaskulærveggen. Det har en positiv effekt på kardiovaskulærsystemet, forhindrer utviklingen av diabetisk angiopati.

Farmakokinetikk og farmakodynamikk

Etter at Metformin er tatt oralt, registreres den høyeste konsentrasjonen i plasma etter 2,5 timer. Hos mennesker som får stoffet i maksimale doser, var høyeste innholdet av den aktive komponenten i plasma ikke høyere enn 4 μg / ml.

Absorpsjon av den aktive ingrediens stopper 6 timer etter administrering. Som et resultat avtar plasmakonsentrasjonen. Hvis pasienten tar den anbefalte dosen av legemidlet, observeres i løpet av 1-2 dager en stabil konstant konsentrasjon av det aktive stoffet i plasmaet i grensen på 1 μg / ml eller mindre.

Hvis medisinen blir tatt i spising, reduseres absorpsjonen av den aktive ingrediensen. Kumulert hovedsakelig i veggene i fordøyelsesslangen.

Halveringstiden er ca. 6,5 timer. Nivået på biotilgjengelighet hos friske mennesker er 50-60%. Med plasmaproteiner er forbindelsen ubetydelig. Ca 20-30% av dosen går gjennom nyrene.

Indikasjoner for bruk Metformin

Følgende indikasjoner for bruk av Metformin er bestemt:

• diabetes av den første og andre typen.

Legemidlet er foreskrevet som et supplement til den viktigste behandlingen av insulin, samt andre midler mot diabetes. Tilordnes også som monoterapi.

Bruk av stoffet anbefales hvis pasienten lider av samtidig fedme, hvis pasienten må overvåke blodsukkernivået, og dette kan ikke oppnås ved hjelp av diett eller mosjon.

Verktøyet brukes også til polycystiske eggstokkene, men dette kan kun gjøres under streng tilsyn av en lege.

Kontra

Følgende kontraindikasjoner for bruk av stoffet Metformin er bestemt:

• pasientalder opptil 15 år;
• høy grad av følsomhet overfor den aktive komponenten eller andre komponenter av legemidlet;
• alvorlig nyresykdom (dysfunksjon, insuffisiens);
• diabetisk prekoma;
• koldbrann;
• diabetisk ketoacidose;
• dehydrering (ved konstant oppkast og diaré);
• diabetisk fot syndrom;
• akutt myokardinfarkt;
• dehydrering, alvorlige smittsomme sykdommer, sjokk og andre forhold som kan føre til forringelse av nyrefunksjonen;
• adrenal insuffisiens;
• leversvikt;
• en diett der en person forbruker ikke mer enn 1000 kcal per dag;
• melkesyreoseose;
• kronisk alkoholisme;
• sykdommer der pasienten har vevshypoksi;
• feber,
• intravenøs eller intraarteriell administrering av radioaktive legemidler som inneholder jod;
• alkoholforgiftning;
• graviditet og amming.

Bivirkninger

Oftest, når du tar stoffet, oppstår bivirkninger i fordøyelsessystemet: kvalme, diaré, oppkast, magesmerter, tap av appetitt, utseendet på en metallisk smak i munnen. Som regel utvikles slike reaksjoner i løpet av første gang du tar stoffet. I de fleste tilfeller forsvinner de seg selv med videre bruk av stoffet.

Hvis en person har høy følsomhet overfor stoffet, kan det utvikle erytem, ​​men dette skjer bare i sjeldne tilfeller. Med utviklingen av en sjelden bivirkning - moderat erytem - er det nødvendig å avbryte mottaket.

Med langvarig behandling, har noen pasienter en forringelse i absorpsjonen av vitamin B12. Som et resultat avtar dets serumnivå, noe som kan føre til nedsatt hematopoiesis og utvikling av megaloblastisk anemi.

Tabletter Metformin, bruksanvisning (metode og dosering)

Det er nødvendig å svelge tablettene hele og drikke dem med rikelig med vann. Drikk medisin etter å ha tatt et måltid. Hvis det er vanskelig for en person å svelge en pille på 850 mg, kan den deles i to deler, som tas umiddelbart, en etter en. I utgangspunktet tas en dose på 1000 mg per dag, denne dosen skal deles i to eller tre doser for å unngå bivirkninger. Etter 10-15 dager økes dosen gradvis. Maksimalt tillatt inntak av 3000 mg medisin per dag.

Hvis metformin tas av eldre mennesker, må du hele tiden overvåke tilstanden til nyrene. Full terapeutisk aktivitet kan oppnås etter to uker etter start av behandlingen.

Hvis du må begynne å ta Metformin etter å ha tatt et annet hypoglykemisk legemiddel til oral administrering, må du først stoppe behandlingen med dette legemidlet, og deretter begynne å ta Metformin ved den angitte doseringen.

Hvis pasienten kombinerer insulin og metformin, bør du i løpet av de første dagene ikke endre den vanlige dosen av insulin. Videre kan insulindosen reduseres gradvis under tilsyn av en lege.

Instruksjoner for bruk Metformin Richter

Dosen av medisinering bestemmes av legen, det avhenger av blodsukkernivået til pasienten. Når du tar tabletter, er 0,5 g startdose 0,5-1 g per dag. Ytterligere dose, om nødvendig, kan økes. Den høyeste dosen per dag er 3 g.

Når du tar piller, er 0,85 g startdose 0,85 g per dag. Videre, om nødvendig, er det økt. Den høyeste dosen er 2,55 g per dag.

Instruksjoner for bruk Metformin Canon

Instruksjoner for bruk av denne medisinen gir lignende instruksjoner. Individuelt er dosen etablert av den behandlende legen.

overdose

I tilfelle av overdose kan det oppstå noen bivirkninger, og derfor anbefales det at tabletter kun tas i den angitte dosen. Ved bruk av metformin i dosen på 85 g ble det registrert en overdose som resulterte i at melkesyreose utviklet seg, der oppkast, kvalme, muskelsmerter, diaré og magesmerter ble observert. Hvis hjelp ikke er gitt i tide, kan utviklingen av svimmelhet, nedsatt bevissthet og koma oppstå. Den mest effektive metoden for fjerning av metformin fra kroppen er hemodialyse. Deretter foreskrive symptomatisk terapi.

interaksjon

Metformin og sulfonylurea-derivater bør nøye kombineres på grunn av risikoen for hypoglykemi.

Den hypoglykemiske effekten reduseres ved inntak av systemiske og lokale glukokortikosteroider, glukagon, sympatomimetika, progestogener, adrenalin, skjoldbruskhormoner, østrogener, nikotinsyrederivater, tiaziddiuretika, fenotiaziner.

Samtidig med å ta Zimetidina reduserer utskillelsen av metformin, som et resultat øker risikoen for melkesyreacidose.

Antagonister av β2-adrenoreceptorer, angiotensin-omdannende faktorhemmere, clofibratderivater, monoaminoxidasehemmere, ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og oksytetracyklin, cyklofosfamid, cyklofosfamidderivater forsterker den hypoglykemiske effekten.

Ved bruk av intraarterielle eller intravenøse kontrastmidler som inneholder jod, som brukes til å utføre røntgenundersøkelser, kan pasienten utvikle nyreinsuffis sammen med Metformin, og sannsynligheten for melkesyreose øker. Det er viktig å suspendere opptak før du utfører en slik prosedyre, under den og i to dager etter. Videre kan legemidlet gjenopprettes når nyrefunksjonen blir revurdert som normalt.

Når du tar en neuroleptisk klorpromazin i høye doser, øker serumglukosindeksen og insulinutløsningen hemmer. Som et resultat kan en økning i insulindosering være nødvendig. Men før det er det viktig å kontrollere glukoseinnholdet i blodet.

For å unngå hyperglykemi, bør ikke kombineres med Danazol.

Med samtidig langtidsinntak med metformin Vancomycin øker amilida, kinin, morfin, kinidin, ranitidin, cimetidin, prokainamid, nifedipin, triamteren konsentrasjonen av metformin i plasma med 60%.

Absorptionen av metformin blir redusert av Guar og Cholestyramin, og samtidig reduseres effekten av Metformin.

Styrker innflytelse av indre antikoagulantia, som tilhører klassen av kumariner.

Salgsbetingelser

Du kan kjøpe resept.

Lagringsforhold

Verktøyet tilhører listen B. Det må beskyttes mot barn og lagres t 25 grader.

Holdbarhet

Metformins holdbarhet er 3 år.

Spesielle instruksjoner

Hvis monoterapi med Metformin utføres, observeres ikke hypoglykemi. Følgelig kan pasienten arbeide med presise mekanismer eller kjøre biler. Men når det kombineres med å ta stoffet med insulin eller med andre legemidler som brukes til å behandle diabetes, kan det oppstå hypoglykemi, noe som igjen fører til nedsatt mental reaksjon og koordinering av bevegelser.

Foreskrive ikke piller til mennesker etter fylte 60 år, dersom de fysisk jobber hardt. I dette tilfellet kan melkesyreoseose utvikles.

Pasienter som tar stoffet, må avgjøre innholdet av kreatinin i blodet før behandling og deretter regelmessig under behandling. Normalt bør dette gjøres en gang i året, med forhøyet innledende nivå av kreatinin, slike studier skal utføres 2-4 ganger i året. Lignende studier utføres med samme frekvens hos eldre mennesker.

Hvis en pasient er overvektig, er det viktig å følge et balansert kosthold under behandlingsprosessen.

Etter operasjonen kan behandlingen gjenopptas etter 2 dager.

Analoger av metformin

Analoger av Metformin er legemidler av Metformin Hydrochloride, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Gliminfor, Glukofage, Novoformin. Det finnes også en rekke medikamenter med lignende effekt (Glibenclamide, etc.), men med andre aktive ingredienser.

Hvilken er bedre - Metformin eller Glucophage?

Glukofag er det opprinnelige stoffet som produseres i Frankrike, Metformin er dets hjemlige motpart. Hvilket legemiddel er foretrukket, bør bare bestemmes av den tilstede spesialisten.

For barn

Det er ikke nok erfaring med dette legemidlet for barn.

Med alkohol

Alkohol og metformin bør ikke kombineres, da en slik kombinasjon øker sannsynligheten for melkesyreose signifikant. Derfor er det i behandlingsprosessen viktig å unngå å ta alkohol, samt medikamenter som inneholder etanol.

Metformin for vekttap

Til tross for at Metformin Richter Forum og andre ressurser ofte mottar vurderinger av Metformin for vekttap, er dette verktøyet ikke ment å brukes av personer som ønsker å gå ned i vekt. Dette legemidlet brukes til vekttap på grunn av dets virkning forbundet med en reduksjon av blodsukker og samtidig nedsatt kroppsvekt. Men hvordan du tar Metformin for vekttap, kan du bare lære fra upålitelige kilder i nettverket, som eksperter ikke anbefaler å øve på dette. Imidlertid er det noen ganger mulig for personer som tar Metformin å behandle diabetes for å gå ned i vekt med dette legemidlet.

Under graviditet og amming

Bruk av stoffet Metformin under graviditet er kontraindisert. Hvis graviditet kommer på bakgrunn av behandlingen med dette legemidlet, må du stoppe det og foreskrive insulin. Amning stoppes hvis behandling med dette legemidlet er nødvendig.

Metformin Anmeldelser

Omtaler av Metformin-tabletter fra de pasientene som lider av diabetes, indikerer at stoffet er effektivt og lar deg kontrollere glukosenivåer. Forumene har også vurderinger av den positive dynamikken etter behandling av disse legemidlene for PCOS. Men oftest er det vurderinger og meninger om hvordan stoffene Metformin Richter, Metformin Teva og andre lar deg kontrollere kroppsvekten.

Mange brukere rapporterer at narkotika som inneholder metformin, virkelig bidro til å takle ekstra pounds. Men samtidig ble bivirkninger forbundet med gastrointestinale funksjoner manifestert. I prosessen med å diskutere hvordan metformin brukes til vekttap, er vurderinger av leger hovedsakelig negative. De anbefaler ikke å bruke det til dette formålet, samt å drikke alkohol under behandlingen.

Pris Metformin, hvor du kan kjøpe

Prisen på Metformin i apotek er avhengig av stoffet og dets emballasje.

Metformin Teva-pris på 850 mg gjennomsnitt 100 rubler per pakke med 30 stk.

Det er mulig å kjøpe Metformin Canon 1000 mg (60 stk.) For 270 rubler.

Hvor mye Metformin koster avhenger av antall tabletter per pakke: 50 stk. Du kan kjøpe til en pris på 210 rubler. Det bør vurderes når du kjøper et stoff for vekttap, at det selges på resept.

metformin

Innholdet

Latin navn [rediger]

Farmakologisk gruppe [rediger]

Metformin - oral sukkerreduksjonsmiddel, biguanid

Kjennetegn ved stoffet [rediger]

Farmakologi [rediger]

Farmakologisk virkning - hypoglykemisk.

Metformin senker konsentrasjonen av glukose (faste og etter måltider) i blodet og nivået av glykosylert hemoglobin øker glukosetoleransen. Metformin reduserer intestinal absorpsjon av glukose, dets produksjon i leveren, forsterker insulinfølsomheten til perifert vev (opptaket av glukose og dets metabolisme øker). Metformin endrer ikke insulinsekresjonen ved betaceller i bukspyttkjertelen (insulinnivået målt på tom mage og daglig insulinrespons kan til og med redusere). Metformin normaliserer lipidprofilen til blodplasma hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus: reduserer innholdet av triglyserider, kolesterol og LDL (bestemt på tom mage) og endrer ikke nivåene av lipoproteiner av andre tettheter. Stabiliserer eller reduserer kroppsvekten.

Eksperimentelle studier på dyr i doser som er 3 ganger høyere enn MRDC med hensyn til kroppsoverflate, avslørte ikke de mutagene, kreftfremkallende, teratogene egenskapene til metformin og effekten på fruktbarhet.

Metformin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Absolutt biotilgjengelighet (fasting) av metformin er 50-60%. C_max plasma metformin nås etter 2 timer. Spise senker C_max metformin med 40% og bremser hennes prestasjon med 35 min. Likevektskonsentrasjonen av metformin i blodet nås innen 24-48 timer og overstiger ikke 1 μg / ml. Fordelingsvolumet (for en enkelt dose på 850 mg) metformin er 654 ± 358 l. Metformin binder litt til plasmaproteiner, kan akkumuleres i spyttkjertlene, lever og nyrer. Utskilt av nyrene (hovedsakelig ved kanalikulær sekresjon) uendret (90% per dag). Renal Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 metformin er 6,2 timer (plasma) og 17,6 timer (blod) (forskjellen forklares av evnen til å akkumulere i røde blodlegemer). Eldre langvarig T_1/2 metformin og øker C_max. Ved nedsatt nyrefunksjon, forlenges T._1/2 metformin og reduserer renal clearance.

Søknad [rediger]

Insulinavhengig diabetes mellitus: monoterapi eller i kombinasjon med sulfonylurea-derivater med diettfeil.

Metformin: Kontraindikasjoner [rediger]

Overfølsomhet overfor metformin, nyresykdom eller nyreinsuffisiens (kreatininnivået er større enn 0,122 mmol / l hos menn og 0,123 mmol / l hos kvinner), markert nedsatt leverfunksjon; tilstander ledsaget av hypoksi (inkludert hjerte- og respiratorisk svikt, akutt fase av myokardinfarkt, akutt cerebrovaskulær insuffisiens, anemi); dehydrering, smittsomme sykdommer, omfattende kirurgi, og trauma, kronisk alkoholisme, akutt eller kronisk metabolsk acidose, inkludert diabetisk koma ketoacidose med eller uten laktisk acidose historie, samsvar med lavt kalori dietter (mindre enn 1000 kcal / dag), studier ved anvendelse av radioaktive jodisotoper, graviditet, amming.

Bruk under graviditet og amming [rediger]

Under graviditet er det mulig dersom den forventede effekten av metforminbehandling er større enn den potensielle risikoen for fosteret (det har ikke vært tilstrekkelige og velkontrollerte studier på bruken under graviditet).

På tidspunktet for behandling med metformin bør stoppe amming.

Metformin: Bivirkninger [rediger]

Fra fordøyelseskanalen: begynnelsen av behandlingen - anoreksi, diaré, kvalme, oppkast, flatulens, magesmerter (redusert når du tar mens de spiser); metallisk smak i munnen (3%).

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): i sjeldne tilfeller - megaloblastisk anemi (resultatet av et brudd på absorpsjonen av vitamin B12 og folsyre).

Metabolisme: hypoglykemi; i sjeldne tilfeller - melkesyreacidose (svakhet, døsighet, hypotensjon, resistent bradyarytmi, respiratoriske lidelser, magesmerter, myalgi, hypotermi).

For huden: utslett, dermatitt.

Interaksjon [rediger]

Effekten av metformin svekkes av tiazid og andre diuretika, kortikosteroider, fenotiaziner, glukagon, skjoldbruskhormoner, østrogener, inkl. Som en del av orale prevensiver, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, kalsiumantagonister, isoniazid.

I en enkelt dose hos friske frivillige økte nifedipin absorpsjon, C_max (med 20%), AUC (med 9%) metformin, T_max og t_1/2 det endret ikke. Den hypoglykemiske effekten av metformin økes av insulin, sulfonylurea-derivater, acarbose, NSAIDs, MAO-hemmere, oksytetracyklin, ACE-hemmere, clofibratderivater, cyklofosfamid, beta-blokkere.

En enkeltdose interaksjonsstudie hos friske frivillige har vist at furosemid øker C_max (med 22%) og AUC (med 15%) av metformin (uten signifikante endringer i renal clearance av metformin); metformin reduserer C_max (med 31%), AUC (med 12%) og T_1/2 (med 32%) furosemid (uten signifikante endringer i renal clearance av furosemid). Data om samspillet mellom metformin og furosemid ved langvarig bruk er ikke tilgjengelige.

Preparater (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, og vancomycin), utskilt i tubuli, konkurrere om rørformet transportsystemet og langtidsbehandling kan øke C-_max metformin ved 60%. Cimetidin reduserer eliminering av metformin, noe som medfører økt risiko for melkesyreoseose.

Metformin er uforenlig med alkohol (økt risiko for melkesyreose).

Metformin: Dosering og administrasjon [rediger]

500 mg tabletter:

startdose på 500 mg metformin 2 ganger daglig med frokost og middag. Øk dosen til 500 mg / dag med et intervall på 1 uke om nødvendig. Maksimal dose av metformin 2,5 g / dag i 3 delte doser, med mat.

Tabletter på 850 mg:

startdose på 850 mg metformin 1 gang per dag, med frokost. Om nødvendig øker dosen med 850 mg / dag med et intervall på 2 uker. Maksimal dose av metformin 2,55 g / dag. Den vanlige vedlikeholdsdosen på 850 mg 2 ganger daglig, med frokost og middag. Noen ganger foreskrev 850 mg metformin 3 ganger daglig med mat.

1000 mg tabletter:

Maksimal anbefalt dose av metformin er 3000 mg / dag, delt inn i 3 doser.

1 gang per dag under middagen.

Eldre: start- og vedlikeholdsdoser av metformin bør være minimal effektive. Prescribing av høye doser bør unngås.

Kombinasjon med sulfonylurea-derivater: Med ineffektiviteten til metformin monoterapi i maksimal dose på 4 uker, tilsettes sulfonylurea-derivater, selv om monoterapi med disse legemidlene tidligere var ineffektiv. Dosen av metformin reduseres ikke.

Forholdsregler [rediger]

Nyresvikt, glomerulær filtrering, blodsukkernivå bør overvåkes kontinuerlig. Spesiell forsiktig overvåkning av blodglukose er nødvendig ved bruk av metformin i kombinasjon med sulfonylurea eller insulin (risiko for hypoglykemi). Kombinert behandling med metformin og insulin bør utføres på et sykehus for å etablere en tilstrekkelig dose av hvert legemiddel.

Hos pasienter med kontinuerlig metforminbehandling er det nødvendig å bestemme innholdet av vitamin B en gang i året.₁₂ på grunn av en mulig reduksjon i absorpsjonen.

Det er nødvendig å bestemme nivået av laktat i plasma minst to ganger i året, samt utseendet av myalgi. Med økende laktatinnhold kanselleres metformin.

Ikke bruk metformin før kirurgi og i 2 dager etter implementeringen, så vel som i 2 dager før og etter utførelse av diagnostiske studier (intravenøs urografi, angiografi, etc.).

Lagringsforhold [rediger]

Handelsnavn [rediger]

Gliformin: tabletter, filmbelagt 500 og 850 mg. "Akrikhin"

Glukofag: belagte tabletter, 500, 1000 og 850 mg. «Merck»

Glyukofazh Long: tabletter med forlenget virkning på 500 og 750 mg. «Merck»

Siofor 500: 500 mg belagte tabletter. "Berlin-Chemie"

Siofor 850: belagte tabletter, 850 mg. "Berlin-Chemie"

Siofor 1000: belagte tabletter, 1000 mg. "Berlin-Chemie"

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

metformin
Metforminum

Pharm. gruppen

analoger

asfalt

oppskrift

Rp: Tab. Metformini 0,5
D.t.d: №100 i kategorien.
S: 1 tablett 2 ganger daglig (under eller etter måltider)

Farmakologisk aktivitet

Metformin (dimetylbiguanid) - et antidiabetisk middel for intern bruk, som tilhører klassen biguanider. Effekten av Metformin er relatert til det aktive stoffets evne til å hemme glukoneogenese i kroppen. Det aktive stoffet hemmer transporten av elektroner i mitokondriell respiratorisk kjede. Dette fører til en reduksjon i konsentrasjonen av ATP inne i cellene og til stimulering av glykolyse, utført uten oksygen. Som et resultat kommer glukose inn i cellene fra det ekstracellulære rommet, øker produksjonen av laktat og pyruvat i leveren, tarmene, adipose og muskelvev. Glykogenforrådene i leverceller er også redusert. Ikke forårsaker hypoglykemiske effekter, fordi det ikke aktiverer produksjonen av insulin. Reduserer fettoksidasjonsprosesser og hemmer produksjonen av frie fettsyrer. På bakgrunn av bruk av stoffet, er det en endring i farmakodynamikken til insulin på grunn av en nedgang i forholdet mellom insulin og insulinbundet. En økning i insulin / proinsulin-forholdet er også funnet. På grunn av virkningsmekanismen for legemidlet, observeres en reduksjon i nivået av glukose i blodserumet etter spising, og den grunnleggende indikatoren for glukose reduseres også. På grunn av det faktum at stoffet ikke stimulerer produksjonen av insulin ved betaceller i bukspyttkjertelen, undertrykker den hyperinsulinemi, som regnes som en av de viktigste faktorene i økningen i kroppsvekt i diabetes mellitus og utviklingen av vaskulære komplikasjoner. Nedgangen i glukosenivået oppstår på grunn av forbedringen i glukosabsorpsjonen av muskelceller og en økning i sensitiviteten til perifere insulinreceptorer. Hos friske mennesker (uten diabetes mellitus), er det ingen reduksjon i glukose nivået når man tar metformin. Metformin bidrar til å redusere kroppsvekt i fedme og diabetes mellitus ved å undertrykke appetitt, redusere absorpsjon av glukose fra mat i mage-tarmkanalen og stimulere anaerob glykolyse. Metformin har også en fibrinolytisk effekt på grunn av inhiberingen av PAI-1 (en vevstype plasminogenaktivatorinhibitor) og t-PA (en vevsplasminogenaktivator). Legemidlet stimulerer prosessen med biotransformasjon av glukose til glykogen, aktiverer blodsirkulasjonen i leverenvevet. Hypolipidemisk egenskap: reduserer nivået av LDL (lipoprotein med lav tetthet), triglyserider (10-20%, selv med den opprinnelige økningen på 50%) og VLDL (svært lave tetthetslipoproteiner). På grunn av metabolske effekter forårsaker metformin en økning i HDL (høy tetthetslipoprotein) med 20-30%. Legemidlet hemmer utviklingen av spredning av glatte muskelelementer i vaskulærveggen. En positiv effekt på kardiovaskulærsystemet hindrer forekomsten av diabetisk angiopati. Etter oral administrering nås maksimal konsentrasjon av det aktive stoffet i blodplasmaet etter 2,5 timer. Hos pasienter som fikk stoffet i maksimalt tillatte doser, oversteg det høyeste innholdet av det aktive stoffet i blodplasma ikke 4 μg / ml. 6 timer etter å ha tatt pillen, opptar absorpsjonen av det aktive stoffet fra legemiddelendene, som er ledsaget av en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av metformin. Når du mottar anbefalt dose på 1-2 dager, oppdages konstante konsentrasjoner av metformin i området 1 μg / ml eller mindre i blodplasmaet. Hvis du tar stoffet under bruk av mat, så er det en reduksjon i absorpsjonen av metformin fra stoffet. Metformin akkumuleres hovedsakelig i fordøyelsesslangens vegger: i små og tolvfingre, mage, samt i spyttkjertlene og leveren. Halveringstiden er ca. 6,5 timer. Ved intern bruk av metformin er den absolutte biotilgjengeligheten hos friske individer ca. 50-60%. Litt binder til plasmaproteiner. Ved hjelp av kanalikulær sekresjon og glomerulær filtrering utskilles nyrene fra 20 til 30% av den administrerte dosen (uendret, siden det, i motsetning til formin, ikke metaboliseres). Med nedsatt nyrefunksjon, reduseres renal clearance i forhold til kreatininclearance. Derfor øker plasmakonsentrasjonen og eliminasjonshalveringstiden fra metformin-legemet, som kan forårsake kumulering av den aktive substansen i kroppen.

Metode for bruk

Metformin tabletter svelges hel med rikelig med vann. Legemidlet bør kun tas etter et måltid. Hvis en pasient har problemer med å svelge en pille (for eksempel tabletter på 850 mg hver), så er den delt inn i 2 deler for å lette risikoen. Samtidig er det nødvendig å ta begge halvdelene umiddelbart, den ene etter den andre. Den første dosen av Metformin er 1000 mg / dag. Fordelingen av den daglige dosen i 2 eller 3 doser kan føre til en betydelig svekkelse av bivirkningene i fordøyelsessystemet. Dosen av Metformin kan gradvis økes om 10-15 dager. Dosen av legemidlet velges basert på dataene fra pasientens glukoseprofil. Vedlikeholdsdosering er fra 1500 til 2000 mg / dag. Maksimum tillatt dose er 3000 mg / dag. Mottak av stoffet av eldre personer utføres kun under hensyntagen til dataene om kontinuerlig overvåking av nyrefunksjonen. Full terapeutisk aktivitet observeres 2 uker etter å ha tatt stoffet. Hvis du må bytte til Metformin fra et annet hypoglykemisk oralt middel, bør du slutte å ta det forrige legemidlet, og deretter starte behandling med Metformin innen anbefalt dose. Med en kombinasjon av insulin og metformin i de første 4-6 dagene endres dosen av insulin ikke. I fremtiden, hvis dette viser seg nødvendig, blir insulindosen gradvis senket - i løpet av de neste dagene med 4-8 IE. Hvis en pasient mottar over 40 IE insulin per dag, utføres en reduksjon i dosen under bruk av Metformin bare på sykehuset, da det krever stor forsiktighet.

vitnesbyrd

Utnevnt til voksne med diabetes mellitus type 1 og 2. Metformin brukes som et supplement til grunnleggende terapi med insulin eller andre antidiabetika, samt monoterapi (for type 1 diabetes, brukes den kun i kombinasjon med insulin). Det anbefales spesielt i nærvær av samtidig fedme i tilfelle når den nødvendige kontrollen over blodglukoseindikatorene ikke oppnås ved bruk av bare tilstrekkelig fysisk aktivitet eller diett.

Kontra

• Barns alder (opptil 15 år); • Overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller til noen av komponentene i Metformin; • diabetisk prekoma • Nyresvikt eller nyresvikt (serumkreatininnivå hos menn er 135 μmol / L og høyere, hos kvinner 110 μmol / L og høyere); • diabetisk ketoacidose; • gangrene; • dehydrering av kroppen (oppkast eller diaré); • diabetisk fotsyndrom; • Noen akutte tilstander som kan forårsake forverring av nyrefunksjonens funksjon (for eksempel alvorlige smittsomme sykdommer, dehydrering, sjokk); Akutt myokardinfarkt; • utilstrekkelig adrenal funksjon • Overholdelse av diett med et daglig kaloriinnhold på mindre enn 1000 kcal; • leversvikt Melkesyreoseose (inkludert anamnestisk indikasjon av melkesyreose) • alvorlige smittsomme sykdommer; • kronisk alkoholisme; • akutte eller kroniske patologiske forhold som forårsaker vevshypoksi (for eksempel respiratorisk eller hjertesvikt, sjokk, indikasjon på nylig myokardinfarkt); Feber; • omfattende skader eller store kirurgiske inngrep (spesielt når insulin er indikert); Intra-arteriell eller intravenøs administrering av radioaktive preparater som inneholder jod; Akutt alkoholforgiftning • Graviditet og amming.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene av Metformin (10% eller mer) er effekten av fordøyelsessystemet: diaré, kvalme, oppkast, tap av appetitt, magesmerter, metallisk smak i munnen. Vanligvis vises disse bivirkningene i begynnelsen av legemidlet. I det gjeldende antall observasjoner forsvinner bivirkninger fra fordøyelsessystemet raskt og uavhengig selv om Metformin fortsetter. Med økt følsomhet overfor det aktive stoffet, observeres moderat erytem (svært sjelden). Avbrytelse av metformin krever utseende av melkesyreose hos en pasient (en svært sjelden bivirkning). Med langvarig bruk av stoffet hos noen pasienter, er det en reduksjon i absorpsjonen av cyanokobalamin (vitamin B12), en reduksjon i nivået i blodserum. Dette kan forårsake megaloblastisk anemi og nedsatt hematopoiesis.

Utgivelsesskjema

Tablett, filmbelagt, på 500; 850 mg. I blæren - 30; 120 tabletter.

ADVARSEL!

Informasjonen på siden du ser er opprettet utelukkende for informasjonsformål og fremmer ikke selvbehandling. Resursen er ment å informere helsepersonell om tilleggsinformasjon om ulike legemidler, og dermed øke profesjonaliteten. Bruk av stoffet "Metformin" uten feil gir konsultasjon med en spesialist, samt hans anbefalinger om bruksmetode og dosering av valgt medisin.

Metformin: bruksanvisning

struktur

beskrivelse

Indikasjoner for bruk

Diabetes mellitus type II (insulin-uavhengig) med ineffektiviteten til diettbehandling, spesielt hos pasienter med fedme:

- Som monoterapi eller kombinasjonsbehandling med andre orale hypoglykemiske midler eller med insulin til behandling av voksne.

- Som monoterapi eller kombinasjonsbehandling med insulin til behandling av barn over 10 år.

Kontra

- overfølsomhet overfor metformin og andre biguanider;

- diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma og koma;

- kronisk nyresvikt (med serumkreatininnivåer på mer enn 1,5 mg / dL hos menn og 1,4 mg / dL hos kvinner eller kreatininclearance mindre enn 60 ml / min);

- unormal leverfunksjon (leverfeil er høyere enn klasse II i Child-Pugh);

- forhold som kan bidra til utvikling av melkesyreose, inkl. kronisk hjertesvikt, akutt myokardinfarkt, respirasjonsfeil, akutt cerebrovaskulær ulykke, dehydrering, drikking med alkohol;

- melkesyreose (inkludert i anamnesen);

- hypokalorisk diett (mindre enn 1000 kcal / dag);

- graviditet og amming

- barn opptil 10 år;

- Legemidlet er ikke foreskrevet 2 dager før kirurgi, radioisotop, røntgenstudier med innføring av kontrastmidler og innen 2 dager etter implementeringen.

Dosering og administrasjon

Monoterapi eller kombinasjonsbehandling med andre orale hypoglykemiske midler.

Voksne. Vanligvis er startdosen 500 mg eller 850 mg metformin 2-3 ganger daglig under eller etter et måltid. Etter 10-15 dagers behandling må dosen justeres i henhold til resultatene av målinger av serumglukosenivå. En gradvis økning i dosen bidrar til reduksjon av bivirkninger fra fordøyelseskanalen.

Maksimal anbefalt dose er 3000 mg per dag, delt inn i 3 doser.

Ved behandling med høye doser, brukes Metformin i en dose på 1000 mg.

Ved overgang til behandling med Metformin er det nødvendig å slutte å ta et annet antidiabetisk middel.

Kombinasjonsbehandling i kombinasjon med insulin.

For å oppnå bedre blodglukosekontroll kan metformin og insulin brukes som kombinationsbehandling. Vanligvis er startdosen 500 mg eller 850 mg metformin 2-3 ganger daglig, mens insulindosen er valgt i henhold til resultatene av måling av nivået av glukose i blodet.

Monoterapi eller kombinasjonsbehandling med insulin.

Barn. Metformin er foreskrevet for barn over 10 år. Vanligvis er startdosen 500 mg eller 850 mg metformin 1 gang per dag under eller etter et måltid. Etter 10-15 dagers behandling må dosen justeres i henhold til resultatene av målinger av serumglukosenivå.

En gradvis økning i dosen bidrar til reduksjon av bivirkninger fra fordøyelseskanalen.

Maksimal anbefalt dose er 2000 mg per dag, delt inn i 2-3 doser.

Eldre pasienter kan ha nedsatt nyrefunksjon, derfor må dosen av metformin velges ut fra en vurdering av nyrefunksjonen, som må utføres regelmessig.

Bivirkninger

Bivirkninger etter hyppighet av forekomst er klassifisert i følgende kategorier: svært ofte (> 1/10), ofte (> 1/100, 1/1000 og 1/10000 og 0

metformin

Analoger av stoffet

Latinsk navn

Aktiv ingrediens

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

Sammensetning og utgivelsesform

En belagt tablett inneholder metforminhydroklorid 500 eller 850 mg; i plastbeholdere 100 eller 500 stk.

Farmakologisk aktivitet

Det forbedrer glukoseutnyttelsen av muskler, senker absorpsjonen av karbohydrater i tarmen, hemmer glukoneogenese i leveren, øker væskefølsomheten for insulin.

farmakodynamikk

Reduserer konsentrasjonen av glukose i blodet i nærvær av endogent eller eksogent insulin. Kan redusere vekt hos pasienter med diabetes.

farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 50-60%. Absorpsjonen er relativt langsom i forhold til hurtig clearance. Utskilt gjennom nyrene, for det meste uendret; noen ganger - nyre Cl overskrider Cl av kreatinin og avhenger av det.

Indikasjoner av stoffet

Type II diabetes mellitus (stabil, ikke forverret av ketoacidose, i voksen alder, spesielt hos pasienter med overvekt).

Kontra

Ketoacidose, diabetisk koma; alvorlig nyre-, lever- eller kongestiv hjertesvikt; nylig myokardinfarkt.

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet - anbefales ikke; om bruk av laktasjonsdata er det ikke.

Bivirkninger

Metallisk smak i munnen, kvalme, anoreksi, diaré; økt vitamin B-konsentrasjon ₁₂ (når tatt i flere år); melkesyreacetose (i alderen med begrenset nyrefunksjon); allergiske reaksjoner.

Dosering og administrasjon

Innsiden, mens du spiser. Dosen er satt individuelt. Den anbefalte startdosen er 500 mg 2 ganger daglig. denne dosen kan gradvis økes til maksimum: 1 g 3 ganger daglig; Den vanlige gjennomsnittlige dosen er 1,7 g per dag, en gang om morgenen (under frokosten) eller 2 ganger daglig (halv dose) om morgenen og om kvelden.

overdose

Mulig ved kombinasjon med sulfonylurea-derivater, insulin eller alkohol. Symptomer: kvalme, diaré, magesmerter, kortpustethet og andre manifestasjoner av melkesyreoseose. Behandling: intensiv omsorg, hovedsakelig rettet mot å redusere væsketap og korreksjon av metabolisme.

Sikkerhets forholdsregler

Vi anbefaler spesiell overvåkning av pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Metformin utskilt av nyrene).

Oppbevaring av legemidler

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Metformin (Metformin)

Russisk navn

Latin substansnavn Metformin

Metforminum (født Metformini)

Kjemisk navn

N, N-dimetylimid dikarbimiddiamid (som hydroklorid)

Brutto formel

Farmakologisk stoffgruppe Metformin

Hypoglykemisk syntetisk og andre midler

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

E11 Ikke-insulinavhengig diabetes mellitus

Kjennetegn ved stoffet Metformin

Metforminhydroklorid er et hvitt eller fargeløst krystallinsk pulver. Det er løselig i vann og praktisk talt uoppløselig i aceton, eter og kloroform. Molekylvekt 165,63.

farmakologi

Farmakologisk virkning - hypoglykemisk.

Senker konsentrasjonen av glukose (faste og etter måltider) i blodet og nivået av glykert hemoglobin, øker glukosetoleransen. Reduserer intestinal absorpsjon av glukose, dets produksjon i leveren, forsterker insulinfølsomheten til perifert vev (absorbsjonen av glukose og dens metabolisme øker). Endrer ikke insulinsekresjonen ved betaceller av bukspyttkjerteløyer (insulinnivå, målt på tom mage, og daglig insulinrespons kan til og med redusere). Normaliserer lipidprofilen av blodplasma hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus: reduserer innholdet av triglyserider, kolesterol og LDL (bestemt på tom mage) og endrer ikke nivåene av lipoproteiner av andre tettheter. Stabiliserer eller reduserer kroppsvekten.

Bruk av stoffet Metformin

Type 2 diabetes mellitus (spesielt i tilfeller av fedme) med ineffektiviteten av korreksjonen av hyperglykemi ved diettbehandling, inkludert i kombinasjon med sulfonylurinstoffer.

Kontra

Begrensninger på bruken av

Barn eldre (effekt og sikkerhet ved bruk hos barn er ikke definert), eldre (over 65 år) alder (på grunn av langsom metabolisme, er det nødvendig å vurdere fordel / risikoforholdet). Ikke utnevne personer som utfører tungt fysisk arbeid (økt risiko for melkesyreose).

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet er det mulig dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (tilstrekkelig og strengt kontrollert studier på bruk under graviditet er ikke utført).

Kategori av tiltak på fosteret av FDA - B.

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Bivirkninger av metformin

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): i isolerte tilfeller - megaloblastisk anemi (resultatet av et brudd på vitamin B-absorpsjon₁₂ og folsyre).

Metabolisme: hypoglykemi; i sjeldne tilfeller - melkesyreacidose (svakhet, døsighet, hypotensjon, resistent bradyarytmi, respiratoriske lidelser, magesmerter, myalgi, hypotermi).

For huden: utslett, dermatitt.

interaksjon

overdose

Behandling: hemodialyse, symptomatisk behandling.

Dosering og administrasjon

Innvendig, under eller etter måltider. Dosen er valgt individuelt, men ikke mer enn 3 g / dag i flere doser.

Forholdsregler stoffer metformin

Nyresvikt, glomerulær filtrering, blodsukkernivå bør overvåkes kontinuerlig. Spesiell forsiktig overvåkning av blodglukose er nødvendig ved bruk av metformin i kombinasjon med sulfonylurea eller insulin (risiko for hypoglykemi). Kombinert behandling med metformin og insulin bør utføres på et sykehus for å etablere en tilstrekkelig dose av hvert legemiddel. Hos pasienter med kontinuerlig metforminbehandling er det nødvendig å bestemme innholdet av vitamin B en gang i året.₁₂ på grunn av en mulig reduksjon i absorpsjonen. Det er nødvendig å bestemme nivået av laktat i plasma minst to ganger i året, samt utseendet av myalgi. Med en økning i laktatinnholdet i legemidlet avbrytes. Ikke bruk før kirurgiske operasjoner og i 2 dager etter implementeringen, samt i 2 dager før og etter utførelse av diagnostiske studier (inn / i urografi, angiografi, etc.).