Insulin detemir (Insulin detemir)

• Diagnostikk

Legemidler til mottakende ferier er kun tillatt av en doktor. DENNE INSTRUKSJONEN KUN FOR MEDISKE ARBEIDERE.

Beskrivelse av aktiv ingrediens Insulin Detemir / Insulinum detemirum.

Formel: C267H402N64O76S6, kjemisk navn: ingen data.
Farmakologisk gruppe: hormoner og deres antagonister / insuliner.
Farmakologisk virkning: hypoglykemisk.

Farmakologiske egenskaper

Insulin Detemir er en oppløselig, basal analog av langtvirkende humaninsulin med en flatvirkningsprofil, som produseres ved rekombinant DNA-bioteknologi ved bruk av Saccharomyces cerevisiae-stammen. Insulin binder seg til bestemte reseptorer og derved medierer biologiske effekter. Insulin regulerer glukosemetabolismen. Det reduserer nivået av glukose i blodet, stimulerer forbruket av kroppsvev og hemmer glukoneogenese. Insulin forbedrer proteinbiosyntese, hemmer proteolyse og lipolyse i fettceller. Maksimal konsentrasjon av insulin detemir i serum er nådd 6 til 8 timer etter administrering. Under administreringsregimet to ganger daglig oppnås likevektskonsentrasjoner av insulin detemir i serum etter 2 til 3 injeksjoner. Intraindividuell absorpsjonsvariabilitet i insulin detemir er lavere sammenlignet med andre basale insulinpreparater. I farmakokinetikken til insulin detemir var det ingen klinisk signifikante intergenderforskjeller. Gjennomsnittlig fordeling av insulin detemir er ca. 0,1 l / kg. Inaktivering av insulin detemir ligner på humant insulinpreparater, alle metabolske produkter er inaktive. Det er ingen klinisk signifikante interaksjoner mellom insulin detemir og fettsyrer eller andre legemidler som binder til proteiner. Den endelige halveringstiden for subkutane injeksjoner avhenger av dosen av legemidlet og graden av absorpsjon fra det subkutane vev og er 5 til 7 timer.

vitnesbyrd

Diabetes hos pasienter eldre enn 2 år.

Metoden for bruk av insulin detemir og dose

Insulin detemir er kun beregnet for subkutan administrering. Legemidlet kan ikke administreres intravenøst, da dette kan føre til alvorlig hypoglykemi. Dosen av legemidlet bestemmes ut fra pasientens behov. Dosejustering kan kreves ved endring av pasientens vanlige diett, økning av fysisk aktivitet eller sammenhengende sykdom. Insulin detemir kan brukes både som monoterapi og med bolusinsulin, så vel som med orale hypoglykemiske stoffer. Insulin detemir kan administreres på et hvilket som helst passende tidspunkt i løpet av dagen, men ved å sette injeksjonstiden er det nødvendig å holde seg til det hver dag. Insulin detemir injiseres subkutant i regionen av den fremre bukvegg, lår, skulder, gluteal eller deltoid-regionen. Injiseringssteder bør endres regelmessig for å redusere risikoen for lipodystrofi. Som ved bruk av andre insulinpreparater, hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, er det behov for mer nøye kontroll av blodsukkernivået, og insulin detemirdosen må justeres individuelt. Som med bruk av andre insulinpreparater, anbefales det at blodsukkernivåene overvåkes nøye under oversettelse og i de første ukene med forskrivning av et nytt legemiddel.
Insulin detemir har langvarig virkning (opp til en dag).
Behandling med insulin detemir fører ikke til økt kroppsvekt.
Før en lang tur, som er forbundet med endring av tidssoner, bør pasienten konsultere legen din, da endring av tidssone betyr at pasienten vil injisere insulin og spise mat til en annen gang.
Oppsigelse av behandling eller utilstrekkelig dose av legemidlet kan føre til hyperglykemi eller diabetisk ketoacidose. Hyperglykemi utvikler seg gradvis gradvis over flere timer eller dager. Symptomer på hyperglykemi inkluderer økt urinering, tørst, kvalme, oppkast, rødhet og tørr hud, døsighet, tørr munn, lukten av aceton i utåndet luft, tap av appetitt. Uten passende behandling fører hyperglykemi til diabetisk ketoacidose og død.
Hypoglykemi kan utvikle seg med uplanlagt intens anstrengelse eller hoppe over måltider dersom insulindosen er for høy i forhold til behovet for insulin. Når kompensasjon for karbohydratmetabolisme hos pasienter, kan typiske symptomer på hypoglykemi, som er typiske for dem, endres, pasienter bør informeres om dette. Ved langvarig diabetes kan de vanlige symptomene på forløper forsvinne.
Comorbiditeter, spesielt feber og smittsomme sykdommer, øker vanligvis kroppens behov for insulin.
Korrigering av dosen insulin detemir kan også kreves dersom pasienten har samtidig sykdommer i leveren, nyrene, binyrene, skjoldbruskkjertelen, hypofysen.
Det foreligger rapporter om utvikling av kronisk hjertesvikt ved behandling av pasienter med tiazolidindioner sammen med insulinpreparater, spesielt hvis pasienten har risikofaktorer for utvikling av kronisk hjertesvikt. Dette faktum må tas i betraktning når man foreskriver pasientens kombinert terapi med insulin og tiazolidindioner. Ved slik kombinert behandling er det nødvendig å foreta medisinske undersøkelser av pasienter for å identifisere symptomer og tegn på kronisk hjertesvikt, forekomst av ødem og økning i kroppsvekt. Hvis symptomene på hjertesvikt oppdages eller forverres, bør behandling med tiazolidindion avbrytes.
Med hypoglykemi, som kan utvikle seg mens du tar insulin detemir, blir reaksjonshastigheten og konsentrasjonsevnen forstyrret. Derfor bør pasientene i løpet av utviklingen avstå fra å engasjere seg i aktiviteter der økt oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner (inkludert kjørende kjøretøyer) er nødvendig.

Kontra

Overfølsomhet, alder opptil 2 år (det foreligger ingen data om sikkerhet og effekt av behandlingen).

Begrensninger på bruken av

Bruk under graviditet og amming

Når du bruker stoffet under graviditeten, er det nødvendig å vurdere de forventede fordelene til moren og den mulige risikoen for fosteret. I en randomisert, kontrollert klinisk studie var det ingen forskjeller i graviditetsutfall, i den generelle sikkerhetsprofilen under svangerskapet, i nyfødte og fosters helse ved sammenligning av insulin detemir og insulin aspart. Ytterligere opplysninger om sikkerheten og effekten av medisinering under bruk etter markedsføring, indikerer fraværet av uønskede bivirkninger som kan føre til medfødte misdannelser eller giftighet for fosteret. Hos dyr ble det ikke påvist toksisitet av legemidlet på reproduksjonssystemet. Gravide kvinner med diabetes bør overvåkes nøye gjennom graviditet, så vel som under graviditetsplanlegging. I første trimester av graviditeten, reduseres behovet for insulin vanligvis og alderen i andre og tredje trimester. Behovet for insulin etter fødselen går raskt tilbake til nivået som var før graviditeten. Informasjon om insulin detemir penetrerer i morsmelk mangler. Det antas at stoffet ikke virker på stoffskiftet i kroppen av spedbarn under amming, siden stoffet er et peptid som lett deles i mage-tarmkanalen i aminosyrer som absorberes av kroppen. Under amming hos kvinner kan kosttilskudd og insulindosering være nødvendig.

Bivirkninger av insulin detemir

Metabolske sykdommer: hypoglykemi (symptomer på hypoglykemi: kaldsvette, tretthet, blekhet, tremor, nervøsitet, angst, svakhet, uvanlig tretthet, forvirring, tretthet, nedsatt konsentrasjon, uttrykt følelsen av sult, hodepine, kvalme, tåkesyn, hjerteslag, bevissthet, kramper, midlertidig eller irreversibel dysfunksjon i hjernen, død).
Vanlige forstyrrelser og reaksjoner på injeksjonsstedet: lokale overfølsomhetsreaksjoner (hevelse, rødhet, kløe på injeksjonsstedet), lipodystrofi, ødem.
Immunsystemet: urtikaria, allergiske reaksjoner, hudutslett, kløe, svette, angioødem, gastrointestinale sykdommer, pustevansker, senke blodtrykk.
Forringet visuell funksjon: brytningsforstyrrelser, diabetisk retinopati.
Nervesystemet: Perifer neuropati.

Samspillet mellom insulin detemir og andre stoffer

Det finnes stoffer som påvirker behovet for insulin. Hypoglykemisk virkning av insulin svekke steroider, orale prevensjonsmidler, jodholdige skjoldbruskkjertelhormoner, tiazid-diuretika, veksthormon, heparin, sympatomimetika, trisykliske antidepressiva, danazol, kalsiumkanalblokkere langsom, klonidin, diazoksid, fenytoin, morfin, nikotin. Hypoglykemisk effekt som inneholder etanol. Octreotid og lanreotid kan både redusere og øke kroppens behov for insulin. Under virkningen av salicylater og reserpin er både styrking og svekkelse av effekten av legemidlet mulig. Alkohol kan potensere og forlenge den hypoglykemiske effekten av insulin. Betablokkere kan skjule manifestasjonene av hypoglykemi og forsinke utvinning etter hypoglykemi. Noen stoffer, for eksempel, som inneholder en sulfitt- eller tiolgruppe, når de blir tilsatt til insulin, kan detemir ødelegge det. Insulin detemir kan ikke legges til løsninger for infusjoner.

overdose

En viss dose der en overdose av insulin detemir utvikles, er ikke fastslått, men hypoglykemi kan utvikle seg gradvis ved innføring av høy dose for en bestemt pasient. Behandling: Pasienten kan eliminere en liten hypoglykemi uavhengig, etter å ha akseptert inne i glukose, sukker, maten rik på karbohydrater. Derfor bør diabetespasienter alltid bære søtsaker, sukker, søt fruktjuice, kaker.
Ved alvorlig hypoglykemi når pasienten er bevisstløs, må man legge inn subkutant eller intramuskulært 0,5 til 1 mg glukagon, eller gå inn intravenøst ​​glukoseoppløsning (dekstrose). Intravenøs glukose må også administreres dersom pasienten ikke gjenvinner bevisstheten 10 til 15 minutter etter glukagonadministrasjon. Når du gjenoppretter bevisstheten for å hindre gjentakelse av hypoglykemi, anbefales pasienten å ta mat som er rik på karbohydrater.

Insulin Detemir

Innholdet

Latin navn [rediger]

Insulinum detemirum (slekt. Insulini detemiri)

Farmakologisk gruppe [rediger]

Kjennetegn ved stoffet [rediger]

Insulin detemir produseres ved rekombinant DNA-bioteknologi ved bruk av stammen Saccharomyces cerevisiae. Det er en oppløselig basalanalog av langtidsvirkende humant insulin med en flat handlingsprofil. Handlingsprofilen for insulin detemir er signifikant mindre variabel sammenlignet med isofan-insulin og insulin glargin.

Farmakologi [rediger]

Den langvarige virkningen skyldes den utprøvde selvforeningen av insulinmolekyler av detemir på injeksjonsstedet og bindingen av legemiddelmolekyler til albumin ved å koble til en sidefettsyrekjede. Insulindetemir sammenlignet med isofan-insulin til perifert målvev går langsommere. Disse kombinerte mekanismer med forsinket fordeling gir en mer reproduserbar profil for absorpsjon og virkning enn isofan-insulin.

For doser på 0,2-0,4 U / kg oppstår 50% av den maksimale effekten av legemiddelinsulin detemir i området 3-4 til 14 timer etter administrering. Virkningsvarigheten for insulin detemir er opptil 24 timer, avhengig av dosen, som gir mulighet for enkelt og to ganger daglig administrering. Med dobbel introduksjon av C_ss insulin detemir oppnås etter administrering av 2-3 doser av legemidlet.

Etter administrasjon av sår ble en farmakodynamisk respons observert, proporsjonal med dosen som ble administrert (maksimal effekt, virkningsvarighet, total effekt).

C_max insulin detemir i blodplasma nås 6-8 timer etter administrering.

Med to ganger daglig administrering av C_ss insulin detemir i plasma oppnås etter 2-3 injeksjoner.

Medium V_d - Omtrent 0,1 l / kg indikerer at en høy andel insulin detemir sirkulerer i blodet.

Inaktivering er lik den som for human insulinpreparater; alle dannede metabolitter av insulin detemir er inaktive.

In vitro og in vivo proteinbindingsstudier viser ingen klinisk signifikante interaksjoner mellom insulin detemir og fettsyrer eller andre legemidler som binder til proteiner.

Terminal T_1/2 insulin detemir etter s / c injeksjon bestemmes av graden av absorpsjon fra det subkutane vevet og er 5-7 timer, avhengig av dosen.

Når s / c-injeksjon av insulin detemir var plasmakonsentrasjonen proporsjonal med dosen som ble administrert (C_max, absorpsjonsgrad).

Søknad [rediger]

Diabetes hos voksne, ungdom og barn over 2 år.

Insulin Detemir: Kontraindikasjoner [rediger]

• økt individuell følsomhet overfor insulin detemir eller noen av komponentene i legemidlet;
• Barns alder opptil 2 år (kliniske studier i denne gruppen av pasienter ble ikke utført).

Bruk under graviditet og amming [rediger]

Generelt er nøye observasjon av gravide kvinner med diabetes mellitus i løpet av hele graviditetsperioden, og når man planlegger graviditet er nødvendig.

Sykepleiere kan kreve dosejustering av insulin detemir og diett.

Insulin Detemir: Bivirkninger [rediger]

Bivirkninger forbundet med effekten på karbohydratmetabolismen:

ofte - hypoglykemi, symptomer som vanligvis utvikler plutselig og kan inkludere blek hud, kaldsvette, tretthet, nervøsitet, skjelving, uro, uvanlig tretthet eller svakhet, forvirring, nedsatt konsentrasjonsevne, tretthet, uttrykt følelsen av sult, tåkesyn, hodepine, kvalme, hjertebanken. Alvorlig hypoglykemi kan føre til tap av bevissthet og / eller kramper, midlertidig eller irreversibel dysfunksjon i hjernen, eller til og med død.

Bivirkninger ved legemiddelinnsprøytningssteder:

ofte - lokale overfølsomhetsreaksjoner (rødhet, hevelse og kløe på injeksjonsstedet) er vanligvis midlertidige, dvs. forsvinner med fortsatt behandling; sjelden - lipodystrofi (som følge av ikke-overholdelse av regelen om å endre injeksjonsstedet i samme område).

sjelden - urticaria, hudutslett, samt generaliserte reaksjons - kløe, svetting, gastrointestinale forstyrrelser, angioneurotisk ødem, kortpustethet, takykardi, redusere blodtrykket.

På visjonsorganets side:

sjelden - et brudd brytnings (typisk midlertidig og er observert i den tidlige insulinbehandling), diabetisk retinopati (langvarig forbedret glykemisk kontroll reduserer risikoen for utvikling av diabetisk retinopati, men intensivering av insulinbehandling med en plutselig forbedring i karbohydratmetabolismen kontroll kan føre til en forverring av diabetisk retinopati tilstand).

Fra nervesystemet:

i noen tilfeller perifer nevropati, som vanligvis er reversibel.

Annet: sjelden - hevelse.

Interaksjon [rediger]

Hypoglykemisk effekt på kroppen;.

Hypoglykemisk virkning av insulin detemir svekkede orale prevensjonsmidler, kortikosteroider, jodholdige skjoldbruskkjertelhormoner, somatropin, tiazid-diuretika, heparin, trisykliske antidepressiva, sympatomimetika, danazol, klonidin, CCB, diazoksid, morfin, fenytoin, nikotin.

Octreotid / Lanreotid kan både øke og redusere kroppens behov for insulin.

Betablokkere kan maske symptomene på hypoglykemi og forsinke utvinning etter hypoglykemi.

Alkohol kan både forbedre og redusere den hypoglykemiske effekten av insulin detemir.

Insulin Detemir: Dosering og administrasjon [rediger]

Dosen av insulin detemir bør velges individuelt i hvert enkelt tilfelle, basert på pasientens behov.

Insulin detemir brukes både som monoterapi og i kombinasjon med bolusinsulin. Insulin detemir kan også brukes i kombinasjon med orale hypoglykemiske legemidler, i tillegg til eksisterende behandling med liraglutid.

Forholdsregler [rediger]

I motsetning til andre insulinpreparater fører baseline-terapi med insulin detemir ikke til vektøkning.

Den lavere risikoen for nattlig hypoglykemi sammenlignet med isofan-insulin muliggjør en mer intensiv dose-titrering for å oppnå målglukosenivået i baseline-bolusterapi.

Sammenlignet med andre insuliner, særlig isofaninsulin, mindre risiko for episoder med natt hypoglykemi lys gjør det mulig for mer intens valg av dosering for å oppnå mål-blodglukosenivåer i løpet av behandlingen i kombinasjon med orale hypoglykemiske medikamenter.

En utilstrekkelig dose insulin detemir eller seponering av behandling, spesielt for type 1 diabetes mellitus, kan føre til utvikling av hyperglykemi eller diabetisk ketoacidose. Som regel vises de første symptomene på hyperglykemi gradvis over flere timer eller dager. Disse symptomene inkluderer tørst, økt vannlating, kvalme, oppkast, døsighet, rødhet og tørrhet i huden, tørr munn, tap av appetitt, lukten av aceton i utåndet luft. I type 1-diabetes uten riktig behandling fører hyperglykemi til utviklingen av diabetisk ketoacidose og kan føre til døden.

Hypoglykemi kan utvikle seg hvis dosen av insulin detemir er for høy i forhold til behovet for insulin, når du hopper over et måltid eller uplanlagt intens trening.

Etter kompensasjon av karbohydratmetabolismen, for eksempel ved intensivert insulinbehandling, kan de typiske symptomene på hypoglykemi, som er typiske for dem, endres hos pasienter, om hvilke pasienter som skal informeres. De vanlige symptomene på forløperne kan forsvinne med en lang syklus.

Samtidig sykdom, spesielt smittsom og ledsaget av feber, øker vanligvis kroppens behov for insulin.

Korrigering av dosen insulin detemir kan også kreves dersom pasienten har samtidig sykdommer i nyrene, leveren eller nedsatt funksjon av binyrene, hypofysen eller skjoldbruskkjertelen.

Pasientens evne til å konsentrere seg og reaksjonshastigheten kan være svekket på grunn av hypoglykemi, noe som kan være farlig i situasjoner hvor disse evner er spesielt nødvendige (for eksempel når du kjører eller arbeider med maskiner og mekanismer).

Lagringsforhold [rediger]

På et tørt, mørkt sted ved temperaturer fra -15 til -25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Handelsnavn [rediger]

Levemir Penfill: oppløsning til subkutan injeksjon på 100 U / ml; Novo Nordisk (Danmark)

Levemir Flekspen: løsning for subkutan injeksjon på 100 U / ml; Novo Nordisk (Danmark)

Indikasjoner for bruk og egenskaper av insulin Detemir

Insulinpreparater er ganske forskjellige. Dette skyldes behovet for å bruke stoffer som er egnet for personer med forskjellige egenskaper.

I tilfelle intoleranse mot komponentene til ett legemiddel, må du bruke en annen, og derfor utvikler farmakologene nye stoffer og stoffer som kan brukes til å motvirke symptomene på diabetes. En av dem er insulin Detemir.

Generell informasjon og farmakologiske egenskaper

Dette stoffet tilhører klassen av insulin. Det preges av en langvarig handling. Handelsnavnet på produktet er Levemir, selv om det er et stoff som heter Insulin Detemir.

Skjemaet som denne agenten er distribuert til, er en løsning for subkutan administrering. Den er basert på stoffet oppnådd ved hjelp av rekombinant DNA-teknologi - Detemir.

Dette stoffet er blant de oppløselige analogene av humant insulin. Prinsippet for dets handling er å redusere mengden glukose i kroppen av en diabetiker.

Bruk kun legemidlet i henhold til instruksjonene. Dosering og injeksjonsmåte velger legen. Selvdoseendring eller manglende overholdelse av instruksjonene kan utløse en overdose, noe som forårsaker hypoglykemi. Også, ikke slutte å ta stoffet uten kjennskap til legen, fordi det er farlige komplikasjoner av sykdommen.

Det aktive stoffet i legemidlet er en analog av humant insulin. Handlingen er forskjellig i varighet. Verktøyet går inn i forholdet til cellemembranreseptorer, slik at dets absorpsjon er raskere.

Regulering av glukose med hjelp er oppnådd ved å øke hastigheten på forbruket av muskelvev. Også dette stoffet hemmer produksjonen av glukose i leveren. Under påvirkning avtar aktiviteten av lipolyse og proteolyse, med en mer aktiv produksjon av protein.

Detemirets største mengde i blodet er 6-8 timer etter at injeksjonen er gjort. Absorpsjonen av dette stoffet forekommer nesten like likt hos alle pasienter (med mindre svingninger), fordeles den i mengden 0,1 l / kg.

Når de blir i forbindelse med plasmaproteiner, dannes inaktive metabolitter. Tilbaketrekking avhenger av hvor mye stoffet ble administrert til pasienten og hvor raskt absorpsjonen oppstår. Halvparten av det injiserte stoffet elimineres fra kroppen i 5-7 timer.

Indikasjoner, metode for bruk, dose

For insulinpreparater må bruksanvisningen følges nøye. Det bør studeres nøye, men det er like viktig å vurdere legenes anbefalinger.

Effektiviteten av behandlingsmetoder avhenger av hvordan korrekt bilde av sykdommen ble evaluert. I forbindelse med det, bestem dosen av stoffet og tidsplanen for gjennomføring av injeksjoner.

Bruken av dette verktøyet er vist i diagnosen diabetes. Sykdommen kan forholde seg til både den første og den andre typen. Forskjellen ligger i det faktum at i diabetes av den første typen, er Detemir vanligvis brukt som monoterapi, og i den andre typen sykdom er medisinen kombinert med andre legemidler. Men unntak er mulige på grunn av individuelle egenskaper.

Dosen bestemmes av den behandlende legen, idet man tar hensyn til særegenheter i sykdomsforløpet, pasientens livsstil, prinsippene for hans diett og nivået på fysisk aktivitet. Endringer i noen av disse faktorene krever justeringer i tidsplanen og doseringene.

Injiseringer kan gis når som helst når det er praktisk for pasienten. Men det er viktig at gjentatte injeksjoner utføres på omtrent samme tid da den første ble utført. Skriv inn verktøyet er tillatt i lår, skulder, fremre bukvegg, skinker. Det er ikke tillatt å lage injeksjoner i samme område - dette kan forårsake lipodystrofi. Derfor antas det å bevege seg innenfor det tillatte området.

Video-leksjon om teknikken for insulinadministrasjon ved hjelp av en sprøytepenn:

Kontraindikasjoner og restriksjoner

Du må vite i hvilke tilfeller bruken av denne medisinen er kontraindisert. Hvis de ikke tas i betraktning, kan pasienten bli alvorlig skadet.

I følge instruksjonene har insulin noen kontraindikasjoner.

Disse inkluderer:

1. Overfølsomhet overfor medisineringskomponenter. På grunn av hennes pasienter har allergiske reaksjoner på dette legemidlet. Noen av disse reaksjonene er mer livstruende.
2. Barns alder (under 6 år). Sjekk effektiviteten av stoffet for barn i denne alderen mislyktes. I tillegg er det ingen data om sikkerheten ved bruk i denne alderen.

Det er også omstendigheter der bruken av dette stoffet er tillatt, men trenger spesiell overvåking.

Blant dem er:

1. Leversykdom. Hvis de er til stede, kan virkningen av den aktive bestanddelen bli forvrengt, derfor må doseringen justeres.
2. Abnormaliteter i nyrene. I dette tilfellet er endringer også mulige i prinsippet om virkningen av stoffet - det kan øke eller svekke seg. Løs problemet hjelper kontinuerlig med å overvåke behandlingsprosessen.
3. Alderdom Kroppen over personer over 65 år gjennomgår mange endringer. I disse pasientene, i tillegg til diabetes, er det andre sykdommer, inkludert lever- og nyresykdommer. Men selv i deres fravær, fungerer disse organene ikke så godt som hos unge mennesker. Derfor, for disse pasientene, er den riktige dosen av legemidlet også viktig.

Ved å ta hensyn til alle disse funksjonene, kan du minimere risikoen for negative effekter ved bruk av insulin Detemir.

Ifølge gjeldende forskning om dette emnet, påvirker stoffet ikke negativt graviditetsforløpet og utviklingen av embryoet. Men dette gjør ham ikke helt trygg, så legene vurderer risikoen før de foreskriver sin fremtidige mor.

Når du bruker dette legemidlet, må du nøye overvåke behandlingsforløpet og kontrollere sukkernivået. I løpet av fødselsperioden kan glukoseindikatorer endres, derfor er kontroll over dem og en rettidig korreksjon av insulindoser er nødvendig.

Det er ingen nøyaktig informasjon om penetrasjon av det aktive stoffet i morsmelk. Men det antas at selv når det treffer barnet, bør det ikke oppstå negative konsekvenser.

Insulin Detemir har en protein opprinnelse, slik at den lett fordøyes. Dette antyder at behandling av en mor med dette stoffet ikke vil skade barnet. Men kvinner på dette tidspunktet må følge en diett, og også for å kontrollere konsentrasjonen av glukose.

Bivirkninger og overdosering

Ethvert legemiddel, inkludert insulin, kan forårsake bivirkninger. Noen ganger ser de ut i kort tid, til kroppen har tilpasset seg aktiviteten av det aktive stoffet.

I andre tilfeller er de patologiske manifestasjonene forårsaket av uoppdagede kontraindikasjoner eller overdosering av doser. Dette fører til alvorlige komplikasjoner, som noen ganger kan føre til død av pasienten. Derfor bør eventuelle ulemper forbundet med dette legemidlet bli rapportert til legen din.

Blant bivirkningene er:

1. Hypoglykemi. Denne tilstanden er forbundet med en kraftig reduksjon i blodsukkernivået, noe som også påvirker helsen til diabetikeren negativt. Pasienter har lidelser som hodepine, tremor, kvalme, takykardi, bevissthet, etc. Ved alvorlig hypoglykemi trenger pasienten akutt hjelp, fordi i fraværet kan det oppstå irreversible endringer i hjernestrukturer.
2. Visuelle lidelser. Den vanligste er diabetisk retinopati.
3. Allergi. Det kan manifestere seg i form av mindre reaksjoner (utslett, rødhet i huden) og med aktivt uttrykte symptomer (anafylaktisk sjokk). For å unngå slike situasjoner utføres følgelig sensitivitetstester før bruk av Detemir.
4. Lokale manifestasjoner. De er forårsaket av reaksjonen av huden til administrasjon av legemidlet. De er funnet på injeksjonsstedene - dette området kan bli rødt, noen ganger er det litt hevelse. Slike reaksjoner forekommer vanligvis i den første fasen av legemidlet.

Det er umulig å si nøyaktig hvilken del av legemidlet som kan forårsake en overdose, siden det avhenger av de enkelte egenskapene. Derfor må hver pasient følge instruksjonene fra legen.

Antall pasienter som har opplevd mer enn en episode av hypoglykemi på insulinbehandling Detemir eller insulin Glargin

Spesielle instruksjoner og narkotika-interaksjoner

Bruk av dette legemidlet krever visse forholdsregler.

For at behandlingen skal være effektiv og sikker, må følgende regler overholdes:

1. Bruk ikke dette legemidlet til diabetes hos barn under 6 år.
2. Ikke hopp over måltider (det er risiko for hypoglykemi).
3. Ikke vær nidkjær med fysisk anstrengelse (dette fører til en hypoglykemisk tilstand).
4. Med tanke på smittsomme sykdommer, kan kroppens behov for insulin øke.
5. Administrer ikke legemidlet ved intravenøs rute (i dette tilfellet oppstår akutt hypoglykemi).
6. Husk muligheten for nedsatt oppmerksomhet og reaksjonshastighet når hypo- og hyperglykemi oppstår.

Pasienten må være oppmerksom på alle disse funksjonene for å kunne utføre behandlingen på riktig måte.

På grunn av bruk av rusmidler fra noen grupper, er effekten av insulin Detemir forvrengt.

Vanligvis foretrekker leger å forlate slike kombinasjoner, men noen ganger kan dette ikke gjøres. I slike tilfeller måles doseringen av medikamentet i spørsmålet.

Det er nødvendig å øke dosen mens du tar det med rusmidler som:

• sympatomimetika;
• steroider;
• diuretika;
• legemidler beregnet for prevensjon;
• del av antidepressiva, etc.

Disse medisinene reduserer effektiviteten av det insulinholdige legemidlet.

Doseringsreduksjon brukes ofte når det tas med følgende medisiner:

• tetracykliner;
• inhibitorer av karbonsyreanhydrase, ACE, MAO;
• hypoglykemiske midler;
• anabole steroider;
• beta blokkere;
• medisiner som inneholder alkohol.

Hvis du ikke justerer doseringen av insulin, kan det ta hypoglykemi ved å ta disse midlene.

Noen ganger er pasienten tvunget til å konsultere en lege for å erstatte ett legemiddel med en annen. Årsakene til dette kan være forskjellige (forekomsten av bivirkninger, høy pris, ulempe med bruk, etc.). Det er mange stoffer som er analoger av insulin Detemir.

Disse inkluderer:

Disse stoffene har lignende effekter, så de brukes ofte som en erstatning. Men en person med nødvendig kunnskap og erfaring bør velge fra listen slik at medisinen ikke forårsaker skade.

Prisen på Levemir FlexPen (handelsnavn Detemir) for dansk produksjon er fra 1.390 til 2.950 rubler.

Analoger av legemiddelinsulin detemir

Narkotikabeskrivelse

Insulin Detemir - Langvirkende insulin, en løselig analog av humant insulin. Produsert av rekombinant DNA-bioteknologi ved bruk av Saccharomyces cerevisiae-stamme.

Den langvarige virkningen skyldes den utprøvde selvforeningen av insulinmolekyler av detemir på injeksjonsstedet og bindingen av legemolekylene til albumin ved å koble til en sidekjede. Insulin detemir sammenlignet med insulin isofan til perifert målvev er langsommere. Disse kombinerte mekanismer med forsinket fordeling gir en mer reproduserbar profil for absorpsjon og virkning av insulin detemir sammenlignet med insulin isofan.

Interagerer med en spesifikk reseptor av den eksterne cytoplasmiske cellemembran og danner et insulin-reseptorkompleks som stimulerer intracellulære prosesser, inkludert syntese av en rekke sentrale enzymer (heksokinase, pyruvatkinase, glykogensyntetase).

Nedgangen i glukose i blodet skyldes økningen i sin intracellulære transport, økt absorpsjon av vev, stimulering av lipogenesen, glykogenogenese og en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren.

Ved doser på 0,2-0,4 U / kg 50% forekommer maksimal effekt i området 3-4 timer til 14 timer etter administrering. Virkningsvarighet er opptil 24 timer, avhengig av dose.

Etter s / c-administrasjon, observeres en farmakodynamisk respons, som er proporsjonal med dosen som administreres (maksimal effekt, virkningsvarighet, total effekt).

Natten glukose kontrollprofilen er mer flat og til og med i insulin detemir, sammenlignet med insulin isofan, noe som reflekteres i lavere risiko for å utvikle natthypoglykemi.

Levemere Penfill (Insulin Detemir)

Handelsnavn: Levemir Penfill

Internasjonalt navn: Insulin Detemir (Insulin detemir)

Farmakologisk gruppe: hypoglykemisk middel - langtidsvirkende insulinanalog

Farmakologisk gruppe ATC: A10AE05. Insulin Zink human genetisk utviklet krystallinsk suspensjon

insulin detemir 100 U, som tilsvarer (100 x 142) μg saltfri insulin detemir eller 100 enheter. human insulin (IU)

Hjelpestoffer: glyserol, fenol, metakresol, sinkacetat, natriumhydrogenfosfatdihydrat, natriumklorid, saltsyre eller natriumhydroksyd, vann til injeksjonsvæsker.

1 patron inneholder:

insulin detemir 300 U, som tilsvarer (300 x 142) μg saltfri insulin detemir eller 300 enheter. human insulin (IU)

Hjelpestoffer: glyserol, fenol, metakresol, sinkacetat, natriumhydrogenfosfatdihydrat, natriumklorid, saltsyre eller natriumhydroksyd, vann til injeksjonsvæsker.

Løsningen for SC-injeksjon er tydelig, fargeløs.

Hypoglykemisk legemiddel. Det er en løselig basalanalog av langtidsvirkende humant insulin med en flat aktivitetsprofil. Produsert av rekombinant DNA-bioteknologi ved bruk av Saccharomyces cerevisiae-stamme.

Profilen til stoffet Levemir Penfill er signifikant mindre variabel sammenlignet med insulin isofan og insulin glargin.

Den langvarige virkningen av legemet Levemir Penfill skyldes den utprøvde selvforeningen av insulin detemir molekyler på injeksjonsstedet og bindingen av legemidlene til albumin ved å koble til en sidekjede. Insulin detemir sammenlignet med insulin isofan til perifert målvev er langsommere. Disse kombinerte mekanismer med forsinket fordeling gir en mer reproduserbar profil for absorpsjon og virkning av Levemir Penfill sammenlignet med insulin isofan.

Interagerer med en spesifikk reseptor av den eksterne cytoplasmiske cellemembran og danner et insulin-reseptorkompleks som stimulerer intracellulære prosesser, inkludert syntese av en rekke sentrale enzymer (heksokinase, pyruvatkinase, glykogensyntetase).

Nedgangen i glukose i blodet skyldes økningen i sin intracellulære transport, økt absorpsjon av vev, stimulering av lipogenesen, glykogenogenese og en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren.

For doser på 0,2-0,4 U / kg 50% forekommer maksimal effekt av legemidlet i området 3-4 timer til 14 timer etter administrering. Virkningsvarigheten er opptil 24 timer, avhengig av dosen, noe som gir mulighet for introduksjon av 1 gang / eller 2

Etter administrasjon av sår ble en farmakodynamisk respons observert, proporsjonal med dosen som ble administrert (maksimal effekt, virkningsvarighet, total effekt).

I langtidsstudier hos pasienter med diabetes mellitus type 2 som fikk basal insulinbehandling i kombinasjon med orale hypoglykemiske legemidler, ble det påvist at glykemisk kontroll (i form av glykosylert hemoglobin - HbA1c) mot bakgrunnen av behandling med Levemir Penfill var sammenlignbare med insulinbehandling - Isofan og insulin glargin med lav vektøkning.

Endringer i kroppsvekt under insulinbehandling:

Studievarighet 20 uker:

Insulin detemir en gang + 0,7 kg

Insulin detemir to ganger -

Insulin Isophane +1,6 kg

Studievarighet 26 uker:

Insulin detemir en gang -

Insulin detemir to ganger +1,2 kg

Insulin isofan +2,8 kg

Studievarighet 52 uker

Insulin detemir en gang +2,3 kg

Insulin detemir to ganger +3,7 kg

Insulin glargin +4 kg

Studier av kombinationsbehandling med Levemir Penfill og orale hypoglykemiske stoffer i 61-65% av tilfellene førte til en reduksjon i risikoen for å utvikle mild natthet hypoglykemi, i motsetning til insulin isofan.

I langtidsstudier (6 måneder) var fastende plasmaglukose hos pasienter med type 1 diabetes bedre under behandling med Levemir Penfill sammenlignet med insulin isofan foreskrevet i baseline / bolusbehandling, inkludert studier som involverte barn og ungdom i alderen 6 til 17 år. Glykemisk kontroll (HbA1c) under behandling med Levemir Penfill var sammenlignbar med det i insulin-isofanbehandling, med lavere risiko for å utvikle nattlig hypoglykemi og ingen økning i kroppsvekt under behandling med Levemir Penfill.

Nattglykemisk kontrollprofil er flattere og mer jevn i Levemir Penfill sammenlignet med insulin isofan, noe som gjenspeiles i en lavere risiko for å utvikle nattlig hypoglykemi.

Ved bruk av legemidlet Levemir Penfill ble det observert antistoffproduksjon. Dette faktum påvirker imidlertid ikke den glykemiske kontrollen.

Etter subkutan administrering var serumkonsentrasjonen proporsjonal med den administrerte dosen (Cmax, absorpsjonsgraden).

Cmax nås etter 6-8 timer etter administrering. Med en dobbel daglig diett oppnås Css etter 2-3 injeksjoner.

Intra-individuell absorpsjonsvariabilitet er lavere for Levemir Penfill sammenlignet med andre basale insulinpreparater.

Medium Vd insulin detemir (ca. 0,1 l / kg) indikerer at en høy andel insulin detemir sirkulerer i blodet.

In vitro og in vivo proteinbindingsstudier viser ingen klinisk signifikante interaksjoner mellom insulin detemir og fettsyrer eller andre legemidler som binder til proteiner.

Biotransformasjonen av insulin detemir er lik den som for human insulinpreparater; alle dannede metabolitter er inaktive.

Terminal T1 / 2 etter s / c injeksjon bestemmes av graden av absorpsjon fra det subkutane vev og er 5-7 timer, avhengig av dosen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Det var ingen klinisk signifikante intersexforskjeller i farmakokinetikken til Levemir Penfill.

Farmakokinetiske egenskaper av legemidlet Levemir Penfill ble studert hos barn (6-12 år) og ungdom (13-17 år gammel) og sammenlignet. Forskjeller i farmakokinetiske egenskaper sammenlignet med voksne pasienter med type 1 diabetes mellitus er ikke identifisert.

Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken til Levemir Penfill mellom eldre og unge pasienter, eller mellom pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon og friske pasienter.

Prekliniske sikkerhetsdata

In vitro-studier i den humane cellelinjen, inkludert studier på binding av insulinreceptorer og IGF-1 (insulinlignende vekstfaktor), har vist at insulindetemir har lav affinitet for begge reseptorer og har liten effekt på cellevekst i forhold til humant insulin.

Prækliniske data, basert på de vanlige studier av farmakologisk sikkerhet, toksisitet ved gjentatt dose, genotoksisitet, kreftfremkallende potensiale, toksiske effekter på reproduktiv funksjon, avslørte ikke noen fare for mennesker.

Indikasjoner for bruk:

Økt individuell følsomhet overfor stoffene i legemidlet.

Ikke bruk legemidlet Levemir Penfill til barn under 6 år, fordi Det ble ikke utført kliniske studier i denne gruppen av pasienter.

Levemir Penfill er designet for sc / c-administrasjon.

Dosen og hyppigheten av administrasjon av legemidlet Levemir Penfill bestemmes individuelt i hvert tilfelle.

Behandling med Levemir Penfill i kombinasjon med orale hypoglykemiske stoffer, anbefales å starte med 1 dose på 10 U eller 0,1-0,2 U / kg. Dosen av Levemir Penfill bør justeres individuelt basert på plasmaglukoseverdier. Basert på resultatene av forskningen presenteres anbefalinger om dosetitrering nedenfor:

Gjennomsnittsverdiene for plasmaglukose, målt uavhengig før frokost / dosejustering av legemidlet Levemir Penfill (ED)

+8 (U) kreves ved 10 mmol / l (180 mg / dl)

ved 9,1-10 mmol / l (163-180 mg / dl) +6 (U) kreves

ved 8,1-9 mmol / l (145-162 mg / dl) +4 (U) kreves

ved 7,1-8 mmol / l (127-144 mg / dl) +2 (U) kreves

ved 6,1-7 mmol / l (109-126 mg / dl) +2 (U) kreves

Hvis en hvilken som helst enkelt glukosverdi for plasma:

3,1-4 mmol / l (56-72 mg / dl) bør reduseres med -2

1/100, 1/100, 1/1000, 1/1000, 1/1000, 1/10 000,

Insulin Detemir

Farmasøytisk virkning

Oppløselig analog av humant insulin med langvarig virkning (på grunn av uttalt selvforening av insulin detemirmolekyler på injeksjonsstedet og binding av legemiddelmolekyler til albumin ved å kombinere med en sidefettsyrekjede) med en flat aktivitetsprofil (mye mindre variabel i forhold til insulin isofan og insulin glargin). Sammenlignet med insulin isophan, blir det langsommere fordelt i perifere målvev, noe som gir en mer reproduserbar profil for absorpsjon og medikamentvirkning. Interagerer med en spesifikk reseptor av den eksterne cytoplasmiske cellemembran og danner et insulin-reseptorkompleks som stimulerer intracellulære prosesser, inkludert syntese av en rekke sentrale enzymer (heksokinase, pyruvatkinase, glykogensyntetase). Nedgangen i glukosekonsentrasjonen i blodet skyldes økningen i sin intracellulære transport, økt absorpsjon av vev, stimulering av lipogenese, glykogenogenese og en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren. Etter innføringen av 0,2-0,4 U / kg oppnås 50% maksimal effekt i området 3-4 timer til 14 timer; Virkningsvarighet - opptil 24 timer

farmakokinetikk

TCmax - 6-8 timer. Css med en dobbel daglig diett oppnås etter 2-3 injeksjoner. Fordelingsvolum - 0,1 l / kg. Metabolisme ligner menneskelig insulinmetabolisme; alle dannede metabolitter er inaktive. T1 / 2 - 5-7 timer.

vitnesbyrd

Kontra

Overfølsomhet, barns alder (opptil 6 år).

Dosering

P / c i låret, fremre bukvegg eller skulder. Injiseringssteder bør endres regelmessig. Dosen og hyppigheten av administrasjon (1-2 ganger om dagen) bestemmes individuelt.
Ved administrering to ganger, for optimal kontroll av glukosekonsentrasjonen, kan kveldsdosen administreres under middagen, ved sengetid, eller 12 timer etter morgendosen.
Ved overføring fra mediumlange insuliner og forlengede insuliner til insulin detemir, kan dose og tidsjustering være nødvendig (nøye overvåkning av blodsukkerkonsentrasjon er nødvendig under oversettelse og i de første ukene av behandlingen).

Bivirkninger

Hyppig (oftest 1/100, men sjeldnere 1/10): hypoglykemi ("kald svette", hudens hud, økt tretthet, nervøsitet, tremor, angst, uvanlig tretthet eller svakhet, nedsatt orientering, nedsatt konsentrasjon, døsighet, uttalt følelse sult, uklart syn, hodepine, kvalme, hjertebank, med alvorlig - tap av bevissthet og / eller kramper, midlertidig eller irreversibel dysfunksjon i hjernen til døden); Lokale reaksjoner (hyperemi, hevelse og kløe på injeksjonsstedet) er vanligvis midlertidige og forsvinner ved fortsatt behandling.
Sjeldne (oftest 1/1000, men sjeldnere 1/100): lipodystrofi på injeksjonsstedet (som følge av at ikke reglene for å bytte injeksjonsstedet i et område er overholdt); hevelse i begynnelsen av insulinbehandling (vanligvis midlertidig); allergiske reaksjoner (urticaria, hudutslett, kløende hud, svette, dysfunksjon i mage-tarmkanalen, angioødem, pustevansker, hjertebank, redusert blodtrykk); brytningsforstyrrelser i første fase av insulinbehandling (vanligvis midlertidig); diabetisk retinopati (langsiktig forbedring av glykemisk kontroll reduserer risikoen for progresjon av diabetisk retinopati, men intensiveringen av insulinbehandling med en skarp forbedring i kontrollen av karbohydratmetabolismen kan føre til en midlertidig forverring av diabetisk retinopati).
Svært sjeldne (vanligvis 1/10000, men sjeldnere 1/1000): Perifer nevropati (en rask forbedring av glykemisk kontroll kan føre til akutt smertefull neuropati, som vanligvis er reversibel).
Overdose. Symptomer: hypoglykemi.
Behandling: Pasienten kan eliminere liten hypoglykemi selv ved å innta glukose, sukker eller karbohydratrike matvarer. For alvorlig, 0,5-1 mg glukagon IM eller subdiolet eller intravenøs dextrose. Hvis 10-15 minutter etter introduksjonen av glukagon, gjenopplever pasienten ikke bevisstheten - i / i dextroseoppløsningen. Etter å ha gjenvunnet bevisstheten, anbefales det å ta karbohydratrik mat for å hindre gjentakelse av hypoglykemi.

interaksjon

Perifer Bac Orale prevensiver, GCS, skjoldbruskhormoner, tiaziddiuretika, heparin, trisykliske antidepressiva, sympatomimetika, danazol, klonidin, langsomme kalsiumkanalblokkere, diazoksid, morfin, fenytoin, nikotin reduserer hypoglykemisk virkning. Reserpin og salicylater reduserer eller øker effekten av stoffet. Octreotid og lanreotid øker eller reduserer behovet for insulin. Betablokkere kan maske symptomene på hypoglykemi og forsinke utvinning etter hypoglykemi.
Etanol kan forbedre og forlenge den hypoglykemiske effekten av insulin.
Farmasøytisk inkompatibel med legemiddelløsninger som inneholder tiol eller sulfitt (insulin destruktivitetsdetemir). Legemidlet bør ikke legges til infusjonsløsninger.

Spesielle instruksjoner

Ikke introdusere inn / inn (risikoen for alvorlig hypoglykemi)! Intensiv medisinbehandling fører ikke til økt kroppsvekt. Den lavere risikoen for nattlig hypoglykemi sammenlignet med andre insuliner muliggjør en mer intensiv dosering for å oppnå målet blodglukosenivå.
En utilstrekkelig dose av legemidlet eller opphør av behandlingen, spesielt i type 1 diabetes mellitus, kan føre til utvikling av hyperglykemi eller diabetisk ketoacidose. De første symptomene på hyperglykemi forekommer vanligvis gradvis over flere timer eller dager: tørst, hyppig vannlating, kvalme, oppkast, døsighet, hyperemi og tørr hud, tørr munn, tap av appetitt, lukten av aceton i utåndet luft.
Hoppe over måltider eller uplanlagt intens trening kan føre til hypoglykemi.
Etter kompensasjon av karbohydratmetabolismen (for eksempel med intensivert insulinbehandling), er symptomene som er typiske for dem forløperne av hypoglykemi, hvilke pasienter bør informeres om. De vanlige symptomene på forløperne kan forsvinne med en lang syklus.
Samtidige sykdommer (smittsomme, inkludert ledsaget av feber) øker vanligvis kroppens behov for insulin. Overføringen av en pasient til en ny type eller et legemiddel av insulin fra en annen produsent må skje under streng medisinsk tilsyn. Hvis du endrer konsentrasjonen, produsenten, typen, arten (dyr, menneske, analoger av humant insulin) og / eller metoden for produksjonen (genetisk konstruert eller insulin av animalsk opprinnelse), kan dosejustering kreves.
Pasienter som bytter til detemir insulin kan trenge å endre dosen sammenlignet med doser av tidligere brukte insulinpreparater. Behovet for dosejustering kan forekomme allerede etter første dose eller i løpet av de første ukene eller månedene.
Absorpsjon under i / m-administrasjon skjer raskere og i større grad sammenlignet med subkutan injeksjon.
Når det blandes med andre insulinpreparater, endres handlingsprofilen for en eller begge komponenter. Blanding av stoffet med en hurtigvirkende insulinanalog (insulin aspart) fører til en handlingsprofil med redusert og forsinket maksimal effekt sammenlignet med deres separate administrasjon.
Ikke beregnet til bruk i insulinpumper. For tiden er det ingen data om den kliniske bruken av insulin detemir under graviditet og amming, så vel som hos barn under 6 år.
Pasienter bør rådes til å ta tiltak for å forhindre utvikling av hypoglykemi og hyperglykemi mens du kjører bil og arbeider med mekanismer. Dette er spesielt viktig for pasienter med fravær eller reduksjon i alvorlighetsgraden av symptomer, forløperne for å utvikle hypoglykemi eller lider av hyppige episoder av hypoglykemi.