Hvordan hjelper Januvia diabetesmedisin?

• Diagnostikk

Med progressiv type II diabetes er medisinering uunnværlig. Mange leger anbefaler Yanuvia til pasienter. Instruksjoner for bruk av tabletter Januvia sa at dette verktøyet lar deg kontrollere hoppene i konsentrasjonen av glukose i kroppen av diabetikere.

Sammensetning og utgivelsesform

Legemidlet er tilgjengelig i pilleform. De er runde, blekrosa, synlig beige fargetone. Hver tablett er merket:

• "221" - hvis doseringen av det aktive stoffet er 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Den viktigste aktive ingrediensen er sitagliptin (dets fosfatmonohydrat).

Tabletter er pakket i blister.

Farmakologiske effekter

Midler "Januvia" refererer til en gruppe syntetiske hypoglykemiske stoffer. Legemidlet er inkretin, en inhibitor av DPP-4. Det brukes aktivt til terapeutiske formål ved diagnostisering av type II diabetes. Når det tas, er det en økning i aktiv incretin, stimulering av deres handling. Insulin syntese øker ved bukspyttkjertelceller. Samtidig undertrykkes glukagonsekresjonen, noe som reduserer nivået av glykemi.

I normal tilstand produseres incretiner i tarmene med matinntak, deres nivå øker. De er ansvarlige for å stimulere insulinproduksjonsprosessen.

Når du får denne medisinen, reduseres konsentrasjonen av glykert hemoglobin (indikatoren som bestemmer sukkerinnholdet i blodet de siste månedene), det faste glukosenivået minker, kroppsvekten til diabetikere er normalisert.

Det aktive stoffet absorberes i 1-4 timer. Inntak av fettfattige matvarer endrer ikke farmakokinetikken til stoffet. Nesten 79% av midlene i uendret form utskilles i urinen.

Indikasjoner for bruk

Endokrinologer forskriver "Yanuviya" (et legemiddel for diabetes) som et effektivt supplement til spesielle fysiske øvelser og diett for å kontrollere glykemi hos pasienter med type 2 diabetes. Utfør monoterapi agent "Januvia" med intoleranse mot "Metformin".

Som en komponent i kombinasjonsterapi brukes den i kombinasjon med:

• "Metformin", hvis bruken av dette verktøyet i kombinasjon med fysisk aktivitet og diett ikke gir det ønskede resultatet;
• sulfonylureapreparater ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), forutsatt at deres bruk i kombinasjon med livsstilskorreksjon ikke gir den forventede effekten, med intoleranse overfor "Metformin";
• PPAR-antagonister (TZD-preparater - tiazolidindioner): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", når deres bruk er hensiktsmessig, men gir ikke den ønskede effekten i kombinasjon med trening og diett.

Bruk verktøyet som en komponent i triple terapi:

• kombinasjon med metformin, sulfonylureapreparater, diett og mosjon, hvis denne kombinasjonen ikke tillater riktig kontroll av glykemi;
• kombinasjon med Metformin og PPARy antagonister, hvis glykemisk kontroll under administrasjonen, kosthold og mosjon er ineffektiv.

Det kan også foreskrives som et ekstra middel for blodsukker ved bruk av insulin, uavhengig av bruk av Metformin, når settet av tiltak ikke gir glykemisk kontroll.

Søknadsmetoder

Leger som foreskriver stoffet "Januvia" bør forklare hvilken ordning den skal drikke. De fleste pasienter anbefaler tabletter med en konsentrasjon av aktive stoffer på 100 mg. Ved diagnostisering av moderat nyresvikt, brukes 50 mg tabletter. Hvis pasienter har nyresvikt i alvorlig form, trenger de hemodialyse, og deretter er 25 mg tabletter foreskrevet.

Med mild og moderat leversvikt er ikke dosejustering nødvendig.

Hvis agensen er foreskrevet som en komponent i kombinasjonsterapi, kan risikoen for hypoglykemi reduseres ved å senke insulindosen eller sulfonylureantakene.

Drikk 1 tablett per dag, uavhengig av måltidet. Når du hopper over neste dose, er det uakseptabelt å bruke 2 tabletter på 1 dag.

Liste over kontraindikasjoner

Før du begynner å ta, bør du finne ut når du ikke kan bruke legemidlet. Kontraindikasjoner inkluderer:

• type I diabetes;
• Overfølsomhet overfor stoffene som utgjør verktøyet;
• utviklingen av diabetisk ketoacidose;
• graviditet og amming.

Kontraindikasjoner inkluderer barns alder. Løsningen ble ikke testet hos pasienter under 18 år.

Mulige bivirkninger

Legenes vurderinger tyder på at flertallet av pasientene tåler stoffet som et eget middel for monoterapi, og i kombinasjon med andre legemidler.

Studier har vist at det ikke er årsakssammenheng mellom å ta medisinen og pasientens velvære, men følgende komplikasjoner oppstod ved å ta Januvia litt oftere enn når man tok placebo. Blant de vanligste:

• utvikling av nasofaryngitt og respiratoriske infeksjoner;
• dyspeptiske lidelser;
• hypoglykemi.

Klinisk signifikante endringer i laboratorieparametere, EKG ble ikke observert.

Drug interaksjon

Samtidig tar midler på grunnlag av sitagliptin og "Digoxin", øker konsentrasjonen av sistnevnte.

Når det kombineres med "Cyclosporin" øker konsentrasjonen av sitagliptin.

Farmakokinetikken til Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin og perorale prevensiver til Januvia påvirkes ikke.

Men når man bruker kombinasjonsbehandling, bør pasienter bli advart om mulig risiko for hypoglykemi.

Kostnad av midler

Ikke alle russere som lider av type II-diabetes, har råd til å kjøpe Yanuviya. En pakke med 28 tabletter på 100 mg koster 1675 rubler. Det angitte beløpet er nok for 4 ukers behandling. Gitt det faktum at stoffet skal tas i lang tid, er prisen for mange for høy.

Sammen med legen din kan du hente en erstatning for det angitte legemidlet.

Overdosering av narkotika

Under kliniske studier ble følgende etablert: Ved bruk av sitagliptin i mengden 800 mg endret pasientens tilstand ikke mye. I en studie ble det observert en liten endring i QTc-intervallet, men det kan ikke anses som klinisk signifikant. Tester der frivillige ville gi mer enn 800 mg midler, ble ikke gjennomført.

Som behandling for overdosering av legemidlet er følgende prosedyrer foreskrevet:

• fjerning av uabsorbert del av legemidlet fra mage-tarmkanalen;
• overvåkning av vitale tegn, inkludert EKG;
• gjennomføre symptomatisk behandling.

Dialyse for å fjerne sitagliptin er ineffektiv: I løpet av 3-4-timers prosedyren ble bare 13,5% av den inntatte dosen frigjort fra kroppen.

Oppgave til spesielle pasientkategorier

Ved testing betyr "Januvia" gitt til pasienter over 65 år. Dens effektivitet, toleranse og sikkerhet var det samme som hos pasienter under 65 år. I denne forbindelse ble det funnet at dosen ikke bør justeres. Men før utnevnelsen av midler, er det ønskelig å sjekke arbeidet til nyrene.

I pediatrisk praksis blir verktøyet ikke brukt. I denne forbindelse anbefales det ikke å gi pasienter under 18 år.

Utvalg av analoger

Mange pasienter som legen foreskrev "Yanuviya" prøver å finne analoger av stoffet. Tross alt er kostnaden høy for mange. I tillegg er sitagliptin ikke et paradis for diabetes. Det foreskrives i tillegg til kosthold og mosjon for å sikre full kontroll over type II diabetes.

Hvis du fokuserer på ATX 4-koden, vil motstykkene til verktøyet være:

• "Ongliza" - det aktive stoffet saxagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "Traction" - linagliptin;
• "Commodus Prolong" - metformin, saxagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Handlingsmekanismen på kroppen av disse midlene er lik. De har en positiv effekt på aktiviteten til de nervøse og kardiovaskulære systemene, undertrykker appetitten.

Prispolitikk

Hvis virkningsmekanismen og effektiviteten til medisiner som betraktes som analoger av "Januvia" er de samme, velger mange pasienter hva som er billigere. En pakning med 30 tabletter av Galvus Met kan kjøpes for 1487 rubler. For 28 tabletter solgt under navnet "Galvus" må du betale 841 rubler.

Men verktøyet "Ongliz" dyrere: for 30 tabletter må du betale 1978 gni. Ikke mye billigere og "Trazhent": En pakke med 30 tabletter i apotek koster ca 1866 rubler.

Den dyreste blant de presenterte analogene er "Combon Prothong" for 30 tabletter som inneholder 1 g metformin og 5 mg saxagliptin. 2863 rubler bør gis. Men det er Commoglise Prolong på salg, som inneholder 1 g metformin og 2,5 mg saxagliptin. For 56 tabletter betaler diabetikere ca 2866 rubler.

Sammenligningsegenskaper for legemidler

Med tanke på at Galvus, laget av vildagliptin, er 2 ganger billigere enn Januvia, er mange pasienter interessert i om det er mulig å drikke et rimeligere middel. Når du får disse legemidlene, blokkeres virkningen av enzymet DPP-4 i en dag. Derfor er det nok å bruke 1 tablett per dag. Samtidig forlenges arbeidets lengde av økningen som produseres av kroppen.

Hvis pasienten foreskrives en daglig dose på 50 mg vildagliptin, bør den tas en gang om dagen i morgen. Med en daglig dose på 100 mg, er det nødvendig å drikke 50 mg to ganger daglig. Dette betyr at i 28 dager med å ta stoffet, er det nødvendig med 2 pakker med stoffet.

"Januvia" eller "Galvus": Hva er bedre, vanskelig å forstå. Bivirkninger når du tar disse medisinene er sjeldne. I de fleste tilfeller er hyppigheten av forekomst av reaksjoner nesten det samme som hos pasienter som tar placebo. Ved bruk av Galvus kan det oppstå problemer med leverfunksjon. Men etter at behandlingen er avsluttet, går situasjonen tilbake til normal.

Begge midler kan kombineres trygt med andre stoffer som er utformet for å redusere konsentrasjonen av sukker i blodet. Med regelmessig bruk reduseres mengden glykert hemoglobin for året med 0,7-1,8%. Endokrinologen foreskriver midler avhengig av hans erfaring med hver av disse legemidlene.

De samme egenskapene til stoffet "Ongliz." Hans leger kan ordinere i stedet for Galvus eller Januvia. Men ikke glem at alle disse verktøyene bidrar til å kontrollere glykemi mens du opprettholder en diett og støtter fysiske øvelser.

Pasientens oppfatning

Etter en måned med inntak, snakker diabetikere om en endring av tilstanden. For eksempel, folk som legen anbefalte å ta "Yanuviya" i stedet for "Diabeton" merke følgende:

• kompensasjon blir mindre uttalt, morgen glukose priser er relativt stabile;
• etter et måltid blir glukosekonsentrasjonen normalisert på kort tid;
• tilfeller av kraftig nedgang i sukkernivåene forsvinner, konsentrasjonen, uansett situasjonen, forblir stabil.

Selvfølgelig, dømmende etter vurderinger av pasienter, er mange ikke fornøyd med prisen på produktet. Denne diabetikeren kalles den største ulempen. Men i noen regioner klarer folk å oppnå delvis kompensasjon for kostnaden av diabetiker. Dette reduserer belastningen på familiebudsjettet betydelig.

De fleste velger denne diett: de drikker stoffet om morgenen. Tross alt må de aktive ingrediensene kompensere for mat som kommer inn i kroppen gjennom dagen. Selv om leger sier at tiden på dagen ikke er viktig. Det viktigste er å drikke piller daglig uten å hoppe på samme tid. Dette vil holde konsentrasjonen av hormoner på samme nivå.

Sant, noen diabetikere sier at over tid reduseres effektiviteten av legemidlet. Sukker hoppene gjenopptas. Denne situasjonen oppstår med fremdriften av sykdommen. Du kan prøve å delvis kompensere for reduksjonen i effektiviteten ved å velge den optimale modusen for fysisk aktivitet.

Ved begynnelsen av bruken av "Januvia" bør det forstås at dette ikke er en uavhengig potent agent. Legemidlet brukes som en del av kombinasjonsbehandling i kombinasjon med normalisering av livsstil. Det vil bare virke når en tilstrekkelig mengde incretinhormoner produseres i kroppen.

Januvia - en kur mot diabetes

Innhold:

I dag er det mange forskjellige medisiner for diabetes, men ikke alle er like effektive og trygge for helse. Legene kaller Yanuvia et av de sikreste og mest effektive legemidlene, og er ofte anbefalt for behandling.

Beskrivelse av stoffet Januvia

Legemidlet er en beige, rosa eller lys beige filmdrasjert tablett som veier 50 mg eller 100 mg.

Legemidlet anbefales å bli tatt i forbindelse med mosjon og diett for å forbedre blodsukkernivået. Det er effektivt selv i tilfeller der diett og mosjon ikke gir det ønskede resultatet og muliggjør bedre kontroll av blodsukkerhopp.

Du bør avstå fra "Januvia" når:

• allergisk reaksjon eller overfølsomhet overfor en av komponentene;
• graviditet og amming
• type 1 diabetes sykdom;
• diabetes-indusert ketoacidose;
• pasientens alder er under 18 år.

Med moderat og alvorlig nyresvikt, så vel som pasienten er over 70 år, er det nødvendig å velge en individuell dose medisinering.

Det er generelt godt tolerert av kroppen: både uavhengig og i kombinasjon med andre stoffer som reduserer sukker. Bivirkninger blir vanligvis ikke observert, men i enkelte tilfeller har studier vist muligheten for:

Under administrasjon er en liten økning i mengden urinsyre, en økning i antall hvite blodlegemer mulig. Alle de listede endringene i tilstanden til kropp og velvære mens du tok medisinen, ble ikke anerkjent som klinisk signifikant. Det ble ikke funnet noen problemer med trivsel som ville påvirke klinisk bilde av sykdommen. Alle pasienter som tok stoffet, EKG og andre vitale funksjoner forblir innenfor det normale området.

Store doser - 800 mg per dag - ble godt tolerert av pasienter i kontrollgruppen, det var ingen signifikante endringer i kroppens vitale tegn.

Hvis du føler deg verre når du bruker en stor dose av legemidlet, må du ta standardmålinger:

• ring en lege umiddelbart;
• Tøm magen for å fjerne stoffet som ikke har blitt absorbert.
• nøye overvåke pasientens tilstand, måle puls og trykk;
• å utføre om nødvendig vedlikeholdsterapi.

Kombinasjonen av "Januvia" med andre legemidler har blitt studert i lang tid. Det er fastslått at pillene kan tas sikkert samtidig med metformin, warfarin, rosiglitazon, glibenklamid, perorale prevensjonsmidler, etc. Du kan lese hele listen i instruksjonene. I alle fall må du konsultere en lege før du begynner å ta to medisiner samtidig.

Tiltak på diabetespatienter

Tabletter er kun foreskrevet for type 2 diabetes. Tas muntlig Virkningsmekanismen skiller seg fra insulin, sulfonylurea, biguanider og andre legemidler. Den aktive substansen "Januvia" øker produksjonen og konsentrasjonen av hormoner som produseres i tarmene og deltar i fordøyelsen. Under måltidet øker antallet deres og bidrar til syntesen av ønsket dose insulin. Med økt glykemi på grunn av stoffet, øker syntesen av disse hormonene, mengden insulin øker naturlig og glykemien forblir innenfor det normale området.

Sitagliptin hemmer også glukagonproduksjon av bukspyttkjertelen. Dens reduksjon sammen med økningen i mengden insulin i blodet kan normalisere sukkerytelsen.

Stoffet forblir aktivt om dagen, og det gjør det mulig å lindre tilstanden om morgenen på tom mage etter å ha spist eller trent. Maksimal konsentrasjon er notert etter 1-4 timer etter inntak, og halveringstiden er ca. 12 timer. Den kan konsumeres uavhengig av måltidet.

En liten del av stoffet som kommer inn i kroppen, deltar i prosessen med metabolisme. Ca. 80% utskilles av nyrene etter 10-14 timer.

Instruksjoner for bruk

Legemidlet brukes både uavhengig og i kombinasjon med metformin og glitazoner, det kan foreskrives for nyre- og leverinsuffisiens. Å ta pillene forårsaker ikke en økning i pasientens vekt.

Dosen i hvert tilfelle foreskrevet av en lege. Som regel er 100 mg foreskrevet en gang om dagen. Ved samtidig nedsatt nyrefunksjon reduseres dosen med 2-4 ganger. Hvis medisinering av en eller annen grunn ikke ble savnet, trenger du ikke å øke dosen. Du kan konsumere, uavhengig av måltidet, følg nøye med normen for å unngå overdosering.

Oppbevar tablettene på et mørkt sted utilgjengelig for barn, ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C.

analoger

"Januvia" -medisin er dyrt, men om nødvendig kan legen anbefale andre medikamenter som ligner på handling, men ikke så dyrt. Hver av disse legemidlene har sine egne egenskaper, indikasjoner og kontraindikasjoner, som kan avvike fra "Januvia". Derfor anbefales det at når man bytter det med et annet legemiddel, er det nødvendig å konsultere en endokrinolog.

Som erstatning kan du bruke tabletter:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Ongliz tabletter;
• Galvus;
• linagliptin;
• sitagliptin;
• Traksjon piller.

Det beste resultatet de alle gir i kombinasjon med moderat trening og kosthold.

Janow

Innholdet

Farmakologisk aktivitet av stoffet Januvia

Oralt hypoglykemisk legemiddel, høyselektiv inhibitor av dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). Sitagliptin er forskjellig i kjemisk struktur og farmakologisk virkning fra analoger av glukagonlignende peptid-1 (GLP-1), insulin, sulfonylurea-derivater, biguanider, y-peroksisomaktiverte proliferator-reseptoragonister, alfa-glykosidaseinhibitorer, amylinanaloger. Inhibitor DPP-4, sitagliptin øker konsentrasjonen av 2 kjente hormoner i incretinfamilien: GLP-1 og glukoseavhengig insulinotrop peptid (HIP). Hormoner av familien av incretiner blir utskilt i tarmen om dagen, deres nivå stiger som følge av inntak av mat. Incretiner er en del av det interne fysiologiske systemet for regulering av glukose homeostase. Under normale eller forhøyede blodglukosenivåer av inkretinhormonene familie bidra til å øke insulin syntese og utskillelse p-celler i pankreas på grunn av intracellulære signalmekanismer forbundet med cyklisk AMP. GLP-1 bidrar også til undertrykkelse av økt glukagonutskillelse ved alv-a-celler i bukspyttkjertelen. En reduksjon av glukagonkonsentrasjonen på bakgrunn av en økning i insulinnivå bidrar til en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren, noe som til slutt fører til en reduksjon av blodsukker. Ved lave blodsukkerkonsentrasjoner observeres ikke de listede virkningene av inkretiner på insulinutslipp og en reduksjon i glukagon-sekresjon. GLP-1 og HIP påvirker ikke frigivelsen av glukagon som respons på hypoglykemi. Under fysiologiske forhold er aktiviteten til inkretiner begrenset av enzymet DPP-4, som raskt hydrolyserer inkretiner for å danne inaktive produkter. Sitagliptin forhindrer hydrolyse av inkretiner av DPP-4-enzymet, og øker dermed plasmakonsentrasjonene av de aktive former for GLP-1 og HIP. Ved å øke incretinsnivået øker sitagliptin glukoseavhengig insulinutslipp og bidrar til å redusere glukagonutspresjon. Pasienter med type 2 diabetes med hyperglykemi slike endringer insulin og glukagon sekresjon fører til lavere nivåer av glykosylert hemoglobin og NbA1S reduksjon i plasmaglukose-konsentrasjon, bestemt ved hjelp av faste og etter applisering av prøven. Pasienter med type 2 diabetes som fikk en enkelt dose av medikamentet Janow diabetes fører til hemming av DPP-4-enzymet i 24 timer, noe som resulterer i økte nivåer av sirkulerende Inkretinene GLP-1 og GIP 2-3 ganger, økning av plasmakonsentrasjon av insulin og C- peptid, reduserer konsentrasjonen av glukagon i blodplasmaet, reduserer fastende glukose, samt reduserer glykemi etter glukosebelastning eller matbelastning.
Farmakokinetikk: Farmakokinetikken sitagliptinmetabolitter studert hos friske personer og pasienter med diabetes mellitus type 2. Absorpsjon: Etter oral administrering av legemidlet i en dose på 100 mg i friske personer merket med rask absorpsjon av sitagliptin oppnåelse Cmax etter 1-4 timer økte AUC proporsjonalt med dosen og var frisk. emner 8,52 μmol × h ved oral administrering i en dose på 100 mg, var Cmax 950 nmol. Den absolutte biotilgjengeligheten av sitagliptin er ca. 87%. Den intra- og inter-individuelle AUC for sitagliptin-variabilitet er ubetydelig. Samtidig inntak av fettstoffer påvirker ikke farmakokinetikken til sitagliptin, slik at stoffet Januvia kan foreskrives uavhengig av måltidet. Distribusjon: Plasma AUC for sitagliptin økte med ca. 14% etter neste dose av legemidlet i en dose på 100 mg for å oppnå likevekt etter å ha tatt den første dosen. Etter en enkelt dose av legemidlet i en dose på 100 mg var gjennomsnittlig Vd for sitagliptin hos friske frivillige ca. 198 liter. Sitagliptinbinding til plasmaproteiner er 38%. Metabolisme: Bare en liten del av stoffet som tas inn, metaboliseres. Etter introduksjonen av 14C-merket sitagliptin inne, ble ca. 16% av det radioaktive stoffet utskilt i form av metabolitter. Spor av 6 metabolitter av sitagliptin, sannsynligvis ikke med DPP-4 inhibitorisk aktivitet, ble funnet. In vitro studier har vist at CYP3A4 med CYP2C8 er det primære enzymet involvert i begrenset sitagliptin metabolisme. Tilbaketrekking Ca. 79% av sitagliptin utskilles uendret i urinen. Innen 1 uke etter at stoffet ble tatt av friske frivillige, ble 14C-merket sitagliptin eliminert: med urin - 87% og avføring -13%. T1 / 2 sitagliptin når det administreres oralt i en dose på 100 mg, er ca. 12,4 timer. Nyre clearance er ca. 350 ml / min. Ekskresjon: Sitagliptin utføres primært ved utskillelse av nyrene ved mekanismen for aktiv tubulær sekresjon. Sitagliptin er et substrat for en transportør av organiske humane anioner av den tredje typen (hOAT-3), som kan være involvert i eliminering av sitagliptin av nyrene. Klinisk har ikke hOAT-3-engasjement i sitagliptintransport blitt studert. Sitagliptin er også et substrat av p-glykoprotein, som også kan delta i prosessen med renal eliminering av sitagliptin. Ciklosporin, en inhibitor av p-glykoprotein, reduserte imidlertid ikke renal clearance av sitagliptin. Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon En åpen studie av legemidlet Januvia i en dose på 50 mg / ble utført for å studere dets farmakokinetikk hos pasienter med varierende grad av alvorlig kronisk nyresvikt. Pasientene som ble inkludert i studien ble delt inn i grupper med mild nyresvikt (CC 50-80 ml / min), moderat (CC 30-50 ml / min) og alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min), samt pasienter med sluttfase patologi av nyrene som trenger dialyse. Hos pasienter med mild nyresvikt var det ingen klinisk signifikant endring i sitagliptinkonsentrasjonen i plasma sammenlignet med kontrollgruppen av friske frivillige. Økt AUC sitagliptin omtrent 2 ganger sammenlignet med kontrollgruppen ble observert hos pasienter med nyresvikt i moderat grad, ble observert omtrent 4 ganger økning i AUC hos pasienter med alvorlig nyresvikt, og også hos pasienter med nyresykdom sammenlignet med kontrollgruppen. Sitagliptin ble svakt fjernet fra systemisk sirkulasjon ved hemodialyse: bare 13,5% av dosen ble fjernet fra kroppen i løpet av en 3-4 timers dialysesession. Dosisjustering er således nødvendig for å oppnå en terapeutisk plasmakonsentrasjon av legemidlet (likt det hos pasienter med normal nyrefunksjon) hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt. Pasienter med leversvikt hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (7-9 poeng på Child-Pugh) gjennomsnittlig AUC og Cmax av sitagliptin med enkelt dose på 100 mg øker med omtrent 21% og 13% henholdsvis. Dermed er dosejustering av legemidlet for mild og moderat leversvikt ikke nødvendig. Det foreligger ingen kliniske data om bruk av sitagliptin hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen). På grunn av at stoffet primært skilles ut av nyrene, bør man imidlertid ikke forvente en signifikant endring i farmakokinetikken til sitagliptin hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Eldre pasienter Alderen hos pasientene hadde ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetiske parametre for sitagliptin. Sammenlignet med unge pasienter hos eldre pasienter (65-80 år), er konsentrasjonen av sitagliptin ca. 19% høyere. Dosejustering av legemidlet, avhengig av alder, er ikke nødvendig.

Indikasjoner for bruk av stoffet Januvia

• monoterapi: Som et supplement til diett og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll i type 2 diabetes;
• kombinationsbehandling: diabetes mellitus type 2 for å forbedre glykemisk kontroll i kombinasjon med metformin eller PPAR-y agonister (for eksempel tiazolidindion), når diett og mosjon kombinert med monoterapi med disse stoffene ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Doseringsbehandling med legemiddel Januvia

Ved bruk som monoterapi eller i kombinasjon med metformin eller en PPAR-y-agonist (for eksempel tiazolidindion) er den anbefalte dosen av Januvia 100 mg 1 gang / Yanuvia kan tas uavhengig av måltidet. Hvis pasienten savnet å ta Januvia, bør legemidlet tas så snart som mulig. Ikke ta en dobbel dose av Januvia. Ved mild nyresvikt (CC ≥50 ml / min, omtrent tilsvarende serum kreatinin ≤ 1,7 mg / dL hos menn, ≤ 1,5 mg / dL hos kvinner), er det ikke nødvendig med dosejustering. Ved moderat alvorlig nyresvikt (CC ≥30 ml / min, men 1,7 mg / dL, men ≤ 3 mg / dL hos menn,> 1,5 mg / dL, men ≤ 2,5 mg / dL hos kvinner) er dosen av Januvia 50 mg 1 ganger / For alvorlig nyresvikt (KK 3 mg / dl for menn,> 2,5 mg / dl for kvinner), for pasienter med nyresvikt i sluttstadiet og behovet for hemodialyse, er dosen av Januvia 25 mg 1 gang / Yanuvia kan brukes uten avhengighet fra tidsplanen for hemodialyse.

Bivirkning av stoffet Januvia

Det er bivirkninger som oppstår uten årsakssammenheng med å ta stoffet Januvia i doser på 100 mg og 200 mg per dag, men oftere enn når du tar placebo. På luftveiene er infeksjoner i øvre luftveier (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nasofaryngitt (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).
Fra siden av sentralnervesystemet: hodepine (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). På fordøyelsessystemet er diaré (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), magesmerter (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), kvalme mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), oppkast (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diaré (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% placebo - 2,3%). På muskel- og skjelettsystemet: artralgi (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). På den delen av det endokrine systemet: hypoglykemi (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). På laboratoriesiden: i doser på 100 mg / og 200 mg / - økning i urinsyre med ca. 0,2 mg / dl sammenlignet med placebo (medianivå 5-5,5 mg / dl) hos pasienter som fikk stoffet i en dose på 100 mg / og 200 mg / tilfeller av giktutvikling ikke rapportert. En liten reduksjon i konsentrasjonen av total alkalisk fosfatase (ca. 5 IE / L sammenlignet med placebo, et gjennomsnittlig nivå på 56-62 IE / L), delvis på grunn av en liten reduksjon i benfraksjonen av alkalisk fosfatase. En liten økning i leukocyttall (ca. 200 / μl sammenlignet med placebo, gjennomsnittlig nivå på 6600 / μl), på grunn av økning i antall nøytrofiler. Denne observasjonen ble notert i de fleste, men ikke alle studier. De listede endringene i laboratorieparametere anses ikke som klinisk signifikante. På bakgrunn av bruk av stoffet Januvia var det ingen klinisk signifikante endringer i vitale tegn og EKG (inkludert QTc-intervallet). Januvia er generelt godt tolerert, både som monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer. I kliniske studier var den totale forekomsten av bivirkninger, samt hyppigheten av uttak av Januvia på grunn av bivirkninger, lik de som ble tatt med placebo.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Januvia

• type 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidose;
• graviditet;
• ammingstid (amming);
• overfølsomhet overfor stoffet.

Det anbefales ikke å foreskrive stoffet Januia til barn og ungdom under 18 år (data om bruk av stoffet i pediatrisk praksis er ikke tilgjengelig). Bruk med forsiktighet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ved moderat og alvorlig nyresvikt, samt pasienter med nyresvikt i sluttstadiet som trenger hemodialyse, er det nødvendig med korreksjon av doseringsregimet. Bruk av stoffet JANUVIA under graviditet og amming Tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier av sikkerheten til medisinen Januvia hos gravide har ikke blitt utført. Bruk av stoffet under graviditet er kontraindisert. Det er ikke kjent om sitagliptin utskilles i human morsmelk. Om nødvendig bør bruk av stoffet under amming avgjøre oppsigelse av amming. Søknad om brudd på leverfunksjon Pasienter med mild og moderat leversvikt krever ikke dosejustering av medisinen Januvia. Legemidlet er ikke studert hos pasienter med alvorlig leversvikt. Søknad om nedsatt nyrefunksjon Pasienter med mild nyreinsuffisiens (CC ≥50 ml / min, omtrent tilsvarende serumkreatinin ≤ 1,7 mg / dL hos menn, ≤ 1,5 mg / dL hos kvinner) krever ikke dosejustering. For pasienter med moderat nyresvikt (CC ≥30 ml / min, men 1,7 mg / dl, men ≤ 3 mg / dL hos menn,> 1,5 mg / dL, men ≤ 2,5 mg / dL hos kvinner) er dosen av Januvia 50 mg 1 gang / For pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (KK 3 mg / dl for menn,> 2,5 mg / dl for kvinner), for pasienter med endstadie nyresykdom og behov for hemodialyse, er dosen av Januvia 25 mg 1 gang / Yanuvia gjelder uansett tidsplanen for hemodialyse.

Spesielle instruksjoner for bruk av stoffet Januvia

I kliniske studier av legemidlet Januvia som monoterapi eller som en del av en kombinationsbehandling med metformin eller pioglitazon, var forekomsten av hypoglykemi ved bruk av legemidlet Januvia lik forekomsten av hypoglykemi med placebo. Den kombinerte bruk av stoffet Januvia i kombinasjon med legemidler som kan forårsake hypoglykemi, som insulin, sulfonylurea-derivater, er ikke undersøkt. Pasienter med mild og moderat nedsatt leverfunksjon krever ikke dosejustering av medisinen Januvia. Legemidlet er ikke studert hos pasienter med alvorlig leversvikt. I kliniske studier var effekten og sikkerheten til medisinen Januvia hos eldre pasienter (≥65 år, 409 pasienter) sammenlignbare med disse indikatorene hos pasienter under 65 år. Dosejustering for alder er ikke nødvendig. Eldre pasienter har større sannsynlighet for å utvikle nyresvikt. Følgelig, som i andre aldersgrupper, er dosejustering nødvendig hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens. Påvirkning av evnen til å kjøre bil og kontrollmekanismer. Det har ikke vært studier om effekten av stoffet Januvia på evnen til å kjøre bil. Legemidlet er imidlertid ikke forventet å påvirke evnen til å kjøre bil eller komplekse mekanismer negativt.

En overdose av stoffet Januvia, symptomer og behandling

Symptomer: Under kliniske studier på friske frivillige ble det observert god toleranse ved bruk av Januvia i en enkeltdose på 800 mg. Minimale endringer i QTc-intervallet, ikke vurdert som klinisk signifikant, ble notert i en av studiene av legemidlet ved den angitte dose. Kliniske studier av stoffet i en dose på mer enn 800 mg / ikke utført. Behandling: fjerning av et uabsorbert stoff fra mage-tarmkanalen, overvåkning av vitale tegn, inkludert et EKG, og om nødvendig symptomatisk og støttende terapi. Sitagliptin er dårlig dialysert. I kliniske studier ble bare 13,5% av dosen fjernet fra kroppen i løpet av 3-4 timers dialysesesjon. Langvarig dialyse kan foreskrives i tilfelle av klinisk behov. Det foreligger ingen data om effekten av peritonealdialyse av sitagliptin.

Drug Interactions Drug Januvia

I studier av interaksjon med andre legemidler hadde sitagliptin ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, orale prevensiver. Basert på disse data hemmer ikke sitagliptin CYP3A4, 2C8 eller 2C9 isoenzymer. Basert på in vitro data hemmer sitagliptin sannsynligvis ikke CYP2D6, 1A2, 2C19 eller 2B6, og heller ikke CYP3A4. En liten økning i AUC (11%) ble observert, samt en gjennomsnittlig Cmax (18%) av digoksin ved bruk sammen med sitagliptin. Denne økningen anses ikke for å være klinisk signifikant. Det anbefales ikke å endre dosen av enten digoksin eller Januvia når den brukes samtidig. En økning i sitagliptins AUC og Сmax ble observert med henholdsvis 29% og 68% hos pasienter med en felles bruk av Januvia i en enkeltdose på 100 mg og cyklosporin (en p-glykoproteinkraftig hemmer) i en enkeltdose på 600 mg. Disse endringene i farmakokinetiske parametrene til sitagliptin anses ikke som klinisk signifikante. Det anbefales ikke å endre dosen av medisinen Januvia når den brukes sammen med syklosporin og andre hemmere av p-glykoprotein (for eksempel ketokonazol). Befolkningsfarmakokinetisk analyse hos pasienter og friske frivillige (n = 858) som fikk et bredt spekter av samtidige medisiner (n = 83, omtrent halvparten utskilles av nyrene), avslørte ikke noen klinisk signifikant effekt av legemidler på sitagliptins farmakokinetikk.

Ferieforhold fra apoteksmedisin Januvia

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Lagringsforhold medisin Januvia

Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C. Holdbarhet - 2 år.

Hypoglykemisk medisin Januvia (instruksjoner og vurderinger av diabetikere)

Januvia er det første antidiabetiske legemidlet som tilhører en fundamentalt ny gruppe medikamenter, DPP-4-hemmere. Med begynnelsen av Januvia-produksjonen begynte en ny inkretin-tid i behandlingen av diabetes. Ifølge forskere er denne oppfinnelsen ikke mindre viktig enn oppdagelsen av metformin eller etableringen av kunstig insulin. Et nytt stoff reduserer sukker så effektivt som sulfonylureantyper (PSM), men det fører ikke til hypoglykemi, tolereres lett og bidrar til gjenopprettelsen av betaceller.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Ifølge instruksjonene kan Yanuvia tas sammen med andre antihyperglykemiske midler kombinert med insulinbehandling.

Indikasjoner for bruk

Ifølge anbefalingene fra mange diabetikerforeninger er det første linjemedisin, det foreskrives umiddelbart etter diagnosen type 2-diabetes, metformin. Med sin mangel på effektivitet legges andre linjer med. I lang tid ble det gitt preferanse til sulfonylurea-legemidler, siden de er mer effektive enn andre legemidler som påvirker blodsukkeret. For tiden er flere og flere leger tilbøyelige til nye stoffer - GLP-1-mimetikk og DPP-4-hemmere.

Januvia er som regel en medisin for diabetes mellitus, som legges til metformin i fase 2 av diabetesbehandling. Indikatoren for behovet for et andre glukose-senkende legemiddel er glykert hemoglobin> 6,5%, forutsatt at metformin tas i en dose nær maksimalt, observeres lavt karboendiet, regelmessig fysisk aktivitet sikres.

Når du velger hva du skal utpeke til pasienten: sulfonylurea eller Yanuviya, vær oppmerksom på faren for hypoglykemi for pasienten.

Indikasjoner for mottak av Januvia og dets analoger:

1. Pasienter med nedsatt følsomhet mot hypoglykemi på grunn av nevropati eller andre årsaker.
2. Diabetikere predisponert for nattlig hypoglykemi.
3. Lone, eldre pasienter.
4. Diabetikere som krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet når du kjører bil, arbeider i høyden, med komplekse mekanismer, etc.
5. Pasienter med hyppig hypoglykemi, tar sulfonylurea.

Enhver pasient med diabetes kan selvsagt velge å bytte til Yanuvia. Effektivitetsindeksen til Januvia er en reduksjon i glykert hemoglobin med 0,5 prosent eller mer etter seks måneders behandling. Hvis disse resultatene ikke oppnås, må pasienten velge et annet legemiddel. Hvis HS har redusert, men fortsatt ikke har nådd normen, tilsettes et tredje antidiabetisk middel til behandlingsregimet.

Hvordan fungerer medisinen?

Incretiner er gastrointestinale hormoner som produseres etter et måltid og provoserer insulinutslipp fra bukspyttkjertelen. Etter at de har fullført sitt arbeid, blir de raskt brutt ned av et spesielt enzym - type 4 dipeptidylpeptidase, eller DPP-4. Januvia hemmer, eller hemmer, dette enzymet. Som et resultat er inkretiner lengre i blodet, noe som betyr at insulinsyntese øker, og glukosen minker.

Generelle egenskaper hos alle DPP-4 hemmere som brukes i diabetes mellitus:

• Januvia og analoger tas muntlig, er tilgjengelige i pilleform;
• de øker konsentrasjonen av inkretiner, men ikke mer enn 2 ganger fysiologiske;
• har praktisk talt ingen uønskede handlinger i fordøyelseskanalen;
• ikke påvirke vekten negativt
• hypoglykemi i diabetes mellitus er forårsaket mye sjeldnere av sulfonylurea medisiner;
• redusere glykert hemoglobin med 0,5-1,8%;
• påvirker både toscak og postprandial glykemi. Glukose på tom mage er redusert, inkludert på grunn av redusert sekresjon av leveren.
• øke massen av beta celler i bukspyttkjertelen;
• ikke påvirke sekresjonen av glukagon som respons på hypoglykemi, ikke redusere dets reserver i leveren.

Bruksanvisningene beskriver i detalj farmakokinetikken til sitagliptin, den aktive ingrediensen i Januvia. Den har høy biotilgjengelighet (ca. 90%), absorbert fra mage-tarmkanalen innen 4 timer. Handlingen begynner en halv time etter inntak, effekten varer mer enn en dag. I kroppen er sitagliptin praktisk talt ikke metabolisert, 80% utskilles i urinen i samme form.

Produsent Januvia - American Corporation Merck. Legemidlet som kommer inn i det russiske markedet produseres i Nederland. For tiden er produksjonen av sitagliptin av det russiske selskapet Akrihin påbegynt. Utseendet på apotekens hyller forventes i 2. kvartal 2018.

Instruksjoner for bruk

Januvia medisin er tilgjengelig i doser på 25, 50, 100 mg. Tablettene har filmbelegg og er farget avhengig av dosen: 25 mg - blekrosa, 50 mg - melk, 100 mg - beige.

Legemidlet er gyldig i mer enn 24 timer. Det blir tatt en gang om dagen når som helst, uansett måltidstider og sammensetningen. Ifølge vurderinger kan du skifte tidspunktet for mottak av Januvia i 2 timer uten å skade glykemi.

Anbefalinger fra instruksjonene for valg av dosering:

1. Den optimale dosen er 100 mg. Det er foreskrevet for nesten alle diabetikere som ikke har kontraindikasjoner. Det er ikke nødvendig å starte med en liten dose og gradvis øke den, siden Januvia er godt tolerert av kroppen.
2. Nyrene er involvert i eliminering av sitagliptin, derfor kan narkotika akkumuleres i blodet ved nyresvikt. For å unngå overdosering, justeres dosen av Januvia avhengig av graden av insuffisiens. Hvis GFR> 50 er den vanlige 100 mg foreskrevet. Med SCF 9%).

Hvordan ta "Yanuviyu" med diabetes?

En kur mot diabetes kalles "Januvia" regnes som den sikreste og mest effektive for diabetiker, fordi stoffet har en spesiell effekt på kroppen. Imidlertid må du vite hvilke kontraindikasjoner som finnes, om sidereaksjoner er mulige, og hvordan du skal bruke "Yanuviyu" riktig.

Sammensetningen og egenskapene til legemidlet

Den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet "Januvia" er sitagliptin. I tillegg er som hjelpekomponenter i det følgende:

• kalsiumfosfat;
• cellulose og magnesiumstearat;
• natriumfumarat og croscarmellose;
• polyvinylalkohol, talkum og andre ufarlige stoffer.

Terapeutiske egenskaper av hovedaktivstoffet:

• økt insulinutskillelse;
• redusert glukose nivåer;
• forebygging av hypoglykemi.

Effekt på kroppen

"Januvia" er utnevnt av legen for diabetes mellitus utelukkende av den andre typen. Faktum er at, i motsetning til insulin og andre legemidler som brukes i type 1 diabetes mellitus, er mekanismen for "Januvia" på kroppen helt annerledes. Det viser seg at den viktigste aktive ingrediensen bidrar til produksjonen av de hormonene som dannes i tarmen og tar en aktiv rolle i fordøyelsesprosessene. Og dette fører til syntese av den nødvendige mengden insulin for å undertrykke blodsukkernivå. Kort sagt, mer insulin produseres, slik at glukosenivåene ikke stiger.

Sitagliptin påvirker også glukagon, som produseres av bukspyttkjertelen. Som et resultat er mengden betydelig redusert, noe som normaliserer sukkernivået.

Etter inntrengning av legemidlet inn i kroppen opprettholdes aktiviteten av det aktive stoff i 24 timer. På grunn av dette forblir tilstanden til en syke normal etter fysisk anstrengelse, spising og fasting. Det høyeste punktet av konsentrasjon er funnet minst etter en time, maksimum etter 4 timer. Halvhjelp etter 12 timer.

Egenheten av stoffet "Januvia" - kan tas uansett måltidstid og andre forhold. Nesten 80% av de aktive stoffene utskilles gjennom nyresystemet (dvs. med urin).

Hvordan søke?

1. Hvis Januvia brukes som monoterapi eller sammen med andre legemidler, er 100 mg foreskrevet per dag.
2. Det er uønsket å savne tiden for å ta medisinen. Men hvis dette skjer, så drikk en pille umiddelbart, og neste inntak blir på en dag. Du kan ikke ta en dobbel dose!
3. Du kan ikke selvstendig øke doseringen av legemidlet.
4. Ved nyreinsuffisiens er det spesielle instruksjoner for opptak. Med den mildeste alvorlighetsgraden, er doseringen ikke justert, med gjennomsnitt - dosen bør ikke overstige 50 mg / dag, med alvorlig - 25 mg / dag.

Den nøyaktige doseringen bestemmes utelukkende av den behandlende legen avhengig av patologien, alvorlighetsgraden, tilstedeværelsen av samtidige sykdommer og de individuelle egenskapene til organismen.

Mulige kontraindikasjoner

• Allergisk reaksjon på en av komponentene i legemidlet "Januvia".
• Graviditet og amming. Det viser seg at forbudet ble pålagt på grunn av at studiet av stoffet i denne retningen ikke ble gjennomført. Men hvis det er behov for å ta stoffet, anbefales kvinnen å nekte å amme. Det er en rekke forutsetninger om at substansen sitagliptin påvirker utviklingen av fosteret og graviditeten generelt.
• Type 1 diabetes sykdom.
• Ketoacidose i diabetes mellitus.
• Aldersgruppe opp til 18 år.
• Alderdom I dette tilfellet er det tatt hensyn til komorbiditeter, derfor er "Januvia" -metoden mulig, men med dosejustering.

Bivirkninger

Generelt er stoffet "Januvia" lett tolerert av kroppen. Det kan kombineres med mange andre medisinske former som er ment for behandling av diabetes. Men uønskede reaksjoner er fortsatt notert. Dette skyldes hovedsakelig overdose, en allergisk reaksjon og egenskapene til hver enkelt organisme. Bivirkninger som kan oppstå:

• kvalme og oppkast;
• diaré og magesmerter.

Under behandling med legemidlet "Januvia", observeres en økning i nivået av urinsyre og leukocytter, noe som fører til mindre endringer i pasientens tilstand. Derfor er disse kliniske manifestasjonene ikke relatert til bivirkninger.

Overdose - hva skal jeg gjøre?

Hvis en overdose oppstår, vil diabetikken føles verre. Derfor er det svært viktig å ta tidlige tiltak for å hjelpe:

1. Sørg for å rense magen av den aktive ingrediensen ved kunstig oppkast / vaske magen.
2. Behovet er å kontrollere puls og hjertefrekvens, blodtrykk.
3. Kontakt lege omgående eller ring en ambulansbrigade.

Funksjoner av stoffet "Januvia"

Legemidlet "Januvia" brukes i slike tilfeller:

• med monoterapi
• samtidig som det følger en spesiell diabetisk diett;
• under trening;
• sammen med andre stoffer.

Kombinert og trippel terapi fortjener spesiell oppmerksomhet. Januvia brukes derfor sammen med slike behandlinger for type 2 diabetes mellitus:

1. Sammen med verktøyet "Metformin" i mange tilfeller. Hvis det er en kombinationsbehandling, så i kombinasjon med fysisk aktivitet og diabetisk diett. Hvis triple terapi, deretter i tillegg i kombinasjon med antagonistmidler eller en sulfonylureangruppe.
2. "Januvia" brukes aktivt i kombinasjon med stoffer som sulfonylurea. Disse kan være stoffer: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" eller "Amaryl".
3. Sammen med antagonister (PPARy), det vil si stoffet tiazolidindion. Kjente stoffer: "Rosiglitazon", "Pioglitazon".

Medisinering i spørsmålet er tilgjengelig i tablettform. Tablettene har en avrundet, rosa farge, med en myk beige fargetone. Du kan se påskriften på en av sidene "112" eller "227", som igjen avhenger direkte av dosen på 50 eller 100 mg av legemidlet.

Det er nødvendig å oppbevare "Yanuviya" ved romtemperatur på ikke over 30 grader.

Holdbarheten av legemidlet er 2 år. Du bør ikke ta denne medisinen etter utløpet av den perioden som er angitt på emballasjen til hvert legemiddel.

Hvis du har type 2-diabetes, vær sikker på å prøve terapien med stoffet "Januvia", fordi det påvirker kroppen helt ikke som andre stoffer. Bare forhånds-konsultasjon med den tilstedeværende endokrinologen og følgelig overvåke glukosenivåer.

Janow

Januvia: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Januvia

ATX-kode: A10BH01

Aktiv ingrediens: sitagliptin (sitagliptin)

Produsent: Merck Sharp Dohme B.V. (Nederland), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Russland)

Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 10/24/2018

Januvia er et hypoglykemisk legemiddel; dipeptidylpeptidase-4-inhibitor.

Frigi form og sammensetning

Januvia doseringsform - filmdrasjerte tabletter: bikonveks, rund; i en dose på 25 mg - lysrosa med en liten beige skygge og gravering "221"; i dosen på 50 mg - lys beige, med gravering "112"; i dosering på 100 mg - beige, med gravering "277" (14 stk i blister, i en eske med 1, 2, 4, 6 eller 7 blister).

Sammensetningen av 1 tablett:

• aktiv ingrediens: sitagliptinfosfathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (tilsvarende innholdet av sitagliptin - 25/50/100 mg);
• Hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, ujordet kalsiumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, natriumfumarat;
• filmdeksel: i en dose på 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; i en dose på 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; i en dose på 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol 3350, talkum, jerngult oksid, jernrødoksid).

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Januvia er sitagliptin - en svært selektiv inhibitor av enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4), beregnet for behandling av type 2 diabetes. Med hensyn til kjemisk struktur og farmakologisk virkning er sitagliptin forskjellig fra GLP-1-analoger (glukagonlignende peptid-1), sulfonylurea-derivater, insulin, biguanider, y-reseptoragonister (aktivert av peroksisomproliferator - PPAR-y), a-glykosidaseinhibitorer og analoger amylin. Sitagliptin, som hemmer DPP-4, øker dermed konsentrasjonen av GLP-1 og HIP (glukoseavhengig insulinotrop peptid) - to kjente hormoner som er inkludert i familien av incretiner som utskilles i tarmen i 24 timer, og nivået øker som følge av inntak av mat. Inkretyn - er en del av den interne fysiologiske biosystemreguleringen av glukosehomeostase, de bidrar til syntese av insulin og dets sekresjon ved pankreas-p-celler på grunn av signal intracellulære mekanismer assosiert med cyklisk AMP (adenosinmonofosfat), med normal eller økt glukose i blodet.

GLP-1 hemmer økt sekresjon av glukagon ved bukspyttkjertel a-celler. Nedgangen i glukagonnivået mot bakgrunnen av økt insulinkonsentrasjon bidrar til inhibering av glukoseproduksjon i leveren, noe som resulterer i en reduksjon i glykemi.

I tilfelle av lavt blodsukker observeres virkningen av inkretin på insulinsyntese og glukagon-sekresjon, de virker ikke på frigjøring av glukagon som respons på hypoglykemi. Under naturlige forhold begrenser enzymet DPP-4 aktiviteten til inkretinene, raskt hydrolyserer dem og dekomponerer dem i inaktive komponenter.

Sitagliptin, som hemmer effektiviteten av DPP-4, forhindrer dermed hydrolyse av inkretiner, øker veksten av plasmakonsentrasjoner av de aktive former for GLP-1 og HIP, noe som øker glukoseavhengig insulinutslipp og bidrar til en reduksjon i glukagonutspresjon. I type 2 diabetes mellitus med hyperglykemi fører en slik korreksjon av insulin og glukagon sekresjon til en reduksjon i konsentrasjonen av HbA1c (glykosylert hemoglobin) og en reduksjon av glukose nivået, bestemt både på tom mage og etter en stresstest.

Å ta en dose Januvia i type 2 diabetes mellitus fører til inhibering av DPP-4 enzymet i 24 timer, noe som medfører at nivået av sirkulerende GLP-1 og HIP incretin øker med 2-3 ganger, øker plasmakonsentrasjonen av insulin og C-peptid, det reduseres plasmaglukagonkonsentrasjon, fastende blodglukoseindikatorer og etter matbelastning eller reduksjon av glukosebelastning.

farmakokinetikk

De kinetiske mønstrene av kjemiske og biologiske prosesser som forekommer med sitagliptin i kroppen av raske individer og pasienter med diabetes mellitus type 2 er grundig studert. Egenskaper for friske frivillige etter oral administrering av 100 mg sitagliptin: absorpsjon - rask, TC-verdi_max (tid for å nå maksimal konsentrasjon) - 1-4 timer fra opptakstidspunktet; AUC (område under "konsentrasjonstid" -kurven) - 8,52 μmol / time, denne indikatoren er proporsjonal med dosen som er tatt; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (gjennomsnittlig halveringstid) - 12,4 timer. Aggasiteten av sitagliptin etter neste inntak av 100 mg av legemidlet ved å nå likevektstilstanden etter den første dosen ble økt med

14%. Intra og intersubject variabiliteten av AUC-stoffet er ubetydelig.

Farmakokinetiske egenskaper av Januvia:

absorpsjon: Den absolutte biotilgjengelighetsindikatoren for sitagliptin er

87%; Samtidig administrasjon av legemidlet med fettstoffer påvirker ikke dets farmakokinetikk; distribusjon: etter en enkelt dose av legemidlet i en dose på 100 mg var gjennomsnittlig distribusjonsvolum av sitagliptin i en likevektstilstand hos friske individer

198 l. Plasmaproteinbindingsfraksjonen er relativt lav (

38%); metabolisme: opptil 79% av sitagliptin elimineres av nyrene i uendret form, men bare en liten del av stoffet som tas inn metaboliseres; etter administrering av 14 C-merket sitagliptin

16% av det radioaktive stoffet ble utskilt som metabolitter; i spormengder ble 6 sitagliptinmetabolitter detektert, mest sannsynlig ikke med en DPP-4-hemmende effekt; utskillelse: Etter administrering av 14 C-merket sitagliptin til friske forsøkspersoner ble opptil 100% av legemidlet eliminert innen en uke fra administrerings øyeblikket som følger: gjennom tarmen - 13% av nyrene - 87%. T_1/2 når det tas oralt i en dose på 100 mg

12,4 timer, renal clearance

Indikasjoner for bruk

• monoterapi: pasienter på spesiell diett og motgangstrening er foreskrevet som et legemiddel som forbedrer glykemisk kontroll i type 2 diabetes;
• kombinationsbehandling: i kombinasjon med metformin- eller PPARγ-reseptoragonister (tiazolidinedioner) foreskrives for pasienter med type 2-diabetes for å forbedre glykemisk kontroll, ved ineffektivt diett og mosjon i kombinasjon med monoterapi.

Kontra

• type 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidose;
• Graviditet og amming (laktasjon);
• barn og ungdom opp til 18 år;
• overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet.

Relative kontraindikasjoner: Yanuvu skal tas med forsiktighet ved nyrefeil. Pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon og nyrepatologi i terminalen som krever hemodialyse krever dosejustering av sitagliptin.

Instruksjoner for bruk av Januvia: Metode og dosering

Januvia tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.

Den anbefalte dosen for monoterapi, samt i kombinasjon med metformin eller PPARγ-agonist (tiazolidindioner) - 100 mg 1 gang daglig.

Hvis pasienten har glemt å ta en ny pille, bør den tas så snart som mulig, umiddelbart etter at han husker å hoppe over dosen, men ikke tok dobbeltdosen.

Bivirkninger

Januvia som en monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer er generelt godt tolerert. Den generelle frekvensen av forekomsten av negative bivirkninger, samt hyppigheten av kansellering av sitagliptin på grunn av bivirkninger, var i samsvar med kliniske studier lik de som ble registrert som et resultat av å ta placebo.

Bivirkninger uten identifisert forbindelse med å ta sitagliptin i en daglig dose på 100 og 200 mg, men mer vanlig enn hos pasienter som fikk placebo (≥ 3% tilfeller): øvre luftveisinfeksjon, nasofaryngitt, hodepine, diaré, artralgi.

Andre bivirkninger av Januvia:

• Gastrointestinal (gastrointestinal): magesmerter, kvalme, oppkast, diaré;
• laboratoriedata (ikke vurdert klinisk signifikant): En liten økning i urinsyre (ingen tilfeller av gikt er rapportert); en liten reduksjon i konsentrasjonen av total alkalisk fosfatase, delvis på grunn av en liten reduksjon i benfraksjonen av alkalisk fosfatase; en svak økning i innholdet av leukocytter, på grunn av økning i antall nøytrofiler (fenomenet ble observert i de fleste studier, men ikke i alle tilfeller);
• Kardiovaskulært system: Det var ingen klinisk signifikante endringer i vitale tegn og elektrokardiogram (EKG), inkludert QTc-intervallet.

overdose

Kliniske studier utført med deltakelse av friske frivillige viste at sitagliptin i en enkeltdose på 800 mg generelt tolereres godt. I et enkelt tilfelle ble det observert en minimal klinisk ubetydelig endring i QTc-intervallet. Mottak av daglige doser på over 800 mg hos mennesker er ikke undersøkt.

Ved overdosering anbefales det å utføre standardstøtteforanstaltninger: utvinning av uabsorberte rester av legemidlet fra mage-tarmkanalen, kontinuerlig overvåking av vitale tegn, inkludert EKG, samt utnevnelse av symptomatisk behandling om nødvendig.

Legemidlet er dårlig dialysert (etter en 3-4 timers økt hemodialyse, er det ifølge kliniske observasjoner bare 13,5% av dosen eliminert fra kroppen). Med påvist klinisk behov kan langvarig dialyse foreskrives. Data om effektiviteten av utskillelse av sitagliptin i peritonealdialyse er ikke tilgjengelig i dag.

Spesielle instruksjoner

Ifølge kliniske studier, som følge av at Januvia ble tatt i bruk som monoterapi eller som en del av en kompleks behandling med metformin / pioglitazon, utviklet hypoglykemi hos pasienter med en hyppighet som ligner det ved bruk av placebo.

Den kombinerte bruken av legemidlet i kombinasjon med legemidler som kan forårsake hypoglykemi, for eksempel med insulin eller sulfonylurea-derivater, er ikke undersøkt.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer

Studier av effekten av Januvia på hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen ble ikke gjennomført, men den negative effekten av stoffet på disse indikatorene forventes ikke.

Bruk under graviditet og amming

På grunn av manglende data fra kontrollerte studier om sikkerhet og effekt av bruk av stoffet hos gravide, anbefales ikke Yanuviya, som andre hypoglykemiske midler for oral administrering, til bruk under graviditet.

Data om tildeling av sitagliptin under amming er ikke tilgjengelig, derfor er legemidlet ikke indikert under amming.

Bruk i barndommen

Ifølge instruksjonene er Yanuvia ikke brukt i pediatrisk praksis.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av Januvia, som det anbefales å vurdere nyrefunksjonen før kurset begynner, og deretter periodisk gjenta det i løpet av behandlingen.

Korrigering av dosering avhengig av graden av nyresvikt og kreatininclearance (CK):

• mild nyresvikt, QA> 50 ml / min (serumkreatinin: mindre enn 1,7 mg / dl for menn, mindre enn 1,5 mg / dl for kvinner): dosejustering er ikke nødvendig;
• moderat nyresvikt, CC fra 30 til 50 ml / min (serumkreatininkonsentrasjon: 1,7-3 mg / dl for menn, 1,5-2,5 mg / dl for kvinner): daglig dose - 50 mg for 1 mottakelse
• alvorlig nyresvikt, QC

Utdanning: Første Moscow State Medical University oppkalt etter I.М. Sechenov, spesialitet "Medisin".

Informasjon om legemidlet er generalisert, er gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvbehandling er farlig for helsen!