Glukofag 1000

  • Årsaker

Glukofag er et stoff som reduserer blodsukker. Det er produsert i form av tabletter for inntak. Legemidlet er vist for personer som lider av diabetes mellitus type II på bakgrunn av overvekt, fedme.

søknad

Glukofag er et sukkerreduserende middel for oral administrasjon (gjennom munnen), en representant for biguanider. Den inneholder den aktive ingrediensen - metforminhydroklorid, og ytterligere stoffer inkluderer magnesiumstearat og povidon. Skallet av tabletter Glyukofazh 1000 inneholder, i tillegg til hypromellose, makrogol.

Til tross for nedgangen i mengden sukker i blodet, fører det ikke til hypoglykemi. Handlingsprinsippet for Glucophage er basert på å øke affiniteten til insulinreseptorer, så vel som på fangst og ødeleggelse av glukose av celler. I tillegg hemmer legemidlet produksjonen av glukose av leverenceller - ved å hemme prosessene for glukogenolyse og glukoneogenese.

Den viktigste aktive komponenten av stoffet forårsaker produksjonen av glykogen i leveren. Det gir også en økning i volumet av glukose transportsystemer til forskjellige celler. Metformin har noen sekundære effekter - senker kolesterol og triglyserider, fremmer optimal penetrering av glukose i mage-tarmkanalen.

Skjema for utgivelse

Glukofag presenteres som tabletter i en dose på henholdsvis 500, 850 og 1000 mg. Det er verdt å merke seg at tablettene i en dose på 500 og 850 mg er runde og 1000 mg er ovale.

Instruksjoner for bruk

Forberedelse for oral administrering i form av tabletter, belagt med en hvit film.

Siden begynnelsen av kurset foreskrives det i mengder på 500 eller 850 mg flere ganger om dagen under eller etter måltider. Basert på metning av blodsukker, kan du gradvis øke doseringen.

Vedlikeholdsdelen av behandlingen er 1500-2000 mg per dag. Totalt antall er delt inn i 2-3 doser for å unngå uønskede gastrointestinale sykdommer. Maksimal vedlikeholdsdose er 3000 mg, den skal deles inn i 3 doser per dag.

Etter en tid kan pasientene gå fra en standarddose på 500-850 mg til en dose på 1000 mg. Maksimal dose i disse tilfellene er nøyaktig den samme som ved vedlikeholdsbehandling - 3000 mg fordelt på 3 doser.

Hvis det er nødvendig å bytte fra et tidligere tatt hypoglykemisk middel til Glucophage, bør du slutte å ta den forrige, og begynner å drikke Glucophage i dosen som er angitt tidligere.

Kombinasjon med insulin:

Inhiberer ikke syntesen av dette hormonet og forårsaker ikke bivirkninger i kombinasjonsbehandling. Kan tas sammen for best resultat. For dette bør dosen Glyukofazh være standard - 500-850 mg, og mengden insulin injisert må velges under hensyntagen til konsentrasjonen av sistnevnte i blodet.

Barn og tenåringer:

Fra en alder av 10 kan du foreskrive i behandlingen av Glucophage som et enkelt legemiddel, eller i kombinasjon med insulin. Doseringen er den samme som for voksne. Etter to uker er en dosejustering basert på glukosenivåer mulig.

Doseringen av glukofag hos eldre bør justeres til tilstanden til nyresystemet. For å gjøre dette er det nødvendig 2-4 ganger i året for å bestemme nivået av kreatinin i serum.

Hvite belagte tabletter til oral administrering. De trenger å bli fortært hele, uten å bryte deres integritet, skylles ned med vann.

Glukofage Long 500mg:

Behandling av en dose på 500 mg - enkelt daglig til middag eller to ganger på 250 mg i løpet av frokost og middag. Denne mengden er valgt basert på plasmaglukosenivået.

Hvis det er nødvendig å bytte fra konvensjonelle tabletter til Glucofage Long, vil dosen av sistnevnte samsvare med dosen av det vanlige legemidlet.

I henhold til sukkernivået etter to uker, er det lov å øke hoveddosen med 500 mg, men ikke mer enn maksimal dose - 2000 mg.

Hvis virkningen av stoffet Glucophage Long reduseres, eller det ikke er uttalt, bør maksimal dose tas som anvist - om morgenen og om kvelden to tabletter.

Interaksjon med insulin er ikke forskjellig fra det når man tar ikke-forlenget Glucophage.

Glukofage Long 850 mg:

Den første dosen Glucophage Long 850 mg - 1 tablett per dag. Maksimal dose er 2250 mg. Resepsjonen ligner en dose på 500 mg.

Glucophage 1000 bruksanvisninger:

Dosen på 1000 mg ligner på andre langvarige alternativer - 1 tablett per dag under måltidet.

Kontra

Du kan ikke ta dette stoffet til folk som lider av:

  • ketoacidose på bakgrunn av diabetes
  • fra nedsatt nyrefunksjon med clearance mindre enn 60 ml / min
  • dehydrering på bakgrunn av oppkast eller diaré, sjokk, smittsomme sykdommer
  • hjertesykdom som CHF
  • Lungesykdommer - HLN
  • leversvikt og nedsatt leverfunksjon
  • kronisk alkoholisme
  • individuell intoleranse mot stoffer i preparatet

I tillegg er det forbudt å ta Glucophage til gravide kvinner som har lavt kaloriinnhold, personer i scenen eller koma med diabetes mellitus.

dosering

Tabletter på 500, 850 og 100 mg, belagt hvitt. Bruk av stoffet - mens du spiser inne, drikkevann. Dosen beregnes individuelt for hver pasient, med tanke på glukoseindikatorene og graden av fedme, da stoffet også gjelder for vekttap.

Bivirkninger

Bivirkninger på kroppen kan oppstå, for eksempel:

  • dyspepsi - manifestert av kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, flatulens (økt gassdannelse)
  • smakssykdommer
  • tap av appetitt
  • nedsatt leverfunksjon - reduksjon av aktiviteten til funksjonene frem til utvikling av hepatitt
    på den delen av huden - kløende utslett, erytem
  • reduksjon av vitamin B12 - på bakgrunn av langsiktig medisinering

Kostnaden varierer i detaljhandel apotek og nettbutikker. Prisen avhenger også av dosen av stoffet og antall tabletter i pakken. I nettbutikken er prisbeskrivelsen for pakninger med 30 tabletter 500 mg - ca. 130 rubler, 850 mg - 130-140 rubler, 1000 mg - ca. 200 rubler. De samme dosene, men for en pakke med en mengde på 60 stk per pakning, er henholdsvis 170, 220 og 320 rubler.

I detaljhandelens apotekskjeder kan kostnaden være høyere i området 20-30 rubler.

analoger

På grunn av det aktive stoffet metformin har Glucophage ganske mange analoger. Her er bare noen av dem:

  • Siofor. Legemidlet med det samme aktive prinsippet. Det er den sikreste versjonen av hypoglykemiske stoffer for vekttap. I tillegg er det observert ekstremt sjeldne bivirkninger. Den omtrentlige prisen er ca 400 rubler.
  • Nova møtte. Egenheten ved denne medisinen er at bruken hos eldre mennesker og de som er engasjert i tung fysisk arbeidskraft, er vanskelig. Faktum er at Nova Meth kan provosere utseendet av melkesyreacidose. I tillegg kan eldre oppleve nedsatt nyrefunksjon på grunn av fraværende symptomer. Pris - ca 300 rubler.
  • Metformin. Faktisk er det hele aktivstoffet i alle analoger av Glucophage og i seg selv. Den har de samme egenskapene. Prisen på apotek er ca 80-100 rubler.

overdose

Som nevnt ovenfor bidrar stoffet ikke til hypoglykemi - og med en overdose også. Men i tilfeller der det tas i en mengde som overskrider det tillatte, utvikles såkalt melkesyreacidose. Dette er et sjeldent, men ganske farlig fenomen, fordi det kan spilles ut i et dødelig utfall.

I tilfelle en overdose av Glyukofazh, er det presserende å slutte å ta stoffet. Umiddelbar sykehusinnleggelse, medisinsk undersøkelse og diagnose er vist. Symptomatisk terapi er indikert, men det beste alternativet vil være utnevnelsen av hemodialyse.

anmeldelser

konklusjon

Legemidlet Glukonazh 1000 - et utmerket verktøy for personer med diabetes. Han bidrar ikke bare til å kontrollere sukkernivået, men kan også redusere vekten, slik at han vil hjelpe de som ønsker å gå ned i vekt. Du bør imidlertid ikke ta det tankeløst - du må ta det i henhold til legenes instruksjoner. Før du kjøper dette stoffet, konsulter med en spesialist.

Glukose XR

Pris: 64,14 - 497,00 UAH.

Generell informasjon

SAMMENSETNING OG UTFØRELSESFORM:

Tabell. forlenge. handlingen. 500 mg, № 30, № 60

Metformin. 500 mg

Tabell. forlenge. handlingen. 1000 mg, № 30, № 60

Metformin. 1000 mg

FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER:

Farmakodynamikk. Den aktive ingrediensen i legemidlet Glucophage XR - Metformin - biguanid med antihyperglykemisk effekt. Glucophage XR reduserer både det opprinnelige glukosenivået og glukosenivået etter et måltid i plasma. Stimulerer ikke insulinutspresjon og forårsaker ikke en hypoglykemisk effekt hos friske frivillige.

Metformin virker på tre måter:

  • fører til en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren på grunn av inhibering av glukoneogenese og glykogenolyse;
  • forbedrer fangst og bruk av perifer glukose i musklene ved å øke insulinfølsomheten;
  • forsinker absorpsjonen av glukose i tarmene.

Metformin stimulerer intracellulær glykogen syntese ved å påvirke glykogen syntetase. Øker transportkapasiteten til alle typer membran glukose transportører (GLUT). Uavhengig av dets effekt på glykemi, har metformin en positiv effekt på lipidmetabolismen: det reduserer nivåene av totalt kolesterol, LDL og TG.

Farmakokinetikk. Suge. Etter oral administrering av Glucophage XR tabletter med langvarig frigjøring, tid for å nå Cmax i plasma er 5 timer. I likevekt, som ved bruk av tabletter med hurtig utløsning, Cmax og AUC øker disproportjonelt injisert dose. AUC etter en enkelt inntak av 2000 mg metformin i form av tabletter med forlenget frigivelse, ligner AUC, som observeres etter å ha tatt 1000 mg metformin i form av tabletter med hurtig utløsning 2 ganger daglig. C fluktuasjonermax og AUC i individuelle pasienter ved bruk av metformin-tabletter med vedvarende frigivelse, er sammenlignbare med variasjonene som observeres ved bruk av metformin-tabletter med hurtig frigivelse. Etter å ha tatt tabletter med langvarig frigjøring på tom mage, ble det observert en økning i AUC (Cmax økte med 26% og Tmax økt til 1 time). Absorption av metformin fra tabletter med forsinket frigivelse endres ikke avhengig av sammensetningen av maten. Legg merke til kumulasjon med gjentatt bruk av opptil 2000 mg metformin i form av tabletter med langsom frigivelse.

Distribusjon. Binding til plasmaproteiner er ikke signifikant. Metformin trenger gjennom røde blodlegemer. Cmax blod lavere enn Cmax i blodplasma, og oppnås gjennom samme tid. Erytrocytter representerer sannsynligvis det andre distribusjonskammeret. Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (Vd) varierer i området 63-276 liter.

Metabolisme. Metformin utskilles uendret i urinen. Ingen humane metabolitter har blitt identifisert.

Trekning. Renal clearance av metformin er> 400 ml / min, noe som indikerer at metformin utskilles på grunn av glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Etter oral administrering er en dose på T½ ca. 6,5 timer. Hvis nyrene er nedsatt, reduseres renal clearance i forhold til kreatininclearance, og derfor øker T½, noe som fører til økning i plasmanivået av metformin.

Indikasjoner:

Type II diabetes mellitus (ikke-insulinavhengig) hos voksne (spesielt hos overvektige pasienter) med dårlig kosthold og mosjon, som monoterapi eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler, eller i kombinasjon med insulin.

SØKNAD:

Monoterapi eller kombinasjonsbehandling med andre orale hypoglykemiske midler. Legemidlet Glucophage XR tas 1 gang per dag mens du spiser om kvelden. Maksimal anbefalt dose er 2000 mg. For pasienter som starter behandling, er initialdosen Glucophage XR vanligvis 500 mg 1 gang daglig med mat om kvelden. Etter 10-15 dagers behandling må dosen korrigeres i henhold til resultatene av målinger av plasmaglukosenivå. Langsom økning i dosen bidrar til reduksjon av bivirkninger fra fordøyelseskanalen.

Dersom det ikke er mulig å oppnå glykemienivået ved bruk av Glucophage XR ved maksimal dose på 2000 mg, som pasienten tar 1 gang daglig, kan dosen deles i to doser (1 gang om morgenen og 1 gang om kvelden, under måltider). Hvis den ønskede mengden glykemi ikke er nådd, kan du bruke Glucophage, 500 mg belagte tabletter, 1000 mg ved maksimal anbefalt dose på 3000 mg / dag.

Ved overgang til stoffet Glucophage XR, tabletter med en sakte utgivelse på 500 mg, 1000 mg, må du slutte å ta et annet antidiabetisk legemiddel.

Før du bruker legemidlet Glyukofazh XR 1000 mg, titreres dosen og starter med å ta Glucophage XR 500 mg. Legemidlet Glucophage XR 1000 mg brukes som vedlikeholdsbehandling for pasienter som tidligere er behandlet med metformin. Den innledende dosen av Glucofage XR, tabletter med forsiktig frigivelse, skal være ekvivalent med den daglige dosen av hurtigløsende tabletter.

Kombinasjonsbehandling i kombinasjon med insulin. For å oppnå bedre blodglukosekontroll kan metformin og insulin brukes som kombinationsbehandling. Vanligvis er startdosen av Glucophage XR 500 mg 1 gang daglig i løpet av måltidet om kvelden. Derfor må insulindosen velges i samsvar med resultatene av måling av nivået av glukose i blodet. Glyukofazh XR, tabletter med forlenget frigivelse på 1000 mg, kan brukes etter titrering av legemiddeldosen. Hos eldre kan nyrefunksjonen bli svekket, derfor må dosen av metformin velges ut fra en vurdering av nyrefunksjonen, som bør utføres regelmessig (se SPESIELLE INDIKASJONER).

Glyukofazh

Beskrivelse fra og med 15. desember 2014

  • Latin navn: Glucophage
  • ATC-kode: A10BA02
  • Aktiv ingrediens: Metformin (Metformin)
  • Produsent: Merck Sante SAO, Frankrike

struktur

Tablettene inneholder det aktive stoffet - metforminhydroklorid 500, 850, 1000 mg.

Andre ingredienser: Povidon og magnesiumstearat.

Membranfilmen består av hypromellose, og i tabletter på 1000 mg er det også Opadry Clia, makrogol 400 og 8000.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tabletter belagt med et hvitt filmbelegg. I dette tilfellet har tabletter på 500 og 850 mg en rund form og 1000 mg - ovale. Det foreslåtte stoffet for 20 stk. i en celle, 3 celler per pakke.

Farmakologisk aktivitet

Tabletter har en hypoglykemisk effekt.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Dette stoffet kan redusere hyperglykemi uten å forårsake hypoglykemi. Samtidig er insulinsekresjonen ikke stimulert, hypoglykemisk effekt er ikke manifestert hos friske mennesker.

En økning i sensitiviteten til perifere reseptorer til insulin og glukoseutnyttelse av celler ble notert. Glukoseproduksjon i leveren reduseres ved å hemme glykogenolyse og glukoneogenese. Legemidlet hemmer absorpsjonen av glukose i mage-tarmkanalen.

Metformin er preget av stimulering av glykogensyntese, en effekt på glykogen syntetase. Transportkapasiteten til ulike typer membranbærere av glukose øker. Også stoffet har en positiv effekt på lipidmetabolismen: reduserer total kolesterol, TG og LDL. Under bruk av metformin opprettholder pasienten en stabil vekt eller moderat redusert.

Som et resultat av inntak er det observert en fullstendig absorpsjon av det aktive stoffet fra mage-tarmkanalen. Spise kan redusere og forsinke denne prosessen. I dette tilfellet er den absolutte biotilgjengeligheten av metformin 50-60%. Maksimal konsentrasjon av komponenten i plasma påvises etter 2,5 timer.

I kroppen blir metformin raskt fordelt i vevet, praktisk talt ikke bindende for plasmaproteiner. Legemidlet er utsatt for en liten metabolisme. Ekskresjon skjer gjennom nyrene.

Indikasjoner for bruk av stoffet

De viktigste indikasjonene på bruk av stoffet er:

  • behandling av type 2 diabetes ved diettfeil;
  • kombinasjonsterapi med insulin i nærvær av en uttalt grad av fedme, som er ledsaget av sekundær insulinresistens.

Kontra

Mottak av glyukofaz anbefales ikke for:

  • diabetisk ketoacidose, prekoma og koma;
  • lidelser i nyrene og leveren;
  • ulike akutte sykdommer;
  • skader og operasjoner;
  • kronisk alkoholisme, alvorlig alkoholforgiftning;
  • amming, graviditet;
  • melkesyreoseose;
  • en periode på 2 dager før og etter radioisotop eller røntgenstudier som involverer administrering av et jodholdig kontrastmiddel;
  • Overholdelse av lavt kalori diett
  • følsomhet eller intoleranse av stoffet.

Du bør også avstå fra bruk av stoffet til pasienter i alderen 60 år og engasjert i tungt fysisk arbeid med høy risiko for å utvikle laktatacidose.

Bivirkninger

Ved behandling av dette legemidlet kan det oppstå bivirkninger i form av brudd på fordøyelsessystemet, for eksempel: kvalme, oppkast, smakt av metall, tap av appetitt, diaré, flatulens og så videre. Vanligvis oppstår disse symptomene i begynnelsen av behandlingen og forsvinner deretter alene.

Avvik i metabolismen i form av melkesyreose, som krever avbrytelse av behandling, er ikke utelukket. Langvarig bruk av Glyukofazh kan forårsake hypovitaminose B12. I tillegg forblir sannsynligheten for megaloblastisk anemi og hudutslett.

Glucophage tabletter, bruksanvisninger (metode og dosering)

I henhold til instruksjonene for Glucophage, er doseringen av legemidlet valgt individuelt og avhenger av indikatoren for glukose i blodet.

I dette tilfellet anbefaler instruksjonene for bruk Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 og 500 mg ved begynnelsen av behandlingen å ta en daglig dose på 500-1000 mg. Etter 10-15 dagers behandling er en gradvis økning i dosen tillatt, gitt nivået av glykemi. I gjennomsnitt er vedlikeholdsdosen på 1,5-2 g, men ikke mer enn 3 g. For å redusere bivirkninger knyttet til arbeidet i mage-tarmkanalen, er daglig dose delt inn i 2-3 doser.

Disse pillene anbefales å tas samtidig eller umiddelbart etter et måltid generelt. Varigheten av behandlingen er valgt individuelt. Å ta dette stoffet for vekttap krever ekspertkontroll.

overdose

Under administrasjon av legemidlet Glyukofazh er 850 mg tilfeller av overdose ikke merket. Imidlertid er utviklingen av melkesyreose mulig. De tidlige symptomene på denne lidelsen er preget av: kvalme, oppkast, diaré, smerter i muskler og mage, feber og så videre. Kompliserte tilfeller kan følge med økt respirasjon, svimmelhet, nedsatt bevissthet og utvikling av koma.

Hvis du har en melkesyreose, bør du straks slutte å ta Glucophage, i en sykehusstilling for å bestemme konsentrasjonen av laktat, som vil klargjøre diagnosen. I fremtiden er det mulig å bruke hemodialyse, som gjør det mulig å fjerne laktat og komponenter av legemidlet fra kroppen. Deretter utføres symptomatisk terapi.

interaksjon

Samtidig bruk av dette legemidlet og danazol kan føre til utvikling av hyperglykemisk virkning. Om nødvendig krever en slik kombinasjon korreksjon av dosering og kontroll av blodsukkernivå.

Ved å ta høye doser klorpromazin øker glykemi, reduserer insulinutslipp. Eventuelle hormonelle stoffer reduserer glukosetoleranse, øker glykemi, kan forårsake ketose.

Kombinasjon med "loopback" diuretika beholder risikoen for melkesyreose på grunn av funksjonell nyreinsuffisiens.

Stimulatorer β2-adrenoreceptorer er i stand til å øke glukoseinnholdet i blodet. Samtidig er glykemisk kontroll nødvendig, insulin kan bli foreskrevet. Kombinasjonen av glukofag og sulfonylurea-derivater, insulin, acarbose, salicylater øker den hypoglykemiske effekten.

Salgsbetingelser

Legemidlet er strengt reseptbelagt.

Lagringsforhold

Et mørkt, kjølig sted utilgjengelig for barn er beregnet til oppbevaring av tabletter.

Holdbarhet

Holdbarheten til Glucophage 500 og 850 mg er 5 år. Glucophage 1000 mg kan lagres i 3 år.

analoger

De viktigste analogene presenteres av preparatene: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerin, Metospan, Metadien, Metformin, Siafor og andre.

Glukofag og Alkohol

Det er fastslått at alkohol kan forårsake utvikling av melkesyreacidose ved akutt alkoholforgiftning. Forverre situasjonen kan være tilstedeværelse av leversvikt, sult eller lavt kalori diett. Derfor er det i denne perioden nødvendig å avstå fra kombinasjoner med etanol.

Glukofazh for vekttap

Det bør bemerkes at dette stoffet er veldig populært med å miste vekt. Men vurderinger av leger rapporterer at denne måten å håndtere fedme er veldig farlig og kan forårsake alvorlige komplikasjoner. Det er imidlertid denne metoden som diskuteres i ulike fora der brukerne er interessert i hvordan man tar Glucophage for vekttap?

Noen anbefaler imidlertid å ta Glyukofazh 500 mg, og forklarer at en slik dose vil være nok til å "starte metabolske prosesser." Andre, tvert imot, anbefaler Glyukofaz 850 mg, siden en høyere dose "bare vil øke hastigheten på prosessen".

Interessant, vurderinger for vekttap med dette stoffet inneholder ikke beskrivelser av spesifikke resultater. Men samtidig er det rapporter om forverring av generell trivsel, utvikling av magesmerter, kvalme og til og med oppkast. Derfor anbefaler eksperter å begynne å overvåke dietten, som skal være full. Det er nødvendig å ekskludere fra kostholdet søtt, mel og fett og øke fysisk aktivitet.

Vurderinger Glyukofazhe

I de fleste tilfeller er diskusjonen av dette stoffet forbundet med bruk av vekttap. Imidlertid rapporterer noen vurderinger om Glyukofazhe at de anbefalte denne metoden av legen, fordi kosthold og mosjon ikke bidro til å eliminere overflødig vekt. Andre brukere er interessert i hvordan du tar dette legemidlet for raskt å miste de ekstra pundene. I tillegg kan du møte historiene til pasienter som tok disse pillene for å gjenopprette reproduktiv funksjon.

Imidlertid er bruken av stoffet for slike formål ikke alltid effektiv. Videre inneholder både vurderinger av leger og pasienter informasjon om utvikling av alvorlige patologier på bakgrunn av lignende eksperimenter.

Omtaler om Glucophage for vekttap beskriver heller ikke bestemte resultater. Selv om pasienter som tar medisiner for diabetes, merker på effektiviteten og gradvis vekttap.

Pris Glyukofazh, hvor å kjøpe

Pris Glyukofazh 1000 mg varierer i området 300-350 rubler.

Pris Glyukofazh 850 mg varierer fra 205 rubler.

Du kan kjøpe 500 mg tabletter for 170-200 rubler.

Medisin Glukophage, designet spesielt for vekttap, er ikke tilgjengelig.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Tabell. forlenge. handlingen. 500 mg, № 30, № 60

Tabell. forlenge. handlingen. 1000 mg, № 30, № 60

Nr. UA / 3994/02/02 av 06/15/2018 I henhold til resept A

farmakodynamikk. Den aktive ingrediensen i legemidlet Glucophage XR - Metformin - biguanid med antihyperglykemisk effekt. Glucophage XR reduserer både det opprinnelige glukosenivået og glukosenivået etter et måltid i plasma. Stimulerer ikke insulinutspresjon og forårsaker ikke en hypoglykemisk effekt formidlet av denne mekanismen.

Metformin virker på tre måter:

  • fører til en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren på grunn av inhibering av glukoneogenese og glykogenolyse;
  • forbedrer fangst og bruk av perifer glukose i musklene ved å øke insulinfølsomheten;
  • forsinker absorpsjonen av glukose i tarmene.

Metformin stimulerer intracellulær glykogen syntese ved å påvirke glykogen syntetase. Øker transportkapasiteten til alle typer membran glukose transportører (GLUT). Kliniske studier har vist at den viktigste effekten av metformin, i tillegg til hypoglykemisk, er stabilisering eller en liten reduksjon i kroppsvekt.

Uavhengig av dets effekt på glykemi, har metformin en positiv effekt på lipidmetabolismen. Denne effekten har vist seg ved bruk av terapeutiske doser i kontrollerte medium- eller langtidsstudier: Metformin-tabletter med umiddelbar frigjøring reduserer totalt kolesterol, LDL og TG. En lignende effekt ble ikke observert ved bruk av tabletter med langvarig virkning, sannsynligvis på grunn av bruk av stoffet om kvelden. På grunn av dette kan det være en økning i TG-innholdet.

Farmakokinetikk Glucophage XR 500

suge. Etter inntak av en tablett med langvarig frigivelse, registreres en statistisk signifikant forsinkelse i absorpsjonen av metformin (Tmax etter 7 timer) sammenlignet med tabletter med øyeblikkelig frigjøring (Tmax etter 2,5 timer).

I likevekt, som for legemidler med umiddelbar frigivelse, Cmax og AUC øker uforholdsmessig til dosen som tas. Etter en enkelt dose Metformin i tabletter med vedvarende frigivelse i en dose på 2000 mg AUC, ligner det etter å ha tatt Metformin med en umiddelbar utløsning i en dose på 1000 mg 2 ganger daglig.

Variabilitet Cmax og AUC mellom pasienter ved bruk av metformin med langsom frigivelse kan sammenlignes med dette ved bruk av metformin tabletter med umiddelbar frigivelse.

Når 1 tablet Metformin tas med sakte utløsning etter et måltid, reduseres AUC-verdien med 30% (uten å påvirke Cmax og tmax).

Matinntak påvirker ikke absorpsjonen av metformin fra formene med langvarig frigivelse.

Etter gjentatt administrering av metformin i doser på opptil 2000 mg med langsom frigivelse ble det ikke observert akkumulering av legemidlet.

distribusjon. Binding til plasmaproteiner er ikke signifikant. Metformin trenger gjennom røde blodlegemer. Cmax metformin i helblod er lavere enn i blodplasma, og nås på omtrent samme tid. Erytrocytter representerer selvsagt en ekstra del av fordelingen av metformin. Gjennomsnittlig distribusjonsvolum varierte fra 63 til 276 liter.

metabolisme. Metformin utskilles uendret i urinen. Det er ingen metabolitter av metformin hos mennesker.

avl. Renal clearance av metformin er> 400 ml / min, noe som indikerer at metformin elimineres fra kroppen ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Etter inntak tilsynelatende T½ i sluttfasen er ca 6,5 ​​timer

Ved renal dysfunksjon reduseres renal clearance i forhold til kreatininclearance og dermed T½ øker, noe som fører til økte nivåer av metformin i blodplasmaet.

Egenskaper i spesielle pasientgrupper

Nyresvikt. Tilgjengelige data på pasienter med moderat nyreinsuffisiens er få, en pålitelig vurdering av systemiske effekter av metformin i denne undergruppen sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon kan ikke utføres. Derfor bør dosejustering utføres under hensyntagen til klinisk effekt / toleranse.

Farmakokinetikk Glucophage XR 1000

suge. Etter en enkelt dose av legemidlet Glyukofazh XR 1000 mg gjennomsnittlig Cmax i blodplasma nås 1214 ng / ml etter en periode, medianen er 5 timer, og intervallet er 4-10 timer.

Glucofage XR 1000 mg har vist seg å være et bioekvivalent legemiddel Glucophage XR 500 mg i en dose på 1000 mg i forhold til Cmax og AUC hos friske mennesker når de tas både etter måltid og på tom mage.

Bioekvivalent produkt demonstrerer følgende egenskaper.

I likevekt, som for legemidler med umiddelbar frigivelse, Cmax og AUC øker uforholdsmessig til dosen som tas. Etter en enkelt dose Metformin hydroklorid i tabletter med vedvarende frigivelse i en dose på 2000 mg AUC, ligner den etter at Metformin hydroklorid er tatt med umiddelbar frigjøring i en dose på 1000 mg 2 ganger daglig.

Variabilitet Cmax og AUC mellom pasienter ved bruk av metforminhydroklorid-tabletter med vedvarende frigjøring, er sammenlignbare med det ved bruk av metforminhydroklorid-tabletter med umiddelbar frigivelse.

Når 1 tabletter med metformin tas med sakte utslipp i en dose på 1000 mg etter et måltid, øker AUC-verdien med 77% (Cmax øker med 26% og Tmax øker noe med ca. 1 time).

Spiser nesten ingen effekt på absorpsjon av metforminhydroklorid fra formen av forsinket frigivelse.

Etter gjentatt administrering av metforminhydroklorid i doser på opptil 2000 mg i tabletter med vedvarende frigjøring, observeres ingen akkumulering av legemidlet.

distribusjon. Plasmaproteinbinding er ikke signifikant. Metformin trenger gjennom røde blodlegemer. Cmax metformin i helblod er lavere enn i blodplasma, og nås på omtrent samme tid. Erytrocytter representerer selvsagt en ekstra del av fordelingen av metformin. Gjennomsnittlig distribusjonsvolum varierte fra 63 til 276 liter.

metabolisme. Metformin utskilles uendret i urinen. Det er ingen metabolitter av metformin hos mennesker.

avl. Renal clearance av metformin er> 400 ml / min, noe som indikerer at metformin elimineres fra kroppen ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Etter inntak tilsynelatende T½ i sluttfasen er ca 6,5 ​​timer

Ved renal dysfunksjon reduseres renal clearance i forhold til kreatininclearance og dermed T½ øker, noe som fører til økte nivåer av metformin i blodplasmaet.

Egenskaper i spesielle pasientgrupper

Nyresvikt. Tilgjengelige data på pasienter med moderat nyreinsuffisiens er få, en pålitelig vurdering av systemiske effekter av metformin i denne undergruppen sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon kan ikke utføres. Derfor bør dosejustering utføres under hensyntagen til klinisk effekt / toleranse.

diabetes mellitus type II (ikke-insulinavhengig) i voksne (særlig hos pasienter med overvekt) med dårlig diett og mosjon, som monoterapi eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler, eller i kombinasjon med insulin.

monoterapi eller kombinasjonsbehandling med andre orale hypoglykemiske midler. Legemidlet Glucophage XR tas 1 gang per dag mens du spiser om kvelden. Maksimal anbefalt dose er 2000 mg.

For pasienter som starter behandling, er initialdosen Glucophage XR vanligvis 500 mg 1 gang daglig med mat om kvelden. Etter 10-15 dagers behandling må dosen justeres i henhold til resultatene av plasmaglukosemålinger. Langsom økning i dosen bidrar til reduksjon av bivirkninger fra fordøyelseskanalen.

Hvis det nødvendige nivået av glykemi ikke kan oppnås ved bruk av Glucophage XR ved maksimal dose på 2000 mg, som pasienten tar 1 gang daglig, kan dosen deles inn i 2 doser (1 gang om morgenen og 1 gang om kvelden, under måltidet). Hvis den ønskede mengden glykemi ikke er nådd, kan Glucophage, belagte tabletter, 500 mg, 1000 mg brukes i maksimal anbefalt dose på 3000 mg / dag.

Ved overgang til stoffet Glucophage XR, tabletter med en sakte utgivelse på 500 mg, 1000 mg, må du slutte å ta et annet antidiabetisk legemiddel.

Før du bruker legemidlet Glyukofazh XR 1000 mg, titreres dosen og starter med å ta Glucophage XR 500 mg.

Legemidlet Glucophage XR 1000 mg brukes som vedlikeholdsbehandling for pasienter som tidligere er behandlet med metformin. Den innledende dosen av Glucofage XR, tabletter med forsiktig frigivelse, skal være ekvivalent med den daglige dosen av hurtigløsende tabletter.

Kombinasjonsbehandling i kombinasjon med insulin. For å oppnå bedre blodglukosekontroll kan metformin og insulin brukes som kombinationsbehandling. Vanligvis er startdosen av Glucophage XR 500 mg 1 gang daglig i løpet av måltidet om kvelden. Derfor må insulindosen velges i samsvar med resultatene av måling av nivået av glukose i blodet. Glyukofazh XR, tabletter med forlenget frigivelse på 1000 mg, kan brukes etter titrering av legemiddeldosen.

Hos eldre kan nyrefunksjonen bli svekket, derfor må dosen av metformin velges ut fra en vurdering av nyrefunksjonen, som bør utføres regelmessig (se SPESIELLE INDIKASJONER).

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Metformin kan brukes til pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon, stadium IIIa (kreatininclearance 45-59 ml / min eller glomerulær filtreringshastighet (GFR) 45-59 ml / min / 1,73 m 2) bare i fravær av andre forhold som kan øke risiko for utvikling av melkesyre, etterfulgt av dosejustering: startdosen er 500 mg eller 750 mg metforminhydroklorid 1 gang daglig. Maksimal dose er 1000 mg / dag. Nyresvikt skal overvåkes nøye (hver 3-6 måneder). Hvis kreatininclearance eller GFR faller til henholdsvis 2, er det nødvendig å umiddelbart slutte å bruke metformin.

- Overfølsomhet overfor metformin eller annen komponent av legemidlet

- diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma

- moderat nyresvikt (IIIb) og alvorlig eller nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 2);

- akutte tilstander som kan føre til nedsatt nyrefunksjon: dehydrering, alvorlig infeksjon, sjokk;

- sykdommer som er ledsaget av vevshypoksi (særlig akutte sykdommer eller forverring av kronisk sykdom): dekompensert hjertesvikt, respirasjonsfeil, nylig hjerteinfarkt, sjokk;

- Akutt alkoholforgiftning, alkoholisme.

Ved innsamling av data etter markedsføring og i kontrollerte kliniske studier, var bivirkninger observert hos pasienter som fikk Glucophage XR, av samme art og alvorlighetsgrad som de som ble observert hos pasienter som fikk Glucophage med umiddelbar frigivelse.

Ved begynnelsen av behandlingen er de vanligste bivirkningene kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og tap av appetitt, som i de fleste tilfeller forsvinner spontant.

De hyppigst forekommende bivirkningene, spesielt ved begynnelsen av behandlingen, er kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, mangel på appetitt. Disse symptomene går vanligvis bort alene.

Uønskede effekter ved hyppighet av forekomst klassifiseres i følgende kategorier: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100,

Laktinsyreose er en sjelden, men alvorlig metabolsk komplikasjon (høy dødelighet i fravær av nødbehandling), som kan oppstå som følge av kumulering av metforminhydroklorid. Det har vært tilfeller av melkesyreose hos pasienter med diabetes mellitus med alvorlig nyreinsuffisiens eller en kraftig forverring av nyrefunksjonen. Det må tas forsiktighet i tilfeller hvor nyrefunksjonen kan bli svekket, for eksempel under dehydrering (alvorlig diaré eller oppkast) eller ved begynnelsen av behandlingen med antihypertensive legemidler, diuretika og i begynnelsen av NSAID-behandlingen. I tilfelle disse forverringene er det nødvendig å midlertidig avbryte bruken av metformin.

Andre risikofaktorer for melkesyreose bør vurderes: dårlig kontrollert diabetes mellitus, ketose, langvarig fasting, overdreven drikking, leversvikt eller en tilstand forbundet med hypoksi (dekompensert hjertesvikt, akutt myokardinfarkt) (se KONTRAINDIKASJONER).

Laktinsyreose kan manifestere seg som ikke-spesifikke symptomer, som muskelspasmer, fordøyelsesbesvær, magesmerter og alvorlig asteni. Pasienter bør umiddelbart informeres om forekomsten av slike reaksjoner, spesielt hvis tidligere pasienter tolererte bruken av metforminbrønn. I slike tilfeller er det nødvendig å midlertidig stoppe administrasjonen av metformin til situasjonen er avklart. Metforminbehandling bør gjenopptas etter vurdering av fordel / risikoforhold i enkelte tilfeller og vurdering av nyrefunksjon.

Melkesyreose er preget av sur dyspné, magesmerter og hypotermi, og koma kan senere utvikle seg. Diagnostiske indikatorer: laboratorieinngang i blodets pH, økning i plasmakonsentrasjon av laktat> 5 mmol / l, økning i anionsgap og forholdet mellom laktat og pyruvat. Hvis melkesyreacidose utvikles, skal pasienten innsettes straks (se OVERDOSE). Legen skal advare pasientene om risikoen for utvikling og symptomer på melkesyreacidose.

Nyresvikt. Siden metformin utskilles av nyrene, før og under behandling med Glucophageal XR, er det nødvendig å kontrollere kreatininnivået (i blodplasma ved hjelp av Cockroft-Gault-formelen) eller glomerulær filtreringshastighet: pasienter med normal nyrefunksjon - minst 1 gang per år; pasienter med kreatininclearance ved lavere grense for normale og eldre pasienter minst 2-4 ganger i året. For kreatininclearance 2) er metformin kontraindisert (se KONTRAINDIKASJONER).

Reduksjon av nyrefunksjon hos eldre pasienter er ofte kjent, kurset er asymptomatisk. Forsiktighet bør utvises i strid med nyrefunksjon, for eksempel under dehydrering eller ved begynnelsen av behandlingen med antihypertensiva legemidler, diuretika og NSAIDs. I slike tilfeller anbefales det også å overvåke nyrefunksjonen før behandling med metformin påbegynnes.

Forsiktighet bør utvises i strid med nyrefunksjon, for eksempel under dehydrering eller ved begynnelsen av behandlingen med antihypertensiva legemidler, diuretika og NSAIDs. I slike tilfeller anbefales det også å overvåke nyrefunksjonen før behandling med metformin påbegynnes.

Hjertefunksjon. Pasienter med hjertesvikt har høyere risiko for å utvikle hypoksi og nyrefeil. Hos pasienter med stabil kronisk hjertesvikt kan metformin brukes med regelmessig overvåking av hjerte- og nyrefunksjon. Metformin er kontraindisert hos pasienter med akutt og ustabil hjertesvikt (se KONTRAINDIKASJONER).

Jod radioaktive midler. In / i bruk av radioaktive midler for radiologiske studier kan føre til nyresvikt og følgelig til akkumulering av metformin og øke risikoen for utvikling av melkesyre. Hos pasienter med GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, bør bruk av metformin stoppes før eller under studien og ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter studien, først etter ny vurdering av nyrefunksjonen og bekreftelse av mangel på ytterligere forverring av nyretilstanden ( se INTERAKSJONER).

Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) bør bruk av metformin stoppes 48 timer før administrering av jodholdige kontrastmidler og bør ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter studien, først etter revurdering av funksjonen nyre og bekreft ikke ytterligere forverring av nyrene (se INTERAKSJONER).

Kirurgiske inngrep. Det er nødvendig å stoppe bruken av metformin 48 timer før det planlagte kirurgiske inngrep, som utføres under generell, spinal eller epidural anestesi, og ikke gjenoppta tidligere enn 48 timer etter operasjonen eller restaureringen av oral ernæring, og bare hvis normal nyrefunksjon er etablert.

Andre tiltak. Pasienter må følge en diett, inntak av karbohydrater gjennom dagen. Overvektige pasienter bør fortsette å følge en diett med lavt kaloriinnhold. Det er nødvendig å regelmessig overvåke indikatorer på karbohydratmetabolismen av pasienter.

Monoterapi med metformin forårsaker ikke hypoglykemi, men forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av metformin med insulin eller andre orale hypoglykemiske midler (for eksempel sulfonylurea-derivater eller meglitinider).

Kanskje tilstedeværelsen av skallfragmenter av tabletter i avføringen. Dette er normalt og har ingen klinisk betydning.

Bruk under graviditet eller amming

Graviditet. Ukontrollert diabetes mellitus under graviditet (svangerskap eller permanent) øker risikoen for medfødte anomalier og perinatal dødelighet. Det er begrensede data om bruk av metformin hos gravide kvinner, som ikke indikerer økt risiko for medfødte anomalier. Prækliniske studier avslørte ikke en negativ effekt på graviditet, embryo eller fosterutvikling, fødsel og utvikling etter fødsel. I tilfelle av graviditetsplanlegging, så vel som i tilfelle av graviditet, anbefales det å bruke insulin i stedet for metformin til behandling av diabetes mellitus for å opprettholde blodsukkernivået så nær normalt som mulig for å redusere risikoen for fosterskader.

Amming. Metformin går i morsmelk, men hos nyfødte / babyer som ble ammet, ble det ikke observert noen bivirkninger. Imidlertid, siden det ikke er tilstrekkelige data om stoffets sikkerhet, anbefales det ikke å amme under behandling med metformin. Beslutningen om å slutte å amme må gjøres under hensyntagen til fordelene ved amming og den potensielle risikoen for bivirkninger for barnet.

Fruktbarhet. Metformin påvirket ikke fruktbarheten til dyr i doser på 600 mg / kg / dag, som var nesten 3 ganger den maksimale anbefalte daglige dosen for en person beregnet på kroppens overflate.

Barn. Legemidlet er ikke brukt hos barn, siden det foreligger ingen kliniske data angående denne aldersgruppen av pasienter.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører eller arbeider med andre mekanismer. Glyukofazh XR påvirker ikke reaksjonshastigheten når du kjører eller arbeider med andre mekanismer, fordi legemiddelmonoterapi ikke forårsaker hypoglykemi.

Det skal imidlertid brukes med forsiktighet metformin i kombinasjon med andre hypoglykemiske midler (sulfonylurea-derivater, insulin, repaglinid) på grunn av risikoen for hypoglykemi.

kombinasjoner som ikke anbefales

Akutt alkoholforgiftning er assosiert med økt risiko for melkesyreose, spesielt i tilfeller av fastende eller lavt kaloriinnhold, samt i leversvikt. Ved behandling av legemiddel bør Glyukofazh XR unngå alkohol og medisiner som inneholder alkohol.

Jod radioaktive stoffer. I / i innføringen av jod kan radioaktive midler føre til nyresvikt og dermed akkumulering av metformin og øke risikoen for å utvikle laktatacidose.

Hos pasienter med GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, bør bruk av metformin stoppes før eller under studien og ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter studien, først etter revurdering av nyrefunksjonen og bekreftelse av mangel på ytterligere forverring av nyrene ( se SPESIELLE INSTRUKSJONER).

Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) bør bruk av metformin stoppes 48 timer før administrering av jodholdige kontrastmidler og bør ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter studien, først etter revurdering av funksjonen nyre og bekrefte fraværet av ytterligere forverring av nyrene.

Kombinasjoner som skal brukes med forsiktighet. Legemidler som har hyperglykemiserende effekt (GCS systemisk og lokal handling, sympatomimetika). Det er nødvendig å kontrollere blodsukkernivået oftere, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Under og etter seponering av slik kombinasjonsterapi er det nødvendig å justere dosen av Glucophage.

Diuretika, spesielt loopbacks, kan øke risikoen for melkesyreose på grunn av mulig reduksjon i nyrefunksjon.

Ved bruk av stoffet i en dose på 85 g ble hypoglykemi ikke observert. Imidlertid ble utviklingen av melkesyreose i dette tilfellet notert. En signifikant overdose av metformin eller tilhørende risikofaktorer kan føre til melkesyreacidose. Melkesyreose er en nødsituasjon og bør behandles på et sykehus. Det mest effektive tiltaket for eliminering av laktat og metformin fra kroppen er hemodialyse.

Glucophage® XR (1000 mg) metformin

instruksjon

  • russisk
  • Kazakh Russian

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

750 mg og 1000 mg langtidsvirkende tabletter

struktur

En 750 mg langtidsvirkende tablett inneholder:

Det aktive stoffet er 750 mg metforminhydroklorid, som tilsvarer 585 mg av basen av metformin,

Hjelpestoffer: Karmellosnatrium, Hypromellose 2208, Magnesiumstearat

En tablett med forlenget virkning på 1000 mg inneholder:

aktiv bestanddel - 1000 mg av metformin hydroklorid, noe som tilsvarer 780 mg metformin base,

Hjelpestoffer: Karmellosnatrium, Hypromellose 2208, Magnesiumstearat

beskrivelse

750 mg langtidsvirkende tabletter: kapselformede tabletter, bikonvekse, fra hvite til nesten hvite, gravert med "750" på den ene siden og "Merck" på den andre;

1000 mg langtidsvirkende tabletter: kapselformede tabletter, bikonvekse, hvite til nesten hvite, gravert med 1000 på den ene siden og Merck på den andre.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler for behandling av diabetes. Sukkerreduserende legemidler til

oral administrasjon. Biguanider. Metformin.

ATX kode A10BA02

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Etter oral dosering i form av en tablett med langvarig virkning, er absorpsjonen av metformin langsom sammenlignet med tabletten med vanlig frigjøring av metformin. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon (TCmax) er 7 timer. Samtidig er TCmax for en hurtigutløsende tablett 2,5 timer.

Etter en enkelt oral dose på 1500 mg Glucophage® XR 750 mg ble den gjennomsnittlige maksimale plasmakonsentrasjonen på 1193 ng / ml oppnådd med en median tid på 5 timer (fra 4 til 12 timer).

Etter en enkelt oral administrering av 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg ble en gjennomsnittlig maksimal konsentrasjon på 1214 ng / ml oppnådd med en median tid på 5 timer (i området fra 4 til 10 timer).

Glucophage® XR 750 mg og Glucophage® XR 1000 mg er bioekvivalente med Glucofage® XR 750 mg tabletter i en dose på 1500 mg og Glucofage® XR tabletter på 500 mg i en dose på 1000 mg, i forhold til Cmax og AUC (arealet under konsentrasjonsavhengighetskurven fra tid) hos friske pasienter etter måltider og på tom mage.

Bioekvivalent medikament demonstrerer følgende egenskaper:

I en stabil tilstand, tilsvarende en doseringsform med umiddelbar frigivelse, øker ikke Cmax og AUC i forhold til den administrerte dosen. AUC etter en enkelt oral dose på 2000 mg tabletter med metforminhydroklorid med forsinket frigjøring, lik AUC observert etter å ha tatt 1000 mg Metformin hydroklorid tabletter med umiddelbar frigivelse to ganger daglig.

Den individuelle variabiliteten av Cmax og AUC for metforminhydroklorid vedvarende frigivelsestabletter er sammenlignbar med den individuelle variabiliteten som observeres når man tar metforminhydroklorid-tabletter med umiddelbar frigivelse.

Når en tablett med langvarig utløsning tas etter et måltid, økes AUC med 77% (Cmax øker med 26%, og Tmax blir litt mer, ca. 1 time). Spiser nesten ingen effekt på gjennomsnittlig absorpsjon av metforminhydroklorid fra doseringsformen med langsom frigivelse.

Når tabletter med langvarig virkning brukes i faste forhold, reduseres AUC med 30% (Cmax og Tmax endres ikke). Absorption av metformin-tabletter med vedvarende frigivelse endres ikke avhengig av inntak av mat.

Etter gjentatt administrering av metforminhydroklorid-tabletter med vedvarende frigivelse i en dose på opptil 2000 mg, oppstår ingen akkumulering.

Graden av binding av metformin til plasmaproteiner er ubetydelig. Metformin distribueres i røde blodlegemer. Maksimumsnivået i blodet er lavere enn i plasma og nås omtrent på samme tid. Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (Vd) er 63-276 liter.

Metformin utskilles uendret i urinen. Ingen human metabolitter av metformin er identifisert.

Renal clearance av metformin er over 400 ml / min, noe som indikerer fjerning av metformin ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Etter inntak er halveringstiden ca. 6,5 timer.

Ved renal dysfunksjon reduseres renal clearance i forhold til kreatininclearance, og dermed øker halveringstiden, noe som fører til en økning i plasmanivået av metformin.

farmakodynamikk

Metformin er et biguanid med en antihyperglykemisk effekt, noe som reduserer både basal og postprandial plasmaglukose. Det stimulerer ikke insulinutspresjon og forårsaker derfor ikke hypoglykemi.

Metformin har 3 virkningsmekanismer:

reduserer produksjonen av glukose i leveren på grunn av inhibering av glukoneogenese og glykogenolyse;

forbedrer fangst og bruk av perifer glukose i musklene ved å øke insulinfølsomheten;

forsinker absorpsjonen av glukose i tarmene.

Metformin stimulerer syntesen av intracellulær glykogen ved å virke på glykogensyntase. Det forbedrer også evnen til alle typer glukosemembrantransportører (GLUT).

I kliniske studier har ikke metformin påvirket kroppsvekten eller redusert noe.

Uavhengig av dets effekt på glykemi, har metformin en positiv effekt på lipidmetabolismen. Under kontrollerte kliniske studier ved bruk av terapeutiske doser ble det funnet at metformin reduserer totalt kolesterol, lavt densitetslipoproteiner og triglyserider.

Indikasjoner for bruk

behandling av type 2 diabetes, spesielt hos overvektige pasienter, når bare diettbehandling og trening ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll. Glyukofazh XR kan brukes som monoterapi, eller i kombinasjon med andre orale antidiabetika, eller med insulin.

Dosering og administrasjon

Monoterapi og kombinationsbehandling i kombinasjon med andre orale antidiabetika:

Legemidlet Glyukofazh® XR 750 mg og 1000 mg er beregnet på pasienter som allerede har tatt metformintabletter (langvarig eller umiddelbar virkning).

For pasienter som begynner å ta Metformin Hydrochloride for første gang, er den vanlige startdosen 500 mg Glucophage® XR 1 gang daglig. Etter 10-15 dager fra starten av behandlingen er det nødvendig å justere dosen av legemidlet basert på resultatene av blodglukosemålinger. Langsom økning av dosen kan forbedre gastrointestinal toleranse. Hvis glukosekontroll ikke oppnås med maksimal daglig dose, tatt 1 gang daglig, kan vi vurdere muligheten for å dele denne dosen i flere doser per dag i henhold til følgende skjema: Glucofage® XR forlenget virkning 500 mg: 2 tabletter under frokost og 2 tabletter per middagstid. Hvis det fortsatt ikke oppnås glykemisk kontroll, kan pasienten overføres til standard metformin til maksimal dose på 3000 mg per dag. Pasienter som får metformin i en dose på mer enn 2000 mg per dag, anbefales ikke å bytte til GlukofazXR ved langvarig virkning.

Ved planlegging om å bytte fra et annet antidiabetisk middel, er det nødvendig å slutte å ta en annen agent og begynne å ta GlucophageR XR i en dose på 500 mg før du bytter til Glucophage® XR 750 mg og 1000 mg.

Dosen av Glyukofaz® XR 750 mg og Glyukofaz® XR 1000 mg skal tilsvare den daglige dosen av metformin-tabletter (forlenget eller øyeblikkelig frigivelse), opp til maksimalt 1500 mg og 2000 mg, som skal tas med et kveldsmåltid. Etter 10-15 dagers behandling anbefales det å kontrollere blodsukkeret ved at dosen av Glucophage® XR 750 mg er tilstrekkelig.

Tabletter av forlenget virkning på 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg bør tas en gang daglig med et kveldsmåltid, maksimal anbefalt dose er 2 tabletter per dag.

Glucofage® XR 1000 mg er gitt for vedlikeholdsbehandling hos pasienter som for tiden tar enten 1000 mg eller 2000 mg metforminhydroklorid. Ved bytte bør den daglige dosen av Glyukofaz® XR være ekvivalent med dagens daglige dose metforminhydroklorid.

Insulin kombinasjon:

For å oppnå bedre blodglukosekontroll kan Glucofas-XR og insulin brukes som kombinationsbehandling. Den vanlige startdosen av Glucophage®XR er 500 mg en gang daglig, mens insulindosen er valgt ut fra resultatene av blodglukosemålinger.

For pasienter som allerede har fått metformin og insulin i kombinasjonsterapi, bør dosen Glucofage® XR 750 mg og Glucofage® XR 1000 mg tilsvarer den daglige dosen av metformin tabletter (forlenget eller øyeblikkelig frigivelse), opp til maksimalt 1500 mg og 2000 mg, hvilket bør tatt med et kveldsmåltid, mens insulindosen justeres basert på måling av glukose i blodet.

Etter titrering bør overgangen til Glucophage® XR 1000 mg vurderes.

Eldre pasienter:

På grunn av mulig reduksjon av nyrefunksjon hos eldre, bør dosen GlucofageXXR velges ut fra parametrene for nyrene. Regelmessig vurdering av nyrefunksjon er nødvendig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon:

Metformin kan brukes til pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon - Stage 3a (kreatininclearance (ClCr) 45-59 ml / min. Eller estimert glomerulær filtreringshastighet (eGFR) 45-59 ml / min. / 1,73 m2) bare i fravær av Andre forhold som kan øke risikoen for melkesyreose og med følgende dosejustering: Den første dosen av metforminhydroklorid er 500 mg eller 750 mg en gang daglig. Maksimal dose er 1000 mg per dag. Nøye overvåkning av nyrefunksjonen (hver 3-6 måneder) er nødvendig.

Hvis verdiene til CLCr eller eGFR reduseres til nivåer på 60 ml / min / 1,73 m2, bør bruken av metformin stoppes før eller under studien ved bruk av jodholdige kontrastmidler og bør ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter studiet og først etter funksjonen nyrene ble analysert og ingen etterfølgende forverring ble påvist.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med moderat alvorlighetsgrad (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), skal metformin seponeres 48 timer før bruk av jodholdige kontrastmidler og ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter studiet og først etter hvordan nyrefunksjonen ble analysert og ingen etterfølgende forringelse ble funnet.

Kombinasjoner som krever forsiktighet

Legemidler med hyperglykemisk effekt (glukokortikoid (systemisk og lokal) og sympatomimetika): hyppigere bestemmelse av blodsukker kan være nødvendig, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Om nødvendig bør doseringen av metformin justeres med det aktuelle legemidlet før seponering.

Diuretika, spesielt loopdiuretika, kan øke risikoen for melkesyreose på grunn av deres potensielle negative effekt på nyrefunksjon.

Spesielle instruksjoner

Laktinsyreose er en svært sjelden, men alvorlig metabolsk komplikasjon med høy dødelighet i fravær av nødbehandling, som kan utvikle seg som følge av metformin akkumulering. Noterte tilfeller av melkesyreose hos pasienter som er behandlet med metformin, hovedsakelig utviklet hos pasienter med diabetes og alvorlig nyreinsuffisiens eller med akutt nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet bør utvises i situasjoner hvor nyresvikt kan være svekket, for eksempel ved dehydrering (alvorlig diaré, oppkast) eller antihypertensive behandling, vanndrivende behandling eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs). Under disse akutte tilstandene bør metforminbehandling midlertidig suspenderes.

Andre tilknyttede risikofaktorer må vurderes, for eksempel dårlig kontrollert diabetes, ketose, langvarig fasting, overdreven drikking, leversvikt og enhver hypoksi-relatert tilstand (som dekompensert hjertesvikt, akutt myokardinfarkt).

Diagnosen melkesyreoseose bør vurderes hvis ikke-spesifikke symptomer som muskelkramper, magesmerter og / eller alvorlig asteni forekommer. Pasienter må informeres om at de må rapportere disse symptomene til legen, spesielt hvis pasienter tidligere har hatt god toleranse for metformin. Hvis mistanke om melkesyrease, bør behandling med GlyukofazhR avbrytes. Gjenbruk av Glucophage® XR bør vurderes på individuell basis først etter å ha tatt hensyn til fordel / risikoforhold og nyrefunksjon.

Melkesyreose er preget av utbrudd av acidotisk dyspné, magesmerter og hypotermi etterfulgt av koma. Diagnostiske laboratorieparametere er en reduksjon i blodets pH, plasma laktatnivåer over 5 mmol / l, en økning i anionintervallet og laktat / pyruvatforholdet. Hvis mistanke om melkesyreacidose skal pasienten innlagt på sykehus umiddelbart. Leger skal informere pasienter om risiko og symptomer på melkesyreose.

Siden metformin utskilles av nyrene, er det nødvendig å kontrollere kreatininclearance før start og regelmessig under behandling med Glucophage XR (ved å bestemme nivået av kreatinin i blodserumet ved bruk av Cockroft-Gault-formelen):

minst en gang i året hos pasienter med normal nyrefunksjon

ikke mindre enn 2-4 ganger i året hos eldre pasienter, så vel som hos pasienter med kreatininclearance ved lavere grenseverdier.

Les Mer Om Diabetes

Symptomer På Diabetes

Glykemisk Indeks