Gentadueto: bruksanvisning

• Produkter

Tidssone: UTC + 2 timer

Forumregler

Legemidlet er en pinne til Mushlyam.

Nybegynner, vår slektning tok lang tid alle typer foreskrevne medisiner, og sukker holdt på 200-300 og falt ikke. Bena mine begynte å såre og han dro til en annen lege. Han foreskrev denne medisinen for ham, Januet og Amaril. Og sukker falt til 80-90, og dette til tross for at han nå lar seg spise alt. Så min kone har den samme historien. Det var derfor jeg deltok på.
I dag kom kona inn i Mushlyam, og etter 3 dager kan han kjøpe Janet til 50% rabatt. Og jeg hadde allerede betalt for bestillingen i et privat apotek og dermed endte jeg med 135 shekels. Og til helvete med dem.

Lagt etter 2 minutter 16 sekunder:

Rachel, det er et annet sykdomsforløp. Fra lett til veldig tungt.

Diabetes: Nye behandlinger i Israel

Diabetes har blitt en global epidemi, og etableringen av nye, effektive stoffer mot det er viktigere enn noensinne.

Nylig har nye stoffer kommet fram på narkotikamarkedet, uten de bivirkningene som preget mange kjente stoffer. Eksperimenter på dyr har vist at nye stoffer har evne til å bremse ødeleggelsen av såkalte beta-celler i bukspyttkjertelen, som er ansvarlige for insulinproduksjon.

Styrke incretins, styrke de naturlige mekanismene

For å forstå hvordan nye stoffer fungerer, må du forstå rollen som inkretiner i kroppen.

Etter å ha spist, bestemmer tarmveggcellene høyt sukkerinnhold i tarmene og frigjør hormoner som kalles inkretiner. Disse hormonene øker insulinsekresjonen ved pankreas-beta-celler. Samtidig utskiller alfa-celler hormonet glukagon, som virker som en insulinantagonist og forbedrer syntesen av glukose av leverenceller.
Dermed opprettholder kroppen balansen av glukose i blodet.

Incretiner har også funksjoner som å skape en følelse av fylde mens de spiser og styrker kroppens bein. Hos pasienter med diabetes mellitus er mengden inkretiner i blodet under normal og deres effekt på metabolisme er ubetydelig. Oppvask produsert av kroppen gjennomgår hurtig spaltning på grunn av et enzym som kalles DPP-4.

Nye stoffer, og blant dem - janovia, tilgjengelig på det israelske markedet, forhindrer enzymets påvirkning og øker mengden av naturlige inkretin GLP-1 i blodet.

Incretin virker direkte i bukspyttkjertelen, noe som bidrar til bedre regulering av blodsukkernivå. Disse legemidlene er tilgjengelige i piller. De er praktiske å bruke og har ikke slike bivirkninger som hypoglykemi, væskeretensjon, hjertesvikt og vektøkning. Disse stoffene kan kombineres med andre behandlingsmetoder.

Diabetespatienter som mottar janovia reagerer godt på behandlingen og effektivt oppnår stabil regulering av metabolske prosesser.

Kombinert behandling av diabetes

I tillegg til narkotika som janovia, som øker virkningen av incretiner, har Israel januar, som kombinerer janovia og metformin (metformin) i forskjellige doser i en tablett. Det forbedrer også pasientens respons til behandling og bidrar til å balansere blodsukkernivået.

Januet jobber i tre hovedområder: reduserer produksjonen av glukose i leveren, forsinker absorbsjonen av glukose i tarmen, og øker insulinfølsomheten og forbedrer glukoseutnyttelsen i kroppen.

Januet brukes i mer enn 60 land, til nå er det skrevet over 2,6 millioner forskrifter for dette legemidlet i verden. Kombinert behandling i kombinasjon med kosthold og mosjon fører til stabilisering av blodsukkernivået hos pasienter med type 2-diabetes som ikke oppnår dette, får maksimale doser av metformin eller er preget av dårlig intoleranse.

Janovia og Januet er tilgjengelige i piller, de er enkle å bruke, trygge.
Janovia fører ikke til økning i kroppsvekt, og Januet bidrar til og med til reduksjonen.

Januet / Janumet. Instruksjoner for bruk

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Tablett, filmbelagt.

En tablett, avhengig av dosen av legemidlet, inneholder:

metformin 500 mg, sitagliptin 50 mg;

Metformin 850 mg, sitagliptin 50 mg;

Metformin 1000 mg, sitagliptin 50 mg;

metformin 1000 mg, sitagliptin 100 mg.

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumfumarat, natriumlaurylsulfat.

Opadry-skall: polyvinylalkohol, titandioxid (E171), makrogol, talkum, jernoksid svart (E172) og jernoksidrød (E172).

14 stk. - blemmer (1-7) - pakker kartong.

vitnesbyrd

diabetes mellitus type 2 (spesielt i tilfeller av fedme) med ineffektiviteten til korreksjonen av hyperglykemi diettterapi, inkludert i kombinasjon med sulfonylurinstoffer.

- Som et supplement til kosthold og mosjon for forbedret glykemisk kontroll i type 2 diabetes.

- Type 2 diabetes mellitus for å forbedre glykemisk kontroll i kombinasjon med metformin eller PPAR-y-agonister (for eksempel tiazolidindion), når diett og mosjon kombinert med monoterapi med de oppførte legemidlene ikke fører til tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra

- Overfølsomhet, nyresykdom eller nyreinsuffisiens (nivået av kreatinin er mer enn 0,122 mmol / l hos menn og 0,123 mmol / l hos kvinner);

- alvorlig leverdysfunksjon

- tilstander ledsaget av hypoksi (inkludert hjerte- og respiratorisk svikt, akutt fase av myokardinfarkt, akutt cerebrovaskulær insuffisiens, anemi);

- dehydrering, infeksjonssykdommer, diett med lavt kaloriinnhold (mindre enn 1000 kcal / dag)

- omfattende operasjoner og skader

- akutt eller kronisk metabolsk acidose, inkludert diabetisk ketoacidose med eller uten koma, en historie med melkesyreoseose;

- Forskning ved bruk av radioaktive isotoper av jod;

- graviditet, amming.

dosering

Doseringsregimet av legemidlet bør velges individuelt, basert på gjeldende terapi, effekt og toleranse, men ikke overskrider den maksimale anbefalte daglige dosen på 100 mg sitagliptin. Legemidlet er vanligvis foreskrevet i modusen 2 ganger daglig med måltider, med en gradvis økning i dose, for å minimere de mulige bivirkningene av gastrointestinalkanalen (GIT), karakteristisk for metformin. Den første dosen av legemidlet er avhengig av den aktuelle hypoglykemiske behandlingen.

overdose

Behandling: hemodialyse, symptomatisk behandling.

Interaksjoner med andre legemidler

Effekten av metformin svekkes av tiazid og andre diuretika, kortikosteroider, fenotiaziner, glukagon, skjoldbruskhormoner, østrogener, inkl. Som en del av orale prevensiver, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, kalsiumantagonister, isoniazid. I en enkelt dose hos friske frivillige, endret nifedipin absorpsjon, Cmax (ved 20%), AUC (med 9%) metformin, Tmax og T1 / 2 endret seg ikke. Hypoglykemisk virkning forbedre insulin, sulfonylureaer, akarbose, NSAIDs, MAO-inhibitorer, oksytetracyklin, ACE-hemmere, clofibrat derivater, cyklofosfamid, betablokkere.

En enkeltdose interaksjonsstudie hos friske frivillige viste at furosemid øker Cmax (med 22%) og AUC (med 15%) av metformin (uten signifikante endringer i renal clearance av metformin); Metformin reduserer Cmax (ved 31%), AUC (med 12%) og T1 / 2 (med 32%) furosemid (uten signifikante endringer i nyreneutskillelsen av furosemid). Data om samspillet mellom metformin og furosemid ved langvarig bruk er ikke tilgjengelige. Legemidler (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren og vancomycin) utskilles i rørene konkurrerer om tubulære transportsystemer og ved langvarig behandling kan Cmax av metformin økes med 60%. Cimetidin reduserer eliminering av metformin, noe som medfører økt risiko for melkesyreoseose. Inkompatibel med alkohol (økt risiko for melkesyreose).

I studier av interaksjon med andre legemidler sitagliptin hadde ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, p-piller. Derfor sitagliptin ikke hemmer isozymer CYP3A4, 2S8 eller 2S9. Basert på in vitro data hemmer sitagliptin sannsynligvis ikke CYP2D6, 1A2, 2C19 eller 2B6, og heller ikke CYP3A4.

En liten økning i AUC (11%) ble observert, samt en gjennomsnittlig Cmax (18%) av digoksin ved bruk sammen med sitagliptin. Denne økningen anses ikke for å være klinisk signifikant. Det anbefales ikke å endre dosen av enten digoksin eller Januvia når den brukes samtidig.

En økning i sitagliptins AUC og Сmax ble observert henholdsvis 29 og 68% hos pasienter med felles bruk av Januvia i en enkeltdose på 100 mg og cyklosporin (en kraftig hemmere av P-glykoprotein) i en enkeltdose på 600 mg. Disse endringene i farmakokinetiske parametrene til sitagliptin anses ikke som klinisk signifikante.

Befolkningsfarmakokinetisk analyse hos pasienter og friske frivillige (n = 858) som fikk et bredt spekter av samtidig medisiner (n = 83, omtrent halvparten utskilles av nyrene), viste ingen klinisk signifikant effekt av legemidler på sitagliptins farmakokinetikk.

Bivirkninger

På delen av fordøyelseskanalen organer: anoreksi, diaré, kvalme, oppkast, flatulens, magesmerter (redusert når tatt med mat), metallisk smak i munnen.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodsystemet: i isolerte tilfeller - megaloblastisk anemi (resultatet av et brudd på absorpsjonen av vitamin B12 og folsyre).

Metabolisme: hypoglykemi; i sjeldne tilfeller - melkesyreacidose (svakhet, døsighet, hypotensjon, resistent bradyarytmi, respiratoriske lidelser, magesmerter, myalgi, hypotermi).

For huden: utslett, dermatitt.

Graviditet og amming

Under graviditet er det mulig dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (tilstrekkelig og strengt kontrollert studier på bruk under graviditet er ikke utført).

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Spesielle instruksjoner for opptak

Bruk hos eldre: Siden hovedutskillelsen av sitagliptin og metformin er nyrene, og siden nyrefunksjonen reduseres med alderen, øker forholdsregler for forskrivning av legemidlet i forhold til alder. Eldre pasienter er nøye utvalgt og overvåker regelmessig nyrefunksjon.

Vilkår for lagring

Legemidlet skal oppbevares på et tørt sted utilgjengelig for barn, ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C.

JANUET XR 50/1000 MG TABLETTER AV LANGTIDET AKTIVITET (JANUET XR 50/1000 MG TABLETTER)

Pris på forespørsel.

ADVARSEL! Legemidlet utløses kun med resept.
Type produkt kan avvike fra det som vises på bildet.

Produktbeskrivelse

Det er foreskrevet som et ekstra middel for kosthold og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll hos voksne pasienter med type 2-diabetes, når langtidsbehandling med sitagliptin og metformin er hensiktsmessig.

Tilleggsinformasjon

1000 mg metforminhydroklorid (metforminhydroklorid), 50 mg sitagliptinfosfatmonohydrat (sitagliptin som fosfatsalt)

Drug Gentadueto: bruksanvisninger

Gentadueto er et av stoffene som brukes til behandling av diabetes. Den har en vedvarende hypoglykemisk effekt og lar deg opprettholde et normalt nivå av glukose i en tilstrekkelig lang periode.

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Gentadueto er et av stoffene som brukes til behandling av diabetes.

Former for utgivelse og sammensetning

Legemidlet fremstilles i form av filmdrasjerte tabletter. Hovedaktivstoffet: linagliptin 2,5 mg og metforminhydrokloriddose på 500, 850 eller 1000 mg. Ytterligere komponenter presenteres: arginin, maisstivelse, kopovidon, silika, magnesiumstearat. Filmskallet er dannet av titandioksid, gule og røde jernfarger, propylenglykol, hypromellose og talkum.

Tabletter 2,5 + 500 mg: bikonveks, ovalformet, filmbelagt gul. På den ene siden er det en gravering av produsenten, og på den annen side innskriften "D2 / 500".

Tabletter 2,5 + 850 mg er de samme, bare fargen på filmbelegget er lysorange, og for tabletter 2,5 + 1000 mg er skallets farge lys rosa.

Farmakologisk aktivitet

Linagliptin - en hemmer av enzymet DPP-4. Den inaktiverer inkretiner og det glukoseavhengige insulinotropiske polypeptidet. Incretiner er involvert i å opprettholde normale blodsukkernivåer. Den aktive ingrediensen binder seg til enzymer og øker konsentrasjonen av incretiner. Glukoseavhengig insulinutspresjon øker, og glukagon utskillelse reduseres, noe som normaliserer glukoseindikatoren.

Metformin - biguanid. Den har en vedvarende hypoglykemisk effekt. Plasmakonsentrasjonen av glukose minker. Produksjonen av insulin stimuleres ikke, og derfor utvikler hypoglykemi bare i sjeldne tilfeller. Syntese av glukose i leveren reduseres på grunn av inhibering av glykogenese og glukoneogenese. På grunn av økt insulinfølsomhet av overflate-reseptorer, oppstår den beste utnyttelsen av glukose av celler.

Metformin stimulerer syntesen av glykogen inne i cellene.

Metformin stimulerer syntesen av glykogen inne i cellene. Det har en god effekt på lipidmetabolisme. Reduserer konsentrasjonen av kolesterol og triglyserider i blodet. Bruk av linagliptin sammen med sulfonylurea-derivater og metformin reduserer HbA1c (med 0,62% sammenlignet med placebo, den første HbA1c var 8,14%).

farmakokinetikk

Aktivstoffer absorberes raskt fra fordøyelseskanalen. Organene er fordelt ujevnt. Biotilgjengelighet og evne til å binde seg til proteinstrukturer er ganske lav. Ekskresjon oppstår etter nyrefiltrasjon, for det meste uendret.

Indikasjoner for bruk

Direkte indikasjoner for bruk av denne medisinen er:

• behandling av type 2 diabetes hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll ved bruk av maksimal dose metformin;
• kombinasjon med andre legemidler og insulin hos voksne med diabetisk patologi, hvis bruk av metformin og disse legemidlene ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll;
• behandling av personer som tidligere tok metformin og linagliptin separat.

En direkte indikasjon på bruk av denne medisinen er behandling av type 2 diabetes hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll ved bruk av maksimal dose metformin.

Det brukes som et supplement til kosthold og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll hos personer med type 2-patologi.

Kontra

Det er strengt forbudt å bruke stoffet under slike forhold:

• type 1 diabetes;
• Overfølsomhet overfor enkelte komponenter;
• diabetisk ketoacidose;
• melkesyreoseose;
• tilstand av diabetisk koma;
• alvorlig nyresvikt
• sykdommer som provoserer vevshypoksi: dekompensering av hjertemuskelinsuffisiens, pustevansker, har nylig hatt et hjerteinfarkt;
• leversvikt;
• alkoholforgiftning.

Israelsk forum

Tidssone: UTC + 2 timer

Forumregler

Legemidlet er en pinne til Mushlyam.

Nybegynner, vår slektning tok lang tid alle typer foreskrevne medisiner, og sukker holdt på 200-300 og falt ikke. Bena mine begynte å såre og han dro til en annen lege. Han foreskrev denne medisinen for ham, Januet og Amaril. Og sukker falt til 80-90, og dette til tross for at han nå lar seg spise alt. Så min kone har den samme historien. Det var derfor jeg deltok på.
I dag kom kona inn i Mushlyam, og etter 3 dager kan han kjøpe Janet til 50% rabatt. Og jeg hadde allerede betalt for bestillingen i et privat apotek og dermed endte jeg med 135 shekels. Og til helvete med dem.

Lagt etter 2 minutter 16 sekunder:

Rachel, det er et annet sykdomsforløp. Fra lett til veldig tungt.

Gentadueto: bruksanvisning

struktur

En tablett inneholder

Linagliptin 2,5 mg aktive stoffer

metforminhydroklorid 850 mg eller 1000 mg,

Hjelpestoffer: arginin, maisstivelse, kopovidon, vannfritt kolloidalt silisiumdioksyd, magnesiumstearat;

filmbelegging: titandioksid (E171), jern (III) oksidzhelty (E172), jern (III) oksyd rødt (E172), propylenglykol, gipromelloza2910 talkum.

beskrivelse

Tabletter, film-belagte lys oranzhevogotsveta, ovale, bikonvekse med overflate inngravert logo kompaniina den ene siden og gravering «D2 / 850" - på den andre siden (for dosering 2,5 mg / 850 mg).

Tabletter, film-belagte lys rozovogotsveta, ovale, bikonvekse med overflate inngravert logotipakompanii på den ene siden og gravering «D2 / 1000" - på den andre siden (dlyadozirovki 2,5 mg / 1 000 mg).

Farmakologisk aktivitet

GENTADUETA er en fast kombinasjon av to glukose-senkende forbindelser, linagliptin og metformin hydroklorid.

Linagliptinyavlyaetsya hemmer av enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidase 4, EC3.4.14.5 kode), som er involvert i inaktivering av inkretinhormoner -glyukagonopodobnogo peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropnogopolipeptida (GIP). Disse hormonene blir raskt ødelagt av enzymet DPP-4. Begge etiinretin involvert i fysiologisk regulering av glukose homeostase. Det basale nivået av utskillelse av inkretiner i løpet av dagen er lavt, det stiger raskt etter bruk av mat. GLP-1 og GIP biosyntesen av insulin og sekretsiyupankreaticheskimi beta-celler i nærvær av normale og forhøyede blod urovneyglyukozy. Videre senker GLP-1 glukagon sekresjon av alfaceller i pankreas, noe som fører til en reduksjon i glukoseproduksjon i leveren. Linagliptin binder iobratimo effektivt til DPP-4, noe som fører til en jevn økning urovneyinkretinov og langtidsoppbevaring av deres aktivitet. Linagliptin uvelichivaetsekretsiyu insulin avhengig av glukosenivå, og reduserer glukagon sekresjon, som fører til slutt til forbedret glukose-homeostase. Linagliptin binder til DPP-4selektivno, in vitro selektivitet av sin overlegne selektivitet otnosheniiDPP-8 eller aktivitet mot DPP-9 på mer enn 10 000 ganger.

Lechenielinagliptinom forbedrer surrogatmarkører for betacellefunksjon, inkludert HOMA (homeostasemodellberegningen), der forholdet av proinsulin til insulin beta-cellene ipokazateli reaksjon i henhold toleransetest mat.

Metformin er et biguanid og har en hypoglykemisk effekt som senker det basale hypoprendiale glukosenivået i plasma. Metformin stimulerer ikke insulinutspresjon og fører derfor ikke til hypoglykemi.

Metformininhydroklorid har tre virkningsmekanismer:

reduserer dannelsen av glukose i leveren ved å hemme glukoneogenese og glykogenolyse

økning i glukoseforbruk ved skjelettmuskler og utnyttelse ved å øke insulinfølsomheten

reduserer absorpsjonen av glukose i tarmen.

Metformin stimulerer intracellulær glykogensyntese ved å virke på glykogen syntetase.

Metformininhydroklorid øker transportkapasiteten til alle typer nåværende kjente membran-glukosetransportører.

Metforminagidrohlorid en person, uavhengig av virkningen på glykemi okazyvaetblagopriyatnoe effekt på lipidmetabolisme: det reduserer nivået av kolesterol obschegoholesterina som en del av LDL og triglyserider.

Tilsetningen av eli-glyptin til metforminbehandling

Effektiv sikkerhets linagliptina, brukes i kombinasjon med metformin upatsientov med glykemi som er utilstrekkelig styrt monoterapieymetforminom har blitt studert i flere dobbelt-blind, placebo-kontrollerte studier.

En kombinasjon av metformin og linagliptina tilveiebringer signifikant og dostovernoeuluchshenie glykemiske parametre uten endringer i kroppsvekt enn priemkazhdogo denne komponent tilsettes separat. Spesielt betydelig redusert nivået av glykosylert hemoglobin A (HbA1c), plasmaglukose (FPG), plasmaglukose cherez2 time postprandial (GLP).

Prospektivnyymeta analyse på 5239 pasienter med type 2 diabetes mellitus har deltatt B8 kliniske studier viste at behandlingen ikke fører linagliptinom kuvelicheniyu kardiovaskulær risiko (kardiovaskulær død, nefatalnyyinfarkt infarkt, ikke-dødelig slag, eller sykehusinnleggelse for nestabilnoystenokardiey).

farmakokinetikk

Bioekvivalensstudier utført hos friske frivillige viste at GENTADUUTO-preparatet er bioekvivalent med lingliptin imetformin brukt separat.

Bruk av DZHENTUADUETO i kombinasjon med mat resulterte ikke i endring i farmakokinetiske parametere for ligliptin. Området under konsentrasjonen - tidskurven (AUC) for metformin endret seg imidlertid, den gjennomsnittlige maksimumskonsentrasjonen (Сmax) av metformin i serum gikk ned med 18% dersom stoffet ble brukt med mat. Ved legemiddeladministrasjon med mat ble det observert en økning i tiden for å nå maksimal serumkonsentrasjon av metformin med 2 timer. Den kliniske signifikansen av disse endringene er usannsynlig.

Nedenfor er bestemmelsene som reflekterer de farmakokinetiske egenskapene til de enkelte aktive komponentene GENTADUETO.

linagliptina Poslepriema oral dose av 5 mg av stoffet ble hurtig absorbert, pikovyekontsentratsii plasma (middelverdi Tmax) oppnådd etter 1,5 timer. Konsentrasjonene av linagliptin i plasma reduseres i to faser. Den terminale halveringstid for et langt (mer enn 100 timer), som er hovedsakelig på grunn av den mettbare, ustoychivymsvyazyvaniem linagliptina med DPP-4 og ikke fører til akkumulering av legemidlet. Effektivnyyperiod halveringstid for akkumulering linagliptina bestemt efter mnogokratnogopriema linagliptina 5 mg, omtrent 12 timer. I tilfelle priemalinagliptina 5 mg en gang per dag vplazme jevn virkestoffkonsentrasjon oppnådd etter den tredje dosen økte AUC-verdien linagliptina vplazme med omtrent 33% sammenlignet med den første dosen. Koeffitsientyvariatsii linagliptina for AUC var små (henholdsvis 12,6% og 28,5%). Linagliptina AUC-verdier for plasma med økende doser meneeproportsionalnoy økt i omfang. Farmakokinetikken til linagliptin hos friske og pasienter med diabetes mellitus type 2 var generelt lik.

Den absolutte biotilgjengeligheten av linagliptin er ca. 30%. Siden priemlinagliptina med mat som inneholder store mengder fett, ikke okazyvalklinicheski signifikant effekt på farmakokinetikken, linagliptin mozhetprimenyatsya som å spise, og ute av kontakt med måltidet.

In vitro-studier har vist at linagliptin er et substrat av glykoprotein-P og CYP3A4. Ritonavir, en potent inhibitor av glykoprotein-P og CYP3A4, førte til dvukratnomuuvelicheniyu eksponering (evaluert basert på AUC) linagliptina, amnogokratnoe søknad linagliptina sammen med rifampicin, sterk induktoromP-gp og CYP3A-, reduserte AUC linagliptina stasjonær fase primernona 40%, fortrinnsvis av økning (eller henholdsvis senke) på grunn av hemming biodostupnostilinagliptina (eller, tilsvarende, induksjon) glykoprotein-P.

Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet etter en enkeltdose på 5 mg er ca. 1110 liter, noe som indikerer en omfattende fordeling i vevet. Bindingen av gelglyptin til plasmaproteiner avhenger av konsentrasjonen av legemidlet. Hvis kontsentratsiyasostavlyaet 1 nmol / l, binding er ca. 99%, og ved uvelicheniikontsentratsii linagliptina til ≥30 nmol / L-binding reduseres til 75-89% metning forbindelse preparat chtootrazhaet med DPP-4 med økende uvelicheniyakontsentratsii linagliptina. Ved høye konsentrasjoner linagliptina når svyazyvanies DPP-4 er fullstendig mettet, 70-80% linagliptina forbundet med andre belkamiplazmy, og 30-20% av medikamentet er i fri tilstand.

Metabolisert av en mindre del av det inntatte stoffet. Den overveiende utskillelsesveien er gjennom tarmene (ca. 85%). Ca. 5% av linagliptin utskilles i urinen. En hovedmetabolitten identifisert medikament otnositelnoevozdeystvie som den stasjonære fase var 13,3% fra eksponering linagliptina.Etot metabolitten har ingen farmakologisk aktivitet og bidrar ikke til ingibiruyuschuyuaktivnost linagliptina mot DPP-4 plasma.

Renal clearance er ca 70 ml / min.

Pasienter med nyresvikt

Hos pasienter med en hvilken som helst grad av nyresvikt anses doseringsendringer for linagliptin ikke nødvendig. Liten nyresvikt påvirket ikke farmakokinetikken til linagliptin hos pasienter med type 2 diabetes.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med liten, moderat eller alvorlig leversvikt, er det ikke nødvendig med endringer i dosering av linagliptin.

Studier av farmakokinetikken til linagliptin hos barn er ikke utført.

Endringer i dosering avhengig av kjønn, kroppsmasseindeks (BMI), rase, alder av pasienter er ikke nødvendig.

Etter at Metformin er tatt inn, oppnås maksimal konsentrasjon (Cmax) etter 2,5 timer. Hos friske frivillige personer er den absolutte biotilgjengeligheten av metforminhydroklorid etter inntak i en dose på 850 mg ca. 50-60%. Etter å ha mottatt legemidlet inne, blir ca. 20-30% av legemidlet ikke absorbert og utskilt av tarmene i uendret form.

Metformininhydroklorid er preget av ikke-lineær absorpsjons farmakokinetikk. Ved bruk av anbefalte doser av metforminhydroklorid, oppnås steady-state konsentrasjoner i plasma innen 24-48 timer og er som regel mindre enn 1 μg / ml.

Mat reduserer absorpsjonsgraden av metforminhydroklorid og reduserer absorpsjonshastigheten litt. Etter behandling med en dose på 850 mg med priemompischi maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) var omtrent 40% mindre område subcurve "konsentrasjons-tid» (AUC) - 25% mindre, og den tid prohodivsheedo maksimal plasmakonsentrasjon, øket i 35 minutter. Den kliniske betydningen av å redusere disse indikatorene er ukjent.

Bindingen av proteinet til plasmaproteiner er ubetydelig. Metforminhydroklorid er bundet av røde blodlegemer. Maksimal konsentrasjon av stoffet i blodet er lavere enn i plasma, og når omtrent samtidig. Det antas at røde blodlegemer er et ekstra rom av fordelingen av legemidlet. Den gjennomsnittlige volumfordelingen (Vd) varierer fra 63 til 276 liter.

Metformininhydroklorid utskilles av nyrene uendret. Hos mennesker er metabolitten ikke identifisert.

Renal clearance av metforminhydroklorid overstiger 400 ml / min, hvilket indikerer administrasjonen av legemidlet ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Etter å ha tatt stoffet inne i terminalhalveringstiden, er det ca. 6,5 timer.

Ved nedsatt nyrefunksjon reduseres renal clearance av legemidlet i forhold til kreatin-clearance, derfor er halveringstiden forlenget, noe som fører til økning i plasma-metforminhydrokloridnivået.

Etter gjentatt bruk av metformin i en dose på 500 mg hos barn, var farmakokinetisk profil lik den hos friske voksne personer.

Etter gjentatt bruk av legemidlet i en dose på 500 mg to ganger daglig i 7 dager hadde barn med diabetes en maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) og systemisk eksponering (AUC0-t) ca 33% og 40% mindre enn hos voksne pasienter med diabetes mellitus som fikk metformin i en dose på 500 mg to ganger daglig i 14 dager. Siden dosen av legemidlet er valgt individuelt avhengig av graden av glykemisk kontroll, har disse data begrenset klinisk betydning.

Indikasjoner for bruk

Type 2 diabetes mellitus for å forbedre glykemisk kontroll (i kombinasjon med diett og mosjon) i tilfeller der samtidig bruk av linagliptin og metformin er tilrådelig: hos pasienter hvis behandling med metformin alene ikke er effektiv, eller hos pasienter som allerede mottar en kombinasjon av linagliptin og metformin som separat narkotika med god effekt.

GENTADUETO kan administreres i kombinasjon med sulfonylurea-derivater (trippelkombinasjonsterapi) i tillegg til diett og mosjon for pasienter som ikke behandles effektivt med metformin og sulfonylurea-derivater ved maksimal dosering.

Kontra

type 1 diabetes

overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet

diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma

Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 60 ml / min)

akutte eller kroniske sykdommer som kan forringe nyrefunksjonen, for eksempel: dehydrering, alvorlige infeksjoner, sjokk, intravaskulær bruk av jodholdige stoffer

akutte eller kroniske sykdommer som kan forårsake vevshypoksi, for eksempel: hjerte- eller respirasjonsfeil, nylig hjerteinfarkt, sjokk

graviditet og amming

barn og tenåringer opp til 18 år

Dosering og administrasjon

For oral administrering. Anbefalt dose er 2,5 mg / 850 mg eller 2,5 mg / 1000 mg to ganger daglig.

Dosering bør velges individuelt basert på pasientens nåværende behandlingsregime, dets effektivitet og toleranse. Maksimal anbefalt daglig dose av DGENTADUETO er 5 mg linagliptin og 2000 mg metformin.

GENTADUETO skal tas med måltider for å redusere bivirkninger på mage-tarmkanalen forårsaket av metformin.

For pasienter hvis type 2 diabetes mellitus ikke er tilstrekkelig kontrollert ved monoterapi med metformin i den maksimale tolererte dosen, bør GENTADUETO vanligvis utformes slik at dosen av linagliptin er 2,5 mg to ganger daglig (daglig dose på 5 mg), og dosen av metformin forblir den samme som før.

For pasienter som overføres fra felles bruk av linagliptin og metformin, bør GENTADUETO administreres på en slik måte at dosene av linagliptin og metformin er de samme som tidligere.

For pasienter hvis type 2 diabetes mellitus ikke er tilstrekkelig kontrollert ved dobbeltkombinasjonsterapi ved bruk av maksimale tolererte doser metformin og et sulfonylureendivat, bør GENTADUETO vanligvis administreres slik at dosen av linagliptin er 2,5 mg to ganger daglig (5 mg daglig dose) og dosen av metformin er 2,5 mg. samme som før.

Når DENTADUETO brukes i kombinasjon med et sulfonylureendivat, kan en lavere dose av sulfonylurea være nødvendig for å redusere risikoen for hypoglykemi.

For å kunne bruke ulike doser metformin, er GENTADUETO tilgjengelig i følgende doseringsformer: linagliptin 2,5 mg + metforminhydroklorid 850 mg eller metforminhydroklorid 1000 mg.

Nyresvikt

GENTADUETO (på grunn av tilstedeværelsen av metformin i sammensetningen) er kontraindisert hos pasienter med alvorlig eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 0

JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56

Advarsel! Materialene som presenteres her, er kun til referanse og kan ikke være en veiledning for selvbehandling. Nettstedet er på ingen måte ansvarlig for ovennevnte beskrivelser av narkotika. Du bruker eller ikke bruker dem på egen risiko!

I 2018-des-03
Grovt, du kan kjøpe "JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56" i Riga, Latvia til følgende pris:

51,97 € 59.03 $ 46.29 £ 3954 RUB 536.3SEK 223PLN 219.14

ATC-kode: A10BD07. Virkestoffer: Sitagliptinum Un Metforminum.

Produsent: Merck Sharp Dohme.
Legemidlet JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56 er inkludert i listen over refunderbare legemidler i Latvia.
Reseptbelagte legemidler.

JANUMET 50MG / 850MG PLEVELE DENGTOS TAB. N56 R _x

JANUMET, 50 MG / 850 MG, PLĖVELE DENGTOS TABLETĖS, N56R _x

JANUMET 50MG / 1000MG PLEVELE DENGTOS TAB. N56 R _x

JANUMET, 50 MG / 1000 MG, PLĖVELE DENGTOS TABLETĖS, N56R _x

JANUMET TBL 1000MG + 50MG N56

JANUMET TBL 850MG + 50MG N56

JANUMET TBL 1000MG + 50MG N56

JANUMET TBL 850MG + 50MG N56

JANUMET 50 / 850MG TABL.N56 R _x (Merck Sharpdohme)

JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56 (K) R

Dessverre, i vår database er det en instruksjon til forberedelsen bare på latvisk ("Devas" = "doser", "dienā" = "per dag")_[L1R]

EUROPEISK LEGEMIDDEL AGENTUR

Vitenskapsmedisiner HELSE

EPAR kopsavilkums plašākai sabiedrībai

Janumet

sitagliptīns / metformīna hidrohiorīds

Sis ir Eiropas Publiskā novērtējuma ziņojuma (EPAR) kopsavilkums par Janumet. Tajā ir paskaidrots, kā

Kas ir Janumet?

Janumet ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas: sitagliptīnu un metformīna hidrohlorīdu. Tās ir pieejamas tabletēs (50 mg sitagliptin / 850 mg metformin hydrochloride og 50 mg sitagliptin / 1000 mg metforminna hydrochloride).

Kāpēc lieto Janumet?

Janumet lieto pacientiem ar 2. Tipsa cukura diabētu, lai uzlabotu glikozes (cukura) līmeņa kontroli asinīs. Tās lieto papildus diētai un fiziskiem vingrinājumiem šādā veidā:

• pacientiem, kuru stāvokli nevar pietiekami kontrollēt, lietojot tikai metformīnu (pretdiabēta zāles);

• Pacientiem, kas jau lieto sitagliptīna un metformāna kombināciju atsevišķu tabšu veidā;

• kombinācijā ar sulfonilurīnvielu, PPAR-gamma agonistu, piemēram, tiazolidīndionu vai insulīnu (citām pretdiabēta zālēm) pacientiem, kuru slimību nevar atbilstoši kontrolēt, lietojot sis Zales un metformīnu.

Det var ikke så lett å få tak i det.

Er det Janumet?

Janumet lieto divreiz dienā. Lietojamabs tabletter inneholder ikke noe som helst, og det er ikke bare noen av de beste. Ja Janumet lieto sulfonilurīnvielu vai insulīnu, sulfonilurīnvielas vai insulīna deva, iespējams, jāsamazina, lai nerastos hipoglikēmija (pazemināts cukura līmenis asinīs).

Et byrå av EU

7 Westferry Circus • Canary Wharf • London E14 4HB • Storbritannia Telefon +44 (0) 20 7418 8400 Faksnummer +44 (0) 20 7418 8416 E-post [email protected] Hjemmeside www.ema.europa.eu

© European Medicines Agency, 2013. Reproduksjon er godkjent dersom kilden er anerkjent.

Maksimala sitagliptina deva ir 100 mg diena. Janumet lieto ar edienu, lai izvairītos ingen metformina izraisītiem gremošanas traucējumiem.

Kā Janumet darbojas?

2. Tipa cukura diabēts ir slimība

Katrai ikke Janumet aktīvajam vielam - sitagliptīnam un metformīna hidrohlorīdam - ir savs darbības veids.

Sitagliptiner ir dipeptidilpeptidazes -4 (DPP-4) inhibitorer. Tas darbojas, bloķējot inkretīnu hormonu noardīšanos organisma. Håper hormonet er ivaretatt, og det er ikke noe som er viktig for deg. Paaugstinot inkretīna hormonu līmeni asinīs, sitagliptīns veicina insulīna ražošanu aizkuņģa dziedzerī, som er et resultat av at kukura līmenis. Sitagliptīns neiedarbojas, kad glikozes līmenis asinīs ir zems. Sitagliptīns mazina arī aknas sintezēto glikozes daudzumu, palielinot insulīna līmeni un samazinot hormona glikagona līmeni. Sitagliptīns reģistrēts Eiropas Savienība (ES) er en del av Januari og Xelevia kopš 2007. Gada un ar nosaukumu Tesavel kopš 2008. gada.

Metformīns iedarbojas, galvenokart, ierobežojot glikozes veidošanos, og du kan også samarbeide med dem. Metformīns ES pieejams kopš 20. gadsimta 50. gadiem.

Abu aktīvo vielu darbības rezultata mazinas glikozes līmenis asinīs, un tas palīdz kontrollēt 2. tipa cukura diabtu.

Kā noritēja Janumet izpēte?

Tapat ka Januvia, Xelevia vai Tesavel, 2. Tema diabetas pacientiem sitagliptīnu var lietot kopa ar metformīnu, er det et middel til å kombinere sulfonilurinnvielas kombinacijuu. Uzņēmums iesniedza triju Januvia un Xelevia er en av de mest etterspurte, og har hatt en langvarig pacemak, men det er ikke noe problem å gjøre med dette. Divos pētījumos noskaidroja sitagliptīna iedarbību, til pievienojot metformīnam: pirmaja pētījuma, iesaistot 701 pacientu ansatte Trešaja pētījuma er 441 pacientu sitagliptnu salīdzinaja ar placebo, vil du få en papildterapija er glimepirīdu (citu sulfonilurīnvielu), kombinert med metforminnu vai bez ta.

Triju pētījumu rezultatus izmantoja, lai pamatotu Janumet lietošanu. Pirmaja pētījuma piedalījas 1091 pacients, kuru slimību nevarēja apmierinoši kontrollēt ar diētu un vingrošanu vien. Šaja pētījuma Janumet er en av de største aktørene i verden, og har ikke noe å si om. Otraja pētījuma piedalījas 278 pacienti; Trešaja pētījuma piedalījas 641 pacients, kura slimību nevarēja apmierinoši kontrolēt ar stabilu InsulinA devu, Tris ceturtdaļas ingen Siem pacientiem papildus lietoja metformīnu. Turklat šaja pētījuma salīdzinaja šo zaļu iedarbību, så vel som et sted å plassere.

Visos pētījumos galvenais iedarbīguma radītajs bija izmaiņas vielas, ko sauc par glikozilēto hemoglobīnu (HbA1c), līmenī asiīs. Tas ļauj novērtēt glikozes līmeņa kontroli asinīs.

Uzņēmums veica arī papildu pētījumus, lai pieradītu, eller Janumet aktīvas vielas uzsūcas organisma līdzrērtīgi ka divu atsevišķi lietotu zaļu veidu gadījuma.

Kādas bija Janumet priekšrocības šajos pētījumos?

Janumet bija efektīvākas nekā metformīna monoterapija. Pievienojot metformīnam 100 mg sitagliptīna, HbA1c koncentrācija PEC 24 nedēļām samazinājās par 0,67% (ingen aptuveni 8,0%), salīdzinot ar 0,02% pazemināšanos pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo. Pievienojot metformīnam sitagliptīnu, novēroja iedarbīgumu, kas salīdzināms ar glipizīda pievienošanu. Pētījumā, kura sitagliptīnu pievienoja glimepirīdam un metformīnam, HbA1c koncentrācija PEC 24 nedēļām Bija samazināta pari 0,59%, salīdzinot ar 0,30% pieaugumu pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo.

Pirmajān ingen trimme papildpētījumiem Janumet veda efektīvākas nekā metformīns vai sitagliptīns, ko lietoja atsevišķi. Otrajā papildpētījumā, pievienojot metformīna un rosiglitazona ktap hpahg htha, hbA1c concentrācija pēc 18 päää samazinājās par 1,03% salīdzinājās er 0.3-hp hl-hp samazinājās par 0,33 salmajnājās par 0% salmaja pai Visbeidzot, pievienojot insulīnam sitagliptīnu HbA1c koncentrācija samazinājās pari 0,59% salīdzinājumā ar 0,03% kritumu tiem pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo. Pacientiem, kas papildus lietoja metformīnu, nenovēroja atšķirīgu efektu salīdzinājumā er metformīnu nelietojušiem pacientiem.

Kāds risikerer deg, lietojot Janumet?

Visbiežāk novērotā Janumet blakusparādība (1 lpd 10 pacientiem no 100) ir sulta dūša. Pilner viser Janumet izraisīto blakusparādību saraksts ir atrodams zāļu lietošanas instrukcijā.

Janumet nedrīkst lietot cilvēki ar paaugstinātu jutību (alerģiju) pret sitagliptīnu, metformīnu vai kadu citu så Zalu sastāvdaļu. Tas nedrīkst lietot pacienti ar diabētisku ketoacidozi vai pirmskomas stāvokli (bīstamas slimības, kas Var rasties diabēta pacientiem), nieru vai aknu darbības traucējumiem, nieru darbību ietekmējošām slimībām, vai slimību, kas samazina Audu aμgādi ar skābekli, piemēram, SIRDS vai plaušu mazspēju vai nesenas pārciestas sirdslēkmes gadījumā. Turklāt tās nedrīkst lietot pacienti, kas pārmērīgi lieto alcoholuai i alkoholi, kā ar sievietes, kas baro bērnu ar krūti. Pilner ierobežojumu saraksts ir atrodams zāļu lietošanas instrukcijā.

Kāpēc Janumet tika apstiprinātas?

CHMP nolēma, ka pacientu ieguvums, lietojot Janumet, pārsniedz så Zalu radīto risku, un ieteica izsniegt så Zalu reģistrācijas apliecību.

Cita informācija par Janumet

Eiropas Komisija 2008. Gada 16. Jūlijā izsniedza Janumet er en av de ledende aktørene i Europa.

Pilner Janumet EPAR tekster i atrodams aģentūras tīmekļa vietnē: ema.europa.eu/Find medisin / europeiske offentlige vurderingsrapporter. Plašāka informācija par ārstēšanu ar Janumet pieejama zāu lietošanas instrukcijā (Kasar i EPAR daļa), sazinoties ar sta vai farmaceitu.

På det tidspunktet var det ikke så lenge siden 06.2013.