Amaryl - instruksjoner for bruk, analoger, anmeldelser og former for utløsning (tabletter 1 mg, 2 mg, 3 mg og 4 mg, M med Metformin 250 mg og 500 mg) legemidler til behandling av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus type 2 hos voksne, barn og under graviditet. struktur

  • Produkter

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Amaryl. Presentert vurderinger av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra medisinske spesialister om bruk av Amaril i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger av Amaril i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus type 2 hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Amaryl er et oralt hypoglykemisk legemiddel, et derivat av sulfonylurea fra tredje generasjon.

Glimepirid (virkestoffet i legemidlet Amaryl) reduserer konsentrasjonen av glukose i blodet, hovedsakelig på grunn av stimulering av insulinutslipp fra pancreas beta-celler. Effekten er først og fremst relatert til forbedret evne til beta-cellene i bukspyttkjertelen til å reagere på fysiologisk stimulering med glukose. Sammenlignet med glibenklamid, forårsaker glimepirid i lave doser frigjøringen av en mindre mengde insulin når omtrent den samme reduksjonen i blodglukosekonsentrasjonen oppnås. Dette faktum vitner for tilstedeværelsen av ekstrapankreatiske hypoglykemiske effekter i glimepirid (økt følsomhet av vev til insulin og insulinomimetisk effekt).

Insulinsekretjon. Som alle andre sulfonylurea-derivater regulerer glimepirid insulinsekresjonen ved å interagere med ATP-sensitive kaliumkanaler på membranene av betaceller. I motsetning til andre sulfonylurea-derivater binder glimepirid selektivt til et protein med en molekylmasse på 65 kilodalton, lokalisert i membranene i beta-cellene i bukspyttkjertelen. Denne interaksjonen med glimepirid med dets bindende protein regulerer åpning eller lukking av ATP-sensitive kaliumkanaler.

Glimepirid lukker kaliumkanaler. Dette fører til depolarisering av betaceller og fører til oppdagelsen av spenningsfølsomme kalsiumkanaler og innføring av kalsium i cellen. Som et resultat aktiverer en økning i intracellulær kalsiumkonsentrasjon insulinutspresjon ved eksocytose.

Glimepirid er mye raskere og innfører følgelig oftere en binding og frigjøres fra bindingen med et protein bundet til det enn glibenklamid. Det antas at denne egenskapen av den høye vekslingshastigheten for glimepirid med et protein bundet til den, forårsaker sin uttalt effekt av sensibilisering av beta-celler til glukose og deres beskyttelse mot desensibilisering og for tidlig uttømming.

Effekten av å øke følsomheten til vev til insulin. Amaryl forsterker virkningen av insulin på glukoseopptaket ved perifert vev.

Insulinomimetisk effekt. Glimepirid har virkninger som ligner insulininnholdet på glukoseopptaket ved perifert vev og frigjør glukose fra leveren.

Glukoseopptaket av perifert vev utføres ved transport i muskelceller og adipocytter. Glimepirid øker direkte antallet molekyler som transporterer glukose i plasmamembraner i muskelceller og adipocytter. Økt glukose Innkommende inne i celler fører til aktivering av glykosylfosfatidylinositol-spesifikk fosfolipase C. Den dannede intracellulære kalsiumkonsentrasjonen blir redusert, som forårsaker en reduksjon i aktiviteten av proteinkinase A, som i sin tur fører til stimulering av glukosemetabolismen.

Glimepirid hemmer frigjøringen av glukose fra leveren ved å øke konsentrasjonen av fruktose-2,6-bisfosfat, som hemmer glukoneogenese.

Effekt på blodplateaggregering. Amaryl reduserer blodplateaggregering. Denne effekten ser ut til å være assosiert med selektiv hemming av COX, som er ansvarlig for dannelsen av tromboxan A, en viktig endogen trombocytaggregasjonsfaktor.

Antiatherogenic virkning. Glimepirid bidrar til normalisering av lipider, reduserer nivået av malondialdehyd i blodet, noe som fører til en signifikant reduksjon i lipidperoksydasjon. I dyr fører glimepirid til en signifikant reduksjon i dannelsen av aterosklerotiske plakk.

Redusere alvorlighetsgraden av oksidativt stress, som er konstant tilstede hos pasienter med type 2 diabetes. Glimepirid øker nivået av endogen alpha-tokoferol, aktiviteten av katalase, glutationperoxidase og superoksiddismutase.

Kardiovaskulære effekter. Gjennom ATP-sensitive kaliumkanaler påvirker sulfonylurea-derivatene også kardiovaskulærsystemet. Sammenlignet med tradisjonelle sulfonylurea-derivater, har glimepirid en signifikant mindre effekt på kardiovaskulærsystemet, noe som kan forklares av den spesifikke arten av samspillet med den ATP-sensitive kaliumkanalen som binder seg til den.

Hos friske frivillige er den laveste effektive dosen av Amaril 0,6 mg. Effekten av glimepirid er doseavhengig og reproduserbar. Den fysiologiske responsen på fysisk aktivitet (redusert insulinsekresjon) ved bruk av glimepirid vedvarer.

Det er ingen signifikante forskjeller i effekt avhengig av om stoffet ble tatt 30 minutter før et måltid eller like før et måltid. Hos pasienter med diabetes mellitus kan tilstrekkelig metabolsk kontroll oppnås innen 24 timer med en enkelt dose av legemidlet. Videre ble det i en klinisk studie oppnådd tilstrekkelig metabolsk kontroll i 12 av 16 pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CC 4-79 ml / min).

Kombinasjonsterapi med metformin. Hos pasienter med utilstrekkelig metabolsk kontroll ved bruk av maksimal dose glimepirid, kan kombinasjonsterapi med glimepirid og metformin initieres. To studier i kombinasjonsterapi har vist en forbedring i metabolisk kontroll sammenlignet med behandlingen i hvert av disse legemidlene separat.

Kombinasjonsterapi med insulin. Hos pasienter med utilstrekkelig metabolsk kontroll, samtidig som glimepirid tas i maksimale doser, kan samtidig insulinbehandling påbegynnes. Ifølge resultatene fra to studier ved bruk av denne kombinasjonen oppnås samme forbedring i metabolisk kontroll som ved bruk av bare ett insulin. Imidlertid er en lavere dose insulin nødvendig i kombinasjonsbehandling.

struktur

Glimepiride + hjelpestoffer (Amaril).

Glimepirid mikronisert + Metformin hydroklorid + hjelpestoffer (Amaryl M).

farmakokinetikk

Ved gjentatt inntak av stoffet ved munn i en daglig dose på 4 mg Cmax, oppnås serum etter ca. 2,5 timer og er 309 ng / ml. Det er et lineært forhold mellom dose og Cmax av glimepirid i blodplasmaet, samt mellom dose og AUC. Ved inntak av glimepirid er dets absolutte biotilgjengelighet fullført. Spising har ingen signifikant effekt på absorpsjon, bortsett fra en svak avmatning i sin hastighet. Glimepirid utskilles i morsmelk og penetrerer placenta barrieren. Glimepirid trenger dårlig inn i blod-hjernebarrieren (BBB).

Sammenligning av single og multiple (2 ganger per dag) glimepirid avslørte ikke signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametere, og deres variabilitet hos forskjellige pasienter var ubetydelig. Det var ingen signifikant akkumulering av glimepirid.

Glimepirid metaboliseres i leveren med dannelsen av to metabolitter - hydroksylerte og karboksylerte derivater, som finnes i urin og i avføring.

Etter en enkelt inntak utskilles 58% glimepirid av nyrene (som metabolitter) og 35% gjennom tarmene. Uendret aktiv substans oppdages ikke i urinen.

Hos pasienter av forskjellige kjønn og forskjellige aldersgrupper er de farmakokinetiske parametrene til glimepirid de samme.

Etter oral administrering absorberes metformin ganske tett fra mage-tarmkanalen. Ved samtidig inntak reduseres absorpsjonen av metformin og senkes. Metformin distribueres raskt i vevet, binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner. Metabolisert i svært lav grad. Utskilt av nyrene.

Farmakokinetikk av Amaryl M med faste doser glimepirid og metformin

Verdiene for Cmax og AUC ved bruk av et fastdosekombinasjonsmiddel (tablett som inneholder glimepirid 2 mg + metformin 500 mg) oppfyller bioekvivalenskriteriene sammenlignet med de samme indikatorene når de tar samme kombinasjon som separate stoffer (tablett glimepirid 2 mg og tablett metformin 500 mg).

I tillegg ble en dose-proporsjonal økning av Cmax og AUC for glimepirid vist med en økning i dosen i kombinasjoner med faste doser fra 1 mg til 2 mg med en fast dose metformin (500 mg) som en del av disse legemidlene.

I tillegg var det ingen signifikante forskjeller i sikkerhet, inkludert profilen av uønskede effekter, mellom pasienter som tok Amaryl M 1 mg + 500 mg og pasienter som tok Amaryl M 2 mg + 500 mg.

vitnesbyrd

Behandling av type 2 diabetes (i tillegg til kosthold, mosjon og vekttap):

  • ikke-insulinavhengig diabetes mellitus type 2 (som monoterapi eller som del av kombinationsbehandling med metformin eller insulin);
  • når glykemisk kontroll ikke kan oppnås med glimepirid eller metformin monoterapi (Amaryl M);
  • når du erstatter kombinationsbehandlingen med glimepirid og metformin for å motta ett kombinasjonsmedikament (Amaryl M).

Skjema for utgivelse

Tabletter på 1 mg, 2 mg og 3 mg (Amaril).

Tabletter, belagt 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaril M med metformin).

Instruksjoner for bruk og dosering

Som regel bestemmes dosen av stoffet Amaryl av målkonsentrasjonen av glukose i blodet. Legemidlet bør brukes i en minimal dose, tilstrekkelig for å oppnå den nødvendige metabolske kontrollen.

Under behandling med Amaryl, er det nødvendig å regelmessig bestemme nivået av glukose i blodet. I tillegg anbefales det å regelmessig overvåke nivået av glykert hemoglobin.

Brudd på stoffet, for eksempel, hopper over neste dose, bør ikke fylles på ved senere administrasjon av legemidlet ved høyere doser.

Legen skal på forhånd informere pasienten om de tiltakene som skal tas når det er feil i å ta Amaryl (spesielt når du hopper over neste dose eller hopper over måltider), eller i situasjoner der det ikke er mulig å ta stoffet.

Tablettene av stoffet Amaryl skal tas hel, uten å tygge, med tilstrekkelig mengde væske (ca. 1/2 kopp). Om nødvendig kan Amaryl-tabletter deles opp langs risikoene i to like deler.

Den første dosen av Amaryl er 1 mg en gang daglig. Om nødvendig kan daglig dose økes gradvis (i 1-2 ukers intervaller) under regelmessig kontroll av blodsukker og i følgende rekkefølge: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) per dag.

Hos pasienter med velkontrollert diabetes mellitus er type 2 daglig dose av legemidlet vanligvis 1-4 mg. En daglig dose på mer enn 6 mg er mer effektiv hos bare et lite antall pasienter.

Tiden for å ta Amaryl og dosefordelingen i løpet av dagen bestemmer legen, med tanke på pasientens livsstil (måltidstid, mengde fysisk anstrengelse). Den daglige dosen foreskrives i 1 mottakelse, som regel umiddelbart før en full frokost, eller hvis daglig dose ikke ble tatt umiddelbart før det første hovedmåltidet. Det er svært viktig å ikke hoppe over måltider etter å ha tatt Amaril tabletter.

fordi Forbedring av metabolsk kontroll er forbundet med økt insulinfølsomhet, og under behandling er det mulig å redusere behovet for glimepirid. For å unngå utvikling av hypoglykemi er det nødvendig å redusere dosen i tide eller slutte å ta Amaryl.

Betingelser for hvilken dosejustering av glimepirid kan også kreves:

  • vekttap;
  • livsstilsendringer (endringer i kosthold, måltider, mengde mosjon);
  • forekomsten av andre faktorer som fører til følsomhet for utvikling av hypoglykemi eller hyperglykemi.

Glimepiridbehandling er vanligvis langsiktig.

Overføring av pasient fra å ta et annet oralt hypoglykemisk legemiddel til å ta Amaryl

Det er ingen nøyaktig sammenheng mellom dosene Amaryl og andre orale hypoglykemiske legemidler. Ved overføring fra slike legemidler til Amaril er den anbefalte første daglige dosen av sistnevnte 1 mg (selv om pasienten overføres til Amaryl fra maksimal dose av et annet oralt hypoglykemisk legemiddel). Enhver doseøkning bør utføres i faser, med tanke på reaksjonen på glimepirid i samsvar med de ovennevnte anbefalingene. Det er nødvendig å vurdere intensiteten og varigheten av effekten av det foregående hypoglykemiske middel. Behandling avbrudd kan være nødvendig for å unngå en additiv effekt som øker risikoen for hypoglykemi.

Bruk i kombinasjon med metformin

Hos pasienter med utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus kan behandling med glimepirid eller metformin ved maksimale daglige doser initieres med en kombinasjon av disse to legemidlene. I dette tilfellet fortsetter tidligere behandling med enten glimepirid eller metformin i samme doser, og tilleggsbehandling av metformin eller glimepirid startes fra en lav dose, som deretter titreres avhengig av målnivået for metabolsk kontroll, opp til den maksimale daglige dosen. Kombinasjonsbehandling bør startes under streng medisinsk tilsyn.

Bruk i kombinasjon med insulin

Pasienter med utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus mens du tar glimepirid i maksimal daglig dose kan samtidig tilordnes insulin. I dette tilfellet forblir den siste dosen glimepirid som tildeles pasienten uendret. I dette tilfellet begynner insulinbehandling med lave doser, som gradvis øker under kontroll av konsentrasjonen av glukose i blodet. Kombinert behandling utføres under nøye medisinsk tilsyn.

Amaril M tabletter

Som regel bestemmes dosen av Amaryl M ved målkonsentrasjonen av glukose i pasientens blod. Den laveste dosen skal brukes, tilstrekkelig for å oppnå den nødvendige metabolske kontrollen.

Under behandling med Amaryl M er det nødvendig å regelmessig bestemme konsentrasjonen av glukose i blodet. I tillegg anbefales det å regelmessig overvåke prosentandelen glykert hemoglobin i blodet.

Et feilaktig inntak av stoffet, for eksempel å hoppe over en vanlig dose, skal aldri etterfylles ved påfølgende inntak av en høyere dose.

Pasientens handlinger i tilfelle feil når du tar stoffet (spesielt når du hopper over neste dose eller hopper over måltidet), eller i situasjoner der det ikke er mulig å ta stoffet, bør diskuteres av pasienten og legen på forhånd.

fordi Forbedring av metabolsk kontroll er assosiert med økt følsomhet av vev til insulin, så under behandling med Amaryl M kan behovet for glimepirid reduseres. For å unngå utvikling av hypoglykemi er det nødvendig å raskt redusere dosen eller slutte å ta Amaryl M.

Amaryl M bør tas 1 eller 2 ganger om dagen under et måltid.

Maksimal dose av metformin om gangen er 1000 mg. Maksimal daglig dose: for glimepirid - 8 mg, for metformin - 2000 mg.

Bare hos et lite antall pasienter er en daglig dose glimepirid mer enn 6 mg mer effektiv.

For å unngå utvikling av hypoglykemi bør initialdosen Amaryl M ikke overskride de daglige dosene glimepirid og metformin, som pasienten allerede tar. Når pasienter overføres fra å ta en kombinasjon av individuelle preparater av glimepirid og metformin til Amaryl M, bestemmes dosen ut fra dosene glimepirid og metformin som allerede tatt som separate preparater. Hvis det er nødvendig å øke dosen, bør den daglige dosen av Amaryl M titreres i trinn på bare 1 tablett Amaryl M 1 mg + 250 mg eller 1/2 tablett Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Vanligvis gjennomføres behandling med Amaryl M i lang tid.

Det er kjent at metformin utskilles hovedsakelig av nyrene, og siden risikoen for alvorlige bivirkninger av metformin hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er høyere, kan den bare brukes til pasienter med normal nyrefunksjon. På grunn av at nyrefunksjonen avtar med alderen, bør eldre pasienter bruke metformin med forsiktighet. Dosen bør velges nøye og forsiktig og regelmessig overvåkning av nyrefunksjonen skal sikres.

Bivirkninger

  • Utviklingen av hypoglykemi, som kan være langvarig;
  • hodepine;
  • ivrig sult;
  • kvalme, oppkast;
  • diaré;
  • flatulens;
  • anoreksi;
  • metallisk smak i munnen;
  • svakhet;
  • apati;
  • søvnforstyrrelser;
  • angst;
  • aggressivitet;
  • redusert konsentrasjon;
  • redusert våkenhet og redusert psykomotoriske reaksjoner;
  • depresjon;
  • forvirring;
  • taleforstyrrelser;
  • afasi;
  • synshemming;
  • tremor;
  • pareser;
  • brudd på følsomhet
  • svimmelhet;
  • hjelpeløshet;
  • tap av selvkontroll
  • delirium;
  • kramper;
  • døsighet og tap av bevissthet opp til utvikling av koma;
  • grunne pust og bradykardi;
  • økt svette;
  • hud klebrighet;
  • økt angst;
  • takykardi;
  • økt blodtrykk;
  • følelse av hjertebank
  • angina pectoris;
  • hjerterytmeforstyrrelser;
  • midlertidig forverring av synet, spesielt i begynnelsen av behandlingen, på grunn av svingninger i glukosekonsentrasjon i blodet;
  • hepatitt;
  • trombocytopeni, leukopeni eller hemolytisk anemi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose eller pancytopeni;
  • en reduksjon i konsentrasjonen av vitamin B12 i serum på grunn av en reduksjon av dens intestinale absorpsjon;
  • allergiske eller pseudo-allergiske reaksjoner (for eksempel kløe, urtikaria eller utslett);
  • anafylaktisk sjokk;
  • allergisk vaskulitt;
  • foto;
  • melkesyreoseose.

Kontra

  • type 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidose (inkludert en historie), diabetisk koma og prekoma;
  • akutt eller kronisk metabolisk acidose;
  • alvorlig abnorm leverfunksjon (mangel på erfaring; bruk av insulin er nødvendig for å sikre tilstrekkelig glykemisk kontroll);
  • pasienter på hemodialyse (mangel på erfaring med applikasjonen);
  • Nyresvikt og nedsatt nyrefunksjon
  • Akutte tilstander hvor nedsatt nyrefunksjon er mulig (dehydrering, alvorlige infeksjoner, sjokk, intravaskulær injeksjon av jodholdige kontrastmidler);
  • akutte og kroniske sykdommer som kan forårsake vevshypoksi (hjerte- eller respirasjonsfeil, akutt og subakutt myokardinfarkt, sjokk);
  • en tendens til utvikling av melkesyreose, melkesyreoseose i historien;
  • stressende situasjoner (alvorlige skader, brannsår, operasjoner, alvorlige infeksjoner med feber, septikemi);
  • utmattelse, fasting, overholdelse av lavt kalori diett (mindre enn 1000 kalorier om dagen);
  • brudd på absorpsjon av mat og narkotika i fordøyelseskanalen (med tarmobstruksjon, intestinal parese, diaré, oppkast);
  • kronisk alkoholisme, akutt alkoholforgiftning;
  • laktasemangel, galaktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon;
  • graviditet, graviditet planlegging;
  • amming periode;
  • barn og ungdom under 18 år (utilstrekkelig erfaring i klinisk bruk);
  • overfølsomhet overfor stoffet;
  • overfølsomhet overfor sulfonylurea-derivater, sulfa-stoffer eller biguanider.

Bruk under graviditet og amming

Amaryl og Amaryl M er kontraindisert for bruk under graviditet. I tilfelle av en planlagt graviditet eller om graviditeten oppstår, skal kvinnen overføres til insulinbehandling.

Det er fastslått at glimepirid utskilles i morsmelk. Under amming bør du overføre en kvinne til insulin eller slutte å amme.

Bruk til barn

Studien av sikkerheten og effekten av legemidlet hos barn og ungdom under 18 år med type 2 diabetes mellitus er ikke utført. Bruk av stoffet er kontraindisert hos denne aldersgruppen av pasienter.

Bruk hos eldre pasienter

Forholdsregler bør brukes medikament i eldre pasienter (de har ofte en asymptomatisk reduksjon i nyrefunksjon), i situasjoner hvor det kan forverres nyrefunksjonen, slik som i begynnelsen av mottaket av antihypertensive midler eller diuretika og netseroidnyh protivovspalitelnyh legemidler (NSAID) (økt risiko utvikling av laktisk acidose og andre bivirkninger av metformin).

Spesielle instruksjoner

Spesielt kliniske stressfulle forhold som trauma, kirurgi, infeksjoner med febertemperatur, metabolsk kontroll kan forverres hos pasienter med diabetes, derfor kan det være nødvendig med midlertidig vedlikehold av insulinbehandling for å opprettholde tilstrekkelig metabolsk kontroll.

I de første ukene av behandlingen kan det være en økt risiko for hypoglykemi, noe som krever spesielt nøye overvåkning av konsentrasjonen av glukose i blodet.

Faktorer som bidrar til risikoen for hypoglykemi inkluderer:

  • Pasientens motvilje eller manglende evne (oftere observert hos eldre pasienter) til å samarbeide med legen;
  • underernæring, uregelmessig matinntak eller ubesvarte måltider;
  • ubalanse mellom trening og karbohydratinntak;
  • endring i kostholdet;
  • drikker alkohol, spesielt når kombinert med å hoppe over måltider;
  • alvorlig nedsatt nyrefunksjon
  • alvorlig leverdysfunksjon (hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon indikeres insulinbehandling, i hvert fall inntil metabolsk kontroll er oppnådd);
  • glimepirid overdose;
  • noen dekompenserte endokrine sykdommer som svekker karbohydratmetabolismen eller adrenerg motregulering som respons på hypoglykemi (for eksempel noen dysfunksjon av skjoldbruskkjertelen og den fremre hypofysen, adrenal insuffisiens);
  • samtidig inntak av visse stoffer;
  • mottar glimepirid i fravær av bevis for mottak.

Behandlings sulfonylurea-derivater, som inkluderer glimepirid, kan føre til hemolytisk anemi, men i pasienter med mangel av glukose-6-fosfat, må være spesielt forsiktig når tilordning glimepirid, som fortrinnsvis anvendes hypoglykemiske midler ikke er sulfonylureaer.

I tilfellet av de ovennevnte risikofaktorer for hypoglykemi, og når en annen samtidig sykdom i løpet av behandlingen eller modifisere bildet av pasientens liv kan kreve en dosejustering eller AMARE hele behandlingen.

Symptomer på hypoglykemi som følge av adrenerge kontrregulyatsii legemet som reaksjon på hypoglykemi kan være mild eller fraværende ved en gradvis utvikling av hypoglykemi hos eldre pasienter, hos pasienter med forstyrrelser i det autonome nervesystemet, eller hos pasienter som får betablokkere, klonidin, reserpin, guanetidin og andre sympatolytiske stoffer.

Hypoglykemi kan raskt elimineres ved raskt å fordøye karbohydrater (glukose eller sukrose). Som ved inntak av andre sulfonylurea-derivater, kan hypoglykemi gjenopptas, til tross for den første vellykkede lindring av hypoglykemi. Derfor bør pasientene forbli under konstant overvåkning. Ved alvorlig hypoglykemi er det også nødvendig med øyeblikkelig behandling og observasjon av en lege, og i noen tilfeller sykehusinnleggelse av pasienten.

Under behandlingen Amarillo krever regelmessige målinger av leverfunksjon og perifert blod bilde (spesielt antall leukocytter og blodplater).

Slike bivirkninger som alvorlig hypoglykemi, alvorlige forandringer i blodbildet, alvorlige allergiske reaksjoner, leversvikt kan utgjøre en trussel mot livet. Hvis slike reaksjoner utvikler seg, bør pasienten umiddelbart informere den behandlende legen om dem, slutte å ta stoffet og ikke fortsette å ta det uten legenes anbefaling.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Ved behandlingens begynnelse, etter endring i behandling eller ved uregelmessig mottak av glimepirid, kan det oppstå en reduksjon i konsentrasjonen av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner på grunn av hypo- eller hyperglykemi. Dette kan påvirke evnen til å kjøre bil eller påvirke ulike maskiner og mekanismer negativt.

Drug interaksjon

Interaksjon glimepirida med andre legemidler

Når andre legemidler foreskrives eller avbrytes samtidig til en pasient som tar glimepirid, er uønskede reaksjoner mulige: En økning eller en reduksjon i den hypoglykemiske virkningen av glimepirid. Basert på klinisk erfaring med glimepirid og andre sulfonylurinholdige stoffer, bør følgende stoffinteraksjoner vurderes.

Med legemidler som er induktorer og inhibitorer av isoenzym CYP2C9: metaboliseres glimepirid med deltagelse av isoenzym CYP2C9. På sin metabolisme er påvirket av den samtidige anvendelse av induktorer isoenzymet CYP2C9, f.eks rifampicin (risikoreduksjon hypoglykemisk virkning glimepirid, mens bruk av indusere av CYP2C9 og økt risiko isoenzym av hypoglykemi ved kansellering uten justering av dose glimepirid) og inhibitorer isoenzymet CYP2C9, f.eks flukonazol ( økt risiko for hypoglykemi og bivirkninger av glimepirid når det tas samtidig med hemmere av isoenzym CYP2C9 og risikoen for å redusere hypoglykemi chesky effekt ved kansellering uten dosejustering av glimepirid).

Med medisiner som forbedrer hypoglykemi, glimepirida: insulin MAO-inhibitorer, mikonazol, flukonazol, aminosalisylsyre, pentoksifyllin (høy dose parenteral), fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, probenecid, protivomi detalj medikamenter kinolonderivater, salicylater, sulfinpyrazon, klaritromycin, sulfa antimikrobielle midler, tetrasykliner, tritokvalin, trofosfamid: økt risiko for hypoglykemi, mens bruk av disse stoffene med glimepirid og risikoen for forringelse av glykemisk kontroll ved sin kansellering uten korreksjon dose av glimepirid.

Med medikamenter som svekker den hypoglykemiske virkning: acetazolamid, barbiturater, glukokortikosteroider (GCS), diazoksid, diuretika, epinefrin (adrenalin) eller andre sympatomimetika, glukagon, laksativer (langvarig bruk), nikotinsyre (høy dose), østrogener, progestogener, fenotiaziner, fenytoin, rifampicin, skjoldbruskkjertelhormoner: risikoen for forverring glykemisk kontroll når de brukes sammen med disse legemidlene og økt risiko for hypoglykemi ved kansellering uten dosejustering glimepir ida.

Med histamin H2-reseptor blokkere, beta-blokkere, klonidin, reserpin, guanetidin: både forsterkning og reduksjon av den hypoglykemiske effekten av glimepirid er mulig. Nøye overvåkning av blodsukkerkonsentrasjon er nødvendig. Betablokkere, klonidin, guanetidin og reserpin, ved å blokkere reaksjonene i det sympatiske nervesystemet som reaksjon på hypoglykemi kan gjøre hypoglykemi mer transparent for pasienten og legen og derved øke risikoen for dets forekomst.

Med etanol: Akutt og kronisk bruk av etanol kan ubetinget enten forverre eller øke den hypoglykemiske effekten av glimepirid.

Med indirekte antikoagulantia kan kumarinderivater: glimepirid både øke og redusere effektene av indirekte antikoagulantia, kumarinderivater.

Med gallsyresekvestranter: hjulormmer binder til glimepirid og reduserer absorbsjonen av glimepirid fra mage-tarmkanalen. I tilfelle glimepirid, minst 4 timer før inntak av hjulet, observeres ingen interaksjon. Derfor må glimepirid tas minst 4 timer før du tar rullestolen.

Interaksjon av metformin med andre legemidler

Med etanol (alkohol) i akutt alkoholforgiftning økt risiko for utvikling av laktisk acidose, særlig i tilfelle av manglende eller utilstrekkelig næringsinntak, tilstedeværelse av leversvikt. Alkoholinntak (etanol) og preparater som inneholder etanol bør unngås.

Siden jodholdige kontrastmidler: intravaskulære joderte kontrast kan føre til nyresvikt, noe som igjen kan føre til akkumulering av metformin og øke risikoen for laktisk acidose. Metformin bør seponeres før eller under studien og bør ikke gjenopptas innen 48 timer etter det; Fornyelse av metformin er mulig bare etter studien og oppnår normale indikatorer for nyrefunksjon.

Med antibiotika med uttalt nefrotoksisk effekt (gentamicin): økt risiko for melkesyreoseose.

Kombinasjoner av legemidler med metformin som krever samsvar med forsiktighet

Med GCS (systemisk og lokal bruk), beta2-adrenostimulerende midler og diuretika med intern hyperglykemisk aktivitet: Pasienten bør informeres om behovet for hyppigere overvåking av morgenglukosekonsentrasjonen i blodet, spesielt i begynnelsen av kombinationsbehandlingen. Kan kreve korreksjon av doser av hypoglykemisk terapi under applikasjonen eller etter avskaffelsen av de ovennevnte legemidlene.

Med ACE-hemmere kan ACE-hemmere redusere konsentrasjonen av glukose i blodet. Det kan være nødvendig å justere dosene av hypoglykemisk terapi under applikasjonen eller etter seponering av ACE-hemmere.

Med medikamenter som øker den hypoglykemiske virkning av Metformin: insulin, sulfonylureaer, anabole steroider, guanetidin, salisylater (inkludert aspirin), betablokkere (inkludert propranolol), MAO-hemmere: i tilfellet av samtidig bruk av disse stoffene med metformin, nøye overvåking av pasienten og kontroll av glukosekonsentrasjonen i blodet er nødvendig, da det er mulig å forbedre hypoglykemisk effekt av metformin.

Med medikamenter som svekker den hypoglykemiske virkning av Metformin: epinefrin, kortikosteroider, tyroid hormon, østrogen, pyrazinamid, isoniazid, nikotinsyre, fenotiaziner, tiazid-diuretika eller diuretika andre grupper, oral prevensjon, fenytoin, sympatomimetika, blokkere av den langsomme kalsiumkanal: i tilfelle av samtidige søknad disse legemidlene med metformin krever nøye overvåking av pasienten og kontroll av glukosekonsentrasjon i blodet, fordi muligens svekkelse av hypoglykemisk virkning.

Interaksjon som bør tas i betraktning

Med furosemid: i en klinisk studie på interaksjonen av metformin og furosemid når det ble tatt en gang hos friske frivillige, ble det vist at samtidig bruk av disse legemidlene påvirker farmakokinetiske parametere. Furosemid økte Cmax av metformin i plasma med 22% og AUC med 15% uten noen signifikante endringer i renal clearance av metformin. Ved bruk med Cmax og AUC for metformin, falt furosemid med henholdsvis 31% og 12% sammenlignet med furosemid monoterapi, og terminal T1 / 2 reduserte med 32% uten noen signifikante endringer i nyreneutskillelsen av furosemid. Informasjon om interaksjonen med metformin og furosemid ved langvarig bruk er ikke tilgjengelig.

Med nifedipin: I en klinisk studie av samspillet mellom metformin og nifedipin, når det ble tatt en gang hos friske frivillige, ble det vist at samtidig bruk av nifedipin øker Cmax og AUC for metformin i plasma med henholdsvis 20% og 9%, og øker også mengden metformin utskilt av nyrene. Metformin hadde minimal effekt på farmakokinetikken til nifedipin.

Med kationiske legemidler (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim og vankomycin) kationiske stoffer kan mates ut via rørformet sekresjon i nyrene, er det teoretisk er i stand til å reagere med metformin som et resultat av konkurranse om den felles rørformet transportsystemet. Denne interaksjonen mellom metformin og oral cimetidin ble observert hos friske frivillige pasienter i kliniske studier av enkelt- og multiple interaksjoner med metformin og cimetidin, hvor det var en 60% økning i plasma Cmax og total konsentrasjon av metformin i blodet og en 40% økning i plasma og total AUC for metformin. Når det ble tatt en gang, var det ingen endring i T1 / 2. Metformin påvirket ikke farmakokinetikken til cimetidin. Til tross for det faktum at en slik vekselvirkning forblir rent teoretisk (unntatt for cimetidin), bør være nøye overvåke pasienter og til å utføre korreksjon av doser av metformin og / eller interagerer med medikamentet i tilfelle av samtidig mottak av kationiske stoffer skilles ut fra hoveddelen av det sekretoriske system av proksimale tubuli i nyrene.

Med propranolol, ibuprofen: friske frivillige i enkeltdosestudier med metformin og propranolol, samt metformin og ibuprofen, viste ingen endringer i farmakokinetiske parametere.

Analoger av stoffet Amaryl

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

Analoger for farmakologisk gruppe (hypoglykemiske midler):

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • Glibenez retard;
  • glibenklamid;
  • Glidiab;
  • gliklazid;
  • glucones;
  • glimepirid;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glyukobay;
  • Glyukonorm;
  • Glucophage;
  • Glukofage Long;
  • guar;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglitazon;
  • Invokana;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Metformin hydroklorid;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Forsiga;
  • klorpropamid;
  • Euglyukon;
  • Janow.

Amaryl® (Amaryl®)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivelse av doseringsform

Amaryl ® 1 mg: tabletter med rosa farge, avlang, flat med delingsrisiko på begge sider. "NMK" gravering og stilisert "h" på to sider.

Amaryl ® 2 mg: Grønne fargede tabletter, avlange, flate med delingsrisiko på begge sider. "NMM" gravering og stilisert "h" på to sider.

Amaryl ® 3 mg: tabletter av svakt gul farge, avlang, flat med en separasjonsrisiko på begge sider. Gravert "NMN" og stilisert "h" på to sider.

Amaryl ® 4 mg: Blåfargetablett, avlang, flat med delingsrisiko på begge sider. "NMO" gravering og stilisert "h" på to sider.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Glimepirid reduserer konsentrasjonen av glukose i blodet, hovedsakelig på grunn av stimulering av insulinutslipp fra pancreas beta-celler. Effekten er først og fremst relatert til forbedret evne til beta-cellene i bukspyttkjertelen til å reagere på fysiologisk stimulering med glukose. Sammenlignet med glibenklamid, resulterer lave doser glimepirid i frigjøringen av en mindre mengde insulin når omtrent samme reduksjon i blodglukosekonsentrasjonen oppnås. Dette faktum vitner for tilstedeværelsen av ekstrapankreatiske hypoglykemiske effekter i glimepirid (økt følsomhet av vev til insulin og insulinomimetisk effekt).

Insulinsekretjon. Som alle andre sulfonylurea-derivater regulerer glimepirid insulinsekresjonen ved å interagere med ATP-sensitive kaliumkanaler på membranene av betaceller. I motsetning til andre sulfonylurea-derivater binder glimepirid selektivt til et protein med en molekylmasse på 65 kilodalton (kDa) som befinner seg i membranene i pancreas beta-celler. Denne interaksjonen med glimepirid med dets bindende protein regulerer åpning eller lukking av ATP-sensitive kaliumkanaler.

Glimepirid lukker kaliumkanaler. Dette fører til depolarisering av betaceller og fører til oppdagelsen av spenningsfølsomme kalsiumkanaler og innføring av kalsium i cellen. Som et resultat aktiverer en økning i intracellulær kalsiumkonsentrasjon insulinutspresjon ved eksocytose.

Glimepirid er mye raskere og innfører følgelig oftere en binding og frigjøres fra bindingen med et protein bundet til det enn glibenklamid. Det antas at denne egenskapen av den høye vekslingshastigheten for glimepirid med et protein bundet til den, forårsaker sin uttalt effekt av sensibilisering av beta-celler til glukose og deres beskyttelse mot desensibilisering og for tidlig uttømming.

Effekten av å øke følsomheten til vev til insulin. Glimepirid øker effekten av insulin på glukoseopptaket ved perifert vev.

Insulinomimetisk effekt. Glimepirid har virkninger som ligner insulininnholdet på glukoseopptaket ved perifert vev og frigjør glukose fra leveren.

Glukoseopptaket av perifert vev utføres ved transport i muskelceller og adipocytter. Glimepirid øker direkte antallet molekyler som transporterer glukose i plasmamembraner i muskelceller og adipocytter. Økt glukose Innkommende inne i celler fører til aktivering av glykosylfosfatidylinositol-spesifikk fosfolipase C. Den dannede intracellulære kalsiumkonsentrasjonen blir redusert, som forårsaker en reduksjon i aktiviteten av proteinkinase A, som i sin tur fører til stimulering av glukosemetabolismen.

Glimepirid hemmer frigjøringen av glukose fra leveren ved å øke konsentrasjonen av fruktose-2,6-bisfosfat, som hemmer glukoneogenese.

Effekt på blodplateaggregering. Glimepirid reduserer blodplateaggregering in vitro og in vivo. Denne effekten ser ut til å være assosiert med selektiv hemming av COX, som er ansvarlig for dannelsen av tromboxan A, en viktig endogen trombocytaggregasjonsfaktor.

Anti-atherogen effekt av stoffet. Glimepirid bidrar til normalisering av lipider, reduserer innholdet av malonaldehyd i blodet, noe som fører til en signifikant reduksjon i lipidperoksydasjon. I dyr fører glimepirid til en signifikant reduksjon i dannelsen av aterosklerotiske plakk.

Reduksjon av alvorlighetsgraden av oksidativt stress, som hele tiden er tilstede hos pasienter med diabetes mellitus type 2. Glimepirid øker innholdet av endogen a-tokoferol, katalaseaktivitet, glutationperoxidase og superoksiddismutase.

Kardiovaskulære effekter. Gjennom ATP-sensitive kaliumkanaler (se ovenfor), påvirker sulfonylurea-derivater også CAS. Sammenliknet med tradisjonelle sulfonylurea-derivater har glimepirid en signifikant lavere effekt på CVS, noe som kan forklares av den spesifikke arten av interaksjonen med den ATP-sensitive kaliumkanalen som er bindende for den.

Hos friske frivillige er den minste effektive dosen av glimepirid 0,6 mg. Effekten av glimepirid er doseavhengig og reproduserbar. Den fysiologiske responsen på fysisk aktivitet (redusert insulinsekresjon) ved bruk av glimepirid vedvarer.

Det er ingen signifikante forskjeller i effekt avhengig av om stoffet ble tatt 30 minutter før et måltid eller like før et måltid. Hos pasienter med diabetes mellitus kan tilstrekkelig metabolsk kontroll oppnås innen 24 timer med en enkelt dose av legemidlet. Videre ble det i en klinisk studie oppnådd tilstrekkelig metabolisk kontroll i 12 av 16 pasienter med nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin 4-79 ml / min).

Kombinasjonsterapi med metformin. Hos pasienter med utilstrekkelig metabolsk kontroll ved bruk av maksimal dose glimepirid, kan kombinasjonsterapi med glimepirid og metformin initieres. To studier i kombinasjonsterapi har vist en forbedring i metabolisk kontroll sammenlignet med behandlingen i hvert av disse legemidlene separat.

Kombinasjonsterapi med insulin. Hos pasienter med utilstrekkelig metabolsk kontroll kan bruk av maksimale doser glimepirid initieres ved samtidig insulinbehandling. Ifølge resultatene fra to studier, ved bruk av denne kombinasjonen, oppnås den samme forbedringen i metabolisk kontroll som ved bruk av bare ett insulin; Kombinasjonsbehandlingen krever imidlertid en lavere dose insulin.

Bruk til barn. Det er utilstrekkelig mengde data på langtidsvirkningen og sikkerheten til legemidlet hos barn.

farmakokinetikk

Ved gjentatt bruk av glimepirid i en daglig dose på 4 mg Cmax i serum nås etter ca. 2,5 timer og er 309 ng / ml. Det er et lineært forhold mellom dose og Cmax glimepirid i plasma, samt mellom dose og AUC. Ved inntak av glimepirid er dets absolutte biotilgjengelighet fullført. Måltid har ingen signifikant effekt på absorpsjon, bortsett fra en svak retardasjon av hastigheten. For glimepirid er preget av svært lav Vd (ca. 8,8 liter), omtrent lik Vd albumin, høy grad av binding til plasmaproteiner (mer enn 99%) og lav clearance (ca. 48 ml / min). Gjennomsnittlig t1/2, bestemt ved serumkonsentrasjoner under betingelser for gjentatt administrasjon av legemidlet, er ca. 5-8 timer. Etter å ha fått høye doser, er det en liten økning i T1/2.

Etter en enkelt dose glimepirid oralt utskilles 58% av dosen av nyrene og 35% av dosen gjennom tarmene. Uendret glimepirid blir ikke påvist i urinen.

I urinen og avføring ble det identifisert to metabolitter som skyldes metabolisme i leveren (hovedsakelig ved hjelp av CYP2C9), en av dem var hydroksyderivat og det andre karboksyderivatet. Etter oral administrering av glimepiridterminal T1/2 Disse metabolitter var henholdsvis 3-5 og 5-6 timer.

Glimepirid utskilles i morsmelk og penetrerer placenta barrieren.

Sammenligning av enkelt og flere (en gang daglig) inntak av glimepirid avslørte ikke signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametere; Det er svært liten variasjon mellom ulike pasienter. Signifikant akkumulering av legemidlet er fraværende.

Farmakokinetiske parametere er lik hos pasienter av forskjellige kjønn og forskjellige aldersgrupper. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (med lav kreatininclearance) har en tendens til å øke clearance av glimepirid og redusere dets gjennomsnittlige konsentrasjoner i blodserum, noe som sannsynligvis skyldes raskere eliminering av legemidlet på grunn av lavere proteinbinding. I denne kategorien av pasienter er det således ingen ytterligere risiko for opphopning av legemidler.

Indikasjoner stoff Amaryl ®

Type 2 diabetes mellitus (i monoterapi eller i kombinasjonsterapi med metformin eller insulin).

Kontra

Overfølsomhet overfor glimepirid eller til noen hjelpestoff av legemidlet, andre sulfonylurea-derivater eller sulfa-stoffer (risiko for utvikling av overfølsomhetsreaksjoner);

type 1 diabetes;

diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma og koma;

alvorlig abnorm leverfunksjon (mangel på erfaring med klinisk bruk);

alvorlig nedsatt nyrefunksjon, inkl. hos pasienter på hemodialyse (mangel på erfaring i klinisk bruk);

sjeldne arvelige sykdommer, som galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon;

barns alder (mangel på erfaring i klinisk bruk).

i de første ukene av behandlingen (økt risiko for hypoglykemi). I nærvær av risikofaktorer for utvikling av hypoglykemi (se avsnittet "Spesielle instruksjoner"), må du kanskje justere dosen av glimepirid eller hele behandlingen.

med sammenhengende sykdommer under behandling eller med endring i pasientens livsstil (endring i kosthold og måltider, økning eller reduksjon i fysisk aktivitet);

i tilfelle mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase;

i strid med absorpsjon av mat og narkotika i fordøyelseskanalen (intestinal obstruksjon, intestinal parese).

Type 1 diabetes. - Diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma og koma. - Overfølsomhet overfor glimepirid eller til noen hjelpestoff av legemidlet, til andre sulfonylurea-derivater eller til andre sulfanilamidpreparater (risiko for utvikling av overfølsomhetsreaksjoner). - Alvorlig abnorm leverfunksjon (ingen klinisk erfaring med applikasjonen). - Alvorlig nedsatt nyrefunksjon, inkludert hos pasienter på hemodialyse (mangel på erfaring i klinisk bruk). - Graviditet og amming. - Barns alder (mangel på erfaring i klinisk bruk). - Sjeldne arvelige sykdommer, som galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Bruk under graviditet og amming

Glimepirid er kontraindisert for bruk hos gravide kvinner. I tilfelle av en planlagt graviditet eller om graviditeten oppstår, skal kvinnen overføres til insulinbehandling.

Glimepirid trer inn i morsmelk, slik at det ikke kan tas under amming. I dette tilfellet må du bytte til insulinbehandling eller slutte å amme.

Bivirkninger

Hyppigheten av bivirkninger ble bestemt i henhold til WHO-klassifiseringen: svært ofte (≥10%); ofte (≥1%, ® hypoglykemi kan utvikle seg, som, som ved bruk av andre sulfonylureendivater, kan være forlenget.

Symptomer på hypoglykemi inkluderer: hodepine, akutt sult, kvalme, oppkast, tretthet, søvnighet, søvnforstyrrelser, rastløshet, aggressivitet, konsentrasjonsproblemer og psykomotorisk hastighet reaksjoner, depresjon, forvirring, taleforstyrrelser, afasi, synsforstyrrelser, skjelving, parese, sensoriske forstyrrelser, svimmelhet, tap av selvkontroll, hjelpeløshet, delirium, cerebrale anfall, søvnighet eller tap av bevissthet, selv koma, grunne puste, bradykardi.

I tillegg kan det være symptomer på adrenerg kontrregulyatsii som svar på utvikling av hypoglykemi, slik som svette, kald og fuktig hud, øket angst, takykardi, økt blodtrykk, angina, hjerte- og avføle hjertearytmier.

Det kliniske bildet av alvorlig hypoglykemi kan være likt et slag. Symptomer på hypoglykemi forsvinner nesten alltid etter eliminering.

Vektøkning Når du tar glimepirida, så vel som andre sulfonylurea-derivater, kan du øke kroppsvekten (ukjent frekvens).

På synlighetens side: Under behandling (spesielt i begynnelsen), kan forbigående visuelle forstyrrelser skyldes endring i glukosekonsentrasjon i blodet. Deres årsak er en midlertidig endring i hevelsen av linsen, avhengig av konsentrasjonen av glukose i blodet, og på grunn av dette - en endring i brytningsindeksen for linsen.

På den delen av tarmkanalen: sjelden - kvalme, oppkast, følelse av tyngde eller overløp i epigastria, magesmerter, diaré.

På lever og galdeområdet: i noen tilfeller - hepatitt, økt aktivitet av leverenzymer og / eller kolestase og gulsott, som kan utvikle seg til livstruende leversvikt, men kan reverseres når legemidlet avbrytes.

Fra siden av blod og lymfesystemet: sjelden - trombocytopeni; i noen tilfeller leukopeni, hemolytisk anemi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose og pancytopeni. Ved bruk av stoffet etter markedsføring ble rapportert tilfeller av alvorlig trombocytopeni med blodplateantall mindre enn 10.000 / μl og trombocytopenisk purpura (frekvens ukjent).

På immunsystemets side: sjelden - allergiske og pseudo-allergiske reaksjoner, som kløe, urtikaria, hudutslett. Slike reaksjoner har nesten alltid en mild form, men kan forvandles til alvorlige reaksjoner med kortpustethet, en kraftig reduksjon av blodtrykket, som noen ganger går videre til anafylaktisk sjokk. Hvis symptomer på urtikaria oppstår, kontakt lege umiddelbart. Mulig kryssallergi med andre sulfonylurea-derivater, sulfonamider eller lignende stoffer; i noen tilfeller allergisk vaskulitt.

På den delen av huden og underhudet: i noen tilfeller - fotosensibilisering; hyppigheten er ukjent - alopecia.

Laboratorie- og instrumentdata: i noen tilfeller - hyponatremi.

interaksjon

Glimepirid metaboliseres av cytokrom R4502S9 (CYP2C9), som bør tas i betraktning når et program med induktorer (f.eks rifampicin) eller inhibitorer (for eksempel flukonazol) CYP2C9.

Potensiering av den hypoglykemiske virkning og i noen tilfeller forbundet med denne mulige utvikling av hypoglykemi kan forekomme i kombinasjon med ett av de følgende stoffer: insulin eller andre hypoglykemiske midler for oral administrering, ACE-inhibitorer, anabole steroider og mannlige kjønnshormoner, kloramfenikol, kumarinderivater, cyklofosfamid, disopyramid, fenfluramin, feniramidol, fibrater, fluoksetin, guanetidin, ifosfamid, MAO-inhibitorer, flukonazol, p-aminosalisylsyre, pentoksifyllin (høy parenteral s dose), fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, probenecid, kinoloner, salisylater, sulfinpyrazon, klaritromycin, sulfonamider, tetracykliner, tritokvalin, trofosfamid.

Demping hypoglykemisk virkning og den resulterende økning i konsentrasjonen av glukose i blodet kan bli observert i kombinasjon med en av de følgende legemidler: acetazolamid, barbiturater, corticosteroider, diazoksid, diuretika, epinefrin og andre sympatomimetiske midler, glukagon, avføringsmidler (med langvarig bruk), nikotinsyre (i høye doser), østrogener og progestogener, fenotiaziner, fenytoin, rifampicin, jodholdige skjoldbruskhormoner.

Blokkere H2-histaminreseptorer, beta-blokkere, klonidin og reserpin kan både styrke og svekke den hypoglykemiske effekten av glimepirid. Under påvirkning av sympatolytiske midler, som beta-adrenerge blokkere, klonidin, guanetidin og reserpin, kan tegn på adrenerg motregulering som respons på hypoglykemi, bli redusert eller fraværende.

På bakgrunn av glimepiridinntaket kan effekten av kumarinderivater økes eller svekkes.

Enkel eller kronisk drikking kan både styrke og svekke den hypoglykemiske effekten av glimepirid.

Gallsyresekvestranter er assosiert med glimepirid og reduserer absorpsjonen av glimepirid minst 4 timer før du tar hjulet, ingen interaksjon observeres. Derfor må glimepirid tas minst 4 timer før du tar rullestolen.

Dosering og administrasjon

Motta stoffet Amaryl ®

Innvendig, uten å tygge, drikker du ned med tilstrekkelig mengde væske (ca. 0,5 kopper). Om nødvendig kan tabletter av Amaryl ® deles opp langs risikoene i 2 like deler.

Som regel bestemmes dosen av Amaryl ® ved målkonsentrasjonen av glukose i blodet. Den minste dosen som er tilstrekkelig til å oppnå den nødvendige metabolske kontrollen, bør påføres.

Under behandling med Amaryl ® er det nødvendig å regelmessig bestemme konsentrasjonen av glukose i blodet. I tillegg anbefales regelmessig overvåking av glykert hemoglobinnivå.

Et feilaktig inntak av stoffet, for eksempel å hoppe over en vanlig dose, skal aldri etterfylles ved påfølgende inntak av en høyere dose.

Pasientens tiltak ved feil når du tar stoffet (spesielt når du hopper over en vanlig dose eller hopper over et måltid) eller i situasjoner hvor det ikke er mulig å ta stoffet, bør diskuteres av pasienten og legen på forhånd.

Initial dose og dose valg

Startdosen er 1 mg glimepirid 1 gang daglig.

Om nødvendig kan den daglige dosen gradvis (i intervaller på 1-2 uker) økes. Det anbefales å øke dosen under regelmessig kontroll av konsentrasjonen av glukose i blodet og i samsvar med følgende doseinngang: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (-8 mg).

Doseområde hos pasienter med velkontrollert diabetes mellitus

Den daglige dosen hos pasienter med velkontrollert diabetes mellitus er vanligvis 1-4 mg glimepirid. En daglig dose på mer enn 6 mg er mer effektiv hos bare et lite antall pasienter.

Tiden for å ta stoffet og dosedistribusjonen i løpet av dagen bestemmes av legen, avhengig av pasientens livsstil på et gitt tidspunkt (måltidstid, mengde fysisk anstrengelse).

Vanligvis er det nok å ta et enkelt stoff i løpet av dagen. Det anbefales at hele dosen av legemidlet i dette tilfellet tas straks før en full frokost eller, hvis den ikke ble tatt på den tiden, umiddelbart før det første hovedmåltidet. Det er veldig viktig å ikke hoppe over måltider etter å ha tatt pillene.

Siden forbedret metabolsk kontroll er forbundet med økt insulinfølsomhet, kan behovet for glimepirid reduseres under behandlingen. For å unngå utvikling av hypoglykemi er det nødvendig å redusere dosen omgående eller slutte å ta Amaryl ®.

Betingelser for hvilken dosejustering av glimepirid kan også kreves:

- vekttap hos en pasient

- endringer i pasientens livsstil (endring i kosthold, måltider, mengde fysisk aktivitet);

- forekomsten av andre faktorer som fører til følsomhet for utvikling av hypoglykemi eller hyperglykemi (se avsnittet "Spesielle instruksjoner").

Glimepiridbehandling er vanligvis langsiktig.

Overføring av pasient fra et annet hypoglykemisk middel til oral administrering til Amaryl ®

Det er ingen nøyaktig sammenheng mellom dosene av preparatet Amaryl ® og andre orale hypoglykemiske midler. Når et annet hypoglykemisk middel for oral administrasjon er erstattet av preparatet Amaryl ®, anbefales det at prosedyren for administrasjonen er den samme som i det opprinnelige reseptbelagte preparatet Amaryl ®, dvs. behandling bør starte med en lav dose på 1 mg (selv om pasienten overføres til Amaryl ® fra maksimal dose av et annet hypoglykemisk oral preparat). Enhver doseøkning bør utføres i faser, med tanke på reaksjonen på glimepirid i samsvar med de ovennevnte anbefalingene.

Det er nødvendig å vurdere styrken og varigheten av effekten fra det tidligere orale hypoglykemiske middel. Behandling avbrudd kan være nødvendig for å unngå summering av effekter som kan øke risikoen for hypoglykemi.

Bruk i kombinasjon med metformin

Hos pasienter med utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus, kan behandlingen med en kombinasjon av disse to legemidlene starte ved maksimal daglig dose eller glimepirid eller metformin. I dette tilfellet fortsetter den tidligere behandlingen med enten glimepirid eller metformin på samme dosenivå, og tilleggsbehandling av metformin eller glimepirid startes fra en lav dose, som deretter titreres avhengig av målet metabolsk kontrollnivå opp til maksimal daglig dose. Kombinasjonsbehandling bør begynne under streng medisinsk tilsyn.

Bruk i kombinasjon med insulin

Pasienter med utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus, mens de tar maksimale daglige doser glimepirid, kan samtidig få insulin. I dette tilfellet forblir den siste dosen glimepirid som tildeles pasienten uendret. I dette tilfellet begynner insulinbehandling med lave doser, som gradvis øker under kontroll av konsentrasjonen av glukose i blodet. Kombinert behandling krever forsiktig medisinsk tilsyn.

Bruk hos pasienter med nyresvikt. Det er begrenset mengde informasjon om bruk av stoffet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan være mer følsomme overfor hypoglykemisk effekt av glimepirid (se avsnittene Farmakokinetikk, Kontraindikasjoner).

Bruk hos pasienter med leversvikt. Det er begrenset mengde informasjon om bruk av stoffet i leversvikt (se "Kontraindikasjoner").

Bruk til barn. Data om bruk av stoffet hos barn er ikke nok.

overdose

Symptomer: Akutt overdose, samt langvarig behandling med for høye doser glimepirid kan føre til utvikling av alvorlig livstruende hypoglykemi.

Behandling: Så snart en overdose er oppdaget, er det nødvendig å informere legen umiddelbart. Hypoglykemi kan nesten alltid stoppes raskt ved å ta karbohydrater med en gang (glukose eller sukkerrør, søt fruktjuice eller te). I denne forbindelse skal pasienten alltid ha med seg minst 20 g glukose (4 stykker sukker) med ham. Søtstoffer er ineffektive i behandlingen av hypoglykemi.

Inntil legen bestemmer at pasienten er ute av fare, trenger pasienten forsiktig medisinsk tilsyn. Det bør huskes at hypoglykemi kan gjenopptas etter den første gjenvinningen av glukosekonsentrasjon i blodet.

Hvis en pasient som lider av diabetes, blir behandlet av forskjellige leger (for eksempel under oppholdet på sykehus etter en ulykke under sykdom i helgene), må han informere dem om sykdommen og tidligere behandling.

Noen ganger må en pasient bli innlagt på sykehus, selv om det bare er en forholdsregel. Signifikant overdose og alvorlige reaksjoner med manifestasjoner som bevissthetsthet eller andre alvorlige nevrologiske lidelser er akutte medisinske tilstander og krever umiddelbar behandling og sykehusinnleggelse.

Ved pasientens bevisstløshet er det nødvendig å / i innføring av en konsentrert oppløsning av dextrose (glukose) (for voksne, startende med 40 ml 20% løsning). Alternativt kan voksne ha en glukagon inn / inn, p / c eller i / m, for eksempel i en dose på 0,5-1 mg.

Ved behandling av hypoglykemi på grunn av utilsiktet bruk av Amaryl ® hos spedbarn eller småbarn, bør dosen av dextrose nøye justeres for muligheten for farlig hyperglykemi, og innføring av dextrose bør utføres under konstant kontroll av blodglukosekonsentrasjon.

I tilfelle overdosering av Amaryl ® kan kreve magesvikt og ta aktivt kull.

Etter rask gjenoppretting av blodglukosekonsentrasjon er det nødvendig å utføre en lavere dose av intravenøs dextroseoppløsning for å forhindre gjenopptakelse av hypoglykemi. Konsentrasjonen av glukose i blodet til slike pasienter skal overvåkes kontinuerlig i 24 timer. I alvorlige tilfeller med langvarig hypoglykemi kan risikoen for å redusere konsentrasjonen av glukose i blodet til et hypoglykemisk nivå fortsette i flere dager.

Spesielle instruksjoner

Spesielt kliniske stressfulle forhold, som traumer, kirurgi, infeksjoner med febertemperaturer, metabolisk kontroll kan forverres hos pasienter med diabetes, og de må kanskje overføres midlertidig til insulinbehandling for å opprettholde tilstrekkelig metabolsk kontroll.

I de første ukene av behandlingen kan risikoen for hypoglykemi øke, og derfor er det spesielt nødvendig med nøye overvåkning av glukosekonsentrasjonen i blodet.

Faktorer som bidrar til risikoen for hypoglykemi inkluderer:

- Pasientens motvilje eller manglende evne (oftere observert hos eldre pasienter) til å samarbeide med legen;

- underernæring, uregelmessig matinntak eller ubesvarte måltider;

- ubalanse mellom trening og karbohydratinntak;

- drikker alkohol, spesielt når kombinert med å hoppe over måltider;

- alvorlig nedsatt nyrefunksjon

- alvorlig leverdysfunksjon (hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon indikeres insulinbehandling, i hvert fall inntil metabolsk kontroll er oppnådd);

- noen dekompenserte endokrine sykdommer som svekker karbohydratmetabolismen eller adrenerg motregulering som respons på hypoglykemi (for eksempel noen dysfunksjon av skjoldbruskkjertelen og den fremre hypofysen, adrenal insuffisiens);

- samtidig mottak av visse stoffer (se "Interaksjon");

- mottar glimepirid i fravær av bevis for mottak.

Behandling av sulfonylurea, som inkluderer glimepirid kan føre til utvikling av hemolytisk anemi, slik at i pasienter med mangel av glukose-6-fosfatdehydrogenase for å være spesielt forsiktig i oppnevning av glimepirid og bedre bruk hypoglykemiske midler, ikke-sulfonylurea.

I tilfelle av de ovennevnte risikofaktorene for utvikling av hypoglykemi, kan det være nødvendig å justere dosen av glimepirid eller hele terapien. Dette gjelder også forekomsten av sammenhengende sykdommer under behandling eller endring i pasientens livsstil.

Disse symptomene på hypoglykemi som reflekterer den adrenerge motreguleringen av kroppen som svar på hypoglykemi (se "Bivirkninger") kan være mild eller fraværende ved gradvis utvikling av hypoglykemi hos eldre pasienter, pasienter med nevropati i det autonome nervesystemet eller pasienter som får beta adrenerge blokkere, klonidin, reserpin, guanetidin og andre sympatolytiske midler.

Hypoglykemi kan raskt elimineres ved raskt å fordøye karbohydrater (glukose eller sukrose).

Som ved inntak av andre sulfonylurea-derivater, kan hypoglykemi gjenopptas, til tross for den første vellykkede lindring av hypoglykemi. Derfor bør pasientene forbli under konstant overvåkning.

Ved alvorlig hypoglykemi er det også nødvendig med øyeblikkelig behandling og observasjon av en lege, og i noen tilfeller sykehusinnleggelse av pasienten.

Under behandling med glimepirid er det nødvendig med regelmessig overvåking av leverfunksjon og perifert blodbilde (spesielt antall leukocytter og blodplater).

Siden visse bivirkninger, som for eksempel alvorlig hypoglykemi, alvorlige forandringer i blodbildet, alvorlige allergiske reaksjoner, leversvikt, kan under visse omstendigheter utgjøre en trussel mot livet, skal uvedkommende eller omgående reaksjoner umiddelbart informere den behandlende legen om dem og i hvert fall ikke fortsett å ta stoffet uten hans anbefaling.

Påvirkning på evnen til å kjøre biler og andre mekanismer. Ved utvikling av hypoglykemi eller hyperglykemi, spesielt i begynnelsen av behandlingen eller etter endring i behandlingen, eller når stoffet ikke tas regelmessig, er det mulig å redusere oppmerksomheten og hastigheten til de psykomotoriske reaksjonene. Dette kan påvirke pasientens evne til å kjøre kjøretøy eller andre mekanismer.

Utgivelsesskjema

Tabletter, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

For dosering 1 mg

På 30 tab. i en blister av PVC / aluminiumsfolie. 1, 2, 3 eller 4 bl. plassert i en eske.

For doser på 2 mg, 3 mg, 4 mg

Ved 15 faner. i en blister av PVC / aluminiumsfolie. På 2, 4, 6 eller 8 bl. plassert i en eske.

produsenten

Sanofi S.P.A., Italia. Stabilimento di Scoppoto, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppoto (L'Aquilla), Italia.

Den juridiske enheten i hvis navn registreringsbeviset er utstedt. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Tyskland

Krav fra forbrukerne til adressen i Russland. 125009, Moskva, st. Tverskaya, 22.

Tlf.: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.

Salgsbetingelser for apotek

Oppbevaringsforhold medisin Amaryl ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarheten av stoffet Amaryl ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Les Mer Om Diabetes

Symptomer På Diabetes

Glykemisk Indeks