Forsigue: En egenskap av stoffet og en liste over billige analoger

  • Årsaker

Foreløpig har farmasøytisk industri nått store høyder på grunn av fremdrift innen kjemi og medisin.

Dette tillot bedrifter å lage en rekke stoffer med lignende aktive ingredienser, men har et annet kommersielt navn.

Ethvert legemiddel i apoteket har mer eller mindre billige kolleger, Forsigs medisin er ikke noe unntak.

Kjennetegn ved stoffet

Forsiga - et stoff som brukes til behandling av type 2 diabetes.

Denne type diabetes oppstår når bukspyttkjertelceller mangler insulinhormon.

Dette hormonet øker permeabiliteten av kroppene til glukose og reduserer dermed konsentrasjonen i blodet.

Først av alt er det et hypoglykemisk middel, det vil si, det reduserer konsentrasjonen av glukose i blodet.

Konsentrasjonen avhenger i stor grad av nyrens arbeid - de fjerner overskudd av sukker fra kroppen når konsentrasjonen i blodet overskrider nyretærskelen (ca. 8-9 mmol / l).

Les om stoffet for behandling av vener Detraleks.

Prosessen med dannelse av urin innebærer flere stadier:

  1. Dannelsen av primær urin representert ved filtrert plasma.
  2. Reabsorpsjon, det vil si reabsorpsjon av stoffer fra primærfiltratet i blodet. Aminosyrer, mineralsalter, vann, glukose er gjenstand for denne prosessen.

Et av hovedmålene i korrigering av type 2 diabetes er å øke utskillelsen av glukose fra kroppen. Denne indikatoren er avhengig av reabsorpsjon. Det er viktig å redusere resabsorpsjonen av glukose, og dermed øke utskillelsen.

Dette virker nøyaktig hvordan den aktive ingrediensen i Forsig-dapagliflozin virker. Det påvirker (hemmer) bærerne av glukose, hemmer transporten i nyrene, og reduserer dermed reabsorpsjonen og øker utskillelsen av sukker i urinen.

Resultatet er hypoglykemi, eller en reduksjon i blodsukker. Derfor, når du tar stoffet, er det en økning i diuresis (polyuria) på grunn av økt eliminering av vann fra kroppen.

Legemidlet brukes til tilleggsbehandling og er ikke den viktigste behandlingen for diabetes.

Siden hovedmålene for tiltaket er nyrene, er de absolutte kontraindikasjoner for bruk av Forsigi:

  1. Nyresvikt med redusert glomerulær filtreringshastighet. Legemidlet øker belastningen på nyrene, og bruken kan forverre forløpet av nyresvikt.
  2. Redusert blodvolum i sirkulasjon. Forsiga øker diuresis og kan forårsake dehydrering under slike forhold.
  3. Urogenitale systeminfeksjoner. Når det er tatt, blir glykosuri oppdaget - mochesakkaruttak, og glukose er et gunstig medium for vekst og reproduksjon av patogene og betinget patogene mikroorganismer (sopp, bakterier, virus).

Prisen på stoffet i apoteket varierer fra 2 200 til 3 000 rubler.

I likhet med dapagliflozin-virkning har slike virkestoffer som empagliflozin og kanagliflozin, på grunnlag av hvilke det er billigere generiske (analoger) av stoffet Forsig.

Dzhardins

Den aktive ingrediensen er empagliflozin. Som dapagliflozin tilhører gruppen av natriumglukose-cotransporter-hemmere.

Som Forsig brukes stoffet i kombinasjonsterapi med andre legemidler, inkludert hormonbehandling (insulin), et spesielt kosthold og moderat trening.

Prisen på apotek i Russland varierer fra 800 rubler.

Jeg prøvde mange verktøy for diabetes, inkludert Vorsigu. Mest av alt var det Jardins som nærmet meg fordi jeg ikke hadde noen bivirkninger fra ham.

Endokrinologen anbefalte å ta Jardins sammen med metformin. Effekten er bra, sukker falt til 7-8 mmol / l, noe som er veldig bra for meg, og også tapt litt vekt.

Maria Petrovna, 61

Legemidlet er absolutt ikke nærmet seg. Innen noen få dager etter å ha tatt toalettet, var det det verste som forverret alle mine kroniske infeksjoner, spesielt pyelonefrit, en trøst. Jeg anbefaler ikke.

Invokana

Den aktive ingrediensen er kanagliflozin.

Effekten av legemidlet Invokana er ikke forskjellig fra analoger - pasienter merker lignende effekt og bivirkninger.

Prisen er litt mindre enn for Forsigi - i russiske apotek er det gjennomsnittlig 1700 rubler.

Jeg har vært syk med diabetes nylig, jeg trodde jeg måtte stikke insulin, men så langt har legen foreskrevet bare Invoca og en streng diett. Sukker er normalt. Glad for at dette stoffet erstattet mine hormoninjeksjoner.

Anatoly Vladimirovich, 46

Prisen er urimelig høy, og det er vanskelig å finne den i apotekene i byen min, jeg måtte bestille. Så leste jeg om analogene og begynte å ta Jardins. Billigere og ingen problemer med kjøpet, men effekten er den samme.

Daria M., 59

Veldig fornøyd med resultatet. Hun pleide å ta Vorsigu, men hun følte seg syk fra henne, økt gassdannelse, forstoppelse. Vi anbefalte denne analogen, flere slike problemer oppsto ikke.

Ifølge den nyeste forskningen har Forsigi-analoger forskjellige fordeler og ulemper.

Apotekere har bevist at Invokana kan redusere risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner hos pasienter med type 2 diabetes.

I tillegg reduserer Invokana fremdriften av albuminuri (urinutskillelse av albuminblodproteiner), reduserer risikoen for dødsfall fra nyresvikt, og har en beskyttende effekt på urinsystemet som helhet.

Effektive antibiotika Tsedeks og dets analoger.

Det er viktig å merke seg at bruken av canagliflozin (Invokan) øker risikoen for amputasjon i underarmene, spesielt hos pasienter som tidligere har hatt problemer med perifer sirkulasjon, noe som ikke er tilfelle med Jardins.

Ifølge kliniske forsøk bidrar Jardins også til å forbedre tilstanden til hjertemuskelen, brukes som en hjelpsforebygging av hjerteinfarkt og slag.

For å oppsummere: Forsig og analoger arbeider på grunnlag av de aktive ingrediensene i samme gruppe og har samme virkningsmekanisme. Instruksjonene for bruk av Forsigi-analoger er på mange måter liknende.

Den mest optimale prisen på apotek i Russland er Jardins. I tillegg merket generisk Forsigi ytterligere egenskaper i form av effekter på urogenitale og kardiovaskulære systemer.

Forsig: bruksanvisninger, indikasjoner, vurderinger og analoger

Forsiga er et oralt hypoglykemisk legemiddel som brukes til behandling av type 2 diabetes. Den viktigste aktive ingrediensen - Dapagliflozin - bidrar til å akselerere utskillelsen av glukose fra kroppen av nyrene, noe som reduserer terskelen for omvendt reabsorpsjon (absorpsjon) av glukose i nyrene.

Utbruddet av effekten av legemidlet er observert allerede etter den første dosen Forsigi, den økte glukoseparasjonen fortsetter i de neste 24 timene og varer hele behandlingsforløpet. Mengden glukose som utskilles av nyrene, avhenger av glomerulær filtreringshastighet (GFR) og blodsukkernivå.

En av fordelene med stoffet er at Forsig reduserer sukkernivået selv om pasienten har en skade på bukspyttkjertelen, noe som fører til døden av en del av β-celler eller utviklingen av vævsensitivitet mot insulin.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Forsig? Legemidlet er foreskrevet for å forbedre glykemisk kontroll hos pasienter med type 2 diabetes. Den brukes som et effektivt supplement til kosthold og mosjon. Brukes alene eller i kombinasjonsterapi med andre antidiabetika og insulin. Forsigue kan betegnes som:

  • Den eneste medisinen (monoterapi);
  • Ekstra midler til behandling med metformin, sulfonylurea derivater (inkludert kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert sammen med en eller to hypoglykemiske orale preparater) og en rekke andre hvis det ikke er tilstrekkelig glykemisk kontroll under den valgte behandlingen;
  • I tilfelle av hensiktsmessighet - start kombinasjonsterapi med metformin.

Instruksjoner for bruk forsiktig, dosering

Formsigu tar, uavhengig av måltidet, inne, drikker rikelig med vann. Maksimal konsentrasjon av den aktive substansen i blodplasma oppnås innen 2 timer etter inntak på tom mage.

Monoterapi: Standarddosen av Forsig er 10 mg - en gang daglig.
Kombinasjonsbehandling: Anbefalt dose Forsig - 10 mg en gang daglig i kombinasjon med metformin.

Start kombinasjonsbehandling med metformin: Den anbefalte dosen av legemidlet er 10 mg en gang daglig, dosen av metformin er 500 mg en gang daglig. Ved utilstrekkelig glykemisk kontroll bør dosen av metformin økes.

For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales en initial dose på 5 mg. Med god toleranse kan dosen økes til 10 mg.

Kontra

For Forsigi-kontraindikasjoner inkluderer:

  • Økt individuell følsomhet overfor noen komponent av stoffet.
  • Type 1 diabetes.
  • Diabetisk ketoacidotisk koma.
  • Middels og alvorlig nyresvikt (GFR

Analoger av Forsig Tabletter

Forsiga (tabletter) Vurdering: 70

Forsig-tablett medisin for behandling av diabetes mellitus av den andre typen på basis av dapagliflozin i en dose på 5 mg. Kan bli utnevnt i tillegg til diabetisk diett og mosjon. Forsigi har kontraindikasjoner og aldersbegrensninger, lese nøye instruksjonene før behandling påbegynnes.

Analoger av stoffet Forsig

Analog billigere fra 1908 rubler.

Jardins er et fremmed stoff for behandling av type 2 diabetes. Som eneste aktive ingrediens er empagliflozin i mengden 25 mg per tablett. Jardins har kontraindikasjoner og aldersbegrensninger, så kontakt legen din før du begynner behandling.

Analog billigere fra 1967 rubler.

Produsent: Novo Nordisk (Danmark)
Former for utgivelse:

  • Tabell. 1 mg, 30 stk. Pris fra 175 rubler
  • Tabell. 2 mg, 30 stk. Pris fra 219 rubler
Priser for NovoNorm i nettapoteker
Instruksjoner for bruk

NovoNorm er en tablettpreparat fra samme farmasøytiske gruppe, men med en annen aktiv ingrediens. Det bruker repaglinid i en dose på fra 0,5 til 2 mg. Indikasjoner for avtale er liknende, men kontraindikasjonene er forskjellige på grunn av de forskjellige DV i tablettene, les så nøye instruksjonene og konsulter legen din.

Analog billigere fra 1908 rubler.

Produsent: Akrikhin (Russland)
Former for utgivelse:

  • Tabell. 1 mg, 30 stk. Pris fra 234 rubler
  • Tabell. 2 mg, 30 stk. Pris fra 219 rubler
Priser for Diagninid i nettapoteker
Instruksjoner for bruk

Novo Nordisk (Danmark) NovoNorm er en tablettpreparat fra samme farmasøytiske gruppe, men med en annen aktiv ingrediens. Det bruker repaglinid i en dose på fra 0,5 til 2 mg. Indikasjoner for avtale er liknende, men kontraindikasjonene er forskjellige på grunn av de forskjellige DV i tablettene, les så nøye instruksjonene og konsulter legen din.

Analog mer fra 311 rubler.

Produsent: Refined
Former for utgivelse:

  • Tab. p / obol. 100 mg, 30 stk. Pris fra 2453 rubler
  • Tabell. 2 mg, 30 stk. Pris fra 219 rubler
Prisene Invokana nettapoteker
Instruksjoner for bruk

Novo Nordisk (Danmark) NovoNorm er en rimelig erstatning for Forsigi. Det eneste aktive stoffet i medisinen er repaglinid. Legemidlet øker insulinkonsentrasjonen i blodet innen 30 minutter. På grunn av manglende data om studier utført på stoffets sikkerhet og effektiv administrering av tabletter i barns aldersgruppe, anbefales det ikke å bruke legemidlet til barn under 18 år. I form av bivirkninger er det ofte diaré og magesmerter.

Forsiga - et nytt stoff for behandling av diabetes

Mer nylig har diabetespatienter i Russland blitt tilgjengelige nybegynner hypoglykemiske midler med en fundamentalt forskjellig effekt. Forsig medisin for type 2 diabetes ble først registrert i vårt land, dette skjedde i 2014. Resultatene av studier av legemidlet er imponerende, dets bruk kan redusere dosen av medisinering som tas, og i noen tilfeller ekskluderer insulininjeksjoner i alvorlige tilfeller av sykdommen.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Omtaler endokrinologer og tvetydige pasienter. Noen gleder seg over nye muligheter, andre foretrekker å vente til effekten av langvarig bruk av stoffet er kjent.

Hvordan virker stoffet Forsiga

Virkningen av stoffet Forsig er basert på evne til nyrene til å samle glukose i blodet og fjerne det i urinblandingen. Blodet i kroppen vår blir stadig forurenset av metabolske produkter og giftige stoffer. Nyrernes rolle er å filtrere ut disse stoffene og bli kvitt dem. For å gjøre dette, går blodet gjennom glomerulus mange ganger om dagen. Ved første fase går ikke bare proteinkomponentene i blodet gjennom filteret, resten av væsken kommer inn i glomeruli. Dette er den såkalte primære urinen, titalls liter dannes om dagen.

For å bli sekundær og gå inn i blæren, må det filtrerte væsket bli mer konsentrert. Dette oppnås i andre trinn, når alle nyttige stoffer absorberes tilbake i blodet i oppløst form - natrium, kalium, blodelementer. Kroppen anser også glukose nødvendig, fordi det er kilden til energi for musklene og hjernen. Spesielle SGLT2 transportørproteiner returnerer det til blodet. De danner en slags tunnel i nephronens tubule, hvor sukker passerer inn i blodet. Hos en sunn person returnerer glukosen helt, hos en pasient med diabetes mellitus, begynner den å delvis falle inn i urinen når nivået overstiger nyretærskelen på 9-10 mmol / l.

Forsigs stoff ble oppdaget gjennom et søk av farmasøytiske selskaper for stoffer som kunne lukke disse tunnelene og blokkere urin-glukose. Forskning begynte i forrige århundre, og til slutt innførte selskapene Bristol-Myers Squibb og AstraZeneca i 2011 en søknad om registrering av et fundamentalt nytt verktøy for behandling av diabetes.

Den aktive ingrediensen Forsigi er dapagliflozin, den er en inhibitor av SGLT2 proteiner. Dette betyr at han er i stand til å undertrykke sitt arbeid. Absorbsjonen av glukose fra primær urin minker, den begynner å bli utskilt av nyrene i økte mengder. Som et resultat dråper blodsukkernivået, hovedfuglen i blodårene og hovedårsaken til alle komplikasjoner av diabetes. Et særegent trekk ved dapagliflozin er dets høye selektivitet, det har nesten ingen virkning på glukosetransportere til vevet og forstyrrer ikke dets absorpsjon i tarmene.

Ved standarddosering av legemidlet slippes ca 80 g glukose i urinen per dag, uavhengig av mengden insulin som produseres av bukspyttkjertelen, eller oppnås ved injeksjon. Påvirker ikke effekten av Forsigi og forekomsten av insulinresistens. Videre reduserer konsentrasjonen av glukose det enklere å sende det gjenværende sukker gjennom cellemembranene.

I hvilke tilfeller er tildelt

Forsiga kan ikke fjerne alt overskudd av sukker med ukontrollert inntak av karbohydrater fra mat. I tillegg til andre hypoglykemiske midler, er kosthold og mosjon under bruk viktig. I noen tilfeller er monoterapi med dette legemidlet mulig, men oftest foreskriver endokrinologer Forsigu sammen med Metformin.

Anbefalt legemiddelresept i følgende tilfeller:

  • for å lette vekttap hos pasienter med type 2 diabetes;
  • som et ekstra verktøy i tilfelle av alvorlig sykdom;
  • for korrigering av vanlige feil i kostholdet;
  • i nærvær av sykdommer som forhindrer fysisk aktivitet.

For behandling av type 1 diabetes er dette legemidlet ikke tillatt, fordi mengden glukose som brukes med den ikke er konstant og avhenger av mange faktorer. For riktig beregning av den nødvendige dosen av insulin under slike forhold er umulig, noe som er fulle av hypo- og hyperglykemi.

Til tross for høy effektivitet og gode vurderinger har Forsig ennå ikke fått utbredt bruk. Det er flere grunner til dette:

  • sin høye pris;
  • utilstrekkelig studietid
  • påvirker bare symptom på diabetes, uten å påvirke årsakene;
  • bivirkninger av stoffet.

Instruksjoner for bruk av stoffet

Tilgjengelig Forsig i form av tabletter 5 og 10 mg. Den anbefalte daglige dosen i fravær av kontraindikasjoner er konstant - 10 mg. Dosen av metformin er valgt individuelt. Når diabetes oppdages, ordineres vanligvis Forsigu 10 mg og 500 mg metformin, hvoretter doseringen av sistnevnte er justert avhengig av glucometer.

Pillen varer i 24 timer, slik at legemidlet kun tas 1 gang per dag. Fullheten av absorpsjonen av Forsigi er ikke avhengig av om medisinen tas i tom mage eller med mat. Det viktigste er å drikke det med nok vann og sikre like mellomrom mellom doser.

Legemidlet har en effekt på det daglige volumet av urin, for fjerning av 80 g glukose, og ytterligere ca. 375 ml væske er nødvendig. Dette handler om en ekstra tur til toalettet per dag. Tapt væske må fylles på for å forhindre dehydrering. På grunn av å bli kvitt en del av glukosen mens du tar stoffet, reduseres også det totale kaloriinnholdet i maten med ca. 300 kalorier per dag.

Bivirkninger av medisinering

Ved registrering av Forsigi i USA og Europa, ble produsentene utsatt for vanskeligheter, og kommisjonen godkjente ikke stoffet på grunn av frykt for at det kunne føre til svulster i blæren. Under kliniske studier ble disse antagelsene avvist, uten kreftfremkallende effekter i Forsigi.

For tiden er det data fra mer enn et dusin studier som bekreftet den relative sikkerheten til dette legemidlet og dets evne til å redusere blodsukkeret. En liste over bivirkninger og hyppigheten av forekomsten deres. All innsamlet informasjon er basert på kortsiktig bruk av stoffet Forsig - omtrent seks måneder.

Det er ingen data om hvilke konsekvenser langvarig konstant bruk av medisinering vil ha. Nephrologists har uttrykt bekymringer for at langvarig bruk av stoffet kan påvirke nyrene. På grunn av det faktum at de blir tvunget til å fungere med konstant overbelastning, kan glomerulær filtreringshastighet falle og volumet av urinutgang kan reduseres.

For øyeblikket identifiserte bivirkninger:

  1. Hvis det er foreskrevet som et ekstra middel, er det mulig med overdreven reduksjon av blodsukkeret. Den observerte hypoglykemi er vanligvis mild.
  2. Betennelse i det urogenitale systemet forårsaket av infeksjoner.
  3. Økningen i urinvolumet er mer enn mengden som trengs for å fjerne glukose.
  4. Økende lipider og hemoglobin i blodet.
  5. Veksten av kreatinin i blodet assosiert med nedsatt nyrefunksjon hos pasienter over 65 år.

Hos under 1% av diabetespasienter forårsaker medisinering tørst, trykkreduksjon, forstoppelse, overdreven svette og hyppig natturinering.

Den største oppmerksomheten til leger er forårsaket av veksten av urogenitale infeksjoner på grunn av inntak av Forsigi. Denne bivirkningen er ganske vanlig - hos 4,8% av diabetikere. 6,9% av kvinnene har bakteriell og soppvaginitt. Dette forklares av det faktum at høyt sukker utløser akselerert reproduksjon av bakterier i urinrøret, urin og skjede. For å beskytte stoffet, kan det sies at disse infeksjonene er for det meste milde eller moderate og svarer godt til standard terapi. De oppstår ofte i begynnelsen av administrasjonen av Forsigi, og etter behandling gjenopplever de sjelden.

Instruksjoner for bruk av stoffet gjennomgår stadig endringer i forbindelse med oppdagelsen av nye bivirkninger og kontraindikasjoner. For eksempel ble det i februar 2017 utstedt en advarsel om at bruken av SGLT2-hemmere økte risikoen for amputasjon av tær eller en del av foten 2 ganger. Spesifisert informasjon vil vises i stoffets instruksjoner etter ny forskning.

Kontraindikasjoner forsigi

Kontraindikasjoner for å motta er:

  1. Diabetes mellitus type 1, da det ikke er utelukket muligheten for alvorlig hypoglykemi.
  2. Graviditetsperioden og amming, alder opp til 18 år. Bevis på sikkerheten til stoffet for gravide kvinner og barn, samt muligheten for utløsning i morsmelk, er ennå ikke mottatt.
  3. Alder over 75 år på grunn av fysiologisk nedgang i nyrefunksjonen og en reduksjon av blodvolumet i blodet.
  4. Laktoseintoleranse, det som hjelpestoff er en del av tabletten.
  5. Allergi mot fargestoffer som brukes til tablettskallet.
  6. Økt konsentrasjon av ketonlegemer i blodet.
  7. Diabetisk nefropati med en reduksjon i glomerulær filtreringshastighet på opptil 60 ml / min eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon som ikke er forbundet med diabetes.
  8. Godkjennelse av sløyfe (furosemid, torasemid) og tiazid (dihlotiazid, polytiazid) diuretika på grunn av forbedring av effekten, som har en nedgang i trykk og dehydrering.

Resepsjonen er tillatt, men forsiktighet og ytterligere medisinsk tilsyn er påkrevd: eldre pasienter med diabetes mellitus, personer med lever-, kardial eller svak nyreinsuffisiens, kroniske infeksjoner.

Lider du av høyt blodtrykk? Visste du at hypertensjon forårsaker hjerteinfarkt og slag? Normaliser presset ditt med. Les uttalelsen og tilbakemelding om metoden her >>

Testing av effekten av alkohol, nikotin og ulike matvarer på effekten av stoffet er ennå ikke utført.

Kan hjelpe med å gå ned i vekt

I kommentar til stoffprodusenten informerer Forsigi om vekttapet som observeres i resepsjonen. Dette er spesielt merkbar hos pasienter med diabetes med fedme. Dapagliflozin virker som et mildt vanndrivende middel, og reduserer prosentandelen kroppsvæsker. Med mye vekt og tilstedeværelse av ødem - dette er minus 3-5 kg ​​vann i den første uken. En lignende effekt kan oppnås ved å bytte til et saltfritt kosthold og ganske enkelt begrense mengden mat - kroppen begynner umiddelbart å bli kvitt den fukten det ikke trenger.

Den andre grunnen til vekttap er en reduksjon av kalorier på grunn av fjerning av en del av glukosen. Hvis 80 g glukose slippes ut i urinen per dag, betyr dette et tap på 320 kalorier. Å miste et kilo vekt på grunn av fett, må du kvitte deg med 7716 kalorier, det vil si å miste 1 kg tar 24 dager. Det er klart at Forsig vil handle bare hvis det mangler mat. For stabiliteten av å miste vekt må følge den utpekte dietten og ikke glem treningen.

Helse folk bruker forcicle for vekttap er ikke verdt det. Dette stoffet er mer aktivt ved forhøyede nivåer av glukose i blodet. Jo nærmere det er til normalt, jo langsommere effekten av stoffet. Ikke glem overdreven belastning på nyrene og mangel på erfaring med bruk av midler.

Forsiga er kun tilgjengelig på resept og er kun beregnet på pasienter med type 2 diabetes.

Pasientanmeldelser

En endokrinolog har utnevnt meg bare Vorsuig og diett, men med den betingelsen at jeg vil strengt overholde reglene og regelmessig delta på mottakelser. Glukose i blodet minket jevnt, opptil 7 dager på ca 10. Nå har et halvt år gått, jeg har ikke blitt foreskrevet andre stoffer, jeg føler meg frisk, jeg falt 10 kg i løpet av denne tiden. Nå på veikrysset: Jeg vil ta en pause i behandlingen og se om jeg kan holde sukkeret selv, bare på en diett, men legen tillater det ikke.

Hva er analogene

Legemidlet Forsiga er den eneste tilgjengelige medisinen i vårt land med den aktive ingrediensen dapagliflozin. Fulle analoger av den originale Forsigi produseres ikke. Som erstatning kan du bruke noen stoffer fra klassen glyfosiner, hvis virkning er basert på inhibering av SGLT2-transportører. To slike rusmidler ble registrert i Russland - Jardins og Invokana.

FORSIGA

Tablett, filmbelagt, gul, rund, bikonveks, gravert med "5" på den ene siden og "1427" på den andre siden.

Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 mg, vannfri laktose - 25 mg, krospovidon - 5 mg, silisiumdioksyd - 1,875 mg, magnesiumstearat - 1,25 mg.

Sammensetningen av skallet: Opadry II gul - 5 mg (polyvinylalkohol delvis hydrolysert - 2 mg, titandioxid - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, talkum - 0,74 mg, jernfarget gult oksid - 0,073 mg).

10 stk. - perforerte blister laget av aluminiumsfolie (3) - papppakker med første åpningskontroll.

Tablett, filmbelagt gul, diamantformet, bikonveks, gravert med "10" på den ene siden og "1428" på den andre siden.

Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 171,45 mg, vannfri laktose - 50 mg, crospovidon - 10 mg, silisiumdioksyd - 3,75 mg, magnesiumstearat - 2,5 mg.

Sammensetningen av skallet: Opadry II gul - 10 mg (polyvinylalkohol delvis hydrolysert - 4 mg, titandioxid - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, talkum - 1,48 mg, jernfarget gult oksid - 0,15 mg).

10 stk. - perforerte blister laget av aluminiumsfolie (3) - papppakker med første åpningskontroll.

Dapagliflozin - kraftig (inhiberingskonstant (Kjeg) 0,55 nM), en selektiv reversibel inhibitor av type 2 natrium-glukose cotransporter (SGLT2). SGLT2 uttrykkes selektivt i nyrene og finnes ikke i mer enn 70 andre vev i kroppen (inkludert i leveren, skjelettmuskler, fettvev, brystkjertler, blære og hjerne). SGLT2 er hovedbæreren involvert i prosessen med glukose-reabsorpsjon i nyrene. Glukosreabsorpsjon i nyre-tubuli hos pasienter med type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) fortsetter til tross for hyperglykemi. Ved å hemme renal overføring av glukose, reduserer dapagliflozin reabsorpsjonen i nyrene, noe som fører til eliminering av glukose av nyrene. Resultatet av dapagliflozin er en reduksjon i fastende og postprandiale glukosekonsentrasjoner, samt en reduksjon i glykosylert hemoglobinkonsentrasjon hos pasienter med type 2 diabetes.

Glukosekspresjon (glukosurisk effekt) observeres allerede etter å ha tatt den første dosen av legemidlet, det vedvarer i de neste 24 timene og varer i varigheten av behandlingen. Mengden glukose som utskilles av nyrene på grunn av denne mekanismen, avhenger av konsentrasjonen av glukose i blodet og på glomerulær filtreringshastighet (GFR). Dapagliflozin forstyrrer ikke normal endogen glukoseproduksjon som respons på hypoglykemi. Effekten av dapagliflozin er ikke avhengig av insulinutspresjon og insulinfølsomhet. I kliniske studier av Forsig ble det observert en forbedring av p-cellefunksjonen (HOMA-test, vurdering av homeostasemodell).

Utskillelse av glukose av nyrene, forårsaket av dapagliflozin, er ledsaget av tap av kalorier og vekttap. Inhibering av natriumglukosekotransport av dapagliflozin ledsages av svake diuretiske og forbigående natriuretiske effekter.

Dapagliflozin påvirker ikke andre glukosetransportører som transporterer glukose til perifert vev og viser mer enn 1.400 ganger større selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, den viktigste transportøren i tarmen, som er ansvarlig for glukoseabsorpsjon.

Etter at dapagliflozin ble tatt av raske frivillige og pasienter med type 2-diabetes, ble det observert en økning i mengden glukose som ble utskilt av nyrene. Når du fikk dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag i 12 uker, tok pasienter med type 2-diabetes ca. 70 g glukose per dag av nyrene (som tilsvarer 280 kcal / dag). Hos pasienter med type 2-diabetes som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag i lang tid (opptil 2 år) ble glukoseutskillelsen opprettholdt i løpet av behandlingen.

Utskillelsen av glukose av nyrene med dapagliflozin fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolumet. Økningen i urinvolum i pasienter med diabetes mellitus 2 som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag ble opprettholdt i 12 uker og var ca 375 ml / dag. Økningen i urinvolum ble ledsaget av en liten og forbigående økning i natriumutskillelse av nyrene, noe som ikke førte til endring i serumnatriumkonsentrasjon.

En planlagt analyse av resultatene av 13 placebokontrollerte studier viste en reduksjon i systolisk blodtrykk (SBP) med 3,7 mm Hg. og diastolisk blodtrykk (DBP) ved 1,8 mm Hg. i uke 24 av dapagliflozinbehandling i en dose på 10 mg / dag sammenlignet med en reduksjon i SBP og DBP med 0,5 mm Hg. i placebo-gruppen. En tilsvarende reduksjon i blodtrykk ble observert i løpet av 104 ukers behandling.

Ved bruk av dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag hos pasienter med type 2 diabetes med utilstrekkelig glykemisk kontroll og arteriell hypertensjon, mottar angiotensin II reseptor blokkere, ACE-hemmere, inkl. i kombinasjon med et annet antihypertensive stoff, ble det observert en reduksjon i den glykosylerte hemoglobinindeksen med 3,1% og en reduksjon i MAP med 4,3 mm Hg. etter 12 ukers behandling sammenlignet med placebo.

Etter inntak absorberes dapagliflozin raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen og kan tas både under og utenfor måltidet. Cmax dapagliflozin i blodplasma oppnås vanligvis innen 2 timer etter administrering på tom mage. C-verdiermax og AUC øker i forhold til dosen av dapagliflozin. Den absolutte biotilgjengeligheten av dapagliflozin ved oral administrering i en dose på 10 mg er 78%. Spise hadde en moderat effekt på farmakokinetikken til dapagliflozin hos friske frivillige. Å spise høyt fett senket Cmax dapagliflozin 50%, forlenget Tmax i plasma i ca. 1 time, men påvirket ikke AUC sammenlignet med fasting. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.

Binding av dapagliflozin til plasmaproteiner er ca. 91%. Hos pasienter med ulike sykdommer, for eksempel med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, endret denne indikatoren ikke.

Dapagliflozin er en C-koblet glukosid hvis aglykon er koblet til en glukose med en karbon-karbonbinding, som sikrer stabiliteten mot glukosidaser. Dapagliflozin metaboliseres for å danne hovedsakelig den inaktive metabolitten dapagliflozin-3-0-glukuronid.

Etter inntak av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres 61% av den aksepterte dosen til dapagliflozin-3-0-glukuronid, noe som står for 42% av den totale plasma-radioaktiviteten (i henhold til AUC0-12 h). Uendret medisin utgjør 39% av total plasma radioaktivitet. Andelene i de andre metabolittene overstiger ikke 5% av den totale plasmakonaktiviteten. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk virkning. Dapagliflozin-3-0-glukuronid dannes av enzymet uridindifosfat glukuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9), som er tilstede i lever og nyrer, og cytokrom CYP isoenzymer er involvert i metabolisme i mindre grad.

Gjennomsnittlig t1/2 fra blodplasma hos friske frivillige var 12,9 timer etter en enkelt dose dapagliflozin oralt i en dose på 10 mg. Dapagliflozin og dets metabolitter utskilles hovedsakelig av nyrene, og bare mindre enn 2% utskilles uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, ble 96% av radioaktiviteten oppdaget - 75% i urin og 21% i avføring. Omtrent 15% av radioaktiviteten funnet i avføring var uendret dapagliflozin.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. I likevektstilstanden (gjennomsnittlig AUC) var systemisk eksponering for dapagliflozin hos pasienter med diabetes mellitus og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt (bestemt ved yogeksol clearance) 32%, 60% og 87% høyere enn hos pasienter med diabetes og normal funksjon nyrer, henholdsvis. Mengden glukose som utskilles av nyrene i løpet av dagen mens du tok dapagliflozin i en likevektstilstand var avhengig av tilstanden til nyrene. Hos pasienter med type 2 diabetes og normal nyrefunksjon, og med mild, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, ble henholdsvis 85, 52, 18 og 11 g glukose fjernet per dag. Det var ingen forskjeller i bindingen av dapagliflozin med proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon av varierende alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponeringen av dapagliflozin.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon, er gjennomsnittlige C-verdiermax og AUC for dapagliflozin var henholdsvis 12% og 36% høyere sammenlignet med friske frivillige. Disse forskjellene er ikke klinisk signifikante, så det er ikke nødvendig å justere dosen dapagliflozin for mild og moderat nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med alvorlig leversvikt (Child-Pugh klasse C) er gjennomsnittlige C-verdiermax og AUC for dapagliflozin var henholdsvis 40% og 67% høyere sammenlignet med friske frivillige.

Eldre pasienter (≥65 år). Det var ingen klinisk signifikant økning i eksponering hos pasienter under 70 år (med mindre andre faktorer enn alder ble tatt i betraktning). Imidlertid kan en økning i eksponering forventes på grunn av nedsatt nyrefunksjon assosiert med alder. Data om eksponering hos pasienter over 70 år er utilstrekkelige.

Paul. Hos kvinner er gjennomsnittlig AUC i likevekt 22% høyere enn hos menn.

Race. Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i systemisk eksponering blant representanter for kaukasoid-, negroid- og mongoloid-løpene.

Kroppsvekt Merket lavere eksponeringsverdier for økt kroppsvekt. Derfor kan det forekomme en liten økning i eksponering hos pasienter med lav kroppsmasse, og hos pasienter med økt kroppsmasse kan en reduksjon i eksponering av dapagliflozin observeres. Imidlertid er disse forskjellene ikke klinisk signifikante.

Type 2 diabetes i tillegg til kosthold og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll som:

- tillegg til terapi med metformin, sulfonylurea-derivater (inkludert i kombinasjon med metformin), tiazolidindion, dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) hemmere (inkludert i kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert i kombinasjon med ett eller to hypoglykemiske legemidler til oral administrasjon) i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll på denne terapien;

- start kombinasjonsterapi med metformin, med egnethet til denne terapien.

diabetes mellitus type 1;

- moderat til alvorlig nyresvikt (GFR 2) eller nyrefunksjon i sluttstadiet

- arvelig laktoseintoleranse, laktasemangel og glukose-galaktoseintoleranse;

- ammende periode

- Barnas og ungdomsalder opp til 18 år (sikkerhet og effektivitet blir ikke studert);

- pasienter som tar "loopback" diuretika, eller med redusert BCC, for eksempel på grunn av akutte sykdommer (som gastrointestinale sykdommer);

- Eldre pasienter i alderen 75 år og eldre (for å starte behandlingen);

- Økt individuell følsomhet overfor noen komponent av stoffet.

Med forsiktighet: alvorlig leversvikt, urinveisinfeksjon, risiko for redusert BCC, eldre pasienter, kronisk hjertesvikt, økt hematokrit.

Legemidlet er tatt oralt, uavhengig av måltidet.

Monoterapi: Anbefalt dose av legemidlet Forsig er 10 mg 1 gang daglig.

Kombinasjonsterapi: Den anbefalte dosen Forsig er 10 mg 1 time / dag i kombinasjon med metformin, sulfonylurea derivater (inkludert i kombinasjon med metformin), tiazolidindion og DPP-4 hemmere (inkludert i kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert i kombinasjon med ett eller to hypoglykemiske preparater for oral administrasjon).

For å redusere risikoen for hypoglykemi når du foreskriver Forsigg med insulinpreparater eller legemidler som øker insulinsekresjonen (for eksempel med et sulfonylureendivat), kan det være nødvendig å redusere dosen av insulinpreparater eller legemidler som øker insulinsekresjonen.

Start kombinasjonsterapi med metformin: Den anbefalte dosen Forsig er 10 mg 1 time / dag, dosen av metformin er 500 mg 1 time / dag. Ved utilstrekkelig glykemisk kontroll bør dosen av metformin økes.

Ved brudd på leveren av mild eller moderat alvorlighetsgrad er det ikke nødvendig å justere dosen av legemidlet. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales en initial dose på 5 mg. Med god toleranse kan dosen økes til 10 mg.

Effekten av dapagliflozin er avhengig av nyres funksjon. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon av moderat alvorlighetsgrad reduseres effekten av behandlingen, og det er sannsynligvis ikke hos pasienter med alvorlig nedsatt funksjonsevne. Legemidlet Forsiga er kontraindisert hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt (CK 2) eller med nyresykdom i sluttstadiet. Når brudd på nyre, mild dosejustering ikke er nødvendig.

Sikkerheten og effekten av dapagliflozin hos pasienter under 18 år er ikke undersøkt.

Dosjustering av eldre pasienter er ikke nødvendig. Men når du velger en dose, bør du huske på at denne pasientkategori er mer sannsynlig å ha nedsatt nyrefunksjon og risikoen for å redusere BCC. Siden klinisk erfaring med legemidlet hos pasienter i alderen 75 år og eldre er begrenset, er det kontraindisert å starte behandling med dapagliflozin i denne aldersgruppen.

Den forhåndsplanlagte analysen av sammenslåtte data inkluderte resultatene av 12 placebokontrollerte studier hvor 1.193 pasienter tok dapagliflozin i en dose på 10 mg og 1.393 pasienter fikk placebo.

Den totale forekomsten av uønskede hendelser (kortvarig terapi) hos pasienter som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg, var lik den i placebogruppen. Antall bivirkninger som førte til seponering av behandlingen var liten og balansert mellom behandlingsgruppene. De hyppigste bivirkningene som førte til seponering av dapagliflozinbehandling i en dose på 10 mg var økning i konsentrasjonen av kreatinin i blodet (0,4%), urinveisinfeksjon (0,3%), kvalme (0,2%), svimmelhet (0,2%) og utslett (0,2% ). I en pasient som tok dapagliflozin, ble utviklingen av en bivirkning på leverens side diagnostisert med medisininducert hepatitt og / eller autoimmun hepatitt.

Den hyppigste bivirkningen var hypoglykemi, hvor utviklingen avhenger av hvilken type grunnleggende terapi som ble brukt i hver studie. Forekomsten av mild hypoglykemi var lik i behandlingsgrupper, inkludert placebo.

Bivirkningene rapportert i placebokontrollerte kliniske studier er presentert nedenfor. Ingen av dem var avhengig av dosen av stoffet. Hyppigheten av bivirkninger presenteres som følgende gradasjon: svært ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100, a

Analoger av Forsig Tabletter

Liste over analoger: sortering etter pris, vurdering

Forsiga (tabletter) Vurdering: 94

Tilgjengelige Forsigi Tablets Substitutes

NovoNorm (tabletter) Vurdering: 127 Opp

Analog billigere fra 1967 rubler.

NovoNorm er en rimelig erstatning for Forsigi. Det eneste aktive stoffet i medisinen er repaglinid. Legemidlet øker insulinkonsentrasjonen i blodet innen 30 minutter. På grunn av manglende data om studier utført på stoffets sikkerhet og effektiv administrering av tabletter i barns aldersgruppe, anbefales det ikke å bruke legemidlet til barn under 18 år. I form av bivirkninger er det ofte diaré og magesmerter.

Analog billigere fra 1908 rubler.

Jardins - tablettmedisin for diabetikere av den andre typen. Hoveddelen av stoffet er empagliflozin. Legemidlet er tatt uten å tygge før et måltid, eller under absorpsjon av mat, hvis medisinen ble savnet - ikke nødvendig å doble dosen til neste mottakelse. Det er ikke kjent hvordan dette verktøyet påvirker graviditet og er uønsket å ta under amming.

Diaglinid (tabletter) Vurdering: 73 Topp

Analog billigere fra 1908 rubler.

Diaglinid er et syntetisk hypoglykemisk middel som inneholder repaglinid. Hvis lavt karbohydrat diett og kroppsopplæring er dårlig for å holde blodsukkernivået, bare da begynne å ta stoffet. Bilister og personer med yrke som krever oppmerksomhet - med stor oppmerksomhet, må du ta Diagland. Hvis pasientene har nedsatt lever- eller nyrefunksjon, ta medisinen nøye.

Invokana (tabletter) Vurdering: 86 Topp

Analog mer fra 311 rubler.

Invokana - tabletter, som ligner kapsler i skallet, er gravert med CFZ. Canagliflozin er den aktive ingrediensen i dette legemidlet. Invokana refererer til en ny type hypoglykemiske midler og gir en gunstig effektiv behandling av pasienter med diabetes. Dette legemidlet er foreskrevet for behandling av pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes av den andre typen.

Forsiga

Forsig: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Forxiga

ATX-kode: A10BX09

Aktiv ingrediens: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produsent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Oppdater beskrivelse og bilde: 07/27/2018

Priser på apotek: fra 2511 rubler.

Forsiga - oralt hypoglykemisk legemiddel.

Frigi form og sammensetning

Forsigi - filmdrasjerte tabletter: gul, bikonveks; 5 mg hver - rundt, på den ene siden med graveringen "5" på den andre - "1427"; 10 mg hver - diamantformet på den ene siden med "10" gravering på den andre - "1428" (10 stykker i blister, i en pappeske 3 eller 9 blister, 14 stk i blister, i en pappeske 2 eller 4 blemmer).

Ingredienser 1 tablett:

  • aktiv ingrediens: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (propandioldapagliflozin monohydrat - henholdsvis 6,15 eller 12,3 mg);
  • Hjelpekomponenter (5/10 mg): Mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 / 171,45 mg; vannfri laktose - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silisiumdioksyd - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • skall (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolysert polyvinylalkohol - 2/4 mg, titandioksid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350-1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg, jernoksidgult fargestoff - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologiske egenskaper

Den aktive ingrediensen Forsigi, dapagliflozin, er sterk [inhiberingskonstant (Kjeg) - 0,55 nM] selektiv reversibel hemmer av natriumglukose cotransporter type 2 (SGLT2), som selektivt uttrykkes i nyrene, og i mer enn 70 andre vev i kroppen (inkludert leveren, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, urinvev boblen og hjernen) oppdages ikke.

SGLT2 er hovedbæreren involvert i prosessen med glukose-reabsorpsjon i nyrene. I type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) fortsetter glukose-reabsorpsjonen i nyre-tubuli til tross for hyperglykemi. Dapagliflozin, som hemmer renal overføring av glukose, reduserer reabsorpsjonen i nyrene, noe som fører til eliminering av glukose av nyrene. Som et resultat av dapagliflozin-virkning hos pasienter med T2DM, reduseres konsentrasjonen av fastende glukose og etter et måltid, og konsentrasjonen av glykert hemoglobin reduseres.

Den glukosuriske effekten (glukoseutskillelse) observeres etter å ha tatt den første dosen Forsigi, effekten varer i de neste 24 timene og varer hele bruksperioden. Mengden utskilles av nyrene på grunn av denne glukosemekanismen avhenger av glomerulær filtreringshastighet (GFR) og konsentrasjonen av glukose i blodet. Dapagliflozin forstyrrer ikke normal endogen glukoseproduksjon som respons på hypoglykemi. Effekten av stoffet på insulinutspresjon og følsomhet er ikke avhengig av det. I kliniske studier viste Forsigi en forbedring av β-cellefunksjonen.

Dapagliflozin-indusert utskillelse av glukose av nyrene er ledsaget av tap av kalorier og vekttap. Inhibering av natriumglukose-cotransport fortsetter med svake forbigående natriuretiske og diuretiske effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andre glukosebærere som transporterer glukose til perifert vev. Stoffet utviser mer enn 1400 ganger større selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, som er den viktigste transportøren i tarmen som er ansvarlig for absorpsjon av glukose.

farmakodynamikk

I henhold til kliniske studier, i tilfelle T2DM mot bakgrunnen av en lang løpetid (opptil 2 år) i en daglig dose på 10 mg, ble utskillelsen av glukose opprettholdt i løpet av hele doseringsperioden.

Utskillelsen av glukose av nyrene fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolumet, som varer i 12 uker (375 ml / dag). Økningen i urinvolum ble ledsaget av en forbigående og en liten økning i nyresekretjon av natrium, noe som ikke førte til endringer i serumnatriumkonsentrasjon i blodet.

I henhold til resultatene av forskningen ble det også etablert at bruk av stoffet fører til en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk (CAD og DBP) med 3,7 og 1,8 mm Hg. Art. (henholdsvis) i den 24. uke med dosering med 10 mg dapagliflozin per dag sammenlignet med placebogruppen (reduksjon i GARDEN og DAD med 0,5 mmHg). En tilsvarende effekt ble observert i løpet av 104 ukers behandling.

Ved bruk av 10 mg dapagliflozin per dag hos pasienter med diabetes mellitus med hypertensjon og utilstrekkelig glykemisk kontroll, mottar angiotensin II-reseptorblokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, inkludert i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer, etter 12 ukers behandling sammenlignet med placebo en reduksjon i den glykosylerte hemoglobinindeksen med 3,1% og en reduksjon i SAP ved 4,3 mm Hg. Art.

farmakokinetikk

Dapagliflozin etter oral administrering absorberes fullstendig og raskt fra mage-tarmkanalen. Du kan ta stoffet som under måltidet, og utenfor det. Cmax (Maksimal konsentrasjon av stoffet) dapagliflozin i blodplasma, som regel, oppnås innen 2 timer etter inntak i tom mage. C-verdiermax og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) øker i forhold til mottatt dose. Den absolutte biotilgjengeligheten av et stoff når det administreres oralt i en dose på 10 mg er 78%. Hos friske frivillige har spise på farmakokinetikken til dapagliflozin en moderat effekt. Å spise høyt fett senket Cmax dapagliflozin med 50%, forlenget Tmax (tid for å nå maksimal konsentrasjon) i plasma i ca. 1 time, men hadde ingen effekt på AUC sammenlignet med fasting. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.

Dapagliflozin-binding til plasmaproteiner er ca. 91%. Nedsatt nyre- / leverfunksjon og andre sykdommer påvirker ikke denne indikatoren.

Dapagliflozin er en C-koblet glukosid hvis aglykon er koblet til glukosen med en karbon-karbonbinding. Stoffet metaboliseres til å danne hovedsakelig dapagliflozin-3-0-glukuronid (inaktiv metabolitt).

61% av dosen tatt etter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres til dapagliflozin-3-0-glukuronid (den står for 42% av den totale plasma-radioaktiviteten). Andelen uendret stoff - 39% av total plasma radioaktivitet, de resterende metabolittene separat - opp til 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk virkning.

Gjennomsnittlig t1/2 (halveringstid) av plasma hos friske frivillige er 12,9 timer etter en enkeltdose på 10 mg dapagliflozin. Utsöndringen av stoffet og dets metabolitter skjer hovedsakelig av nyrene, mindre enn 2% - uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, oppdages 96% av radioaktiviteten (75% i urin, 21% i avføring). Omtrent 15% av radioaktiviteten funnet i avføringen er uendret dapagliflozin.

I likevekt (gjennomsnittlig AUC) var systemisk eksponering for dapagliflozin hos pasienter med type 2 diabetes og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt henholdsvis 32%, 60% og 87% høyere enn ved normal nyrefunksjon. Mengden glukose, som utskilles av nyrene i 24 timer mens du tar dapagliflozin i en likevektstilstand, avhenger av tilstanden til nyrefunksjonen. Hos pasienter med type 2 diabetes og normal nyrefunksjon og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt, utskilles 85, 52, 18 og 11 g glukose per dag. Det var ingen forskjeller i bindingen av dapagliflozin til proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon av varierende alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponeringen av dapagliflozin.

Med mild eller moderat leversvikt, er gjennomsnittlige C-verdiermax og AUC for dapagliflozin var 12% og 36% (henholdsvis) høyere sammenlignet med friske frivillige (de har ingen klinisk betydning). Ved alvorlig leversvikt er gjennomsnittsverdiene for disse indikatorene høyere med 40% og 67% (henholdsvis).

Hos pasienter over 65 år kan en økning i eksponering forventes, noe som er forbundet med nedsatt nyrefunksjon.

Den gjennomsnittlige AUC i likevekt hos kvinner er 22% høyere enn hos menn.

Med økt kroppsvekt er det observert lavere eksponeringsverdier (det har ingen klinisk betydning).

Indikasjoner for bruk

Forsigu er foreskrevet for behandling av type 2 diabetes mellitus som et supplement til diett og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll.

Legemidlet kan brukes som følger:

  • monoterapi;
  • start kombinationsbehandling med metformin (hvis denne kombinasjonen er riktig);
  • tillegg til behandling med metformin, tiazolidindioner, sulfonylurea-derivater (inkludert i kombinasjon med metformin), hemmere av dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) (inkludert i kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert kombinasjon med ett eller to orale hypoglykemiske legemidler) i tilfeller av mangel på tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra

  • arvelig glukose-galaktoseintoleranse, laktoseintoleranse, laktasemangel;
  • type 1 diabetes;
  • Nyresvikt i sluttstadiet eller moderat til alvorlig nyresvikt (GFR 2);
  • diabetisk ketoacidose;
  • kombinasjonsterapi med loopdiuretika eller redusert blodvolum assosiert, for eksempel med akutte sykdommer (som for eksempel gastrointestinale sykdommer);
  • alder opp til 18 år;
  • alder av 75 år (til første bruk);
  • graviditet og amming
  • individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativ (Forsig utnevnt under medisinsk tilsyn):

  • økt hematokrit;
  • kronisk hjertesvikt;
  • alvorlig leversvikt
  • risikoen for en reduksjon i blodvolumet i blodet;
  • urinveisinfeksjon;
  • alderdom

Instruksjoner for bruk Forsigi: Metode og dosering

Forsigu tas oralt. Å spise effekten av terapi har ingen effekt.

Det anbefalte doseringsregimet er 10 mg en gang daglig.

Ved kombinert behandling med insulinpreparater eller legemidler som øker insulinsekresjonen (spesielt med sulfonylureendivater), kan det være nødvendig å redusere dosen.

Dersom Forsig brukes til å starte kombinationsbehandling med metformin, er den daglige dosen 500 mg i 1 dose. Med utilstrekkelig glykemisk kontroll øker dosen av metformin.

Startdosen for alvorlige brudd på leverfunksjon er 5 mg. Med god overførbarhet kan Forsigi 10 mg brukes.

Bivirkninger

De hyppigste bivirkningene som fører til kansellering av Forsigi inkluderer svimmelhet, urinveisinfeksjoner, kvalme, utslett og økt konsentrasjon av kreatinin i blodet. I ett tilfelle ble det observert utviklingen av en skadelig leverhendelse (autoimmun og / eller hepatitt i legemidlet). Hypoglykemi oppstod oftest under behandlingen.

Mulige bivirkninger (> 10% - svært ofte;> 1% og 0,1% og 2, legemidlet er kansellert.

Ved alvorlig leverfunksjon øker eksponeringen for dapagliflozin.

Med en meget høy konsentrasjon av glukose i blodet kan vanndrivende effekten være mer uttalt.

Pasienter for hvem en reduksjon i blodtrykket forårsaket av dapagliflozin kan være en risiko, for eksempel med forverret historie av kardiovaskulære sykdommer, arteriell hypotensjon, samt ved antihypertensiv behandling og hos eldre pasienter, bør forsiktighet utvises i løpet av behandlingsperioden.

Under bruk av Forsigi anbefales det å monitorere blodvolumet og elektrolyttkonsentrasjonen nøye (spesielt fysisk undersøkelse, laboratorietester, inkludert hematokrit, blodtrykksmåling) mot bakgrunnen av tilhørende tilstander som kan føre til en reduksjon i denne indikatoren. Når det er redusert før korreksjonen av denne tilstanden, er en midlertidig opphør av terapi indikert.

Hvis symptomer som magesmerter, kvalme, kortpustethet, ubehag, oppkast forekommer i behandlingsperioden, bør pasienten kontrolleres for ketoacidose (selv i tilfeller av glukosekonsentrasjoner opp til 14 mmol / l). Hvis du mistenker utviklingen av dette bruddet, bør du vurdere muligheten for kansellering / kortsiktig opphør av bruk av Forchiga og umiddelbart gjennomføre en undersøkelse.

De viktigste faktorene som disponerer for utvikling av ketoacidose er redusert dose insulin, lav funksjonell aktivitet av p-celler på grunn av et brudd på pankreatisk funksjon, reduksjon i kaloriinntak eller økt insulinbehov på grunn av infeksjoner, sykdom, alkoholmisbruk eller kirurgi. Denne gruppen av pasienter skal foreskrive legemidlet med forsiktighet.

Når glukose elimineres av nyrene, kan det være en økt risiko for urinveisinfeksjoner, og derfor bør behandling av urosepsi eller pyelonefritis vurdere muligheten for midlertidig kansellering av Forsiga.

Ved bruk etter postregistrering ble alvorlige urinveisinfeksjoner rapportert, inkludert utvikling av urosepsi og pyelonefrit, noe som krevde sykehusinnleggelse av pasienter som tok Forsigu og andre SGLT2-hemmere. Siden behandling med SGLT2-hemmere øker sannsynligheten for urinveisinfeksjoner, bør tilstanden til pasientene overvåkes for utvikling av slike infeksjoner. Ved bekreftelse av diagnosen er øyeblikkelig behandling nødvendig.

Erfaring med bruk av Forsigi hos pasienter med kronisk hjertesvikt I - II av funksjonell klasse i henhold til NYHA klassifisering er begrenset, i kliniske studier ble legemidlet ikke brukt hos pasienter med kronisk hjertesvikt klasse III - IV.

På grunn av virkningsmekanismen til Forsigi under behandlingen, vil resultatene av urin-glukosetesting være positiv.

Evaluering av glykemisk kontroll ved bestemmelse av 1,5-anhydroglucitol anbefales ikke, da måling av 1,5-anhydroglucitol er en upålitelig metode for pasienter som får SGLT2-hemmere. For å vurdere glykemisk kontroll bør alternative metoder brukes.

Bruk under graviditet og amming

Sikkerhetsprofilen er ikke undersøkt, og Forsig er ikke utnevnt til gravide og ammende kvinner.

Bruk i barndommen

Sikkerhetsprofilen er ikke studert, derfor er pasienter under 18 år ikke foreskrevet med legemidlet.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nyrefunksjon i sluttstadiet eller moderat / alvorlig nyreinsuffisiens (med kreatininclearance 2) er kontraindisert for Forsigu.

Med unormal leverfunksjon

Ved alvorlig leversvikt skal terapi foreskrives med forsiktighet.

Bruk i alderdom

Sikkerhetsprofilen til Forsigi har ikke blitt studert, og derfor bør pasienter fra 75 år ikke starte behandlingen.

Drug interaksjon

  • tiazid og loop diuretika: øke deres vanndrivende effekt og øke sannsynligheten for arteriell hypotensjon og dehydrering;
  • insulin og legemidler som øker insulinsekresjon: utvikling av hypoglykemi; kombinasjon krever forsiktighet og muligens dosejustering av disse legemidlene.

analoger

Informasjon om Forsigi-analoger er ikke tilgjengelig.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet - 3 år.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Forsig vurderinger

Ifølge vurderinger er Forsig et effektivt stoff som brukes til å fjerne glukose fra kroppen. I noen tilfeller kan terapi gi fullstendig oppsigelse av insulin. Imidlertid er mange oppmerksom på utviklingen av utprøvde bivirkninger, inkludert for hyppig vannlating, forverring av inflammatoriske sykdommer i urogenitalt system, søvnforstyrrelser, kløe, feber, kortpustethet.

Forsigu pris på apotek

Den omtrentlige prisen for Forsigu 10 mg (30 tabletter per pakke) er 1.470-2.580 rubler.

Les Mer Om Diabetes

Symptomer På Diabetes

Glykemisk Indeks