Analoger av Forsig Tabletter

• Årsaker

Forsiga (tabletter) Vurdering: 70

Forsig-tablett medisin for behandling av diabetes mellitus av den andre typen på basis av dapagliflozin i en dose på 5 mg. Kan bli utnevnt i tillegg til diabetisk diett og mosjon. Forsigi har kontraindikasjoner og aldersbegrensninger, lese nøye instruksjonene før behandling påbegynnes.

Analoger av stoffet Forsig

Analog billigere fra 1908 rubler.

Jardins er et fremmed stoff for behandling av type 2 diabetes. Som eneste aktive ingrediens er empagliflozin i mengden 25 mg per tablett. Jardins har kontraindikasjoner og aldersbegrensninger, så kontakt legen din før du begynner behandling.

Analog billigere fra 1967 rubler.

Produsent: Novo Nordisk (Danmark)
Former for utgivelse:

• Tabell. 1 mg, 30 stk. Pris fra 175 rubler
• Tabell. 2 mg, 30 stk. Pris fra 219 rubler

Priser for NovoNorm i nettapoteker
Instruksjoner for bruk

NovoNorm er en tablettpreparat fra samme farmasøytiske gruppe, men med en annen aktiv ingrediens. Det bruker repaglinid i en dose på fra 0,5 til 2 mg. Indikasjoner for avtale er liknende, men kontraindikasjonene er forskjellige på grunn av de forskjellige DV i tablettene, les så nøye instruksjonene og konsulter legen din.

Analog billigere fra 1908 rubler.

Produsent: Akrikhin (Russland)
Former for utgivelse:

• Tabell. 1 mg, 30 stk. Pris fra 234 rubler
• Tabell. 2 mg, 30 stk. Pris fra 219 rubler

Priser for Diagninid i nettapoteker
Instruksjoner for bruk

Novo Nordisk (Danmark) NovoNorm er en tablettpreparat fra samme farmasøytiske gruppe, men med en annen aktiv ingrediens. Det bruker repaglinid i en dose på fra 0,5 til 2 mg. Indikasjoner for avtale er liknende, men kontraindikasjonene er forskjellige på grunn av de forskjellige DV i tablettene, les så nøye instruksjonene og konsulter legen din.

Analog mer fra 311 rubler.

Produsent: Refined
Former for utgivelse:

• Tab. p / obol. 100 mg, 30 stk. Pris fra 2453 rubler
• Tabell. 2 mg, 30 stk. Pris fra 219 rubler

Prisene Invokana nettapoteker
Instruksjoner for bruk

Novo Nordisk (Danmark) NovoNorm er en rimelig erstatning for Forsigi. Det eneste aktive stoffet i medisinen er repaglinid. Legemidlet øker insulinkonsentrasjonen i blodet innen 30 minutter. På grunn av manglende data om studier utført på stoffets sikkerhet og effektiv administrering av tabletter i barns aldersgruppe, anbefales det ikke å bruke legemidlet til barn under 18 år. I form av bivirkninger er det ofte diaré og magesmerter.

Forsiga - et nytt stoff for behandling av diabetes

Mer nylig har diabetespatienter i Russland blitt tilgjengelige nybegynner hypoglykemiske midler med en fundamentalt forskjellig effekt. Forsig medisin for type 2 diabetes ble først registrert i vårt land, dette skjedde i 2014. Resultatene av studier av legemidlet er imponerende, dets bruk kan redusere dosen av medisinering som tas, og i noen tilfeller ekskluderer insulininjeksjoner i alvorlige tilfeller av sykdommen.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Omtaler endokrinologer og tvetydige pasienter. Noen gleder seg over nye muligheter, andre foretrekker å vente til effekten av langvarig bruk av stoffet er kjent.

Hvordan virker stoffet Forsiga

Virkningen av stoffet Forsig er basert på evne til nyrene til å samle glukose i blodet og fjerne det i urinblandingen. Blodet i kroppen vår blir stadig forurenset av metabolske produkter og giftige stoffer. Nyrernes rolle er å filtrere ut disse stoffene og bli kvitt dem. For å gjøre dette, går blodet gjennom glomerulus mange ganger om dagen. Ved første fase går ikke bare proteinkomponentene i blodet gjennom filteret, resten av væsken kommer inn i glomeruli. Dette er den såkalte primære urinen, titalls liter dannes om dagen.

For å bli sekundær og gå inn i blæren, må det filtrerte væsket bli mer konsentrert. Dette oppnås i andre trinn, når alle nyttige stoffer absorberes tilbake i blodet i oppløst form - natrium, kalium, blodelementer. Kroppen anser også glukose nødvendig, fordi det er kilden til energi for musklene og hjernen. Spesielle SGLT2 transportørproteiner returnerer det til blodet. De danner en slags tunnel i nephronens tubule, hvor sukker passerer inn i blodet. Hos en sunn person returnerer glukosen helt, hos en pasient med diabetes mellitus, begynner den å delvis falle inn i urinen når nivået overstiger nyretærskelen på 9-10 mmol / l.

Forsigs stoff ble oppdaget gjennom et søk av farmasøytiske selskaper for stoffer som kunne lukke disse tunnelene og blokkere urin-glukose. Forskning begynte i forrige århundre, og til slutt innførte selskapene Bristol-Myers Squibb og AstraZeneca i 2011 en søknad om registrering av et fundamentalt nytt verktøy for behandling av diabetes.

Den aktive ingrediensen Forsigi er dapagliflozin, den er en inhibitor av SGLT2 proteiner. Dette betyr at han er i stand til å undertrykke sitt arbeid. Absorbsjonen av glukose fra primær urin minker, den begynner å bli utskilt av nyrene i økte mengder. Som et resultat dråper blodsukkernivået, hovedfuglen i blodårene og hovedårsaken til alle komplikasjoner av diabetes. Et særegent trekk ved dapagliflozin er dets høye selektivitet, det har nesten ingen virkning på glukosetransportere til vevet og forstyrrer ikke dets absorpsjon i tarmene.

Ved standarddosering av legemidlet slippes ca 80 g glukose i urinen per dag, uavhengig av mengden insulin som produseres av bukspyttkjertelen, eller oppnås ved injeksjon. Påvirker ikke effekten av Forsigi og forekomsten av insulinresistens. Videre reduserer konsentrasjonen av glukose det enklere å sende det gjenværende sukker gjennom cellemembranene.

I hvilke tilfeller er tildelt

Forsiga kan ikke fjerne alt overskudd av sukker med ukontrollert inntak av karbohydrater fra mat. I tillegg til andre hypoglykemiske midler, er kosthold og mosjon under bruk viktig. I noen tilfeller er monoterapi med dette legemidlet mulig, men oftest foreskriver endokrinologer Forsigu sammen med Metformin.

Anbefalt legemiddelresept i følgende tilfeller:

• for å lette vekttap hos pasienter med type 2 diabetes;
• som et ekstra verktøy i tilfelle av alvorlig sykdom;
• for korrigering av vanlige feil i kostholdet;
• i nærvær av sykdommer som forhindrer fysisk aktivitet.

For behandling av type 1 diabetes er dette legemidlet ikke tillatt, fordi mengden glukose som brukes med den ikke er konstant og avhenger av mange faktorer. For riktig beregning av den nødvendige dosen av insulin under slike forhold er umulig, noe som er fulle av hypo- og hyperglykemi.

Til tross for høy effektivitet og gode vurderinger har Forsig ennå ikke fått utbredt bruk. Det er flere grunner til dette:

• sin høye pris;
• utilstrekkelig studietid
• påvirker bare symptom på diabetes, uten å påvirke årsakene;
• bivirkninger av stoffet.

Instruksjoner for bruk av stoffet

Tilgjengelig Forsig i form av tabletter 5 og 10 mg. Den anbefalte daglige dosen i fravær av kontraindikasjoner er konstant - 10 mg. Dosen av metformin er valgt individuelt. Når diabetes oppdages, ordineres vanligvis Forsigu 10 mg og 500 mg metformin, hvoretter doseringen av sistnevnte er justert avhengig av glucometer.

Pillen varer i 24 timer, slik at legemidlet kun tas 1 gang per dag. Fullheten av absorpsjonen av Forsigi er ikke avhengig av om medisinen tas i tom mage eller med mat. Det viktigste er å drikke det med nok vann og sikre like mellomrom mellom doser.

Legemidlet har en effekt på det daglige volumet av urin, for fjerning av 80 g glukose, og ytterligere ca. 375 ml væske er nødvendig. Dette handler om en ekstra tur til toalettet per dag. Tapt væske må fylles på for å forhindre dehydrering. På grunn av å bli kvitt en del av glukosen mens du tar stoffet, reduseres også det totale kaloriinnholdet i maten med ca. 300 kalorier per dag.

Bivirkninger av medisinering

Ved registrering av Forsigi i USA og Europa, ble produsentene utsatt for vanskeligheter, og kommisjonen godkjente ikke stoffet på grunn av frykt for at det kunne føre til svulster i blæren. Under kliniske studier ble disse antagelsene avvist, uten kreftfremkallende effekter i Forsigi.

For tiden er det data fra mer enn et dusin studier som bekreftet den relative sikkerheten til dette legemidlet og dets evne til å redusere blodsukkeret. En liste over bivirkninger og hyppigheten av forekomsten deres. All innsamlet informasjon er basert på kortsiktig bruk av stoffet Forsig - omtrent seks måneder.

Det er ingen data om hvilke konsekvenser langvarig konstant bruk av medisinering vil ha. Nephrologists har uttrykt bekymringer for at langvarig bruk av stoffet kan påvirke nyrene. På grunn av det faktum at de blir tvunget til å fungere med konstant overbelastning, kan glomerulær filtreringshastighet falle og volumet av urinutgang kan reduseres.

For øyeblikket identifiserte bivirkninger:

1. Hvis det er foreskrevet som et ekstra middel, er det mulig med overdreven reduksjon av blodsukkeret. Den observerte hypoglykemi er vanligvis mild.
2. Betennelse i det urogenitale systemet forårsaket av infeksjoner.
3. Økningen i urinvolumet er mer enn mengden som trengs for å fjerne glukose.
4. Økende lipider og hemoglobin i blodet.
5. Veksten av kreatinin i blodet assosiert med nedsatt nyrefunksjon hos pasienter over 65 år.

Hos under 1% av diabetespasienter forårsaker medisinering tørst, trykkreduksjon, forstoppelse, overdreven svette og hyppig natturinering.

Den største oppmerksomheten til leger er forårsaket av veksten av urogenitale infeksjoner på grunn av inntak av Forsigi. Denne bivirkningen er ganske vanlig - hos 4,8% av diabetikere. 6,9% av kvinnene har bakteriell og soppvaginitt. Dette forklares av det faktum at høyt sukker utløser akselerert reproduksjon av bakterier i urinrøret, urin og skjede. For å beskytte stoffet, kan det sies at disse infeksjonene er for det meste milde eller moderate og svarer godt til standard terapi. De oppstår ofte i begynnelsen av administrasjonen av Forsigi, og etter behandling gjenopplever de sjelden.

Instruksjoner for bruk av stoffet gjennomgår stadig endringer i forbindelse med oppdagelsen av nye bivirkninger og kontraindikasjoner. For eksempel ble det i februar 2017 utstedt en advarsel om at bruken av SGLT2-hemmere økte risikoen for amputasjon av tær eller en del av foten 2 ganger. Spesifisert informasjon vil vises i stoffets instruksjoner etter ny forskning.

Kontraindikasjoner forsigi

Kontraindikasjoner for å motta er:

1. Diabetes mellitus type 1, da det ikke er utelukket muligheten for alvorlig hypoglykemi.
2. Graviditetsperioden og amming, alder opp til 18 år. Bevis på sikkerheten til stoffet for gravide kvinner og barn, samt muligheten for utløsning i morsmelk, er ennå ikke mottatt.
3. Alder over 75 år på grunn av fysiologisk nedgang i nyrefunksjonen og en reduksjon av blodvolumet i blodet.
4. Laktoseintoleranse, det som hjelpestoff er en del av tabletten.
5. Allergi mot fargestoffer som brukes til tablettskallet.
6. Økt konsentrasjon av ketonlegemer i blodet.
7. Diabetisk nefropati med en reduksjon i glomerulær filtreringshastighet på opptil 60 ml / min eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon som ikke er forbundet med diabetes.
8. Godkjennelse av sløyfe (furosemid, torasemid) og tiazid (dihlotiazid, polytiazid) diuretika på grunn av forbedring av effekten, som har en nedgang i trykk og dehydrering.

Resepsjonen er tillatt, men forsiktighet og ytterligere medisinsk tilsyn er påkrevd: eldre pasienter med diabetes mellitus, personer med lever-, kardial eller svak nyreinsuffisiens, kroniske infeksjoner.

Lider du av høyt blodtrykk? Visste du at hypertensjon forårsaker hjerteinfarkt og slag? Normaliser presset ditt med. Les uttalelsen og tilbakemelding om metoden her >>

Testing av effekten av alkohol, nikotin og ulike matvarer på effekten av stoffet er ennå ikke utført.

Kan hjelpe med å gå ned i vekt

I kommentar til stoffprodusenten informerer Forsigi om vekttapet som observeres i resepsjonen. Dette er spesielt merkbar hos pasienter med diabetes med fedme. Dapagliflozin virker som et mildt vanndrivende middel, og reduserer prosentandelen kroppsvæsker. Med mye vekt og tilstedeværelse av ødem - dette er minus 3-5 kg ​​vann i den første uken. En lignende effekt kan oppnås ved å bytte til et saltfritt kosthold og ganske enkelt begrense mengden mat - kroppen begynner umiddelbart å bli kvitt den fukten det ikke trenger.

Den andre grunnen til vekttap er en reduksjon av kalorier på grunn av fjerning av en del av glukosen. Hvis 80 g glukose slippes ut i urinen per dag, betyr dette et tap på 320 kalorier. Å miste et kilo vekt på grunn av fett, må du kvitte deg med 7716 kalorier, det vil si å miste 1 kg tar 24 dager. Det er klart at Forsig vil handle bare hvis det mangler mat. For stabiliteten av å miste vekt må følge den utpekte dietten og ikke glem treningen.

Helse folk bruker forcicle for vekttap er ikke verdt det. Dette stoffet er mer aktivt ved forhøyede nivåer av glukose i blodet. Jo nærmere det er til normalt, jo langsommere effekten av stoffet. Ikke glem overdreven belastning på nyrene og mangel på erfaring med bruk av midler.

Forsiga er kun tilgjengelig på resept og er kun beregnet på pasienter med type 2 diabetes.

Pasientanmeldelser

En endokrinolog har utnevnt meg bare Vorsuig og diett, men med den betingelsen at jeg vil strengt overholde reglene og regelmessig delta på mottakelser. Glukose i blodet minket jevnt, opptil 7 dager på ca 10. Nå har et halvt år gått, jeg har ikke blitt foreskrevet andre stoffer, jeg føler meg frisk, jeg falt 10 kg i løpet av denne tiden. Nå på veikrysset: Jeg vil ta en pause i behandlingen og se om jeg kan holde sukkeret selv, bare på en diett, men legen tillater det ikke.

Hva er analogene

Legemidlet Forsiga er den eneste tilgjengelige medisinen i vårt land med den aktive ingrediensen dapagliflozin. Fulle analoger av den originale Forsigi produseres ikke. Som erstatning kan du bruke noen stoffer fra klassen glyfosiner, hvis virkning er basert på inhibering av SGLT2-transportører. To slike rusmidler ble registrert i Russland - Jardins og Invokana.

Analoger av Forsig Tabletter

Liste over analoger: sortering etter pris, vurdering

Forsiga (tabletter) Vurdering: 94

Tilgjengelige Forsigi Tablets Substitutes

NovoNorm (tabletter) Vurdering: 127 Opp

Analog billigere fra 1967 rubler.

NovoNorm er en rimelig erstatning for Forsigi. Det eneste aktive stoffet i medisinen er repaglinid. Legemidlet øker insulinkonsentrasjonen i blodet innen 30 minutter. På grunn av manglende data om studier utført på stoffets sikkerhet og effektiv administrering av tabletter i barns aldersgruppe, anbefales det ikke å bruke legemidlet til barn under 18 år. I form av bivirkninger er det ofte diaré og magesmerter.

Analog billigere fra 1908 rubler.

Jardins - tablettmedisin for diabetikere av den andre typen. Hoveddelen av stoffet er empagliflozin. Legemidlet er tatt uten å tygge før et måltid, eller under absorpsjon av mat, hvis medisinen ble savnet - ikke nødvendig å doble dosen til neste mottakelse. Det er ikke kjent hvordan dette verktøyet påvirker graviditet og er uønsket å ta under amming.

Diaglinid (tabletter) Vurdering: 73 Topp

Analog billigere fra 1908 rubler.

Diaglinid er et syntetisk hypoglykemisk middel som inneholder repaglinid. Hvis lavt karbohydrat diett og kroppsopplæring er dårlig for å holde blodsukkernivået, bare da begynne å ta stoffet. Bilister og personer med yrke som krever oppmerksomhet - med stor oppmerksomhet, må du ta Diagland. Hvis pasientene har nedsatt lever- eller nyrefunksjon, ta medisinen nøye.

Invokana (tabletter) Vurdering: 86 Topp

Analog mer fra 311 rubler.

Invokana - tabletter, som ligner kapsler i skallet, er gravert med CFZ. Canagliflozin er den aktive ingrediensen i dette legemidlet. Invokana refererer til en ny type hypoglykemiske midler og gir en gunstig effektiv behandling av pasienter med diabetes. Dette legemidlet er foreskrevet for behandling av pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes av den andre typen.

Forsiga analoger

Denne siden inneholder en liste over alle Forsig-analoger i sammensetning og bruk. En liste over billige analoger, så vel som du kan sammenligne priser på apotek.

• Den billigste analogen av Forsig: Saxenda
• Forsigs mest populære motstykke: Jardins
• ATC klassifisering: Dapagliflozin
• Aktive ingredienser / sammensetning: Dapagliflozin
  

Billige analoger Forsig

Ved beregning av kostnaden for billige Forsig-analoger ble det tatt hensyn til minimumsprisen som ble funnet i prislister fra apotek.

Populære analoger Forsig

Denne listen over stoffanaloger er basert på statistikk over de mest etterspurte stoffene.

Alle Forsig analoger

Analoger av sammensetning og indikasjoner

Ovennevnte liste over narkotikaanaloger, der Forsig-substitusjoner er angitt, er den mest hensiktsmessige, siden de har samme sammensetning av aktive ingredienser og sammenfallende i henhold til indikasjonene for bruk

Analoger på indikasjoner og bruksmetode

Ulike sammensetning, kan sammenfalle i henhold til indikasjoner og anvendelsesmetode.

Hvordan finne en billig tilsvarende dyr medisin?

For å finne en billig analog av et stoff, et generisk eller et synonym, anbefaler vi først og fremst å ta hensyn til sammensetningen, nemlig til de samme aktive ingrediensene og indikasjoner for bruk. De aktive ingrediensene i legemidlet er de samme og vil indikere at stoffet er synonymt med et medikament som er farmasøytisk ekvivalent eller et farmasøytisk alternativ. Men ikke glem de inaktive komponentene til lignende stoffer som kan påvirke sikkerhet og effekt. Ikke glem råd fra leger, selvbehandling kan skade helsen din, så kontakt alltid lege før du bruker medisin.

Forsig pris

På nettstedene nedenfor finner du Forsig-priser og finner ut om tilgjengeligheten på et apotek i nærheten.

Forsiga instruksjon

Doseringsform:
filmdrasjerte tabletter

struktur
En tablett, filmdrasjert, 5 mg inneholder:
Aktivt stoff:
dapagliflozin propandiolmonohydrat 6,150 mg, i form av dapagliflozin 5 mg
Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose 85,725 mg, vannfri laktose, 25 000 mg, krospovidon, 5000 mg, silisiumdioksyd, 1,875 mg, magnesiumstearat, 1,250 mg;
Tablettskall: Opadray® II gul 5000 mg (polyvinylalkohol hydrolyseres delvis 2000 mg, titandioxid 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, talkum 0,740 mg, fargestoff jernoksid gul 0,073 mg).

En tablett, filmdrasjert, 10 mg inneholder:
Aktivt stoff:
dapagliflozin propandiolmonohydrat 12.30 mg, i form av dapagliflozin 10 mg
Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose 171,45 mg, vannfri laktose 50,00 mg, krospovidon 10,00 mg, silisiumdioksyd 3,75 mg, magnesiumstearat 2,50 mg;
Tablettskall: Opadry® II gul 10,00 mg (polyvinylalkohol delvis hydrolysert 4,00 mg, titandioxid 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, fargestoff jernoksid gul 0,15 mg).

beskrivelse
Tabletter, filmbelagt, 5 mg:
Runde bikonvekse tabletter, belagt med en gul film, med gravering på "5" på den ene siden og "1427" på den andre siden.
Filmdrasjerte tabletter, 10 mg:
Diamantformede bikonvekse tabletter dekket med en gul filmmembran, gravert med "10" på den ene siden og "1428" på den andre siden.

Farmakoterapeutisk gruppe
Hypoglykemisk middel for oral administrasjon - hemmer natrium type 2 glukose transportør

ATH-kode: A10BH09

Farmakologiske egenskaper
Handlingsmekanisme
Dapagliflozin er en potent (inhiberingskonstant (Ki) 0,55 nM), en selektiv reversibel inhibitor av type 2 natrium-glukose cotransporter (SGLT2). SGLT2 uttrykkes selektivt i nyre og finnes ikke i mer enn 70 andre vev i kroppen (inkludert lever, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, blære og hjerne). SGLT2 er hovedbæreren involvert i prosessen med glukose-reabsorpsjon i nyrene. Glukosreabsorpsjon i nyre-tubuli hos pasienter med type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) fortsetter til tross for hyperglykemi. Ved å hemme renal overføring av glukose, reduserer dapagliflozin reabsorpsjonen i nyrene, noe som fører til eliminering av glukose av nyrene. Resultatet av dapagliflozin er en reduksjon i fastende og postprandiale glukosekonsentrasjoner, samt en reduksjon i glykosylert hemoglobinkonsentrasjon hos pasienter med type 2 diabetes.
Glukosekspresjon (glukosurisk effekt) observeres allerede etter å ha tatt den første dosen av legemidlet, det vedvarer i de neste 24 timene og varer i varigheten av behandlingen. Mengden glukose som utskilles av nyrene på grunn av denne mekanismen, avhenger av konsentrasjonen av glukose i blodet og på glomerulær filtreringshastighet (GFR). Dapagliflozin forstyrrer ikke normal endogen glukoseproduksjon som respons på hypoglykemi. Effekten av dapagliflozin er ikke avhengig av insulinutspresjon og insulinfølsomhet. I kliniske studier av Forsig ™ var det en forbedring i beta-cellefunksjonen (HOMA-test, homeostasemodell vurdering).
Utskillelsen av glukose av nyrene, forårsaket av dapagliflozin, er ledsaget av tap av kalorier og vekttap. Inhibering av natriumglukosekotransport av dapagliflozin ledsages av svake diuretiske og forbigående natriuretiske effekter.
Dapagliflozin påvirker ikke andre glukosetransportører som transporterer glukose til perifert vev og viser mer enn 1.400 ganger større selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, den viktigste transportøren i tarmen, som er ansvarlig for glukoseabsorpsjon.

farmakodynamikk
Etter at dapagliflozin ble tatt av raske frivillige og pasienter med type 2-diabetes, ble det observert en økning i mengden glukose som ble utskilt av nyrene. Ved bruk av dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag i 12 uker tok pasienter med type 2 diabetes ca. 70 g glukose per dag av nyrene (som tilsvarer 280 kcal / dag). Hos pasienter med type 2-diabetes som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag i lang tid (opptil 2 år) ble glukoseutskillelsen opprettholdt gjennom hele løpet av behandlingen.
Utskillelsen av glukose av nyrene med dapagliflozin fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolumet. Økningen i urinvolum i pasienter med diabetes mellitus 2 som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag ble opprettholdt i 12 uker og var ca 375 ml / dag. Økningen i urinvolum ble ledsaget av en liten og forbigående økning i natriumutskillelse av nyrene, noe som ikke førte til endring i serumnatriumkonsentrasjon.

farmakokinetikk
absorpsjon
Etter inntak absorberes dapagliflozin raskt og fullstendig i mage-tarmkanalen og kan tas både under og utenfor måltidet. Maksimal konsentrasjon av dapagliflozin i plasma (Cmax) oppnås vanligvis innen 2 timer etter inntak på tom mage. Verdiene av C max og AUC (området under kurven for konsentrasjon mot tiden) øker i forhold til dosen av dapagliflozin. Den absolutte biotilgjengeligheten av dapagliflozin ved oral administrering i en dose på 10 mg er 78%. Spise hadde en moderat effekt på farmakokinetikken til dapagliflozin hos friske frivillige. Å spise mat høyt i fett redusert Stiv dapagliflozin med 50%, forlenget Tmax (tid for å oppnå maksimal plasmakonsentrasjon) med ca. 1 time, men påvirket ikke AUC sammenlignet med faste. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.
distribusjon
Dapagliflozin er omtrent 91% bundet til proteiner. Hos pasienter med ulike sykdommer, for eksempel med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, endret denne indikatoren ikke.
metabolisme
Dapagliflozin er en C-koblet glukosid hvis aglykon er koblet til en glukose med en karbon-karbonbinding, som sikrer stabiliteten mot glukosidaser. Gjennomsnittlig halveringstid fra plasma (T½) hos friske frivillige var 12,9 timer etter en enkelt dose dapagliflozin oralt i en dose på 10 mg. Dapagliflozin metaboliseres for å danne hovedsakelig den inaktive metabolitten dapagliflozin-3-0-glukuronid.
Etter inntak av 50 mg 14C-dapagliflozin metaboliseres 61% av den aksepterte dosen til dapagliflozin-3-O-glukuronid, noe som står for 42% av total plasma-radioaktivitet (AUC0-12 h). Uendret medisin står for 39% av total plasma-radioaktivitet. Andelene i de andre metabolittene overstiger ikke 5% av den totale plasmakonaktiviteten. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk virkning. Dapagliflozin-3-0-glukuronid dannes av enzymet uridindifosfat glukuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9), som er tilstede i lever og nyrer, og cytokrom CYP isoenzymer er involvert i metabolisme i mindre grad.
avl
Dapagliflozin og dets metabolitter utskilles hovedsakelig av nyrene, og bare mindre enn 2% utskilles uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14C-dapagliflozin, ble 96% av radioaktiviteten oppdaget - 75% i urin og 21% i avføring. Omtrent 15% av radioaktiviteten funnet i avføring var uendret dapagliflozin.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
I likevektstilstanden (gjennomsnittlig AUC) var systemisk eksponering for dapagliflozin hos pasienter med diabetes mellitus og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt (bestemt ved yogeksol clearance) 32%, 60% og 87% høyere enn hos pasienter med diabetes og normal funksjon nyrer, henholdsvis. Mengden glukose som utskilles av nyrene i løpet av dagen mens du tok dapagliflozin i en likevektstilstand var avhengig av tilstanden til nyrene. Hos pasienter med type 2 diabetes og normal nyrefunksjon, og med mild, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, ble 85, 52, 18 og 11 g glukose fjernet per dag. Det var ingen forskjeller i bindingen av dapagliflozin med proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon av varierende alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponeringen av dapagliflozin.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon var de gjennomsnittlige Cmax- og AUC-verdiene for dapagliflozin henholdsvis 12% og 36% høyere sammenlignet med friske frivillige. Disse forskjellene er ikke klinisk signifikant, og justering av dapagliflozin dose i leversvikt mild til moderat alvorlighetsgrad er ikke nødvendig (se. "Dosering og administrasjons" -delen), hos pasienter med alvorlig leversvikt (klasse C Barne Pugh) gjennomsnitt Dapagliflozins Cmax og AUC var henholdsvis 40% og 67% høyere sammenlignet med friske frivillige.
Eldre pasienter (> 65 år)
Det var ingen klinisk signifikant økning i eksponering hos pasienter under 70 år (med mindre andre faktorer enn alder ble tatt i betraktning). Imidlertid kan en økning i eksponering forventes på grunn av nedsatt nyrefunksjon assosiert med alder. Data om eksponering hos pasienter over 70 år er utilstrekkelige.
Paul
Hos kvinner er gjennomsnittlig AUC i likevekt 22% høyere enn hos menn.
etnisitet
Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i systemisk eksponering blant representanter for kaukasoid-, negroid- og mongoloid-løpene.
Kroppsvekt
Merket lavere eksponeringsverdier for økt kroppsvekt. Derfor kan det forekomme en liten økning i eksponering hos pasienter med lav kroppsmasse, og hos pasienter med økt kroppsmasse kan en reduksjon i eksponering av dapagliflozin observeres. Imidlertid er disse forskjellene ikke klinisk signifikante.

Indikasjoner for bruk
Type 2 diabetes i tillegg til kosthold og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll som:
monoterapi;
tillegg til metforminbehandling i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll på denne terapien;
starter kombinasjonsterapi med metformin, eventuelt denne behandlingen.

Kontra
Økt individuell følsomhet overfor noen komponent av stoffet.
Diabetes mellitus type 1.
Diabetisk ketoacidose.
Middels til alvorlig nyresvikt (GFR 65 år)
Bivirkninger assosiert med nyresvikt eller nyresvikt, rapportert hos 2,5% av pasientene som ble behandlet med dapagliflozin, og 1,1% av pasientene som fikk placebo i pasienter> 65 år (se "Spesielle bruk"). Den vanligste bivirkningen forbundet med nedsatt nyrefunksjon var en økning i serumkreatininkonsentrasjonen. De fleste av disse reaksjonene var forbigående og reversible. Blant pasienter i alderen> 65 år ble en nedgang i BCC, som oftest ble registrert som arteriell hypotensjon, observert hos 1,5% og 0,4% av pasientene som tok henholdsvis dapagliflozin og placebo (se avsnittet "Spesielle instruksjoner").

overdose
Dapagliflozin er trygt og godt tolerert av friske frivillige når det tas en gang i doser på opp til 500 mg (50 ganger høyere enn anbefalt dose). Glukose ble bestemt i urinen etter å ha tatt stoffet (minst 5 dager etter å ha tatt en dose på 500 mg), mens det ikke oppdaget noen tilfeller av dehydrering, hypotensjon, elektrolytbalanse eller klinisk signifikant effekt på QTc-intervallet. Forekomsten av hypoglykemi var lik frekvensen med placebo. I kliniske studier hos friske frivillige og pasienter med T2DM som tok stoffet en gang i doser opptil 100 mg (10 ganger høyere enn den maksimale anbefalte dosen) i 2 uker, var forekomsten av hypoglykemi noe høyere enn når man tok placebo og var ikke avhengig av dosen. Forekomsten av bivirkninger, inkludert dehydrering eller hypotensjon, lignet forekomsten i placebogruppen, uten klinisk signifikante, doseavhengige endringer i laboratorieparametere, inkludert serumelektrolyttkonsentrasjoner og biomarkører med nyrefunksjon.
Ved overdosering er det nødvendig å utføre vedlikeholdsbehandling, med tanke på pasientens tilstand. Dapagliflozin utskillelse via hemodialyse er ikke studert.

Interaksjon med andre legemidler
diuretika
Dapagliflozin kan øke den diuretiske effekten av tiazid og "loop" diuretika og øke risikoen for dehydrering og arteriell hypotensjon (se avsnittet om spesielle instruksjoner).
Farmakokinetisk interaksjon
Metabolisme av dapagliflozin utføres hovedsakelig ved glukuronid-konjugering under virkningen av UGT1A9.
I in vitro-studier hemmet dapagliflozin ikke cytokrom P450 isoenzymer av CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, og induserte ikke CYP1A2, CYP2 isoenzym, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. I denne forbindelse forventes ikke effekten av dapagliflozin på metabolsk klaring av samtidig medisiner som metaboliseres av disse isoenzymer.
Effekter av andre stoffer på dapagliflozin
Interaksjonsstudier hos friske frivillige, hovedsakelig tar en enkelt dose av stoffet viste at metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibose, hydroklortiazid, bumetanide, valsartan eller simvastatin har ingen effekt på farmakokinetikken til dapagliflozin. Etter den felles søknad dapagliflozin og rifampicin induktor ulike aktive transportører og enzymer metaboliserer legemidler lavere systemisk eksponering (AUC) dapagliflozin 22%, uten noen klinisk signifikant effekt på diurnal glukoseutskillelse av nyrene. Det anbefales ikke å justere dosen av legemidlet. Ingen klinisk signifikant effekt forventes når den brukes sammen med andre inducere (for eksempel karbamazepin, fenytoin, fenobarbital).
Etter den felles søknad dapagliflozin og mefenaminsyre (UGT1A9 inhibitor) var en økning på 55% dapagliflozin systemisk eksponering, men ingen signifikant effekt på diurnal glukoseutskillelse av nyrene. Det anbefales ikke å justere dosen av legemidlet.
Effekten av dapagliflozin på andre legemidler
I studier av interaksjoner som involverer friske frivillige, for det meste en gang tar dose, ble dapagliflozin ikke påvirke farmakokinetikken til metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan, digoksin (P-gp-substrat) eller warfarin (S-warfarin, underlaget isoenzym CYP2C9) eller på antikoagulerende effekt, målt ved den internasjonale normaliserte forholdet (MHO). Bruk av en enkelt dose dapagliflozin 20 mg og simvastatin (CYP3A4 isoenzym-substrat) resulterte i en økning på 19% i AUC for simvastatin og hos 31% av AUC for simvastatinsyre. Økning av eksponering av simvastatin og simvastatinsyre anses ikke som klinisk signifikant.
Andre interaksjoner
Effektene av røyking, kosthold, tar urtemedisiner og drikking av alkohol på parametrene for dapagliflozin farmakokinetikk, er ikke undersøkt.

Spesielle instruksjoner
Bruk til pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Effekten av dapagliflozin er avhengig av nyrefunksjonen, og denne effekten er redusert hos pasienter med moderat nyreinsuffisiens og er sannsynligvis fraværende hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se avsnitt "Dosering og administrasjon"). Blant pasienter med moderat alvorlig nyresvikt (en 65 år CK hos en større andel pasienter som fikk dapagliflozin, utviklet bivirkninger assosiert med nedsatt nyrefunksjon eller nyreinsuffisiens sammenlignet med placebo. serumkreatininkonsentrasjoner, de fleste tilfeller var forbigående og reversible (se avsnittet "Bivirkninger").
Hos eldre pasienter kan risikoen for å senke BCC være høyere, og diuretika er mer sannsynlig å bli tatt. Blant pasienter i alderen> 65 år viste en større andel pasienter som fikk dapagliflozin bivirkninger forbundet med en reduksjon i BCC (se avsnittet "Bivirkninger").
Erfaring med stoffet hos pasienter i alderen 75 år og eldre er begrenset. Det er kontraindisert å starte behandling med dapagliflozin i denne populasjonen (se avsnitt "Dosering og administrasjon" og "Farmakokinetikk").
Kronisk hjertesvikt
Erfaring med bruk av stoffet hos pasienter med kronisk hjertesvikt I-II funksjonell klasse i henhold til NYHA klassifisering er begrenset, og i kliniske studier ble dapagliflozin ikke brukt hos pasienter med kronisk hjertefeil III-IV funksjonsklasse i henhold til NYHA.
Hematokrit økning
Ved bruk av dapagliflozin ble det observert en økning i hematokriten (se avsnittet "Bivirkninger"), og derfor bør forsiktighet utvises hos pasienter med forhøyet hematokritverdi.
Evalueringsresultater av urinanalyse
På grunn av virkningsmekanismen av stoffet, vil resultatene av urin-glukosetesting hos pasienter som tar Forsig ™ være positive.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og mekanismer
Studier av effekten av dapagliflozin på evnen til å kjøre bil og mekanismer er utført.

Utgivelsesskjema
Filmdrasjerte tabletter, 5 mg, 10 mg.
På 14 tabletter i blisteren fra aluminiumsfolie; 2 eller 4 blister i eskepakning med bruksanvisning eller 10 tabletter i perforert blister av aluminiumsfolie; 3 eller 9 perforerte blister i en eske med bruksanvisning.
Plassene hvor kartongpakningen er åpnet, er forseglet med to beskyttende, gjennomsiktige, fargeløse stablere. På midtdelen av hver stabler, begrenset av rivebaner, er det en tegning i form av et gult rutenett.

Holdbarhet
3 år.
Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Lagringsforhold
Ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° С, på steder utilgjengelige for barn.
Oppbevares utilgjengelig for barn.

Ferieforhold
I følge oppskriften.

produsenten
Bristol-Myers Squibb Manyufechching Company, Puerto Rico
Vei 3, Km. 77,5, p / 609, Humakao, PR-00791, Puerto Rico
Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company
Vei 3, Km 77,5, Postboks 609, Humacao, PR-00791, Puerto Rico

Navn og adresse på den juridiske enheten i hvilket navn registreringsbeviset er utstedt
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA

Forsigue: En egenskap av stoffet og en liste over billige analoger

Foreløpig har farmasøytisk industri nått store høyder på grunn av fremdrift innen kjemi og medisin.

Dette tillot bedrifter å lage en rekke stoffer med lignende aktive ingredienser, men har et annet kommersielt navn.

Ethvert legemiddel i apoteket har mer eller mindre billige kolleger, Forsigs medisin er ikke noe unntak.

Kjennetegn ved stoffet

Forsiga - et stoff som brukes til behandling av type 2 diabetes.

Denne type diabetes oppstår når bukspyttkjertelceller mangler insulinhormon.

Dette hormonet øker permeabiliteten av kroppene til glukose og reduserer dermed konsentrasjonen i blodet.

Først av alt er det et hypoglykemisk middel, det vil si, det reduserer konsentrasjonen av glukose i blodet.

Konsentrasjonen avhenger i stor grad av nyrens arbeid - de fjerner overskudd av sukker fra kroppen når konsentrasjonen i blodet overskrider nyretærskelen (ca. 8-9 mmol / l).

Les om stoffet for behandling av vener Detraleks.

Prosessen med dannelse av urin innebærer flere stadier:

1. Dannelsen av primær urin representert ved filtrert plasma.
2. Reabsorpsjon, det vil si reabsorpsjon av stoffer fra primærfiltratet i blodet. Aminosyrer, mineralsalter, vann, glukose er gjenstand for denne prosessen.

Et av hovedmålene i korrigering av type 2 diabetes er å øke utskillelsen av glukose fra kroppen. Denne indikatoren er avhengig av reabsorpsjon. Det er viktig å redusere resabsorpsjonen av glukose, og dermed øke utskillelsen.

Dette virker nøyaktig hvordan den aktive ingrediensen i Forsig-dapagliflozin virker. Det påvirker (hemmer) bærerne av glukose, hemmer transporten i nyrene, og reduserer dermed reabsorpsjonen og øker utskillelsen av sukker i urinen.

Resultatet er hypoglykemi, eller en reduksjon i blodsukker. Derfor, når du tar stoffet, er det en økning i diuresis (polyuria) på grunn av økt eliminering av vann fra kroppen.

Legemidlet brukes til tilleggsbehandling og er ikke den viktigste behandlingen for diabetes.

Siden hovedmålene for tiltaket er nyrene, er de absolutte kontraindikasjoner for bruk av Forsigi:

1. Nyresvikt med redusert glomerulær filtreringshastighet. Legemidlet øker belastningen på nyrene, og bruken kan forverre forløpet av nyresvikt.
2. Redusert blodvolum i sirkulasjon. Forsiga øker diuresis og kan forårsake dehydrering under slike forhold.
3. Urogenitale systeminfeksjoner. Når det er tatt, blir glykosuri oppdaget - mochesakkaruttak, og glukose er et gunstig medium for vekst og reproduksjon av patogene og betinget patogene mikroorganismer (sopp, bakterier, virus).

Prisen på stoffet i apoteket varierer fra 2 200 til 3 000 rubler.

I likhet med dapagliflozin-virkning har slike virkestoffer som empagliflozin og kanagliflozin, på grunnlag av hvilke det er billigere generiske (analoger) av stoffet Forsig.

Dzhardins

Den aktive ingrediensen er empagliflozin. Som dapagliflozin tilhører gruppen av natriumglukose-cotransporter-hemmere.

Som Forsig brukes stoffet i kombinasjonsterapi med andre legemidler, inkludert hormonbehandling (insulin), et spesielt kosthold og moderat trening.

Prisen på apotek i Russland varierer fra 800 rubler.

Jeg prøvde mange verktøy for diabetes, inkludert Vorsigu. Mest av alt var det Jardins som nærmet meg fordi jeg ikke hadde noen bivirkninger fra ham.

Endokrinologen anbefalte å ta Jardins sammen med metformin. Effekten er bra, sukker falt til 7-8 mmol / l, noe som er veldig bra for meg, og også tapt litt vekt.

Maria Petrovna, 61

Legemidlet er absolutt ikke nærmet seg. Innen noen få dager etter å ha tatt toalettet, var det det verste som forverret alle mine kroniske infeksjoner, spesielt pyelonefrit, en trøst. Jeg anbefaler ikke.

Invokana

Den aktive ingrediensen er kanagliflozin.

Effekten av legemidlet Invokana er ikke forskjellig fra analoger - pasienter merker lignende effekt og bivirkninger.

Prisen er litt mindre enn for Forsigi - i russiske apotek er det gjennomsnittlig 1700 rubler.

Jeg har vært syk med diabetes nylig, jeg trodde jeg måtte stikke insulin, men så langt har legen foreskrevet bare Invoca og en streng diett. Sukker er normalt. Glad for at dette stoffet erstattet mine hormoninjeksjoner.

Anatoly Vladimirovich, 46

Prisen er urimelig høy, og det er vanskelig å finne den i apotekene i byen min, jeg måtte bestille. Så leste jeg om analogene og begynte å ta Jardins. Billigere og ingen problemer med kjøpet, men effekten er den samme.

Daria M., 59

Veldig fornøyd med resultatet. Hun pleide å ta Vorsigu, men hun følte seg syk fra henne, økt gassdannelse, forstoppelse. Vi anbefalte denne analogen, flere slike problemer oppsto ikke.

Ifølge den nyeste forskningen har Forsigi-analoger forskjellige fordeler og ulemper.

Apotekere har bevist at Invokana kan redusere risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner hos pasienter med type 2 diabetes.

I tillegg reduserer Invokana fremdriften av albuminuri (urinutskillelse av albuminblodproteiner), reduserer risikoen for dødsfall fra nyresvikt, og har en beskyttende effekt på urinsystemet som helhet.

Effektive antibiotika Tsedeks og dets analoger.

Det er viktig å merke seg at bruken av canagliflozin (Invokan) øker risikoen for amputasjon i underarmene, spesielt hos pasienter som tidligere har hatt problemer med perifer sirkulasjon, noe som ikke er tilfelle med Jardins.

Ifølge kliniske forsøk bidrar Jardins også til å forbedre tilstanden til hjertemuskelen, brukes som en hjelpsforebygging av hjerteinfarkt og slag.

For å oppsummere: Forsig og analoger arbeider på grunnlag av de aktive ingrediensene i samme gruppe og har samme virkningsmekanisme. Instruksjonene for bruk av Forsigi-analoger er på mange måter liknende.

Den mest optimale prisen på apotek i Russland er Jardins. I tillegg merket generisk Forsigi ytterligere egenskaper i form av effekter på urogenitale og kardiovaskulære systemer.

Påvist effektiv inhibitor av Forsig

Forsiga er den eneste SGLT2-hemmeren med påvist effektivitet og sikkerhet i 4 års bruk. En tablett per dag, uavhengig av måltidet, sikrer en jevn nedgang i blodtrykket, en signifikant og varig reduksjon i glykert hemoglobin, en jevn reduksjon av kroppsvekten. Legemidlet er ikke angitt for behandling av fedme og hypertensjon. Resultatene var sekundære endepunkter i kliniske studier.

Hvem er foreskrevet

Dapagliflozin (handelsversjon av Forxiga) i sin klasse av legemidler - natrium-glukose-cotransporter type 2 hemmere (SGLT-2) dukket opp på det russiske farmasøytiske markedet først. Han ble registrert i monoterapi for behandling av type 2 diabetes, så vel som i kombinasjon med Metformin som starter og for progressiv sykdomssykdom. I dag gir den akkumulerte opplevelsen bruk av medisiner for diabetikere "med erfaring" i alle mulige kombinasjoner:

• Med sulfonylurea-derivater (inkludert kompleks terapi med metformin);
• Med glyptiner;
• Med tiazolidindion;
• Med DPP-4-hemmere (kombinasjon med metformin og analoger er mulig);
• Med insulin (pluss orale hypoglykemiske midler).

Hvem er kontraindisert hemmer

Forsig ikke diabetikere med type 1 sykdom. Med individuell intoleranse mot komponentene i formelen, er den også erstattet av analoger. Ikke vist dapagliflozin også:

• Med problemer med nyrene av kronisk natur, så vel som om glomerulær filtrering reduseres til 60 ml / min / 1,73 m2;
• Diabetisk ketoacidose;
• Laktoseintoleranse;
• Laktasemangel og økt glukose-galaktose følsomhet;
• Graviditet og amming;
• I ungdomsårene;
• I løpet av perioden med å ta visse typer vanndrivende legemidler;
• Sykdommer i fordøyelseskanalen;
• Med anemi
• Hvis kroppen er dehydrert;
• I modne (fra 75 år) alder, hvis stoffet er foreskrevet for første gang.

Forsiktighet er nødvendig når Forsigi brukes, hvis hematokriten er forhøyet, er det infeksjoner i det genitourinære systemet og kronisk hjertesvikt.

Fordeler med dapagliflozin

Den terapeutiske effekten skyldes inhibering av natriumglukosekotransportøren, og farmakologisk glukosuri utvikles, som er ledsaget av vektreduksjon og reduksjon i blodtrykk. Denne trippelegenskapen med insulin-uavhengige effekter vil ha en rekke fordeler:

• Effekten er ikke avhengig av følsomheten av vev til insulin;
• Virkningsmekanismen laster ikke β-celler;
• Mediert forbedring av p-celle evner;
• Reduksjon av insulinresistens;
• Minimal risiko for hypoglykemi er sammenlignbar med placebo.

Den insulin-uavhengige virkningsmekanismen er implementert i alle mulige kombinasjoner, i alle stadier av pasientstyring - fra debut til progressive former for diabetes når kombinasjoner med insulin er nødvendige. Bare dets evner har ikke blitt studert når kombinert med GLP-1 reseptoragonister.

Varigheten av sykdommen påvirker ikke mulighetene for dapagliflozin. I motsetning til andre analoger som kun er effektive i de første 10 årene med utvikling av diabetes, kan Vorsughu med hell bruke diabetikere "med erfaring".

Etter avslutningen av å ta inhibitoren, varer den terapeutiske effekten i lang tid. Mye vil avhenge av helsen til nyrene.

Legemidlet hjelper hypertensive pasienter til å kontrollere blodtrykket, noe som gir en liten hypotensiv effekt. Dette bidrar til å redusere risikoen for å utvikle kardiovaskulære forhold.

Forsiga normaliserer raskt verdiene av magert glykemi, men konsentrasjonen av kolesterol (både total og LDL) kan øke.

Potensiell skade på dapagliflozin

Fire år er ikke en veldig solid tid for klinisk praksis.

Sammenlignet med metforminmedisiner som har blitt brukt vellykket i flere tiår, har Forsigis langsiktige effekt ikke blitt studert i alle aspekter.

Det er ikke snakk om selvbehandling av Forsigoy, men selv om stoffet er foreskrevet av legen, må du lytte til tilstanden din, skrive ned alle endringene for å advare legen i tide. Disse forholdene inkluderer:

• Polyuria - økt urinutgang;
• Polydipsi er en konstant følelse av tørst;
• Polyfagi - økt sult;
• Økt tretthet og irritabilitet;
• Uforklarlig vekttap;
• Sakte sårheling;
• Urinveisinfeksjoner, ledsaget av kløe og hyperemi i lysken;
• Glukosuri (utseendet av glukose i urintester);
• pyelonefritt;
• Nattbenkramper (på grunn av mangel på væske);
• Substandard neoplasi (ikke nok informasjon);
• Blære og prostata onkologi (ubekreftet informasjon);
• Brudd på rytmen av avføring;
• Økt svette
• Økningen i nivået av urea og kreatinin i blodet;
• Ketaocidose (diabetisk form);
• dyslipidemi;
• Ryggsmerter.

Det er viktig å huske at dapagliflozin provoserer et forsterket arbeid av nyrene, over tid reduserer deres ytelse, slik som den glomerulære filtreringshastigheten. For en diabetisk nyre - det mest sårbare organet, hvis det allerede er brudd på denne siden, bør bruken av eventuelle Forsigi-analoger bli forlatt. En forsømt form for diabetisk nefropati innebærer kunstig rensing av nyrene med hemodialyse.

Glukosuri (høy konsentrasjon av sukker i urintester) er dårlig for urinveiene. Inhibitor øker volumet av "søt" urin, og med det er sannsynligheten for infeksjoner, ledsaget av rødhet, kløe, ubehag. Oftest er disse symptomene av åpenbare grunner observert blant kvinner.

Inhibitoren er farlig å bruke i type 1 diabetes, fordi glukose, som kroppen mottar fra mat, også utskilles av nyrene. Risikoen for hypoglykemi, rask forandring av precursor og koma, øker.

Det er ikke noe klart bilde om diabetisk ketoacidose. Det var isolerte tilfeller som kan være forbundet med andre relaterte komponenter i metabolsk syndrom.

Parallell administrering av vanndrivende stoffer dehydrerer raskt kroppen og kan være farlig.

Tvingingsmekanisme

Hovedoppgaven med dapagliflozin er å redusere terskelen for revers absorpsjon av sukker i nyrene. Nyrene er hovedfiltreringsorganet som renser blodet og fjerner overskudd fra urinen. Vi har i kroppen våre egne kriterier for å bestemme kvaliteten på blod som er egnet for dets livsviktige aktivitet. Graden av dens "forurensning" og estimeres av nyrene.

Flyttet gjennom blodet av blodkar filtreres blodet. Hvis forbindelsene ikke samsvarer med filterfraksjonen, viser kroppen dem. Ved filtrering dannes to typer urin. Primær - dette er faktisk blod, men uten protein. Etter den første røffrengjøring gjennomgår den resorpsjon. Den første urinen er alltid betydelig større enn sekundær urin, som akkumulerer en dag sammen med metabolittene og fjernes av nyrene.

Når type 2 diabetes i urin er glukose og ketonkropper, indikerer hyperglykemi, som kan vare i lang tid. Slike overskudd overskrider grenseverdien for nyrene (10-12 mmol / l), derfor blir den delvis utnyttet under produksjonen av primær urin. Men dette er bare mulig med ubalanse.

Forskere har forsøkt å bruke disse egenskapene til nyrene for å tune dem inn for å bekjempe glykemi og andre sukkerverdier, og ikke bare under hyperglykemi. For å gjøre dette var det nødvendig å forstyrre prosessen med revers absorpsjon, slik at det meste av glukosen forblir i sekundær urin og sikkert fjernet fra kroppen på en naturlig måte.

Studier har vist at natriumglukose-transportørene, lokalisert i nephronen, er grunnlaget for den nyeste insulin-uavhengige mekanismen som sikrer balansen av glukose. Vanligvis filtreres 180 g glukose fullstendig i alle glomeruli daglig, og nesten hele det blir reabsorbert i blodet i det proksimale tubuli sammen med andre forbindelser som er nødvendige for metabolske prosesser. SGLT-2, lokalisert i S1-segmentet av proksimal tubuli, er ansvarlig for ca 90% av reabsorpsjonen av glukose i nyrene. I tilfelle av hyperglykemi hos pasienter med type 2-diabetes fortsetter SGLT-2 å reabsorbere glukose, hovedkilden til kalorier, inn i blodet.

Inhibering av type 2 natriumglukosekotransporter SGLT-2 er en ny insulin-uavhengig tilnærming til behandling av type 2-diabetes, som bidrar til å løse mange problemer med glykemisk kontroll. Den første fiolin i prosessen spilles av transportørproteiner, hovedsakelig SGLT-2, som fanger glukose for å øke resorpsjonen i nyrene. SGLT-2-hemmere er mest effektive for utskillelse av glukose i mengder 80 g / dag. Parallelt reduseres mengden energi: en diabetiker mister opptil 300 kcal per dag.

Forsiga er medlem av klassen SGLT-2 hemmere. Virkningsmekanismen blokkerer og absorberer glukose i S1-segmentet av proksimal tubulat. Dette sikrer at glukose utskilles i urinen. Naturligvis, etter å ha tatt Forsigi, besøker diabetikere oftere: daglig osmotisk diurese øker med 350 ml.

En slik insulin-uavhengig mekanisme er svært viktig, siden β-celler blir gradvis utarmet med tiden, og insulinresistens spiller en avgjørende rolle i utviklingen av type 2 diabetes. Siden insulinkoncentrasjonen ikke påvirker inhibitorens aktivitet, anbefales det å bruke det i type 2 diabetes i kombinasjon med metformin og insulinanaloger eller preparater.

Forsig forberedelse - ekspert estimater

Legemidlet har blitt studert grundig i kliniske studier, inkludert den tredje fasen av forsøk, der mer enn 7000 frivillige deltok. Det første stratum i studien er monoterapi (inkludert lav dose effekt), den andre er en kombinasjon med andre hypoglykemiske midler (metformin, DPP-4 hemmere, insulin), den tredje varianten med sulfonylurea derivater eller metformin. Effektiviteten av to doser Forsig - 10 mg og 5 mg i kombinasjon med metformin av langvarig eksponering ble studert separat, særlig effektiviteten av stoffet for hypertensive pasienter.

Forsiga eksperter mottok den høyeste. Studier har funnet at den har en signifikant klinisk effekt på nivået av glykert hemoglobin med en signifikant forskjell fra placebo-gruppen, med HbA1c-dynamikk på ca. en (maksimalverdiene i kombinasjon med insulin og tiazolidindion) med begynnelsesverdier ikke høyere enn 8%. Ved analyse av en gruppe pasienter som hadde begynt nivå av glykert hemoglobin høyere enn 9%, etter 24 uker var dynamikken i HbA1c endringer høyere for dem - 2% (med monoterapi) og 1,5% (i forskjellige kombinasjonsbehandling alternativer). Alle forskjellene var signifikante sammenlignet med placebo.

Forsiga er også aktiv i nivået av magert glykemi. Det maksimale svaret er gitt ved startkombinasjonen dapagliflozin + metformin, hvor dynamikken til fastesukkerindikatorene oversteg 3 mmol / l. Evaluering av påvirkning av postprandial glykemi fant sted etter 24 uker med å ta stoffet. I alle kombinasjoner ble det oppnådd en signifikant forskjell i forhold til placebo: monoterapi - minus 3,05 mmol / l, tilsetning av sulfonylurea til legemidler - minus 1,93 mmol / l, kombinasjon med tiazolidindion - minus 3,75 mmol / l.

Evalueringen av effekten av stoffet på vekttap fortjener også oppmerksomhet. Alle stadier av studien registrerte en stabil vektreduksjon: med monoterapi i gjennomsnitt på 3 kg, kombinert med legemidler som fremmer vektøkning (insulin, sulfonylurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga i kompleks terapi kan eliminere uønskede effekter av legemidler som fremmer vektøkning. En tredjedel av diabetikere som veide 92 kg, fikk Vorsig med Metformin, oppnådde et klinisk signifikant resultat i 24 uker: minus 4,8 kg (5% eller mer). En surrogatmarkør (midjeomkrets) ble også brukt i prestasjonsevaluering. I seks måneder ble det registrert en vedvarende nedgang i midjeomkretsen (i gjennomsnitt 1,5 cm), og denne effekten fortsatte og økte etter 102 ukers behandling (minst 2 cm).

Spesielle studier (dual-energy røntgenabsorptiometri) evaluerte egenskapene til vekttap: 70% i 102 uker ble brukt på grunn av tap av kroppsfett - både visceral (på indre organer) og subkutan. Studier med komparatormedikamentet viste ikke bare sammenlignbar effekt, lengre oppbevaring av effekten av Forsigi og Metformin i 4 års observasjon, men også signifikant vekttap sammenlignet med gruppen som tok Metformin i kombinasjon med sulfonylurea-derivater, der det var en økning i vekt fra 4,5 kg.

Ved studier av blodtrykksindikatorer var dynamikken i systolisk blodtrykk 4,4 mmHg. St, diastolisk - 2,1 mm Hg. Art. Hos hypertensive pasienter med baselinjer opptil 150 mm Hg. Art., Som mottok antihypertensive stoffer, utgjorde dynamikken mer enn 10 mm Hg. Art., Mer enn 150 mm Hg. Art. - mer enn 12 mm Hg. Art.

Anbefalinger for bruk

Et oralt middel brukes til enhver tid, uansett mat. Tabletter som veier 5 mg og 10 mg, er pakket i kartongpakninger med 28, 30, 56 og 90 stykker. Standard anbefaling for Forsigi, foreskrevet i bruksanvisningen - 10 mg / dag. En eller to tabletter, avhengig av doseringen, er full, en gang sammen med vann.

Hvis leverfunksjonene svekkes, reduserer legen normen med en og en halv til to ganger (med den første behandlingen på 5 mg / dag.).

Den vanligste er kombinasjonen av Forsigi med Metformin eller dets analoger. I en slik kombinasjon er 10 mg av inhibitoren og opptil 500 mg metformin foreskrevet.

For å forebygge hypoglykemi bør du nøye ordinere Forsigu på bakgrunn av insulinbehandling og i kombinasjon med sulfonylureangrupper.

For maksimal effektivitet er det tilrådelig å drikke medisinen på samme tid på dagen.

Uten å endre livsstilen er det meningsløst å vurdere potensialet av en inhibitor.

Kombinert terapi med glyflozinami (fra 10 mg) vil redusere verdiene av HbA1c.

Hvis det er insulin i den komplekse behandlingen, reduseres det glykerte hemoglobin enda mer. I et komplekst regime, når du foreskriver Forsigi, endres insulindoseringen ytterligere. En fullstendig avvisning av hormonelle injeksjoner er også mulig, men alle disse spørsmålene er utelukkende innenfor kompetansen til behandlingsendokrinologen.

Spesielle anbefalinger

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør behandles med økt oppmerksomhet: Bruk Forchiga i et balansert kompleks, monitorer jevnlig tilstanden til nyrene, juster doseringen etter behov. Ved langvarig bruk (fra 4 år) er det mulig å periodisk erstatte dapagliflozin med alternative legemidler - Novonorm, Diagninide.

Kardioprotektorer er foreskrevet for diabetikere med hjerteproblemer og blodkar, sammen med sukkerreduserende legemidler, siden dapagliflozin er i stand til å skape en ekstra belastning på blodårene.

Overdose symptomer

Generelt er stoffet ikke farlig, under forsøkene tolererte frivillige uten diabetes tydelig en engangsdose over 50 ganger. Sukker ble oppdaget i urinen etter en slik dose i 5 dager, men det var ingen hypotensjon, hypoglykemi eller alvorlig dehydrering.

Med en to-ukers dose på 10 ganger normen, både diabetikere og deltakere uten slike problemer, utviklet hypoglykemi litt oftere enn når placebo ble brukt.

Ved utilsiktet eller bevisst overdosering er magen renset og vedlikeholdsbehandling utført. Fjernelse av Forsigi ved hemodialyse er ikke undersøkt.

Er det mulig å gå ned i vekt med Forsigoy

Effekten av å miste vekt har vist seg eksperimentelt, men det er farlig å bruke legemidlet utelukkende for vektkorrigering, slik at legemidlet kun utløses på resept. Dapagliflozin forstyrrer aktivt det normale arbeidsregimet av nyrene. Denne ubalansen påvirker arbeidet i alle organer og systemer.

Kroppen er dehydrert. Mekanismen for narkotikavirkning er lik effekten av et saltfritt kosthold, noe som gjør at du kan miste 5 kg i de første ukene. Salt beholder vann, hvis du reduserer bruken, fjerner kroppen overflødig vann.

Redusert total kaloriinntak. Når glukose ikke absorberes, men brukes, reduserer den mengden innkommende energi: det tar 300-350 kcal per dag.

Hvis du ikke overbelaster kroppen med karbohydrater, går vekten mer aktivt.

Et skarpt nekte å bruke en hemmer garanterer ikke stabiliteten av de oppnådde resultatene, derfor anbefales det ikke å bruke et hypoglykemisk legemiddel til friske mennesker utelukkende for korreksjon av kroppsvekt.

Resultatene av narkotikainteraksjon

Inhibitoren øker diuretisk potensial for diuretika, og øker risikoen for dehydrering og hypotensjon.

Dapagliflozin fortsetter roligt med metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, valsartan, voglibose, bumetanid. De har liten effekt på farmakokinetikken til et kombinasjonsmiddel med rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, men dette påvirker ikke volumet av glukoseutgang. Ingen dosejustering og kombinasjon av Forsigi og mefenaminsyre.

Forsig reduserer ikke aktiviteten til metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, bumetanid, valsartan, digoksin. Virkningen på evnen til simvastatin er ikke signifikant.

Effekten på farmakokinetikken til Forsigi røyking, alkohol, ulike dietter, urtemedisiner har ikke blitt studert.

Kjøpsbetingelser og lagring

Hvis vi vurderer at stoffet er utformet som en ekstra, vil kostnaden ikke være rimelig for alle: på Forsigu varierer prisen mellom 2400-2700 rubler. for 30 tabletter som veier 10 mg. Kjøpe en boks med to eller fire blister av aluminiumsfolie kan være fritt i apotekskjeden med resept. Et særegent trekk ved pakken - beskyttende gjennomsiktige stablere med et mønster langs separasjonslinjen i form av et gulrutenett.

Spesielle forhold for lagring av stoffet krever ikke. Førstehjelpsutstyret bør plasseres på et sted utilgjengelig for barns oppmerksomhet, ved temperaturforhold opp til 30 ° C. Ved slutten av holdbarheten (i henhold til instruksjonene, er det 3 år), blir medisinen kassert.

Forsig - analoger

Bare tre utskiftbare lignende SGLT-2-legemidler er utviklet:

• Jardins (merkenavn) eller empagliflozin;
• Invokana (handel alternativ) eller kangagloflozin;
• Forsiga, i det internasjonale formatet - dapagliflozin.

Likheten i navnet antyder at de inneholder den samme aktive komponenten. Kostnaden for narkotika-analoger - fra 2500 til 5000 rubler. Det finnes ingen billige analoger for Forsig-medisinen, hvis de utvikler generikk i perspektiv, da mest sannsynlig basert på den grunnleggende komponenten av narkotika.

Pasientanmeldelser

sammendrag

Med alle de forskjellige teknikkene og medisinene i behandlingen av type 2-diabetes, fortsetter mange uløste problemer.

1. Sen diagnostisering av sykdommen (reduserer forventet levealder med 5-6 år).
2. Progressive diabetes-kurs uansett terapi.
3. Mer enn 50% når ikke terapeutiske mål og beholder ikke glykemisk kontroll.
4. Bivirkninger: hypoglykemi og vektøkning - prisen på kvalitetsglykemisk kontroll.
5. Meget høy risiko for kardiovaskulære hendelser (CVS).

De fleste diabetikere har comorbide forhold som øker risikoen for kardiovaskulær sykdom - fedme, hypertensjon og dyslipidemi. Ved å redusere 1 kg vekt eller endre midjeomkrets med 1 cm reduseres risikoen for å utvikle IHD med 13%.

Forventet levetid rundt om i verden bestemmer kardiovaskulær sikkerhet. Strategi for optimal reduksjon av SS risiko:

• Livsstilsrettelse;
• Modifisering av lipidmetabolisme;
• Redusert blodtrykk;
• Normalisering av karbohydratmetabolismen.

Fra dette synspunktet bør det ideelle stoffet gi 100% glykemisk kontroll, lav risiko for hypoglykemi, en positiv effekt på kroppsvekt og andre risikofaktorer (spesielt høyt blodtrykk, risiko for kardiovaskulær sykdom). Forsig oppfyller i denne forbindelse alle moderne krav: en signifikant reduksjon i glykert hemoglobin (fra 1,3%), lav risiko for hypoglykemi, vekttap (minus 5,1 kg / år med vedvarende i 4 år), en reduksjon i blodtrykket (fra 5 mm Hg. Art.). De kombinerte resultatene av to studier har vist at Forsigs effekt og sikkerhetsprofil ved behandling av diabetikere med ulike sammenhengende sykdommer er god. Dette er det mest foreskrevne legemidlet (290 000 pasienter i 2 år).