Hvordan hjelper Januvia diabetesmedisin?

• Hypoglykemi

Med progressiv type II diabetes er medisinering uunnværlig. Mange leger anbefaler Yanuvia til pasienter. Instruksjoner for bruk av tabletter Januvia sa at dette verktøyet lar deg kontrollere hoppene i konsentrasjonen av glukose i kroppen av diabetikere.

Sammensetning og utgivelsesform

Legemidlet er tilgjengelig i pilleform. De er runde, blekrosa, synlig beige fargetone. Hver tablett er merket:

• "221" - hvis doseringen av det aktive stoffet er 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Den viktigste aktive ingrediensen er sitagliptin (dets fosfatmonohydrat).

Tabletter er pakket i blister.

Farmakologiske effekter

Midler "Januvia" refererer til en gruppe syntetiske hypoglykemiske stoffer. Legemidlet er inkretin, en inhibitor av DPP-4. Det brukes aktivt til terapeutiske formål ved diagnostisering av type II diabetes. Når det tas, er det en økning i aktiv incretin, stimulering av deres handling. Insulin syntese øker ved bukspyttkjertelceller. Samtidig undertrykkes glukagonsekresjonen, noe som reduserer nivået av glykemi.

I normal tilstand produseres incretiner i tarmene med matinntak, deres nivå øker. De er ansvarlige for å stimulere insulinproduksjonsprosessen.

Når du får denne medisinen, reduseres konsentrasjonen av glykert hemoglobin (indikatoren som bestemmer sukkerinnholdet i blodet de siste månedene), det faste glukosenivået minker, kroppsvekten til diabetikere er normalisert.

Det aktive stoffet absorberes i 1-4 timer. Inntak av fettfattige matvarer endrer ikke farmakokinetikken til stoffet. Nesten 79% av midlene i uendret form utskilles i urinen.

Indikasjoner for bruk

Endokrinologer forskriver "Yanuviya" (et legemiddel for diabetes) som et effektivt supplement til spesielle fysiske øvelser og diett for å kontrollere glykemi hos pasienter med type 2 diabetes. Utfør monoterapi agent "Januvia" med intoleranse mot "Metformin".

Som en komponent i kombinasjonsterapi brukes den i kombinasjon med:

• "Metformin", hvis bruken av dette verktøyet i kombinasjon med fysisk aktivitet og diett ikke gir det ønskede resultatet;
• sulfonylureapreparater ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), forutsatt at deres bruk i kombinasjon med livsstilskorreksjon ikke gir den forventede effekten, med intoleranse overfor "Metformin";
• PPAR-antagonister (TZD-preparater - tiazolidindioner): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", når deres bruk er hensiktsmessig, men gir ikke den ønskede effekten i kombinasjon med trening og diett.

Bruk verktøyet som en komponent i triple terapi:

• kombinasjon med metformin, sulfonylureapreparater, diett og mosjon, hvis denne kombinasjonen ikke tillater riktig kontroll av glykemi;
• kombinasjon med Metformin og PPARy antagonister, hvis glykemisk kontroll under administrasjonen, kosthold og mosjon er ineffektiv.

Det kan også foreskrives som et ekstra middel for blodsukker ved bruk av insulin, uavhengig av bruk av Metformin, når settet av tiltak ikke gir glykemisk kontroll.

Søknadsmetoder

Leger som foreskriver stoffet "Januvia" bør forklare hvilken ordning den skal drikke. De fleste pasienter anbefaler tabletter med en konsentrasjon av aktive stoffer på 100 mg. Ved diagnostisering av moderat nyresvikt, brukes 50 mg tabletter. Hvis pasienter har nyresvikt i alvorlig form, trenger de hemodialyse, og deretter er 25 mg tabletter foreskrevet.

Med mild og moderat leversvikt er ikke dosejustering nødvendig.

Hvis agensen er foreskrevet som en komponent i kombinasjonsterapi, kan risikoen for hypoglykemi reduseres ved å senke insulindosen eller sulfonylureantakene.

Drikk 1 tablett per dag, uavhengig av måltidet. Når du hopper over neste dose, er det uakseptabelt å bruke 2 tabletter på 1 dag.

Liste over kontraindikasjoner

Før du begynner å ta, bør du finne ut når du ikke kan bruke legemidlet. Kontraindikasjoner inkluderer:

• type I diabetes;
• Overfølsomhet overfor stoffene som utgjør verktøyet;
• utviklingen av diabetisk ketoacidose;
• graviditet og amming.

Kontraindikasjoner inkluderer barns alder. Løsningen ble ikke testet hos pasienter under 18 år.

Mulige bivirkninger

Legenes vurderinger tyder på at flertallet av pasientene tåler stoffet som et eget middel for monoterapi, og i kombinasjon med andre legemidler.

Studier har vist at det ikke er årsakssammenheng mellom å ta medisinen og pasientens velvære, men følgende komplikasjoner oppstod ved å ta Januvia litt oftere enn når man tok placebo. Blant de vanligste:

• utvikling av nasofaryngitt og respiratoriske infeksjoner;
• dyspeptiske lidelser;
• hypoglykemi.

Klinisk signifikante endringer i laboratorieparametere, EKG ble ikke observert.

Drug interaksjon

Samtidig tar midler på grunnlag av sitagliptin og "Digoxin", øker konsentrasjonen av sistnevnte.

Når det kombineres med "Cyclosporin" øker konsentrasjonen av sitagliptin.

Farmakokinetikken til Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin og perorale prevensiver til Januvia påvirkes ikke.

Men når man bruker kombinasjonsbehandling, bør pasienter bli advart om mulig risiko for hypoglykemi.

Kostnad av midler

Ikke alle russere som lider av type II-diabetes, har råd til å kjøpe Yanuviya. En pakke med 28 tabletter på 100 mg koster 1675 rubler. Det angitte beløpet er nok for 4 ukers behandling. Gitt det faktum at stoffet skal tas i lang tid, er prisen for mange for høy.

Sammen med legen din kan du hente en erstatning for det angitte legemidlet.

Overdosering av narkotika

Under kliniske studier ble følgende etablert: Ved bruk av sitagliptin i mengden 800 mg endret pasientens tilstand ikke mye. I en studie ble det observert en liten endring i QTc-intervallet, men det kan ikke anses som klinisk signifikant. Tester der frivillige ville gi mer enn 800 mg midler, ble ikke gjennomført.

Som behandling for overdosering av legemidlet er følgende prosedyrer foreskrevet:

• fjerning av uabsorbert del av legemidlet fra mage-tarmkanalen;
• overvåkning av vitale tegn, inkludert EKG;
• gjennomføre symptomatisk behandling.

Dialyse for å fjerne sitagliptin er ineffektiv: I løpet av 3-4-timers prosedyren ble bare 13,5% av den inntatte dosen frigjort fra kroppen.

Oppgave til spesielle pasientkategorier

Ved testing betyr "Januvia" gitt til pasienter over 65 år. Dens effektivitet, toleranse og sikkerhet var det samme som hos pasienter under 65 år. I denne forbindelse ble det funnet at dosen ikke bør justeres. Men før utnevnelsen av midler, er det ønskelig å sjekke arbeidet til nyrene.

I pediatrisk praksis blir verktøyet ikke brukt. I denne forbindelse anbefales det ikke å gi pasienter under 18 år.

Utvalg av analoger

Mange pasienter som legen foreskrev "Yanuviya" prøver å finne analoger av stoffet. Tross alt er kostnaden høy for mange. I tillegg er sitagliptin ikke et paradis for diabetes. Det foreskrives i tillegg til kosthold og mosjon for å sikre full kontroll over type II diabetes.

Hvis du fokuserer på ATX 4-koden, vil motstykkene til verktøyet være:

• "Ongliza" - det aktive stoffet saxagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "Traction" - linagliptin;
• "Commodus Prolong" - metformin, saxagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Handlingsmekanismen på kroppen av disse midlene er lik. De har en positiv effekt på aktiviteten til de nervøse og kardiovaskulære systemene, undertrykker appetitten.

Prispolitikk

Hvis virkningsmekanismen og effektiviteten til medisiner som betraktes som analoger av "Januvia" er de samme, velger mange pasienter hva som er billigere. En pakning med 30 tabletter av Galvus Met kan kjøpes for 1487 rubler. For 28 tabletter solgt under navnet "Galvus" må du betale 841 rubler.

Men verktøyet "Ongliz" dyrere: for 30 tabletter må du betale 1978 gni. Ikke mye billigere og "Trazhent": En pakke med 30 tabletter i apotek koster ca 1866 rubler.

Den dyreste blant de presenterte analogene er "Combon Prothong" for 30 tabletter som inneholder 1 g metformin og 5 mg saxagliptin. 2863 rubler bør gis. Men det er Commoglise Prolong på salg, som inneholder 1 g metformin og 2,5 mg saxagliptin. For 56 tabletter betaler diabetikere ca 2866 rubler.

Sammenligningsegenskaper for legemidler

Med tanke på at Galvus, laget av vildagliptin, er 2 ganger billigere enn Januvia, er mange pasienter interessert i om det er mulig å drikke et rimeligere middel. Når du får disse legemidlene, blokkeres virkningen av enzymet DPP-4 i en dag. Derfor er det nok å bruke 1 tablett per dag. Samtidig forlenges arbeidets lengde av økningen som produseres av kroppen.

Hvis pasienten foreskrives en daglig dose på 50 mg vildagliptin, bør den tas en gang om dagen i morgen. Med en daglig dose på 100 mg, er det nødvendig å drikke 50 mg to ganger daglig. Dette betyr at i 28 dager med å ta stoffet, er det nødvendig med 2 pakker med stoffet.

"Januvia" eller "Galvus": Hva er bedre, vanskelig å forstå. Bivirkninger når du tar disse medisinene er sjeldne. I de fleste tilfeller er hyppigheten av forekomst av reaksjoner nesten det samme som hos pasienter som tar placebo. Ved bruk av Galvus kan det oppstå problemer med leverfunksjon. Men etter at behandlingen er avsluttet, går situasjonen tilbake til normal.

Begge midler kan kombineres trygt med andre stoffer som er utformet for å redusere konsentrasjonen av sukker i blodet. Med regelmessig bruk reduseres mengden glykert hemoglobin for året med 0,7-1,8%. Endokrinologen foreskriver midler avhengig av hans erfaring med hver av disse legemidlene.

De samme egenskapene til stoffet "Ongliz." Hans leger kan ordinere i stedet for Galvus eller Januvia. Men ikke glem at alle disse verktøyene bidrar til å kontrollere glykemi mens du opprettholder en diett og støtter fysiske øvelser.

Pasientens oppfatning

Etter en måned med inntak, snakker diabetikere om en endring av tilstanden. For eksempel, folk som legen anbefalte å ta "Yanuviya" i stedet for "Diabeton" merke følgende:

• kompensasjon blir mindre uttalt, morgen glukose priser er relativt stabile;
• etter et måltid blir glukosekonsentrasjonen normalisert på kort tid;
• tilfeller av kraftig nedgang i sukkernivåene forsvinner, konsentrasjonen, uansett situasjonen, forblir stabil.

Selvfølgelig, dømmende etter vurderinger av pasienter, er mange ikke fornøyd med prisen på produktet. Denne diabetikeren kalles den største ulempen. Men i noen regioner klarer folk å oppnå delvis kompensasjon for kostnaden av diabetiker. Dette reduserer belastningen på familiebudsjettet betydelig.

De fleste velger denne diett: de drikker stoffet om morgenen. Tross alt må de aktive ingrediensene kompensere for mat som kommer inn i kroppen gjennom dagen. Selv om leger sier at tiden på dagen ikke er viktig. Det viktigste er å drikke piller daglig uten å hoppe på samme tid. Dette vil holde konsentrasjonen av hormoner på samme nivå.

Sant, noen diabetikere sier at over tid reduseres effektiviteten av legemidlet. Sukker hoppene gjenopptas. Denne situasjonen oppstår med fremdriften av sykdommen. Du kan prøve å delvis kompensere for reduksjonen i effektiviteten ved å velge den optimale modusen for fysisk aktivitet.

Ved begynnelsen av bruken av "Januvia" bør det forstås at dette ikke er en uavhengig potent agent. Legemidlet brukes som en del av kombinasjonsbehandling i kombinasjon med normalisering av livsstil. Det vil bare virke når en tilstrekkelig mengde incretinhormoner produseres i kroppen.

Janow

Diabetes bringer til livs ulike problemer. Det gjør at du følger en streng diett og mosjon, men det hjelper ikke alltid. I noen tilfeller trenger pasienten medisiner. Januvia er et middel for behandling av type 2 diabetes.

søknad

Januvia er inkludert i klassen incretiner (hormoner som forårsaker dannelse av insulin etter å ha spist et måltid). Hvis doseringsmedisinene er støttende, bidrar ikke stoffet til produksjon av DPP-8-enzymer.

Januia bidrar til å blokkere handlingen av DPP-4. Legemidlet øker antall incretiner og fører til deres aktivitet. Insulinproduksjon i beta-cellene i bukspyttkjertelen er også forbedret.

Legemidlet utfører følgende handlinger:

• Reduserer nivået av glykert hemoglobin.
• Fjerner et økt antall karbohydrater i blodet.
• Bidrar til normalisering av pasientens kroppsvekt.

Virkningene av stoffets farmakokinetiske karakter varierer hos personer med diabetes.

Den aktive ingrediensen av stoffet er sitagliptin. Dens absorpsjon skjer innen få timer etter å ha tatt medisinen. Legemidlet utveksler celler med plasmaproteiner. Det meste av det aktive stoffet utskilles fra kroppen uendret av nyretubuli, som aktivt utskiller.

Legemidlet brukes av pasienter som ikke har fått tilstrekkelig effekt på dietter og fysisk aktivitet, hvis bruk av metformin ikke er tillatt på grunn av kroppsavslag.

Januvia kan foreskrives for behandling med metformin og reseptorer aktivert av peroksisom proliferatorer, i fravær av en god effekt på kosthold og mosjon.

Legemidlet kan brukes til trippelterapi. I tillegg til dette, er to stoffer som har en lignende algoritme for handling inkludert i behandlingen. Denne typen terapi brukes når virkningen av den doble skjema ikke blir observert.

Legemidlet kan brukes sammen med insulinbehandling dersom det ikke har vist tilstrekkelige resultater alene.

Studien av effekten av stoffet på barn under 18 år har ikke blitt utført. Bruk er ikke tillatt, legemidlet må erstattes med insulin.

Skjema for utgivelse

Legemidlet er tilgjengelig i form av små pappesker som inneholder 28 tabletter, som hver har i sin sammensetning 100 mg av den aktive substansen.

Instruksjoner for bruk

Legemidlet er tatt utelukkende inne. Den kan brukes som en del av den kombinerte behandlingen.

Legemidlet er tatt uansett tidspunktet for spising. Hvis pasienten savner å ta stoffet, må det tas i samme dosering så snart som mulig. Det er forbudt å ta to doser av stoffet.

Spesiell oppmerksomhet bør tas på samspillet mellom narkotika og andre legemidler. Den aktive substansen Sitagliptin påvirker ikke metformin og perorale prevensjonsmidler. Det forsinker heller ikke løpet av reaksjonene av cytokromenzymet. Hvis vi vurderer eksperimenter med bruk av stoffet utenfor en levende organisme, så reduserer det også ikke metabolismene.

Når du bruker medisinen sammen med digoksin, øker den kvantitative tolkningen av ROC-kurven. Dette påvirker ikke menneskelivet. Ingen dosejustering er nødvendig for hvert legemiddel.

Når du bruker stoffet med syklosporin, øker den kvantitative tolkningen av ROC-kurven. Forskning tyder på at disse endringene ikke er viktige. Ingen justering er nødvendig for hvert legemiddels doseringsregime.

Kontra

Januvia-brukerhåndboken snakker om følgende kontraindikasjoner:

• Overfølsomhet overfor eventuelle komponenter som er inneholdt i legemidlet.
• Forstyrrelse av karbohydratmetabolismen på grunn av utilstrekkelig mengde insulin.
• Fødselsperioden.
• Perioden med å mate barnet med morsmelk.
• Barn av liten alder. Studier for denne gruppen av mennesker ble ikke gjennomført.

Legemidlet bør brukes nøye av personer som lider av nyresykdom og nyrefeil. Med den alvorlige utviklingen av disse sykdommene er det nødvendig å justere doseringen av legemidlet.

dosering

Bruk av legemidlet bør startes med en dose på 0,1 g av den aktive substansen.

Ingen dosejustering kreves ved bruk av stoffet med metformin.

Doser kan justeres dersom stoffet brukes sammen med insulin. Dette er å redusere sannsynligheten for hypoglykemi.

Hvis pasienten har en type nyresvikt, bør dosen ikke justeres.

For personer som lider av moderat nyresvikt, så vel som andre nyresykdommer, er det nødvendig å ta 0,05 g av legemidlet.

I alvorlig form for nyresvikt og andre nyresykdommer, er det nødvendig å redusere doseringen til 0,025 g av det aktive stoffet daglig.

For personer som lider av leversvikt, er det ikke nødvendig å justere dosen av medisinen. Studier for pasienter med alvorlig nyresvikt har ikke blitt utført.

Bivirkninger

Tenk på bivirkningene av sitagliptin:

• Problemer med metabolisme. Hypoglykemi.
• Smerter i hodet.
• Problemer i menneskets muskel-skjelettvev. Smerte syndrom i leddene.
• Svimlende.
• Forstoppelse.
• Diaré.
• Kvalme og oppkast.

Bivirkninger oppstår også ved samtidig bruk av sitagliptin og metformin / insulin:

• Hypoglykemi.
• Overdreven opphopning av gass i tarmene.
• Søvnig tilstand.
• Forstoppelse.
• Diaré.

Legemidlet er akseptabelt tolerert av pasienter. Bivirkninger er ganske sjeldne.

Dette stoffet er ganske dyrt. Det kan kjøpes til en pris på 1500 til 2000 rubler. for 28 tabletter med 100 mg aktiv substans.

analoger

Vurder Januvia analoger:

• Avandamet. Den inneholder metformin og rosiglitazon. Det kan brukes i kombinasjonsterapi med insulin og andre hypoglykemiske stoffer. Kontraindisert hos gravide og barn. Finn i apotek er ikke alltid oppnådd, gjennomsnittsprisen - 2400 rubler.
• Avandia. Det er et reseptbelagte legemiddel. Senker sukkerinnholdet i sirkulasjonssystemet, øker følsomheten av fettvev til insulin. Øker metabolismen i kroppen. Kan kjøpes på apotek for 1500 rubler.
• Arfazetin. Det har en hypoglykemisk effekt, senker blodsukkeret. Nesten ingen bivirkninger. Ikke egnet for full behandling av diabetikere, det er nødvendig å bruke som en del av en kombinationsbehandling. Arfazetin er billigere enn andre legemidler av lignende virkning. Pris - 81 rubler.
• Bagomet. Brukes dersom diett og fysisk aktivitet ikke har gitt de ønskede resultatene. Søknadsveiledningen forbyder bruk av stoffet under graviditet og amming. Under behandlingen er det nødvendig å avstå fra alkoholholdige drikker og medisiner som inneholder etanol. Du kan kjøpe for 332 rubler.
• Viktoza. Ekstremt dyrt stoff. Inneholder den aktive ingrediensen liraglutid. Solgt i form av en injeksjonsvæske. Du kan kjøpe for 10700 rubler.
• Galvus. Inneholder det aktive stoffet vildagliptin. Øker følsomheten til betaceller til glukose, noe som øker insulinproduksjonen. Det brukes hvis fysisk aktivitet og diett ikke har gitt resultater. Det kan brukes i kombinasjonsterapi. Pris - 842 rubler.
• Galvus Met. Samme som tidligere stoff. Det adskiller seg bare i nærvær av metformin. Kan kjøpes for 1500 rubler.
• Galvus. Forbedrer glykemisk kontroll, fremmer økt metabolisme. Galvus eller Galvus? Folk spør ofte hva som er best. Det første stoffet er billigere, men det er vanskeligere å finne på apotek. Pris - 1257 rubler.
• Gliformin Prolong. Reduserer glukoneogenese i leveren. Øker vevsfølsomheten. Avviker i det store utløpet av aktive elementer. Kan kjøpes for 244 rubler.
• Glucophage. Inneholder det aktive stoffet Metformin. På bakgrunnen av mottaket reduseres vekten på grunn av økning i metabolisk hastighet Kan tas av barn etter 10 år. Det er kontraindisert hos gravide og under amming. Du kan kjøpe for 193 rubler.
• Metformin. Fremskynder prosessen med å omdanne glukose til glykogen. Nesten har ingen forbindelser med plasmaproteiner. Under behandlingen er det nødvendig å overvåke nåværende tilstand av nyrene. Pris - 103 rubler.
• Yanumet. Inneholder aktive ingredienser Sitagliptin og Metformin. Brukes til kombinasjonsterapi. Pris - 2922 rubler.

Alle analoger av stoffet må brukes forsiktig, de har andre doser. Før du bytter medisiner, konsulter en spesialist.

overdose

Studier ble utført der en enkeltdose på 0,8 g ble administrert til friske frivillige. Ingen signifikante endringer i klinisk ytelse ble observert. Det er ikke utført studier med en dose større enn 0,8 g.

Hvis det oppstår ulike symptomer, avhenger behandlingen av dem. Sitagliptin er dårlig eliminert fra kroppen gjennom dialyse.

anmeldelser

Vurder vurderingene som folk forlater om stoffet:

Vurderinger tyder på at dette stoffet er et godt middel for diabetes. Bivirkninger oppstår, men gå bort.

Dette legemidlet er en god mulighet til å normalisere blodsukkernivået. Bruk stoffet bør være nøye, etter rådgivning med en spesialist.

Hypoglykemisk medisin Januvia (instruksjoner og vurderinger av diabetikere)

Januvia er det første antidiabetiske legemidlet som tilhører en fundamentalt ny gruppe medikamenter, DPP-4-hemmere. Med begynnelsen av Januvia-produksjonen begynte en ny inkretin-tid i behandlingen av diabetes. Ifølge forskere er denne oppfinnelsen ikke mindre viktig enn oppdagelsen av metformin eller etableringen av kunstig insulin. Et nytt stoff reduserer sukker så effektivt som sulfonylureantyper (PSM), men det fører ikke til hypoglykemi, tolereres lett og bidrar til gjenopprettelsen av betaceller.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Ifølge instruksjonene kan Yanuvia tas sammen med andre antihyperglykemiske midler kombinert med insulinbehandling.

Indikasjoner for bruk

Ifølge anbefalingene fra mange diabetikerforeninger er det første linjemedisin, det foreskrives umiddelbart etter diagnosen type 2-diabetes, metformin. Med sin mangel på effektivitet legges andre linjer med. I lang tid ble det gitt preferanse til sulfonylurea-legemidler, siden de er mer effektive enn andre legemidler som påvirker blodsukkeret. For tiden er flere og flere leger tilbøyelige til nye stoffer - GLP-1-mimetikk og DPP-4-hemmere.

Januvia er som regel en medisin for diabetes mellitus, som legges til metformin i fase 2 av diabetesbehandling. Indikatoren for behovet for et andre glukose-senkende legemiddel er glykert hemoglobin> 6,5%, forutsatt at metformin tas i en dose nær maksimalt, observeres lavt karboendiet, regelmessig fysisk aktivitet sikres.

Når du velger hva du skal utpeke til pasienten: sulfonylurea eller Yanuviya, vær oppmerksom på faren for hypoglykemi for pasienten.

Indikasjoner for mottak av Januvia og dets analoger:

1. Pasienter med nedsatt følsomhet mot hypoglykemi på grunn av nevropati eller andre årsaker.
2. Diabetikere predisponert for nattlig hypoglykemi.
3. Lone, eldre pasienter.
4. Diabetikere som krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet når du kjører bil, arbeider i høyden, med komplekse mekanismer, etc.
5. Pasienter med hyppig hypoglykemi, tar sulfonylurea.

Enhver pasient med diabetes kan selvsagt velge å bytte til Yanuvia. Effektivitetsindeksen til Januvia er en reduksjon i glykert hemoglobin med 0,5 prosent eller mer etter seks måneders behandling. Hvis disse resultatene ikke oppnås, må pasienten velge et annet legemiddel. Hvis HS har redusert, men fortsatt ikke har nådd normen, tilsettes et tredje antidiabetisk middel til behandlingsregimet.

Hvordan fungerer medisinen?

Incretiner er gastrointestinale hormoner som produseres etter et måltid og provoserer insulinutslipp fra bukspyttkjertelen. Etter at de har fullført sitt arbeid, blir de raskt brutt ned av et spesielt enzym - type 4 dipeptidylpeptidase, eller DPP-4. Januvia hemmer, eller hemmer, dette enzymet. Som et resultat er inkretiner lengre i blodet, noe som betyr at insulinsyntese øker, og glukosen minker.

Generelle egenskaper hos alle DPP-4 hemmere som brukes i diabetes mellitus:

• Januvia og analoger tas muntlig, er tilgjengelige i pilleform;
• de øker konsentrasjonen av inkretiner, men ikke mer enn 2 ganger fysiologiske;
• har praktisk talt ingen uønskede handlinger i fordøyelseskanalen;
• ikke påvirke vekten negativt
• hypoglykemi i diabetes mellitus er forårsaket mye sjeldnere av sulfonylurea medisiner;
• redusere glykert hemoglobin med 0,5-1,8%;
• påvirker både toscak og postprandial glykemi. Glukose på tom mage er redusert, inkludert på grunn av redusert sekresjon av leveren.
• øke massen av beta celler i bukspyttkjertelen;
• ikke påvirke sekresjonen av glukagon som respons på hypoglykemi, ikke redusere dets reserver i leveren.

Bruksanvisningene beskriver i detalj farmakokinetikken til sitagliptin, den aktive ingrediensen i Januvia. Den har høy biotilgjengelighet (ca. 90%), absorbert fra mage-tarmkanalen innen 4 timer. Handlingen begynner en halv time etter inntak, effekten varer mer enn en dag. I kroppen er sitagliptin praktisk talt ikke metabolisert, 80% utskilles i urinen i samme form.

Produsent Januvia - American Corporation Merck. Legemidlet som kommer inn i det russiske markedet produseres i Nederland. For tiden er produksjonen av sitagliptin av det russiske selskapet Akrihin påbegynt. Utseendet på apotekens hyller forventes i 2. kvartal 2018.

Instruksjoner for bruk

Januvia medisin er tilgjengelig i doser på 25, 50, 100 mg. Tablettene har filmbelegg og er farget avhengig av dosen: 25 mg - blekrosa, 50 mg - melk, 100 mg - beige.

Legemidlet er gyldig i mer enn 24 timer. Det blir tatt en gang om dagen når som helst, uansett måltidstider og sammensetningen. Ifølge vurderinger kan du skifte tidspunktet for mottak av Januvia i 2 timer uten å skade glykemi.

Anbefalinger fra instruksjonene for valg av dosering:

1. Den optimale dosen er 100 mg. Det er foreskrevet for nesten alle diabetikere som ikke har kontraindikasjoner. Det er ikke nødvendig å starte med en liten dose og gradvis øke den, siden Januvia er godt tolerert av kroppen.
2. Nyrene er involvert i eliminering av sitagliptin, derfor kan narkotika akkumuleres i blodet ved nyresvikt. For å unngå overdosering, justeres dosen av Januvia avhengig av graden av insuffisiens. Hvis GFR> 50 er den vanlige 100 mg foreskrevet. Med SCF 9%).

Janow

Beskrivelse fra og med 27. mars 2015

• Latinsk navn: Januvia
• ATC-kode: A10BH01
• Aktiv ingrediens: Sitagliptin (Sitagliptin)
• Produsent: MERCK SHARP DOHME (Nederland)

struktur

En tablet av Januvia kan inneholde 100 mg, 50 mg eller 25 mg sitagliptin.

Ytterligere stoffer: kalsiumfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium, fumaratnatrium.

Skalsammensetning: polyvinylalkohol, Opadry 2 beige, titandioksid, gult jernoksid, talkum, makrogol 3350, rødt jernoksid.

Utgivelsesskjema

Beige bikonvekse tabletter av rund form, med gravering "277". 14 tabletter i konturemballasje, to pakker i kartong.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

farmakodynamikk

Hypoglykemisk legemiddel til oral administrasjon, høyt selektiv blokkert dipeptidylpeptidase-4. Det er forskjellig i struktur og virkning fra insulin, biguanider, sulfonylurea-derivater, y-reseptoragonister, alfa-glykosidase-blokkere, analoger av glukagonlignende peptid 1 og amylin. Ved å blokkere dipeptidylpeptidase-4 øker sitagliptin nivået av to kjente hormoninkretiner: det insulinotrope glukoseavhengige peptidet og glukagonlignende peptid 1.

Disse hormonene utskilles i tarmene, og deres nivå øker som følge av å spise. Incretiner er en del av det interne systemet for regulering av glukosemetabolismen. Med et normalt eller økt innhold av plasma glukose, hjelper hormoninkretin til å stimulere insulinsyntese og sekretjon av bukspyttkjertelen.

Glukagonlignende peptid 1 bidrar også til inhibering av økt sekresjon av glukagon ved bukspyttkjertelen. En reduksjon av glukagoninnholdet sammen med en økning i insulinnivåer fører til en reduksjon i glukose syntese i leveren, noe som til slutt fører til svekkelse av glykemi.

Ved lave plasmaglukosekonsentrasjoner registreres ikke de ovennevnte effektene av disse hormonene som er inkretin på insulinsekresjon og undertrykkelse av glukagon-sekresjon. Glukagonlignende peptid 1 og insulinotropt glukose-avhengig peptid påvirker ikke frigivelsen av glukagon som respons på utviklingen av hypoglykemi.

Sitagliptin hemmer hydrolysen av inkretin med enzymet dipeptidylpeptidase-4, hvorved plasmanivåene av aktive former for glukagonlignende peptid 1 og insulinotrop glukose-avhengig peptid økes. Ved å øke innholdet av inkretiner øker sitagliptin glukoseavhengig insulinutspresjon og bidrar til inhibering av glukagonutspresjon. Hos personer med diabetes mellitus type 2 på bakgrunn av hyperglykemi, forårsaker disse endringene i insulin og glukagonproduksjon en reduksjon i konsentrasjonen av glykert hemoglobin og en reduksjon i blodglukosenivå.

Hos personer med type 2-diabetes fører det til å ta en standarddose av Januvia-legemidlet til undertrykkelse av enzymdipeptidylpeptidase-4-aktiviteten i løpet av dagen, noe som medfører en økning i innholdet av sirkulerende inkretin (glukagonlignende peptid 1 og insulinotropt glukoseavhengig peptid) ved 2-3 ganger, og øker konsentrasjonen av insulin og C -peptid i plasma, senker nivået av glukagon i blodet, reduserer glykemi på tom mage.

farmakokinetikk

Etter å ha konsumert 100 mg av legemidlet, observeres rask absorpsjon av sitagliptin, med høyeste blodinnhold som når etter 1-4 timer. Absolutt biotilgjengelighet er ca 87%. Samtidig forbruk av fettfattige matvarer endrer ikke farmakokinetikken til sitagliptin.

Binding av det aktive stoffet med plasmaproteiner når 38%.

Omdannet bare en liten del av stoffet. 16% av dosen utskilles som metabolitter. Det er 6 kjente sitagliptinmetabolitter, som sannsynligvis ikke har sin aktivitet. De primære enzymer som er ansvarlige for metabolismen av sitagliptin er CYP2C8 og CYP3A4. Opptil 79% av stoffet utskilles i urinen. Halveringstiden til sitagliptin er ca. 12,5 timer.

Indikasjoner for bruk

• Som en del av den kombinerte behandlingen av diabetes mellitus av den andre typen for å forbedre kontrollen av glykemi i kombinasjon med agonister PPAR-y eller Metformin, tillater ikke kontroll av glykemi når trening og diett kombineres med monoterapi med de ovennevnte rettsmidler.
• Monoterapi medikament som supplement til fysisk stress og diett for å forbedre glykemisk kontroll hos pasienter med type 2 diabetes.

Kontra

• type 1 diabetes;
• graviditet og amming
• diabetisk ketoacidose;
• overfølsomhet overfor stoffet;
• Det er ikke tilrådelig å foreskrive stoffet til personer under 18 år.

Det anbefales at forsiktighet foreskrives hos pasienter som lider av nyresvikt. I tilfelle av nyresvikt i moderat og alvorlig grad, må pasienter med sluttstadiet av denne erobringen som trenger hemodialyse, kreve en korreksjon av legemet.

Bivirkninger

• Åndedrettslidelser: luftveisinfeksjoner, nasofaryngitt.
• Nervøs aktivitet: hodepine.
• Fordøyelsessykdommer: magesmerter, diaré, oppkast, kvalme.
• Forstyrrelser i muskel-skjelettsystemet: artralgi.
• Immunitetsforstyrrelser: hypoglykemi.
• Forstyrrelser fra laboratoriedata: En økning i urinsyreinnholdet, en liten reduksjon i konsentrasjonen av alkalisk fosfatase, en økning i antall nøytrofiler.

Januvia, bruksanvisning (metode og dosering)

Instruksjonene for Yanuvia fastsetter den anbefalte dosen av stoffet når det brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre legemidler i 100 mg daglig.

Legemidlet er lov til å ta, uavhengig av måltidet. Hvis pasienten glemte å ta medisinen, er det nødvendig å ta denne dosen så snart som mulig. Forbudt mot å motta en dobbel dose av legemidlet.

Med mild nyreinsuffisiens er doseringsjustering ikke nødvendig.

Med en moderat grad av nyresvikt skal dosen være 50 mg daglig.

Ved alvorlig nyresvikt og hos pasienter med sluttfasen av nyresvikt, samt om nødvendig hemodialyse, er dosen av legemidlet 25 mg daglig.

overdose

Tegn på overdose: Når man tok 800 mg av legemidlet om gangen, ble det registrert minimal endring i QTc-segmentet. Kliniske studier av stoffet i en dose på mer enn 800 mg per dag ble ikke utført.

Behandling av overdosering: gastrisk skylning, inntak av enterosorbenter, overvåking av vitale tegn, gjennomføring av støttende og symptomatisk behandling.

Det aktive stoffet er dårlig dialysert.

interaksjon

En liten økning i maksimal konsentrasjon av digoksin ble observert når den ble brukt sammen med sitagliptin.

En økning i maksimumsverdiene for sitagliptinkonsentrasjon hos pasienter ble også observert når de ble brukt sammen med syklosporin.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

Spesielle instruksjoner

Under kliniske studier var forekomsten av hypoglykemi ved bruk lik den som på placebo.

Pasienter med kompensert leverinsuffisiens trenger ikke å endre doseringen av legemidlet.

analoger

Analoger av Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

For barn

Foreskrive ikke legemidlet til personer under 18 år.

Under graviditet og amming

Disse periodene er kontraindikasjoner for bruk av stoffet.

Januvia Anmeldelser

Nesten alle vurderinger av Januvia setter stor pris på resultatene av narkotikabehandling for de ovennevnte indikasjonene. Den utbredte bruken av narkotika begrenser sin høye kostnad.

Januvia pris hvor du kan kjøpe

Prisen på Januvia 100 mg nr. 28 i Russland er 2180-2700 rubler, og i Ukraina er prisen på denne form for utgivelse nær 1200 hryvnia.

Janow

Januvia: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Januvia

ATX-kode: A10BH01

Aktiv ingrediens: sitagliptin (sitagliptin)

Produsent: Merck Sharp Dohme B.V. (Nederland), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Russland)

Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 10/24/2018

Januvia er et hypoglykemisk legemiddel; dipeptidylpeptidase-4-inhibitor.

Frigi form og sammensetning

Januvia doseringsform - filmdrasjerte tabletter: bikonveks, rund; i en dose på 25 mg - lysrosa med en liten beige skygge og gravering "221"; i dosen på 50 mg - lys beige, med gravering "112"; i dosering på 100 mg - beige, med gravering "277" (14 stk i blister, i en eske med 1, 2, 4, 6 eller 7 blister).

Sammensetningen av 1 tablett:

• aktiv ingrediens: sitagliptinfosfathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (tilsvarende innholdet av sitagliptin - 25/50/100 mg);
• Hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, ujordet kalsiumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, natriumfumarat;
• filmdeksel: i en dose på 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; i en dose på 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; i en dose på 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol 3350, talkum, jerngult oksid, jernrødoksid).

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Januvia er sitagliptin - en svært selektiv inhibitor av enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4), beregnet for behandling av type 2 diabetes. Med hensyn til kjemisk struktur og farmakologisk virkning er sitagliptin forskjellig fra GLP-1-analoger (glukagonlignende peptid-1), sulfonylurea-derivater, insulin, biguanider, y-reseptoragonister (aktivert av peroksisomproliferator - PPAR-y), a-glykosidaseinhibitorer og analoger amylin. Sitagliptin, som hemmer DPP-4, øker dermed konsentrasjonen av GLP-1 og HIP (glukoseavhengig insulinotrop peptid) - to kjente hormoner som er inkludert i familien av incretiner som utskilles i tarmen i 24 timer, og nivået øker som følge av inntak av mat. Inkretyn - er en del av den interne fysiologiske biosystemreguleringen av glukosehomeostase, de bidrar til syntese av insulin og dets sekresjon ved pankreas-p-celler på grunn av signal intracellulære mekanismer assosiert med cyklisk AMP (adenosinmonofosfat), med normal eller økt glukose i blodet.

GLP-1 hemmer økt sekresjon av glukagon ved bukspyttkjertel a-celler. Nedgangen i glukagonnivået mot bakgrunnen av økt insulinkonsentrasjon bidrar til inhibering av glukoseproduksjon i leveren, noe som resulterer i en reduksjon i glykemi.

I tilfelle av lavt blodsukker observeres virkningen av inkretin på insulinsyntese og glukagon-sekresjon, de virker ikke på frigjøring av glukagon som respons på hypoglykemi. Under naturlige forhold begrenser enzymet DPP-4 aktiviteten til inkretinene, raskt hydrolyserer dem og dekomponerer dem i inaktive komponenter.

Sitagliptin, som hemmer effektiviteten av DPP-4, forhindrer dermed hydrolyse av inkretiner, øker veksten av plasmakonsentrasjoner av de aktive former for GLP-1 og HIP, noe som øker glukoseavhengig insulinutslipp og bidrar til en reduksjon i glukagonutspresjon. I type 2 diabetes mellitus med hyperglykemi fører en slik korreksjon av insulin og glukagon sekresjon til en reduksjon i konsentrasjonen av HbA1c (glykosylert hemoglobin) og en reduksjon av glukose nivået, bestemt både på tom mage og etter en stresstest.

Å ta en dose Januvia i type 2 diabetes mellitus fører til inhibering av DPP-4 enzymet i 24 timer, noe som medfører at nivået av sirkulerende GLP-1 og HIP incretin øker med 2-3 ganger, øker plasmakonsentrasjonen av insulin og C-peptid, det reduseres plasmaglukagonkonsentrasjon, fastende blodglukoseindikatorer og etter matbelastning eller reduksjon av glukosebelastning.

farmakokinetikk

De kinetiske mønstrene av kjemiske og biologiske prosesser som forekommer med sitagliptin i kroppen av raske individer og pasienter med diabetes mellitus type 2 er grundig studert. Egenskaper for friske frivillige etter oral administrering av 100 mg sitagliptin: absorpsjon - rask, TC-verdi_max (tid for å nå maksimal konsentrasjon) - 1-4 timer fra opptakstidspunktet; AUC (område under "konsentrasjonstid" -kurven) - 8,52 μmol / time, denne indikatoren er proporsjonal med dosen som er tatt; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (gjennomsnittlig halveringstid) - 12,4 timer. Aggasiteten av sitagliptin etter neste inntak av 100 mg av legemidlet ved å nå likevektstilstanden etter den første dosen ble økt med

14%. Intra og intersubject variabiliteten av AUC-stoffet er ubetydelig.

Farmakokinetiske egenskaper av Januvia:

absorpsjon: Den absolutte biotilgjengelighetsindikatoren for sitagliptin er

87%; Samtidig administrasjon av legemidlet med fettstoffer påvirker ikke dets farmakokinetikk; distribusjon: etter en enkelt dose av legemidlet i en dose på 100 mg var gjennomsnittlig distribusjonsvolum av sitagliptin i en likevektstilstand hos friske individer

198 l. Plasmaproteinbindingsfraksjonen er relativt lav (

38%); metabolisme: opptil 79% av sitagliptin elimineres av nyrene i uendret form, men bare en liten del av stoffet som tas inn metaboliseres; etter administrering av 14 C-merket sitagliptin

16% av det radioaktive stoffet ble utskilt som metabolitter; i spormengder ble 6 sitagliptinmetabolitter detektert, mest sannsynlig ikke med en DPP-4-hemmende effekt; utskillelse: Etter administrering av 14 C-merket sitagliptin til friske forsøkspersoner ble opptil 100% av legemidlet eliminert innen en uke fra administrerings øyeblikket som følger: gjennom tarmen - 13% av nyrene - 87%. T_1/2 når det tas oralt i en dose på 100 mg

12,4 timer, renal clearance

Indikasjoner for bruk

• monoterapi: pasienter på spesiell diett og motgangstrening er foreskrevet som et legemiddel som forbedrer glykemisk kontroll i type 2 diabetes;
• kombinationsbehandling: i kombinasjon med metformin- eller PPARγ-reseptoragonister (tiazolidinedioner) foreskrives for pasienter med type 2-diabetes for å forbedre glykemisk kontroll, ved ineffektivt diett og mosjon i kombinasjon med monoterapi.

Kontra

• type 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidose;
• Graviditet og amming (laktasjon);
• barn og ungdom opp til 18 år;
• overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet.

Relative kontraindikasjoner: Yanuvu skal tas med forsiktighet ved nyrefeil. Pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon og nyrepatologi i terminalen som krever hemodialyse krever dosejustering av sitagliptin.

Instruksjoner for bruk av Januvia: Metode og dosering

Januvia tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.

Den anbefalte dosen for monoterapi, samt i kombinasjon med metformin eller PPARγ-agonist (tiazolidindioner) - 100 mg 1 gang daglig.

Hvis pasienten har glemt å ta en ny pille, bør den tas så snart som mulig, umiddelbart etter at han husker å hoppe over dosen, men ikke tok dobbeltdosen.

Bivirkninger

Januvia som en monoterapi og i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer er generelt godt tolerert. Den generelle frekvensen av forekomsten av negative bivirkninger, samt hyppigheten av kansellering av sitagliptin på grunn av bivirkninger, var i samsvar med kliniske studier lik de som ble registrert som et resultat av å ta placebo.

Bivirkninger uten identifisert forbindelse med å ta sitagliptin i en daglig dose på 100 og 200 mg, men mer vanlig enn hos pasienter som fikk placebo (≥ 3% tilfeller): øvre luftveisinfeksjon, nasofaryngitt, hodepine, diaré, artralgi.

Andre bivirkninger av Januvia:

• Gastrointestinal (gastrointestinal): magesmerter, kvalme, oppkast, diaré;
• laboratoriedata (ikke vurdert klinisk signifikant): En liten økning i urinsyre (ingen tilfeller av gikt er rapportert); en liten reduksjon i konsentrasjonen av total alkalisk fosfatase, delvis på grunn av en liten reduksjon i benfraksjonen av alkalisk fosfatase; en svak økning i innholdet av leukocytter, på grunn av økning i antall nøytrofiler (fenomenet ble observert i de fleste studier, men ikke i alle tilfeller);
• Kardiovaskulært system: Det var ingen klinisk signifikante endringer i vitale tegn og elektrokardiogram (EKG), inkludert QTc-intervallet.

overdose

Kliniske studier utført med deltakelse av friske frivillige viste at sitagliptin i en enkeltdose på 800 mg generelt tolereres godt. I et enkelt tilfelle ble det observert en minimal klinisk ubetydelig endring i QTc-intervallet. Mottak av daglige doser på over 800 mg hos mennesker er ikke undersøkt.

Ved overdosering anbefales det å utføre standardstøtteforanstaltninger: utvinning av uabsorberte rester av legemidlet fra mage-tarmkanalen, kontinuerlig overvåking av vitale tegn, inkludert EKG, samt utnevnelse av symptomatisk behandling om nødvendig.

Legemidlet er dårlig dialysert (etter en 3-4 timers økt hemodialyse, er det ifølge kliniske observasjoner bare 13,5% av dosen eliminert fra kroppen). Med påvist klinisk behov kan langvarig dialyse foreskrives. Data om effektiviteten av utskillelse av sitagliptin i peritonealdialyse er ikke tilgjengelig i dag.

Spesielle instruksjoner

Ifølge kliniske studier, som følge av at Januvia ble tatt i bruk som monoterapi eller som en del av en kompleks behandling med metformin / pioglitazon, utviklet hypoglykemi hos pasienter med en hyppighet som ligner det ved bruk av placebo.

Den kombinerte bruken av legemidlet i kombinasjon med legemidler som kan forårsake hypoglykemi, for eksempel med insulin eller sulfonylurea-derivater, er ikke undersøkt.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer

Studier av effekten av Januvia på hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen ble ikke gjennomført, men den negative effekten av stoffet på disse indikatorene forventes ikke.

Bruk under graviditet og amming

På grunn av manglende data fra kontrollerte studier om sikkerhet og effekt av bruk av stoffet hos gravide, anbefales ikke Yanuviya, som andre hypoglykemiske midler for oral administrering, til bruk under graviditet.

Data om tildeling av sitagliptin under amming er ikke tilgjengelig, derfor er legemidlet ikke indikert under amming.

Bruk i barndommen

Ifølge instruksjonene er Yanuvia ikke brukt i pediatrisk praksis.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon krever dosejustering av Januvia, som det anbefales å vurdere nyrefunksjonen før kurset begynner, og deretter periodisk gjenta det i løpet av behandlingen.

Korrigering av dosering avhengig av graden av nyresvikt og kreatininclearance (CK):

• mild nyresvikt, QA> 50 ml / min (serumkreatinin: mindre enn 1,7 mg / dl for menn, mindre enn 1,5 mg / dl for kvinner): dosejustering er ikke nødvendig;
• moderat nyresvikt, CC fra 30 til 50 ml / min (serumkreatininkonsentrasjon: 1,7-3 mg / dl for menn, 1,5-2,5 mg / dl for kvinner): daglig dose - 50 mg for 1 mottakelse
• alvorlig nyresvikt, QC

Utdanning: Første Moscow State Medical University oppkalt etter I.М. Sechenov, spesialitet "Medisin".

Informasjon om legemidlet er generalisert, er gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvbehandling er farlig for helsen!