Forksiga (Forxiga): indikasjoner på bruk, kontraindikasjoner og mulige bivirkninger

• Diagnostikk

Til tross for fremveksten av alle nye hypoglykemiske stoffer, er behandlingen av pasienter med type 2 diabetes mellitus (T2D) fortsatt relevant. Forksig avviker radikalt fra de tidligere brukte midler, både av virkemekanismen og av den effekten som utøves. Det er foreskrevet for monoterapi, men nødvendigvis i tillegg til kosthold og mosjon. Forxiga kan også brukes i kombinasjon med hypoglykemiske stoffer fra andre farmakologiske grupper.

Ifølge International Diabetes Federation er det over 400 millioner mennesker over hele verden som lider av sykdommen.

Eksperter forutser at i 2040 vil tallet øke til 650 millioner. Hvert år er det 4,5 millioner dø av komplikasjoner. Dessuten er kardiovaskulære patologier den viktigste dødsårsaken.

Nye internasjonale standarder og protokoller for behandling av diabetes utvikles, men en regel forblir den samme - en individuell tilnærming til hver pasient. Det tar hensyn til alder, tilstedeværelse eller fravær av sekundære komplikasjoner, risikoen for plutselig utvikling av en hypoglykemisk tilstand.

Diabetes mellitus av den andre typen er diagnostisert i 80-90% av tilfellene. Den første form skyldes den progressive ødeleggelsen av p-celler i bukspyttkjertelen som produserer insulin. Utviklingen av den andre typen er basert på brudd på insulinsekresjon (av ulike eksogene og endogene årsaker) og motstanden av fett-, muskel- og levervev til dets virkning.

Imidlertid viste kliniske studier som ble utført i begynnelsen av 2000-tallet diabetes, ledsaget av andre patologiske prosesser:

• endring av utskillelse av inkretiner (hormoner produsert under måltidet og "utløsende" produksjon av insulin);
• reduksjon i følsomhet for betaceller til innflytelse av incretiner;
• økt glukoseabsorbsjon i nyre;
• et overskudd av glukagon (et hormon som produseres av a-celler i bukspyttkjertelen, stimulerer frigjøring eller produksjon av glukose);
• forstyrrelser i reguleringen av karbohydratmetabolismen av sentralnervesystemet.

Hovedmålet for behandling av diabetes mellitus av den andre typen er å redusere konsentrasjonen av glykert hemoglobin (i laboratorieformer, denne indikatoren markerer HbA1c) mindre enn 7%, ideelt sett på nivået 6,0-6,5%.

På grunn av den høye risikoen for uønskede effekter i standardbehandling av type II diabetes mellitus, har spesialister begynt å utvikle nye, mer avanserte stoffer. Mekanismer for glukoseabsorbsjon i nyre tubuli med deltagelse av proteiner - transportører SGLT - 1 og SGLT - 2 ble aktivt undersøkt. De første kliniske forsøkene ble utført med stoffet phlorizin. I dyreforsøk ble dets inhibitoriske effekt på SGLT-aktivitet notert. Imidlertid ble ytterligere bruk av phlorizin nektet på grunn av sin uavhengige effekt og metabolsk ustabilitet.

Men på begynnelsen av det 20. og 21. århundre oppstod nye midler, som hadde høy selektivitet for SGLT - 2-protein. Dette åpnet tiden for sikker og effektiv behandling av type 2 diabetes. Det er denne klassen av narkotika og Forksiga (Forxiga). Legemidlet ble godkjent for bruk i SD2 av US Food and Drug Administration (FDA) i januar 2014. I Europa har han blitt utnevnt siden 2012, og i Russland er Forksiga registrert i 2014.

Produsentinformasjon

Dapagliflozin ble utviklet i fellesskapsforskning av farmasøytiske selskaper Bristol-Myers Squibb (USA) og AstraZeneca (dette er et engelsk-svensk selskap som også bosatte sig i USA). AstraZeneca ble grunnlagt i 1999 ved fusjonen av den svenske Astra AB og den britiske Zeneca-gruppen. Siden dannelsen av flere datterselskaper, og AstraZeneca i dag er en av de største farmasøytiske selskapene i verden.

Bristol-Myers Squibb (grunnlagt i 1858) er engasjert i utviklingen av medisinske legemidler til behandling av livstruende sykdommer - HIV / AIDS, viral hepatitt, revmatoid artritt. Spesialister i selskapet er også involvert i behandlingen av kardiovaskulære sykdommer og psykiatriske patologier.

Bruk av Forxiga til behandling av diabetes

Et av de viktigste stoffene som fremdeles brukes til å behandle type II diabetes er Metformin. Bivirkningen påvirker:

• levercellens insulinresistens;
• glukoneogenese prosesser;
• insulinfølsomhet.

Metformin fører nesten ikke til økt kroppsvekt, forårsaker ikke hypoglykemi. Men hos en tredjedel av pasientene er bivirkninger på fordøyelsessystemet registrert. Og i noen tilfeller fører komplikasjoner til uttak av stoffet. I tillegg er Metformin nesten alltid brukt i kombinasjon med andre legemidler.

Samtidig er virkningen av Forxiga glukoseavhengig. Effekten på reabsorpsjonsprosesser reduseres og blir minimal når plasmaglukosekonsentrasjonen er under 5 mmol / l. Samtidig, hvis glykemivået er 13,9 mmol / l, øker reabsorpsjonen til 70%, og ved 16,7 mmol / l til 80%. Sammenlignet med andre hypoglykemiske stoffer, er risikoen for hypoglykemi nesten ikke fraværende.

Programfunksjoner

Et særegne trekk ved den hypoglykemiske effekten av SGLT-2 hemmere er fraværet av en direkte stimulerende effekt på β-cellene i øyene i Langerhans. Videre bidrar Forxiga til å gjenopprette sin aktivitet. Ifølge eksperter fører langvarig hypoglykemi til en progressiv, noen ganger irreversibel forverring av funksjonene til disse strukturene. Denne effekten kalles glukose toksisitet. I tillegg forverres sensitiviteten til vevsreceptorer til effekten av insulin (insulinresistens).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i form av belagte tabletter. Det er to mulige doser av det aktive stoffet - 5 og 10 mg. For enkelhets skyld hos pasienter og minimering av risikoen for inntaksfeil, er hver tablett merket med henholdsvis tallene 5 og 10.

Aktiv ingrediens

Sammensetningen inkluderer dapagliflozin (5 eller 10 mg), samt tilleggsredienser (forbindelser av silisium, magnesium, cellulose).

Farmakologisk klassifisering

I henhold til den internasjonale farmakologiske systematikken er Forksig et hypoglykemisk legemiddel beregnet for oral administrering. Ifølge virkningsmekanismen er Forxiga en hemmer av natriumglukosebærer SGLT-2.

Terapeutisk effekt

Glukosuri forårsaket av Forksig forbedrer insulinsekretjonen av β-celler av øyene i Langerhans i bukspyttkjertelen. Det øker også følsomheten til perifert vev til insulin. Dette skjer som et resultat av en reduksjon i glukosetoksisitet og en reduksjon i totalmasse av fettvev.

Forxiga har andre kliniske fordeler. Spesielt forårsaker det normalisering av systolisk og diastolisk blodtrykk. Dette reduserer risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner av diabetes.

Fordeling i kroppen

Maksimal konsentrasjon i blodet nås 2 timer etter inntak. Dapagliflozin er 90-91% bundet til plasmaproteiner. I kliniske studier ble det ikke funnet noen endringer i denne indikatoren, avhengig av tilstanden til nyrene og leveren.

Følgende aspekter kan påvirke farmakokinetikken:

• Nyresvikt: Svakt påvirket;
• leversykdom: bare alvorlige sykdommer kan påvirke fordelingen av dapagliflozin;
• alder: hos pasienter over 70 år er enkelte endringer mulige, men de har ingen klinisk betydning;
• kroppsvekt: ingen dosejustering kreves.

Mottak av fete matvarer økte perioden for å nå maksimal konsentrasjon, men påvirket ikke den totale biotilgjengeligheten. Halveringstiden for eliminering etter administrering av Forxiga i en dose på 10 mg er nesten 13 timer. Dapagliflozin utskilles hovedsakelig av nyrene som metabolitter, kun 2% i uendret form.

Beskrivelse av aktivstoffet

En av de fysiologiske funksjonene til nyrene er utnyttelsen og tilbake til den systemiske sirkulasjonen av all konsumert glukose. Dermed blir dets utskillelse med urin og massivt energitap av kroppen forhindret. Nesten 90% av all glukose, som filtreres i primær urin, blir deretter reabsorbert i nephronens proksimale tubule ved bruk av samtransporterproteinet SGLT2. De resterende 10% er fanget av protein type SGLT1, men det virker mye svakere. Glukosetransport skjer bare med deltagelse av Na + -ioner.

SGLT2 utskilles i nyrene og kan ikke påvises i andre vev i kroppen. Forbindelsen tjener som et nøkkelelement i prosessen med glukose-reabsorpsjon i nyretubuli. Dapagliflozin, den viktigste aktive ingrediensen i Forxiga, blokkerer aktiviteten til SGLT2 i nyrens proksimale tubuli. Dermed overskytes overskytende glukose i urinen, og nivået av glykemi i blodet blir normalisert.

Indikasjoner for opptak

Forksig, som angitt i instruksjonene, brukes til å behandle type 2 diabetes mellitus enten alene eller i kombinasjon med andre medisinske legemidler:

• sulfonylurea-derivater (Glibenclamide, Glikvidon, Glipizid);
• biguanider (metformin);
• DPP-4-hemmere (Sitagliptin, Saksagliptin);
• tiazolidindioner (ziglitazon, englitazon);
• insulinpreparater.

Den glykosuriske effekten og normaliseringen av det glykemiske nivået oppstår allerede i løpet av den første dagen etter administrering og vedvarer i løpet av behandlingen. Samtidig påvirker Forxiga ikke både de fysiologiske mekanismene for glukoseproduksjon og følsomheten av vev til insulin.

Begrensninger på bruken av

Til tross for klinisk påvist sikkerhet og god toleranse, er Forxiga kontraindisert i slike tilfeller:

• individuell intoleranse mot det aktive stoffet og hjelpekomponenter (inkludert laktose);
• alvorlig nyresvikt, ledsaget av et brudd på nyrestrukturen
• graviditet;
• amming periode.

I overensstemmelse med informasjonen som er gitt i instruksjonene, brukes Forxiga ikke til barn og ungdom til 18 år (på grunn av mangel på kliniske data). I tillegg er stoffet strengt kontraindisert i diabetes mellitus av den første typen. Forksig er ikke egnet for primær terapi hos pasienter eldre enn 75 år, men opptak er mulig dersom behandling startes tidligere.

Doseringsfunksjoner

Forksig administreres i tabletter en gang om dagen. Kan tas uavhengig av måltidet, men det er bedre samtidig. Den anbefalte anbefalte dosen er 0,01 g, som tilsvarer 10 mg.

Uønskede reaksjoner

I de aller fleste tilfeller tolereres terapi med dapagliflozin godt av pasientene. Følgende bivirkninger er mulige:

• urinveisinfeksjoner;
• reduksjon i blodsukkernivået (bare når det kombineres med andre hypoglykemiske midler);
• nedsatt fordøyelse;
• utslett;
• smerte i lumbal eller thoracic ryggrad;
• urinasjonsforstyrrelser.

Mulige komplikasjoner av lever og nyrer. Det viser sjelden noen symptomer. Oftere er det notert i resultatene av biokjemisk analyse av blod, kliniske studier av urin.

Kombinasjoner med andre legemidler

Legemidlet kan sikkert brukes i kombinasjon med andre legemidler. Forksig forbedrer imidlertid diuretikkens diuretiske effekt. Dette kan forårsake alvorlig hypotensjon, dehydrering.

Kompatibilitet med alkoholholdige drikkevarer

Muligheten for regelmessig forbruk av alkohol og bruk av Forxiga har ikke blitt studert. Men eksperter anbefaler å unngå alkoholholdige drikker.

Spesielle instruksjoner

Øk konsentrasjonen av glukose i urinen skaper gunstige forhold for reproduksjon av patogen og betinget patogen mikroflora i slimhinnen i urogenitalt området. Dette øker risikoen for vulvovaginitt, balanitt og andre genital og urologiske infeksjoner av mild eller moderat alvorlighetsgrad. Forekomsten av disse patologiene var høyere hos kvinner enn hos menn.

Diabetes mellitus er alltid forbundet med en viss risiko for kardiovaskulærsystemet. Hypoglykemiske tilstander ledsages ofte av hypertensjon, arytmi, økt blodpropp. Imidlertid ble det ikke oppdaget ustabilt blodtrykk mot bakgrunnen av mottakelsen av Forxiga forverring av helse på grunn av hjerteinfarkt, hjerneslag.

Endringer i prosessen med glukoseabsorbsjon i nephrons proksimale tubulat kan forårsake skade på nyrevevet. Virkemekanismen for stoffene i SGLT-2-hemmergruppen er ganske kompleks og er nært knyttet til transporten av Na + -ioner og renin-angiotensinsystemet. Derfor har disse legemidlene en nephroprotective effekt, som har blitt påvist i kliniske studier.

Med forsiktighet betyr foreskrevet for:

• leversykdom;
• akutte og kroniske infeksiøse lesjoner i urinveiene;
• en reduksjon i totalt blodvolum i blodet på grunn av blødning og andre årsaker;
• pasienter eldre enn 60 - 65 år;
• sykdommer i det kardiovaskulære systemet.

Pasienter som samtidig tar både forksigu og insulin har risiko for hypoglykemiske tilstander. Derfor er det i noen tilfeller nødvendig med en dosejustering av sistnevnte.

overdose

I kliniske studier ble en enkeltdose dapagliflozin i en dose på 0,5 g studert, samt bruk i en mengde på 0,1 g i løpet av en uke. Det ble funnet at selv et betydelig overskudd av terapeutisk dose ikke fører til hypoglykemi og andre komplikasjoner. Men i tilfelle av forverring av trivsel er støttende symptomatisk terapi indikert.

Lagringsforhold

Oppbevar pakningspakningen ved romtemperatur, på et mørkt sted og borte fra barn.

Holdbarhet

Gjelder 3 år fra produksjonsdatoen som er angitt på emballasjen og blæren.

Oppsigelse av behandling

Terapi fortsetter ved en bestemt dosering. Oppsigelse er bare mulig som foreskrevet av lege.

Mulige analoger

Det finnes ingen stoffer som inneholder dapagliflozin på det globale farmasøytiske markedet. Legen kan foreslå andre analoger som også finnes i SGLT-2-hemmergruppen. Disse er kanagliflozin (Invokana) og empagliflozin (Jardins). Det er imidlertid Forxiga som har det høyeste terapeutiske resultatet og høy sikkerhetsprofil. Derfor er dette verktøyet foreskrevet oftest, om nødvendig, i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer.

Kostnaden for stoffet og hvordan du kjøper det

Du kan kjøpe Forksiga på apotek i Moskva, St. Petersburg og andre russiske byer. Men salg av medisiner er bare mulig på resept. I tillegg er prisen på stoffet litt høyere enn i Europa. Du kan kjøpe det originale Forxiga-verktøyet fra en forhandler med levering til den angitte adressen.

Dersom den nødvendige dosen ikke er tilgjengelig, vil legemidlet bli levert for å bestille direkte fra Tyskland. Prisen på en pakning som inneholder 28 tabletter er 90 euro. Det er lønnsomt å kjøpe en eske med 98 tabletter til 160 euro.

Spesialistanmeldelser

Sergey Viktorovich Ozertsev, endokrinolog: "Tidligere hadde pasienter med type 2-diabetes å finne riktig behandlingsregime i lang tid. Samtidig opplevde de ofte hypoglykemi og andre bivirkninger. Samtidig inntak av flere stoffer er ofte ledsaget av utelatelse av tabletter, et brudd på dosen. Men med ankomsten av stoffet Forks, har situasjonen endret seg. Med dette verktøyet kan du oppnå et stabilt glukosenivå uten ubehagelige "overraskelser".

Kundeanmeldelser

Olga, 42 år gammel: "Diabetes ble diagnostisert ved 35 år gammel. Legen rådgav en streng diett (med vekt jeg hadde alvorlige problemer). Jeg klarte å gå ned i vekt, så nøye på kostholdet, men sukker økte fortsatt. Først foreslo doktoren billigere og enklere medisiner, men hun følte seg forferdelig fra sidelinjen. Derfor bestemte jeg meg for å kjøpe Forksigu og tapte ikke. Jeg aksepterer en gang om dagen. Følelsen bedre, sukker normal. "

Hvordan ikke å kjøpe en falsk

Hittil har over 30 000 mennesker i Russland fått behandling med Forksig tabletter. Disse pasientene er imidlertid inkludert i regjeringsprogrammer som finansieres fra utlandet og deltar i kliniske studier. Å få fri behandling er ekstremt vanskelig, spesielt med tanke på utbredelsen av type 2 diabetes.

Du kan kjøpe stoffet på apotek, men kvaliteten er fortsatt i spørsmålet. Derfor er det bedre å kjøpe den originale Forxiga medisinen direkte i Europa. Meldinger gir dokumenter som bekrefter kjøp av lisensiert medisinering.

Kliniske forskningsdata

Dapagliflozin monoterapi ble studert i en 2014-studie. Legemidlet ble brukt i doser fra 2,5 til 10 mg, 558 pasienter deltok i forsøket. For øvrig viste bruk av Forxiga en utprøvd hypoglykemisk effekt sammenlignet med placebo. Det kliniske resultatet ble opprettholdt gjennom hele testperioden.

Muligheten og sikkerheten til dapagliflozin i kombinasjon med Metformin har også blitt studert. Normalisering av blodsukkernivåer ble observert hos 95% av pasientene noen dager etter starten av kurset. Spesialister understreket separat at behandlingen var godt tolerert, bivirkninger ble detektert i isolerte tilfeller, de var uutpresset og krever ikke kansellering eller korreksjon av terapi.

Tilsetningen av Forksig-tabletter til insulinbehandling hos personer med type 2-diabetes har ført til normalisering av blodsukkernivå. Også denne kombinasjonen bidro til reduksjon av kroppsvekt og stabilisering av insulindosis.

Ifølge fireårige kliniske studier fører Forxiga monoterapi med tabletter til en vedvarende reduksjon i glykert hemoglobin med 0,44-1,45%.

Handelsnavn

Dapagliflozin selges under den lisensierte varemerket Forxiga. På grunn av transskripsjonens kompleksitet blir det russiske navnet på stoffet tolket på to måter - Forsig eller Forksig.

Prinsipper for terapi

Før du bruker stoffet, er det nødvendig å konsultere en lege. Det nøyaktige behandlingsregime kan kun utføres etter en fullstendig undersøkelse av pasienten.

Forsiga

Forsig: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Forxiga

ATX-kode: A10BX09

Aktiv ingrediens: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produsent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Oppdater beskrivelse og bilde: 07/27/2018

Priser på apotek: fra 2511 rubler.

Forsiga - oralt hypoglykemisk legemiddel.

Frigi form og sammensetning

Forsigi - filmdrasjerte tabletter: gul, bikonveks; 5 mg hver - rundt, på den ene siden med graveringen "5" på den andre - "1427"; 10 mg hver - diamantformet på den ene siden med "10" gravering på den andre - "1428" (10 stykker i blister, i en pappeske 3 eller 9 blister, 14 stk i blister, i en pappeske 2 eller 4 blemmer).

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv ingrediens: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (propandioldapagliflozin monohydrat - henholdsvis 6,15 eller 12,3 mg);
• Hjelpekomponenter (5/10 mg): Mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 / 171,45 mg; vannfri laktose - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silisiumdioksyd - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
• skall (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolysert polyvinylalkohol - 2/4 mg, titandioksid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350-1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg, jernoksidgult fargestoff - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologiske egenskaper

Den aktive ingrediensen Forsigi, dapagliflozin, er sterk [inhiberingskonstant (K_jeg) - 0,55 nM] selektiv reversibel hemmer av natriumglukose cotransporter type 2 (SGLT2), som selektivt uttrykkes i nyrene, og i mer enn 70 andre vev i kroppen (inkludert leveren, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, urinvev boblen og hjernen) oppdages ikke.

SGLT2 er hovedbæreren involvert i prosessen med glukose-reabsorpsjon i nyrene. I type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) fortsetter glukose-reabsorpsjonen i nyre-tubuli til tross for hyperglykemi. Dapagliflozin, som hemmer renal overføring av glukose, reduserer reabsorpsjonen i nyrene, noe som fører til eliminering av glukose av nyrene. Som et resultat av dapagliflozin-virkning hos pasienter med T2DM, reduseres konsentrasjonen av fastende glukose og etter et måltid, og konsentrasjonen av glykert hemoglobin reduseres.

Den glukosuriske effekten (glukoseutskillelse) observeres etter å ha tatt den første dosen Forsigi, effekten varer i de neste 24 timene og varer hele bruksperioden. Mengden utskilles av nyrene på grunn av denne glukosemekanismen avhenger av glomerulær filtreringshastighet (GFR) og konsentrasjonen av glukose i blodet. Dapagliflozin forstyrrer ikke normal endogen glukoseproduksjon som respons på hypoglykemi. Effekten av stoffet på insulinutspresjon og følsomhet er ikke avhengig av det. I kliniske studier viste Forsigi en forbedring av β-cellefunksjonen.

Dapagliflozin-indusert utskillelse av glukose av nyrene er ledsaget av tap av kalorier og vekttap. Inhibering av natriumglukose-cotransport fortsetter med svake forbigående natriuretiske og diuretiske effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andre glukosebærere som transporterer glukose til perifert vev. Stoffet utviser mer enn 1400 ganger større selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, som er den viktigste transportøren i tarmen som er ansvarlig for absorpsjon av glukose.

farmakodynamikk

I henhold til kliniske studier, i tilfelle T2DM mot bakgrunnen av en lang løpetid (opptil 2 år) i en daglig dose på 10 mg, ble utskillelsen av glukose opprettholdt i løpet av hele doseringsperioden.

Utskillelsen av glukose av nyrene fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolumet, som varer i 12 uker (375 ml / dag). Økningen i urinvolum ble ledsaget av en forbigående og en liten økning i nyresekretjon av natrium, noe som ikke førte til endringer i serumnatriumkonsentrasjon i blodet.

I henhold til resultatene av forskningen ble det også etablert at bruk av stoffet fører til en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk (CAD og DBP) med 3,7 og 1,8 mm Hg. Art. (henholdsvis) i den 24. uke med dosering med 10 mg dapagliflozin per dag sammenlignet med placebogruppen (reduksjon i GARDEN og DAD med 0,5 mmHg). En tilsvarende effekt ble observert i løpet av 104 ukers behandling.

Ved bruk av 10 mg dapagliflozin per dag hos pasienter med diabetes mellitus med hypertensjon og utilstrekkelig glykemisk kontroll, mottar angiotensin II-reseptorblokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, inkludert i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer, etter 12 ukers behandling sammenlignet med placebo en reduksjon i den glykosylerte hemoglobinindeksen med 3,1% og en reduksjon i SAP ved 4,3 mm Hg. Art.

farmakokinetikk

Dapagliflozin etter oral administrering absorberes fullstendig og raskt fra mage-tarmkanalen. Du kan ta stoffet som under måltidet, og utenfor det. C_max (Maksimal konsentrasjon av stoffet) dapagliflozin i blodplasma, som regel, oppnås innen 2 timer etter inntak i tom mage. C-verdier_max og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) øker i forhold til mottatt dose. Den absolutte biotilgjengeligheten av et stoff når det administreres oralt i en dose på 10 mg er 78%. Hos friske frivillige har spise på farmakokinetikken til dapagliflozin en moderat effekt. Å spise høyt fett senket C_max dapagliflozin med 50%, forlenget T_max (tid for å nå maksimal konsentrasjon) i plasma i ca. 1 time, men hadde ingen effekt på AUC sammenlignet med fasting. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.

Dapagliflozin-binding til plasmaproteiner er ca. 91%. Nedsatt nyre- / leverfunksjon og andre sykdommer påvirker ikke denne indikatoren.

Dapagliflozin er en C-koblet glukosid hvis aglykon er koblet til glukosen med en karbon-karbonbinding. Stoffet metaboliseres til å danne hovedsakelig dapagliflozin-3-0-glukuronid (inaktiv metabolitt).

61% av dosen tatt etter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres til dapagliflozin-3-0-glukuronid (den står for 42% av den totale plasma-radioaktiviteten). Andelen uendret stoff - 39% av total plasma radioaktivitet, de resterende metabolittene separat - opp til 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk virkning.

Gjennomsnittlig t_1/2 (halveringstid) av plasma hos friske frivillige er 12,9 timer etter en enkeltdose på 10 mg dapagliflozin. Utsöndringen av stoffet og dets metabolitter skjer hovedsakelig av nyrene, mindre enn 2% - uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, oppdages 96% av radioaktiviteten (75% i urin, 21% i avføring). Omtrent 15% av radioaktiviteten funnet i avføringen er uendret dapagliflozin.

I likevekt (gjennomsnittlig AUC) var systemisk eksponering for dapagliflozin hos pasienter med type 2 diabetes og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt henholdsvis 32%, 60% og 87% høyere enn ved normal nyrefunksjon. Mengden glukose, som utskilles av nyrene i 24 timer mens du tar dapagliflozin i en likevektstilstand, avhenger av tilstanden til nyrefunksjonen. Hos pasienter med type 2 diabetes og normal nyrefunksjon og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt, utskilles 85, 52, 18 og 11 g glukose per dag. Det var ingen forskjeller i bindingen av dapagliflozin til proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon av varierende alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponeringen av dapagliflozin.

Med mild eller moderat leversvikt, er gjennomsnittlige C-verdier_max og AUC for dapagliflozin var 12% og 36% (henholdsvis) høyere sammenlignet med friske frivillige (de har ingen klinisk betydning). Ved alvorlig leversvikt er gjennomsnittsverdiene for disse indikatorene høyere med 40% og 67% (henholdsvis).

Hos pasienter over 65 år kan en økning i eksponering forventes, noe som er forbundet med nedsatt nyrefunksjon.

Den gjennomsnittlige AUC i likevekt hos kvinner er 22% høyere enn hos menn.

Med økt kroppsvekt er det observert lavere eksponeringsverdier (det har ingen klinisk betydning).

Indikasjoner for bruk

Forsigu er foreskrevet for behandling av type 2 diabetes mellitus som et supplement til diett og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll.

Legemidlet kan brukes som følger:

• monoterapi;
• start kombinationsbehandling med metformin (hvis denne kombinasjonen er riktig);
• tillegg til behandling med metformin, tiazolidindioner, sulfonylurea-derivater (inkludert i kombinasjon med metformin), hemmere av dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) (inkludert i kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert kombinasjon med ett eller to orale hypoglykemiske legemidler) i tilfeller av mangel på tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra

• arvelig glukose-galaktoseintoleranse, laktoseintoleranse, laktasemangel;
• type 1 diabetes;
• Nyresvikt i sluttstadiet eller moderat til alvorlig nyresvikt (GFR 2);
• diabetisk ketoacidose;
• kombinasjonsterapi med loopdiuretika eller redusert blodvolum assosiert, for eksempel med akutte sykdommer (som for eksempel gastrointestinale sykdommer);
• alder opp til 18 år;
• alder av 75 år (til første bruk);
• graviditet og amming
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativ (Forsig utnevnt under medisinsk tilsyn):

• økt hematokrit;
• kronisk hjertesvikt;
• alvorlig leversvikt
• risikoen for en reduksjon i blodvolumet i blodet;
• urinveisinfeksjon;
• alderdom

Instruksjoner for bruk Forsigi: Metode og dosering

Forsigu tas oralt. Å spise effekten av terapi har ingen effekt.

Det anbefalte doseringsregimet er 10 mg en gang daglig.

Ved kombinert behandling med insulinpreparater eller legemidler som øker insulinsekresjonen (spesielt med sulfonylureendivater), kan det være nødvendig å redusere dosen.

Dersom Forsig brukes til å starte kombinationsbehandling med metformin, er den daglige dosen 500 mg i 1 dose. Med utilstrekkelig glykemisk kontroll øker dosen av metformin.

Startdosen for alvorlige brudd på leverfunksjon er 5 mg. Med god overførbarhet kan Forsigi 10 mg brukes.

Bivirkninger

De hyppigste bivirkningene som fører til kansellering av Forsigi inkluderer svimmelhet, urinveisinfeksjoner, kvalme, utslett og økt konsentrasjon av kreatinin i blodet. I ett tilfelle ble det observert utviklingen av en skadelig leverhendelse (autoimmun og / eller hepatitt i legemidlet). Hypoglykemi oppstod oftest under behandlingen.

Mulige bivirkninger (> 10% - svært ofte;> 1% og 0,1% og 2, legemidlet er kansellert.

Ved alvorlig leverfunksjon øker eksponeringen for dapagliflozin.

Med en meget høy konsentrasjon av glukose i blodet kan vanndrivende effekten være mer uttalt.

Pasienter for hvem en reduksjon i blodtrykket forårsaket av dapagliflozin kan være en risiko, for eksempel med forverret historie av kardiovaskulære sykdommer, arteriell hypotensjon, samt ved antihypertensiv behandling og hos eldre pasienter, bør forsiktighet utvises i løpet av behandlingsperioden.

Under bruk av Forsigi anbefales det å monitorere blodvolumet og elektrolyttkonsentrasjonen nøye (spesielt fysisk undersøkelse, laboratorietester, inkludert hematokrit, blodtrykksmåling) mot bakgrunnen av tilhørende tilstander som kan føre til en reduksjon i denne indikatoren. Når det er redusert før korreksjonen av denne tilstanden, er en midlertidig opphør av terapi indikert.

Hvis symptomer som magesmerter, kvalme, kortpustethet, ubehag, oppkast forekommer i behandlingsperioden, bør pasienten kontrolleres for ketoacidose (selv i tilfeller av glukosekonsentrasjoner opp til 14 mmol / l). Hvis du mistenker utviklingen av dette bruddet, bør du vurdere muligheten for kansellering / kortsiktig opphør av bruk av Forchiga og umiddelbart gjennomføre en undersøkelse.

De viktigste faktorene som disponerer for utvikling av ketoacidose er redusert dose insulin, lav funksjonell aktivitet av p-celler på grunn av et brudd på pankreatisk funksjon, reduksjon i kaloriinntak eller økt insulinbehov på grunn av infeksjoner, sykdom, alkoholmisbruk eller kirurgi. Denne gruppen av pasienter skal foreskrive legemidlet med forsiktighet.

Når glukose elimineres av nyrene, kan det være en økt risiko for urinveisinfeksjoner, og derfor bør behandling av urosepsi eller pyelonefritis vurdere muligheten for midlertidig kansellering av Forsiga.

Ved bruk etter postregistrering ble alvorlige urinveisinfeksjoner rapportert, inkludert utvikling av urosepsi og pyelonefrit, noe som krevde sykehusinnleggelse av pasienter som tok Forsigu og andre SGLT2-hemmere. Siden behandling med SGLT2-hemmere øker sannsynligheten for urinveisinfeksjoner, bør tilstanden til pasientene overvåkes for utvikling av slike infeksjoner. Ved bekreftelse av diagnosen er øyeblikkelig behandling nødvendig.

Erfaring med bruk av Forsigi hos pasienter med kronisk hjertesvikt I - II av funksjonell klasse i henhold til NYHA klassifisering er begrenset, i kliniske studier ble legemidlet ikke brukt hos pasienter med kronisk hjertesvikt klasse III - IV.

På grunn av virkningsmekanismen til Forsigi under behandlingen, vil resultatene av urin-glukosetesting være positiv.

Evaluering av glykemisk kontroll ved bestemmelse av 1,5-anhydroglucitol anbefales ikke, da måling av 1,5-anhydroglucitol er en upålitelig metode for pasienter som får SGLT2-hemmere. For å vurdere glykemisk kontroll bør alternative metoder brukes.

Bruk under graviditet og amming

Sikkerhetsprofilen er ikke undersøkt, og Forsig er ikke utnevnt til gravide og ammende kvinner.

Bruk i barndommen

Sikkerhetsprofilen er ikke studert, derfor er pasienter under 18 år ikke foreskrevet med legemidlet.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nyrefunksjon i sluttstadiet eller moderat / alvorlig nyreinsuffisiens (med kreatininclearance 2) er kontraindisert for Forsigu.

Med unormal leverfunksjon

Ved alvorlig leversvikt skal terapi foreskrives med forsiktighet.

Bruk i alderdom

Sikkerhetsprofilen til Forsigi har ikke blitt studert, og derfor bør pasienter fra 75 år ikke starte behandlingen.

Drug interaksjon

• tiazid og loop diuretika: øke deres vanndrivende effekt og øke sannsynligheten for arteriell hypotensjon og dehydrering;
• insulin og legemidler som øker insulinsekresjon: utvikling av hypoglykemi; kombinasjon krever forsiktighet og muligens dosejustering av disse legemidlene.

analoger

Informasjon om Forsigi-analoger er ikke tilgjengelig.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet - 3 år.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Forsig vurderinger

Ifølge vurderinger er Forsig et effektivt stoff som brukes til å fjerne glukose fra kroppen. I noen tilfeller kan terapi gi fullstendig oppsigelse av insulin. Imidlertid er mange oppmerksom på utviklingen av utprøvde bivirkninger, inkludert for hyppig vannlating, forverring av inflammatoriske sykdommer i urogenitalt system, søvnforstyrrelser, kløe, feber, kortpustethet.

Forsigu pris på apotek

Den omtrentlige prisen for Forsigu 10 mg (30 tabletter per pakke) er 1.470-2.580 rubler.

Forksig instruksjon

Forksig instruksjoner for bruk

for medisin zasosuvannya narkotika

lager

dyucha rechovina: dapagliflozin;

1 tablettblanding 6.15 abo 12.30 mg dapagliflozin propandiol monogidrat u pererahuvann-dapagliflozin 5 abo 10 mg;

Dopomіzhnі rechovini: cellulose mikrokrystallinsk, vannfri laktose, crospidon, kiseldioxid, magnesiumstearat, opadry II zhovty.

Likarska form

Tabletter, i form av plivkovy obolonkoy.

Farmakoterapeutisk gruppe

Oral gipoglkemiczuyuch preparati. Forberedelser, som zasosovuyut tsukurovom dіabetі. Andre forberedelser, shzo znizhuyut årlig glukose i blodet, for vinyatkom medisiner i seg selv. ATC-kode A10B X09.

Klinik egenskaper

vitnesbyrd

Tsukroviy dabet 2 type.

Hvis barn og barn har rett til å ikke ha nok grunnkontroll i pasientene, for de som har metforma, kan de ikke komme gjennom stoffets intoleranse.

Dodatkova kombіnovana terapіya

I tilfelle av den andre suicid lucas, inkludert insulin, hvis de er tilberedt samtidig, har de ikke rett til å ha tilstrekkelig kontroll.

Protipokazannya

Personlig følsomhet for aktiv tale om å være og-dopet domovin.

Sposіb zasosuvannya dozi

Monoterapi som dobatkova kombіnovana terapіya

Dapagloflozin dosen anbefales å være 10 mg en gang per dose for monoterapi og før den kombinerte behandlingen i delte medikamenter, inkludert inkonsekvenser. Når zastosuvannі dapaglіflozinu i kombіnatsії av іnsulіnom abo zasobami scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu slik jak sulfonіlsechovina, s metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih doser іnsulіnu abo zasobіv scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (div. Rozdіli "VZAYEMODIYA av іnshimi lіkarskimi zasobami at Інші види взаємодій »at« Reaksjoner på reaksjoner »).

Porushennya fungerer nirok

Effektivitet zasosuvannya dapaglíflozinu ligger i funksjonene til nirok. Effektiviteten av stoffet znizhuєtsya patsіnntіv med pomіrnimi pomushenny funkіnіr nyrok jeg, imovіrno, v_dstnyuya patsіnntіv ply med pyshenchennykh funktsii nyrok. Fremstilling Forksіga ikke rekomenduєtsya for zastosuvannya patsієntam av revet nirkovoї funktsії pomіrnogo i stupenіv grav (s patsієntam klіrensom kreatinіnu [QC] 2 ;. Rozdіli div "Osoblivostі zastosuvannya", "Pobіchnі reaktsії", "Farmakologіchnі vlastivostі").

Pasienter med lett tilting av funksjonene til nirok korkstsya dozi er ikke nødvendig.

Porushennya funktsii pechinki

Pasienter med lette eller forkortede pomushhennyam funksjoner i ovnen kjerner dozi ikke nødvendig. Pasienter med alvorlig forstyrret funksjonalitet i det nektede legemidlet anbefales i doser på 5 mg. Hvis stoffet tolereres godt, kan dosen være opptil 10 mg (div. Rozili "Spesielt zastosuvannya" og "Farmakokinetikk").

Pasientene er liktokus (≥ 65 rokіv)

Zagalom, koriguvannya dosering til legemidlet ved koblingen med den andre pasienten er ikke nødvendig. Primazuyuchiu narkotika, slog vrahovuvati funktsiyu nyrok og risik rozvitku zmenzhennya ob'єmu mіzhklіtinnoіdini (div. Rozdili "osoblivosti zasosuvannya" og "Farmakokinetikk"). Gjennom interferensene terapeutisk dosering av zastosuvannya medisin patsіnntam vіkom ponad 75 rokіv rozpocinati lіkuvannya dapaglіfloziny slike patsіnntіv ikke anbefalt.

Legemidlet Vorksiga kan priymati vnutrіshnyo en gang på doba i en-time time, dodelezno vіd ryzhu Сїzhі. Tabletter med melkesyre.

Vinnende reaksjoner

Hyppigheten av skywave (kortbøyet lakk) hos pasienter som har fått en dose på 10 mg, ble redusert til 10 mg, som ligner på en placebo. Dekal vipadkіv nebrazhanikh ¬avisch ringte opp til pinned opp og ut av balanse med karakteren av mіzh doslіdzhuvani grupper. Naybіlsh del nebazhanimi yavischami scho produserer generelt opp pripinennya lіkuvannya patsієntіv y, y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 mg, boule zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu i krovі (0,4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0,3%), nudota (0,2% ), zamomorchennya (0,2%) og visipi (0,2%). I ett barn, som hadde nektet dapagloflozin, ble det funnet hepatitt, det var ikke tegn på skader av lyrisk sykdom og autoimmun hepatitt.

Naibіlsh ofte nebazhanyu reaksjon, om yak povidomlyas, bula gіpoglіkemіya, yak zaleladal vіd tanken hoved terapi, scho ble utført i huden doslіzhennі. Frekvens Neznachny epіzodіv gіpoglіkemії bula likhet mіzh GROUP lіkuvannya, vklyuchayuchi grupu placebo zastosuvannya for vinyatkom doslіdzhen dodatkovogo lіkuvannya å sulfonіlsechovini at dodatkovogo lіkuvannya til іnsulіnu. Når den kombinerte terapien ble utført på grunnlag av sulfonylsecondin og prenatal lykuvannya til insulin, var det flere visum som viste utviklingen av gogglekemii (div. Under "Gіpoglіklymeklyklykk"

I løpet av en placebo-kontroll av nøkkel doslіjen boule viyavlenі nizhevendendeni himmelen himmelen reaksjon. Det ble ikke avslørt at nebazhannyh reaksjoner ikke var relatert til stoffet. Nebazhan-reaksjoner, indusert i det nedre, klassifisert beholdt over frekvensen og klassen av organsystemet (CSR). Frekvenskategorier er tilordnet slike kriterier: ofte ardent (≥ 1/10), ofte (fra ≥ 1/100 til a

Klas system organov

Інфекції ініїїї Сї

Vulvovaginitt, balanittiske og smittsomme sykdommer, påvirket av statssystemet b, c

Інфекції Sichovivіdni shlyah_v b

Porushennya obmіnu rechovin i kharuvannya

G_poglіkemіya (med zastosuvann-sulfonylsechinov abo insulіnu) b

ZMENSHENNYA OB'єmu mіzhklіtinnoi Ridini b, e

Fra siden av gressystemet

Fra siden av shkíri og p_dshkіrno С-clitkovini

Fra siden av skjelettet-m'yazovoi-systemet

Fra siden nirok og sechivivdnyh shlyahіv

Lab resultater og instrumental doslіzhen

Підвищення рівнів hematokrit g

Forbedre kreativitet i blod

Gjenoppbygging av рівнів сечовини в крові

a Ved bordet for å dirigere data til 24 år (kortsiktig) doslіdzhennya, uavhengig av besparelsen av rvnniv glikemіі.

b div. Sozhidov vіdpovіdniy rozdіl lavere.

med Vulvovagіnіt, balanіt at іnfektsії, pov'yazanі Zi statevoyu system vklyuchayut tillit, napriklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna sopp іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, sopp іnfektsіya statevih organіv, vulvovagіnalny candidiasis vulvovagіnіt candida balanіt, genіtalny candidiasis, kjønnsinfeksjoner, kjønnsinfeksjoner i cholovs, infeksjon av gruppemedlemmet, vulvitt, bakteriell vaginal abscess vulvitt.

d Polіurіya inkluderer i seg selv termini av en perezhivnoy vikingist: polakіrіya, polіurіya, pіdvishchen vidіlennya sechі.

Tre-dagers ob'mu av den internasjonale rindendi inkluderer for eksempel før slutten av begrepet den viktige avviklingen: nedbrytning, depresjon, arteriell hypotensjon.

f Den midtre prosentandel for dosen på 10 mg for dapagliflozin i en dose på 10 mg i en dose på 10 mg for placebo var: for 1,4% kolesterol i 0,4% for svinekolesterol; for kolesterol LPVSCh 5,5% i porvnyann-fra 3,8%; for kolesterol LPNSch 2,7% i fra 1,9%; for triglycerider 5,4% i porianylsyre fra 0,7%.

g Midt på dagens hematokrit i en dose på en enkelt dag var 2,15% for dapagloflozin i en dose på 10 mg, en dose på 0,40% for placebo.

* Sporret i ≥ 2% av pasientpatienter, som angivelig ble reparert med dapagliflozin i en dose på 10 mg, for ≥ 1% av sykdommen, i en gruppe placebo.

** Sporadisk, ≥ 0,2% av paternal infeksjoner ved ≥ 0,1%, ofte det ved 3 patern, med en dose på 3 paterns, 10 mg dose, uavhengig av samme hastighet, og du vil søke og du bør søke om en dose på 10 mg uten unntak

Beskrivelse av Okremi Nebazhanich Reaktsiy

Vipadkіv gіpoglіkemії frekvens lå rundt hovedterapien, yak zastosovuvali i huden doslіdzhenny.

Frekvens Neznachny epіzodіv gіpoglіkemії blitt sett lignende (2), SSMSC otrimuvali dapaglіflozin, sposterіgalisya nebazhanі reaktsії ved viglyadі zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu, fosfor paratireoїdnogo hormon (PTH) I vises arterіalnoї gіpotenzії. Preparatet er ikke anbefalt for zastosuvannya patsіntam pushenennya nirkovoi funktsii pomіrnogo jeg grave skritt (patsіnntam kK 2). Oppholder seg med Vorksiga-stoffet forekommer ikke hos pasienter med alvorlig skade på funksjonene til sjøen (KK 2) eller det termiske stadiet av landsbyen Nirkovo sykdommer (ESRD).

Overvåking av nirkovo-funksjonen anbefales for slike spill:

• før cob lіkuvannya dapaglíflozinom jeg igjen en gang på rik pіslya cob lіkuvannya (div. rozdli "spesialitet zastosuvannya", "engasjement med den beste lіkarskimi zobobami og vidi vyyo måte, satte jeg det på

• før cob zasozuvannya suputnіh lіkarskih zobob_v, yakі mozhut pіrshiti nirkovu funktsiyu, og tako periodisk pіslya cob zastosuvannu prutifіv;

• I tilfelle av en slik situasjon som en funksjon av en funksjon, er det nødvendig å komme til scenen av en funksjon av et rangtrinn av vekttap fra 2 til 4 ganger per dag. I spillet kommer demonstrasjonene av nirkovoj-funksjonene ned lavere enn rvnіv KK 2, zasosuvannya dapaglіflozinu slіd pripiniti.

Zastosuvannya patsієntam pushenenam funktsі pechinki

Dosvіd zasosuvannya stoffet i de viktigste doslС-dzhennyah for deltakelse av pasienter med perishenes funksjonshemmede. Utstillinger dapagliflozin zbіlshu уtsya patsіnntіv z goryushennym ploshchennyam funkіі pіninki (div. Rozdili "Sposіb zasosuvannya dozi" at "Farmakodinamika").

Zastosuvannya patsС-tntam zrazik rozvitku zmenshennya ob'єmu megzhkіtinіnono іdіdіn, arterialno іpotentsі ta / abo elektriske ubalanse

Zavydyak til sin mekanisme dapaglіflozin zbіlshuє рівен іурез, sco suprovduzhuzhatsya på mer enn en dag av gangen (div Pharmakodinіka »), du kan få det, men du må få denne, og du kan få denne, og da kan du få det, du finner din favoritt

Dapagliflozin anbefales ikke for zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryulovі dіuretini, men til patsієntam іііммененені ob'єmu mіzhklіtinno іdini, til praktisk bruk på zyojenku med en strålende martyr

Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam for yakih padіnnya arterіalnogo grepet viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, napriklad patsієntam іz vstanovlenim Sertsevy-sudinnim zahvoryuvannyam, patsієntam av arterіalnoyu gіpotenzієyu i anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi, abo patsієntam lіtnogo vіku.

Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin i mayutsya suputnі zahvoryuvannya scho mozhut prizvesti til rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny monіtoring trinn zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (napriklad, fіzichne obstezhennya, vimіryuvannya arterіalnogo skrustikke laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven hematokrit) som er elektrolytisk. Patsієntam Har yakih rozvivaєtsya reaktsіya zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom før timen, ikke Pokey Bude usuneny vpliv visnazhennya på patsієnta mill (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Інфекції Сечовивідних шляхів

Rozvitok іnfektsіy sechovivіdnih shlyahіv chastіshe sposterіgavsya ved vipadku zastosuvannya dapaglіflozinu dozі i 10 mg av en placebo porіvnyannі ob'єdnanomu analіzі trivalіstyu til 24 tizhnіv (div. "Pobіchnі reaktsії" rozdіl). Pyleonephritis er ikke et hyppig symptom på å ha blitt diagnostisert med en slik frekvens, som hos kontrollgrupper av pasienter. Den ekstrinsiske glukosen i tverrsnittet kan være forbundet med den risikable utviklingen av den smittsomme grenen av de øvre og nedre sporene; I en slik rite, når du ligner, kan du hvile på samme time som du slutter å dø med dapagliflozinu.

Patsі лnti lіtnogo vіku

Paci litium For patchene til brukerkampanjen blir de samme anbefalinger for de hundre og niende funksjonene, så vel som for alle barna (den guddommelige fordeling "

Sered patsіnntіv vіkom ≥ 65 rokіv, antok repulsed lіkuvannya dapaglíflozinom, delvis nіzh i placebogruppen med den sterile himmereaksjonen, gå til funnene av funksjonene til nevrokredsbekreftelsen, forsinke reaksjonen Naybіlsh ofte nebazhanyuyu reaksjon, om yak pov_domlyalosya yaki Bula povoyazana zirkovoyu funktsiyu, bulo pіdvishchennya rіvnіv kreatinіnu i syrovattsi blod; Bіlshіst z tsykh reagerer pà ¥ minuschimi jeg varulver (div. Rozdil "Pobchni Reaktsi").

Pasientene lukte seg med Mayut bihlshiy rizik rozvitku skifte til både internasjonalt Rinini, og delvis også avvise lіkuvannya diuretikami. Patsіnnіvііkk ≥ 65 rokіv, antok repulsed lіkuvannya dapaglіflozinom, ofte med himmelen bazhanny reaksjon, po'yazanі med rozvitkom mensenno ob'єmu mezhklіtinno nyo rіdini (div.

Terapeutisk dosering av legemidlet av pasientene i tilfelle av 75 pounds av impedanser, anbefales ikke for det hos befolkningen hos folket som ikke anbefales (div. Rozdili "Sposib zasosuvannya" og "Farmakodinymek"

Dosv_d zasosuvannya narkotika hos pasienter med I-II klasse sertseo С-mangler i klasserommet NYHA hindrer, og dostovі zastosuvannya dnpaglіflozinu innenfor rammen av dln dosto nіlnenz y iznnіnn iz iz jeg, jeg er jeg er i, jeg er i dnpl

Zastosuvannya patsС-tntam, angivelig repulsed lіkuvannya pіoglіtazonom

Vil du gjøre det! Dani epidemologic doslіjen otchidat om ubetydelig rizik rozvitku raku Sichovogo mechura patsіntniv med tsukrovim dіabetom, ikі otrimuvali lіkuvannya pіglіtazonom.

Petting riv hematokrit

I tilfelle laktin dapagliflozin ble pasientene med papilizatomyoplasti diagnostisert med hematokritis (div. Rozdil "Beat Reactions"), som han lurte på samtidig da han ble behandlet med pasienten, hadde han allerede reagert med sine parasitter.

Kombinasjoner av narkotika, ikke vivchalisya

Zastosuvannya dapagliflozinu vivchalosya ikke i distribusjonen av dipeptidylpeptidasi-4 (DPP-4) eller analoger av glukagonpeptidpeptid-1 (GLP-1).

Otsіnka laboratorier analіzіv sechі

Gjennom mekanismen for fremstilling av stoffet, for å eliminere Vorksiga-legemidlet, vil de positive resultatene av glukoseanalyse i sech.

Tabletter Mistyat laktosefri vannfri (1 tablett 5 mg per dose 25 mg laktose, 10 mg per 50 mg laktose). Pasienter med de vanlige spadkovymi-problemene med intoleranse mot galaktose, Lappas laktasemangel eller glukose-galaktose er ikke lett å akseptere.

Zdatnіst vplivati ​​på reaksjonen av raketten med Keruvann og kjøretøyer i roboter - med de beste mekanismene.

Vorksiga preparater kan ikke infunderes eller infunderes litt på betingelse av kervati ved hjelp av transport- og transportanlegg med mekanismer. Det ble gjort om rizik rozvitku gіpoglіkemіІ pіd time zasosuvannya dapaglіflozinu i pєdnanní s sulfonilsechovinoyu obo innsulіnom.

Forhold med den beste lycarzobobami som er avhengig av vzagєmodii

Zastosuvannya dapaglíflozin mozhe zbіlshiti d_uretichny efekt tіazidny і petlovlovhh dіuretikіv, og også vi kan zbіlshiti ryzik rozvitka degіdratsіі den arteriallypotensіy (kampsport, jeg er i hjertet av kuler

Іnsulіn ta zosbi, du kan ikke se det igjen

I tillegg er det en god jobb, og du kan ikke bare gjøre det, takk for deg selv, og du vil være sikker på at du får det. På denne måten kan du forbedre trening med dine egne verktøy, men du kan finne de beste resultatene i lave doser smertefullt arbeid, du kan, og du vil ha verktøyene du trenger, og du vil kunne jobbe med din egen

Metabolisme dapagliflozinu passerer hovedsakelig for konjugatet med glukuronid, formidlet av UDP-glukuronutransferase 1A9 (UGT1A9).

I løpet av ref i Så rang, ikke perebachєtsya, bare dapaglíflozin zmіnyuvatime metabolitt klyrens en time zastosovuvanikh lіkarskih pesobіv, scho metabolically tsimi enzymer.

Vpl er en av de beste i dapaglíflozin

Doslіdzhennya av vivchennya vzaєmodії, provedenі for å delta helse dobrovoltsіv av vikoristannyam utgangspunktet odnієї Dozy narkotika, svіdchat om de scho farmakokіnetika dapaglіflozinu ikke zmіnyuєtsya pid dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, voglіbozu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan abo simvastatin.

Ser på en time Koriguvannya dozy anbefales ikke. Klíneknologi som er meningsfylt for stoffet i tilfelle av zasosuvann-medisin med ınshimi-induktorer (for eksempel karbamazepin, fenotype, fenobarbital) studerer ikke.

Pіslya odnochasnogo zastosuvannya dapaglіflozinu av mefenamsyre (іngіbіtorom UGT1A9) sposterіgalosya zbіlshennya 55% sistemnoї ekspozitsії dapaglіflozinu, ale uten klіnіchno znachuschoї dії på Dobovo ekskretsіyu secheyu av glukose. Koriguvannya dozy anbefales ikke.

Vpl dapaglíflozinu på sinske-zobobi

I doslіdzhennyah av vivchennya vzaєmodії holdes over i sunn dobrovoltsіv av vikoristannyam hovedsakelig odnієї Dozy formulering dapaglіflozin ikke zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan, digoksin (substrat P-gp) i warfarin (S-warfarin, CYP2C19 substrat) abo antikoagulant warfarin effekter, ble evaluert for å hjelpe EOM [av internasjonale normale forhold]. Tilsetningen av en enkeltdose på 20 mg til simvastatin (CYP3A4 substrat) ga 19% AUC simvastatin og 31% AUC simvastatinovsyre. Utstillingen av simvastatin og simvastatinovoy syre og forstyrrer ikke klіnіchno meningsfylt.

Å ha absorbert palinnya, barn, produkter av roslinnogo pokhozhennya som implantert i alkohol på farmakokinetikken dapaglíflozinu ikke vivchavsya.

Farmakologiske myndigheter

Dapagliflozin - High Whiskey (K_jeg: 0,55 nM), selektiv og effektiv inneholdende natri-glukose-cotransporter type 2 (SGLT2).

SGLT2 uttrykker selektivt seg selv samtidig som Exp. -SGLT2 Je Hoved perenosnikom scho vіdpovіdaє for reabsorbtsіyu glukose av glomerulær fіltratu siden krugoobіg. Nezvazhayuchi på nayavnіst gіperglіkemії på tsukrovomu dіabetі 2 type reabsorbtsіya vіdfіltrovanoї trivaє glukose. Dapaglіflozin polіpshuє rіvnі glukose natsche at pіslya Priya їzhі i plazmі krovі for Relief zmenshennya reabsorbtsії glukose i Nirk scho vil kun bli solgt til vivedennya glukose іz secheyu. Tse vivedennya glukose (glyukuretichny efekt) sposterіgaєtsya pіslya pershoї Dozy medikament, trivaє protyagom 24 Godin іntervalu dozuvannya at zberіgaєtsya protyagom lіkuvannya. Mengde glukose vivedenoї Nirk for lindring tsogo mehanіzmu, innskudd od kontsentratsії glukose i krovі som pokaznika SHKF. Dapagliflozin ødelegger ikke normal produksjon av endogen glukose i vidovid gpoglіkemіyu. Dapagliflozin dіє uavhengig av sekretess og selvfølgelig. I klіnіchnih doslіdzhennyah medikament Forksіga sposterіgaєtsya polіpshennya funktsії klіtin beta (beta klіtini HOMA).

Vivedennya glukose іz secheyu (glyukurez) іndukovane dapaglіflozinom, asotsіyovano av vtratoyu kalorіy som znizhennyam masi tіla. Prignіchennya spіlnogo transportuvannya glukose som natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya av Neznachny dіurezom jeg timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu scho ingen Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu i sirovattsі krovі.

Dapaglіflozin ikke prignіchuє INSHI perenosniki glukose, scho ja vazhlivim for transportuvannya glukose i periferichnі tkanini, som i> 1400 razіv bіlsh selektivt vіdnosno porіvnyano av SGLT2 av SGLT1, hode perenosnika i tarmen, scho vіdpovіdaє for absorbtsіyu glukose.

I friskt uchasnikіv doslіdzhennya at patsієntіv av tsukrovim dіabetom type 2 pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlshennya kіlkostі glukose vivedenoї іz secheyu. Priblizno 70 g glukose Dobou vivodilosya іz secheyu (vіdpovіdaє scho 280 kcal / Dobou) ved zastosuvannі dapaglіflozinu i dozі 10 mg av Dobou patsієntam tsukrovim dіabetom type 2 protyagom 12 tizhnіv.

En slik ekskretsіya glukose іz secheyu ved zastosuvannі dapaglіflozinu takozh til osmolaliteten produserer generelt dіurezu at zbіlshennya ob'єmu sechі ved patsієntіv av tsukrovim dіabetom 2 type. Zbіlshennya ob'єmu sechі ved patsієntіv av type 2 tsukrovim dіabetom dosyagaє priblizno 375 ml Dobou.

Ekskretsіya sechovoї syre іz secheyu takozh timchasovo vært på pіdvischena (protyagom dnіv 3-7) i suprovodzhuvalasya stіykim zmenshennyam kontsentratsії sechovoї syre i sirovattsі krovі.

Klіnіchna efektivnіst і bezpeka

Bulo holdt odinadtsyat podvіynih zamaskovanih, randomіzovanih, kontrolovanih klіnіchnih doslіdzhen for deltakelse av 5693 uchasnikіv tsukrovim dіabetom 2 typen for otsіnki efektivnostі at Bezpeka medikament Forksіga; trival_st per_odu lіkuvannya ble 24 opp til 102 tizhnіv. Den midterste trivialiteten til zakhvoryuvannya tsukrovim diabetom varіvualasya fra 1,4 til 16,9 rock.

Likuvania dapaglіflozina іz zasosuvannyam narkotika en gang på doba ringte til en statistisk signifikant (p < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.

I tilfelle av foreldre, de rydimuvali dapaglіflozin yak dovtkove lіkavnyv til metformіnu, glіmepіridu abo іnsulіnu, vіdmіchalosya statistisk signifikant reduksjon av HbA1s i 24 ganger så mange som 15years, utdatert og utdatert om 24 mdr. < 0,0001).

I doslіdzhennyah іz zastosuvannyam kombіnatsіy dodatkovogo lіkuvannya (glіmepіridu at іnsulіnu) i danih 48 tizhnіv, znizhennya rіvnіv HbA1sbulo stіykim. Krіm tillegg doslіdzhennі dodatkovogo lіkuvannya til metformіnu znizhennya rіvnіv HbA1s Bulo stіykim tizhnya til 102.

Rivn glukose i plasma blod natche

Monoterapi i dapaglofin Mål effekt sposterС-gavsya i på 1 1 dіkuvannya іpіdtrimuvavasya i mars holdt doslіzhen, som bouto podovzhenі til tizhnya 102.

Rivne glukose i plasma blod etter å ha tatt det

Lіkuvannya dapaglіflozinom dozі fra 10 mg til dodatkovo lіkuvannya glіmepіridom prizvelo til tilfeldig znachuschogo znizhennya rіvnіv glukose i plazmі krovі 2 Godin pіslya priyah їzhі 24 tizhnі Zi zberezhennyam Tsikh pokaznikіv tizhnya til 48.

Lіkuvannya dapaglіflozinom dozі fra 10 mg til dodatkovo lіkuvannya metformіnom, glіmepіridom abo іnsulіnom prizvelo til tilfeldig znachuschogo znizhennya pokaznikіv Masi tіla 24 tizhnі. I løpet av arbeidet utført til slutten av dagen, var den reduserte vekten av tanken 4,65 kg, den gikk tapt fra resten av spillet.

Zmіna masi tіla: sposterіgalisya mer polyshennya pokaznikіv masi tіla і zhirovo ї masi tіla, nіzh pokaznikіv m'yazovykh tkan i vratti rdini. Bulo har vist antall endringer i et vev av fett og vev som gis til placebo på et gitt sted når det gis før metformin.

Lykuvannya dapaglisflozin i en dose på 10 mg kalt opptil 3 dager til 3 dager og 3 ganger systolisk arteriell avtrykk (-4,4 mm. Hg) og en dastolisk arteriell ол ис avtrykk (, 12,1 mm. (-0,9 mm. Hg) og et diastolisk (- 0,5 mm Hg) arterielt trykk i gruppen av placebo.

Bezpeka zasosuvannya til en forberedelse for hjerte og sudno С-systemer

Uavhengig komité;

Patsієnti z Porushennyam fungerer nirok

Porushennya funktsii nirok pomіrnogo step of heavyness (rShKF v_d ≥ 30 til < 60 мл/хв/1,732)

Serednі pokazniki zmіni rіvnіv HbA1c od vihіdnogo rіvnya patsієntіv tsієї i kategori 24 har blitt tizhnі -0,44% -0,32% yi grupі dapaglіflozinu i dozі 10 mg placebo vіdpovіdno i.

Pasienter med en vivne dag med HbA1c ≥ 9%

Ved patsієntіv av vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9,0%, monoterapіya dapaglіflozinom ved 10 mg dozі at zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo til lіkuvannya metformіnom prizvelo til tilfeldig znachuschogo znizhennya rіvnіv HbA1c på tizhnі 24.

Dapaglíflozin shvidko er vennlig vsmoktuvsya p_slya oral zastosuvannya. Maksimale konsentrasjoner av dapagliflozin i blodplasma (C_max) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 år pіslya zasosuvannya stoffstoff. Geometrisk middel C_max I AUCτ dapaglіflozinu ved dosyagnennі rіvnovazhnoї kontsentratsії pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu i doser på 10 mg en gang Dobou er blitt 158 ​​ng / ml 628 ng • i året / ml vіdpovіdno. Den absolutte biotilgjengeligheten av dapagliflozina ved administrering av oral zastosuvannya medikament i en dose på 10 mg til 78%. Zasosuuvannya stoff med žzheyu med høy visceral fett znizhuvalo C_max dapagliflozin 50% і podovzhuvalo indikator T_max Omtrent 1 år mottok Ala ikke en indikasjon på AUC, som ble tatt med stoffet. Tsi zmіni respekterer ikke klіnіchno meningsfylt. Dermed stoffet Vorksga mozhe zasosovuvatisya uavhengig av utenfor resepsjonen їжі.

Dapagliflozin er bundet til ca 91% biloks. Når det var opptatt, var det ikke mulig å bruke stoffet med medisiner (for eksempel når funksjonen ble ødelagt, var nirok abo pechninki). Seredniy ob'єm rozpodílu dapaglisflozinu med tilstrekkelig konsentrert konsentrasjon på 118 liter.

Dapaglіflozin allment metabolіzuєtsya i pechіntsі som Nirk i Perche Cherga av utvorennyam dapaglіflozinu 3-O-glyukuronіdu scho Yea metabolіtom inaktive. Dapaglіflozin 3-O-glyukuronіd abo INSHI metabolіti ikke zabezpechuyut glyukozoznizhuvalnu dіyu og metabolіzm, oposeredkovany av CYP, til folk som representerer Neznachny Way klіrensu.

Seredniy kіntseviy per_od nap_vivivedennya plasm blod (t_1/2) for dapagloflozin i sunne deler av dostandzhnavnye blir 12,9 år av engangs oral administrasjon av dapagliflozin 10 mg. Dapagliflozin og tilhørende metabolisme i hovedvivodatsya for ekstra hjelp fra viper og mindre enn 2% dapagliflozin vivoditsya i en uspesifisert art.

Etter å ha absorbert dapagliflozin zbіlshuvsya proporsjonalt zbіlshennyu dosy dapaglíflozina, og hennes farmakokinetikk ikke gjentatt om en time med gjentatt dobovom dovuvannі.

Porushennya fungerer nirok

Dobova ekskretsіya av glukose secheyu på rіvnovazhnіy kontsentratsії narkotika sifret mіroyu bedervet od funktsії nirok. I uchasnikіv doslіdzhennya tsukrovim dіabetom av type 2 er normaliteten av funktsієyu nirok abo revet funktsії nirok lunge pomіrnogo abo vivodilosya vіdpovіdno alvorlige stadier 85, 52, 18 i 11 g glukose Dobou. Inflammende hemodialyse til eksponeringen dapagloflozin nevidomy.

Porushennya funktsii pechinki

Ikke av klіnіchno meningsfylt vіdmіnnosti ved gjennomsnittlig show C_max AUC dapagliflozina hos deltakerne Dos Dzhenny Z porushennyam funkіі pechenі lung abo pomіrnogo trinn at friske mennesker dos іdsledzhenzhen i kontrollgrupper. I deltakerne doslіdzhenny z porushennyam funktsii pechinki grave trinn gjennomsnitt viser C_max AUC dapaglíflozinu buli vС-dpovіdno vishche, nіzh demonstranter i friske deler av teamet i kontrollgruppen.

Pasientene er liktokus (≥ 65 rokіv)

I Osib er det opptil 70 rokivs av det klinisk signifikante zbіlshennya ¬ expoziі druget i zalezhnosti tіlki vіku ikke sposterіgalos. Du kan imidlertid ogikuvat pіdvishcheno С-utstilling av stoffet ved sammenhengen av hverandre med funksjonene til nirok.

Den gjennomsnittlige indikatoren for AUC for dapagliflozin ved zhС-nok, for vurderinger, er 22% høyere, sammenlignet med cholov_k.

Ingen av de mest klinisk signifikante bekymringene av systemisk utsettelse for stoffet er representanter for Europa, negativt abbot abo Mongolian race, uten å stille spørsmål.

Når vivchennі ekspozitsії dapaglіflozinu Bula viyavlena nizka ekspozitsіya narkotika på zbіlshenіy masі tіla. Otzhe, patsієnti av nizkoyu masoyu tіla mozhut mor descho pіdvischenu ekspozitsіyu narkotika og patsієnti av Visoko masoyu tіla - descho znizhenu ekspozitsіyu stoffet. Men i utstillingen i utstillingen ikke vvazhayvsya klіnіchno meningsfylt.

Farmasøytiske egenskaper

GRUNNLEGGENDE FYSISKE OG HELSEMAKTIGE MYNDIGHETER

10 mg tabletter: tabletter med gul coloura, dobbelt puqual, diamantformet, fullkorn, 10 gram på ett brett og 1428 på den ene siden.

Tabletter 5 mg: tabletter med gul coloura, dobbelt punktering, rund, over bordet, med "5" graveringer på en plate og "1427" på innsiden.

Terminn pridatnostі

Gifte deg med zberіgannya

Zberigaty utilgjengelig for barn av massen ved temperaturer opptil 25 ° C.

Pakking. 10 tabletter i blister. På 3 blisteri på pappkasser.

Kategori kategori

Virobnik

1. Virobnik "i bulk":

Bristol-Myurs Skvіbb Manufacturing Company / Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company.

2. Virobnik, vС-dpovіdalnyy for den første og andre pakken, kontroll av ikosti, vipusk seria:

Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Bristol Myers Squibb S.r.l..

Mіstseznahodzhennya

1. BC Skrinka 609, State Road nr. 3, 77,5 km, Humasao, USA / p.o.box 609, State Road

Nei. 3, km 77.5, Humacao, USA.

2. Loc. Fontana del Cerazo-03012, Anania (FR), Іtalіya / Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Italia.