Drug Metformin - anmeldelser

Forebygging

Tabletter, filmdrasjerte hvite eller nesten hvite, ovale, med en risiko på begge sider, med graveringen "9" til venstre for risikoene og "3" til høyre for risikoen på den ene siden og "72" til venstre for risikoene og "14" til høyre fra risici til en annen.

Hjelpestoffer: povidon K30 - 31,6 mg Povidon K90 - 22,6 mg, kolloidal silisiumdioksid - 2,4 mg magnesium-stearat - 5,4 mg.

skall sammensetning: Opadry Hvit Y-1-7000H (Hypromellose (E464) - 20 mg, titandioksid (E171) - 10 mg makrogol 400 - 2 mg).

10 stk. - blemmer (3) - pakker papp.
10 stk. - blemmer (6) - pakker kartong.

Tabletter, filmbelagt hvitt eller nesten hvitt, ovalt, inngravert med "93" på den ene siden og "48" - på den andre.

Hjelpestoffer: Povidon K30 - 13,8 mg, Povidone K90 - 13,3 mg, kolloidalt silisiumdioksyd - 1,2 mg, magnesiumstearat - 2,7 mg.

Sammensetningen av skallet: opadry hvit Y-1-7000H (hypromellose (E464) - 10 mg, titandioxid (E171) - 5 mg, makrogol 400-1 mg).

10 stk. - blemmer (3) - pakker papp.
10 stk. - blemmer (6) - pakker kartong.

Tabletter, filmbelagt hvitt eller nesten hvitt, ovalt, inngravert med "93" på den ene siden og "49" - på den andre.

Hjelpestoffer: povidon K30 - 23,5 mg Povidon K90 - 22,6 mg, kolloidal silisiumdioksid - 2 mg, magnesiumstearat - 4,6 mg.

skall sammensetning: Opadry Hvit Y-1-7000H (Hypromellose (E464) - 16,9 mg, titandioksid (E171) - 8,4 mg makrogol 400 - 1,7 mg).

10 stk. - blemmer (3) - pakker papp.
10 stk. - blemmer (6) - pakker kartong.

Metformin er et oralt hypoglykemisk middel fra biguanidgruppen. Hos pasienter med diabetes reduseres konsentrasjonen av glukose i blodet ved å undertrykke glukoneogenese i leveren, redusere absorpsjonen av glukose fra mage-tarmkanalen og øke bruken i vevet ved å øke sin følsomhet for insulin (hovedsakelig striated muskler, i mindre grad fettvev). Stimulerer ikke insulinutspresjon, forårsaker ikke hypoglykemiske reaksjoner. Det påvirker lipidmetabolismen - reduserer konsentrasjonen av triglyserider, kolesterol og lavdensitetslipoproteiner i serum. Stimulerer intracellulær glykogenese ved å aktivere glykogensyntase.

Etter å ha tatt stoffet inne i Metformin absorbert fullstendig fra mage-tarmkanalen. Absolutt biotilgjengelighet er 50-60%. Maksimal konsentrasjon (C_max) i plasma er ca. 2 μg / ml eller 15 μmol / l og nås etter 2,5 timer. Etter 7 timer avsluttes absorpsjon fra mage-tarmkanalen, og konsentrasjonen av metformin i plasma reduseres gradvis. Ved samtidig inntak reduseres absorpsjonen av metformin og senkes.

Metformin er praktisk talt ikke bundet til plasmaproteiner og fordeles raskt i kroppens vev. Går inn i røde blodlegemer. Akkumulerer i spyttkjertlene, lever og nyrer. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet er 63-276 liter.

Metabolisme og utskillelse

Utskilt av nyrene i uendret form. Utskillelsen av metformin hos friske individer er 400 ml / min, noe som indikerer aktiv glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Eliminasjonshalveringstid (t_1/2) er ca 6,5 timer.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres renal clearance av metformin i forhold til reduksjonen i kreatininclearance, T_1/2 øker, noe som fører til en økning i konsentrasjonen av metformin i blodet. Kumulasjon er mulig.

- Overfølsomhet over for metformin eller til et hvilket som helst hjelpestoff av stoffet.

diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma, koma;

- Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 60 ml / min);

- Akutte tilstander som er i fare for å utvikle nedsatt nyrefunksjon

- dehydrering (med diaré, oppkast), feber, alvorlige smittsomme sykdommer;

- tilstand av hypoksi (sjokk, sepsis, nyreinfeksjoner, bronkopulmonale sykdommer);

- klinisk uttalte manifestasjoner av akutte og kroniske sykdommer som kan føre til utvikling av vevshypoksi (inkludert hjerte- eller respiratorisk svikt, akutt myokardinfarkt);

- omfattende operasjoner og skader når insulinbehandling er indikert

- leversvikt, unormal leverfunksjon

- kronisk alkoholisme, akutt alkoholforgiftning;

- Melkesyreose (inkludert i historien);

- bruk i minst 48 timer før og innen 48 timer etter radioisotop eller røntgenundersøkelser med innføring av jodholdig kontrastmiddel

- en periode på minst 48 timer før og innen 48 timer etter operasjonen under generell anestesi, spinal eller epidural anestesi

- Overholdelse av lavt kalori diett (mindre enn 1000 kcal / dag);

- Barns alder opp til 18 år.

Med forsiktighet: hos personer over 60 år som utfører et hardt fysisk arbeid (økt risiko for utvikling av en melkesyreose).

Innvendig, under eller umiddelbart etter et måltid.

Monoterapi og kombinasjonsbehandling med andre orale hypoglykemiske midler
ved hjelp av

Initial dose: 500-1000 mg 1 time per dag om kvelden. Etter 7-15 dager i fravær av bivirkninger på mage-tarmkanalen, foreskrives 500-1000 mg 2 ganger daglig, morgen og kveld. Kanskje en ytterligere gradvis økning i dose, avhengig av konsentrasjonen av glukose i blodet.

Vedlikeholdsdose: 1500-2000 mg / dag. For å redusere bivirkninger fra mage-tarmkanalen, bør dosen deles inn i 2-3 doser. Maksimal dose: 3000 mg / dag i 3 delte doser. Langsom økning av dosen kan bidra til å forbedre den gastrointestinale toleransen av legemidlet.

Pasienter som tar metformin i doser på 2000-3000 mg / dag, kan overføres til en dose på 1000 mg. Maksimal anbefalt dose: 3000 mg / dag i 3 delte doser. Når du bytter til terapi med et annet hypoglykemisk middel, bør du slutte å ta en annen agent og begynne å ta Metformin-Teva i dosen som er angitt ovenfor.

Insulin kombinasjoner

Legemidlet Metformin-Teva og insulin kan brukes som kombinationsbehandling for å oppnå bedre glykemisk kontroll.

Legemidlet Metformin-Teva er foreskrevet i den vanlige startdosen på 500 mg eller 850 mg 2-3 ganger daglig. Insulindosen er valgt ut fra resultatene av blodglukosemåling. Etter 10-15 dager justeres dosen avhengig av konsentrasjonen av glukose i blodet. Maksimal dose av metformin i kombinert behandling: 2 g / dag i 2-3 doser.

Hos eldre pasienter bør daglig dose ikke overstige 1000 mg / dag.

Bivirkninger er klassifisert etter følgende frekvens: svært ofte - minst 10%; ofte - ikke mindre enn 1%, men mindre enn 10%; sjeldent - ikke mindre enn 0,1%, men mindre enn 1%; sjelden - ikke mindre enn 0,01%, men mindre enn 0,1%; svært sjelden - mindre enn 0,01%, inkludert isolerte tilfeller.

På den delen av sentralnervesystemet: ofte - et brudd på smaken (metallisk smak i munnen).

På fordøyelsessystemet: svært ofte - kvalme, oppkast, magesmerter, appetittmangel, som oppstår i den første behandlingsperioden og i de fleste tilfeller spontant passerer; isolerte tilfeller - brudd på leverfunksjonsindikatorer eller hepatitt, helt forsvinner etter uttak av legemiddel.

Allergiske reaksjoner: svært sjelden - erytem, kløe, utslett.

På den delen av stoffskiftet: svært ofte - melkesyreacidose (krever opphør av legemidlet).

Andre: svært sjelden - med langvarig bruk hypovitaminose B utvikler seg₁₂.

Ved bruk av metformin i en dose på 85 g ble det ikke observert hypoglykemi, men utviklingen av melkesyreoseose ble observert. Tidlige symptomer på melkesyreose er kvalme, oppkast, diaré, nedsatt kroppstemperatur, magesmerter, muskelsmerter, og det kan være økt pust, svimmelhet, nedsatt bevissthet og koma.

Ved tegn på melkesyreose, bør behandlingen med legemidlet straks stoppes, pasienten skal bli sterkt innlagt på sykehus, og etter å ha bestemt konsentrasjonen av laktat, bør diagnosen avklares. Det mest effektive tiltaket for eliminering av laktat og metformin fra kroppen er hemodialyse. Symptomatisk behandling utføres også.

Samtidig bruk av metformin med danazol kan utvikle hyperglykemisk effekt. Om nødvendig krever behandling med danazol og etter opphør av administrasjonen dosisjustering av metformin under glykemisk kontroll.

Ved samtidig bruk av metformin med alkohol og etanolholdige legemidler øker risikoen for å utvikle laktatacidose ved akutt alkoholforgiftning, spesielt ved fasting eller etter et kaloridiet, samt leversvikt.

Kombinasjoner som krever spesiell omsorg

Klorppromazin i høye doser (100 mg / dag) reduserer insulinutslipp og øker konsentrasjonen av glukose i blodet. Ved samtidig bruk med nevoleptika og etter seponering av administrasjonen er dosejustering av metformin krevd under glykemisk kontroll. Glukokortikosteroider (GCS) reduserer glukosetoleransen og øker konsentrasjonen av glukose i blodet, i noen tilfeller forårsaker ketose. Om nødvendig kreves bruk av en slik kombinasjon og etter seponering av GCS dosejustering av metformin under kontroll av glykemi.

Ved samtidig bruk av "loop" diuretika og metformin er det risiko for å utvikle melkesyreose på grunn av mulig utseende av funksjonell nyrefeil.

Radiologisk undersøkelse ved bruk av jodholdige radioaktive midler kan forårsake utvikling av melkesyreose hos pasienter med diabetes mellitus på bakgrunn av funksjonell nyresvikt. Metformin bør seponeres 48 timer før og ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter røntgenundersøkelse ved bruk av radiopaque midler.

Utnevnelse i form av injeksjoner av beta2-adrenomimetikov reduserer den hypoglykemiske effekten av metformin på grunn av stimulering av beta2-adrenerge reseptorer. I så fall må du kontrollere konsentrasjonen av glukose i blodet og om nødvendig foreskrive insulin. Angiotensin-konverterende enzym-hemmere og andre antihypertensive stoffer kan redusere konsentrasjonen av glukose i blodet. Om nødvendig, juster dosen av metformin.

Ved samtidig bruk av metformin med sulfonylurea-derivater, insulin, acarbose og sapicylater, kan hypoglykemisk virkning økes. "Loopback" diuretika og NSAIDs øker risikoen for å redusere nyrefunksjonen. I dette tilfellet må det tas forsiktighet ved bruk av metformin.

I løpet av behandlingsperioden med Metformin-Teva er det nødvendig å regelmessig overvåke konsentrasjonen av fastende glukose i blodet og etter måltidene.

Pasienten skal advares om behovet for å slutte å ta stoffet og konsultere lege dersom oppkast, magesmerter, muskelsmerter, generell svakhet og alvorlig ubehag forekommer. Disse symptomene kan være tegn på begynnende melkesyreacidose. Legemidlet Metformin-Teva bør avbrytes 48 timer før og innen 48 timer etter røntgenundersøkelsen (inkludert urografi, intravenøs angiografi) ved bruk av kontrastmedier.

Metformin-Teva bør seponeres 48 timer før og innen 48 timer etter operasjon under generell anestesi, spinal eller epidural anestesi. Siden metformin elimineres av nyrene, bør CC bestemmes jevnlig før behandling påbegynnes: hos pasienter med bevart nyrefunksjon 1 gang per år, hos pasienter med lavt CC og hos eldre pasienter 2-4 ganger per år.

Spesiell forsiktighet bør utøves i strid med nyrefunksjon, for eksempel i den første perioden med terapi med antihypertensive stoffer, diuretika, NSAIDs.

Det er nødvendig å informere pasienten om behovet for å besøke lege dersom symptomer på en bronkopulmonal infeksjon eller infeksjon i urinorganene opptrer. På bakgrunn av bruk av stoffet bør Metformin-Teva avstå fra alkoholinntak, på grunn av økt risiko for hypoglykemi og disulfiram-lignende effekt. Hypovitaminose B₁₂ når du tar stoffet Metformin-Teva på grunn av et brudd på absorpsjonen av vitamin B₁₂ og er reversibel. Med avskaffelsen av stoffet Metformin-Teva tegn på hypovitaminose B₁₂ forsvinner raskt.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Monoterapi med Metformin-Teva forårsaker ikke hypoglykemi og påvirker derfor ikke evnen til å kjøre og arbeide med mekanismer. Når du bruker stoffet Metformin-Teva sammen med andre hypoglykemiske midler (sulfonylurea-derivater, insulin, etc.), kan hypoglykemiske tilstander utvikles, der evnen til å kjøre bilkjøretøy og engasjere seg i andre potensielt farlige aktiviteter krever økt oppmerksomhet, og psykomotoriske reaksjoner forverres.

Legemidlet er kontraindisert for bruk under graviditet og under amming.

Ved planlegging eller nærmer seg graviditet, skal Metformin-Teva seponeres og insulinbehandling skal foreskrives. Pasienten skal varsles om behovet for å varsle legen ved graviditet. Mor og barn skal overvåkes.

Det er ikke kjent om metformin utskilles i morsmelk. Om nødvendig bør bruk av stoffet under amming stoppe amming.

Metformin Teva Anmeldelser

Oralt hypoglykemisk middel fra gruppen biguanider (dimetylbiguanid). Virkningsmekanismen for metformin er forbundet med dets evne til å hemme glukoneogenese, samt dannelsen av frie fettsyrer og fettoksidasjon. Øker sensitiviteten til perifere reseptorer til insulin og glukoseutnyttelse av celler. Metformin påvirker ikke mengden insulin i blodet, men endrer farmakodynamikken ved å redusere forholdet mellom bundet insulin og frigjøre forholdet mellom insulin og proinsulin.

Metformin stimulerer glykogensyntese ved å virke på glykogensyntase. Øker transportkapasiteten til alle typer membran glukose transportører. Forsinker absorpsjon av glukose i tarmen.

Reduserer triglyserider, LDL, VLDL. Metformin forbedrer blodets fibrinolytiske egenskaper ved å undertrykke en vevtype plasminogenaktivatorinhibitor.

Mens du tar metformin, forblir pasientens kroppsvekt stabil eller reduseres moderat.

farmakokinetikk

Etter oral administrering, absorberes metformin sakte og ufullstendig fra mage-tarmkanalen. C_max i plasma oppnås på ca. 2,5 timer. Med en enkeltdose på 500 mg er den absolutte biotilgjengeligheten 50-60%. Med et samtidig måltid reduseres og forsinkes absorpsjonen av metformin.

Metformin distribueres raskt i kroppsvev. Praktisk binder ikke til plasmaproteiner. Akkumulerer i spyttkjertlene, lever og nyrer.

Utskilt av nyrene i uendret form. T_1/2 fra plasma er 2-6 timer.

Ved nedsatt nyrefunksjon er kumulering av metformin mulig.

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (5) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (6) - kartongpakker.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.
10 stk. - Konturcellepakker (12) - papppakker.
15 stk. - Konturcellepakker (2) - papppakker.
15 stk. - Konturcellepakker (4) - papppakker.
15 stk. - Konturcellepakker (8) - papppakker.

Doseringsregime

Inntas, under eller etter et måltid.

Dosen og hyppigheten av administrasjonen avhenger av den anvendte doseringsformen.

Ved monoterapi er den første enkeltdosen for voksne 500 mg, avhengig av doseringsformen som brukes, er mangfoldet av inntak 1-3 ganger daglig. Kanskje bruk av 850 mg 1-2 ganger daglig. Om nødvendig øker dosen gradvis med et intervall på 1 uke. opptil 2-3 g / dag.

Ved monoterapi for barn i alderen 10 år og eldre, er startdosen 500 mg eller 850 1 gang / dag eller 500 mg 2 ganger daglig. Om nødvendig, med et intervall på minst 1 uke, kan dosen økes til maksimalt 2 g / dag i 2-3 doser.

Etter 10-15 dager må dosen justeres basert på resultatene av bestemmelse av glukose i blodet.

I kombinasjonsbehandling med insulin er initialdosen av metformin 500-850 mg 2-3 ganger daglig. Insulindosen er valgt ut fra resultatene av bestemmelse av glukose i blodet.

Drug interaksjon

Med samtidig bruk med sulfonylurea-derivater kan acarbose, insulin, salicylater, MAO-hemmere, oksytetracyklin, ACE-hemmere, clofibrat, cyklofosfamid, den hypoglykemiske effekten av metformin, bli forbedret.

Med samtidig bruk med GCS kan hormonelle prevensjonsmidler for oral administrasjon, danazol, epinefrin, glukagon, skjoldbruskhormoner, fenotiazinderivater, tiaziddiuretika, nikotinsyrederivater, redusere den hypoglykemiske virkningen av metformin.

Hos pasienter som får metformin, øker bruken av jodholdige kontrastmidler med det formål å utføre diagnostiske studier (inkludert intravenøs urografi, intravenøs kolangiografi, angiografi, CT) risikoen for å utvikle akutt nyresvikt og melkesyreoseose. Disse kombinasjonene er kontraindisert.

beta₂-injeksjonsadrenomimetika øker glukosekonsentrasjonen i blod på grunn av p-stimulering₂-adrenerge reseptorer. I dette tilfellet er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av glukose i blodet. Hvis det er nødvendig, anbefales det å utpeke insulin.

Samtidig bruk av cimetidin kan øke risikoen for melkesyreacidose.

Samtidig bruk av "sløyfe" diuretika kan føre til utvikling av melkesyreacidose på grunn av mulig funksjonsnervesvikt.

Pro samtidig bruk med etanol øker risikoen for melkesyreacidose.

Nifedipin øker absorpsjonen og C_max metformin.

Kationiske stoffer (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim og vancomycin), utskilles i nyrene, konkurrerer med metformin for rørformede transportsystemer og kan øke C_max.

Bivirkninger

På fordøyelsessystemet: mulig (vanligvis i begynnelsen av behandlingen) kvalme, oppkast, diaré, flatulens, følelse av ubehag i magen; i sjeldne tilfeller - brudd på leverfunksjonsindikatorer, hepatitt (forsvinner etter at behandlingen er stoppet).

Metabolisme: svært sjelden - laktacidose (seponering av behandling er nødvendig).

Fra hematopoietisk system: svært sjelden - et brudd på absorpsjonen av vitamin B₁₂.

Profilen av bivirkninger hos barn i alderen 10 år og eldre er den samme som hos voksne.

vitnesbyrd

Diabetes mellitus type 2 (insulin uavhengig) med ineffektiviteten av diettbehandling og trening, hos pasienter med fedme: hos voksne - som monoterapi eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler eller insulin; hos barn i alderen 10 år og eldre - som monoterapi eller i kombinasjon med insulin.

Kontra

Akutt eller kronisk metabolsk acidose, diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma og koma; Nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon (CC) En annen 8 lege vurderinger