Hvordan virker metformin på menneskekroppen? Dets bivirkninger og kontraindikasjoner

• Diagnostikk

Dette materialet beskriver virkemekanismen for metformin, et populært oralt hypoglykemisk legemiddel som foreskrives for behandling av type 2 diabetes, samt personer som er overvektige og overvektige. Metformin hindrer utviklingen av kardiovaskulære sykdommer og komplikasjoner av diabetes mellitus, hjelper kroppen til å øke insulinfølsomheten.

Til tross for populariteten er effekten av metformin på menneskekroppen ikke fullt ut forstått. Metformin kalles også "bestselger, ikke lest til slutt." Forskjellige studier blir aktivt utført til denne dagen, og forskere oppdager nye fasetter av dette stoffet, og avslører de ekstra fordelaktige egenskapene og bivirkningene.

Det er kjent at Verdens helseorganisasjon anerkjente metformin som en av de mest effektive og trygge medisinene som brukes i helsevesenet.

På den annen side, selv om Metformin ble oppdaget i 1922, var det bare i 1995 at det ble brukt i USA. Og i Tyskland er metformin fortsatt ikke et reseptbelagte legemiddel, og tyske leger foreskriver det ikke.

Virkningsmekanisme for metformin

Metformin aktiverer sekresjonen av leverenzymet AMP-aktivert proteinkinase (AMPK), som er ansvarlig for metabolismen av glukose og fett. Aktivering av AMPA er nødvendig for inhibitorisk effekt av metformin på glukoneogenese i leveren.

I tillegg til å undertrykke glukoneogenesen i leveren prosessen metformin øker insulinfølsomhet øker perifer glukoseopptak, øker fettsyreoksydasjon, avtagende absorpsjon av glukose fra mage-tarmkanalen.

Mer enkelt, etter at høy karbohydrat mat kommer inn i kroppen, begynner pankreinsulin å bli utskilt for å opprettholde blodsukkernivåer i det normale området. Karbohydrater inneholdt i mat fordøyes i tarmen og omdannes til glukose, som kommer inn i blodet. Med insulin blir det levert til cellene og blir tilgjengelig for energi.

Lever og muskler har evnen til å lagre overflødig glukose, og det er også lett å frigjøre det i blodet om nødvendig (for eksempel under hypoglykemi, under fysisk anstrengelse). I tillegg kan leveren lagre glukose fra andre næringsstoffer, for eksempel fra fett og aminosyrer (byggesteiner av proteiner).

Den viktigste effekten av metformin er hemming (undertrykkelse) av produksjonen av glukose i leveren, som er karakteristisk for type 2 diabetes.

En annen virkning av medikamentet er uttrykt som en forsinkelse glukose absorpsjon i tarmen, noe som gjør det mulig å oppnå en lav blodglukosenivåer etter måltider (postprandiale blodsukkernivå), så vel som for å øke følsomheten av celler til insulin (målcellene begynner å bli mer mottagelig for insulin hvilken utskilles ved glukoseopptak).

Replica Dr. Robert Bernstein på metformin, "metformin har noen flere positive egenskaper - det reduserer forekomsten av kreft og undertrykker sult hormon ghrelin, og dermed redusere tendens til å overspise. Men i min erfaring er ikke alle metforminanaloger like effektive. Jeg foreskriver alltid Glucophage, selv om det er noe dyrere enn sine kolleger "(Diabetes Soluton, 4 utgave.

Hvor raskt virker metformin?

Etter oral administrering absorberes Metformin tablett i mage-tarmkanalen. Virkningen av det aktive stoffet begynner 2,5 timer etter inntak og etter 9-12 timer utskilles av nyrene. Metformin kan akkumuleres i lever, nyrer og muskelvev.

dosering

I begynnelsen av behandlingen foreskrives metformin vanligvis to til tre ganger daglig før eller etter måltider på 500-850 mg. Etter en 10-15 dagers kurs evalueres effektiviteten av sin virkning på blodsukkernivå, og om nødvendig øker dosen av legemidlet under tilsyn av en lege. Dosen av metformin kan økes til 3000 mg. per dag, delt inn i 3 ekvivalente doser.

Hvis blodsukkernivået ikke faller til normalt, vurderes spørsmålet om utnevnelse av kombinasjonsbehandling. Kombinasjoner av metformin er tilgjengelige i de russiske og ukrainske markedet, disse inkluderer: Pioglitazone, vildagliptin, Sitagliptin, saksagliptin og glibenklamid. Det er også mulig å benytte kombinert insulinbehandling.

Langvirkende metformin og dets analoger

For å bli kvitt gastrointestinale sykdommer og forbedre livskvaliteten hos pasienter, i Frankrike, ble metformin utviklet for langvarig handling. Glyukofazh Long - et stoff med langsom absorpsjon av det aktive stoffet, som kun kan tas 1 gang per dag. Denne prosedyren forhindrer forekomst av toppkonsentrasjoner av metformin i blodet, har en gunstig effekt på toleransen av metformin og reduserer forekomsten av problemer med fordøyelsen.

Absorption av langvarig metformin forekommer i øvre fordøyelseskanal. Forskere har utviklet et gel diffusjonssystem GelShield ("gel inne i gelen"), som hjelper metformin gradvis og jevnt ut av tablettformen.

Analoger av metformin

Det opprinnelige stoffet er den franske Glyukofazh. Det er mange analoger (generikk) av metformin. Disse inkluderer de russiske forberedelsene Gliformin, Novoformin, Formetin og Metformin-Richter, tysk og Metfogamma Siofor, formin kroatiske Pliva, argentinske Bagomet israelske Teva-Metformin, Metformin slovakisk Zentiva.

Analoger av langtidsvirkende metformin og deres kostnader

Bivirkninger av metformin

• Ganske ofte (mer enn 10% av tilfellene) oppstå problemer med mage-tarmkanalen (oppkast, kvalme, diaré, oppblåsthet, magesmerter). I slike tilfeller må metformin tas med måltider for å mindre irritere fordøyelseskanalen. Ved akutt gastrointestinalt lidelse skal metformin stoppes.
• En kraftig reduksjon i blodsukkeret (hypoglykemi) kan oppstå etter overdreven alkoholinntak under behandling med metformin (alkohol reduserer blodsukkernivået selv).
• Vitamin B12-mangel er observert hos ca 5% av alle som tar metformin, som er omtrent dobbelt så høyt som normalt. Risikoen for mangel på vitamin B12 øker ved langvarig bruk av legemidlet. I 30% av pasientene som tok Metformin i 10-12 år, var det noe nivå av mangel på dette vitaminet. Derfor anbefales et ekstra inntak av vitamin B12.
• Endring i smak.
• Ved langvarig bruk, så vel som når du tar stoffet, sammen med store doser alkohol, kan det være høyt nivå av melkesyre i blodet (melkesyreose).

Laktinsyreose og metformin

Laktinsyreose (melkesyre, melkesyre, melkesyreose, melkesyreose) er en sjelden, men svært farlig sykdom, ofte dødelig. Kroppen surgjøres med melkesyre, mekanismen for laktatutnyttelse i leveren og musklene er blokkert. Halvparten av tilfellene med alvorlig melkesyreose er hos pasienter med type 2 diabetes.

Risikoen for melkesyreacidose øker med en kombinasjon av metformininntak med mye alkohol. Det er derfor at metformin er kontraindisert hos pasienter med alkoholisme.

Pasienter som tar metformin eller dets analoger får lov til å drikke alkohol i moderate mengder med karbohydratholdig mat sjeldent.

Risikoen for å utvikle laktatacidose er pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon. Det er også risiko for sykdommer der det foreligger vevshypoksi (hjertesvikt, lungeemboli, hjerteinfarkt, sjokkstatus).

Kontra

Metformin er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Med absolutt insulinmangel - med diabetes mellitus type 1, diabetisk ketoacidose eller diabetisk koma, er metformin helt uakseptabelt (kontraindisert).
• Ved alvorlig nyresykdom (akutt nephritis, nephrosclerosis) og nyresvikt.
• Ved leverfeil.
• Når alkoholisme, fordi Alkohol fremkaller forsuring av kroppen med melkesyre, så det er fare for laktatacidose.
• Med ustabil hjertesvikt, hjerteinfarkt, hjerte (kardiogent sjokk).
• Med alvorlig infeksjon i kroppen.
• Hvis du mistenker tilstedeværelsen av emfysem hos en pasient, øker risikoen for melkesyreacidose.
• Før operasjonen, som er planlagt eller generell anestesi, før medisinsk forskning gjennom innføring av intravaskulært blod kontrastmidler, må metformin avbrytes 24-48 timer før inntreden av den terapeutiske virkning på grunn av risikoen for å utvikle blod acidose.

Hvordan påvirker metformin leveren og nyrene?

Metformin kan ha bivirkninger på lever og nyrer, slik at det er forbudt å godta pasienter med kroniske sykdommer (kronisk nyresvikt, hepatitt, cirrhose, etc.).

Metformin bør unngås hos pasienter med levercirrhose siden virkningen av stoffet skjer direkte i leveren og kan forårsake endringer i det eller føre til alvorlig hypoglykemi, blokkerer syntesen av glukoneogenese. Kanskje dannelsen av levervekt.

Imidlertid har metformin i noen tilfeller en positiv effekt på leversykdom, så tilstanden i leveren når du tar dette legemidlet bør overvåkes nøye.

Ved kronisk hepatitt skal metformin forlates, siden leversykdom kan forverres. I dette tilfellet er det tilrådelig å ty til insulinbehandling, fordi insulin går direkte inn i blodet, omgår leveren eller foreskriver behandling med sulfonylurea.

Ingen bivirkninger av metformin på en sunn lever ble funnet.

Du kan lese mer på vår nettside om å ta metformin for nyresykdom.

Hvordan virker metformin på gravide kvinner med graviditetsdiabetes?

Utnevnelse av metformin til gravide er ikke en absolutt kontraindikasjon, kompensert svangerskapssykdom er mye mer skadelig for barnet. Imidlertid er insulin mer vanlig foreskrevet for behandling av svangerskapssykdom. Dette forklares av de kontroversielle resultatene av forskning om effekten av metformin på gravide pasienter.

En av studiene som ble utført i USA viste at metformin er trygt i løpet av svangerskapet. Kvinner med graviditetsdiabetes som tok Metformin, hadde lavere vektøkning under graviditet enn insulinpatienter. Barn født til kvinner som fikk metformin, hadde en mindre økning i visceralt fett, noe som gjør dem mindre utsatt for insulinresistens i en senere livsperiode.

I dyreforsøk ble det ikke observert noen uønsket effekt av metformin på utvikling av føtal foster.

Til tross for dette, i noen land, er metformin ikke anbefalt for gravide kvinner. For eksempel, i Tyskland, er reseptbelagte medisiner under graviditet og svangerskapet diabetes offisielt forbudt, og pasienter som ønsker å ta det tar alle risikoene og betaler for seg selv. Ifølge tyske leger kan metformin ha en skadelig effekt på fosteret og danner sin disposisjon mot insulinresistens.

Når laktasjon skal forlate metformin, fordi han kommer inn i morsmelk. Amming med metformin bør seponeres.

Hvordan virker metformin på eggstokkene?

Metformin er oftest brukt til å behandle type 2 diabetes, men det er også foreskrevet for polycystisk ovariesyndrom (PCOS) på grunn av sammenhengen mellom disse sykdommene, fordi polycystisk ovariesyndrom er ofte forbundet med insulinresistens.

Kliniske studier gjennomført i 2006-2007 konkluderte med at effekten av metformin i polycystisk ovariesykdom ikke var bedre enn placebo, og at metformin i kombinasjon med klomifen ikke var bedre enn å motta klomifen alene.

I Storbritannia er det ikke anbefalt å forskrive metformin som en førstelinjebehandling for polycystisk ovariesyndrom. Som en anbefaling, er klomifen indikert og behovet for livsstilsendringer understreket, uavhengig av legemiddelbehandling.

Metformin for kvinnelig infertilitet

En rekke kliniske studier har vist effekten av metformin i infertilitet, sammen med klomifen. Metformin bør brukes som et sekundært stoff hvis behandling med klomifen har vist seg å være ineffektiv.

En annen studie anbefaler at Metformin foreskrives uten forbehold som det primære behandlingsalternativet, siden det har en positiv effekt ikke bare på anovulering, men også på insulinresistens, hirsutisme og fedme, som ofte observeres i PCOS.

Prediabet og metformin

Metformin kan administreres i pre-diabetes (personer med risiko for å utvikle type 2 diabetes), noe som reduserer sjansene for å utvikle sykdommen, selv om intens trening og et karbohydratbegrenset diett er mye å foretrekke for dette formålet.

I USA ble det gjennomført en undersøkelse, ifølge hvilken en gruppe fag ble gitt metformin, mens den andre gikk inn for idrett og fulgte en diett. Som et resultat, i gruppen av en sunn livsstil, var forekomsten av diabetes 31% mindre enn for prediabetikere som tok metformin.

Her er hva de skriver om prediabet og metformin i en enkelt vitenskapelig gjennomgang publisert på PubMed, en engelskspråklig database med medisinske og biologiske publikasjoner (PMC4498279):

"Personer med forhøyede blodsukkernivåer som ikke er diabetiker, risikerer å utvikle type 2-diabetes, den såkalte" prediabetes ". Begrepet prediabetes gjelder vanligvis for fastgassplasma glukose (nedsatt fastende glukose) og / eller plasmaglukose, levert 2 timer etter oral glukosetoleranse-test med 75 g sukker (nedsatt glukosetoleranse). I USA begynte selv det øvre grenseverdien for glykert hemoglobin (HbA1c) å bli betraktet som pre-diabetes.
Personer med pre-diabetes har økt risiko for mikrovaskulær skade og utvikling av makrovaskulære komplikasjoner, som ligner på langsiktige komplikasjoner av diabetes. Suspending eller reversering av utviklingen av nedsatt insulinfølsomhet og forstyrrelse av β-cellefunksjon er nøkkelen til å forebygge sykdommer av type 2.

Mange tiltak mot vekttap har blitt utviklet: farmakologisk behandling (metformin, tiazolidinedion, acarbose, basal insulininjeksjon og vekttap), samt bariatrisk kirurgi. Disse tiltakene tar sikte på å redusere risikoen for å utvikle type 2-diabetes hos personer med pre-diabetes, selv om positive resultater ikke alltid oppnås.

Metformin forbedrer virkningen av insulin i lever- og skjelettmuskulaturen, og effektiviteten i forsinkelse eller forebygging av diabetes har vist seg i ulike store, velplanlagte, randomiserte studier,

inkludert diabetes forebyggende programmer. Tiår av klinisk bruk har vist at metformin generelt er godt tolerert og trygt. "

Kan jeg ta Metformin for vekttap? Forskningsresultater

Ifølge forskningen kan metformin hjelpe noen mennesker til å gå ned i vekt. Det er imidlertid fortsatt ikke klart hvordan metformin fører til vekttap.

En teori er at metformin reduserer appetitten, og det er derfor vekttap oppstår. Til tross for at Metformin bidrar til å gå ned i vekt, er dette stoffet ikke direkte beregnet for dette formålet.

Ifølge en randomisert langtidsstudie (se: PubMed, PMCID: PMC3308305), har vekttap fra bruk av metformin en tendens til å skje gradvis over en periode på ett til to år. Antallet kiloer som faller varierer også blant forskjellige mennesker og er forbundet med mange andre faktorer - kroppens grunnlov, antall kalorier som forbrukes daglig og livsstil. Ifølge studien mistet individene i gjennomsnitt fra 1,8 til 3,1 kg etter to eller flere år med å ta metformin. Hvis du sammenligner med andre metoder for å miste vekt (lavkarbo dietter, høy fysisk aktivitet, sult), så er dette mer enn et beskjedent resultat.

Tankefri medisinering uten å observere andre aspekter av en sunn livsstil fører ikke til vekttap. Folk som følger et sunt kosthold og mosjon ved å ta metformin, har en tendens til å miste mer vekt. Dette skyldes at metformin øker frekvensen av brennende kalorier under treningen. Hvis du ikke spiller sport, vil du sannsynligvis ikke ha denne fordelen.

I tillegg vil noe vekttap fortsette så lenge du tar medisinen. Dette betyr at hvis du slutter å ta metformin, er det mange sjanser til å gå tilbake til den opprinnelige vekten. Og selv når du fremdeles tar stoffet, kan du sakte begynne å gå ned i vekt. Metformin er med andre ord ikke en "magisk pille" for vekttap, i motsetning til noen menneskers forventninger. Les mer om dette i vårt materiale: Anvendelse av metformin for vekttap: anmeldelser, forskning, instruksjon

Er metformin foreskrevet for barn?

Godkjennelse av metformin hos barn og ungdom eldre enn ti år er tillatt - dette har blitt verifisert av ulike kliniske studier. De avslørte ikke noen spesielle bivirkninger knyttet til utviklingen av barnet, men behandlingen må utføres under tilsyn av en lege.

funn

• Metformin reduserer produksjonen av glukose i leveren (glukoneogenese) og øker følsomheten av kroppsvev til insulin.
• Til tross for den høye markedsførbarheten av stoffet i verden, er handlingsmekanismen ikke fullt ut forstått, og mange studier motsier seg hverandre.
• Godkjennelse av metformin i mer enn 10% av tilfellene forårsaker tarmproblemer. For å løse dette problemet ble det utviklet en langtidsvirkende metformin (originalen er Long Glucophage), noe som reduserer absorpsjonen av den aktive substansen og gjør det mer forsiktig på magen.
• Metformin bør ikke tas for alvorlige leversykdommer (kronisk hepatitt, cirrose) og nyrer (kronisk nyresvikt, akutt nephritis).
• I kombinasjon med alkohol kan metformin forårsake dødelig sykdom melkesyreose, så det er strengt forbudt for alkoholikere å ta det når de drikker store mengder alkohol.
• Langsiktig administrasjon av metformin forårsaker mangel på vitamin B12, så det er tilrådelig å ta kosttilskudd av dette vitaminet i tillegg.
• Metforminadministrasjon anbefales ikke under graviditet og graviditetsdiabetes, så vel som under amming, siden det trenger inn i melken.
• Metformin er ikke en "magisk pille" for vekttap. Å miste vekt er bedre med et sunt kosthold (inkludert karbohydratrestriksjon), sammen med fysisk aktivitet.

kilder:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoger av metformin forlenget virkning // den behandlende legen. 2012. №3.
2. Gir metformin melkesyreacidose? / Cochrane Systematisk gjennomgang: Grunnleggende // Medisin og apotek. 2011. №11-12.
3. Langsiktig sikkerhet, toleranse og vekttap forbundet med å ta metformin i forebygging av diabetes mellitus (studie) / Langsiktig sikkerhet, toleranse og diabetesbehandling. 2012 apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Hvordan ta Metformin til vekttap med diabetes

Metformin er et 1-linjers stoff for behandling av insulinavhengig diabetes. Kunne behandle metabolske lidelser og løse problemet med overvekt med ineffektiviteten av kosthold og mosjon. Virkningsmekanismen er basert på økt sensitivitet av vev til insulin, og normaliserer blodsukkernivået.

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Den er laget i form av bikonvekse tabletter belagt med et filmoppløselig belegg. Tilgjengelige doser er 500, 850 og 1000 mg.

Emballasje er en blisterpakning med 30, 60 eller 120 tabletter. Disse platene, henholdsvis 1-3 stk hver, plasseres i en pappkasse med medisinske instruksjoner for bruk.

Den viktigste aktive ingrediensen er metforminhydroklorid. Det tilhører klassen av biguanider av 3. generasjon. Blant hjelpekomponentene er tilstede: povidon, maisstivelse, crospovidon, magnesiumstearat, talkum. Sammensetningen av skallet er metakrylsyre og metylmetakrylat-kopolymer, makrogol, titandioxid, talkum.

INN, produsenter

INN (internasjonalt ikke-proprietært navn) av stoffet er metforminhydroklorid. På apotek solgt under ulike handelsnavn.

Det opprinnelige stoffet basert på metformin er Glucophage, som produseres i Frankrike av firmaet MERCK SANTE. I tillegg til ham er det mange generiske produkter som varierer i kvalitet og pris. De mest populære analogene er Siofor (Tyskland), Formetin og Gliformin (Russland), Bagomet (Argentina), Formin pliva (Kroatia).

Kostnad for

Prisen på metformin, avhengig av dosering, produsent og antall tabletter, varierer fra 80 til 290 rubler.

Farmakologisk aktivitet

Metformin har en sukkerreduserende egenskap på grunn av sin evne til å hemme glukoneogenese. Det stimulerer ikke bukspyttkjertelen, så det har ingen negativ innvirkning på organets tilstand og funksjon.

Effektivitet på grunn av følgende handlinger:

• reduserer basale sukkernivåer ved å regulere glykogenmetabolisme (glykogenolyse);
• hemmer dannelsen av glukose (glukoneogenese) fra produktene av protein og fettmetabolisme;
• reduserer absorpsjonen av glukose i tarmen;
• øker sensitiviteten til insulinreseptorer, og derved reduserer insulinresistensen;
• øker graden av omdannelse av glukose til laktat i fordøyelseskanalen;
• reduserer mengden LDL (lav tetthet lipoprotein) triglyserider og totalt kolesterol i blodet, øker nivåene av HDL og HDLF (høy og svært høy tetthet lipoproteiner);
• fremmer glukoseopptak i musklene;
• forbedrer blodfibrinolytiske egenskaper.

farmakokinetikk

Metformin absorberes raskt i mage-tarmkanalen, biotilgjengeligheten er ca 50%. Toppet av blodkonsentrasjon oppstår 1-3 timer etter å ha tatt pillen. Hvis et stoff basert på det er i stand til å bremse frigjøringen av det aktive stoffet, blir maksimal konsentrasjon notert på 4-8 timer. Metformin binder seg dårlig til plasmaproteiner, derfor er stabile konsentrasjoner kun funnet i blodet bare etter 1-2 dagers behandling.

Bruk av stoffet samtidig med mat reduserer evnen til å bli absorbert i fordøyelseskanalen. Metformin akkumuleres i tarm og mage i leveren og spyttkjertlene. Halveringstiden er 6,2 timer. Metformin i kroppen metaboliseres ikke. Utskilt av nyrene uendret ved tubulær sekresjon. Når funksjonene til disse organene er svekket, blir utskillelsen av stoffet endret, det akkumuleres i kroppen.

vitnesbyrd

Metformin har et bredt spekter av handling. Hovedformålet er diabetes mellitus type 2 hos pasienter med lavpresterende diettbehandling, overvektig. Anvendt til:

• hos voksne, som monoterapi eller i forbindelse med andre orale hypoglykemiske midler eller insulin;
• hos barn eldre enn 10 år som en selvstendig behandlingsmetode, samt parallelt med insulin.

I tillegg til type 2 diabetes, er foreskrevet for:

• sekundær fedme på grunn av insulinresistens;
• lettelse av metabolsk syndrom;
• polycystiske eggstokkene;
• forebygge utvikling av diabetes hos risikopasienter;
• kroppsformende kroppsbyggere.

Kontra

Metformin regnes som et av de sikreste hypoglykemiske stoffene. Men, som noen medisiner, har kontraindikasjoner for bruk:

• nyre- eller leversvikt;
• diabetisk ketoacidose, prekoma, koma;
• alvorlige tilstander i kroppen: dehydrering, feber, sjokk, sepsis, smittsomme prosesser;
• graviditet og amming
• alvorlig kirurgi, skade eller omfattende brannskader;
• alkoholisme;
• melkesyreoseose;
• overfølsomhet overfor stoffet eller komponentene.

ADVARSEL! Med forsiktighet er metformin foreskrevet for barn under 10 år, eldre (lav metabolisme) og pasienter som er involvert i tungt fysisk arbeid (risiko for melkesyreose).

dosering

Standardbehandlingsregimet starter ved 500-1000 mg / dag. (1-2 tabletter). Parallelt anbefalt anbefaling av fysisk aktivitet og diett. Hvis det ikke observeres positiv dynamikk i 1-2 uker, endres dosen. Maksimum tillatt 2000 mg / dag. For eldre pasienter - 1000 mg / dag.

Ta en pille er nødvendig under et måltid eller umiddelbart etter det, skylles ned med et glass vann. Hvis anbefalingen ikke følges, reduseres effektiviteten av stoffet betydelig.

Varigheten av behandlingen bestemmes av legen. Du kan ikke kansellere avtaler selv.

Bivirkninger

Som et hvilket som helst syntetisk stoff forårsaker metformin en rekke uønskede effekter. De utvikler seg nesten alltid i begynnelsen av behandlingen og overlater seg selv. De vanligste bivirkningene inkluderer:

• fra mage-tarmkanalen: kvalme, oppkast, magesmerter, unormal avføring;
• På den delen av stoffets metabolisme: melkesyreoseose (legemidlet er avbrutt); hypoglykemi; med langvarig behandling - hypovitaminose B₁₂;
• fra siden av bloddannelse: megaloblastisk anemi;
• allergiske reaksjoner: erytem, ​​kløe og utslett.

Feil i fordøyelseskanalen er ofte notert. De er forårsaket av å blokkere absorpsjonen av glukose, noe som forårsaker gjæringsprosesser med utslipp av gasser. Etter hvert tilpasser kroppen seg, forsvinner fenomenene. I tilfelle av uttalt karakter av bivirkninger og ubehag, tas symptomatisk behandling.

overdose

Saker som overstiger den maksimale terapeutiske dosen, fører ofte til forstyrrelser i system eller organers funksjon. Kvalme, oppkast, diaré, hypo eller hyperglykemi kan oppstå. Dødelige utfall i dette tilfellet er sjeldne.

En forferdelig komplikasjon er nok - melkesyreacidose. Dette er et metabolsk syndrom som utvikles som følge av akkumulering av metformin. Oppstår med ukontrollert diabetes mellitus, ketoacidose, manglende overholdelse av diett, økt fysisk aktivitet eller hypoksiske tilstander. Tegn på melkesyre er:

• abdominal ubehag;
• oppkast;
• søvnighet eller søvnløshet;
• muskel smerte;
• apati;
• redusert muskelton og nedsatt motilitet.

ADVARSEL! Hvis du har mistanke om melkesyreose, skal metformin seponeres og pasienten skal være sterkt innlagt på sykehus for infusjonsterapi.

Drug interaksjon

Ved utførelse av røntgenstudier ved bruk av jodholdige kontrastmidler, har pasienter risiko for melkesyreose, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon. For å unngå denne komplikasjonen, avbrytes metformin 2 dager før studien og gjenopptas samtidig etter det.

Samtidig administrasjon av danazol eller klorpromazin med metformin kan føre til hyperglykemiske tilstander.

Neuroleptisk bruk krever dosejustering av metformin og glukoseovervåking.

Parallell administrering av metformin med sulfonylureapreparater, NSAID, insulin, ACE-hemmere, betablokkere kan føre til utvikling av hypoglykemi.

Utskillelseshastigheten for metformin reduserer signifikant cimetidin, noe som kan føre til melkesyreacidose.

Kompatibilitet med alkohol

Bruken av alkoholholdige drikker og legemidler i perioden med metforminbehandling øker risikoen for utvikling av melkesyre, spesielt med lavt karbohydrat diett eller nedsatt nyrefunksjon, betydelig. Denne kombinasjonen av stoffer anbefales ikke. I en egen artikkel diskuterte vi i detalj kompatibiliteten til metformin og alkohol.

Spesielle instruksjoner

Mens du tar stoffet, er det nødvendig å overvåke nyrefunksjonen. Flere ganger i året for å undersøke konsentrasjonen av laktat i blodet, samt i tilfelle muskel smerte. En gang om 6 måneder overvåkes plasmakreatinin.

Kombinasjonen av metformin og sulfonylurinstoffer er akseptabelt, men under streng glykemisk kontroll.

HJELP! Bruk av metformin som monoterapi reduserer ikke konsentrasjonen og er ikke en kontraindikasjon for å kjøre bil eller arbeide med komplekse mekanismer.

Når du kombinerer metformin med andre hypoglykemiske midler, er det en økt risiko for å utvikle hypoglykemiske tilstander, så du bør være forsiktig med potensielt usikre aktiviteter.

Graviditet og amming

Metformin er ikke foreskrevet for pasienter under graviditet og amming.

Om nødvendig utføres insulinbehandling i disse periodene. Ved planlegging eller forekomst av graviditet bør konsultere en lege for overføring til annen behandling og konstant medisinsk tilsyn.

Forskning om metformins evne til å trenge inn i morsmelk har ikke blitt utført for øyeblikket, slik at stoffet blir avbrutt for ammende kvinner. Hvis dette ikke er mulig, stoppes laktasjonen.

Bruk til barn

Opptil 10 år er ikke legemidlet foreskrevet, fordi det ikke foreligger pålitelige data om sikkerheten og effekten av bruk i denne pasientkategori.

Metformin brukes bare til å behandle pasienter eldre enn 10 år som monoterapi eller i kombinasjon med insulin.

Opptak i alderdom

Egenheten ved bruk etter 60 år er behovet for å konstant overvåke tilstanden til nyrene. Dette er en studie av konsentrasjonen av kreatinin i blodet minst to ganger i året.

Vilkår for lagring

Holdes vekk fra fuktighet og direkte sollys ved temperaturer opptil 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 36 måneder, hvoretter bruk av stoffet er forbudt.

Sammenligning med analoger

For tiden tilbyr apotek et antall alternative verktøy for diabetikere.

Glyukofazh

Det opprinnelige franske stoffet basert på metformin, er en normal og langvarig handling. I motsetning til generiske stoffer forårsaker Glucophage bivirkninger to ganger mindre. Men, som alle originale medisiner, overstiger prisen vesentlig kostnaden for analoger.

Siofor

Et av de populære metforminmedisinene foreskrevet for insulinavhengig diabetes. Brukes som monoterapi for ineffektiv diett. Siofor har flere kontraindikasjoner og bivirkninger, men kostnaden er lavere.

Galvus

Det kombinerte verktøyet, hovedstoffene - metformin og vildagliptin. Den har en mer uttalt hypoglykemisk effekt sammenlignet med andre analoger. Den lave etterspørselen blant diabetikere skyldes prisen på stoffet - i gjennomsnitt koster det 1000 rubler.

Formetin

Et av budsjettmedisinene basert på metformin. Det har et stort antall bivirkninger.

Diabeton

Refererer til en gruppe sulfonylurea derivater. Diabetes MB er foreskrevet for type 2 diabetes, hvis vekten er normal og det er ingen insulinresistens. Virkemekanismen er å stimulere bukspyttkjertelen, noe som fører til at den blir slitt under langvarig bruk. Det har en høy forekomst av komplikasjoner.

Gliformin

Det er foreskrevet som monoterapi til pasienter som følger diett og moderat fysisk aktivitet. Gliformin er billig - opp til 280 rubler. per pakke.

gliklazid

Det aktive stoffet fra sulfonylureangruppen. Dette er 2. linjemedisiner for behandling av type 2 diabetes mellitus, siden de har mange bivirkninger og komplikasjoner. Langvarig bruk forårsaker uopprettelig forstyrrelse av bukspyttkjertelen.

Manin

Den tilhører sulfonylurea-derivater og har alle egenskapene til preparater av denne gruppen. Fordelene med maninil bestemmes individuelt for hver pasient.

glibenklamid

Det tilhører den tredje generasjonen av sulfonylurea derivater. Med tilsvarende effektivitet registreres hyppigheten av utvikling av hypoglykemiske tilstander 2 ganger mer. Glibenclamid antas å kunne kontrollere blodsukkernivåene kontinuerlig.

Glidiab

Hypoglykemisk middel for oral administrering, et derivat av 2. generasjon sulfonylurea, har en høy forekomst av bivirkninger, som alle medlemmer av denne gruppen av stoffer.

Merifatin

Hypoglykemisk middel for oral administrasjon av kategorien biguanider. Det brukes ofte ved overføring fra metforminbehandling.

Reduxine

Det er et anorektisk legemiddel som akselererer følelsen av fylde. Det tilhører en gruppe medikamenter for behandling av fedme, som brukes til behandling av pasienter med fedme. Reduxin Met inneholder metformin.

sibutramin

Gjelder også for anorexigeniske stoffer, øker metabolismen, akselererer kroppsvarmegenerering og stimulerer fettforbrenning.

Glibomet

Inneholder to aktive ingredienser: glibenklamid og metformin. Disse forbindelsene tilhører forskjellige kjemiske grupper. På grunn av deres interaksjon påvirker stoffet forskjellige stadier av patogenesen samtidig.

Dibikor

Hovedstoffet er taurin. Handlingsprinsippet er å opprettholde nivået av sukker og kolesterol i blodet. Dibikor foreskrevet for å forbedre den generelle helsen til diabetikere og normalisering av kardiovaskulærsystemet.

anmeldelser

Pasienter som tar metformin, anser det som et effektivt legemiddel som kan takle begge problemene med glukoseutveksling og overvekt.

Dmitry Eremin, 56 år gammel:

"I 2010 ble jeg diagnostisert med diabetes. All denne gangen brukte han glibenklamid, men om et år siden oversatt den behandlende legen til metformin. Bivirkningene er mye mindre, og stoffet er mye billigere. Glukosenivået er mer stabilt og innenfor normale grenser, har helsetilstanden blitt bedre. "

Elena Sedakova, 40 år gammel:

"Metformin utnevnte en endokrinolog når jeg løste problemet med å være overvektig. Glukose var i øvre grense av normen, og alle andre indikatorer for karbohydratmetabolismen avslørte ikke patologi. Hun tok Metformin og satte seg på et lav-karbo diett. Innen få måneder var 10 kg "borte", og huden var ikke så problematisk. "

Metformin har etablert seg som et stoff med en effektiv hypoglykemisk effekt. Den brukes i diabetes mellitus type 2 og som et middel til å normalisere vekten. Før du bruker metformin, må du konsultere lege.

Hva er Metformin foreskrevet for?

I diabetes må pasienter ta mange forskjellige stoffer. En av de viktigste måtene er hypoglykemiske piller som legen plukker opp.

Metformin - beskrivelse og handling

Metformin-tabletter (500.850 mg) selges i alle apotek, det er et stoff med hypoglykemisk effekt for oral administrering. Det er foreskrevet for pasienter med type 2 diabetes og for en rekke andre indikasjoner. Den viktigste aktive ingrediensen er metformin, flere stoffer:

Legemidlet er solgt i blister på 30-120 stk. Prisen på 30 tabletter er ca. 120 rubler. Legemidlet er produsert av ulike produsenter - "Gedeon Richter", "Teva", "Canon", "Biotek", etc. tarmen.

Legemidlet bidrar til å utnytte glukose, øker sensibiliseringen av vev til insulin, hjelper glukose til å bli absorbert i musklene.

Metformin bidrar ikke til forbedring av bukspyttkjertelen og påvirker ikke produksjonen av insulin.

Legemidlet Metformin er foreskrevet for å redusere sukker, men det har andre positive effekter på kroppen. Hvis du tar det regelmessig og riktig, vil kroppsvekten minke (som kjent er de fleste diabetikere overvektige). Ved å redusere oksidasjonshastigheten av fett, reduserer kolesterolet, reduserer stoffet risikoen for komplikasjoner. Metformin utvikler ikke diabetisk retinopati, angiopati, en positiv effekt på blodkarets vegger og hjertevev.

Indikasjoner for bruk

Hovedindikasjonen er tilstedeværelsen av diagnostisert diabetes mellitus type 2, spesielt med komplikasjoner og om nødvendig vekttap. Vanlig inntak har en bedre effekt på kroppens tilstand, i stedet for å redusere sukker bare med diettmat. Ifølge studier hos personer som drikker disse pillene, reduseres dødeligheten fra komplikasjoner av type 2-diabetes med en tredjedel.

Fordelen med stoffet er at det ikke forårsaker en kraftig nedgang i sukker under normale forhold. En slik risiko er bare når:

• overdose;
• kaloriunderskudd;
• tunge fysiske belastninger.

I type 1 diabetes kan Metformin også administreres sammen med insulin. Andre indikasjoner for bruk av Metformin er som følger:

1. Polycystisk ovarie. Med denne patologien oppdages delvis insulinresistens, slik at tabletter hjelper til med å normalisere glukosebalansen i vevet. Som et resultat øker eggmogningen, øker effektiviteten av infertilitetsbehandling.

Blant annet kan indikasjoner på bruk av narkotika være fedme, hyperlipidemi. Ifølge råd fra leger bør pasienter med diabetes drikke piller og på grunn av den alvorlige reduksjonen i sannsynligheten for kreft i bukspyttkjertelen.

Instruksjoner for bruk

For slanking og diabetespasienter gir legen individuelle anbefalinger for behandling med Metformin. Tabletter skal være full etter måltid, vasket ned med vann (stort volum), tygg ikke.

850 mg tabletter kan deles i halv og full i 2 doser, da de er ganske store i størrelse - det bør ikke være en pause mellom forbruket av begge halvdeler.

Vanligvis er den første dosen av legemidlet 0,5 g / dag, deretter økes den til 1 g, og denne mengden er delt inn i 2-3 doser.

Etter 2-3 uker økes frekvensen av stoffet til ønsket grense, og bekrefter effektiviteten av testresultatene. Maksimal dose - 3 g / dag, det anbefales vanligvis for det alvorlige stadiet av diabetes med komplikasjoner.

Egenskaper ved behandlingen er som følger:

• i alderdom når du tar medisiner må du overvåke tilstanden til nyrene;
• Full terapeutisk effekt oppnås etter 14 dager fra starten av behandlingen.
• Du kan ikke drikke stoffet sammen med andre hypoglykemiske stoffer.

Ved samtidig behandling med metformin og insulin forblir dosen av sistnevnte den samme i de første dagene, deretter reduseres, men kun under veiledning av en spesialist.

Kontraindikasjoner og "bivirkninger"

Til tross for mange positive egenskaper har Metformin mange forbud mot bruk. Barn under 15 år, ammende mødre kan ikke drikke det. I svangerskapet tas medisinering i unntakstilfeller (hovedsakelig med diagnostisert svangerskapssyke diabetes).

Andre kontraindikasjoner til terapi:

• alvorlig patologi av nyrene, hjertet, ledsaget av organsvikt;
• akutte smittsomme sykdommer;
• tilstanden til dehydrering, inkludert mot bakgrunnen av intestinale patologier;
• perioden før operasjoner, invasive kontraststudier (to dager);
• ketoacidose;

Du kan ikke bli behandlet med piller, hvis kostholdet er på lavt kalori-system - tabletter kan provosere alvorlige metabolske forstyrrelser. Fordøyelsessykdommer, diaré og forstoppelse, kvalme og oppkast blir observert som "bivirkninger", men vanligvis forsvinner disse fenomenene etter noen uker fra starten av behandlingen. Av og til, allergiske reaksjoner, utslett, svært sjelden - Quincke ødem.

Analoger og annen informasjon

Blant analogene - mange stoffer med samme aktive ingrediens, er de viktigste oppgitt i tabellen.

Metformin: Hva er foreskrevet, instruksjoner, bivirkninger

Den mest foreskrevne diabetesmedisinen i verden er Metformin, som tas daglig av 120 millioner mennesker. Historien om stoffet har mer enn seks tiår, hvoretter mange studier ble utført som viste sin effekt og sikkerhet for pasienter. Vanligvis brukes Metformin i type 2 diabetes for å redusere insulinresistens, men i noen tilfeller kan den brukes til å forhindre utvikling av karbohydratforstyrrelser og som et supplement til insulinbehandling for type 1-sykdom.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Legemidlet har minst kontraindikasjoner og er berøvet de vanligste bivirkningene av andre hypoglykemiske midler: det øker ikke risikoen for hypoglykemi.

Dessverre har Metformin noen ulemper. Ifølge vurderinger, er i en femtedel av pasientene med opptak observert gastrointestinale sykdommer. Å redusere sannsynligheten for en reaksjon på legemidlet ved fordøyelsesorganene er mulig ved hjelp av en gradvis økning i dosering og bruk av nye utviklinger av langvarig virkning.

Indikasjoner for bruk Metformin

Hans skapelse Metformin pliktet kazlyatnik medisinske - en vanlig plante med uttalt hypoglykemiske egenskaper. For å redusere toksisiteten og øke den hypoglykemiske effekten av melkehetten, begynte arbeidet med valg av aktive stoffer fra den. De viste seg å være biguanider. Foreløpig er Metformin det eneste legemidlet i denne gruppen som har bestått sikkerhetskontrollen, resten har vært skadelig for leveren og har økt risikoen for melkesyreacidose alvorlig.

På grunn av effektiviteten og minimal bivirkning er det et førstelinjemedikament for behandling av type 2 diabetes, det vil si utnevnt først. Metformin fører ikke til økt insulinsyntese. Tvert imot, på grunn av en reduksjon i blodsukker, opphører hormonet i et økt volum, som vanligvis oppstår ved starten av type 2 diabetes.

Resepsjonen tillater:

1. Forbedre cellens respons på insulin, det vil si å redusere insulinresistens - hovedårsaken til karbohydratforstyrrelser hos personer som er overvektige. Metformin i kombinasjon med kosthold og mosjon gjør det mulig å kompensere for type 2 diabetes, med stor sannsynlighet for å kurere prediabetes, for å bidra til å eliminere metabolsk syndrom.
2. Reduser absorpsjonen av karbohydrater fra tarmene, noe som ytterligere reduserer blodsukkeret.
3. For å redusere produksjonen av glukose i leveren, på grunn av hvilken den senker nivået i blodet på tom mage.
4. Påvirke blodlipidprofilen: Øk innholdet i høy tetthetslipoproteiner, reduser kolesterol og triglyserider som er skadelige for blodårene. Denne effekten reduserer risikoen for vaskulære komplikasjoner av diabetes.
5. For å forbedre resorpsjonsprosessen av friske blodpropper i karene, for å svekke adhesjonen av leukocytter, det vil si å redusere risikoen for aterosklerose.
6. Å redusere kroppsvekt, hovedsakelig på grunn av den farligste stoffskiftet av visceralt fett. Etter 2 års bruk faller pasientens vekt med 5%. Ved nedgang i kaloriinnholdet i mat, blir resultatet av vekttap betydelig bedre.
7. Stimulere blodstrømmen i perifere vev, det vil si forbedre ernæringen.
8. Å fremkalle eggløsning i polycystiske eggstokkene, så det kan tas når du planlegger en graviditet.
9. Beskytt mot kreft. Denne handlingen er åpen relativt nylig. Studier har avdekket uttalte antitumoregenskaper av legemidlet, risikoen for utvikling av onkologi hos pasienter har redusert med 31%. Ytterligere arbeid er nå på vei for å studere og bekrefte denne effekten.
10. Å senke aldring. Dette er den mest uutforskede effekten av Metformin, eksperimenter ble utført bare på dyr, de viste en økning i forventet levetid for eksperimentelle gnagere. Det er ingen resultater av fullverdige kliniske forsøk som involverer mennesker, så det er for tidlig å snakke om Metformin som forlenger livet. Mens denne utsagnet er sant bare for diabetikere.

På grunn av de multifaktorale effektene på kroppen, er indikasjonene på Metformin ikke begrenset til behandling av diabetes type 2. Det kan med hell bli tatt for å forebygge karbohydratforstyrrelser, vekttaplindring. Studier har vist at personer med prediabetes (nedsatt glukosetoleranse, fedme, hypertensjon, overflødig insulin) ved bruk av bare metformin på 31% mindre sannsynlig å ha diabetes. Legge til kosthold og kroppsopplæring i ordningen forbedret resultatet betydelig: 58% av pasientene var i stand til å unngå diabetes.

Metformin reduserer risikoen for alle komplikasjoner av diabetes med 32%. Spesielt imponerende resultater av stoffet viser i forebygging av makroangiopatier: sannsynligheten for hjerteinfarkt og slag er redusert med 40%. Slike handlinger er sammenlignbare med effekten av anerkjente kardioprotektorer - legemidler for trykk og statiner.

Narkotikafrigivelsesform og dosering

Det opprinnelige stoffet som inneholder Metformin heter Glucophage, varemerket tilhører det franske firmaet Merck. På grunn av at mer enn et tiår har gått siden utviklingen av et legemiddel og mottakelsen av et patent for det, har produksjon av narkotika med samme sammensetning - generiske legemidler - blitt lovlig tillatt.

Ifølge vurderinger av leger er de mest kjente og høye kvalitetene av dem:

• Tysk siofor og metfohamam
• Israelsk metformin-teva,
• Russisk glifomin, novoformin, formetin, metformin-richter.

Generics har en utvilsomt fordel: de er billigere enn den opprinnelige medisinen. De er ikke uten feil: På grunn av de spesielle egenskapene til produksjonen, kan deres handling være litt svakere, og rengjøringen er verre. For fremstilling av tabletter kan produsentene bruke andre hjelpestoffer, noe som kan føre til ytterligere bivirkninger.

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter til oral administrering, dosering 500, 850, 1000 mg. Den sukkerreduserende effekten i forstyrrelser av karbohydratmetabolismen observeres ved å starte ved 500 mg. For diabetes er den optimale dosen 2000 mg. Når den økes til 3000 mg, vokser den hypoglykemiske effekten mye langsommere enn risikoen for bivirkninger. En ytterligere økning i dosering er ikke bare upraktisk, men også farlig. Hvis 2 tabletter på 1000 mg ikke er nok til å normalisere glykemi, er pasienten også foreskrevet hypoglykemiske legemidler fra andre grupper.

I tillegg til ren Metformin, blir kombinasjonsmedisiner for diabetes utgitt, for eksempel Glibomet (med glibenklamid), Amaryl (med glimepirid), Yanumet (med sitagliptin). Deres formål er begrunnet i langsiktig diabetes, når pankreasfunksjonene begynner å forverres.

Det finnes også langtidsvirkende stoffer - den opprinnelige Glucophage Long (dosering 500, 750, 1000 mg), analoger av Metformin Long, Gliformin Prolong, Formetin Long. På grunn av den spesielle strukturen til pillen, reduseres absorpsjonen av dette legemidlet, noe som fører til en dobbel reduksjon i hyppigheten av bivirkninger fra tarmen. Den hypoglykemiske effekten er fullt bevart. Etter at Metformin er absorbert, blir den inaktive delen av pillen utskilt i avføringen. Den eneste ulempen ved denne formen er en liten økning i triglyseridnivåer. Ellers opprettholdes den positive effekten på blodets lipidprofil.

Hvordan ta Metformin

Begynn Metformin inntak med 1 500 mg tablett. Hvis stoffet tolereres godt, økes doseringen til 1000 mg. Sukkerreduserende effekt utvikles gradvis, en jevn nedgang i glykemi observeres etter 2 ukers administrering. Derfor økes dosen med 500 mg om en uke eller to, til det er kompensasjon for diabetes. For å redusere den negative effekten på fordøyelsen, er den daglige dosen delt inn i 3 doser.

Metformin vedvarende utløsning begynner å drikke 1 tablett, første gang dosen justeres etter 10-15 dager. Maksimum tillatt mengde er 3 tabletter på 750 mg, 4 tabletter på 500 mg. Hele volumet av stoffet er full på samme tid, under middagen. Tabletter kan ikke knuses og deles i deler, siden brudd på deres struktur vil føre til tap av langvarig handling.

Metformin kan tas i lang tid, det er ikke nødvendig med behandlingstap. Mens du tar en low-carb diett og mosjon, avbryt ikke. I nærvær av fedme, redusere kaloriinntaket.

Langvarig bruk kan føre til mangel på vitamin B12, så diabetikere som tar Metformin, bør spise dyrprodukter hver dag, spesielt lever, nyre og biff, og testes årlig for B12-mangelanemi.

Kombinasjon av Metformin med andre legemidler: