Galvus - instruksjoner for bruk, omtaler, analoger og former for utløsning (tabletter 50 mg, med metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 met) av legemidlet for behandling av type 2 diabetes hos voksne, barn og under graviditet. struktur

  • Hypoglykemi

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av legemidlet Galvus. Presentert gjennomgang av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra doktorspesialister om bruk av Galvus i deres praksis. En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger Galvusa i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av type 2 diabetes hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Galvus - oralt hypoglykemisk legemiddel. Vildagliptin (den aktive ingrediensen i legemidlet Galvus) er et medlem av klassen av stimulatorer av bukspyttkjertelenes økologiske apparat, selektivt hemmer enzymet dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Raskt og fullstendig inhibering av DPP-4-aktivitet (over 90%) forårsaker en økning i både basal og matstimulert sekresjon av glukagonlignende type 1 peptid (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotrop polypeptid (HIP) fra tarmen til den systemiske sirkulasjonen gjennom dagen.

Ved å øke konsentrasjonene av GLP-1 og HIP, forårsaker vildagliptin en økning i følsomheten av pankreas beta celler til glukose, noe som fører til en forbedring i glukoseavhengig insulinutspresjon.

Ved bruk av vildagliptin i en dose på 50-100 mg per dag hos pasienter med type 2 diabetes mellitus, er en forbedring i funksjonen av p-celler i pankreasen notert. Graden av forbedring i beta-cellers funksjon avhenger av graden av deres opprinnelige skade; så hos ikke-diabetikere (med normale plasmaglukosenivåer) stimulerer vildagliptin ikke insulinutspresjon og reduserer ikke glukosenivåene.

Ved å øke konsentrasjonen av endogen GLP-1 øker vildagliptin sensitiviteten til a-celler til glukose, noe som fører til en forbedring av glukoseavhengig regulering av glukagon-sekresjon. Å redusere nivået av overskytende glukagon under et måltid, forårsaker igjen en reduksjon i insulinresistens.

En økning i insulin / glukagon-forholdet på bakgrunn av hyperglykemi, skyldes økning i konsentrasjonene av GLP-1 og HIP, forårsaker en reduksjon i glukoseproduksjonen i leveren både i prandialperioden og etter et måltid, noe som fører til en reduksjon i glukosekonsentrasjonen i blodplasmaet.

I tillegg, mot bakgrunnen av bruken av vildagliptin, er det en nedgang i lipidnivået i blodplasmaet, men denne effekten er ikke forbundet med virkningen på GLP-1 eller HIP og forbedringen av funksjonen av beta-cellene i bukspyttkjertelen.

Det er kjent at en økning i nivået av GLP-1 kan føre til en langsommere gastrisk tømming, men denne effekten blir ikke observert ved bruk av vildagliptin.

Galvus Met - kombinert oralt hypoglykemisk legemiddel. Legemidlet Galvus Met består av to hypoglykemiske midler med forskjellige virkemekanismer: vildagliptin, som tilhører klassen inhibitorer av dipeptidylpeptidase-4 og metformin (i form av hydroklorid), en representant for klassen biguanider. Kombinasjonen av disse komponentene gjør det mulig å effektivt kontrollere glukosekonsentrasjonen i blodet hos pasienter med type 2-diabetes innen 24 timer.

struktur

Vildagliptin + hjelpestoffer (Galvus).

Vildagliptin + Metformina hydroklorid + hjelpestoffer (Galvus Met).

farmakokinetikk

Når det tas i tom mage, absorberes vildagliptin raskt. Samtidig inntak med mat reduseres absorpsjonshastigheten av vildagliptin litt, men inntak av mat påvirker ikke absorpsjonsgraden og AUC. Legemidlet fordeles jevnt mellom plasma og røde blodlegemer. Biotransformasjon er hovedruten for utskillelse av vildagliptin. I menneskekroppen omdannes 69% av legemiddeldosen. Etter inntak av legemidlet er ca. 85% av dosen eliminert av nyrene og 15% gjennom tarmene, er utskillelsen av uendret vildagliptin 23%.

Kjønn, kroppsmasseindeks og etnisitet påvirker ikke farmakokinetikken for vildagliptin.

De farmakokinetiske egenskapene til vildagliptin hos barn og ungdom under 18 år har ikke blitt fastslått.

På bakgrunn av inntak av mat, er omfanget og graden av absorpsjon av metformin noe redusert. Legemidlet er praktisk talt ikke bundet til plasmaproteiner, mens sulfonylurea-derivater binder seg til dem med mer enn 90%. Metformin går inn i de røde blodcellene (sannsynligvis en økning i denne prosessen over tid). Når det administreres intravenøst ​​til friske frivillige, elimineres metformin av nyrene i uendret form. Det metaboliseres ikke i leveren (ingen metabolitter oppdages hos mennesker) og utskilles ikke i gallen. Ved inntak blir ca. 90% av den absorberte dosen eliminert gjennom nyrene i løpet av de første 24 timene.

Kjønn av pasientene påvirker ikke farmakokinetikken til metformin.

Farmakokinetiske egenskaper av metformin hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått.

Effekten av mat på farmakokinetikken til vildagliptin og metformin som en del av Galvus Met var ikke forskjellig fra det ved bruk av begge legene separat.

vitnesbyrd

Type 2 diabetes:

  • som monoterapi i kombinasjon med kostholdsterapi og trening;
  • hos pasienter som tidligere har fått kombinasjonsbehandling med vildagliptin og metformin i form av monodrugs (for Galvus Met);
  • i kombinasjon med metformin som første medisinering med utilstrekkelig effektivitet av diettbehandling og trening;
  • som en del av en to-komponent kombinasjonsterapi med metformin, sulfonylurea-derivater, tiazolidindion eller insulin i tilfelle av ineffektivitet av diettbehandling, mosjon og monoterapi med disse legemidlene;
  • som en del av en trippel kombinationsbehandling: i kombinasjon med sulfonylurea-derivater og metformin hos pasienter som tidligere har fått behandling med sulfonylurea-derivater og metformin på bakgrunn av diett og mosjon og ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll;
  • som en del av en trippel kombinationsbehandling: i kombinasjon med insulin og metformin hos pasienter som tidligere har fått insulin og metformin på bakgrunn av diett og mosjon og ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Skjema for utgivelse

Tabletter 50 mg (Galvus).

Tabletter, belagt 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Instruksjoner for bruk og dosering

Galvus inntatt uavhengig av måltidet.

Doseringsregimet av legemidlet bør velges individuelt, avhengig av effektiviteten og tolerabiliteten.

Den anbefalte dosen av legemidlet ved monoterapi eller som del av en to-komponent kombinasjonsterapi med metformin, tiazolidindion eller insulin (i kombinasjon med metformin eller uten metformin) er 50 mg eller 100 mg per dag. Hos pasienter med alvorligere type 2 diabetes mellitus behandlet med insulin, anbefales Galvus å bli brukt i en dose på 100 mg per dag.

Den anbefalte dosen av Galvus som en del av en trippel kombinationsbehandling (vildagliptin + sulfonylurea derivater + metformin) er 100 mg per dag.

En dose på 50 mg per dag skal foreskrives om 1 om morgenen. En dose på 100 mg per dag skal administreres 50 mg 2 ganger daglig, morgen og kveld.

Når den brukes som en del av en to-komponent kombinasjonsterapi med sulfonylurea-derivater, er den anbefalte dosen av Galvus 50 mg 1 time per dag om morgenen. Når det ble administrert i kombinasjon med sulfonylurea-derivater, var effekten av medisinering i en dose på 100 mg per dag lik den ved 50 mg per dag. Med utilstrekkelig klinisk effekt mot bakgrunnen av den maksimale anbefalte daglige dosen på 100 mg for bedre glykemisk kontroll, kan flere hypoglykemiske legemidler foreskrives: metformin, sulfonylurea-derivater, tiazolidindion eller insulin.

Hos pasienter med milde forstyrrelser i nyrer og lever, er det ikke nødvendig med korreksjon av doseringsregimet. Hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (inkludert kronisk nyresvikt i hjernalysen), skal legemidlet brukes i en dose på 50 mg 1 gang daglig.

Eldre pasienter (over 65 år) krever ikke korreksjon av Galvus doseringsregime.

Siden det ikke er noen erfaring med stoffet hos barn og ungdom under 18 år, anbefales det ikke å bruke legemidlet i denne pasientkategori.

Legemidlet brukes inni. Doseringsregimet av legemidlet Galvus Met bør velges individuelt avhengig av effektiviteten og tolerabiliteten. Når du bruker legemidlet, bør Galvus Met ikke overstige den anbefalte maksimale daglige dosen av vildagliptin (100 mg).

Den anbefalte startdosen av Galvus Met bør velges under hensyntagen til behandlingsregimer for vildagliptin og / eller metformin som allerede er brukt i pasienten. For å redusere alvorlighetsgraden av bivirkninger fra fordøyelsessystemet, karakteriserer metformin, Galvus Met under måltider.

Startdosen av Galvus Met med ineffektiviteten av vildagliptin monoterapi: behandling med Galvus Honey kan startes med en tablett med en dose på 50 mg / 500 mg 2 ganger daglig, og etter evaluering av terapeutisk effekt kan dosen gradvis økes.

Den første dosen av Galvus Met har ineffektiviteten til metformin monoterapi: Avhengig av dosen av metformin som allerede er tatt, kan behandling med Galvus Met startes med en enkelt tablett i en dose på 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg eller 50 mg / 1000 mg 2 ganger daglig.

Den første dosen av Galvus Met hos pasienter som tidligere har fått kombinasjonsterapi med vildagliptin og metformin som separate tabletter: Avhengig av dosene som allerede er tatt med vildagliptin eller metformin, bør behandling med Galvus Met startes med en pille så nær som mulig for den eksisterende behandlingen 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg eller 50 mg / 1000 mg, og titreres ved virkning.

Den første dosen av Galvus Meth som første behandling hos pasienter med diabetes mellitus med type 2 med utilstrekkelig effekt av diettbehandling og trening: Som startbehandling bør Galvus Met administreres i en startdose på 50 mg / 500 mg 1 gang daglig og etter evaluering av terapeutisk effekt Titrere dosen til 50 mg / 100 mg 2 ganger daglig.

Kombinasjonsterapi med Galvus Met sammen med sulfonylurea-derivater eller insulin: dosen av Galvus Met beregnes ut fra vildagliptindosis 50 mg 2 ganger daglig (100 mg per dag) og metformin i en dose som er lik den som tidligere er tatt som et enkelt middel.

Bruk av legemidlet Galvus Met er kontraindisert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller med nedsatt nyrefunksjon.

Metformin utskilles av nyrene. Siden pasienter over 65 år er det ofte en reduksjon i nyrefunksjonen, er Galvus Met foreskrevet for denne kategorien av pasienter i minimumsdosen som sikrer normalisering av glukosekonsentrasjon bare etter bestemmelse av QC for å bekrefte normal nyrefunksjon. Når du bruker legemidlet hos pasienter over 65 år, er det nødvendig å regelmessig overvåke nyrefunksjonen.

Siden sikkerheten og effekten av Galvus Met ikke er studert hos barn og ungdom under 18 år, er bruk av legemiddel kontraindisert hos denne pasientkategori.

Bivirkninger

  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • tremor;
  • frysninger;
  • kvalme, oppkast;
  • gastroøsofageal reflux;
  • magesmerter;
  • diaré, forstoppelse;
  • flatulens;
  • hypoglykemi;
  • utslett;
  • tretthet,
  • hudutslett;
  • elveblest;
  • kløe;
  • artralgi;
  • perifer ødem;
  • hepatitt (reversibel ved seponering av behandlingen);
  • pankreatitt;
  • lokalisert peeling av huden;
  • blemmer;
  • redusert absorpsjon av vitamin B12;
  • melkesyreoseose;
  • metallisk smak i munnen.

Kontra

  • Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon: Når serumkreatininnivået er høyere enn 1,5 mg% (over 135 mmol / l) for menn og mer enn 1,4 mg% (mer enn 110 mmol / l) for kvinner;
  • akutte tilstander som er utsatt for risiko for utvikling av nyresvikt: dehydrering (med diaré, oppkast), feber, alvorlige smittsomme sykdommer, hypoksi (sjokk, sepsis, nyreinfeksjoner, bronkopulmonale sykdommer);
  • akutt og kronisk hjertesvikt, akutt myokardinfarkt, akutt kardiovaskulær svikt (sjokk);
  • luftveissvikt;
  • unormal leverfunksjon
  • akutt eller kronisk metabolisk acidose (inkludert diabetisk ketoacidose med eller uten koma). Diabetisk ketoacidose bør justeres ved insulinbehandling;
  • melkesyreose (inkludert i historien);
  • legemidlet er ikke foreskrevet 2 dager før kirurgi, radioisotop, røntgenstudier med innføring av kontrastmidler og innen 2 dager etter implementering;
  • graviditet;
  • amming periode;
  • type 1 diabetes;
  • kronisk alkoholisme, akutt alkoholforgiftning;
  • Overholdelse av lavt kalori diett (mindre enn 1000 kcal per dag);
  • barns alder opp til 18 år (effektivitet og brukervilkår er ikke etablert);
  • Overfølsomhet overfor vildagliptin eller metformin eller andre komponenter i legemidlet.

Siden det i noen tilfeller ble observert laktacidose hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, noe som kan være en av bivirkningene av metformin, bør Galvus Met ikke brukes til pasienter med leversykdom eller nedsatt leverbiokjemiske parametere.

Med forsiktighet anbefales det å bruke legemidler som inneholder metformin hos pasienter over 60 år, samt når det utføres tungt fysisk arbeid på grunn av økt risiko for utvikling av melkesyre.

Bruk under graviditet og amming

Siden det ikke foreligger tilstrekkelige data om bruk av legemidlet Galvus eller Galvus Met hos gravide kvinner, er bruk av stoffet under graviditet kontraindisert.

I tilfeller av forstyrrelser av glukosemetabolisme hos gravide, er det en økt risiko for å utvikle medfødte anomalier, samt frekvensen av neonatal morbiditet og dødelighet. For normalisering av blodsukkerkonsentrasjon under graviditet anbefales insulin monoterapi.

I eksperimentelle studier ved forskrivning av vildagliptin i doser 200 ganger høyere enn anbefalt, forårsaket stoffet ikke svekkelse av fruktbarhet og tidlig embryonal utvikling og hadde ikke en teratogen effekt på fosteret. Ved forskrivning av vildagliptin i kombinasjon med metformin i et forhold på 1:10 ble det heller ikke påvist noen teratogen effekt på fosteret.

Siden det ikke er kjent om vildagliptin eller metformin utskilles i morsmelk, er bruk av Galvus under amming kontraindisert.

Bruk til barn

Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år (effekt og sikkerhet ved bruk er ikke fastslått).

Bruk hos eldre pasienter

Med forsiktighet anbefales det å bruke legemidler som inneholder metformin hos pasienter over 60 år.

Spesielle instruksjoner

Hos pasienter som får insulin, kan Galvus eller Galvus Met ikke erstatte insulin.

Siden det ble observert en økning i aktiviteten av aminotransferaser (vanligvis uten kliniske manifestasjoner), noe som er vanligere enn i kontrollgruppen, før man foreskriver legemidlet Galvus eller Galvus Met, og det anbefales å bestemme de biokjemiske indikatorene for leverfunksjonen regelmessig under behandling med legemidlet. Hvis en pasient har økt aktivitet av aminotransferaser, bør dette resultatet bekreftes ved gjentatt forskning, og deretter skal de biokjemiske indikatorene for leverfunksjonen bestemmes jevnlig til de normaliseres. Hvis overskytelsen av AST eller ALT aktivitet er 3 eller flere ganger høyere enn VGN, bekreftes ved gjentatt undersøkelse, anbefales det å avbryte legemidlet.

Laktinsyreose er en svært sjelden men alvorlig metabolsk komplikasjon som oppstår når metformin akkumuleres i kroppen. Laktinsyreose mot bakgrunnen for metformin ble observert hovedsakelig hos pasienter med diabetes mellitus med høyt nyreinsuffisiens. Risikoen for utvikling av melkesyre er økt hos pasienter med diabetes mellitus som er vanskelig å behandle, med ketoacidose, langvarig fasting, langvarig alkoholmisbruk, leversvikt og sykdommer som forårsaker hypoksi.

Med utvikling av melkesyreacidose, blir kortpustethet, magesmerter og hypotermier etterfulgt av koma. Følgende laboratorieparametere er av diagnostisk verdi: en reduksjon i blodets pH, en serumlaktatkonsentrasjon over 5 nmol / l, samt et økt anionintervall og et økt laktat / pyruvatforhold. Hvis mistanke om metabolisk acidose, bør legemidlet seponeres, og pasienten skal innlagt på sykehus umiddelbart.

Siden metformin i stor grad skilles ut av nyrene, er risikoen for akkumulering og utvikling av melkesyreose høyere, jo mer nyrefunksjonen er svekket. Ved bruk av legemidlet bør Galvus Met regelmessig vurderes nyrefunksjon, spesielt under følgende forhold som bidrar til brudd: Den første fasen av behandlingen med antihypertensive stoffer, hypoglykemiske midler eller NSAIDs. Nyrefunksjonen bør som regel vurderes før behandling med Galvus Met, og deretter minst 1 gang per år for pasienter med normal nyrefunksjon og minst 2-4 ganger per år for pasienter med serumkreatinin over VGN. Hos pasienter med høy risiko for nedsatt nyrefunksjon bør den overvåkes mer enn 2-4 ganger i året. Hvis tegn på forringelse av nyrefunksjonen oppstår, bør Galvus Met avskaffes.

Ved utførelse av radiologiske studier som krever intravaskulær administrering av jodholdige radiopakningsmidler, bør Galvus Met midlertidig kanselleres (48 timer før og også 48 timer etter studien), da intravaskulær administrering av jodholdige radiokontrastmidler kan føre til en kraftig forverring av nyrefunksjonen og øke risikoen utvikling av melkesyreoseose. Du kan fortsette å ta Galvus Met bare etter ny vurdering av nyrefunksjonen.

Ved akutt kardiovaskulær insuffisiens (sjokk) kan akutt hjertesvikt, akutt myokardinfarkt og andre tilstander som er preget av hypoksi, melkesyreose og prerenal akutt nyresvikt utvikle seg. Når de ovennevnte forholdene oppstår, bør legemidlet straks avbrytes.

På tidspunktet for kirurgiske inngrep (med unntak av små operasjoner som ikke er relatert til begrensning av mat og væskeinntak), bør Galvus Met kanselleres. Du kan fortsette å ta stoffet etter at pasienten begynner å spise på egenhånd, og det er vist at hans nyrefunksjon ikke er svekket.

Det er blitt fastslått at etanol (alkohol) forsterker effekten av metformin på laktatmetabolismen. Pasienter bør advares om ikke-misbruk av alkoholmisbruk under bruk av legemidlet Galvus Met.

Metformin ble funnet å forårsake en asymptomatisk reduksjon i serumkonsentrasjonen av vitamin B12 i ca. 7% av tilfellene. En slik reduksjon i svært sjeldne tilfeller fører til utvikling av anemi. Tilsynelatende normaliserer serumkonsentrasjonen av vitamin B12 etter avbrytelsen av metformin og / eller erstatningsterapi med vitamin B12. Pasienter som får Galvus Met, anbefales å utføre en fullstendig blodtelling minst en gang i året, og hvis det oppdages uregelmessigheter, må de bestemme årsaken og ta de nødvendige tiltakene. Tilsynelatende har noen pasienter (for eksempel pasienter med utilstrekkelig inntak eller nedsatt absorpsjon av vitamin B12 eller kalsium) en predisposisjon for å redusere serumkonsentrasjonen av vitamin B12. I slike tilfeller kan det anbefales å bestemme serumkonsentrasjonen av vitamin B12 minst en gang hvert 2-3 år.

Hvis en pasient med type 2 diabetes mellitus som tidligere har respondert på terapi, har tegn på forverring (endringer i laboratorieparametre eller kliniske manifestasjoner), og symptomene er uklare, bør tester utføres for å oppdage ketoacidose og / eller laktisidose. Hvis acidose er bekreftet i en eller annen form, bør du umiddelbart avbryte Galus Met og ta passende tiltak.

Vanligvis har pasienter som bare får Galvus Met ingen hypoglykemi, men det kan forekomme på bakgrunn av et kaloridiet (når intens fysisk anstrengelse ikke kompenseres ved kaloriinntak) eller på bakgrunn av alkoholforbruk. Hypoglykemi er mest sannsynlig hos eldre, svekket eller sviktete pasienter, samt på bakgrunn av hypopituitarisme, binyrebarkvev eller alkoholforgiftning. Hos eldre pasienter og de som får betablokkere, kan diagnosen hypoglykemi være vanskelig.

Under stress (feber, traumer, infeksjoner, kirurgi) som har oppstått hos en pasient som får hypoglykemiske midler i henhold til en stabil ordning, er det mulig å skape en kraftig reduksjon i effektiviteten til sistnevnte. I dette tilfellet kan det være nødvendig å avbryte Galvus Met og foreskrive insulin. Du kan gjenoppta behandlingen med Galvus Met etter slutten av den akutte perioden.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Virkningen av stoffet Galvus eller Galvus Met på evnen til å kjøre bil og arbeid med mekanismer er ikke studert. Med utvikling av svimmelhet under bruk av legemidlet, bør det ikke avstå fra å kjøre og arbeide med mekanismer.

Drug interaksjon

Ved samtidig bruk av vildagliptin (100 mg 1 gang daglig) og metformin (1000 mg 1 gang daglig) var det ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon mellom dem. Hverken i kliniske studier eller i den brede kliniske bruken av Galvus Met-stoffet hos pasienter som fikk andre samtidig medisiner og stoffer, var det ingen uventet interaksjon.

Vildagliptin har lavt potensial for medisininteraksjon. Siden vildagliptin ikke er et substrat av cytokrom P450 isoenzym, forhindrer eller inducerer det heller ikke disse isoenzymer, det er usannsynlig at dets interaksjon med legemidler som er substrater, inhibitorer eller induktorer av P450. Samtidig bruk av vildagliptin påvirker ikke metabolismen av legemidler som er enzymsubstrater: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 / 5.

Klinisk signifikant interaksjon mellom vildagliptin og narkotika som oftest brukes ved behandling av type 2 diabetes (glibenklamid, pioglitazon, metformin) eller med et smalt terapeutisk område (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) er ikke fastslått.

Furosemid øker Cmax og AUC for metformin, men påvirker ikke renal clearance. Metformin reduserer Cmax og AUC for furosemid og påvirker ikke dets renal clearance.

Nifedipin øker absorpsjonen, Cmax og AUC for metformin; i tillegg øker det utskillelsen i urinen. Metformin har praktisk talt ingen effekt på farmakokinetiske parametre for nifedipin.

Glibenclamid påvirker ikke farmakokinetiske / farmakodynamiske parametre for metformin. Metformin reduserer generelt Cmax og AUC for glibenklamid, men størrelsen på effekten varierer sterkt. Av denne grunn forblir den kliniske signifikansen av en slik interaksjon uklar.

Organiske kationer, som amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, vancomycin og andre, utskilt av nyrene ved tubulær sekresjon, kan teoretisk interagere med metformin, siden de konkurrerer om felles renal tubulære transportsystemer. Cimetidin øker både plasma / blod metforminkonsentrasjon og AUC med henholdsvis 60% og 40%. Metformin påvirker ikke farmakokinetiske parametere for cimetidin.

Det må tas forsiktighet ved bruk av legemidlet Galvus Met sammen med narkotika som påvirker nyrefunksjonen eller fordelingen av metformin i kroppen.

Noen legemidler kan forårsake hyperglykemi og bidra til ineffektivitet hypoglykemiske midler for slike preparater innbefatter tiazider og andre diuretika, glukokortikosteroider (GCS), fenotiaziner, hormoner, skjoldbrusk medisiner, østrogen, orale prevensjonsmidler, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, kalsiumkanalblokkere og isoniazid. Ved foreskrivelse av slike samtidig medisiner eller, tvert imot, hvis de trekkes tilbake, anbefales det å nøye overvåke effekten av metformin (dens hypoglykemiske effekt) og om nødvendig justere dosen av legemidlet.

Det anbefales ikke å ta danazol samtidig for å unngå hyperglykemisk virkning av sistnevnte. Om nødvendig krever behandling med danazol og etter seponering av sistnevnte en dosejustering av metformin under kontroll av glukosenivå.

Klorppromazin, når det tas i høye doser (100 mg per dag), øker blodsukkernivået, reduserer insulinutslipp. Ved behandling av nevrologika og etter seponering av sistnevnte er det nødvendig med en dosejustering av legemidlet under kontroll av glukose nivå.

Radiologisk undersøkelse ved bruk av jodholdige radiopaque midler kan forårsake utvikling av melkesyreose hos pasienter med diabetes mellitus på grunn av funksjonell nyreinsuffisiens.

Injisert som en injeksjon, øker beta2-sympatomimetika glykemi på grunn av stimulering av beta2-adrenerge reseptorer. I dette tilfellet er glykemi kontroll nødvendig. Hvis det er nødvendig, anbefales det å benytte insulin.

Ved samtidig bruk av metformin med sulfonylurea-derivater kan insulin, acarbose, salisylater, hypoglykemisk virkning øke.

Siden bruk av metformin hos pasienter med akutt alkoholforgiftning øker risikoen for melkesyreose (spesielt ved fasting, utmattelse eller leversvikt), bør pasienter med Galvus Met avstå fra alkohol og narkotika som inneholder etanol (alkohol).

Analoger av legemidlet Galvus

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

Analoger for farmakologisk gruppe (hypoglykemiske midler):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • bucarban;
  • Viktoza;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliklazid;
  • glimepirid;
  • Gliminfor;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glyukobay;
  • Glyukobene;
  • Glyukonorm;
  • Glucophage;
  • Glukofage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglitazon;
  • Diaformin;
  • Lanzherin;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • metadon;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Nova Met;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetto;
  • Trazhenta;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • klorpropamid;
  • Euglyukon;
  • Janow;
  • Yanumet.

Brukes til å behandle sykdommer: diabetes, diabetes

Galvus Tablets

"Galvus" er et hypoglykemisk legemiddel, designet for å kontrollere blodsukkernivået hos pasienter med type 2 diabetes. Vildagliptin virker som et aktivt stoff. Takket være stoffet utføres metabolitt av glukagon og insulin av høy kvalitet. Ifølge European Antidiabetic Association er det verdt å bruke dette stoffet i monoterapi bare hvis det er kontraindikasjoner for metformin. Les nøye instruksjonene for bruk av Galvus-tabletter og en liste over restriksjoner.

Frigivelsesform, sammensetning, emballasje

Legemidlet "Galvus" er laget i form av filmdrasjerte tabletter av en lysegul ovalformet farge med fasade kanter. Pakket i kartonger med 14, 28, 56, 84, 112 eller 168 stykker. Innholdet av det aktive stoffet er 50 mg / stk. Inneholder hjelpestoffer: vannfri laktose, magnesiumstearat, MCC, natriumkarboksymetylstivelse.

INN, produsenter, pris

"Galvus" er navnet på stoffet. INN (internasjonalt ikke-proprietært navn) - vildagliptin. Produsert i Spania (Novartis Pharmaceutica) og i Sveits (Novartis Pharma).

Du kan kjøpe medisin på et apotek på resept. Prisen for en pakke med 28 tabletter varierer fra 724 til 956 rubler.

Farmakologisk aktivitet

Vildagliptin er en spesiell klasse medikamenter utviklet for å stimulere øyelegemet i bukspyttkjertelen, som er ansvarlig for selektiv inhibering av DPP-4. Dette forbedrer stimuleringen av syntesen av et glukagonlignende peptid av den første typen, så vel som et insulinotropt glukose-avhengig polypeptid. Når næringsstoffer går inn i tarmen, produseres hormoninkretin, og de induserer insulinproduksjon i kroppen. Dette fenomenet ble oppdaget i 1960 etter å ha funnet en måte å måle insulinkonsentrasjonen på i plasma.

GLP-1 (glukagonlignende peptid-1) regnes som den mest kjente, siden på bakgrunn av diabetes mellitus type 2, reduseres konsentrasjonen først og fremst. Når det gjelder DPP-4-hemmere, øker de signifikant hormonnivået og forhindrer ytterligere nedbrytning.

Det er viktig! Ved bruk av vildagliptin i 12-52 uker, blir nivået av glukose og glykert hemoglobin i blodet betydelig redusert på tom mage.

farmakokinetikk

Vildagliptin absorberes raskt i kroppen, den totale biotilgjengeligheten når 85%. Når du tar stoffet i tom mage, registreres maksimal konsentrasjon i blodet på mindre enn to timer. Å gjøre med mat, er stoffet absorbert 19% tregere, om lag to og en halv time.

Fordelingen av legemidlet er ekvivalent mellom de røde blodcellene og plasmaet. Biotransformasjon anses å være den viktigste metoden for fjerning av vildagliptin. 85% av stoffet utskilles av nyrene, de resterende 15% utskilles gjennom tarmene.

vitnesbyrd

Det anbefales å bruke "Galvus" i behandlingen av diabetes i forbindelse med overholdelse av en passende diett og mosjon. Indikasjoner for bruk av stoffet er:

  • første behandling av pasienter som ikke har effekt av diettbehandling og mosjon i kombinasjon med metformin;
  • som monoterapi, for diabetikere som ikke har lov til å ta metformin, eller det er ingen positive endringer fra kosthold og mosjon;
  • to-komponent behandling med tiazolidindion og metformin, insulin, hvis det ikke er noe resultat av monoterapi;
  • kombinert triple terapi med sulfonylurea og metformin derivater;
  • kompleks trippelbehandling med insulin og metformin, hvis det ikke foreligger presis kontroll over glykemienivået ved alle de ovennevnte metodene.

Dosering, kurs, behandlingsvarighet velges individuelt av behandlende lege.

Kontra

Som alle rusmidler har Galvus en rekke signifikante bruksbegrensninger, som alle pasienter bør være oppmerksomme på.
Begrensninger på opptak:

  • alder opptil atten;
  • type 1 diabetes;
  • laktasjon og graviditet;
  • tilstedeværelsen av melkesyreoseose;
  • Overfølsomhet overfor enkelte komponenter i legemidlet, som kan forårsake en allergisk reaksjon;
  • hjertesvikt fjerde klasse kronisk type;
    unormal leverfunksjon
  • akutt eller kronisk stadium av metabolisk acidose.

Legemidlet er foreskrevet med ekstrem forsiktighet mot bakgrunnen av akutt pankreatitt, nyresykdom i sluttrinnet og hjertefeil fra tredje klasse.

Instruksjoner for bruk (dosering)

Endokrinologen må bestemme den mest effektive doseringen. Det velges individuelt, med tanke på pasientens tilstand, sykdomsstadiet og andre medisiner. Du kan drikke tabletter før måltider og etter det er det viktigste å drikke rikelig med vann. Hvis det er en gastrointestinal reaksjon, må du ta det bedre under måltidet.

Uavhengig av behandling med foreskrevet terapi (mono- eller kombinasjon), er dosen av den aktive substansen vanligvis 50-100 mg per dag. Begrens normen på 100 mg foreskrevet i alvorlige tilfeller, mens den skal deles i to doser - om morgenen og om kvelden. Insulin, metformin og sulfonylurea-derivater kan foreskrives som ekstra medisiner.

I strid med funksjonene til lever og nyrer, reduseres maksimal daglig dose til femti mg for å redusere belastningen på ekskresjonssystemet.

Bivirkninger

Utviklingen av angioødem kan oppstå når vildagliptin tas i kombinasjon med angiotensin-omdannende enzymhemmere. Denne komplikasjonen er av moderat alvorlighetsgrad, løses vanligvis alene. Av og stoffet kan reagere leveren Som praksis viser, gjør manifestasjon av slike symptomer ikke krever ekstra behandling med medisiner, nok til å avbryte en avtale.

Monoterapi, som foreslår en dose på 50 mg to ganger daglig, provoserer slike smertefulle fenomen som:

  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • forstoppelse,
  • kvalme;
  • perifer puffiness;
  • nasofaryngitt.

Når det kombineres med metformin, kan lignende symptomer også observeres.
Omfattende behandling med insulin kan være ledsaget av kuldegysninger, hypoglykemi, flatulens, gastroøsofageal reflux. Noen ganger manifesterte kronisk utmattelsessyndrom.
I tillegg til det ovennevnte har postregistreringsstudier registrert hos pasienter som manifesterer som hepatitt, urtikaria, artralgi og myalgi, pankreatitt, hudskader.

overdose

Dosen av aktivstoffet opptil 200 mg tolereres av pasientene ganske bra. En økning på opptil 400 enheter kan forårsake muskelsmerter, sjelden hevelse, parestesi, økning i lipaskonsentrasjon og feber. Inntak av over 600 mg vildagliptin provoserer en økning i ALT og CK, myoglobin og C-reaktivt protein. Eliminerende symptomer vil bidra til å slutte å ta medisinen. Det er umulig å trekke Galvus fra pasientens kropp ved hjelp av dialyse, men hemodialyse kan brukes.

Drug interaksjon

På bakgrunn av kombinert behandling ble effekten av interaksjon med rusmidler som digoksin, warfarin, ramipril og metformin, pioglitazon, amlodipin og simvastatin, valsartan og glibenklamid, ikke funnet.

Hvis du bruker "Galvus" med glukokortikosteroider, tiazider, sympatomimetika, samt hormonelle legemidler, reduseres den hypoglykemiske funksjonen av vildagliptin betydelig. Ved samtidig administrasjon med angiotensinkonverterende enzym-hemmere kan angioødem utvikle seg. Denne situasjonen krever ikke opphør av legemidlet, men symptomet går alene.

Kompatibilitet med alkohol

Under behandlingen bør du forlate bruken av alkohol, selv alkoholfrie drikker.

Spesielle instruksjoner

Galvus er et antidiabetisk legemiddel, men ikke en insulinanalog. På bakgrunn av bruken er det viktig å regelmessig overvåke leverens funksjon, siden den aktive aktive ingrediensen øker aminotransferasen. Dette er ikke manifestert spesifikke symptomer, men det er fare for å utvikle hepatitt. Ved akutt smerte i magen, bør du slutte å ta det, da dette kan indikere utviklingen av akutt pankreatitt.

Nervøse erfaringer, stress kan redusere effekten av å ta stoffet.

I tilfelle kvalme og mangel på koordinasjon anbefales det ikke å kjøre kjøretøy, å engasjere seg i farlig eller vanskelig arbeid.

Før du utfører medisinske undersøkelser, er det viktig å slutte å bruke medisinen i to dager: jod er tilstede i alle kontrastmidler som brukes under diagnosen. Det reagerer med vildagliptin, noe som bidrar til utvikling av stress på lever og nyrer, og er fulle av utviklingen av melkesyreacidose.

Graviditet og amming

Eksperimentelle studier viser at minimumsdoseringen av stoffet ikke har en skadelig effekt på utviklingen av embryoet. Ikke påvist og tegn på nedsatt kvinnelig fruktbarhet. Mer detaljerte studier har ennå ikke blitt utført, derfor bør du ikke igjen risikere helsen til mor og baby. Det er viktig å huske på at i tilfelle av overtredelse av blodsukker metabolisme er en risiko for medfødte misdannelser hos fosteret, øker risikoen for dødelighet og neonatal sykelighet.

Bruk til barn og alder

Opplevelsen av å ta piller hos pasienter yngre enn atten år er fraværende, derfor anbefales det ikke å inkludere det i terapi.

Personer eldre enn 65 år trenger ikke spesiell korreksjon av dosering og diett for bruk av dette legemidlet, men før bruk er det nødvendig å konsultere en endokrinolog, regelmessig overvåke funksjonen av lever og nyrer, og overvåke nivået av glukose i blodet.

Vilkår for lagring

"Galvus" selges på apotek på resept. Oppbevar legemidlet på et mørkt sted ved en temperatur ikke over 30 ° C i mer enn tre år. Etter utløpsdatoen må legemidlet avhendes.

Sammenligning med analoger

Tabletter "Galvus" har mange analoger, prøver å forstå fordelene og ulempene.

narkotika Galvus tabletter 50 mg 28 stk

Fra hvit til blek gul, runde, glatte tabletter med skrå kanter, merket med "NVR" på den ene side og "FB" på den andre siden.

A.10.B orale hypoglykemiske stoffer

Vildagliptin er en representant for klassen av stimulatorer av bukspyttkjertelenes økologiske apparat, selektivt hemmer enzymet dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Raskt og fullstendig inhibering av DPP-4-aktivitet (> 90%) forårsaker en økning i både basal og matstimulert sekresjon av glukagonlignende type 1 peptid (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotrop polypeptid (HIP) fra tarmen til den systemiske sirkulasjonen gjennom dagen.

Ved å øke konsentrasjonen av GLP-1 og HIP forårsaker vildagliptin en økning i følsomheten av pankreas p-celler til glukose, noe som fører til en forbedring i glukoseavhengig insulinutspresjon.

Ved bruk av vildagliptin i en dose på 50-100 mg daglig hos pasienter med type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes), er det observert en forbedring i funksjonen av p-celler i pankreasen. Graden av forbedring i β-cellefunksjonen avhenger av graden av deres opprinnelige skade; slik at personer uten diabetes (med normal konsentrasjon av glukose i blodplasmaet), stimulerer vildagliptin ikke insulinutspresjon og reduserer ikke konsentrasjonen av glukose.

Ved å øke konsentrasjonen av endogen GLP-1 øker vildagliptin sensitiviteten til a-celler til glukose, noe som fører til en forbedring av glukoseavhengig regulering av glukagon-sekresjon. En reduksjon i forhøyede glukagonkonsentrasjoner under et måltid, fører igjen til en reduksjon i insulinresistens.

En økning i insulin / glukagonforholdet på bakgrunn av hyperglykemi, forårsaket av økning i konsentrasjonen av GLP-1 og HIP, forårsaker en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren både under og etter måltider, noe som fører til en reduksjon i konsentrasjonen av glukose i blodplasmaet.

I tillegg, mot bakgrunnen av vildagliptin, er det en nedgang i plasmid lipidkonsentrasjon etter et måltid, men denne effekten er ikke forbundet med sin effekt på GLP-1 eller HIP og forbedringen av funksjonen av bukspyttkjertelcelleceller.

Det er kjent at en økning i konsentrasjonen av GLP-1 kan føre til en langsommere gastrisk tømming, men denne effekten observeres ikke ved bruk av vildagliptin.

Ved bruk av vildagliptin hos 5795 pasienter med type 2-diabetes i 52 uker viste monoterapi eller i kombinasjon med metformin, sulfonylurea-derivater, tiazolidindion eller insulin en signifikant langsiktig reduksjon i glykert hemoglobin (HbAlc) og fastende blodsukkernivå.

Ved bruk av kombinasjonen av vildagliptin og metformin som første behandling hos pasienter med diabetes mellitus type 2, ble det observert en doseavhengig reduksjon i konsentrasjonen av HbA1c i 24 uker sammenlignet med monoterapi med disse legemidlene. Tilfeller av hypoglykemi var minimal i begge behandlingsgruppene.

Ved bruk av vildagliptin i en dose på 50 mg 1 gang daglig i 6 måneder viste pasienter med type 2-diabetes med nedsatt medium nyrefunksjon (glomerulær filtreringshastighet (GFR) ≥30,2) eller alvorlig (GFR 2) en klinisk signifikant reduksjon i konsentrasjon HbA1c versus placebo.

Ved bruk av vildagliptin i en dose på 50 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med / uten metformin og insulin (gjennomsnittlig dose på 41 U / dag), reduserte HbA1c med 0,77% fra den opprinnelige gjennomsnittsverdien på 8,8% med en statistisk signifikant forskjell med placebo 0,72%. Hyppigheten av hypoglykemi i vildagliptin-gruppen er sammenlignbar med den i placebogruppen. Ved bruk av vildagliptin 50 mg to ganger daglig, i kombinasjon med metformipom (≥1500 mg / dag) og glimepirid (≥4 mg / dag), ble en statistisk signifikant reduksjon i HbA1c-nivå vist med 0,76% av den opprinnelige gjennomsnittlige 8,8 %.

Når det tas i tom mage, absorberes vildagliptin raskt, og maksimal plasmakonsentrasjon (Cmah) oppnås gjennom 1,75 timer etter inntak. Når det tas samtidig med mat, reduseres absorpsjonshastigheten av vildagliptin litt: det er en reduksjon i Cmah med 19% og en økning i tiden for å nå 2,5 timer. Matinntaket påvirker imidlertid ikke absorpsjonsgraden og arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC).

Vildagliptin absorberes raskt, og dets totale biotilgjengelighet etter oral administrering er 85%. Cmah og AUC i terapeutisk rekkevidde av doser øker omtrent i forhold til dosen.

Graden av binding av vildagliptin til plasmaproteiner er lavt (9,3%). Vildagliptin fordeles jevnt mellom blodplasma og røde blodlegemer. Fordeling av vildagliptin forekommer, antagelig, ekstravaskulært, fordelingsvolumet i likevektstilstanden etter intravenøs administrering (Vss) er 71 liter.

Den viktigste måten å fjerne vildagliptin er biotransformasjon. Hos mennesker er 69% av legemiddeldosen biotransformert. Hovedmetabolitten - LAY151 (57% av dosen) er farmakologisk inaktiv og er produktet av cyanokomponenthydrolyse. Omtrent 4% av dosen av stoffet gjennomgår amidhydrolyse.

I prekliniske studier er det en positiv effekt av DPP-4 på vildagliptinhydrolyse. Vildagliptin metaboliseres uten deltakelse av cytokrom P isoenzymer450. Vildagliptin er ikke et substrat av P-isoenzymer.450 (CYP), hemmer ikke og fremkaller ikke cytokrom P isoenzymer450.

Etter å ha tatt legemidlet inne, blir ca. 85% av dosen utskilt av nyrene og 15% gjennom tarmene. Nedsatt utskillelse av uendret vildagliptin er 23%. Når den administreres intravenøst, når den gjennomsnittlige halveringstiden 2 timer, den totale plasmaklaring og renal clearance av vildagliptin er henholdsvis 41 l / h og 13 l / h. Halveringstiden (T1/2a) etter inntak er ca 3 timer, uavhengig av dose.

Farmakokinetikk i spesielle tilfeller

Kjønn, kroppsmasseindeks og etnisitet påvirker ikke farmakokinetikken for vildagliptin.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, reduserer vildagliptin biotilgjengelighet med henholdsvis 20% og 8% etter en enkelt dose av legemidlet, mild og moderat alvorlighetsgrad (6-9 poeng på Child-Pugh-skalaen). Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (10-12 poeng på Child-Pugh-skalaen) øker biotilgjengeligheten av vildagliptin med 22%. En økning eller reduksjon i maksimal biotilgjengelighet av vildagliptin, ikke over 30%, er ikke klinisk signifikant. Det var ingen korrelasjon mellom alvorlighetsgraden av leverdysfunksjon og biotilgjengeligheten av stoffet.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon økte mild, moderat eller alvorlig AUC for vildagliptin sammenlignet med friske frivillige med henholdsvis 1,4, 1,7 og 2 ganger. AUC for LAY151 metabolitten økte 1,6, 3,2 og 7,3 ganger, og metabolitten BQS867 økte 1,4, 2,7 og 7,3 ganger hos pasienter med mild, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Begrensede data hos pasienter med kronisk nyresykdom i sluttstadiet (CKD) indikerer at indikatorene i denne gruppen ligner på pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Konsentrasjonen av metabolitten LAY151 hos pasienter med endetrinns CKD økte med 2-3 ganger sammenlignet med konsentrasjonen hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Ved bruk av legemidlet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, kan dosejustering kreves.

Fjerning av vildagliptin med hemodialyse er begrenset (4 timer etter en enkeltdose på 3% med prosedyrens varighet mer enn 3-4 timer).

Bruk hos pasienter i alderen ≥ 65 år

Maksimal økning i biotilgjengeligheten av stoffet med 32% (økning imax 18%) hos pasienter eldre enn 70 år er ikke klinisk signifikant og påvirker ikke inhiberingen av DPP-4.

Bruk hos pasienter i alderen ≤18 år

De farmakokinetiske egenskapene til vildagliptin hos barn og ungdom under 18 år har ikke blitt fastslått.

Type 2 diabetes mellitus (i kombinasjon med kostholdsterapi og mosjon):

- som monoterapi ved mangel på diettbehandling og trening hos pasienter med kontraindikasjoner til bruk av metformin eller i tilfelle feil av metformin;

- i kombinasjon med metformin som første medisinering med utilstrekkelig effektivitet av diettbehandling og trening;

- Som en del av en to-komponent kombinasjonsterapi med metformin, et sulfonylureendivat, tiazolidindion eller insulin i tilfelle mangel på diettbehandling, trening og monoterapi med disse legemidlene;

- som en del av en trippel kombinationsbehandling: i kombinasjon med sulfonylurinstoffer og metformin, hos pasienter som tidligere har fått behandling med sulfonylurea og metformin under diettbehandling og trening og ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll;

- som en del av en trippel kombinationsbehandling: i kombinasjon med insulin og metformin, hos pasienter som tidligere har fått insulin og metformin på bakgrunn av diettbehandling og trening og ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll.

- Overfølsomhet overfor vildagliptin og andre komponenter i legemidlet;

- arvelig intoleranse for galaktose, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon;

- graviditet, amming (på grunn av mangel på relevante data);

- type 1 diabetes;

- akutt eller kronisk metabolisk acidose (inkludert diabetisk ketoacidose med eller uten koma). Diabetisk ketoacidose bør justeres ved insulinbehandling. Melkesyreose (inkludert en historie);

- unormal leverfunksjon, inkludert pasienter med økt aktivitet av leverenzymer (alaninaminotransferase (ALT) eller aspartataminotransferase (ACT) 3 eller flere ganger øvre grense for normal, (3xHGN);

- kronisk hjertesvikt (CHF) i IV-funksjonsklassen (FC) i henhold til funksjonell klassifisering av New York Heart Association (NYHA) (på grunn av mangel på data fra kliniske studier av bruk av vildagliptin hos denne gruppen av pasienter);

- barns alder opptil 18 år (effektivitet og sikkerhet ved bruk av preparat er ikke etablert).

Det anbefales å bruke legemidlet Galvus med forsiktighet hos pasienter med en historie med akutt pankreatitt.

Siden erfaringen med å bruke Galvus hos pasienter med sluttstadiet CKD som er på hemodialyse eller gjennomgår hemodialyse er begrenset, anbefales det å bruke legemidlet med forsiktighet i denne pasientkategori. Siden data om bruk av vildagliptin hos pasienter med CHF III FC i henhold til NYHA-klassifiseringen er begrenset og ikke tillater en endelig konklusjon, anbefales det å bruke legemidlet Galvus med forsiktighet hos pasienter i denne kategorien.

Graviditet og amming

Tilstrekkelig data om bruk av stoffet Galvus gravide kvinner gjør det ikke, og derfor er stoffet kontraindisert under graviditet. I prækliniske studier ble reproduksjonstoksisitet funnet ved bruk i høye doser, den potensielle risikoen for mennesker er ukjent.

Legemidlet Galvus er kontraindisert under amming, fordi det ikke er kjent om vildagliptin trer inn i human morsmelk.

Når du bruker legemidlet Galvus i monoterapi eller i kombinasjon med andre legemidler, var de fleste bivirkningene milde, var midlertidige og ikke krevde seponering av behandlingen. Det ble ikke funnet noen korrelasjon mellom forekomsten av uønskede hendelser (AE) og alder, kjønn, etnisitet, brukstid eller doseringsregime.

Forekomsten av angioødem under behandling med Galvis var ≥1 / 10.000,

Vildagliptin tolereres godt når det brukes i en dose på opptil 200 mg / dag.

Når du bruker legemidlet i en dose på 400 mg / dag, kan muskel smerte oppstå, sjelden - lys og forbigående parestesier, feber, ødem og en forbigående økning i lipaseaktivitet (2 ganger høyere enn VGN). Øk dosen av vildagliptin til 600 mg / dag kan føre til ødem i ekstremitetene, ledsaget av parestesier og økt aktivitet av kreatinfosfokinase, C-reaktivt protein og myoglobin, ACT-aktivitet. Alle symptomer på overdosering og endringer i laboratorieparametere er reversible etter seponering av legemidlet.

Fjernelse av legemidlet fra kroppen gjennom dialyse er usannsynlig. Imidlertid kan den viktigste hydrolytiske metabolitten av vildagliptin (LAY151) fjernes fra kroppen ved hemodialyse.

Vildagliptin har lavt potensial for medisininteraksjon.

Siden vildagliptin ikke er et substrat av cytokrom P450 (CYP) enzymer, og det heller ikke hemmer eller induserer disse enzymer, er det usannsynlig at vildagliptin interagerer med legemidler som er substrater, inhibitorer eller induktorer av P450 (CYP). Samtidig bruk av vildagliptin påvirker også ikke metabolsk frekvensen av legemidler som er enzym substrater: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 / 5.

Klinisk signifikant vekselvirkning av vildagliptin med rusmidler som oftest brukes ved behandling av type 2 diabetes (glibenklamid, pioglitazon, metformin) eller med et smalt terapeutisk område (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) er ikke fastslått.

Tiazider, glukokortikosteroider, skjoldbruskhormonemedisiner, sympatomimetika kan redusere den hypoglykemiske effekten av vildagliptin, så vel som andre orale antidiabetika.

Forekomsten av angioødem var høyere ved samtidig bruk av vildagliptin med angiotensinkonverterende enzymhemmere, og lignet det i kontrollgruppen. I de fleste tilfeller var angioødem av moderat alvorlighetsgrad og løst på egen hånd under videreføring av behandling med vildagliptin.

Påvirkning på evnen til å kjøre trans. On og pels.

Studier av effekten av Galvus på evnen til å kjøre bil eller arbeid med mekanismer har ikke blitt utført. Med utviklingen av svimmelhet under bruk av stoffet, bør pasientene ikke kjøre bil eller arbeide med mekanismer.

I originalemballasje, ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C.

Les Mer Om Diabetes

Symptomer På Diabetes

Glykemisk Indeks