Farmakologisk virkning og instruksjoner for bruk av stoffet Jardins

  • Diagnostikk

Ved behandling av diabetes er valg av medisiner svært viktig. De er foreskrevet av leger, men pasienter vil ikke bli forhindret i å kjenne egenskapene til en eller annen medisin. Et av stoffene nevnt i radaren og brukt til å kontrollere glukosenivå er Jardins.

Generell informasjon, sammensetning og utgivelsesform

Denne medisinen er produsert i Tyskland. Det er en pille for intern bruk, preget av en hypoglykemisk effekt. Det skal bare brukes på anbefaling av den behandlende legen, fordi du i en annen situasjon kan forårsake forverring av helsen.

Samtidig er det nødvendig å nøye overvåke tilstandsendringene, og notere forekomsten av uønskede effekter. Riktig bruk med overholdelse av anbefalingene bidrar til å redusere mengden sukker i blodet og for å oppnå positiv dynamikk.

Verktøyet er representert av to typer tabletter, som varierer i mengden av den aktive substansen. Dette stoffet er Empagliflozin. Et medisinsk preparat blir implementert som inneholder 10 eller 25 mg av denne komponenten.

Hver tablett har en oval form og er filmbelagt. Den har en gravering (på den ene side er det et symbol på produsenten, på den andre - doseringen av den aktive komponenten).

I tillegg til Empagliflozin inneholder Jardins ekstra ingredienser:

  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • laktosemonohydrat;
  • magnesium stereate;
  • kolloidalt silisiumdioksyd;
  • giproloza;
  • talkum;
  • titandioksid;
  • fargestoff.

Midler oppnås i pakninger med papp, hvor blister med piller plasseres (10 stk. Hver). Pakningen inneholder 1 eller 3 blister.

Virkningsmekanisme og farmakokinetikk

Empagliflozin er en type 2 natrium glukose overføringshemmer. Dens innflytelse gir kontroll over mengden sukker i type 2 diabetes. Takket være dette stoffet, reduseres glukoseabsorbsjonen av nyrene.

Aktiviteten av glukoseutskillelse av nyrene påvirkes av nivået av innholdet i blodet og graden av glomerulær filtrering. Under mottak av stoffet hos diabetikere, blir prosessen med å fjerne sukker med urin betydelig akselerert, noe som sikrer en rask reduksjon av mengden.

En annen funksjon av Jardins er dens positive innvirkning på aktiviteten av betaceller og aktivering av fettforbrenningsprosesser. Dette gir vekttap, noe som er nyttig for pasienter som lider av fedme.

Absagliflozin absorberes raskt, som foregår i veggene i mage-tarmkanalen. Stoffet når sin høyeste konsentrasjon 1,5 timer etter å ha tatt pillen. Videre reduseres mengden i plasma kraftig, da fordelingen oppstår. Metabolisme er langsom.

Den systemiske effekten av medisinen blir mer intens med økende dosering. Å ta det med fettstoffer reduserer noe sin effektivitet. Men disse endringene er små, så verktøyet kan bli full, både før og etter måltider.

Empagliflozin danner stabile bindinger med blodproteiner som danner tre typer metabolitter. Men innholdet i forhold til konsentrasjonen av det aktive stoffet er ubetydelig. Fjerning av stoffet forekommer i nesten uendret form med avføring og urin.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Hovedfunksjonen til et medisinsk preparat er å kontrollere blodsukkeret hos diabetikere.

Det er foreskrevet for type 2 diabetes i situasjoner som:

  • monoterapi (i fravær av resultater fra diett og intoleranse mot rusmidler basert på metformin);
  • kombinasjonsterapi (kombinasjon av denne medisinen med andre, inkludert insulin, hvis dietten ikke er effektiv).

Det er tilfeller når verktøyet er forbudt:

  • type 1 diabetes;
  • utviklingen av ketoacidose i diabetes;
  • nyresvikt
  • laktoseintoleranse;
  • laktasemangel;
  • laktasjon og graviditet;
  • alderdom (fra 85 år);
  • barns alder (opptil 18 år);
  • Tilstedeværelse av følsomhet overfor komponentene.

I tillegg til strenge kontraindikasjoner tildeler situasjoner hvor bruk av midler tillates, men i nærvær av medisinsk tilsyn.

Disse inkluderer:

  • sykdommer i mage-tarmkanalen, ledsaget av en tendens til dehydrering;
  • smittsomme sykdommer i urinorganene;
  • behovet for en lav-carb diett;
  • sannsynligheten for hypovolemi
  • forstyrrelse av beta-cellene i bukspyttkjertelen;
  • Historien om diabetisk ketoacidose;
  • pasientalder over 75 år.

I disse og lignende tilfeller kan legemidlet foreskrives, men bare med gode grunner til dette.

Instruksjoner for bruk

Jardins stole på inntak med vann. Dens bruk er tillatt både før og etter spising.

Doseringen må avklares med den behandlende legen, men i fravær av spesifikke instruksjoner, er en tablett (10 mg) per dag foreskrevet.

Hvis en slik tidsplan for stoffet ikke gir den ønskede effekten, anbefales det å bruke verktøyet der dosen av den aktive substansen er 25 mg.

Han skal også drikke en enhet per dag. Maksimal dose av legemidlet er 25 mg.

En dobbel del av Jardins kan ikke tas, selv om medisinen ikke var full i tide. I dette tilfellet er det nødvendig å ta en pille så snart pasienten har tilbakekalt feilen.

Spesielle pasienter og indikasjoner

For enkelte pasientgrupper er det spesielle regler.

Disse inkluderer:

  1. Kvinner under graviditet og amming. Informasjon om hvordan empagliflozin virker på slike pasienter er ikke tilgjengelig ennå, siden forskning på dette området ikke er gjennomført. Dette betyr et forbud mot bruk av stoffet.
  2. Barn og tenåringer. Effektiviteten og de sannsynlige risikoen ved denne medisinen har ikke blitt studert for dem heller. For sikkerheten til disse pasientene anbefales det å bruke andre legemidler.
  3. Folk i alderdom. Fra 75 år er pasientene mer sannsynlig å oppleve dehydrering når de behandles med dette legemidlet. Derfor er det nødvendig å observere forholdsregler for dem. Legen kan foreskrive Jardins så syk, men bør nøye overvåke helsen. I en alder av over 85 år er dette legemidlet kontraindisert.

Andre grupper av pasienter kan bruke dette legemidlet i fravær av andre restriksjoner og som foreskrevet av en spesialist.

Tilstedeværelsen av spesifikke indikasjoner angående denne medisinen er relatert til dens effekt på nyrene. Derfor må legen, før du foreskriver Jardins, sørge for at det ikke er noen brudd i denne kroppen.

Også når man bruker stoffet i lang tid, er det nødvendig å overvåke implementeringen av nyrefunksjoner, gjennomføre undersøkelse av pasienten. I andre tilfeller (selv for unormal leverfunksjon), er det ikke nødvendig med endringer i dosering.

Bivirkninger og overdosering

Når du bruker dette stoffet, kan uønskede effekter noen ganger oppstå.

De viktigste er:

  • hypoglykemi;
  • kløe på huden;
  • hypovolemi;
  • urinasjonsforstyrrelser (økt eller fraværende);
  • candidiasis;
  • smittsomme sykdommer i urinorganene;
  • vulvovaginitis.

Prosedyren i slike tilfeller avhenger av deres alvorlighetsgrad. Vanligvis, når de oppstår, erstattes Jardins med andre piller. Med en gradvis svekkelse av bivirkninger eller deres lave intensitetstrening kan fortsette.

Saker av overdosering ble ikke oppdaget når du fulgte instruksjonene. Med en engangs overdose på opptil 80 mg oppstod det heller ikke avvik. Hvis det oppdages alvorlige komplikasjoner på grunn av overdosering, avhenger funksjonene ved eliminering av symptomene.

Drug Interaksjoner og Analoger

Det riktige behandlingsregime minimerer risikoen for komplikasjoner med Jardins kombinert med andre medisiner. Det er uønsket å kombinere dette stoffet med diuretika, siden det bidrar til å forbedre sin virkning, noe som fører til dehydrering og trykkreduksjon.

Hvis det er grunner til å nekte dette verktøyet, kan det erstattes av analoger.

De viktigste er:

  1. Repodiab. Den aktive komponenten av disse pillene er Repaglinide. Verktøyet er preget av en lignende effekt og lignende kontraindikasjoner, noe som gir leversvikt. Det bør også være nøye kombinert med andre medisiner, da det er flere restriksjoner på det.
  2. NovoNorm. Legemidlet er også basert på Repaglinide. Kontraindikasjoner til dette verktøyet ligner de som gjelder for Jardins, med unntak av nedsatt nyrefunksjon (i dette tilfellet kan den brukes under nært tilsyn).
  3. Invokana. Produktet er egnet for behandling av type 2 diabetes. Den aktive substansen er Kanagliflozin. Legemidlet er veldig likt i sin effekt på Jardins, preget av samme kontraindikasjoner og bivirkninger.

For å bruke noen av disse og andre analoge legemidler, må du foreskrive av en lege.

Forbrukeruttalelser

Av de mange vurderingene av pasienter som tok Jardins, kan det konkluderes med at stoffet reduserer blodsukkernivået og er praktisk å bruke, men bivirkninger fra blæren og nyrene blir lagt merke til, noe som førte til at noen skiftet til analoger av stoffet. Det er også en høy pris for medisin.

Jeg begynte å ta Jardins på anbefaling av en endokrinolog. Jeg likte resultatene, men da forsvant han fra apotekene, og jeg måtte bruke en annen medisin. Så snart jeg kunne, kom jeg tilbake til Jardins mottak, fordi han regulerer sukker godt. Det eneste problemet er prisen på stoffet.

Først var jeg fornøyd med dette stoffet, fordi jeg holdt sukkersatsen bra. Men på grunn av ham hadde jeg problemer med blæren min - jeg måtte gå på toalettet for ofte. Så kom kløen i skjeden. Legen sa at dette er bivirkninger. Jeg prøvde å bli vant til det, men jeg måtte spørre om en annen medisin.

Jeg liker det faktum at Jardins har to doser. Jeg pleide å ha nok 10 mg tabletter, da måtte jeg øke dosen. Jeg håper at om sommeren kan jeg gå tilbake til forrige behandlingsalternativ, fordi jeg bor i sommerhus i sommer. Det er frisk luft, mye arbeid, grønnsaker fra hagen, så det bør være lettere å kontrollere sukker. Legemidlet passer meg perfekt, forårsaker ikke bivirkninger, og det er lett å ta det - bare 1 gang per dag.

Valentina, 57 år gammel

Video materiale om årsakene til type 2 diabetes:

Kostnaden for stoffet Jardins avhenger av mengden aktiv substans i tabletter. Med en dose på 10 mg kan legemidlet kjøpes til en pris på 2000-2200 rubler. Hvis du trenger et middel med en dose på 25 mg, må det tilbringe 2100-2600 rubler. Dette er gjennomsnittsprisene for en pakning som inneholder 30 tabletter. Når du kjøper en pakke med 10 tabletter, trenger du 800-1000 rubler.

Dette legemidlet kan forårsake skade på pasienten hvis den ikke er riktig administrert. Derfor er mottaket kun tillatt med doktors tillatelse. Apotek selger den kun på resept.

Midler til diabetes Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - anmeldelse

Bomb i behandlingen av diabetes! Hjalp til å gå ned i vekt og si farvel til pre-diabetisk tilstand. Strikt foreskrevet av en lege!

Jeg vil begynne med en liten bakgrunn, noe som førte meg til å bruke denne fantastiske forberedelsen. Ved 32, nådde vekten på et kritisk nivå - 106 kg. Det skjedde på bakgrunn av "jamming" av stress, feilaktig (eksperimentell, jeg vil si) resept av COC til legen min, og av mange andre mindre grunner. Vektøkning skjedde raskt et sted rundt 15-16 kg. Som et resultat ble min tilstand, for å si det mildt, elendig. Det var nye symptomer for meg: abdominal fedme ("fortykkelse" i magen, brystet), tretthet, døsighet, villig appetitt. Mange forsøk på selvforsinkelse ga ingen resultater, vekten var død.

I et forsøk på å forandre noe, vendte jeg meg til en endokrinolog. Dessverre måtte vi vende oss til flere enn en, fordi diagnosen var utvetydig, men behandlingsplanen ga ikke det forventede resultatet i det første tilfellet. Så, etter test for glukose, glykert hemoglobin, glukose med en belastning og intercellulær glukose, var dommen: prediabetes. Testresultatene var helt dystre - Glukose 6.1, etter en belastning på 12.

Metformin legen vil foreskrive en dose på 1000mg, og straffet "for å gjøre noe", og det haster med å gå ned i vekt, men det er ingenting, men bare torturert vill angrep "Jora" - en avtale jeg var veldig, veldig hardt med dem. Vekten forresten, nesten ikke reduseres.

Jeg vendte meg til en annen lege, da jeg ikke lenger håpet på positive endringer, jeg ville bare høre en annen kompetent mening og sammenligne de to behandlingsmetodene. Og i resepsjonen forklarer legen bokstavelig for meg på fingrene hvorfor vekten ikke faller, hvorfor appetitten økes ukontrollert, dvs. fra de skarpe hoppene i blodsukker, og dermed utviklingen av insulinresistens og pre-diabetisk tilstand. Crashto beskriver hva som venter på meg i fremtiden med utviklingen av type 2 diabetes, bestemte doktoren seg for å konsolere meg og rapporterte om "Bomb" i behandlingen av diabetes, noe som utvilsomt vil hjelpe meg - det vil si, her er det mirakelmedisinet Jardins. Dosen jeg ble foreskrevet var 10 mg, den er 25 mg, men i mitt tilfelle var denne dosen optimal. Plus Metformin (Glucophage).

Prisen er veldig håndgripelig - 2000 rubler per pakke med 30 tabletter. I enkelte apoteker nådde prisklassen opptil 3.000 rubler.

Det var liten informasjon på Internett på den tiden, dvs. det var praktisk talt ingen vurderinger. Jeg måtte stole på instruksjonene + min tro på et mirakel. I følge mine følelser var det ingensteds verre)).

Handlingsprinsippet av Jardins er eliminering av glukose fra kroppen gjennom urin.

- Overfølsomhet overfor enhver del av stoffet.

diabetes mellitus type 1;

- Nyresvikt i SCF

Kontraindikasjoner er ganske alvorlige, og legen advarte om at stoffet på nyrene gir en svært betydelig belastning. Derfor anbefales det ikke å belaste nyrene, til kosthold uten alkohol og med et minimum av salt.

Så tok jeg Jardins 10mg en gang om dagen med et glass vann. Resepsjonen er ikke knyttet til mat - selv før, i det minste etterpå. I mitt tilfelle ble terapien delt med Glyukofaz-mottakelsen.

Når du tok denne medisinen, reduserte appetitten betydelig, det var ikke patologisk trukket til det søte. Og som et resultat begynte vekten å smelte! Gleden min visste ingen grenser! I de fem månedene med å ta, kastet jeg av 14 kg, og uten mye belastning med kosthold og mosjon. Og viktigst, blodsukkermålerne er redusert betydelig. Jeg er ikke lenger diagnostisert med prediabetes.

Jeg ville ha fortsatt å drikke det, prisen brydde meg ikke - for helse har ingen pris)). Men! - etter et år med inntak, vokste vekten som om rotet til stedet, og i nyrene ble det som å "bryte". Da kom jeg over informasjon fra Internett - at det ikke anbefales å drikke det i mer enn to år, nyrene blir utsatt for en veldig tung belastning.

Legen min flyttet til en annen by, så jeg har ingen steder å få en mer detaljert konsultasjon, jeg avbrød Jardins selv - jeg stoler på mine følelser og nytt vitnesbyrd om glukosetester. Så langt er alt greit, jeg holder vekt, og det er mye lettere å følge riktig næring.

Ulempen for meg er at stoffet er nytt i narkotikamarkedet, igjen er det lite tilbakemelding. Det viser seg, hun eksperimenterte med seg selv)) Selv om, ifølge diabetikere, faller indikatorene for sukker i blodet betydelig.

Uavhengig å ta for å redusere vekten kategorisk ikke anbefale! Kun foreskrevet av lege ved alvorlige problemer med blodsukker. I mitt tilfelle hjalp han meg med å komme ut av marerittet av en pre-diabetisk tilstand, for å forbedre helsen min. Og likevel ikke en konstant panacea, et nytt stoff, studerte lite på stoffmarkedet.

Jardins Anmeldelser

Utgivelsesform: Tabletter

Analoger Jardins

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 90 rubler. Analog billigere med 892 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 97 rubler. Analog billigere med 885 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 115 rubler. Analog billigere med 867 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 130 rubler. Analog billigere med 852 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 273 rubler. Analog billigere med 709 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 287 rubler. Analog billigere med 695 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 288 rubler. Analog billigere med 694 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 435 rubler. Analog billigere med 547 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 499 rubler. Analog billigere med 483 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 735 rubler. Analog billigere med 247 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 1060 rubler. Analog er dyrere for 78 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 1301 rubler. Analog dyrere på 319 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 1395 rubler. Analog mer med 413 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 1806 rubler. Analog mer med 824 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 2128 rubler. Analog dyrere av 1146 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 2569 rubler. Analog er dyrere for 1587 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 3396 rubler. Analog er dyrere for 2414 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 4919 rubler. Analog dyrere for 3937 rubler

Sammenfaller i henhold til indikasjoner

Pris fra 8880 rubler. Analog er dyrere på 7898 rubler

Instruksjoner for bruk til Jardins

Handelsnavn for stoffet:

Internasjonalt ikke-proprietært navn:

Doseringsform:

struktur

1 filmdrasjert film inneholder:
Aktivt stoff:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg;
Hjelpestoffer:
laktosemonohydrat - 162,50 / 113,0 mg Mikrokrystallinsk cellulose - 62,50 / 50,0 mg, giproloza (hydroksypropyl) - 7,5 / 6,0 mg Natriumcroscarmellose - 5,0 / 4,0 mg kolloidalt silisiumdioksyd - 1,25 / 1,0 mg, magnesiumstearat - 1,25 / 1,0 mg;
slire:
Opadry gul (02,38190) - 7,0 / 6,0 mg (hypromellose 2910 - 3,5 / 3,0 mg, titandioxid (E 171) - 1,733 / 1,455 mg talkum - 1,4 / 1,2 mg, makrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, jernfarvestoffoksid (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

beskrivelse
Tabletter dosering 10 mg
Runde bikonvekse tabletter med fasade kanter, filmbelagt i lysegul farge med gravering av selskapssymbolet på den ene siden av tabletten og "S10" på den andre siden.
Tabletter dosering 25 mg
Ovale bikonvekse tabletter med fasade kanter, filmbelagt i lysegul farge, med gravering av selskapets symbol på den ene siden av tabletten og "S25" på den andre siden.

Farmakoterapeutisk gruppe

Hypoglykemisk middel for oral administrasjon - hemmer natrium type 2 glukose transportør

ATH-kode: A10BH12

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk
Empagliflozin er en reversibel, høyaktiv, selektiv og konkurransedyktig hemmer av glukose-transportør av natrium type 2 med en konsentrasjon som kreves for å hemme 50% av enzymaktiviteten (IC50) på 1,3 nmol. Selektiviteten til empagliflozin er 5000 ganger høyere enn selektiviteten til glukose-transportør av natrium type 1 som er ansvarlig for absorpsjon av glukose i tarmen. I tillegg ble det funnet at empagliflozin har en høy selektivitet for andre glukose-transportører som er ansvarlig for glukose-homeostase i forskjellige vev.
Natrium type 2 glukose transportør er hovedbærerproteinet som er ansvarlig for reabsorbsjon av glukose fra glomeruli tilbake i blodet. Empagliflozin forbedrer glykemisk kontroll hos pasienter med type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) ved å redusere resabsorpsjonen av glukose i nyrene. Mengden glukose som utskilles av nyrene gjennom denne mekanismen avhenger av konsentrasjonen av glukose i blodet og den glomerulære filtreringshastigheten (GFR). Inhibering av den natriumavhengige glukosebærer type 2 hos pasienter med type 2 diabetes og hyperglykemi fører til eliminering av glukose av nyrene.
I kliniske studier ble det funnet at hos pasienter med diabetes mellitus 2 økte utskillelsen av glukose av nyrene umiddelbart etter at den første dosen empagliflozin ble påført; denne effekten varede i 24 timer. Økt renal utskillelse av glukose ble opprettholdt inntil slutten av den 4 ukers behandlingsperioden, som gjør bruk empagliflozina i en dose på 25 mg en gang om dagen, i gjennomsnitt omtrent 78 g / dag. Hos pasienter med type 2 diabetes resulterte en økning i nyres glukoseutskillelse i en umiddelbar reduksjon i plasmaglukosekonsentrasjonen.
Empagliflozin reduserer plasmaglukosekonsentrasjonen både ved fasting og etter måltider.
Den insulin-uavhengige virkemekanismen for empagliflozin bidrar til lav risiko for mulig utvikling av hypoglykemi.
Effekten av empagliflozin er ikke avhengig av den funksjonelle tilstanden til beta-cellene i bukspyttkjertelen og insulinmetabolismen. Den positive effekten av empagliflozin på surrogatmarkører av beta-cellefunksjon, inkludert HOMA-ß-indeksen (en modell for vurdering av homeostase-B) og forholdet mellom proinsulin og insulin, ble notert. I tillegg forårsaker den ekstra utskillelsen av glukose av nyrene et tap av kalorier, som er ledsaget av en reduksjon av volumet av fettvev og en reduksjon i kroppsvekt.
Glykosuri, observert under bruk av empagliflozin, ledsages av en liten økning i diurese, noe som kan bidra til en moderat reduksjon av blodtrykket.
I kliniske studier hvor empagliflozin ble brukt som monoterapi; kombinasjonsterapi med metformin; kombinasjonsterapi med metformin og sulfonylurea derivater; kombinasjonsterapi med metformin versus glimepirid; kombinasjonsbehandling med pioglitazon +/- metformin; i form av en kombinationsbehandling med en dipeptidylpeptidase-4-hemmere (DPP-4), metformin +/- et annet hypoglykemisk oralt legemiddel; I form av kombinasjonsbehandling med insulin har det vist seg en statistisk signifikant reduksjon i glykert hemoglobin HbAlc og en reduksjon i fastende plasmaglukosekonsentrasjon.

farmakokinetikk
Farmakokinetikken til empagliflozin har blitt grundig studert hos friske frivillige og hos pasienter med diabetes mellitus 2.
suge
Etter oral administrering ble empagliflozin absorbert raskt, maksimal plasmakonsentrasjon av empagliflozin (C max) ble oppnådd etter 1,5 timer. Da ble konsentrasjonen av empagliflozin i plasma redusert i to faser.
Etter administrering av empagliflozin var gjennomsnittlig areal under konsentrasjonstidskurven (AUC) i perioden med stabil konsentrasjon i blodplasmaet 4740 nmol x h / l og verdien av Cmax - 687 nmol / l.
Farmakokinetikken til empagliflozin hos raske frivillige pasienter og hos pasienter med type 2 diabetes var generelt lik.
Eating har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til empagliflozin.
distribusjon
Fordelingsvolumet i perioden med stabil plasmakonsentrasjon var ca. 73,8 liter. Etter oral administrering av merket empagliflozin [14C] til friske frivillige, var plasmaproteinbinding 86%.
metabolisme
Den viktigste metabolske vei for humant empagliflozin er glukuronidasjon med deltagelse av uridin-5'-difosflucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9. De mest oppdagede metabolitter av empagliflozin er de tre glukuroniske konjugatene (2-0, 3-0 og 6-0 glukuronid). Den systemiske effekten av hver metabolitt er liten (mindre enn 10% av den totale effekten av empagliflozin).
avl
Halveringstiden var ca. 12,4 timer. I tilfelle empagliflozin en gang daglig ble stabil plasmakonsentrasjon nådd etter den femte dosen. Etter oral administrering av merket empagliflozin [14 C] hos friske frivillige, ble ca. 96% av dosen utskilt (gjennom tarmene 41% og nyrene 54%). Gjennom tarmene ble det meste av det merkede stoffet utskilt uendret. Bare halvparten av det merkede legemidlet ble utskilt av nyrene i uendret form.
Farmakokinetikk i spesielle populasjoner av pasienter
Nyresvikt
Hos pasienter med mild, moderat og alvorlig alvorlighetsgrad av nyresvikt (30 2) og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon økte henholdsvis AAG-verdiene for empagliflozin med ca. 18%, 20%, 66% og 48% sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon. Hos pasienter med moderat nyresvikt og hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet var maksimal plasmag empagliflozin-konsentrasjon lik tilsvarende verdier hos pasienter med normal nyrefunksjon. Hos pasienter med mild til alvorlig nedsatt nyrefunksjon var maksimal konsentrasjon av empagliflozin i plasma ca. 20% høyere enn hos pasienter med normal nyrefunksjon. Befolknings farmakokinetiske analysedata viste at total clearance av empagliflozin redusert med redusert GFR, noe som førte til økning i eksponering av stoffet.
Leverfunksjonsforstyrrelser
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon av mild, moderat og alvorlig alvorlighetsgrad (i henhold til Child-Pugh-klassifisering) økte AUC-verdiene for empagliflozin henholdsvis med 23%, 47% og 75%, og verdiene av Stax henholdsvis med ca. 4%, 23 % og 48% (sammenlignet med pasienter med normal leverfunksjon).
Kroppsmasseindeks, kjønn, rase og alder hadde ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til empagliflozin.
barn
Studier av farmakokinetikken til empagliflozin hos barn er ikke utført.

Indikasjoner for bruk

Kontra

Bruk under graviditet og under amming

Dosering og administrasjon

Monoterapi eller kombinationsbehandling
Den anbefalte startdosen er 10 mg (1 tablettdose på 10 mg) en gang om dagen, ved munn.
Dersom den daglige dosen på 10 mg ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll, kan dosen økes til 25 mg (1 tablett med en dose på 25 mg 1 gang daglig). Maksimal daglig dose er 25 mg.
Legemidlet JARDINS kan tas uavhengig av måltidet når som helst på dagen.
Tiltak for å hoppe over tar en eller flere doser av legemidlet
Når du hopper over en dose, skal pasienten ta stoffet så snart han husker det.
Du bør ikke ta en dobbel dose på en dag.
Spesielle pasientgrupper
Ved nyresvikt med GFR fra 45 til 90 ml / min / 1,73 m 2, er dosejustering ikke nødvendig.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med GFR mindre enn 45 ml / min / 1,73 m 2 anbefales det ikke å bruke legemidlet på grunn av ineffektivitet.
Pasienter med nedsatt leverfunksjonsdosejustering er ikke nødvendig.

Bivirkninger
Den totale forekomsten av bivirkninger hos pasienter som fikk empagliflozin eller placebo var lik i kliniske studier. Den vanligste bivirkningen var hypoglykemi, som ble observert ved bruk av empagliflozin i kombinasjon med sulfonylurea- eller insulinderivater (se beskrivelsen av noen uønskede reaksjoner).
Bivirkningene observert hos pasienter som fikk empagliflozin i placebokontrollerte studier, presenteres nedenfor i tabellen (uønskede reaksjoner ble klassifisert av organer og systemer og i samsvar med termer foretrukket av MedDRA) som indikerer deres absolutte frekvens. Frekvenskategorier defineres som følger: svært hyppige ( gt1 / 10), hyppige (fra> 1/100 til

Farmakologisk virkning og instruksjoner for bruk av stoffet Jardins

Ved behandling av diabetes er valg av medisiner svært viktig. De er foreskrevet av leger, men pasienter vil ikke bli forhindret i å kjenne egenskapene til en eller annen medisin. Et av stoffene nevnt i radaren og brukt til å kontrollere glukosenivå er Jardins.

Generell informasjon, sammensetning og utgivelsesform

Denne medisinen er produsert i Tyskland. Det er en pille for intern bruk, preget av en hypoglykemisk effekt. Det skal bare brukes på anbefaling av den behandlende legen, fordi du i en annen situasjon kan forårsake forverring av helsen.

Samtidig er det nødvendig å nøye overvåke tilstandsendringene, og notere forekomsten av uønskede effekter. Riktig bruk med overholdelse av anbefalingene bidrar til å redusere mengden sukker i blodet og for å oppnå positiv dynamikk.

Verktøyet er representert av to typer tabletter, som varierer i mengden av den aktive substansen. Dette stoffet er Empagliflozin. Et medisinsk preparat blir implementert som inneholder 10 eller 25 mg av denne komponenten.

Hver tablett har en oval form og er filmbelagt. Den har en gravering (på den ene side er det et symbol på produsenten, på den andre - doseringen av den aktive komponenten).

I tillegg til Empagliflozin inneholder Jardins ekstra ingredienser:

  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • laktosemonohydrat;
  • magnesium stereate;
  • kolloidalt silisiumdioksyd;
  • giproloza;
  • talkum;
  • titandioksid;
  • fargestoff.

Midler oppnås i pakninger med papp, hvor blister med piller plasseres (10 stk. Hver). Pakningen inneholder 1 eller 3 blister.

Virkningsmekanisme og farmakokinetikk

Empagliflozin er en type 2 natrium glukose overføringshemmer. Dens innflytelse gir kontroll over mengden sukker i type 2 diabetes. Takket være dette stoffet, reduseres glukoseabsorbsjonen av nyrene.

Aktiviteten av glukoseutskillelse av nyrene påvirkes av nivået av innholdet i blodet og graden av glomerulær filtrering. Under mottak av stoffet hos diabetikere, blir prosessen med å fjerne sukker med urin betydelig akselerert, noe som sikrer en rask reduksjon av mengden.

En annen funksjon av Jardins er dens positive innvirkning på aktiviteten av betaceller og aktivering av fettforbrenningsprosesser. Dette gir vekttap, noe som er nyttig for pasienter som lider av fedme.

Absagliflozin absorberes raskt, som foregår i veggene i mage-tarmkanalen. Stoffet når sin høyeste konsentrasjon 1,5 timer etter å ha tatt pillen. Videre reduseres mengden i plasma kraftig, da fordelingen oppstår. Metabolisme er langsom.

Den systemiske effekten av medisinen blir mer intens med økende dosering. Å ta det med fettstoffer reduserer noe sin effektivitet. Men disse endringene er små, så verktøyet kan bli full, både før og etter måltider.

Empagliflozin danner stabile bindinger med blodproteiner som danner tre typer metabolitter. Men innholdet i forhold til konsentrasjonen av det aktive stoffet er ubetydelig. Fjerning av stoffet forekommer i nesten uendret form med avføring og urin.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Hovedfunksjonen til et medisinsk preparat er å kontrollere blodsukkeret hos diabetikere.

Det er foreskrevet for type 2 diabetes i situasjoner som:

  • monoterapi (i fravær av resultater fra diett og intoleranse mot rusmidler basert på metformin);
  • kombinasjonsterapi (kombinasjon av denne medisinen med andre, inkludert insulin, hvis dietten ikke er effektiv).

Det er tilfeller når verktøyet er forbudt:

  • type 1 diabetes;
  • utviklingen av ketoacidose i diabetes;
  • nyresvikt
  • laktoseintoleranse;
  • laktasemangel;
  • laktasjon og graviditet;
  • alderdom (fra 85 år);
  • barns alder (opptil 18 år);
  • Tilstedeværelse av følsomhet overfor komponentene.

I tillegg til strenge kontraindikasjoner tildeler situasjoner hvor bruk av midler tillates, men i nærvær av medisinsk tilsyn.

Disse inkluderer:

  • sykdommer i mage-tarmkanalen, ledsaget av en tendens til dehydrering;
  • smittsomme sykdommer i urinorganene;
  • behovet for en lav-carb diett;
  • sannsynligheten for hypovolemi
  • forstyrrelse av beta-cellene i bukspyttkjertelen;
  • Historien om diabetisk ketoacidose;
  • pasientalder over 75 år.

I disse og lignende tilfeller kan legemidlet foreskrives, men bare med gode grunner til dette.

Instruksjoner for bruk

Jardins stole på inntak med vann. Dens bruk er tillatt både før og etter spising.

Doseringen må avklares med den behandlende legen, men i fravær av spesifikke instruksjoner, er en tablett (10 mg) per dag foreskrevet.

Hvis en slik tidsplan for stoffet ikke gir den ønskede effekten, anbefales det å bruke verktøyet der dosen av den aktive substansen er 25 mg.

Han skal også drikke en enhet per dag. Maksimal dose av legemidlet er 25 mg.

En dobbel del av Jardins kan ikke tas, selv om medisinen ikke var full i tide. I dette tilfellet er det nødvendig å ta en pille så snart pasienten har tilbakekalt feilen.

Spesielle pasienter og indikasjoner

For enkelte pasientgrupper er det spesielle regler.

Disse inkluderer:

  1. Kvinner under graviditet og amming. Informasjon om hvordan empagliflozin virker på slike pasienter er ikke tilgjengelig ennå, siden forskning på dette området ikke er gjennomført. Dette betyr et forbud mot bruk av stoffet.
  2. Barn og tenåringer. Effektiviteten og de sannsynlige risikoen ved denne medisinen har ikke blitt studert for dem heller. For sikkerheten til disse pasientene anbefales det å bruke andre legemidler.
  3. Folk i alderdom. Fra 75 år er pasientene mer sannsynlig å oppleve dehydrering når de behandles med dette legemidlet. Derfor er det nødvendig å observere forholdsregler for dem. Legen kan foreskrive Jardins så syk, men bør nøye overvåke helsen. I en alder av over 85 år er dette legemidlet kontraindisert.

Andre grupper av pasienter kan bruke dette legemidlet i fravær av andre restriksjoner og som foreskrevet av en spesialist.

Tilstedeværelsen av spesifikke indikasjoner angående denne medisinen er relatert til dens effekt på nyrene. Derfor må legen, før du foreskriver Jardins, sørge for at det ikke er noen brudd i denne kroppen.

Også når man bruker stoffet i lang tid, er det nødvendig å overvåke implementeringen av nyrefunksjoner, gjennomføre undersøkelse av pasienten. I andre tilfeller (selv for unormal leverfunksjon), er det ikke nødvendig med endringer i dosering.

Bivirkninger og overdosering

Når du bruker dette stoffet, kan uønskede effekter noen ganger oppstå.

De viktigste er:

  • hypoglykemi;
  • kløe på huden;
  • hypovolemi;
  • urinasjonsforstyrrelser (økt eller fraværende);
  • candidiasis;
  • smittsomme sykdommer i urinorganene;
  • vulvovaginitis.

Prosedyren i slike tilfeller avhenger av deres alvorlighetsgrad. Vanligvis, når de oppstår, erstattes Jardins med andre piller. Med en gradvis svekkelse av bivirkninger eller deres lave intensitetstrening kan fortsette.

Saker av overdosering ble ikke oppdaget når du fulgte instruksjonene. Med en engangs overdose på opptil 80 mg oppstod det heller ikke avvik. Hvis det oppdages alvorlige komplikasjoner på grunn av overdosering, avhenger funksjonene ved eliminering av symptomene.

Drug Interaksjoner og Analoger

Det riktige behandlingsregime minimerer risikoen for komplikasjoner med Jardins kombinert med andre medisiner. Det er uønsket å kombinere dette stoffet med diuretika, siden det bidrar til å forbedre sin virkning, noe som fører til dehydrering og trykkreduksjon.

Hvis det er grunner til å nekte dette verktøyet, kan det erstattes av analoger.

De viktigste er:

  1. Repodiab. Den aktive komponenten av disse pillene er Repaglinide. Verktøyet er preget av en lignende effekt og lignende kontraindikasjoner, noe som gir leversvikt. Det bør også være nøye kombinert med andre medisiner, da det er flere restriksjoner på det.
  2. NovoNorm. Legemidlet er også basert på Repaglinide. Kontraindikasjoner til dette verktøyet ligner de som gjelder for Jardins, med unntak av nedsatt nyrefunksjon (i dette tilfellet kan den brukes under nært tilsyn).
  3. Invokana. Produktet er egnet for behandling av type 2 diabetes. Den aktive substansen er Kanagliflozin. Legemidlet er veldig likt i sin effekt på Jardins, preget av samme kontraindikasjoner og bivirkninger.

For å bruke noen av disse og andre analoge legemidler, må du foreskrive av en lege.

Forbrukeruttalelser

Av de mange vurderingene av pasienter som tok Jardins, kan det konkluderes med at stoffet reduserer blodsukkernivået og er praktisk å bruke, men bivirkninger fra blæren og nyrene blir lagt merke til, noe som førte til at noen skiftet til analoger av stoffet. Det er også en høy pris for medisin.

Jeg begynte å ta Jardins på anbefaling av en endokrinolog. Jeg likte resultatene, men da forsvant han fra apotekene, og jeg måtte bruke en annen medisin. Så snart jeg kunne, kom jeg tilbake til Jardins mottak, fordi han regulerer sukker godt. Det eneste problemet er prisen på stoffet.

Først var jeg fornøyd med dette stoffet, fordi jeg holdt sukkersatsen bra. Men på grunn av ham hadde jeg problemer med blæren min - jeg måtte gå på toalettet for ofte. Så kom kløen i skjeden. Legen sa at dette er bivirkninger. Jeg prøvde å bli vant til det, men jeg måtte spørre om en annen medisin.

Jeg liker det faktum at Jardins har to doser. Jeg pleide å ha nok 10 mg tabletter, da måtte jeg øke dosen. Jeg håper at om sommeren kan jeg gå tilbake til forrige behandlingsalternativ, fordi jeg bor i sommerhus i sommer. Det er frisk luft, mye arbeid, grønnsaker fra hagen, så det bør være lettere å kontrollere sukker. Legemidlet passer meg perfekt, forårsaker ikke bivirkninger, og det er lett å ta det - bare 1 gang per dag.

Valentina, 57 år gammel

Video materiale om årsakene til type 2 diabetes:

Kostnaden for stoffet Jardins avhenger av mengden aktiv substans i tabletter. Med en dose på 10 mg kan legemidlet kjøpes til en pris på 2000-2200 rubler. Hvis du trenger et middel med en dose på 25 mg, må det tilbringe 2100-2600 rubler. Dette er gjennomsnittsprisene for en pakning som inneholder 30 tabletter. Når du kjøper en pakke med 10 tabletter, trenger du 800-1000 rubler.

Dette legemidlet kan forårsake skade på pasienten hvis den ikke er riktig administrert. Derfor er mottaket kun tillatt med doktors tillatelse. Apotek selger den kun på resept.

Hallo Har noen noen kommentarer og inntrykk om stoffet jardins

Hallo Har noen noen tilbakemeldinger og inntrykk om stoffet "jardins"? Del det

Den andre dagen jeg drikker 12,5. Det er for tidlig å snakke om å redusere kardinalsukker, men unnskyld meg, jeg går på toalettet hver time. Tilsynelatende har han en uttalt vanndrivende effekt.

Derby, takk. Tar du monoterapi eller noe annet? Om morgenen eller om kvelden?

Liana, jeg har metformin 500 om morgenen, 500 om kvelden og om ettermiddagen jardins. Jeg ble overrasket, selvfølgelig, i anbefalingene de blir ledet av morgen eller kveld, men jeg vil prøve som legen foreskrev. Jeg har imidlertid fortsatt utvidet insulin, jardins er utnevnt, slik at jeg senere kan kansellere min innsats

Derby har du bare 500 metformin om morgenen og kvelden? Ønsker du ikke å øke doseringen? Insa doser vil umiddelbart gå ned.

Håper du tar Glucophage Long?

  • derby
  • 30. juli 2016
  • 18:10

ghoul3173, mens jeg gjør det, tror jeg å legge til opptil 850 eller 1000. Jeg har litt fremgang, etter en uke går jeg til oblast sykehuset for å slå ut ultralydene. Jardins er sånn, mens det ikke er kort, i dag falt jeg for en informasjonskapsel, jeg brukte alt, men det virket som 6,3

  • ghoul3173
  • 30. juli 2016
  • 18:24

Derby, Siofor, som Glucophage, er 2. generasjon metformin, Glucophage Long er den tredje generasjonen, som preges av lengre og jevnere arbeid og mindre videregående arbeid.

Lykke til og mer med knockout av ultralydet!

Mdja. kaken er. for fet. i din situasjon.

  • derby
  • 30. juli 2016
  • 18:25
  • Liana
  • 30. juli 2016
  • 23:37

Derby, takk, jeg vil prøve i henhold til ordningen din, jeg har nå 1000 glucofage for natten, men det er ingen kompensasjon, enden ble tilbudt av jardins + glucofage

DZHARDINS

Tabletter, filmbelagt lysegul farge, rund, bikonveks, med fasade kanter, med gravering av selskapssymbolet på den ene siden og "S10" - på den andre.

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat - 162,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 62,5 mg, hyprolose (hydroksypropylcellulose) - 7,5 mg, kroskarmellosnatrium - 5 mg, kolloidalt silisiumdioksyd - 1,25 mg, magnesiumstearat - 1,25 mg.

Sammensetningen av skallet: opadrygul (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3,5 mg, titandioxid - 1,733 mg, talkum - 1,4 mg, makrogol 400 - 0,35 mg, jernfarget gult oksid - 0,018 mg).

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (3) - pakker papp.

Tabletter, filmbelagt lysegult, ovalt, biconcave, med fasade kanter, med gravering av selskapssymbolet på den ene siden og "S25" - på den andre.

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat - 113 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 50 mg, hyprolose (hydroksypropylcellulose) - 6 mg, kroskarmellosnatrium - 4 mg, kolloidalt silisiumdioxid - 1 mg, magnesiumstearat - 1 mg.

Sammensetningen av skallet: opadrygul (02B38190) - 6 mg (hypromellose 2910-3 mg, titandioksid - 1,485 mg, talkum - 1,2 mg, makrogol 400-0,3 mg, jernfarget guloksid - 0,015 mg).

10 stk. - blemmer (1) - pakker kartong.
10 stk. - blemmer (3) - pakker papp.

Empagliflozin er en reversibel, svært aktiv, selektiv og konkurransedyktig inhibitor av natrium-type 2-glukose-transportør med den konsentrasjon som kreves for å hemme 50% av enzymaktiviteten (IC50), lik 1,3 nmol. Selektiviteten til empagliflozin er 5000 ganger høyere enn selektiviteten til glukose-transportør av natrium type 1 som er ansvarlig for absorpsjon av glukose i tarmen.

I tillegg ble det funnet at empagliflozin har en høy selektivitet for andre glukose-transportører som er ansvarlig for glukose-homeostase i forskjellige vev.

Natrium type 2 glukose transportør er hovedbærerproteinet som er ansvarlig for reabsorbsjon av glukose fra glomeruli tilbake i blodet.

Empagliflozin forbedrer glykemisk kontroll hos pasienter med type 2 diabetes ved å redusere resabsorpsjonen av glukose i nyrene. Mengden glukose utskilt av nyrene gjennom denne mekanismen avhenger av konsentrasjonen av glukose i blodet og GFR. Inhibering av glukose-transportør av natrium type 2 hos pasienter med type 2 diabetes og hyperglykemi fører til eliminering av glukose av nyrene.

I kliniske studier ble det funnet at hos pasienter med type 2 diabetes økte utskillelsen av glukose av nyrene umiddelbart etter at den første dosen empagliflozin ble påført; Denne effekten varede i 24 timer. Økningen i nyreglukosekskresjon fortsatte til slutten av behandlingsperioden på 4 uker, som utgjorde omtrent 78 g / dag da empagliflozin ble brukt i en dose på 25 mg 1 time / dag. Hos pasienter med type 2 diabetes resulterte en økning i nyres glukoseutskillelse i en umiddelbar reduksjon i plasmaglukosekonsentrasjonen.

Empagliflozin (i en dose på 10 mg og 25 mg) reduserer konsentrasjonen av glukose i blodplasmaet, både ved fasting og etter spising.

Virkemekanismen for empagliflozin er ikke avhengig av den funksjonelle tilstanden til p-celler i bukspyttkjertelen og insulinmetabolismen. Den positive effekten av empagliflozin på surrogatmarkører av β-celle funksjonell aktivitet, inkludert HOMA-β-indeksen (en modell for vurdering av homeostase) og forholdet mellom proinsulin og insulin, ble notert. I tillegg forårsaker den ekstra utskillelsen av glukose av nyrene et tap av kalorier, som er ledsaget av en reduksjon av volumet av fettvev og en reduksjon i kroppsvekt.

Glykosuri, observert under bruk av empagliflozin, ledsages av en liten økning i diurese, noe som kan bidra til en moderat reduksjon av blodtrykket.

I kliniske studier hvor empagliflozin ble brukt som monoterapi; kombinasjonsterapi med metformin; kombinationsbehandling med metformin hos pasienter med nylig diagnostisert type 2 diabetes; kombinasjonsterapi med metformin og sulfonylurea derivater; kombinasjonsbehandling med pioglitazon +/- metformin; kombinasjonsbehandling med linagliptin hos pasienter med nylig diagnostisert type 2 diabetes mellitus; kombinasjonsterapi med linagliptin, tilsatt metforminbehandling; kombinationsbehandling med linagliptin versus placebo hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll hos pasienter som fikk linagliptin og metformin; kombinasjonsterapi med metformin versus glimepirid (data fra en 2-årig studie); kombinationsbehandling med insulin (et regime med flere insulininjeksjoner) +/- metformin; kombinasjonsterapi med basal insulin; en kombinasjonsbehandling med en dipeptidylpeptidase-4-hemmere (DPP-4), metformin +/- et annet hypoglykemisk oral legemiddel har vist seg å være en statistisk signifikant reduksjon i glykert hemoglobin (HbA1c), reduserer plasmaglukosekonsentrasjonen på tom mage, samt reduserer blodtrykk og kroppsvekt.

Den kliniske studien undersøkte effekten av Jardins på forekomsten av kardiovaskulære hendelser hos pasienter med diabetes mellitus type 2 og høy kardiovaskulær risiko (definert som å ha minst en av følgende sykdommer og / eller tilstander: IHD / myokardinfarkt, forbigående koronararterier, IHD med en lesjon av et enkelt kransøye, IHD med en lesjon av flere koronarbeholdere /, en historie med iskemisk eller hemorragisk slag, perifer arteriesykdom med eller uten symptomer), motta standard terapi, inkludert hypoglykemiske stoffer og legemidler for behandling av hjerte-og karsykdommer. Kardiovaskulær død, ikke-dødelig hjerteinfarkt og ikke-dødelig slag ble vurdert som det primære endepunktet. Ytterligere forhåndsbestemte endepunkter ble valgt for kardiovaskulær død, generell dødelighet, utvikling av nefropati eller progressiv forverring av nefropati, innlegging av sykehus for hjertesvikt.

Empagliflozin forbedret total overlevelse ved å redusere forekomsten av kardiovaskulær død. Empagliflozin reduserte risikoen for sykehusinnleggelse for hjertesvikt. Også i løpet av en klinisk studie ble det vist at stoffet Jardins reduserte risikoen for nephropapia eller en progressiv forverring av nephropati.

Hos pasienter med baseline makroalbuminuri ble det funnet at stoffet Jardins signifikant oftere sammenlignet med placebo resulterte i stabil norm eller mikroalbuminuri (fareforhold 1,82, 95% CI 1,40, 2,37).

Farmakokinetikken til empagliflozin har blitt grundig studert hos friske frivillige og hos pasienter med type 2 diabetes.

Etter inntak absorberes empagliflozin raskt, Cmax empagliflozin i plasma blir nådd etter 1,5 timer. Da reduseres konsentrasjonen av empagliflozin i plasma i to faser. Etter å ha tatt stoffet i en dose på 25 mg 1 time / dag var gjennomsnittlig AUC-verdi i perioden med likevektsklaskkonsentrasjon 4740 nmol × h / l, og C-verdienmax - 687 nmol / l. Eating har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til empagliflozin.

Farmakokinetikken til empagliflozin hos raske frivillige pasienter og hos pasienter med type 2 diabetes var generelt lik.

Vd i løpet av perioden med jevn konsentrasjon i et blodplasma, produserer ca 73,8 l. Etter inntak av raske frivillige med merket empagliflozin [14 C] var plasmaproteinbinding 86,2%.

Den viktigste metabolske vei for empagliflozin hos mennesker er glukuronisering som involverer uridin-5'-difosfos-glukuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 og UGT1A9. De mest oppdagede metabolitter av empagliflozin er de tre glukuroniske konjugatene (2-0, 3-0 og 6-0 glukuronid). Den systemiske effekten av hver metabolitt er liten (mindre enn 10% av den totale effekten av empagliflozin).

T1/2 er ca 12,4 timer. Ved bruk av empagliflozin 1 time / dag Css i blodplasma ble oppnådd etter den femte dosen. Etter inntak av merket empagliflozin [14 C] hos friske frivillige, ble ca. 96% av dosen utskilt (gjennom tarmen - 41% av nyrene - 54%). Gjennom tarmene ble det meste av det merkede stoffet utskilt uendret. Bare halvparten av det merkede legemidlet ble utskilt av nyrene i uendret form.

Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper

Hos pasienter med mild (60 2), moderat (30 2) og alvorlig (GFR 2) nyresvikt og hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet økte empagliflozin AUC-verdiene henholdsvis med henholdsvis 18%, 20%, 66% og 48% sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon. Hos pasienter med moderat nyresvikt og hos pasienter med nyrefunksjon i sluttstadiet Cmax plasma empagliflozin ligner tilsvarende verdier hos pasienter med normal nyrefunksjon. Hos pasienter med mild eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon Cmax plasma empagliflozin var ca 20% høyere enn hos pasienter med normal nyrefunksjon. Befolknings farmakokinetiske analysedata viste at total clearance av empagliflozin redusert med redusert GFR, noe som førte til økning i eksponering av stoffet.

Hos pasienter med nedsatt mild, moderat og alvorlig leverfunksjon (ifølge Child-Pugh-klassifiseringen) økte AUC-verdiene for empagliflozin med henholdsvis 23%, 47% og 75%, og C-verdienemax henholdsvis 4%, 23% og 48% (sammenlignet med pasienter med normal leverfunksjon).

BMI, kjønn, rase og alder hadde ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til empagliflozin.

Studier av farmakokinetikken til empagliflozin hos barn er ikke utført.

Type 2 diabetes:

- som monoterapi hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll bare på bakgrunn av kosthold og mosjon, utnevnelse av metformin som er umulig på grunn av intoleranse

- Som en del av kombinationsbehandling med andre hypoglykemiske midler, inkludert insulin, gir den nødvendige glykemisk kontroll når den brukes i forbindelse med diett og mosjon.

Det er indisert for pasienter med type 2 diabetes og høy kardiovaskulær risiko * i kombinasjon med standard kardiovaskulær terapi for å redusere:

- total dødelighet på grunn av en reduksjon i kardiovaskulær dødelighet

- kardiovaskulær dødelighet eller sykehusinnleggelse for hjertesvikt.

* Høy kardiovaskulær risiko er definert som tilstedeværelse av minst en av følgende sykdommer og / eller tilstander: kranskärlssykdom (hjerteinfarkt i historien, bypass av kranspulsårene, kranspulsårene med en enkelt kranspulsår, hjertesykdom). iskemisk eller hemorragisk slag i historien; perifer arteriell sykdom (med eller uten symptomer).

- Overfølsomhet overfor enhver del av stoffet.

diabetes mellitus type 1;

- Nyresvikt i SCF 2;

- bruk i kombinasjon med analoger av glukagonlignende peptid 1 (GLP-1) (på grunn av mangel på data om effekt og sikkerhet);

- sjeldne arvelige lidelser (laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon);

- ammingstiden (amming);

- alder over 85 år

- barn og ungdom opp til 18 år (på grunn av manglende data om effekt og sikkerhet).

- pasienter med risiko for hypovolemi (bruk av antihypertensiva legemidler med en historie med arteriell hypotensjon);

- i sykdommer i mage-tarmkanalen, som fører til væsketap

- infeksjoner i det genitourinære systemet;

- en historie med diabetisk ketoacidose

- lav sekretorisk aktivitet av p-celler i bukspyttkjertelen;

- bruk i kombinasjon med sulfonylurea eller insulin

- En diett som er lav i karbohydrater;

- pasienter over 75 år.

Drug Jardins blir tatt oralt, når som helst på dagen, uavhengig av måltidet.

Monoterapi eller kombinationsbehandling

Den anbefalte startdosen er 10 mg (1 tablett med en dose på 10 mg) 1 time / dag. Dersom den daglige dosen på 10 mg ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll, kan dosen økes til 25 mg (1 tablett med en dose på 25 mg) 1 time / dag. Maksimal daglig dose er 25 mg.

Tiltak ved opptak av mottak av en eller flere doser medikament

Når du hopper over en dose, skal pasienten ta stoffet så snart han husker det. Du bør ikke ta en dobbel dose på 1 dag.

Spesielle pasientgrupper

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon med GFR 2 anbefales ikke å bruke legemidlet. med GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 dosejustering er ikke nødvendig.

Pasienter med nedsatt leverfunksjonsdosejustering er ikke nødvendig.

Den totale forekomsten av bivirkninger hos pasienter som fikk empagliflozin eller placebo var lik i kliniske studier. Den hyppigste bivirkningen var hypoglykemi, observert ved bruk av empagliflozin i kombinasjon med sulfonylurea eller insulinderivater.

Bivirkningene observert hos pasienter som fikk empagliflozin i placebokontrollerte studier, presenteres nedenfor i henhold til klassifiseringen av organer og systemer og de foretrukne betingelsene for MedDRA, som indikerer deres absolutte frekvens. Frekvenskategorier defineres som følger: svært ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til 2).

Eldre pasienter. Pasienter i alderen 75 år og eldre har økt risiko for dehydrering, så Jardins skal foreskrives med forsiktighet i denne pasientkategori. Hos disse pasientene som fikk empagliflozin, ble det observert bivirkninger forårsaket av hypovolemi oftere (sammenlignet med pasienter som fikk placebo). Erfaring med empagliflozin hos pasienter over 85 år er begrenset, det er derfor ikke anbefalt å foreskrive stoffet Jardins til pasienter i denne aldersgruppen.

Bruk hos pasienter med risiko for å utvikle hypovélemi. Ifølge virkningsmekanismen kan bruk av stoffet Jardins føre til en moderat reduksjon av blodtrykket. Derfor bør legemidlet brukes med forsiktighet i tilfeller der en reduksjon i blodtrykket er uønsket, for eksempel hos pasienter med kardiovaskulære sykdommer; pasienter som tar antihypertensive stoffer (med en historisk arteriell hypotensjon), samt hos pasienter over 75 år.

Hvis en pasient som tar stoffet Jardins utvikler forhold som kan føre til væsketap (for eksempel i tilfelle av gastrointestinale sykdommer), pasientens tilstand, bør blodtrykket overvåkes nøye, og hematokrit og elektrolyttbalanse skal overvåkes. Det kan kreve en midlertidig opptil gjenopprettelse av vannbalanse, avbrytelse av legemidlet.

Urinveisinfeksjon. Forekomsten av bivirkninger som urinveisinfeksjoner var sammenlignbar når empagliflozin ble brukt i en dose på 25 mg og placebo, og var høyere da empagliflozin ble brukt i en dose på 10 mg. Kompliserte urinveisinfeksjoner (inkludert alvorlige urinveisinfeksjoner som pyelonefrit og urosepsi) ble observert med sammenlignbar frekvens hos pasienter som tok empagliflozin og placebo. Ved utvikling av kompliserte urinveisinfeksjoner er det nødvendig med midlertidig opphør av empagliflozinbehandling.

Laboratorieanalyse av urin. I henhold til virkningsmekanismen bestemmes det hos pasienter som tar stoffet Jardins, glukose i urinen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Kliniske studier av effekten av empagliflozin på evnen til å kjøre bil og mekanismer ble ikke utført. Pasienter bør være forsiktige når du kjører biler og mekanismer, fordi Når du bruker stoffet Jardins (spesielt i kombinasjon med sulfonylurea derivater og / eller insulin) kan hypoglykemi utvikle seg.

Bruk av empagliflozin under graviditet er kontraindisert på grunn av manglende data om effekt og sikkerhet.

Bruk av empagliflozin under amming er kontraindisert. Dataene som er oppnådd i prekliniske studier hos dyr indikerer frigivelse av empagliflozin med morsmelk. Risikoen for eksponering for nyfødte og ammende barn er ikke utelukket. Om nødvendig bør bruk av empagliflozin under amming, amming, avbrytes.

Effektiviteten av stoffet Jardins avhenger av funksjonen av nyrene. Derfor anbefales det å overvåke nyrefunksjon før avtale og periodisk under behandling (minst en gang i året), samt før utnevnelse av samtidig behandling, noe som kan påvirke nyrefunksjonen negativt.

Kontraindikert bruk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med GFR 2.

Pasienter i alderen 75 år og eldre har økt risiko for dehydrering. Hos disse pasientene som fikk empagliflozin, ble det observert bivirkninger forårsaket av hypovolemi oftere (sammenlignet med pasienter som fikk placebo).

Erfaring med empagliflozin hos pasienter over 85 år er begrenset, det er derfor ikke anbefalt å foreskrive stoffet Jardins til pasienter i denne aldersgruppen.

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C. Holdbarhet - 3 år.