Sulfonylurea-legemidler til behandling av diabetes

• Diagnostikk

Sulfonylurea er et oralt glukosesenkende legemiddel avledet fra sulfamid og brukes til å behandle type 2 diabetes. Virkningen av sulfonylurea-medikamenter er basert på stimulering av isceller (beta-celler) i bukspyttkjertelen, noe som fører til frigjøring av insulin.

Sulfonylurea-medikamenter innbefatter klorpropamid, tolazamid (syn. Tolinaze), glibenklamid (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenklamid Teva, glyburid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepiride (syn. glimepirid-Teva, meglimid), gliklazid (syn. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez mate minidab, movogleken).

Virkningsmekanismen av sulfonylurea-derivater.

1. Det stimulerer pankreatiske beta-celler (som har insulinnivåer, gir rask dannelse og sekresjon av insulin) og øke deres følsomhet for glukose.

2. forsterke insulinvirkning for å hemme insulinase aktivitet (enzym spalter insulin) svekket insulin forbindelse med proteiner, redusere insulin bindende antistoffer.

3. Øk følsomheten til reseptorer av muskel og fettvev mot insulin, øk mengden insulinreseptorer på vævens membraner.

4. Forbedre glukoseutnyttelsen i muskler og leveren ved å potensere endogent insulin.

5. De hemmer frigjøringen av glukose fra leveren, hemmer glukoneogenese (dannelsen av glukose i kroppen fra proteiner, fettstoffer og andre ikke-karbohydratstoffer), ketose (forhøyede nivåer av ketonlegemer) i leveren.

6. fettvev inhiberer lipolyse (nedbryting av fett), aktiviteten av produktet triglycerid lipase (et enzym som bryter ned triglyserider til glyserol og frie fettsyrer), forbedre opptak og oksidasjon av glukose.

7. Inhibit aktiviteten til alfa-celler av øyene av Langerhans (alfa-celler utskiller glukagon, en insulinantagonist).

8. Undertrykk somatostatinsekresjon (somatostatin hemmer insulinutspresjon).

9. Øk plasmanivået av sink, jern, magnesium.

Legemidler som øker eller hemmer den hypoglykemiske effekten av sulfonylurea-legemidler.

Styrk sukkerreduserende virkning.

Allopurinol, anabole hormoner, antikoagulanter (kumarin), sulfapreparater, salisylater, tetracykliner, beta-blokkere, MAO-blokkere, bezafibrat, cimetidin, cyklofosfamid, kloramfenikol, fenfluramin, fenylbutazon, ethionamide, trometamol.

Hindre hypoglykemisk effekt.

• Nikotinsyre og dets derivater, saluretika (tiazider), avføringsmidler,
• indometacin, skjoldbruskhormoner, glukokortikoider, sympatomimetika,
• barbiturater, østrogener, klorpromazin, diazoksid, acetazolamid, rifampicin,
• isoniazid, hormonelle prevensjonsmidler, litiumsalter, kalsiumkanalblokkere.

Indikasjoner for administrasjon av sulfonylurea legemidler.

Type 2 diabetes med følgende forhold:

• - Normal eller økt kroppsvekt av pasienten;
• - Manglende evne til å oppnå kompensasjon for sykdommen med bare en diett
• - Sykdomsvarighet opp til 15 år.

Sukkerreduserende legemidler

Avhengig av virkemekanismen er tablettformede hypoglykemiske midler delt inn i:

• legemidler som stimulerer insulinsekretjon;
• legemidler som reduserer absorpsjon av glukose i tarmene;
• legemidler som reduserer produksjonen av glukose i leveren, og insulinresistens i muskel og fettvev.

Oppdragsregler

1. De første valgmidlene for type 2-diabetes hos overvektige pasienter er metformin eller tiazolidinedioner.
   
2. Hos pasienter med normal kroppsvekt er preferanse gitt til sulfonylurea eller meglitinider.
   
3. Med ineffektiviteten ved bruk av en tablett betyr det som regel en kombinasjon av to (mindre ofte tre) legemidler. De mest brukte kombinasjonene:
   
   • sulfonylurea + metformin;
   • metformin + tiazolidindion;
   • Metformin + tiazolidindion + sulfonylurea.
     
4. Samtidig bruk av flere sulfonylureantyper, samt kombinasjonen av sulfonylurea med meglitinider, anses å være uakseptabel.
   
5. I tilfelle behandlingssvikt med tabletter med hypoglykemiske midler i kombinasjon med diett og fysisk anstrengelse, fortsetter de til behandling med insulin.
   

Sulfonylureinpreparater

De mest populære er narkotika relatert til sulfonylurea derivater (opptil 90% av alle sukkerreduserende legemidler). Det antas at en økning i insulinsekresjon med legemidler i denne klassen er nødvendig for å overvinne insulinresistensen av eget insulin.

Sulfonylureapreparater av 2. generasjon inkluderer:

• Gliclazide - har en uttalt positiv effekt på mikrosirkulasjon, blodstrøm, har en positiv effekt på mikrovaskulære komplikasjoner av diabetes.
• Glibenklamid - har den sterkeste hypoglykemiske effekten. For tiden er det flere og flere publikasjoner som snakker om den negative virkningen av dette stoffet i løpet av kardiovaskulære sykdommer.
• Glipizid - har en uttalt hypoglykemisk effekt, men virkningsvarigheten er kortere enn glibenklamid.
• Glikvidon - det eneste legemidlet i denne gruppen, som er tildelt pasienter med moderat alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Den har kortest løpetid.

Den tredje generasjon sulfonylureapreparater er representert ved Glimerimid:

• begynner å handle tidligere og har lengre eksponeringsperiode (opptil 24 timer) ved lavere doser;
• muligheten for å ta stoffet bare 1 gang om dagen
• reduserer ikke insulinsekretjonen under trening;
• forårsaker rask frigjøring av insulin som svar på et måltid;
• kan brukes til moderat nyresvikt;
• har lavere risiko for hypoglykemi sammenlignet med andre legemidler i denne klassen.

Den maksimale effekten av sulfonylurea-medikamenter er observert hos pasienter med type 2-diabetes, men med en normal kroppsvekt.

Sulfonylurea-legemidler er foreskrevet for type 2-diabetes, når kosthold og vanlig fysisk aktivitet ikke hjelper.

Sulfonylurea-stoffer er kontraindisert: pasienter med type 1-diabetes, gravide og under amming, med alvorlig patologi i lever og nyrer, med diabetisk gangren. Spesiell forsiktighet må tas i tilfelle magesår og duodenalt sår, samt i feberforhold hos pasienter med kronisk alkoholisme.

Ifølge statistikken oppnår det dessverre bare en tredjedel av pasientene en optimal kompensasjon av diabetes ved bruk av sulfonylurea-legemidler. Resten av pasientene anbefales å kombinere disse stoffene med andre tabletter, eller å bytte til insulinbehandling.

biguanider

Det eneste stoffet i denne gruppen er metformin, noe som reduserer produksjonen og frigjøringen av glukose i leveren, forbedrer glukoseutnyttelsen av perifert vev, forbedrer blodomsetningen og normaliserer lipidmetabolismen. Hypoglykemisk effekt utvikler 2-3 dager etter at stoffet er startet. Samtidig reduseres nivået av glykemi på tom mage, appetitten minker.

Et karakteristisk trekk ved metformin er stabilisering, og til og med vekttap - ingen av de andre hypoglykemiske midlene har en slik effekt.

Indikasjonene for bruk av metformin er: diabetes mellitus type 2 hos pasienter med overvekt, prediabetes, intoleranse mot sulfonylurea-legemidler.

Metformin er kontraindisert: pasienter med type 1 diabetes, gravid og under fôring, med alvorlig patologi i lever og nyrer, med akutte komplikasjoner av diabetes, med akutte infeksjoner, med sykdommer ledsaget av utilstrekkelig tilførsel av oksygenorganer.

Alfa glykosidase hemmere

Legemidlene i denne gruppen inkluderer akarbose og miglitol, noe som reduserer nedbrytningen av karbohydrater i tarmene, noe som sikrer en langsommere absorpsjon av glukose i blodet. På grunn av dette øker blodsukkernivået når det spises, det er ingen risiko for hypoglykemi.

En egenskap av disse stoffene er deres effektivitet ved bruk av et stort antall komplekse karbohydrater. Hvis enkle karbohydrater dominerer i pasientens diett, gir behandling med alfa-glykosidasehemmere ikke en positiv effekt. Denne virkningsmekanismen gjør stoffene i denne gruppen den mest effektive i normal fastende glykemi og en kraftig økning etter et måltid. Også disse stoffene øker ikke kroppsvekten.

Alfa-glykosidasehemmere er indisert for pasienter med diabetes mellitus med type 2 med ineffektiv diett og mosjon med en overvekt av hyperglykemi etter spising.

Kontraindikasjoner for bruk av alfaglykosidasehemmere er: diabetisk ketoacidose, levercirrhose, akutt og kronisk betennelse i tarmen, gastrointestinal patologi med økt gassdannelse, ulcerøs kolitt, intestinal obstruksjon, stor brokk, markert nedsatt nyrefunksjon, graviditet og amming.

Tiazolidinedioner (glitazoner)

Legemidlene i denne gruppen inkluderer pioglitazon, rosiglitazon, troglitazon, som reduserer insulinresistens, reduserer frigjøringen av glukose i leveren, beholder funksjonen av insulinproducerende celler.

Virkningen av disse stoffene ligner effekten av metformin, men de er fratatt sine negative egenskaper. I tillegg til å redusere insulinresistens, kan legemidler i denne gruppen redusere utviklingen av nyrekomplikasjoner og arteriell hypertensjon, og ha en gunstig effekt på lipidmetabolismen. Men på den annen side, når du tar glitazoner, er det nødvendig å konstant overvåke leverfunksjonen. Foreløpig er det tegn på at bruken av rosiglitazon kan øke risikoen for hjerteinfarkt og hjerteinfarkt.

Glitazoner er indisert for pasienter med type 2 diabetes i tilfeller av diett ineffektivitet og fysisk anstrengelse med overvekt av insulinresistens.

Kontraindikasjoner er: diabetes mellitus type 1, diabetisk ketoacidose, graviditet og amming, alvorlig leversykdom, alvorlig hjertesvikt.

meglitinider

Legemidlene i denne gruppen inkluderer repaglinid og nateglinid, som har en kortvarig hypoglykemisk effekt. Meglitinider regulerer glukose nivåer etter måltider, noe som gjør det mulig å ikke følge en streng diettplan, siden stoffet brukes umiddelbart før måltider.

Et karakteristisk trekk ved meglitinider er en høy reduksjon i glukosenivået: på en tom mage ved 4 mmol / l; etter å ha spist - ved 6 mmol / l. Konsentrasjonen av glykert hemoglobin HbA1c reduseres med 2%. Ved langvarig bruk ikke forårsake vektøkning og krever ikke doseutvelgelse. Økt glukose-senkende effekt observeres mens du tar alkohol og visse medisiner.

Indikasjonen for bruk av meglitinider er type 2-diabetes i tilfelle av ineffektivt kosthold og mosjon.

Miglitinida kontraindisert: pasienter med type 1 diabetes, med diabetisk ketoacidose, gravid og amming, med økt følsomhet overfor legemidlet.

sulfonylurea

Sulfonylureaser er en klasse av systemiske herbicider med et bredt spekter av virkning. Disse stoffene har høy biologisk aktivitet, høy selektivitet, systemisk forlenget virkning og motstand i biologiske medier, noe som fører til deres utbredt prevalens.

Innhold:

Sulfonylureapreparater har fått stor oppmerksomhet siden 1980-tallet. Forskere fra alle land har gjennomført og driver nå aktiv forskning som skal øke omfanget av disse stoffene, og forbedre preparative former. [3]

Fysiske og kjemiske egenskaper

Strukturen av det substituerte sulfonylurea molekylet innbefatter tre deler: arylkjernen, den heterocykliske kjerne og sulfonylureabroen som forbinder de to første delene. Blant fenylsulfonylureaer, hvor heterocyklikken er representert ved en pyrimidin- eller symtriazinring, er forbindelser som inneholder metoksy de mest aktive - (-OCH₃) metyl - (- CH₃) og klor - (- Cl) gruppe som substitutter. Sulfonylurea-derivater er svake syrer: i klorsulfuron, triasulfuron, klorimuron-etyl, sure egenskaper er mer uttalt (pKa = 3,6-4,6) sammenlignet med metyltio- og metoksysulfonylureaer (tribenuron-metyl, metsulfuron-metyl, etc.). Noen av de substituerte sulfonylureaene har økt volatilitet - P_v. Derfor er herbicider hvis reseptbelagte form inneholder amidosulfuron (P_v = 2,2 x 10-2 mPa), pyrazosulfuron-etyl (P_v = 1,5 x 10-2 mPa), rimsulfuron (P_v = 1,5 x 10-2 mPa) eller triflusulfuron-metyl (P_v = 1,0 x 10 -2 mPa), bør legges inn i jorda umiddelbart etter påføring. [6]

klorsulfuron

Chlorsulfuron, tredimensjonal modell av molekylet

Effekter på skadedyr

Handlingsmekanisme

Alle herbicider fra sulfonylureangruppen absorberes aktivt av røttene og bladene av planter, mens noen av dem er preget av en langsommere avgiftning i jorda og dermed et merkbart nivå av gjenværende fytotoksisitet. Optimal ødeleggelse av bredbladet ugress oppnås ved å behandle dem i frøplantefasen (plantehøyde ikke mer enn 10 cm). Herbicider basert på klorsulfuron, metsulfuron-metyl, triasulfuron, amidosulfuron sikrer ødeleggelse av voksende ugress gjennom hele sesongen, så de anbefales å brukes i pre-seed, pre-emergent, post-emergence behandlinger. Herbicider, inkludert tribenuron-metyl, tifensulfuron-metyl, pyrazosulfuron-metyl, som et aktivt prinsipp, har kort gjenværende effekt - de anbefales kun å brukes etter behandling etter høst. [6]

Skadesymptomer

Suppressed Weed Species

motstand

søknad

Høy herbicid aktivitet av substituerte sulfonylureaer og uttalt selektivitet gjør det mulig å bruke disse preparatene for å beskytte kornavlinger (byg, hvete), så vel som ris, mais, rapsfrø, sukkerroer og soya. Sulfonylurea-legemidler brukes mot de fleste flerårige bredebloke ugress, rotet i torv (enger, beitemarker, plener) og for fullstendig ødeleggelse av vegetasjon på ubebyggt land: veibaner, flyplasser osv. [6]

Analyse av den tekniske og økonomiske effektiviteten av sulfonylureapreparater under feltbetingelser viste at kornavlinger er svært resistente mot de beskrevne herbicidene i perioden fra fase av to blader til røret. Den største effekt oppnås ved sprøyting av unge aktivt voksende ugress. [6]

Sulfonylureaer er effektive uavhengig av værforhold. Behandling kan utføres ved 5 ° C, noe som fører til et større valg av brukstiden. [1]

Tankblandinger

• blandingen opprettholder en høy herbicid aktivitet av legemidlet og øker ødeleggelsesområdet for forskjellige typer ugress;
• bruk av innledende doser av hver komponent i blandingen kan være 2-3 ganger mindre enn i den individuelle preparative form som reduserer miljøbelastningen på miljøet;
• blandede kombinasjoner øker rekkevidden av herbicider, og dermed øker sannsynligheten for alternative alternativer for kjemisk plantevern med herbicider.
• det blir mulig å redusere risikoen for fremveksten av "resistent grøtplantasje" på grunn av forskjellige virkemekanismer på samme art. [6]

Toksikologiske egenskaper og egenskaper

I jorda

På alkaliske og nøytrale jordar virker ettervirkningen av stoffene veldig tydelig. [3]

Generelt er halveringstiden for sulfonylureapreparater i jorda 30-40 dager, resterende mengder forblir enda lenger. På tunge jordarter i tørre forhold, kan de bli funnet innen fire år. [3] Men tribenuron-metyl i 10 dager er fullstendig ødelagt. I planter finnes de ikke-farlige restmengder på om lag to uker. [3]

Nyttige arter og entomophages

Varmblodig

Fareklasser

Historie av

Herbicider av sulfonylureaklassen ble utviklet på slutten av 1970-tallet av DuPont (USA). [8] For første gang ble forberedelsene til denne gruppen rapportert ved IV International Congress on Plant Protection i 1978. Siden da har hundrevis av forbindelser blitt patentert. [3]

I perioden 1970-1990. både i verden og i vårt land ble herbicider fra gruppen urea-derivater, som diuron, methoxuron, monolinuron, metabromuron, linuron, fluorometuron, klorbromuron etc., mye brukt. I årsboken til Statens katalog over plantevernmidler og landbrukskomponenter tillatt på bruk på territoriet Russland, disse herbicidene har ikke vist seg siden 1997. Noen av dem er imidlertid fortsatt brukt i en rekke vitenskapelige studier som modellforbindelser (diuron, linuron, monolinuron). For eksempel er diuron fortsatt brukt til å studere prosessen med elektronoverføring i fotosyntetiske organismer. I tillegg, på grunn av den høye stabiliteten til disse herbicider i miljøet, er det fortsatt relevant å studere prosessene for deres transformasjon i jord og tilstøtende omgivelser.

Sulfonylurea-derivater har erstattet urea som herbicider. I verden jordbruket i 1982 for første gang, markedet kom inn i ugressmiddel klorsulfuron (handelsnavn leire), og deretter andre sulfonylurea ugressmidler. Dette er en meget lovende klasse av kjemiske forbindelser som ny generasjon herbicider tilhører, som utviser herbicid aktivitet ved forbruk på 1-2 størrelsesordener lavere enn de tradisjonelt brukte stoffene. [5]

Oversikt over sulfonylureapreparater

Med utilstrekkelig insulinproduksjon var det en økning i konsentrasjonen. Sulfonylurea-derivater er stoffer som øker hormonsekresjonen og er syntetiske hypoglykemiske stoffer.

De er preget av en mer uttalt effekt sammenlignet med andre tablettmidler med tilsvarende virkning.

Kort om narkotikagruppen

Sulfonylurea-derivater (PSM) - en gruppe medikamenter beregnet for behandling av diabetes. I tillegg til hypoglykemisk har en kolesterolsenkende effekt.

Klassifisering av legemidler siden introduksjonen:

1. Den første generasjonen er representert av klorpropamid, tolbutamid. I dag blir de praktisk talt ikke brukt. Karakterisert av en kortere handling, for å oppnå effekten som er utnevnt i et større volum.
2. Den andre generasjonen - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Har mindre utprøvde manifestasjoner av bivirkninger, utnevnes i mindre mengder.

Med hjelp av en gruppe medisiner er det mulig å oppnå god kompensasjon for diabetes. Dette gjør at du kan forebygge og redusere utviklingen av komplikasjoner.

Mottak PSM gir:

• redusert leveren glukose produksjon;
• stimulering av pankreas-p-celler for å forbedre glukosefølsomheten;
• økt vevsfølsomhet for hormonet;
• Inhibering av somatostatinsekresjon, som hemmer insulin.

Liste over legemidler PSM: Glibamid, Maninil, Glibenklamid, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclid. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Handlingsmekanisme

Hovedkomponenten påvirker kanalens spesifikke reseptorer og blokkerer dem aktivt. Det er en depolarisering av β-cellemembraner, og som et resultat, åpningen av kalsiumkanaler. Etter det kommer Ca-ioner inn i beta-cellene.

Resultatet er frigjøring av hormonet fra de intracellulære granulatene og dets frigjøring i blodet. Effekten av PSM er ikke avhengig av konsentrasjonen av glukose. Av denne grunn oppstår en hypoglykemisk tilstand ofte.

Narkotika absorberes i fordøyelseskanalen, deres virkning begynner 2 timer etter inntaket. Metabolisert i leveren, utskilles, unntatt Glykvidon, gjennom nyrene.

Halveringstiden og virkningsvarigheten for hver legemiddelgruppe er forskjellig. Plasmaproteinbinding er fra 94 til 99%. Veien for eliminering avhengig av stoffet er nyre, nyre-lever, hepatisk. Absorbsjonen av det aktive stoffet reduseres ved deling av mat.

Indikasjoner for avtale

Sulfonylurea-derivater er foreskrevet for type 2-diabetes i slike tilfeller:

• med utilstrekkelig insulinproduksjon;
• samtidig som følsomheten for vevshormon reduseres;
• med ineffektiviteten av diett terapi.

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Kontraindikasjonene av sulfonylurea-derivater inkluderer:

• Type 1 diabetes;
• lever dysfunksjon;
• graviditet;
• amming;
• renal dysfunksjon;
• ketoacidose;
• operative inngrep;
• overfølsomhet overfor sulfonamider og hjelpekomponenter;
• intoleranse mot PSM;
• anemi,
• akutte smittsomme prosesser;
• alder opp til 18 år.

Ingen medisiner foreskrives for høyt fast sukker - mer enn 14 mmol / l. Også ikke gjelde når det daglige behovet for insulin er over 40 U. Anbefales ikke for pasienter med alvorlig diabetes mellitus i nærvær av β-celle mangel.

Glykvidon kan utnevnes til personer med ringe brudd på nyrene. Dens uttak utføres (ca 95%) gjennom tarmene. Bruk av PSM kan danne motstand. For å redusere disse fenomenene, kan de kombineres med insulin og biguanider.

Medikamentgruppen tolereres vanligvis godt. Blant de negative effektene av hyppig er hypoglykemi, observeres alvorlig hypoglykemi bare i 5% tilfeller. Også under behandlingen observeres vektøkning. Dette skyldes sekresjon av endogent insulin.

Følgende bivirkninger er mindre vanlige:

• dyspeptiske lidelser;
• metallisk smak i munnen;
• hyponatremi;
• hemolytisk anemi
• nedsatt nyrefunksjon
• allergiske reaksjoner;
• forstyrrelse av leveren;
• leukopeni og trombocytopeni;
• kolestatisk gulsott.

Dosering og administrasjon

Dosering av PSM foreskrevet av lege. Det er bestemt på grunnlag av dataanalysen av stoffets tilstand.

Det anbefales å starte behandling med PSM med svakere, i fravær av effekt, bytt til sterkere stoffer. Glibenclamid har en mer uttalt sukkerreduserende effekt enn andre hypoglykemiske orale midler.

Mottak av utnevnt medisin fra denne gruppen begynner med minimumsdosene. Innen to uker blir den gradvis økt. PSM kan administreres med insulin og andre preformede hypoglykemiske midler.

Dosen i slike tilfeller er redusert, mer korrekt er valgt. Ved oppnåelse av jevn erstatning er det en retur til den vanlige ordning for behandling. Når behovet for insulin er mindre enn 10 enheter / dag, gjør legen pasientens overgang til sulfonylureapreparater.

Type 2 diabetesbehandling

Doseringen av et bestemt legemiddel er indikert i bruksanvisningen. Genereringen og egenskapene til stoffet selv (aktiv ingrediens) er tatt i betraktning. Daglig dose for klorpropamid (1. generasjon) - 0,75 g, Tolbutamid - 2 g (2. generasjon), Glikvidona (2. generasjon) - opptil 0,12 g, Glibenclamide (2. generasjon) - 0,02 g. Pasienter med nedsatt nyre og lever, eldre startdosering er redusert.

Alle midler fra PSM-gruppen blir tatt en halv time til en time før måltider. Dette gir bedre absorpsjon av narkotika og som en konsekvens en reduksjon i postprandial glykemi. Hvis det er åpenbare dyspeptiske lidelser, tas PSM etter måltider.

Sikkerhets forholdsregler

Hos eldre er risikoen for hypoglykemi mye høyere. For å forhindre uønskede konsekvenser, er denne pasientkategori foreskrevet med korteste varighet.

Det anbefales å nekte langtidsvirkende stoffer (Glibenclamide) og bytte til kortvirkende (Glikvidon, Gliclazide).

Bruk av sulfonylureendivater medfører risiko for hypoglykemi. I behandlingsprosessen er det nødvendig å overvåke sukkernivået. Det anbefales å følge behandlingsplanen fastsatt av legen.

Hvis det avvises, kan mengden glukose variere. I tilfeller av utvikling av andre sykdommer under behandling av PSM, må du informere legen.

I behandlingsprosessen overvåkes følgende indikatorer:

Det anbefales ikke å endre doseringen, bytte til et annet legemiddel, avbryte behandlingen uten konsultasjon. Narkotika er viktig å søke på planlagt tidspunkt.

Overskridelse av foreskrevet dose kan føre til hypoglykemi. For å eliminere det tar pasienten 25 g glukose. Hver slik situasjon i tilfelle å øke doseringen av legemidlet er rapportert til legen.

Ved alvorlig hypoglykemi, som er ledsaget av bevissthetstap, må du søke medisinsk hjelp.

Innført glukose. Du må kanskje ha en ekstra injeksjon av glukagon IM / IV. Etter førstehjelpen vil det være nødvendig å overvåke tilstanden i flere dager med vanlig måling av sukker.

En video om diabetes type 2-legemidler:

Samspillet mellom PSM og andre legemidler

Mens du tar andre medisiner, blir deres kompatibilitet med sulfonylurinstoffer tatt i betraktning. Anabole hormoner, antidepressiva, beta-blokkere, sulfonamider, klofibrat, mannlige hormoner, coumariner, tetracyklinmedikamenter, mikonazol, salisylater, andre hypoglykemiske midler og insulin øker den hypoglykemiske effekten.

Kortikosteroider, barbiturater, glukagon, avføringsmidler, østrogener og gestagenser, nikotinsyre, klorpromazin, fenotiazin, diuretika, skjoldbruskhormoner, isoniazid, tiazider, reduserer effekten av PSM.

sulfonylurea

ASIS Synonym Dictionary. VN Trishin. 2013.

Se hva "sulfonylurea" er i andre ordbøker:

sulfonylurea-sulfonylurea... Ortografisk referanse ordbok

Sulfonylureaforbindelser - (sulfonylurea) oral gipoglikemichsskih representative for gruppen av medisinske stoffer som stammer fra sulfonamid, som blir brukt for behandling av insulinavhengig diabetes mellitus. Effekten av disse stoffene er basert på øyestimulering...... medisinsk ordbok

Sulfonylurea (sulfonylurea) er en representant for gruppen av orale hypoglykemiske stoffer avledet fra sulfamid, som brukes til å behandle ikke-insulinavhengig diabetes mellitus. Virkningen av disse stoffene er basert på stimulering av bukspyttkjertelceller...... medisinske termer

Substans medisinsk oral hypoglykemisk (oral hypoglykemisk medisin) - et stoff som bidrar til å redusere blodsukker; Disse legemidlene tas i munnen for behandling av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus (type II). Disse inkluderer stoffer som inneholder sulfonylurea (for eksempel,......) medisinske termer

Glibenclamide (Glibenclamide) er et medisinsk stoff som senker blodsukkeret; brukes til å behandle ikke-insulinavhengig diabetes mellitus (se sulfonylurea). Tilordnet til innsiden. Mulige bivirkninger: Svak fordøyelsesbesvær og hudsykdommer...... Medisinske termer

Gliclazide (Gliclazide) - oral hypoglykemisk legemiddel, som inkluderer sulfonylurea; brukes til å behandle ikke-insulinavhengig (type II) diabetes. Handelsnavn: Diamicron (Diamicron). Kilde: Medisinsk ordbok... Medisinske vilkår

Glipizid (Glipiyde) - medisinsk stoff; brukes til å redusere blodsukkernivået (med hyperglixmi) hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus, hvis det gjøres hensiktsmessige endringer i dietten, gir ikke de ønskede resultatene (se...... medisinske termer

Tolazamid (Tolawmide) - medisinsk stoff; brukes oralt for behandling av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus. Mulige bivirkninger inkluderer kvalme, tap av appetitt, diaré, svakhet og sløvhet. Handelsnavn: Tolanase (Tolanase). Se også...... medisinske termer

Tolbutamid (Tolbutamid) - medisinsk stoff; brukes oralt for behandling av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus. Tolbutamid virker direkte på bukspyttkjertelen, stimulerer insulinutskillelsen; Dette stoffet er spesielt effektivt i...... medisinske termer

Klorpropamid (klorpropamid) er et medisinsk stoff som senker blodsukkeret. Det brukes til å behandle insulin uavhengig diabetes hos voksne. Tilordnet til innsiden; Mulige bivirkninger: Hudallergier og fordøyelsessykdommer. Trading... Medisinske vilkår

Sulfonylureinpreparater

Hovedindikasjoner:

• Type 2 diabetes.

Funksjoner: Virkningen av medisiner basert på stimulering av insulinutskillelse av bukspyttkjertelen. Ytterligere "porsjoner" av insulin gir glukoseopptak med ufølsomme vev til det.

De hyppigste bivirkningene er allergiske reaksjoner, hypoglykemi, kvalme.

De viktigste kontraindikasjoner er: individuell intoleranse, diabetes mellitus type 1, diabetisk ketoacidose, graviditet, laktasjon, alvorlig lever- og nyresvikt, leukopeni, tarmobstruksjon.

Viktig pasientinformasjon:

• Det er et fenomen av ufølsomhet overfor sulfonylurea-legemidler. Det kan oppstå i begynnelsen av resepsjonen eller utvikle seg over tid. I disse tilfellene endres behandlingsregime.
• Når du trenger å følge en diett. Narkotika stimulerer appetitt, og mat med høyt kaloriinnhold fører raskt til vektøkning. Og hvis du ikke begrenser forbruket av karbohydrater, vil behandlingen være ineffektiv. Det er uønsket å drikke alkoholholdige drikker, spesielt sterke.
• Noen ganger forårsaker legemidler dysfunksjon i leveren og bloddannende organer - for overvåking må du regelmessig ta en blodprøve.

Sulfonylurea preparater Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Skrevet av Alla 20. november 2018. Skrevet i behandlingsnyheter

Sulfonylurea-legemidler som brukes til behandling av type 2-diabetes. Deres aksjon består hovedsakelig i å stimulere p-pankreasceller for insulinutskillelse, det vil si sulfonylurea-derivater stimulerer bukspyttkjertelen til å produsere insulin. Dermed bidrar effekten av stoffet til å kompensere for diabetes. De viktigste bivirkningene er risikoen for hypoglykemi og vektøkning.

Sulfonylurea legemiddel liste

Sulfonylurea-derivatene på det farmasøytiske markedet er representert ved følgende kommersielle preparater.

Sulfonylurea medisiner for behandling av type 2 diabetes

sulfonylurea II-generasjon)

• øker følsomheten av vev til insulin;
• hemmer utviklingen av aterosklerose;
• reduserer dannelsen av mikrotrombus (forhindrer vedheft av blodplater).

Glihidon (andre generasjons system

• med 95% utskilles i gallen og ikke gjennom nyrene, noe som gjør det trygt i nyrefeil

tredje generasjon (Oltar)

• øker følsomheten av vev til insulin;
• hemmer utviklingen av aterosklerose;
• reduserer dannelsen av mikrotrombus (forhindrer vedheft av blodplater);

• øker følsomheten av vev til insulin;
• reduserer dannelsen av mikrotrombus (forhindrer vedheft av blodplater);

Sulfonylurea-virkningsmekanisme

Alle rusmidler i denne gruppen virker hovedsakelig på beta-cellene i bukspyttkjertelen.

• Disse stoffene produseres i bukspyttkjertelceller (kalt SUR1-reseptoren) og stimulerer dermed insulinutspresjon. Dette fører til økt insulinnivå i blodet, noe som igjen senker blodsukkernivået.
• Dette er bare mulig hvis cellene i bukspyttkjertelen er i stand til å produsere og frigjøre insulin.
• Derfor fungerer disse stoffene ikke og gir ikke effekt i diabetes mellitus type 1.
• Som kjent i type 2 diabetes, er beta-cellene "utarmet" over tid og kan ikke produsere insulin. I dette tilfellet vil det være nødvendig å fylle insulin i kroppen i form av subkutane injeksjoner, og bruken av sulfonylurea blir ineffektiv.
• I tillegg har studier vist at disse stoffene kan øke insulinfølsomheten i leveren, musklene og fettcellene.

Sulfonylurea medisiner foreskrevet

Narkotika anbefales hvis du har type 2 diabetes, og du kan ikke bruke Metformin på grunn av kontraindikasjoner eller hvis du har alvorlige bivirkninger.

Men i dette tilfellet (spesielt hvis du er overvektig eller overvektig), kan det være flere nyttige stoffer fra gruppen DPP-4 hemmere (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) eller SGLT-2 hemmere (Forxiga, Invokana) - fordi de ikke øke vekten, i motsetning til sulfonylurea derivater.

Med diabetes, hvis du tar metformin, ta vare på kosthold og mosjon regelmessig, og blodsukkernivået er over akseptable nivåer, kan sulfonylurea-derivater også foreskrives som neste trinn i behandlingsbehandling.

Kontra

Sulfonylurea-derivater bør ikke brukes i følgende situasjoner:

• Overfølsomhet overfor sulfonylurea eller antibiotika fra gruppen sufonamider (hvis du har en allergisk reaksjon på antibiotika, som Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - du bør informere legen din);
• Type 1 diabetes;
• ketoacidose;
• Alvorlig lever- og / eller nyre-dysfunksjon (et unntak er glykvidon, som er avledet fra galle, slik at den kan brukes dersom det foreligger nyresvikt);
• Graviditet og amming.

Ovennevnte legemidler skal heller ikke brukes under forhold der behovet for insulin i kroppen øker betydelig - for eksempel ved alvorlige infeksjoner eller kirurgiske prosedyrer. I slike situasjoner kan legen din anbefale midlertidig bruk av insulin.

Sulfonylurea derivater hvordan å ta

Alle legemidler fra denne gruppen tas muntlig.

• De bør tas kort før eller under måltider.
• Glimepirid og gliclazid forlenget frigjøring (for eksempel Diaprel MR) tas 1 gang om dagen om morgenen under frokosten.
• Gliclazide brukes to ganger om dagen.
• Metoden for bruk av glycvidon og glipizid er avhengig av anbefalt dose - en liten dose kan administreres mer enn 2 eller 3 ganger daglig.
• Vanligvis anbefaler legen først en lavere dose av legemidlet, som da kan økes dersom effektiviteten av legemidlet er for lavt (det vil si at sukkerverdiene fortsatt er for høye).
• Hvis du glemmer å ta medisinen, må du ikke øke neste dose. Det er forbundet med risikoen for hypoglykemi.
• Ikke medisinske. Doser av medisiner er foreskrevet utelukkende av legen din.

Fordelene med å bruke denne gruppen av legemidler:

• effektiv glukose senking;
• god effekt på diabetes kompensasjon - lavere nivåer av glykert hemoglobin med 1-2% (tilsvarende metformin);
• tilleggsvirkninger av stoffet assosiert med økt følsomhet av vev til insulin;
• enkel doseringsmetode;
• rimelig pris.

Bivirkninger av sulfonylureinderivater

Hovedårsaken er risikoen for hypoglykemi. Risikoen for hypoglykemi øker dersom du tar ekstra medisiner, for eksempel acenokoumarol eller warfarin, noen antibiotika, aspirin eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, som ibuprofen.

I tillegg øker denne risikoen etter fysisk anstrengelse, alkoholforbruk og i tilfelle sameksistensen av skjoldbruskkjertelen eller upassende spise.

En annen svært ugunstig effekt av sulfonylureanbruk er en økning i kroppsvekt, noe som er svært uønsket ved diabetes, fordi det øker insulinresistensen.