Gallsyresekvestranter

  • Årsaker

Gallsyresekvestranter (engelske gallsyresekvestranter) er en gruppe lipidsenkende legemidler som har blitt brukt i flere tiår for å senke blodkolesterol og dermed redusere risikoen for hjerte-og karsykdommer og andre kardiovaskulære sykdommer. Imidlertid, på grunn av fremveksten av en mer effektiv gruppe av lipidsenkende legemidler - statiner med færre bivirkninger, finner gallsyre-sekvestrantere mindre og mindre bruk, og for tiden brukes de bare som en hjelpestoff og kompleks terapi.

Virkningsmekanismen for gallsyre-sekvestranter

Gallsyresekvestranter binder kolesterol og gallsyrer, som syntetiseres fra kolesterol i leveren. I prosessen med enterohepatisk sirkulasjon, gjenabsorberes omtrent 97% av gallsyrene i tarmene og gjennom blodbanen går inn i leveren og deretter utskilles i gallen. På grunn av bindingen av gallsyrer syntetiserer leveren ytterligere volum av gallsyrer, forbruker kolesterol og reduserer dermed sin totale mengde i kroppen.

Gallsyresekvestranter bidrar til å senke blodkolesterolet, spesielt for å senke forhøyede nivåer av lavdensitetslipoprotein (LDL) - det såkalte "dårlige" kolesterolet. Høyt kolesterol (kolesterol) er forbundet med økt risiko for kardiovaskulære sykdommer og aterosklerose (tilstoppede arterier). I kliniske studier ble bruken av gallsyresekvestranter ledsaget av en reduksjon i nivået av LDL-kolesterol og en signifikant reduksjon i risikoen for hjerteinfarkt, men ikke slagtilfelle. Imidlertid bør det bemerkes at gallsyresekvestranter generelt er mindre effektive enn statiner ved å senke kolesterolnivåene, og at muligheten for langvarig bruk av gallsyresekvestranter er signifikant begrenset av dårlig toleranse for behandling.

Gallsyresekvestranter er også indikert for behandling av kløe som skyldes delvis blokkering av galdekanaler og som en ekstra terapi for pasienter på et spesielt diett designet for å redusere forhøyede kolesterolkonsentrasjoner.

Legemidler - gallsyresekvestranter

Anatomisk og terapeutisk kjemisk klassifisering (ATC) i gruppen "C10 lipidsenkende legemidler" inneholder undergruppen "C10AC Sequestrants of gallsyrer", som inkluderer følgende stoffer:

C10AC01 Cholestyramin (eller Kolestiramine), Eng. kolestyramin eller kolestyramin
C10AC02 Colestipol, Eng. kolestipol
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. colesevelam

Kolestyramin, historisk det første gallsyre-sekvestreringsmedikamentet, er en polymer som inneholder ammoniumgrupper. I tarmen utveksler kolestyramin klorioner for gallsyreioner. Kolestyramin brukes i en dose på 8-24 g per dag, og deler den i 2-3 doser. Kolestyramin reduserer totalt kolesterol med gjennomsnittlig 20%. Colestipol er en uoppløselig kopolymer av dietylentriamin og 1-klor-2,3-epoksypropan med høy molekylvekt. I tillegg til kolestyramin er kolestipol en uoppløselig anionbytterforbindelse, men med en noe lavere evne til å binde salter av gallsyrer. Høyest dose colestipol er 30 g / dag. Effekter på lipoproteiner og bivirkninger av kolestipol er de samme som for kolestyramin. Colewellers, på grunn av alkylerte aminer i sammensetningen, øker bindingsevnen med hensyn til salter av gallsyrer. Den største fordelen med hjuldispenseren er mangelen på interaksjon med andre stoffer og færre bivirkninger fra mage-tarmkanalen. Gallsyresekvestranter ble studert i studier med angiografiske endepunkter, som viste muligheten for å bremse utviklingen av aterosklerose i henhold til koronar angiografi. Sequestrants av gallsyrer kan foreskrives for barn, så vel som under graviditet (Russian Society of Cardiology, 2012).

Kolestyramin og kolestipol forårsaker ofte forstoppelse, flatulens, dyspepsi og ubehagelige smakfølelser. Colesevel har færre bivirkninger. Coleseveller er mer akseptable for gravide enn andre stoffer i denne gruppen, den har risikokategorien for fosteret i henhold til FDA B, og kolestyramin - S. Colestipol og colecctrane, risikokategorier for gravide kvinner av FDA er ikke etablert.

Handelsnavn for narkotika - gallsyre-sekvestranter

I Russland er gallsyresekvestranter for øyeblikket ikke autorisert til bruk; Questran (kolestyramin) har tidligere hatt tillatelse.

Følgende gallsyresekvestranter er godkjent for bruk i USA

  • Cholestyramin: Cholestyramin Light, Prevalite, Prevalite Pakker, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Pakker, Locholest, Locholest Light
  • Colestipol: kolestid, kolestid smaksatt
  • hjul: Welchol

Colextran er solgt i Spania under varemerket Dexide, i Italia - Pulsar.

Nylig ble Welchol godkjent av FDA for bruk hos barn så ung som 10 år som en ekstra terapi i kombinasjon med kosthold og mosjon for å redusere forhøyede nivåer av lavt tetthet lipoprotein med en heterozygot form for familiær hyperkolesterolemi.

Gallsyresekvestranter har kontraindikasjoner, bivirkninger og applikasjonsfunksjoner; konsultasjon med en spesialist er nødvendig.

Behandling av gallsyresekvestranter

18. mars, 2017, 10:05 Ekspertartikler: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

For å binde overflødig galle syrer i tarmene, etterfulgt av avl ut spesielle medisiner brukes - galle syrer sequestrants. De fungerer som ionbytterharpikser, og siden gallsyrer er produktet av utvekslingsreaksjonen mellom kolesterol og fett, er det en reduksjon i konsentrasjonen av disse elementene i blodet. Til tross for denne positive effekten fremkaller gallsyre-sekvestranter forstoppelse, oppblåsthet, flatulens. De påvirker absorberbarheten av andre medisiner, så det anbefales at de tas etter 60 minutter eller 4 timer før sekvestranter.

beskrivelse

Gallsekvestranter (FFA) er en gruppe medisinske preparater med spesifikke tiltak rettet mot å senke kolesterol. Deres tilhørighet til typen hypolipidemiske medisinske preparater forklares av evnen til å undertrykke produksjonen av kolesterol i blodplasmaet. Brukes som et tilsetningsstoff i kombinasjonsterapi. Det er en betinget klassifisering av FLC for legemidler med en lignende virkningsmekanisme:

Utnevnelse av sekvestranter anbefales når du må redusere risikoen for utvikling:

I henhold til den kjemiske sammensetningen og prinsippet om virkningen av stoffet tilhører de type ionbytterharpikser som er involvert i metabolske prosesser på ionnivå i vannmiljøet.

Handlingsmekanisme

Navnet "sequestrants" betyr "isolatorer". Dette er essensen av de terapeutiske effektene av medisinske preparater på kroppen: de er utstyrt med evnen til å binde og isolere gallsyrene tilstede i kroppen i overkant. Faser av arbeidet med isolatorer:

  1. forbindelse gjennom komponenter av "dårlig" kolesterol med gallsyrer;
  2. utgangen av produktene i 12-tolvfingertarmen for reabsorbsjon i tarmene i en inaktiv form, det vil si uten evne til å absorbere verdifulle stoffer;
  3. utskillelse fra kroppen naturlig.

Medikamentene blir ikke absorberes i den systemiske sirkulasjon, har derfor et minimum av bivirkninger, som i de fleste tilfeller forårsakes av feilaktig bruk eller overdosering.

Gallsyresekvestranter viser nesten ingen bivirkninger.

I noen situasjoner foreskrives sekvestranter til gravide og ammende kvinner, barn og ungdom når det er nødvendig å suspendere prosessen med hyperkolesterolemi, en genetisk patologi forbundet med en kritisk høy konsentrasjon av kolesterol og de tilsvarende komplikasjonene. Ofte brukes FFA i de første stadiene av metabolske sykdommer.

Ved langvarig behandling med legemidler og normal toleranse for komponentsammensetningen, er deres kombinasjon med statiner mulig. Som et resultat blir 50% av "dårlig" kolesterol eliminert, med en forbedring i den generelle tilstanden av fett i blodet med 20-25%.

Bivirkninger og interaksjoner

De negative effektene på kroppen av et sekvestrerings minimum. For eksempel, etter å ha mottatt "Kolestyramin" og "Kolestipol" kan utvikle milde symptomer og raskt passerer i form:

  • forstoppelse og / eller fordøyelsesforstyrrelser;
  • kvalme;
  • overdreven gassdannelse i tarmene, oppblåsthet;
  • halsbrann.

Hvis det i de tidlige stadiene av patologien er å ta minimumsdoseringen av stoffet og drikke dem med rikelig med vann, kan uønskede konsekvenser unngås. Sjeldne bivirkninger etter å ha tatt en ny sekvestreringsmiddel "Kolesevelam" er:

  • muskel og / eller ryggsmerter;
  • betennelse i svelgslimhinnen;
  • rennende nese, hoste.

Når den brukes i en mengde medikament til 6 tabletter i 24 timer bare 7% av tilfellene synes forstoppelse og gastrointestinale lidelser. Når du forskriver "Cholestyramin", må barn i tillegg ta jernholdige komplekser med folsyrepreparater, siden sekvestreringsmiddelet er i stand til å fjerne dem sammen med gallsyrer og kolesterol.

Til tross for mangel på absorberbarhet av legemidlet i systemisk sirkulasjon, observeres FFAs evne til å binde komponenter av andre legemidler. Det anbefales derfor å anvende mens man tar ionebytterharpiksen er ikke tidligere time eller 4 timer før inntak av vitamin A, D, E og andre medikamenter.

Kontra

Et entydig forbud mot behandling av FFA gjelder for pasienter med overfølsomhet overfor komponenter eller med slike forstyrrelser som:

  • patologier assosiert med type III og IV familiær hyperlipoproteinemi;
  • komplikasjoner forårsaket av problemer med galdeveier, for eksempel med galde cirrhose, komplett galdekanalsobstruksjon;
  • kronisk og hyppig forstoppelse (deres foreløpige eliminering er nødvendig).

Med forsiktighet bør sekvestranter tas med:

  • nyresykdom;
  • gallestein;
  • ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarm;
  • hemorroider;
  • problemer med koagulabilitet;
  • gastrointestinale sykdommer;
  • syndrom av nedsatt absorpsjon av næringsstoffer i tarmene.
Tilbake til innholdsfortegnelsen

Liste over gallsyresekvestranter

Gallsyresekvestranter er representert av tre hovedgrupper av medisiner.

"Kolestiramin"

Det andre navnet er "kolestyramin". Den er syntetisert fra uoppløselige polymere stoffer med ionebytteegenskaper. Hovedoppgaver:

  • senking av kolesterol i flytende blod til 20%;
  • bindende til gallsyrer;
  • isolasjon av aggressoren.

På behandlingstidspunktet vises en rikelig drikke - mer enn 2 liter rent vann per dag. Forsiktighet er forskrevet til pasienter fra 60 år.

Kolestipol er en analog av Kolestiramine, men det har en svakere effekt på bindende ekstra galle. Tilbake til innholdsfortegnelsen

"Kolestipol"

Det er en høymolekylær kopolymer, uoppløselig i tarmmedier. Endowed med mindre evne til å binde gallsyrer. Resten er den absolutte analogen av "Kolestiramin".

"Colesevelam"

Er en representant for den nye generasjonens isolerende stoffer. Fordeler i sammenligning med analoger:

  • behagelig ettersmak på grunn av høye organoleptiske egenskaper;
  • Praktisk sett gir ikke bivirkninger;
  • reagerer ikke med andre medisiner, noe som muliggjør fleksibel justering av komplekse terapi-ordningen til de individuelle egenskapene til pasientens kropp;
  • En veldefinert risikokategori for utviklingen av fosteret lar deg ta stoffet under graviditet.
Tilbake til innholdsfortegnelsen

varemerker

Til nå er ikke gallsyresekvestranter tillatt i frihandelen. Tidligere ble behandling utført med Questran, et kolestyramin-legemiddel. I USA er denne gruppen gallsyreisolatorer representert av følgende varemerker:

Den innenlandske farmasøytiske industrien produserer ikke gallsyresekvestranter.

  • kolestyramin - "Cholestyramin Light", "Prevalite", "Prevalite Packets", "Questran", "Questran Light", "Questran Light Packets", "Questran Packets", "Locholest", "Locholest Light";
  • colestipolaceae - "Colestid", "Colestid flavored";
  • Hjul: "Welchol".

Også SZhK utstedes i slike land:

Nylig godkjente FDA behandlingen med bruk av "Welchol" medisinering for barn over 10 år med diagnose basert på økning i konsentrasjonen av lipoproteiner med lav tetthet med en heterozygot type familiær hyperkolesterolemi.

Gallsyre-sekvestranter for å senke kolesterolet

Sequestrants av gallsyrer (FFA) - en gruppe medikamenter som har evne til å binde syrer med samme navn i tarmene, foreskrives for å senke nivået av kolesterol, LDL (low density lipoprotein). Normalisering av lipidmetabolisme hemmer utviklingen av aterosklerose, og forhindrer også utvikling av komplikasjoner: hjerteinfarkt, hjerneinfarkt, hjerteinfarkt, hjerneslag.

Handlingsmekanisme

Alle gallsyresekvestranter har samme virkningsmekanisme. Inntasting av tarmen binder de til galle og danner uoppløselige forbindelser som utskilles i avføring. Vanligvis blir gallsyrer absorbert, transporteres av blodet til leveren, der de er vant til å syntetisere nye galle deler. Mangelen på ferdig materiale får kroppen til å syntetisere nye.

Kolesterol er nødvendig for dannelsen av gallsyrer. Ca. 75% av sterolen dannet i leveren brukes til dette formålet. Økningen i syntese av gallsyrer fører til at kroppen ser etter flere kilder til kolesterol. For eksempel, splitting av LDL eller transport av sterol fra perifere vev, krever dette en ytterligere mengde HDD (High-density lipoprotein).

Lave doser av FFA redusere nivået av LDL med 10-15%, høy - 20-25%. Konsentrasjonen av HDL økes med 5%. Effekten av å ta FFA er ikke umiddelbart merkbar. Maksimumsresultatet oppnås etter 21 dagers behandling.

Innholdet av triglyserider FLC har praktisk talt ingen effekt. Noen ganger øker nivået deres til og med. På grunn av dette er det bedre å ikke bruke dem på høye nivåer av nøytrale fettstoffer (mer enn 3,0 mmol / l).

vitnesbyrd

FFA er foreskrevet for voksne og barn under 6 år. Dette er det eneste middelet som er trygt å gi barn med familiær hyperkolesterolemi. Andre lipidsenkende legemidler kan bare foreskrives for voksne, med unntak av noen få statiner.

hyperlipidemi

FFA er foreskrevet for hyperlipoproteinemia 2a type. Hyperlipoproteinemi er preget av en økning i kolesterol, LDL. Sykdommen utvikler seg med feil diett, predisposisjon, kan også være arvelig.

FFA brukes til forebygging og behandling av aterosklerose. Vanligvis blir medisiner foreskrevet med statiner. Studier bekrefter at kombinasjonsbehandling muliggjør bedre resultater med færre bivirkninger. Spesielt fordelaktige kombinasjoner, om nødvendig, reduserer nivået av LDL betydelig.

Gallsyremalabsorpsjon

Årsaken til kronisk diaré kan være en ubalanse mellom graden av gallsyreutskillelse og deres omvendt suging. Denne tilstanden er observert i Crohns sykdom, så vel som hos pasienter med fjernet galleblære. Bruken av FFA bidrar til å kvitte seg med overskytende gallsyrer, som bidrar til å normalisere fordøyelsen. Imidlertid tolererer ikke alle pasientene godt. Mange bemerker at de på grunn av bruken av gallsyre-sekvestranter utviklet magesmerter og gastrointestinale smerter.

Andre sykdommer

FFA er foreskrevet for kroniske leversykdommer som skrumplever. Under slike forhold akkumuleres gallsyrer i huden, noe som forårsaker kløe. Sequestrants bidrar til å eliminere et ubehagelig symptom.

Prescribing av rusmidler til pasienter med hypertyreose som en adjuvansbehandling kan forbedre utfallet av behandlingen. Den terapeutiske effekten skyldes FFAs evne til å hemme absorpsjonen av skjoldbruskhormon tyroksin.

Hvordan ta sekvestranter?

FFA er uoppløselige pulvere. Før du tar en pose razbaltyvut med vann, fruktjuice eller krem. La deretter stå i 10 minutter, slik at suspensjonen var homogen, og preparatene absorbert en tilstrekkelig mengde væske. Det er lov å blande medisinen med frukt eller supper. En av grunnene til at pasienter nekter å ta stoffet, er en ubehagelig smak.

Gallsyresekvestranter må tas før eller til tiden. Behandlingen starter med en minimumsdose på 4 g 1-2 ganger daglig. En måned senere gir pasienten en blodprøvekontroll for kolesterol, LDL, triglyserider. Hvis indikatorene overskrider normen, øker dosen av stoffet. Maksimal dosering er 24 g / dag. For å opprettholde den terapeutiske effekten er vanligvis nok 8-16 g / dag, delt inn i 2 doser.

Barns dose av legemidlet er valgt individuelt. Den vanlige daglige dosen er 240 mg / kg, fordelt på 2-3 doser. Maksimal dosering er 8 g / dag.

I løpet av behandlingen må du drikke rikelig med vann, holde seg til en diett som styrer kolesterolnivået. For å gjøre dette begrenser du mengden mat som inneholder mettet fett: rødt kjøtt, smør, fettost, ost, krem.

Kontraindikasjoner, bivirkninger

Siden FFA ikke absorberes i blodet, forårsaker deres bruk ikke systemiske bivirkninger. De er begrenset til en rekke forstyrrelser i mage-tarmkanalen. Den vanligste er forstoppelse. Ved langvarig bruk kan det utvikles vitaminmangel A, D, K.

Andre ubehagelige reaksjoner kan omfatte:

  • raping;
  • karies;
  • diaré;
  • kvalme, oppkast;
  • duodenal ulcerativ blødning;
  • flatulens;
  • gallesteinsykdom;
  • føl deg ditt eget hjerterytme;
  • magesmerter;
  • pankreatitt;
  • smerte i anuset;
  • steatorrhea;
  • vektøkning eller tap.
  • hypertriglyseridemi;
  • individuell intoleranse mot komponentene av stoffet;
  • obstruksjon av gallekanalene;
  • graviditet;
  • amming;
  • alder under 6 år;
  • tar mykofenolat.

Separate grupper av pasienter er mer sannsynlig å utvikle bivirkninger. Slike personer SFA foreskrevet med forsiktighet. Risikofaktorer inkluderer:

  • dehydrering;
  • nyresvikt
  • felles mottak med spironolakton.

Drug interaksjoner

Med kombinert behandling forverres opptaket av en rekke stoffer. Derfor må følgende medisiner tas 1 time før eller 4-6 timer etter FLC:

  • warfarin;
  • fenylbutazon;
  • chlorothiazide;
  • tetracyklin;
  • penicillin;
  • fenobarbital;
  • digitalis;
  • narkotika som påvirker skjoldbruskkjertelen.

representanter

I Russland er bare to aktive stoffer som tilhører gruppen FFA, registrert: Kolestiramine, Colestipol. Det nyeste stoffet Colesevelam har ennå ikke fått en lisens til bruk. Indikasjoner, kontraindikasjoner, doser for alle FLC er de samme.

kolestiramin

Har en andre versjon av navnet - kolestyramin. I sin struktur er det en kopolymer av styren, divinylbenzen, som inneholder ammoniumgrupper. Tilgjengelig under varenavnet "Questran" eller "Cholestyramine." For å forbedre smaken, legger noen produsenter smaker til pulveret.

kolestipol

Colestipol-amin-kopolymer med oksiran. Det eneste stoffet som inneholder det er "Cholestide". Den har en svakere effekt enn kolestyramin. Alle andre egenskaper av dem er lik.

litteratur

  1. Wong NN. Colesevelam: et nytt gallsyresekvestreringsmiddel, 2001
  2. Bersot TP. Drogbehandling for hyperkolesterolemi og dyslipidemi, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Gallsyre Sequestrants, 2012

Material utarbeidet av prosjektets forfattere.
i henhold til nettstedets redaksjonelle retningslinjer.

Farmakologisk gruppe - Sequestrants av gallsyrer

beskrivelse

Disse stoffene har store molekylære størrelser og tilhører polymere ionebytteharpikser. I tarmen danner de ikke-absorberbare komplekser med kolesterol og gallsyrer. Dermed blir absorpsjonen av kolesterol i mage-tarmkanalen betydelig redusert, og frigivelsen av gallsyrer fra kroppen forbedres.

preparater

  • Førstehjelpsutstyr
  • Nettbutikk
  • Om selskapet
  • Kontakt oss
  • Utgiverens kontakter:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-post: [email protected]
  • Adresse: Russland, 123007, Moskva, st. 5. Hovedlinje, 12.

Det offisielle nettstedet til konsernet RLS ®. Den viktigste encyklopedi av narkotika og apotek assortiment av den russiske Internett. Referansebok med medisiner Rlsnet.ru gir brukerne tilgang til instruksjoner, priser og beskrivelser av medisiner, kosttilskudd, medisinsk utstyr, medisinsk utstyr og andre varer. Farmakologisk referanse bok inneholder informasjon om sammensetning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikasjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, narkotikainteraksjoner, metode for bruk av legemidler, farmasøytiske selskaper. Drug referanse bok inneholder priser for medisiner og produkter av det farmasøytiske markedet i Moskva og andre byer i Russland.

Overføringen, kopiering, distribusjon av informasjon er forbudt uten tillatelse fra RLS-Patent LLC.
Når du citerer informasjonsmateriale som er publisert på nettstedet www.rlsnet.ru, er det nødvendig med henvisning til kilden til informasjon.

Vi er i sosiale nettverk:

© 2000-2018. REGISTRERING AV MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alle rettigheter reservert.

Kommersiell bruk av materialer er ikke tillatt.

Informasjon beregnet for helsepersonell.

Gallsyresekvestranter

Gallsyre-sekvestranter (FFA) er en gruppe medikamenter som brukes til å senke kolesterol i kompleks terapi som et tilleggs-legemiddel. De inngår i klassifiseringen av lipidsenkende legemidler som undertrykker syntesen av kolesterol i blodplasmaet.

Klassifiseringen av FLC selv er betinget, inneholder narkotika lik i deres virkemekanisme. Disse er relativt gamle kolestyramin og colestipol, samt en relativt ny hjulvogn.

Egenskapene til sekvestranter reduserer risikoen for hjertesykdom, inkludert iskemi. Klinisk praksis har bekreftet effektiviteten av FFA ved å bremse koronar komplikasjoner og redusere dødsfall fra hjerteinfarkt.

Med hensyn til dets kjemiske sammensetning refererer denne gruppen medikamenter til ionbytterharpikser - høymolekylære syntetiske forbindelser som er faste uoppløselige polymerer som er involvert i ionbytter med et vandig medium.

Drug action

Ordene "sequester" og "sequestrants" og har en mening, det vil si: "isolere", "isolatorer". I denne sammenheng, når du bruker stoffet, brukes eiendommen til å isolere gallsyrer i kroppen.

Virkemekanismen er basert på kombinasjonen av kolesterol med gallsyrer, som bruker kolesterol fra leveren for deres syntese. Som et resultat av sirkulasjonen av gallsyrer i fordøyelsessystemet, blir de utskilt i tolvfingertarmen, gjennomgår en reabsorpsjonsprosess (ikke absorpsjon) i tarmene, noe som skyldes at stoffene som er verdifulle for vital aktivitet, forblir i kroppen. Virkningen av stoffet, reduserende kolesterol, spesielt effektive resultater, viser på lavt tetthet lipoprotein - dårlig kolesterol.

På grunn av deres særegenheter, er sekvestreringspreparater som ikke absorberes i blodet minst bivirkninger. Derfor, i noen tilfeller, brukes disse legemidlene til gravide og ammende kvinner, barn og ungdom for å redusere prosessen med familiær hyperkolesterolemi - en arvelig tilstand av kroppen med uttalt høyt kolesterolnivå og de følgende konsekvenser. Også det praktiske fraværet av alvorlige bivirkninger gir opphav til bruken av sekvestranter under den initiale terapien.

Med normal toleranse er FFA også foreskrevet for langtidsbehandling, observere nivået av kolesterol, aktiviteten til leverenzymer og tilstanden i muskelvev. Hvis behandlingsforløpet er lang nok, skaper FFA en mer effektiv effekt av statiner når de kombineres med dem. Sammenslutningen av disse gruppene reduserer dårlig kolesterol med i gjennomsnitt 50%, og den kombinerte hyperlipoproteinemi (forhøyede nivåer av fett i blodet med samtidige sykdommer) forbedrer resultatene med en annen 20-25%.

Bivirkninger

Som allerede nevnt, har LCD sequestrants et svært begrenset antall bivirkninger, og de anses ikke som alvorlige. For eksempel, når de bruker dem, forårsaker kolestyramin og kolestipol mild og raskt forsvinne symptomer som forstoppelse, fordøyelsesbesvær (dyspepsi), kvalme, overdreven gassakkumulering i tarmene (flatulens), oppblåsthet og halsbrann. Hvis den første behandlingen med sekvestranter er å bruke den minste dosen mens du bruker store mengder vann, kan bivirkninger unngås.

Hvis kolestyramin er foreskrevet til et barn, bør det i tillegg være foreskrevet medikamenter med jern og folsyre.

Ikke-absorpsjonsegenskapen, det vil si reabsorpsjon, kan utvides til andre medisiner dersom de påføres samtidig med FLC. Derfor bør ionbytterharpiks forbrukes etter 1 time eller 4 timer før du tar andre legemidler. Dette gjelder også reseptbelagte vitamin A, D, E.

I sjeldne tilfeller kan bivirkninger som muskelsmerter (myalgi), betennelse i svelgslimhinnen (faryngitt) være konsekvensene av å bruke den "yngste" sekvestranten av en rullestolmann. Nesten ingen symptomer: hoste, ryggsmerter, rennende nese. Bruken av 6 tabletter hjulhjul per dag har et lite antall tilfeller med bivirkninger. For eksempel har forstoppelse og dyspepsi en tendens til å forekomme hos bare 7% av pasientene.

Kontra

Hvis pasienten er syk med familiær hyperlipoproteidemi type III og IV (med høyt innhold av et antall stoffer i blodet, som fører til alvorlige patologier av karene og hjertemuskelen), er bruk av FLC definitivt kontraindisert. Manglende overholdelse av denne forsiktigheten kan føre til en økning i nivået av triglyserider (en type fett).

Du kan ikke tilordne sequestrants LCD i sykdommer forårsaket av lesjoner i galdeveien - leverkirrhose i leveren og komplett galdeobstruksjon. I disse navnene betyr bili gal, og hindring - et hinder. Hyppig forstoppelse hos en pasient er en kontraindikasjon for bruk av FLC. For ikke å påvirke effekten av behandlingen må du derfor først gjennomgå behandling for forstoppelse og bare da ta ionbytterharpiks.

Du bør nøye tilordne sequestranter for nyresykdom, gallesteinsykdom, mage og duodenale sår, hemorroider, blødningsforstyrrelser (koagulasjon) av blod. Forsiktig ta et valg til fordel for disse legemidlene for gastrointestinale sykdommer, malabsorbsjonssyndrom (brudd på intestinal absorpsjon, som et resultat av hvilke verdifulle næringsstoffer ikke kan beholdes i kroppen).

Ved dårlig intoleranse mot FFA er det nødvendig å utelukke dem fra komponentene i behandlingen og observere resultatene av blodprøver, muskelvevsenzymer og leverenzymaktivitet.

preparater

Gallsyresekvestranter har stoffer i gruppen deres: kolestyramin, kolestipol, hjulorm.

kolestiramin

Han: kolestyramin. Det er en uoppløselig ionbytterforbindelse av polymerer. Senker blodkolesterolet med 20%. Binder aktivt til gallsyrer, isolerer dem fra kroppen. I bruksperioden skal drikke mye væske. Kombinasjon med statiner øker effekten, selv om konsentrasjonen av statiner reduseres. Det anbefales å utpeke forsiktighet til pasienter over 60 år.

kolestipol

Høy molekylvekt, uoppløselig kopolymer. Litt dårligere enn colestiramin i evnen til å binde gallsyrer. Ifølge indikasjonene er bivirkninger og kontraindikasjoner ikke forskjellig fra den generelle beskrivelsen av sin gruppe av legemidler. Når det kombineres med statiner, oppnås et resultat som kolestyramin.

colesevelam

Welchol - det aktive stoffet for hjul

På grunn av de positive organoleptiske egenskapene, er det i dette tilfellet - fraværet av ubehagelige smaksopplevelser, blir hyppigere brukt i medisin sammenlignet med relaterte stoffer. Nesten ingen bivirkninger på mage-tarmkanalen. Reagerer ikke med andre legemidler. Den etablerte risikokategorien for fosteret tillater, uten særlig fare, å foreskrive et stoff for gravide kvinner.

Forskjellen mellom FFA og andre hypolipidemiske grupper gir et bredere valg for spesialister, noe som gjør det mulig å skreddersy terapi til pasientens egenskaper mer nøyaktig.

Gallsyresekvestranter: applikasjonsfunksjoner

Høy sykelighet fra kardiovaskulære patologier krever forebygging av aterosklerose, dyslipidemi og hyperkolesterolemi. For å forebygge brukte stoffer som reduserer mengden lipider i blodet. Denne gruppen medikamenter inkluderer: statiner, fibrater, gallsyresekvestranter (FFA), ezetimibe, nikotinsyre. Gallsyresekvestranter (ionbytterharpikser) - en klasse medisiner som kan redusere konsentrasjonen av kolesterol i blodet. Dette er det såkalte "dårlige" kolesterolet, som forårsaker aterosklerose, dyslipidemi og andre sykdommer.

Gallsyresekvestranter (FFA, ionbytterharpikser) er en rekke medikamenter som brukes til å korrigere forstyrrelser av lipidmetabolisme og hyperkolesterolemi. De viktigste representanter for denne klassen er kolestipol, kolestyramin og et relativt nytt legemiddelhjulsett. Kliniske studier har bevist sin effektivitet i å redusere alvorlighetsgraden og frekvensen av kardiovaskulære sykdommer og deres komplikasjoner. Som et hypolipidemisk middel har disse legemidlene blitt brukt i over 30 år for å redusere risikoen for hjerte-og karsykdommer.

I forbindelse med fremveksten i Russland av en mer effektiv klasse av lipidsenkende legemidler, brukes statiner, ionbytterharpikser sjeldnere. De brukes i Europa og USA som andre linjer i kompleks terapi med statiner for å effektivt redusere og vedlikeholde LDL-kolesterolnivåer, spesielt hos pasienter med primær (arvelig) hyperkolesterolemi.

En ny representant for klassen - hjulmedlemmene - var ikke registrert i Russland, selv om dette stoffet er den mest distribuerte i verden.

Gallsyrer (FA) dannes i leveren fra kolesterol. Normalt, ved mottak av fettsyrer i tarmlumen, returnerer omtrent 97% av sitt antall til leveren fra tynntarmens endeparti. Virkemekanismen for FFA er bindingen av gallsyrer i tarmlumenet, forstyrrer strømmen av kolesterolrike gallsyrer fra tarmen til leveren og utskiller dem med fekale masser. I leveren forbrukes bestandene av gallsyrer, deres aktive syntese fra kolesterol begynner. En økning i kolesterolkatabolisme fører til bindingen av LDL ("dårlig", atherogen kolesterolfraksjon) fra blodet og senker blodnivået. Det skal bemerkes at FFA ikke absorberes i blodet, ikke samhandler med fordøyelsesenzymer, derfor er deres gunstige terapeutiske effekter indirekte, indirekte.

Som et resultat av bruk av FLC, observeres en reduksjon av total kolesterol i blodet og spesielt LDL-fraksjon (med 5-25% ifølge andre kilder - med 15-30% med høye doser av legemidlet). Dette korrelerer med en reduksjon i risikoen for å utvikle kardiovaskulære sykdommer. Langvarig bruk av FFA bidrar til en økning i "godt" kolesterol - høyt density lipotroteins (HDL) med 3-5%.

I gjennomsnitt bidrar utnevnelsen av ionbytterharpiks i tillegg til statinene til en ytterligere reduksjon i LDL-kolesterol med 10-20%. Kombinasjonen av ezetimibe og FLC fører til en ytterligere reduksjon i LDL-nivåene uten å utvikle bivirkninger sammenlignet med bruk av bare ionbytterharpikser.

På bakgrunn av å ta kolestyramin og kolestipol ofte (opptil 50% av tilfellene) forekommer bivirkninger fra organene i fordøyelsessystemet, oftest ubehagelig smak, halsbrann, kvalme, tap av appetitt, flatulens, forstoppelse. Det er en reduksjon i absorpsjonen av en rekke stoffer fra andre grupper: jern, folsyre, warfarin, β-adrenerge blokkere, digoksin, tiaziddiuretika, L-tyroksin, penicillin-antibiotika. Dette begrenser den praktiske bruken av FLC betydelig. I noen pasienter bidrar medikamentene til økt triglyserider, ved langvarig bruk øker absorpsjonen av fettløselige vitaminer A, D, E og K, risikoen for blødning (nasal, hemorrhoidal, erosiv og ulcerøs defekt i mage-tarmkanalen) øker ved å redusere blodproppene.

På grunn av det faktum at FFA ikke absorberes i blodet, uønsket eksponering av data på menneskekroppen på grunn av lokal effekt primært på SLC slimhinner i fordøyelseskanalen.

Colesevelam fordeler er: et minimum, inntil mangel på interaksjon med andre legemidler, mindre uttalte bivirkninger i fordøyelsessystemet, mulighet for anvendelse i kombinasjon med et statin. Også mer foretrukket colesevelam under svangerskapet (føtalt risikokategori i henhold til FDA - B, er C kategori kolestyramin, kolestipol for det er ikke installert).

Alle legemidler tas oralt. Kolestyramin er foreskrevet i en minimumsdose på 8 g / dag (maksimalt 24 g / dag), kolestipol i en dose på 5-30 g / dag, hjulbrukere - 3,750 mg / dag. i tablettform (i en tablett - 625 mg aktiv ingrediens).

For å minimere uønskede hendelser, er det nødvendig å starte lipidsenkende terapi med små doser, gradvis øke dem, for å ta stoffer fra andre grupper 1,5-4 timer før eller 1-1,5 timer etter å ha tatt ionbytterharpikser. Når du tar medisiner, skal du vaske ned med rikelig med vann. Den terapeutiske effekten vises etter den første behandlingsmåneden, for videre vedlikehold er det nødvendig å ta stoffet i lang tid.

Motta narkotika FLC er nødvendig i følgende kliniske situasjoner:

  • dyslipidemi og hyperkolesterolemi, inkludert familiær (primær, arvelig), med en overvektig økning i LDL-kolesterol i blodet;
  • forebygging og behandling av vaskulær atherosklerose, dets komplikasjoner (stabil og ustabil angina, hjerteinfarkt, kardiosklerose etter infarkt);
  • kløe med ufullstendig obstruksjon av galdeveiene (førstevalgsmedisiner).

FFA bidrar til å redusere nivået av glukose og glykert hemoglobin i blodet av pasienter som lider av den andre typen diabetes.

Som kontraindikasjoner til utnevnelsen av følgende utgivelse:

  • overfølsomhetsreaksjoner (allergier), idiosyncrasi av stoffet;
  • hypertriglyceridemi (TG> 4,0 mmol / l) og hyperlipoproteidemi type III, IV og V;
  • fullstendig obstruksjon av galdevegen (for eksempel i galde cirrhosis, helminth infeksjoner);
  • fenylketonuri;
  • relativ kontraindikasjon - graviditet og amming
  • ta med forsiktighet i nyresykdommer, magesmerter i magesekken eller tolvfingertarm, gastrointestinale sykdommer, hemorroider.

Ved langtidsbehandling av medisiner krever det periodisk klinisk og laboratorieovervåking. Klinisk kontroll er fokusert på å bestemme pasientens velvære og overvåke utviklingen av bivirkninger fra fordøyelsessystemet. Følgende parametere er underlagt laboratoriekontroll: nivåer av triglyserider, kreatinfosfokinase, blodprothrombin, aktivitet av leverenzymer, totalt kolesterol og dets fraksjoner.

Gallsyresekvestranter har blitt brukt som lipidsenkende stoffer i flere tiår. I forbindelse med utseendet på markedet for mer effektive stoffer, foreskrives FFA som et middel til andre valg som en del av en kombinasjonsterapi med statiner for en mer effektiv reduksjon i blodnivået av "dårlig" LDL-kolesterol.

De mest kjente representanter for SLC-gruppen er kolestyramin, kolestipol og relativt ny, nylig registrert i USA for hjulbrukere. Strukturelt ulik FFA er lik i deres virkning (kolesterolbinding i tarmlumen). I kliniske studier og klinisk praksis har deres effekt på å redusere forekomsten av koronar komplikasjoner og dødsfall fra hjerteinfarkt vist seg.

Og litt om hemmelighetene.

En sunn lever er nøkkelen til lang levetid. Denne kroppen utfører et stort antall vitale funksjoner. Hvis de første symptomene på en tarmkanal eller leversykdom ble oppdaget, nemlig: gulvdannelse av ølens sclera, kvalme, sjeldne eller hyppige avføring, må du bare gjøre noe.

Vi anbefaler at du leser Elena Malyshevas mening om hvordan du raskt og enkelt gjenoppretter LIVER-operasjonen på bare 2 uker. Les artikkelen >>

Bruk av medisiner fra gruppen av gallsyre-sekvestranter

Gallsyresekvestranter (FFA) er en kombinasjon av legemidler som brukes til å senke kolesterol. FFA er klassifisert som hypolipidemiske legemidler som undertrykker produksjonen av kolesterol og reduserer innholdet i blodplasmaet. Sequestrants av gallsyrer og medikamenter med lignende virkning kan brukes både separat og sammen som en del av kompleks terapi. LCD sequestrants reduserer sannsynligheten for hjertesykdom, som iskemi. Og også deres effektivitet i å hemme komplikasjoner i koronar-typen og redusere dødelighet i hjerteinfarkt er praktisk talt bekreftet.

Populære rusmidler

Ved kjemisk sammensetning blir gallsyresekvestranter referert til som ionebytteharpikser. Disse er syntetiske stoffer som er uoppløselige polymerer i fast stoff som likevel kan samhandle med vann. De vanligste sekvestranter av gallsyrer: Kolestiramine, Kolestipol og Colesevelam - dette er bare en delvis liste.

kolestiramin

Verktøyet kalles også kolestyramin. Kjernen har uoppløselige polymere substanser som er i stand til å utveksle ioner. Kolestiramin takler slike oppgaver:

  • reduksjon av blodkolesterol med opptil 20%;
  • fettsyrebinding;
  • deres isolasjon.

I behandlingen med denne medisinen skal drikke mye vann (mer enn 2 liter per dag). Dens bruk i forbindelse med statiner forårsaker en økning i effekten av stoffet, men det er en reduksjon i konsentrasjonen av statiner. Et slikt stoff bør brukes med stor forsiktighet av pasienter som har gått over en sekstiårs milepæl.

kolestipol

Dette legemidlet er en galleuoløselig høymolekylær kopolymer. Det er litt dårligere enn det forrige stoffet på effektiviteten av bindingen av gallsyrer. Kombinasjonen av kolestipol med statiner fører til det samme resultatet som observeres med kolestiramin. Når det gjelder indikasjoner og bivirkninger av stoffet, er det praktisk talt ikke forskjellig fra andre midler til denne gruppen.

colesevelam

Legemidlet har positive organoleptiske egenskaper - spesielt det har en hyggelig smak - og derfor er det mye oftere foreskrevet til spesialister (sammenlignet med narkotika med lignende virkning). Blant de utvetydige fordelene med stoffet bør det fremheves som følger:

  • hyggelig ettersmak etter mottaket;
  • nesten fullstendig fravær av bivirkninger;
  • muligheten for å ta stoffet under graviditet
  • mangel på interaksjon med andre legemidler, noe som gjør det mulig å inngå i kompleks terapi.

Mekanismen for påvirkning SLC

Betydningen av ordene "sequestrants" og "sequester", faktisk en, og det kommer ned til isolasjon. Virkemekanismen for denne gruppen av legemidler er basert på kombinasjonen av kolesterol og gallsyrer. Sistnevnte er dannet bare fra leverkolesterol.

Videre, i prosessen med å fremme gallsyrer gjennom mage-tarmkanalen, er de i tolvfingertarmen, hvor reabsorpsjonen finner sted (reabsorpsjon), slik at stoffet blir igjen i menneskekroppen for dets livsviktige aktivitet. Sequestrants av gallsyrer, hvis mekanisme er å binde gallsyrer, forhindrer reabsorpsjonen. FA er eliminert fra kroppen, og akkumulert kolesterol forbrukes for å syntetisere nye.

På grunn av denne FFA senker konsentrasjonen av kolesterol perfekt. De viser de mest imponerende resultatene på LDL-lipoproteiner.

Gallsyresekvestranter absorberes ikke i blodet. Ved resepsjonen er det kun ubetydelige bivirkninger notert.

I noen tilfeller er denne gruppen medikamenter foreskrevet for kvinner under graviditet og amming, barn og ungdom for å bremse utviklingen av familiær hyperkolesterolemi. Det er en arvelig sykdom og er ledsaget av en forhøyet konsentrasjon av kolesterol. Det nesten fullstendige fraværet av alvorlige bivirkninger gjør det mulig å motta FLC ved den første behandlingsfasen.

Ved normal toleranse av legemidler av denne typen, inngår de i langtidsbehandling. Imidlertid er det under lignende omstendigheter nødvendig å overvåke indikatorene for kolesterol, aktiviteten til leverenzymer og muskelvev. Hvis behandlingen er utformet i lang tid, gir FFA den beste effekten av å ta statiner. Foreningen av slike stoffer senker nivået av LDL med halvparten, noe som indikerer den ubestridelige effekten av en slik kombinasjon.

Kontra

I en situasjon når en person har bekreftet diagnosen av hyperlipoproteinemi 3 eller 4 typer, det vil si med økning i konsentrasjonen av visse stoffer i blodet, som fremkaller alvorlige patologier i hjertet og blodårene, er administreringen av FLC absolutt kontraindisert. Å ignorere denne advarselen kan føre til økning i triglyseridnivåer (en type fett).

Det er forbudt å bruke FFA i sykdommer forårsaket av galdevevssykdommer - med komplett galdeobstruksjon og leverskirrhose i leveren.

Et hinder for mottak av SLC er hyppig forstoppelse hos en pasient. For å eliminere muligheten for ineffektiv behandling av denne grunn, er det nødvendig å gjennomgå behandling på forhånd, fikse en stol og bare deretter ta til hjelp av FLC.

I tillegg er det nødvendig med spesiell forsiktighet å foreskrive slike legemidler for nyresykdom, gallesteinsykdom, hemorroider, for problemer med blodpropp, samt for magesår eller tolvfingre. Ikke mindre forsiktighet er vist når du foreskriver denne gruppen medikamenter for gastrointestinale sykdommer og malabsorbsjonssyndrom (en feil i intestinal absorpsjon, mot bakgrunnen som viktige næringsstoffer ikke absorberes).

Hvis det er dårlig toleranse for legemidler fra gruppen FFA, blir de utelatt fra terapi og i noen tid overvåker de indikatorene for blodprøver, leverenzymer og muskelvev. Selv pasienter som ikke har problemer med oppfatningen av slike stoffer, bør forstå at bruken av medisiner ikke lindrer dem fra deres plikt til å overvåke deres livsstil, kosthold og kontrollere vekten.

Gallsyresekvestranter

Handlingsmekanisme

Gallsyrer syntetiseres i leveren fra kolesterol. Gallsyrer går inn i tarmlumenet, men flere av dem kommer tilbake til leveren fra terminal ileum på grunn av mekanismer for aktiv absorpsjon. De eldste gallsyresekvestranterne - kolestyramin og colestipol - er ionbytterharpikser som binder gallsyrer i tarmen. Ikke så lenge siden, opptrådte stoffet på farmasøytiske markedet hjulene. Gallsyresekvestranter absorberes ikke i systemisk sirkulasjon og er ikke et substrat for fordøyelsesenzymer. Derfor er deres positive kliniske effekter indirekte. Sammenføyning av gallsyrer forhindrer medikamentene deres absorpsjon i den systemiske sirkulasjon, og fjerner dermed en stor mengde gallsyrer fra den enterohepatiske resirkuleringssyklus. Leveren, der galle syrer er utarmet, begynner å bli aktivt syntetisert fra kolesterol. Ved å redusere mengden gallsyrer som har returnert til leveren fra tarmen, aktiveres de viktigste enzymene som er involvert i syntese av syrer fra kolesterol, særlig CYP7A1, ved reversreguleringsmekanismen. Økningen i kolesterolkatabolisme og omdannelse til gallsyrer fører til en kompensatorisk økning i aktiviteten av LDL-reseptorer, binding av LDL fra den systemiske blodstrømmen og en reduksjon i nivået i blodet. Legemidler i denne gruppen medfører også en reduksjon i blodglukosenivået hos pasienter som lider av hyperglykemi, selv om mekanismen for en slik reduksjon ikke er helt klar.

Effektivitet i kliniske studier

Med innføring av stoffer i maksimale doser - 24 g kolestyramin, 20 g Colestipol eller 4,5 g Colestagel - en reduksjon i nivået av X-LDL med 18-25%. Ingen tilsynelatende effekt på nivået av X-HDL ble observert, mens TG-nivåene kunne øke hos noen pasienter, vanligvis med hypertriglyseridemi.
I kliniske studier har gallsyresekvestranter gjort et stort bidrag til å vise effektiviteten ved å redusere nivået av X-LDL for å redusere risikoen for å utvikle kardiovaskulær sykdom hos pasienter med hyperkolesterolemi, og alvorlighetsgraden av den positive effekten var proporsjonal med graden av reduksjon av X-LDL [1].

Bivirkninger og interaksjoner

På bakgrunn av å ta denne gruppen medikamenter, selv i små doser, utvikler bivirkninger av mage-tarmkanalen ofte (oftest flatulens, forsinket avføring, dyspepsi og kvalme), noe som begrenser deres praktiske bruk. Disse bivirkningene kan minimeres ved å starte behandlingen med bruk av legemidlet i lav dose og drikke medisinen med rikelig med vann. Dosen av legemidlet bør økes gradvis. En reduksjon i absorpsjonen av fettløselige vitaminer har også blitt rapportert. Videre, hos noen pasienter mot bakgrunnen for å ta medikamenter i denne gruppen, er det en økning i nivået av TG.
Gallsyresekvestranter kan forstyrre absorpsjonen av andre stoffer, slik at de skal tas 4 timer før eller 1 time etter at du har tatt et legemiddel. Colesevelam er en ny doseringsform av gallsyre-sekvestranter, som bedre tolereres enn kolestyramin. Legemidlet reduserer nivået av X-LDL, og forbedrer også nivåene av glykert hemoglobin (HbA1C) hos pasienter med type 2 diabetes [2,3]. Colewellers interagerer i mindre grad med andre legemidler og kan brukes i kombinasjon med statiner. På samme tid, for andre legemidler, bør de samme generelle administrasjonsreglene som for gallsyresekvestranter brukes.

Gallsyresekvestranter

Gallsyre-sekvestranter (kolestyramin, kolestipol) er ionbytterharpikser som binder gallsyrer i tarmen (derved forhindrer reabsorpsjon og gjenbruk i den intrahepatiske sirkulasjonen) og øker sekresjonen med avføring. Som et resultat avtar deres inntak i leveren og i leverenceller syntese av gallsyrer begynner å bruke mer kolesterol

Disse legemidlene er aktive hypokokesterolemiske midler som reduserer nivået av totalt kolesterol på grunn av HLCNP (innholdet kan reduseres med 15-30%) og øke innholdet av HLLPVP (med 5%). Kolestyramin, cochestestipol er pulver uoppløselig i smak (de kan ikke tas i tørr form) som blandes og vaskes med vann eller juice, tas kolestyramin under måltider, starter med en minimumsdose på 4 g / dag og øker gradvis til 30 g / dag (optimal dose) Den daglige dosen av colestipol er 5-30 g B liten og cf I enkelte doser (opptil 20 g / dag), tas disse legemidlene 2 ganger daglig (bedre tolerert) og i store doser - 3 ganger daglig. En uttalt hypokolesterolemisk effekt manifesteres 1 måned etter starten av behandlingen. Sequestrants absorberes ikke i blodet og kan brukes selv hos barn

Innholdet av TG når man tar sekvestranter av gallsyrer, endres vanligvis ikke, men kan til og med øke enda, da hypertriglyseridemi (mer enn 3,0 mmol / l) er bedre å ikke bruke, noen ganger når hypertriglyceridemi oppstår, tilsettes andre nødvendige lipid-normaliserende legemidler til galle-sekvestranter

En bivirkning (forårsaker hyppig avvisning av å ta det) skyldes hovedsakelig at de ikke bare adsorberer gallsyrer, men noen fordøyelsesenzymer i tarmen (fordøyelsen kan forstyrres, flatulens og løs avføring kan forekomme). Store doser av sekvestranter kan også forstyrres ved langvarig administrering. assimilering av fett vitaminer (A, D, E), folsyre og andre medisiner tatt

Hvis tarmfunksjonen svekkes, begynner gallsyrebehandling med sekvestranter med minimumsdosen 1 gang daglig, og deretter etter 5-7 dager med god toleranse for den angitte dosen, bytt til et to-timesmedikament. Kombiner lipidkorrigerende medikamenter for å redusere bivirkninger mens du bruker mindre doser av sekvestranter

Verdien av gallsyre-sekvestranter er spesielt høy hos pasienter med moderat forhøyede nivåer av LDLPN, med primær profylakse og når det er nødvendig med legemiddelbehandling hos unge menn eller kvinner før overgangsalderen. Disse legemidlene kan også brukes til alvorlig arvelig hyperkolesterolemi (med svært høyt nivå av HPLPNP) i kombinasjon med statiner.

Selv om statiner er de første linjene for behandling av dyslipidemi, er deres effekt på TG- og HLVPN-fraksjonene svakere enn for fibrater eller derivater av NK. Derfor er statiner kombinert med fibrater hos pasienter med TG-nivå på mer enn 2,3 mol / l og HLPWP mindre enn 1 mmol / l. Virkningsmekanismene til disse stoffene komplementerer hverandre, men risikoen for muskelskade øker noe), NK og noen ganger gallsyresekvestranter (fan 6). En slik kombinasjonsbehandling er mer effektiv enn monoterapi. Aggressiv behandling kan redusere løpet av aterosklerose og stoppe veksten av plakk. Så, ifølge en SAFARI-studie, kombinerte kombinasjonsterapi med to lipid-normaliserende legemidler (simvastatin 20 mg + fenofibrat 160 mg) i 12 uker bedre TG-nivåer, HLNVP og økte nivåer av HSLPVP med 23%, 5% og 9% sammenlignet med simvastin monoterapi ( 20 mg). Samtidig kan det ønskede nivået av HLPLP reduksjon ikke kreve utnevnelse av fulle doser av disse legemidlene.