Gallsyresekvestranter

  • Hypoglykemi

Gallsyresekvestranter (engelske gallsyresekvestranter) er en gruppe lipidsenkende legemidler som har blitt brukt i flere tiår for å senke blodkolesterol og dermed redusere risikoen for hjerte-og karsykdommer og andre kardiovaskulære sykdommer. Imidlertid, på grunn av fremveksten av en mer effektiv gruppe av lipidsenkende legemidler - statiner med færre bivirkninger, finner gallsyre-sekvestrantere mindre og mindre bruk, og for tiden brukes de bare som en hjelpestoff og kompleks terapi.

Virkningsmekanismen for gallsyre-sekvestranter

Gallsyresekvestranter binder kolesterol og gallsyrer, som syntetiseres fra kolesterol i leveren. I prosessen med enterohepatisk sirkulasjon, gjenabsorberes omtrent 97% av gallsyrene i tarmene og gjennom blodbanen går inn i leveren og deretter utskilles i gallen. På grunn av bindingen av gallsyrer syntetiserer leveren ytterligere volum av gallsyrer, forbruker kolesterol og reduserer dermed sin totale mengde i kroppen.

Gallsyresekvestranter bidrar til å senke blodkolesterolet, spesielt for å senke forhøyede nivåer av lavdensitetslipoprotein (LDL) - det såkalte "dårlige" kolesterolet. Høyt kolesterol (kolesterol) er forbundet med økt risiko for kardiovaskulære sykdommer og aterosklerose (tilstoppede arterier). I kliniske studier ble bruken av gallsyresekvestranter ledsaget av en reduksjon i nivået av LDL-kolesterol og en signifikant reduksjon i risikoen for hjerteinfarkt, men ikke slagtilfelle. Imidlertid bør det bemerkes at gallsyresekvestranter generelt er mindre effektive enn statiner ved å senke kolesterolnivåene, og at muligheten for langvarig bruk av gallsyresekvestranter er signifikant begrenset av dårlig toleranse for behandling.

Gallsyresekvestranter er også indikert for behandling av kløe som skyldes delvis blokkering av galdekanaler og som en ekstra terapi for pasienter på et spesielt diett designet for å redusere forhøyede kolesterolkonsentrasjoner.

Legemidler - gallsyresekvestranter

Anatomisk og terapeutisk kjemisk klassifisering (ATC) i gruppen "C10 lipidsenkende legemidler" inneholder undergruppen "C10AC Sequestrants of gallsyrer", som inkluderer følgende stoffer:

C10AC01 Cholestyramin (eller Kolestiramine), Eng. kolestyramin eller kolestyramin
C10AC02 Colestipol, Eng. kolestipol
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. colesevelam

Kolestyramin, historisk det første gallsyre-sekvestreringsmedikamentet, er en polymer som inneholder ammoniumgrupper. I tarmen utveksler kolestyramin klorioner for gallsyreioner. Kolestyramin brukes i en dose på 8-24 g per dag, og deler den i 2-3 doser. Kolestyramin reduserer totalt kolesterol med gjennomsnittlig 20%. Colestipol er en uoppløselig kopolymer av dietylentriamin og 1-klor-2,3-epoksypropan med høy molekylvekt. I tillegg til kolestyramin er kolestipol en uoppløselig anionbytterforbindelse, men med en noe lavere evne til å binde salter av gallsyrer. Høyest dose colestipol er 30 g / dag. Effekter på lipoproteiner og bivirkninger av kolestipol er de samme som for kolestyramin. Colewellers, på grunn av alkylerte aminer i sammensetningen, øker bindingsevnen med hensyn til salter av gallsyrer. Den største fordelen med hjuldispenseren er mangelen på interaksjon med andre stoffer og færre bivirkninger fra mage-tarmkanalen. Gallsyresekvestranter ble studert i studier med angiografiske endepunkter, som viste muligheten for å bremse utviklingen av aterosklerose i henhold til koronar angiografi. Sequestrants av gallsyrer kan foreskrives for barn, så vel som under graviditet (Russian Society of Cardiology, 2012).

Kolestyramin og kolestipol forårsaker ofte forstoppelse, flatulens, dyspepsi og ubehagelige smakfølelser. Colesevel har færre bivirkninger. Coleseveller er mer akseptable for gravide enn andre stoffer i denne gruppen, den har risikokategorien for fosteret i henhold til FDA B, og kolestyramin - S. Colestipol og colecctrane, risikokategorier for gravide kvinner av FDA er ikke etablert.

Handelsnavn for narkotika - gallsyre-sekvestranter

I Russland er gallsyresekvestranter for øyeblikket ikke autorisert til bruk; Questran (kolestyramin) har tidligere hatt tillatelse.

Følgende gallsyresekvestranter er godkjent for bruk i USA

  • Cholestyramin: Cholestyramin Light, Prevalite, Prevalite Pakker, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Pakker, Locholest, Locholest Light
  • Colestipol: kolestid, kolestid smaksatt
  • hjul: Welchol

Colextran er solgt i Spania under varemerket Dexide, i Italia - Pulsar.

Nylig ble Welchol godkjent av FDA for bruk hos barn så ung som 10 år som en ekstra terapi i kombinasjon med kosthold og mosjon for å redusere forhøyede nivåer av lavt tetthet lipoprotein med en heterozygot form for familiær hyperkolesterolemi.

Gallsyresekvestranter har kontraindikasjoner, bivirkninger og applikasjonsfunksjoner; konsultasjon med en spesialist er nødvendig.

Farmakologisk gruppe - Sequestrants av gallsyrer

beskrivelse

Disse stoffene har store molekylære størrelser og tilhører polymere ionebytteharpikser. I tarmen danner de ikke-absorberbare komplekser med kolesterol og gallsyrer. Dermed blir absorpsjonen av kolesterol i mage-tarmkanalen betydelig redusert, og frigivelsen av gallsyrer fra kroppen forbedres.

preparater

  • Førstehjelpsutstyr
  • Nettbutikk
  • Om selskapet
  • Kontakt oss
  • Utgiverens kontakter:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-post: [email protected]
  • Adresse: Russland, 123007, Moskva, st. 5. Hovedlinje, 12.

Det offisielle nettstedet til konsernet RLS ®. Den viktigste encyklopedi av narkotika og apotek assortiment av den russiske Internett. Referansebok med medisiner Rlsnet.ru gir brukerne tilgang til instruksjoner, priser og beskrivelser av medisiner, kosttilskudd, medisinsk utstyr, medisinsk utstyr og andre varer. Farmakologisk referanse bok inneholder informasjon om sammensetning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikasjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, narkotikainteraksjoner, metode for bruk av legemidler, farmasøytiske selskaper. Drug referanse bok inneholder priser for medisiner og produkter av det farmasøytiske markedet i Moskva og andre byer i Russland.

Overføringen, kopiering, distribusjon av informasjon er forbudt uten tillatelse fra RLS-Patent LLC.
Når du citerer informasjonsmateriale som er publisert på nettstedet www.rlsnet.ru, er det nødvendig med henvisning til kilden til informasjon.

Vi er i sosiale nettverk:

© 2000-2018. REGISTRERING AV MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alle rettigheter reservert.

Kommersiell bruk av materialer er ikke tillatt.

Informasjon beregnet for helsepersonell.

Gallsyre-sekvestranter for å senke kolesterolet

Sequestrants av gallsyrer (FFA) - en gruppe medikamenter som har evne til å binde syrer med samme navn i tarmene, foreskrives for å senke nivået av kolesterol, LDL (low density lipoprotein). Normalisering av lipidmetabolisme hemmer utviklingen av aterosklerose, og forhindrer også utvikling av komplikasjoner: hjerteinfarkt, hjerneinfarkt, hjerteinfarkt, hjerneslag.

Handlingsmekanisme

Alle gallsyresekvestranter har samme virkningsmekanisme. Inntasting av tarmen binder de til galle og danner uoppløselige forbindelser som utskilles i avføring. Vanligvis blir gallsyrer absorbert, transporteres av blodet til leveren, der de er vant til å syntetisere nye galle deler. Mangelen på ferdig materiale får kroppen til å syntetisere nye.

Kolesterol er nødvendig for dannelsen av gallsyrer. Ca. 75% av sterolen dannet i leveren brukes til dette formålet. Økningen i syntese av gallsyrer fører til at kroppen ser etter flere kilder til kolesterol. For eksempel, splitting av LDL eller transport av sterol fra perifere vev, krever dette en ytterligere mengde HDD (High-density lipoprotein).

Lave doser av FFA redusere nivået av LDL med 10-15%, høy - 20-25%. Konsentrasjonen av HDL økes med 5%. Effekten av å ta FFA er ikke umiddelbart merkbar. Maksimumsresultatet oppnås etter 21 dagers behandling.

Innholdet av triglyserider FLC har praktisk talt ingen effekt. Noen ganger øker nivået deres til og med. På grunn av dette er det bedre å ikke bruke dem på høye nivåer av nøytrale fettstoffer (mer enn 3,0 mmol / l).

vitnesbyrd

FFA er foreskrevet for voksne og barn under 6 år. Dette er det eneste middelet som er trygt å gi barn med familiær hyperkolesterolemi. Andre lipidsenkende legemidler kan bare foreskrives for voksne, med unntak av noen få statiner.

hyperlipidemi

FFA er foreskrevet for hyperlipoproteinemia 2a type. Hyperlipoproteinemi er preget av en økning i kolesterol, LDL. Sykdommen utvikler seg med feil diett, predisposisjon, kan også være arvelig.

FFA brukes til forebygging og behandling av aterosklerose. Vanligvis blir medisiner foreskrevet med statiner. Studier bekrefter at kombinasjonsbehandling muliggjør bedre resultater med færre bivirkninger. Spesielt fordelaktige kombinasjoner, om nødvendig, reduserer nivået av LDL betydelig.

Gallsyremalabsorpsjon

Årsaken til kronisk diaré kan være en ubalanse mellom graden av gallsyreutskillelse og deres omvendt suging. Denne tilstanden er observert i Crohns sykdom, så vel som hos pasienter med fjernet galleblære. Bruken av FFA bidrar til å kvitte seg med overskytende gallsyrer, som bidrar til å normalisere fordøyelsen. Imidlertid tolererer ikke alle pasientene godt. Mange bemerker at de på grunn av bruken av gallsyre-sekvestranter utviklet magesmerter og gastrointestinale smerter.

Andre sykdommer

FFA er foreskrevet for kroniske leversykdommer som skrumplever. Under slike forhold akkumuleres gallsyrer i huden, noe som forårsaker kløe. Sequestrants bidrar til å eliminere et ubehagelig symptom.

Prescribing av rusmidler til pasienter med hypertyreose som en adjuvansbehandling kan forbedre utfallet av behandlingen. Den terapeutiske effekten skyldes FFAs evne til å hemme absorpsjonen av skjoldbruskhormon tyroksin.

Hvordan ta sekvestranter?

FFA er uoppløselige pulvere. Før du tar en pose razbaltyvut med vann, fruktjuice eller krem. La deretter stå i 10 minutter, slik at suspensjonen var homogen, og preparatene absorbert en tilstrekkelig mengde væske. Det er lov å blande medisinen med frukt eller supper. En av grunnene til at pasienter nekter å ta stoffet, er en ubehagelig smak.

Gallsyresekvestranter må tas før eller til tiden. Behandlingen starter med en minimumsdose på 4 g 1-2 ganger daglig. En måned senere gir pasienten en blodprøvekontroll for kolesterol, LDL, triglyserider. Hvis indikatorene overskrider normen, øker dosen av stoffet. Maksimal dosering er 24 g / dag. For å opprettholde den terapeutiske effekten er vanligvis nok 8-16 g / dag, delt inn i 2 doser.

Barns dose av legemidlet er valgt individuelt. Den vanlige daglige dosen er 240 mg / kg, fordelt på 2-3 doser. Maksimal dosering er 8 g / dag.

I løpet av behandlingen må du drikke rikelig med vann, holde seg til en diett som styrer kolesterolnivået. For å gjøre dette begrenser du mengden mat som inneholder mettet fett: rødt kjøtt, smør, fettost, ost, krem.

Kontraindikasjoner, bivirkninger

Siden FFA ikke absorberes i blodet, forårsaker deres bruk ikke systemiske bivirkninger. De er begrenset til en rekke forstyrrelser i mage-tarmkanalen. Den vanligste er forstoppelse. Ved langvarig bruk kan det utvikles vitaminmangel A, D, K.

Andre ubehagelige reaksjoner kan omfatte:

  • raping;
  • karies;
  • diaré;
  • kvalme, oppkast;
  • duodenal ulcerativ blødning;
  • flatulens;
  • gallesteinsykdom;
  • føl deg ditt eget hjerterytme;
  • magesmerter;
  • pankreatitt;
  • smerte i anuset;
  • steatorrhea;
  • vektøkning eller tap.
  • hypertriglyseridemi;
  • individuell intoleranse mot komponentene av stoffet;
  • obstruksjon av gallekanalene;
  • graviditet;
  • amming;
  • alder under 6 år;
  • tar mykofenolat.

Separate grupper av pasienter er mer sannsynlig å utvikle bivirkninger. Slike personer SFA foreskrevet med forsiktighet. Risikofaktorer inkluderer:

  • dehydrering;
  • nyresvikt
  • felles mottak med spironolakton.

Drug interaksjoner

Med kombinert behandling forverres opptaket av en rekke stoffer. Derfor må følgende medisiner tas 1 time før eller 4-6 timer etter FLC:

  • warfarin;
  • fenylbutazon;
  • chlorothiazide;
  • tetracyklin;
  • penicillin;
  • fenobarbital;
  • digitalis;
  • narkotika som påvirker skjoldbruskkjertelen.

representanter

I Russland er bare to aktive stoffer som tilhører gruppen FFA, registrert: Kolestiramine, Colestipol. Det nyeste stoffet Colesevelam har ennå ikke fått en lisens til bruk. Indikasjoner, kontraindikasjoner, doser for alle FLC er de samme.

kolestiramin

Har en andre versjon av navnet - kolestyramin. I sin struktur er det en kopolymer av styren, divinylbenzen, som inneholder ammoniumgrupper. Tilgjengelig under varenavnet "Questran" eller "Cholestyramine." For å forbedre smaken, legger noen produsenter smaker til pulveret.

kolestipol

Colestipol-amin-kopolymer med oksiran. Det eneste stoffet som inneholder det er "Cholestide". Den har en svakere effekt enn kolestyramin. Alle andre egenskaper av dem er lik.

litteratur

  1. Wong NN. Colesevelam: et nytt gallsyresekvestreringsmiddel, 2001
  2. Bersot TP. Drogbehandling for hyperkolesterolemi og dyslipidemi, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Gallsyre Sequestrants, 2012

Material utarbeidet av prosjektets forfattere.
i henhold til nettstedets redaksjonelle retningslinjer.

Behandling av gallsyresekvestranter

18. mars, 2017, 10:05 Ekspertartikler: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

For å binde overflødig galle syrer i tarmene, etterfulgt av avl ut spesielle medisiner brukes - galle syrer sequestrants. De fungerer som ionbytterharpikser, og siden gallsyrer er produktet av utvekslingsreaksjonen mellom kolesterol og fett, er det en reduksjon i konsentrasjonen av disse elementene i blodet. Til tross for denne positive effekten fremkaller gallsyre-sekvestranter forstoppelse, oppblåsthet, flatulens. De påvirker absorberbarheten av andre medisiner, så det anbefales at de tas etter 60 minutter eller 4 timer før sekvestranter.

beskrivelse

Gallsekvestranter (FFA) er en gruppe medisinske preparater med spesifikke tiltak rettet mot å senke kolesterol. Deres tilhørighet til typen hypolipidemiske medisinske preparater forklares av evnen til å undertrykke produksjonen av kolesterol i blodplasmaet. Brukes som et tilsetningsstoff i kombinasjonsterapi. Det er en betinget klassifisering av FLC for legemidler med en lignende virkningsmekanisme:

Utnevnelse av sekvestranter anbefales når du må redusere risikoen for utvikling:

I henhold til den kjemiske sammensetningen og prinsippet om virkningen av stoffet tilhører de type ionbytterharpikser som er involvert i metabolske prosesser på ionnivå i vannmiljøet.

Handlingsmekanisme

Navnet "sequestrants" betyr "isolatorer". Dette er essensen av de terapeutiske effektene av medisinske preparater på kroppen: de er utstyrt med evnen til å binde og isolere gallsyrene tilstede i kroppen i overkant. Faser av arbeidet med isolatorer:

  1. forbindelse gjennom komponenter av "dårlig" kolesterol med gallsyrer;
  2. utgangen av produktene i 12-tolvfingertarmen for reabsorbsjon i tarmene i en inaktiv form, det vil si uten evne til å absorbere verdifulle stoffer;
  3. utskillelse fra kroppen naturlig.

Medikamentene blir ikke absorberes i den systemiske sirkulasjon, har derfor et minimum av bivirkninger, som i de fleste tilfeller forårsakes av feilaktig bruk eller overdosering.

Gallsyresekvestranter viser nesten ingen bivirkninger.

I noen situasjoner foreskrives sekvestranter til gravide og ammende kvinner, barn og ungdom når det er nødvendig å suspendere prosessen med hyperkolesterolemi, en genetisk patologi forbundet med en kritisk høy konsentrasjon av kolesterol og de tilsvarende komplikasjonene. Ofte brukes FFA i de første stadiene av metabolske sykdommer.

Ved langvarig behandling med legemidler og normal toleranse for komponentsammensetningen, er deres kombinasjon med statiner mulig. Som et resultat blir 50% av "dårlig" kolesterol eliminert, med en forbedring i den generelle tilstanden av fett i blodet med 20-25%.

Bivirkninger og interaksjoner

De negative effektene på kroppen av et sekvestrerings minimum. For eksempel, etter å ha mottatt "Kolestyramin" og "Kolestipol" kan utvikle milde symptomer og raskt passerer i form:

  • forstoppelse og / eller fordøyelsesforstyrrelser;
  • kvalme;
  • overdreven gassdannelse i tarmene, oppblåsthet;
  • halsbrann.

Hvis det i de tidlige stadiene av patologien er å ta minimumsdoseringen av stoffet og drikke dem med rikelig med vann, kan uønskede konsekvenser unngås. Sjeldne bivirkninger etter å ha tatt en ny sekvestreringsmiddel "Kolesevelam" er:

  • muskel og / eller ryggsmerter;
  • betennelse i svelgslimhinnen;
  • rennende nese, hoste.

Når den brukes i en mengde medikament til 6 tabletter i 24 timer bare 7% av tilfellene synes forstoppelse og gastrointestinale lidelser. Når du forskriver "Cholestyramin", må barn i tillegg ta jernholdige komplekser med folsyrepreparater, siden sekvestreringsmiddelet er i stand til å fjerne dem sammen med gallsyrer og kolesterol.

Til tross for mangel på absorberbarhet av legemidlet i systemisk sirkulasjon, observeres FFAs evne til å binde komponenter av andre legemidler. Det anbefales derfor å anvende mens man tar ionebytterharpiksen er ikke tidligere time eller 4 timer før inntak av vitamin A, D, E og andre medikamenter.

Kontra

Et entydig forbud mot behandling av FFA gjelder for pasienter med overfølsomhet overfor komponenter eller med slike forstyrrelser som:

  • patologier assosiert med type III og IV familiær hyperlipoproteinemi;
  • komplikasjoner forårsaket av problemer med galdeveier, for eksempel med galde cirrhose, komplett galdekanalsobstruksjon;
  • kronisk og hyppig forstoppelse (deres foreløpige eliminering er nødvendig).

Med forsiktighet bør sekvestranter tas med:

  • nyresykdom;
  • gallestein;
  • ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarm;
  • hemorroider;
  • problemer med koagulabilitet;
  • gastrointestinale sykdommer;
  • syndrom av nedsatt absorpsjon av næringsstoffer i tarmene.
Tilbake til innholdsfortegnelsen

Liste over gallsyresekvestranter

Gallsyresekvestranter er representert av tre hovedgrupper av medisiner.

"Kolestiramin"

Det andre navnet er "kolestyramin". Den er syntetisert fra uoppløselige polymere stoffer med ionebytteegenskaper. Hovedoppgaver:

  • senking av kolesterol i flytende blod til 20%;
  • bindende til gallsyrer;
  • isolasjon av aggressoren.

På behandlingstidspunktet vises en rikelig drikke - mer enn 2 liter rent vann per dag. Forsiktighet er forskrevet til pasienter fra 60 år.

Kolestipol er en analog av Kolestiramine, men det har en svakere effekt på bindende ekstra galle. Tilbake til innholdsfortegnelsen

"Kolestipol"

Det er en høymolekylær kopolymer, uoppløselig i tarmmedier. Endowed med mindre evne til å binde gallsyrer. Resten er den absolutte analogen av "Kolestiramin".

"Colesevelam"

Er en representant for den nye generasjonens isolerende stoffer. Fordeler i sammenligning med analoger:

  • behagelig ettersmak på grunn av høye organoleptiske egenskaper;
  • Praktisk sett gir ikke bivirkninger;
  • reagerer ikke med andre medisiner, noe som muliggjør fleksibel justering av komplekse terapi-ordningen til de individuelle egenskapene til pasientens kropp;
  • En veldefinert risikokategori for utviklingen av fosteret lar deg ta stoffet under graviditet.
Tilbake til innholdsfortegnelsen

varemerker

Til nå er ikke gallsyresekvestranter tillatt i frihandelen. Tidligere ble behandling utført med Questran, et kolestyramin-legemiddel. I USA er denne gruppen gallsyreisolatorer representert av følgende varemerker:

Den innenlandske farmasøytiske industrien produserer ikke gallsyresekvestranter.

  • kolestyramin - "Cholestyramin Light", "Prevalite", "Prevalite Packets", "Questran", "Questran Light", "Questran Light Packets", "Questran Packets", "Locholest", "Locholest Light";
  • colestipolaceae - "Colestid", "Colestid flavored";
  • Hjul: "Welchol".

Også SZhK utstedes i slike land:

Nylig godkjente FDA behandlingen med bruk av "Welchol" medisinering for barn over 10 år med diagnose basert på økning i konsentrasjonen av lipoproteiner med lav tetthet med en heterozygot type familiær hyperkolesterolemi.

Gallsyre-sekvestreringspreparater

Gallsyre-sekvestranter (FFA) er en gruppe medikamenter som brukes til å senke kolesterol i kompleks terapi som et tilleggs-legemiddel. De inngår i klassifiseringen av lipidsenkende legemidler som undertrykker syntesen av kolesterol i blodplasmaet.

Klassifiseringen av FLC selv er betinget, inneholder narkotika lik i deres virkemekanisme. Disse er relativt gamle kolestyramin og colestipol, samt en relativt ny hjulvogn.

Egenskapene til sekvestranter reduserer risikoen for hjertesykdom, inkludert iskemi. Klinisk praksis har bekreftet effektiviteten av FFA ved å bremse koronar komplikasjoner og redusere dødsfall fra hjerteinfarkt.

Med hensyn til dets kjemiske sammensetning refererer denne gruppen medikamenter til ionbytterharpikser - høymolekylære syntetiske forbindelser som er faste uoppløselige polymerer som er involvert i ionbytter med et vandig medium.

Drug action

Ordene "sequester" og "sequestrants" og har en mening, det vil si: "isolere", "isolatorer". I denne sammenheng, når du bruker stoffet, brukes eiendommen til å isolere gallsyrer i kroppen.

Virkemekanismen er basert på kombinasjonen av kolesterol med gallsyrer, som bruker kolesterol fra leveren for deres syntese. Som et resultat av sirkulasjonen av gallsyrer i fordøyelsessystemet, blir de utskilt i tolvfingertarmen, gjennomgår en reabsorpsjonsprosess (ikke absorpsjon) i tarmene, noe som skyldes at stoffene som er verdifulle for vital aktivitet, forblir i kroppen. Virkningen av stoffet, reduserende kolesterol, spesielt effektive resultater, viser på lavt tetthet lipoprotein - dårlig kolesterol.

På grunn av deres særegenheter, er sekvestreringspreparater som ikke absorberes i blodet minst bivirkninger. Derfor, i noen tilfeller, brukes disse legemidlene til gravide og ammende kvinner, barn og ungdom for å redusere prosessen med familiær hyperkolesterolemi - en arvelig tilstand av kroppen med uttalt høyt kolesterolnivå og de følgende konsekvenser. Også det praktiske fraværet av alvorlige bivirkninger gir opphav til bruken av sekvestranter under den initiale terapien.

Med normal toleranse er FFA også foreskrevet for langtidsbehandling, observere nivået av kolesterol, aktiviteten til leverenzymer og tilstanden i muskelvev. Hvis behandlingsforløpet er lang nok, skaper FFA en mer effektiv effekt av statiner når de kombineres med dem. Sammenslutningen av disse gruppene reduserer dårlig kolesterol med i gjennomsnitt 50%, og den kombinerte hyperlipoproteinemi (forhøyede nivåer av fett i blodet med samtidige sykdommer) forbedrer resultatene med en annen 20-25%.

Bivirkninger

Som allerede nevnt, har LCD sequestrants et svært begrenset antall bivirkninger, og de anses ikke som alvorlige. For eksempel, når de bruker dem, forårsaker kolestyramin og kolestipol mild og raskt forsvinne symptomer som forstoppelse, fordøyelsesbesvær (dyspepsi), kvalme, overdreven gassakkumulering i tarmene (flatulens), oppblåsthet og halsbrann. Hvis den første behandlingen med sekvestranter er å bruke den minste dosen mens du bruker store mengder vann, kan bivirkninger unngås.

Hvis kolestyramin er foreskrevet til et barn, bør det i tillegg være foreskrevet medikamenter med jern og folsyre.

Ikke-absorpsjonsegenskapen, det vil si reabsorpsjon, kan utvides til andre medisiner dersom de påføres samtidig med FLC. Derfor bør ionbytterharpiks forbrukes etter 1 time eller 4 timer før du tar andre legemidler. Dette gjelder også reseptbelagte vitamin A, D, E.

I sjeldne tilfeller kan bivirkninger som muskelsmerter (myalgi), betennelse i svelgslimhinnen (faryngitt) være konsekvensene av å bruke den "yngste" sekvestranten av en rullestolmann. Nesten ingen symptomer: hoste, ryggsmerter, rennende nese. Bruken av 6 tabletter hjulhjul per dag har et lite antall tilfeller med bivirkninger. For eksempel har forstoppelse og dyspepsi en tendens til å forekomme hos bare 7% av pasientene.

Kontra

Hvis pasienten er syk med familiær hyperlipoproteidemi type III og IV (med høyt innhold av et antall stoffer i blodet, som fører til alvorlige patologier av karene og hjertemuskelen), er bruk av FLC definitivt kontraindisert. Manglende overholdelse av denne forsiktigheten kan føre til en økning i nivået av triglyserider (en type fett).

Du kan ikke tilordne sequestrants LCD i sykdommer forårsaket av lesjoner i galdeveien - leverkirrhose i leveren og komplett galdeobstruksjon. I disse navnene betyr bili gal, og hindring - et hinder. Hyppig forstoppelse hos en pasient er en kontraindikasjon for bruk av FLC. For ikke å påvirke effekten av behandlingen må du derfor først gjennomgå behandling for forstoppelse og bare da ta ionbytterharpiks.

Du bør nøye tilordne sequestranter for nyresykdom, gallesteinsykdom, mage og duodenale sår, hemorroider, blødningsforstyrrelser (koagulasjon) av blod. Forsiktig ta et valg til fordel for disse legemidlene for gastrointestinale sykdommer, malabsorbsjonssyndrom (brudd på intestinal absorpsjon, som et resultat av hvilke verdifulle næringsstoffer ikke kan beholdes i kroppen).

Ved dårlig intoleranse mot FFA er det nødvendig å utelukke dem fra komponentene i behandlingen og observere resultatene av blodprøver, muskelvevsenzymer og leverenzymaktivitet.

preparater

Gallsyresekvestranter har stoffer i gruppen deres: kolestyramin, kolestipol, hjulorm.

kolestiramin

Han: kolestyramin. Det er en uoppløselig ionbytterforbindelse av polymerer. Senker blodkolesterolet med 20%. Binder aktivt til gallsyrer, isolerer dem fra kroppen. I bruksperioden skal drikke mye væske. Kombinasjon med statiner øker effekten, selv om konsentrasjonen av statiner reduseres. Det anbefales å utpeke forsiktighet til pasienter over 60 år.

kolestipol

Høy molekylvekt, uoppløselig kopolymer. Litt dårligere enn colestiramin i evnen til å binde gallsyrer. Ifølge indikasjonene er bivirkninger og kontraindikasjoner ikke forskjellig fra den generelle beskrivelsen av sin gruppe av legemidler. Når det kombineres med statiner, oppnås et resultat som kolestyramin.

colesevelam

Welchol - det aktive stoffet for hjul

På grunn av de positive organoleptiske egenskapene, er det i dette tilfellet - fraværet av ubehagelige smaksopplevelser, blir hyppigere brukt i medisin sammenlignet med relaterte stoffer. Nesten ingen bivirkninger på mage-tarmkanalen. Reagerer ikke med andre legemidler. Den etablerte risikokategorien for fosteret tillater, uten særlig fare, å foreskrive et stoff for gravide kvinner.

Forskjellen mellom FFA og andre hypolipidemiske grupper gir et bredere valg for spesialister, noe som gjør det mulig å skreddersy terapi til pasientens egenskaper mer nøyaktig.

Bruk av medisiner fra gruppen av gallsyre-sekvestranter

Gallsyresekvestranter (FFA) er en kombinasjon av legemidler som brukes til å senke kolesterol. FFA er klassifisert som hypolipidemiske legemidler som undertrykker produksjonen av kolesterol og reduserer innholdet i blodplasmaet. Sequestrants av gallsyrer og medikamenter med lignende virkning kan brukes både separat og sammen som en del av kompleks terapi. LCD sequestrants reduserer sannsynligheten for hjertesykdom, som iskemi. Og også deres effektivitet i å hemme komplikasjoner i koronar-typen og redusere dødelighet i hjerteinfarkt er praktisk talt bekreftet.

Populære rusmidler

Ved kjemisk sammensetning blir gallsyresekvestranter referert til som ionebytteharpikser. Disse er syntetiske stoffer som er uoppløselige polymerer i fast stoff som likevel kan samhandle med vann. De vanligste sekvestranter av gallsyrer: Kolestiramine, Kolestipol og Colesevelam - dette er bare en delvis liste.

kolestiramin

Verktøyet kalles også kolestyramin. Kjernen har uoppløselige polymere substanser som er i stand til å utveksle ioner. Kolestiramin takler slike oppgaver:

  • reduksjon av blodkolesterol med opptil 20%;
  • fettsyrebinding;
  • deres isolasjon.

I behandlingen med denne medisinen skal drikke mye vann (mer enn 2 liter per dag). Dens bruk i forbindelse med statiner forårsaker en økning i effekten av stoffet, men det er en reduksjon i konsentrasjonen av statiner. Et slikt stoff bør brukes med stor forsiktighet av pasienter som har gått over en sekstiårs milepæl.

kolestipol

Dette legemidlet er en galleuoløselig høymolekylær kopolymer. Det er litt dårligere enn det forrige stoffet på effektiviteten av bindingen av gallsyrer. Kombinasjonen av kolestipol med statiner fører til det samme resultatet som observeres med kolestiramin. Når det gjelder indikasjoner og bivirkninger av stoffet, er det praktisk talt ikke forskjellig fra andre midler til denne gruppen.

colesevelam

Legemidlet har positive organoleptiske egenskaper - spesielt det har en hyggelig smak - og derfor er det mye oftere foreskrevet til spesialister (sammenlignet med narkotika med lignende virkning). Blant de utvetydige fordelene med stoffet bør det fremheves som følger:

  • hyggelig ettersmak etter mottaket;
  • nesten fullstendig fravær av bivirkninger;
  • muligheten for å ta stoffet under graviditet
  • mangel på interaksjon med andre legemidler, noe som gjør det mulig å inngå i kompleks terapi.

Mekanismen for påvirkning SLC

Betydningen av ordene "sequestrants" og "sequester", faktisk en, og det kommer ned til isolasjon. Virkemekanismen for denne gruppen av legemidler er basert på kombinasjonen av kolesterol og gallsyrer. Sistnevnte er dannet bare fra leverkolesterol.

Videre, i prosessen med å fremme gallsyrer gjennom mage-tarmkanalen, er de i tolvfingertarmen, hvor reabsorpsjonen finner sted (reabsorpsjon), slik at stoffet blir igjen i menneskekroppen for dets livsviktige aktivitet. Sequestrants av gallsyrer, hvis mekanisme er å binde gallsyrer, forhindrer reabsorpsjonen. FA er eliminert fra kroppen, og akkumulert kolesterol forbrukes for å syntetisere nye.

På grunn av denne FFA senker konsentrasjonen av kolesterol perfekt. De viser de mest imponerende resultatene på LDL-lipoproteiner.

Gallsyresekvestranter absorberes ikke i blodet. Ved resepsjonen er det kun ubetydelige bivirkninger notert.

I noen tilfeller er denne gruppen medikamenter foreskrevet for kvinner under graviditet og amming, barn og ungdom for å bremse utviklingen av familiær hyperkolesterolemi. Det er en arvelig sykdom og er ledsaget av en forhøyet konsentrasjon av kolesterol. Det nesten fullstendige fraværet av alvorlige bivirkninger gjør det mulig å motta FLC ved den første behandlingsfasen.

Ved normal toleranse av legemidler av denne typen, inngår de i langtidsbehandling. Imidlertid er det under lignende omstendigheter nødvendig å overvåke indikatorene for kolesterol, aktiviteten til leverenzymer og muskelvev. Hvis behandlingen er utformet i lang tid, gir FFA den beste effekten av å ta statiner. Foreningen av slike stoffer senker nivået av LDL med halvparten, noe som indikerer den ubestridelige effekten av en slik kombinasjon.

Kontra

I en situasjon når en person har bekreftet diagnosen av hyperlipoproteinemi 3 eller 4 typer, det vil si med økning i konsentrasjonen av visse stoffer i blodet, som fremkaller alvorlige patologier i hjertet og blodårene, er administreringen av FLC absolutt kontraindisert. Å ignorere denne advarselen kan føre til økning i triglyseridnivåer (en type fett).

Det er forbudt å bruke FFA i sykdommer forårsaket av galdevevssykdommer - med komplett galdeobstruksjon og leverskirrhose i leveren.

Et hinder for mottak av SLC er hyppig forstoppelse hos en pasient. For å eliminere muligheten for ineffektiv behandling av denne grunn, er det nødvendig å gjennomgå behandling på forhånd, fikse en stol og bare deretter ta til hjelp av FLC.

I tillegg er det nødvendig med spesiell forsiktighet å foreskrive slike legemidler for nyresykdom, gallesteinsykdom, hemorroider, for problemer med blodpropp, samt for magesår eller tolvfingre. Ikke mindre forsiktighet er vist når du foreskriver denne gruppen medikamenter for gastrointestinale sykdommer og malabsorbsjonssyndrom (en feil i intestinal absorpsjon, mot bakgrunnen som viktige næringsstoffer ikke absorberes).

Hvis det er dårlig toleranse for legemidler fra gruppen FFA, blir de utelatt fra terapi og i noen tid overvåker de indikatorene for blodprøver, leverenzymer og muskelvev. Selv pasienter som ikke har problemer med oppfatningen av slike stoffer, bør forstå at bruken av medisiner ikke lindrer dem fra deres plikt til å overvåke deres livsstil, kosthold og kontrollere vekten.

Gallsyresekvestranter: applikasjonsfunksjoner

Høy sykelighet fra kardiovaskulære patologier krever forebygging av aterosklerose, dyslipidemi og hyperkolesterolemi. For å forebygge brukte stoffer som reduserer mengden lipider i blodet. Denne gruppen medikamenter inkluderer: statiner, fibrater, gallsyresekvestranter (FFA), ezetimibe, nikotinsyre. Gallsyresekvestranter (ionbytterharpikser) - en klasse medisiner som kan redusere konsentrasjonen av kolesterol i blodet. Dette er det såkalte "dårlige" kolesterolet, som forårsaker aterosklerose, dyslipidemi og andre sykdommer.

Gallsyresekvestranter (FFA, ionbytterharpikser) er en rekke medikamenter som brukes til å korrigere forstyrrelser av lipidmetabolisme og hyperkolesterolemi. De viktigste representanter for denne klassen er kolestipol, kolestyramin og et relativt nytt legemiddelhjulsett. Kliniske studier har bevist sin effektivitet i å redusere alvorlighetsgraden og frekvensen av kardiovaskulære sykdommer og deres komplikasjoner. Som et hypolipidemisk middel har disse legemidlene blitt brukt i over 30 år for å redusere risikoen for hjerte-og karsykdommer.

I forbindelse med fremveksten i Russland av en mer effektiv klasse av lipidsenkende legemidler, brukes statiner, ionbytterharpikser sjeldnere. De brukes i Europa og USA som andre linjer i kompleks terapi med statiner for å effektivt redusere og vedlikeholde LDL-kolesterolnivåer, spesielt hos pasienter med primær (arvelig) hyperkolesterolemi.

En ny representant for klassen - hjulmedlemmene - var ikke registrert i Russland, selv om dette stoffet er den mest distribuerte i verden.

Gallsyrer (FA) dannes i leveren fra kolesterol. Normalt, ved mottak av fettsyrer i tarmlumen, returnerer omtrent 97% av sitt antall til leveren fra tynntarmens endeparti. Virkemekanismen for FFA er bindingen av gallsyrer i tarmlumenet, forstyrrer strømmen av kolesterolrike gallsyrer fra tarmen til leveren og utskiller dem med fekale masser. I leveren forbrukes bestandene av gallsyrer, deres aktive syntese fra kolesterol begynner. En økning i kolesterolkatabolisme fører til bindingen av LDL ("dårlig", atherogen kolesterolfraksjon) fra blodet og senker blodnivået. Det skal bemerkes at FFA ikke absorberes i blodet, ikke samhandler med fordøyelsesenzymer, derfor er deres gunstige terapeutiske effekter indirekte, indirekte.

Som et resultat av bruk av FLC, observeres en reduksjon av total kolesterol i blodet og spesielt LDL-fraksjon (med 5-25% ifølge andre kilder - med 15-30% med høye doser av legemidlet). Dette korrelerer med en reduksjon i risikoen for å utvikle kardiovaskulære sykdommer. Langvarig bruk av FFA bidrar til en økning i "godt" kolesterol - høyt density lipotroteins (HDL) med 3-5%.

I gjennomsnitt bidrar utnevnelsen av ionbytterharpiks i tillegg til statinene til en ytterligere reduksjon i LDL-kolesterol med 10-20%. Kombinasjonen av ezetimibe og FLC fører til en ytterligere reduksjon i LDL-nivåene uten å utvikle bivirkninger sammenlignet med bruk av bare ionbytterharpikser.

På bakgrunn av å ta kolestyramin og kolestipol ofte (opptil 50% av tilfellene) forekommer bivirkninger fra organene i fordøyelsessystemet, oftest ubehagelig smak, halsbrann, kvalme, tap av appetitt, flatulens, forstoppelse. Det er en reduksjon i absorpsjonen av en rekke stoffer fra andre grupper: jern, folsyre, warfarin, β-adrenerge blokkere, digoksin, tiaziddiuretika, L-tyroksin, penicillin-antibiotika. Dette begrenser den praktiske bruken av FLC betydelig. I noen pasienter bidrar medikamentene til økt triglyserider, ved langvarig bruk øker absorpsjonen av fettløselige vitaminer A, D, E og K, risikoen for blødning (nasal, hemorrhoidal, erosiv og ulcerøs defekt i mage-tarmkanalen) øker ved å redusere blodproppene.

På grunn av det faktum at FFA ikke absorberes i blodet, uønsket eksponering av data på menneskekroppen på grunn av lokal effekt primært på SLC slimhinner i fordøyelseskanalen.

Colesevelam fordeler er: et minimum, inntil mangel på interaksjon med andre legemidler, mindre uttalte bivirkninger i fordøyelsessystemet, mulighet for anvendelse i kombinasjon med et statin. Også mer foretrukket colesevelam under svangerskapet (føtalt risikokategori i henhold til FDA - B, er C kategori kolestyramin, kolestipol for det er ikke installert).

Alle legemidler tas oralt. Kolestyramin er foreskrevet i en minimumsdose på 8 g / dag (maksimalt 24 g / dag), kolestipol i en dose på 5-30 g / dag, hjulbrukere - 3,750 mg / dag. i tablettform (i en tablett - 625 mg aktiv ingrediens).

For å minimere uønskede hendelser, er det nødvendig å starte lipidsenkende terapi med små doser, gradvis øke dem, for å ta stoffer fra andre grupper 1,5-4 timer før eller 1-1,5 timer etter å ha tatt ionbytterharpikser. Når du tar medisiner, skal du vaske ned med rikelig med vann. Den terapeutiske effekten vises etter den første behandlingsmåneden, for videre vedlikehold er det nødvendig å ta stoffet i lang tid.

Motta narkotika FLC er nødvendig i følgende kliniske situasjoner:

  • dyslipidemi og hyperkolesterolemi, inkludert familiær (primær, arvelig), med en overvektig økning i LDL-kolesterol i blodet;
  • forebygging og behandling av vaskulær atherosklerose, dets komplikasjoner (stabil og ustabil angina, hjerteinfarkt, kardiosklerose etter infarkt);
  • kløe med ufullstendig obstruksjon av galdeveiene (førstevalgsmedisiner).

FFA bidrar til å redusere nivået av glukose og glykert hemoglobin i blodet av pasienter som lider av den andre typen diabetes.

Som kontraindikasjoner til utnevnelsen av følgende utgivelse:

  • overfølsomhetsreaksjoner (allergier), idiosyncrasi av stoffet;
  • hypertriglyceridemi (TG> 4,0 mmol / l) og hyperlipoproteidemi type III, IV og V;
  • fullstendig obstruksjon av galdevegen (for eksempel i galde cirrhosis, helminth infeksjoner);
  • fenylketonuri;
  • relativ kontraindikasjon - graviditet og amming
  • ta med forsiktighet i nyresykdommer, magesmerter i magesekken eller tolvfingertarm, gastrointestinale sykdommer, hemorroider.

Ved langtidsbehandling av medisiner krever det periodisk klinisk og laboratorieovervåking. Klinisk kontroll er fokusert på å bestemme pasientens velvære og overvåke utviklingen av bivirkninger fra fordøyelsessystemet. Følgende parametere er underlagt laboratoriekontroll: nivåer av triglyserider, kreatinfosfokinase, blodprothrombin, aktivitet av leverenzymer, totalt kolesterol og dets fraksjoner.

Gallsyresekvestranter har blitt brukt som lipidsenkende stoffer i flere tiår. I forbindelse med utseendet på markedet for mer effektive stoffer, foreskrives FFA som et middel til andre valg som en del av en kombinasjonsterapi med statiner for en mer effektiv reduksjon i blodnivået av "dårlig" LDL-kolesterol.

De mest kjente representanter for SLC-gruppen er kolestyramin, kolestipol og relativt ny, nylig registrert i USA for hjulbrukere. Strukturelt ulik FFA er lik i deres virkning (kolesterolbinding i tarmlumen). I kliniske studier og klinisk praksis har deres effekt på å redusere forekomsten av koronar komplikasjoner og dødsfall fra hjerteinfarkt vist seg.

Og litt om hemmelighetene.

En sunn lever er nøkkelen til lang levetid. Denne kroppen utfører et stort antall vitale funksjoner. Hvis de første symptomene på en tarmkanal eller leversykdom ble oppdaget, nemlig: gulvdannelse av ølens sclera, kvalme, sjeldne eller hyppige avføring, må du bare gjøre noe.

Vi anbefaler at du leser Elena Malyshevas mening om hvordan du raskt og enkelt gjenoppretter LIVER-operasjonen på bare 2 uker. Les artikkelen >>

Gallsyre-sekvestreringspreparater

Gallsyresekvestranter (ionbytterharpikser - FFA) brukes som andrelinjemedisiner i kombinasjonsterapi med statiner for å oppnå en ekstra effekt med høyt nivå av LDL-kolesterol, hovedsakelig hos pasienter med familiær (arvelig) hyperkolesterolemi. Ionbytterharpikser kan administreres til pasienter med IIA-fenotype av HLP.

Gallsyresekvestranter (ionbytterharpikser) har blitt brukt som lipidsenkende midler i mer enn 30 år.

I kliniske studier har deres effekt på å redusere koronar komplikasjoner og dødsfall fra hjerteinfarkt blitt bevist.

Med ankomsten av statiner i Russland, har disse stoffene forsvunnet fra apotekstellerne, men i de fleste land i Europa og i USA er LCD-sekvestranter foreskrevet som et supplement til den viktigste statin-behandlingen for pasienter med familiær hyperkolesterolemi.

Til dags dato har nok fakta blitt samlet om effekten, transportabiliteten og sikkerheten til medisiner i denne klassen. Kjente stoffer som colestiramin, kolestid, og relativt nylig registrert i USA for rullestoler. Ulike i sin struktur, er FLC lik i deres handling (binding av eksogent kolesterol i tarmlumen).

LCD-sekvestranter absorberes ikke i blodet og blir fratatt systemisk virkning, slik at de kan være de stoffene som er valgt, for eksempel hos barn og gravide med FHC.

Klassifisering av FLC eksisterer ikke, betinget fordeling av de gamle legemidlene - Kolestiramin og Kolestipol, og nye hjul og Kolestagel.

Coleseveles i Russland er ikke registrert, men det var han som ble mest spredt i verden, siden han manglet de negative organoleptiske egenskapene som er forbundet med andre stoffer i denne gruppen. For tiden blir det utført studier om mulighetene for en kombinasjon av rullestol med statiner og ezetimibe.

Den viktigste virkemekanismen for FLC er avbrudd av normal resirkulering av kolesterol rik på gallsyrer.

Ionbytterharpikser binder gallsyrer - metabolske produkter av kolesterol, i tarmens lumen og øker utskillelsen med avføring. Som et resultat utvikler leverkolesterolmangel i leverenesløp for å kompensere for hvilket antall membranreseptorer for LDL øker, noe som gir ytterligere clearance av LDL-kolesterol fra plasma.

Gallsyrer syntetiseres fra kolesterol i leveren og under normale fysiologiske forhold. Bare 3% av gallsyrene utskilles i tarmen, resten av bassenget gjennomgår enterohepatisk resirkulering etter absorpsjon i den distale tynntarmen.

FFA binder gallsyrer i tarmene, og dermed slår dem ned fra resirkuleringsprosessen. Utmattelsen av bassenget av gallsyrer i leveren fører til en økning i syntesen fra hepatocytkolesterol, og dermed reduseres kolesterolinnholdet i hepatocytter.

I tillegg til effekten på gallsyrer absorberer FFA kolesterol fra mat, men med langvarig behandling kan denne virkemekanismen for FFA betraktes som ubetydelig.

Avbrudd av gallsyre-resirkulering, økt utskillelse med avføring og uttømming av kolesterolinnhold i leveren - alle disse mekanismene fører til økt ekspresjon av LDL-reseptorer i hepatocytter, noe som igjen fører til en nedgang i kolesterolnivået i blodplasma.

FFA med langvarig bruk stimulerer aktiviteten til HMG-CoA reduktasen (sekundær effekt), slik at de ofte kombineres med statiner.

Etter å ha startet kolestyramin i en dose på 4-8 g / dag begynner nivået av kolesterol i plasma å avta så tidlig som 2. uke i behandlingen.

Bruken av FLC med god tolerabilitet kan fortsette på ubestemt tid, regelmessig å bestemme nivået av lipider, aktiviteten av leverenzymer og CPK.

Avbrytelse av kolestyramin fører til en retur av nivået av lipider til opprinnelsen etter ca. 2-4 uker.

Ifølge eksperter er risikoen for å øke TG-nivåene ved bruk av FLCer høyere med opprinnelig forhøyede nivåer av disse lipidene. Kombinasjonsbehandling av FFA med statiner eller NK gjør det mulig å redusere nivået av LDL-kolesterol med 45-60%. Hos pasienter med kombinert HLP gir kombinasjonen av FFA med NK eller statiner en ytterligere reduksjon i LDL-kolesterolnivået med 20-25%. FFA har nesten ingen effekt på nivået av chylomikroner i blodet (type I HLP i henhold til Fredricksons klassifisering).

FFA'er virker i den distale tynntarmen, de absorberes ikke og har ingen systemisk effekt.

FFA er foreskrevet hvis metoder for ikke-medikamentreduksjon av kolesterolnivå (diett, vektkontroll og målt fysisk aktivitet) har vist seg å være ineffektive.

I tillegg, siden behandlingen av FLC vanligvis er lang, er det viktig å diskutere alternativ statinbehandling med pasienten.

Disse stoffene tolereres mye bedre, og deres effektivitet i primær og sekundær forebygging av koronararteriesykdom og dens komplikasjoner er langt mer effektivt bevist.

I hjertepraksis brukes FFA hovedsakelig i kombinasjon med statiner for å redusere LDL-kolesterolnivået hos pasienter med alvorlig dyslipidemi (som regel, familiær hyperkolesterolemi type IIa). Noen ganger foreskrives de som kombinasjonsbehandling med statiner i hetero- og homozygote former for arvelig hyperkolesterolemi. I noen tilfeller er FFA foreskrevet for barn med arvelig dyslipidemi med et ineffektivt diett med lavt innhold av kolesterol.

Dette er den eneste klassen av lipidsenkende legemidler som offisielt anbefales til bruk i pediatri ved National Cholesterol Education Program (USA).

For å forbedre toleransen og redusere uønskede gastrointestinale reaksjoner ved behandling av FFA, anbefales det å bruke mer væske; for forstoppelse, foreskrive avføringsmidler eller narkotika (rødbeter, plommejuice).

Kolestyramin foreskrevet i en dose på 8-24 g / dag. Colestipol - 5-30 g / dag. i form av et pulver, som er oppløst i en væske (te, gelé), hjul for en dose på 3,750 mg / dag. i form av tabletter (625 mg per tablett).

Sequestrants reduserer konsentrasjonen av kolesterol og kolesterol LDL med 15-30%, men kan øke nivået av TG; samtidig øker innholdet av kolesterol med 5%.

De er kontraindisert i III og IYtypene av familiær HLP.

Ionbytterharpiks ofte (50% av tilfellene) forårsaker forstoppelse, flatulens og dyspepsi; mange pasienter nekter å ta dem på grunn av ubehagelige smaksopplevelser.

FFA kan forårsake forverring av magesår og duodenalt sår, opptil mageblødning. FFA kan bidra til dannelsen av steiner i galleblæren, øke gastro-esophageal reflux. Komplikasjoner som diaré, kløe, svimmelhet, kvalme, magesmerter og oppkast er mindre vanlige og mindre vanlige. Nye legemidler til pasienter som sjelden gir slike bivirkninger som myalgi, faryngitt, svært sjelden - influensalignende symptomer, økt hoste, ryggsmerter, rhinitt og bihulebetennelse.

Hvis pasienter behandles med digoksin, warfarin, tiazid diuretika og β-adrenerge blokkere, foreskrives ionebytteharpikser 1-2 timer før eller 4 timer etter inntak av de nevnte rettsmidler for å unngå nedsatt absorbsjon.

Direkte kontraindikasjoner til FFA er biliær cirrose, komplett galdeobstruksjon, familiær dysbetalipoproteidemi (HLP type III), alvorlig hypertriglyseridemi (mer enn 6 mmol / l) og forstoppelse.

Med forsiktighet foreskrevet FFA-pasienter med nyresykdom, gallesteinsykdom, gastrointestinale sykdommer, malabsorbsjonssyndrom, magesår og duodenalsår, hemorroider, svekket koagulasjon og fibrinolyse, hypothyroidisme.

Data om bruk av disse legemidlene under graviditet og amming er ikke tilgjengelig.

FFA'er virker i tarmlumen og kan påvirke absorpsjonsprosessen og farmakokinetikken til mange legemidler.

Kolestyramin reduserer absorpsjonen av fenylbutazon, warfarin, klortiazid, tetracyklin, penicillin G, fenobarbital, tyroksin, digitalis.

Legemiddelinteraksjoner av FFA med hydrokortison, fluvastatin, pravastatin er beskrevet.

FFA kan påvirke absorpsjonen av fettløselige vitaminer.

På bakgrunn av bruken av colesumelam er det beskrevet en reduksjon i konsentrasjonen av legemidlet med forsinket frigjøring av verapamil.

Å ta FLC en time før eller 4-6 timer etter å ha tatt de viktigste legemidlene, kan signifikant redusere stoffets interaksjon med FLC med andre legemidler.