Ongliza - et stoff for diabetes av en ny generasjon

• Analyser

Ongliza er en av representantene til den nye gruppen av glukose-senkende midler, DPP-4 inhibitorer. Legemidlet er fundamentalt forskjellig fra andre antidiabetiske piller virkemekanisme. Med hensyn til effektivitet er Ongliz sammenlignbare med tradisjonelle midler, og når det gjelder sikkerhet er det betydelig bedre enn dem. I tillegg har stoffet en positiv effekt på sammenhengende faktorer, noe som reduserer progresjonen av diabetes og utviklingen av komplikasjoner.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Forskere mener at etableringen av disse inhibitorene er et seriøst skritt fremover i behandlingen av diabetes. Det antas at neste oppdagelse vil være stoffer som i lang tid kan gjenopprette de tapte funksjonene i bukspyttkjertelen.

Hva er stoffet Ongliza

Type 2 diabetes er preget av nedsatt følsomhet av bukspyttkjertelceller til glukose, en forsinkelse i den første fasen av insulinsyntese (som respons på karbohydratfôr). Med økningen i sykdommens varighet, går den andre fasen av hormonproduksjonen gradvis bort. Det antas at hovedårsaken til den dårlige ytelsen til betaceller som produserer insulin er mangelen på inkretiner. Dette er peptider som stimulerer hormonsekresjonen, de produseres som svar på tilstrømningen av glukose i blodet.

Ongliza forsinker virkningen av enzymet DPP-4, som er nødvendig for spalting av incretiner. Som et resultat blir de lenger i blodet, noe som betyr at insulin produseres i større volum enn vanlig. Denne effekten bidrar til å korrigere blodsukker og fasting, og etter å ha spist, bringer den nedsatte bukspyttkjertelen til det fysiologiske. Etter utnevnelsen av Anglyses, reduseres det glykerte hemoglobin hos pasienter med 1,7%.

Handlingen av Onglise er basert på forlengelsen av arbeidet med egne hormoner, stoffet øker konsentrasjonen i blodet med mindre enn 2 ganger. Så snart glykemi nærmer seg normalitet, stopper incretins påvirkning av insulinsyntese. I denne forbindelse er faren for hypoglykemi hos diabetikere som tar stoffet, nesten ingen. Også utvilsomt fordel av Onglise er mangelen på effekt på vekten og muligheten for å ta den med andre hypoglykemiske piller.

I tillegg til hovedaksjonen har Ongliz en annen positiv effekt på kroppen:

1. Legemidlet reduserer mengden glukose fra tarmen inn i blodet, og bidrar dermed til en reduksjon av diabetesens insulinresistens og sukker etter et måltid.
2. Deltar i reguleringen av spiseadferd. Ifølge pasientanmeldelser, akselererer Angliz følelsen av fylde, noe som er spesielt viktig for diabetikere med fedme.
3. I motsetning til sulfonylurea-legemidler, som også øker insulinsyntese, utgjør Ongliza ingen fare for beta-celler. Studier har avslørt at det ikke bare ødelegger bukspyttkjertelceller, men tvert imot beskytter og øker selv tallet deres.

Sammensetning og utgivelsesform

Legemidlet er produsert i USA av det engelsk-svenske selskapet AstraZeneca. Ferdige piller kan pakkes i Italia eller Storbritannia. I pakken inneholder 3 perforerte blisterpakninger på hver 10 tabletter og bruksanvisninger.

Den aktive ingrediensen av stoffet er Saksagliptin. Dette er den nyeste DPP-4 inhibitoren som for tiden brukes, den kom inn i markedet i 2009. Laktose, cellulose, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium, fargestoffer brukes som hjelpekomponenter.

Ongliza har 2 doser - 2,5; 5 mg. Tabletter 2,5 mg gul farge, du kan skille den opprinnelige medisinen i henhold til påskriftene 2.5 og 4214 på hver side av tabletten. Onglise 5 mg er farget rosa, merket med tallene 5 og 4215.

Legemidlet må selges på resept, men denne tilstanden er ikke oppfylt i alle apotek. Prisen for Onglizu er ganske høy - ca 1900 rubler. for en pakke. I 2015 ble saxagliptin lagt til VED-listen, så registrerte diabetikere kan prøve å få disse pillene gratis. Onglizy har ingen generikk ennå, så de må gi ut det opprinnelige stoffet.

Hvordan ta

Uglise foreskrevet for type 2 diabetes. Behandlingen må nødvendigvis omfatte diett og mosjon. Ikke glem at stoffet virker veldig forsiktig. Med ukontrollert bruk av karbohydrater og en passiv livsstil, er han ikke i stand til å gi den nødvendige kompensasjonen for diabetes.

Biotilgjengeligheten av saxagliptin er 75%, maksimal konsentrasjon av et stoff i blodet observeres etter 150 minutter. Effekten av stoffet varer minst 24 timer, slik at mottaket ikke nødvendigvis er podgadivat for mat. Tabletter er i et filmdeksel, de kan ikke knuses og knuses.

Den anbefalte daglige dosen er 5 mg. For eldre pasienter med mild nyre- og leverinsuffisiens er dosejustering ikke nødvendig.

En mindre dose (2,5 mg) er sjelden foreskrevet:

For å forenkle behandlingsregimet med samme produsent ble Prolong Kombogliz opprettet. Tablettene inneholder 500 eller 1000 mg metformin med depottabletter og 2,5 eller 5 mg saxagliptin. Prisen på en månedlig pakke er ca 3300 rubler. En komplett analog av stoffet er kombinasjonen av Onglizy og Glucofaz Long, det vil koste tusen rubler billigere.

Hvis begge legemidlene i maksimal dosering ikke gir den ønskede effekten i diabetes mellitus, er det tillatt å legge til sulfonylurea-, glitazon- og insulinpreparater i behandlingsregimet.

Er det mulig å erstatte noe

Ongliza - det eneste stoffet saxagliptin for tiden. Det er for tidlig å snakke om fremkomsten av lavprisanaloger, siden patentbeskyttelse er i kraft for nye medisiner, som forbyder kopiering av originalen. Dermed får produsenten mulighet til å hente dyreforskning, stimulere videreutviklingen av farmasøytisk industri. Forvent å redusere prisen Onglizy er ikke verdt det.

På russiske apotek i tillegg til Onglizy, kan du kjøpe piller fra samme gruppe Galvus og Yanuviya. Disse stoffene har en lignende effekt på diabetes mellitus, en sammenligning med hensyn til sikkerhet og effekt avslørte ikke betydelige forskjeller mellom dem. Ifølge vurderinger av diabetikere er det ikke mulig å få dem gratis i alle regioner, til tross for at alle er inkludert i VED-listen årlig.

Selvkjøp av disse stoffene vil være dyrt:

Kostnad på måneder behandling, gni.

Funksjoner av stoffet Ongliza

I type 2 diabetes mellitus foreskriver endokrinologen stoffer som normaliserer konsentrasjonen av glukose i blodet. Ongliza tilhører denne gruppen medisiner og brukes ganske ofte. Men før du tar det, må du vite nøyaktig hvordan stoffet virker på kroppen.

Ongliza: handlingsfunksjoner

Den viktigste aktive komponenten av legemidlet "Ongliz" betraktes som Saksagliptin hydroklorid. Produsert i tablettform. Hver tablett er dekket med en merkelig film. Det er pakket i blister og pappemballasje. En pakke har 3 blister. Den aktive bestanddelen er inneholdt i en mengde på 2,5 eller 5 mg.

Hovedstoffet - saxagliptin, absorbert i kroppen med 75% innen 2-4 timer. Etter inntak blir stoffet absorbert i mage og tarm. Ekskresert gjennom urin og galle. Enzymet DPP-4 er undertrykt for en dag, men mengden insulin og C-peptid øker.

Du må vite at ved bruk av glukose øker nivået på ISU og GLP-1 umiddelbart med 3 ganger. Samtidig er glukagonkonsentrasjonen avtagende. Følgelig blir reaksjonen av beta-celler (glukose-avhengige) mye sterkere. Som et resultat, i ferd med å isolere insulin fra beta-cellene i bukspyttkjertelen, reduseres nivået av glykemi før de spiser (om morgenen på tom mage) og etter å ha spist mat. Det vil si at i denne perioden reduseres glukosen og nivået av glykosylert hemoglobin blir normalisert. Egenskap - kroppsvekt øker ikke.

Indikasjoner for bruk av stoffet

Hovedindikasjonen for utnevnelsen av stoffet "Ongliz" er type 2 diabetes. Brukes i følgende tilfeller:

• som et selvstendig middel for monoterapi;
• i monoterapi med samtidig bruk av legemidler basert på metformin, sulfonylurea, tiazolidindion;
• i begynnelsen av kompleks behandling med sukkerreduserende komponenter, hvor det ikke er mulig å oppnå høy kvalitet glykemisk kontroll.

Når du bruker Onglise, må du følge en streng diett og utføre et spesielt sett med fysiske øvelser. Pass på at du følger doseringen og alle reseptene til behandlingsendokrinologen!

Fra videoen du får oppmerksom på, vil du lære om hva type 2 diabetes er, hvilke stoffer som finnes, og også hvilken gruppe Ongliz tilhører:

Kontraindikasjoner for å motta

Før du tilordner stoffet, bør legen nøye undersøke den medisinske historie og gjennomføre en grundig undersøkelse for å fastslå blodsukkeret og å identifisere mulige kontraindikasjoner. Disse inkluderer:

• overfølsomhet og individuell intoleranse av en av komponentene;
• allergi mot galaktose påvist ved glukose og galaktosemalabsorpsjon;
• laktasemangel;
• diabetisk ketoacidose;
• graviditet og amming
• diabetes mellitus - type 1;
• pasienter som bruker insulin i terapi (DM-2 er intet unntak);
• alder til voksen alder.

Bruk forsiktig stoffet til nyresykdom (spesielt nyresvikt) og i alderen.

Mottaksfunksjoner

Dosen er foreskrevet utelukkende av behandlende lege, avhengig av pasientens generelle tilstand, alvorlighetsgraden av sykdommen, blodsukkernivået og indikatorene for andre tester.

1. Hvis Angliza brukes i monoterapi, må du kjøpe tabletter med en dosert dose av det aktive stoffet på 5 mg. Vanligvis er engangsopptak nok (etter skjønn fra legen).
2. Ved kombinering av behandling, er Ongliz tatt sammen med andre medisiner.
3. Det er strengt forbudt å ta mer enn 1 tablett per dag.
4. Før utnevnelsen av stoffet Ongliz er det viktig å undersøke nyresystemet og foreta en vurdering av ytelsen. Dette vil unngå uønskede kroppsreaksjoner.

1. Trippelterapi med preparater basert på tiazolidindion, metformin og sulfonylurea er mulig. Men forskning har ennå ikke blitt gjennomført. Sulfonylurea kan forårsake hypoglykemi, så i mange tilfeller reduseres doseringen av dette stoffet.
2. Det er uønsket å ta Onglise med overfølsomhet overfor andre DPP-4-hemmere.
3. Ifølge forskningsdata har det blitt fastslått at nivået på sikkerhet og effekt av terapi i alderen er praktisk talt den samme som hos yngre. Det er imidlertid nødvendig å ta hensyn til det faktum at sensitiviteten til aktivstoffet, saksagliptin, øker i eldre enn 65 år. Derfor er den vanligste allergiske reaksjonen. Angliza er heller ikke anbefalt for sykdommer i nyresystemet. Faktum er at de aktive stoffene utskilles via urin. Derfor skal nyrene fungere normalt. For eldre er preget av en nedgang i nyrernes helse. Av denne grunn er det nødvendig å foreskrive stoffet med ekstrem forsiktighet etter 65 år.
4. Det er fortsatt ukjent hvordan Ongliz påvirker styringen av kjøretøy og arbeider med mekanismer, så det er ingen kontraindikasjoner. Men vær oppmerksom på at bruken av stoffet kan forårsake svimmelhet. Derfor må du sørge for at du ikke har en lignende bivirkning før du begynner å jobbe med mekanismene eller komme bak rattet til en bil.
5. Bruken av googlyser under graviditet og amming er ikke studert. Men det er en mulig risiko for penetrasjon av det aktive stoffet i morsmelk og fosteret. Derfor er resepsjonen utelukket i denne perioden.
6. Alvorlig og moderat nyresykdom. Med den mildeste grad av nyresvikt, er doseringsjustering ikke nødvendig. Men i tilfelle moderat og alvorlig mangelfullhet, er det nødvendig å redusere dosen av den aktive substansen. Det samme gjelder for pasienter som er i hemodialyse. I dette tilfellet brukes stoffet bare etter økten. Hvis funksjonaliteten i leveren er svekket, er det ikke nødvendig å justere doseringen.

Interaksjon med andre legemidler

Før du foreskriver Ongliz, må endokrinologen spørre pasienten om han aksepterer andre midler, fordi Ongliza ikke samhandler med alle legemiddelgrupper.

Spesiell oppmerksomhet bør gis til induktorer av CYP 3A4 / 5 isoenzymer, siden konsentrasjonen av den viktigste aktive ingrediensen, saxagliptin, reduseres betydelig. Dette er stoffer som karbamazepin, fenobarbital, dexametason, fenitoin, rifampicin og så videre.

Mulige bivirkninger

Ongliza, som mange andre terapimetoder, kan produsere bivirkninger. For å eliminere risikoen for skade for organismen, er det nødvendig, når de første bivirkningene oppstår, å umiddelbart kontakte den behandlende endokrinologen for konsultasjon, vurdering av pasientens tilstand og effektivitet av behandlingen.

Ved utførelse av en eksperimentell undersøkelse ble det funnet at frekvensen av bivirkninger hos de studerte pasientene som tok stoffet Ongliz, tilsvarer hyppigheten ved bruk av placebo. Så etter 6 måneder med narkotikabruk ble overfølsomhet påvist hos 1,5% av de studerte pasientene som tok stoffet Ongliz og bare 0,4% av de som tok placebo.

Reaksjonen med overdreven følsomhet regnes som helt trygg, det vil si at det ikke utgjør en trussel mot menneskers helse og liv.

De hyppigste bivirkningene er:

• infeksjon i øvre luftveier;
• bihulebetennelse;
• svimmelhet og hodepine;
• kvalme og plutselig oppkast;
• gastroenteritt;
• utvikling av smittsomme patologier i urinveiene.

Bivirkninger ved kombinert behandling:

1. Kombinasjon med stoff glibenklamid. Kanskje utviklingen av hypoglykemi i 0,7-0,8 prosent.
2. Kombinasjonen med stoffet tiazolidindion. Perifert ødem forekommer i ca 8% av alle tilfeller. I en eksperimentell studie - 4,3%. Puffiness uttrykkes moderat eller dårlig, slik at behandlingen ikke avbrytes. I kombinasjon med andre medisiner ble denne komplikasjonen oppdaget på bare 1,7 prosent, og når man tok placebo i 2,4%.
3. Kombinasjon med legemidler med det aktive stoffet Metformin. Hodepine og nasofaryngitt utvikler seg. Hodepine forekommer hos 6% av pasientene som bare tok Onglise og 5% med monoterapi med metformin.

Etter administrasjon av Onglise, endret laboratorieindeksene praktisk talt ikke. Unntaket er en reduksjon i nivået av lymfocytter, men ubetydelig.

overdose

En overdose av stoffet Saksagliptin hydroklorid er uønsket, derfor er det forbudt å ta stoffet mer enn 5 mg per dag. Men hvis du tar stoffet i lang tid i litt høyere doser, blir ikke forgiftning observert.

Hvis en overdose har skjedd, kan overskuddet av det aktive stoffet fjernes ved hjelp av hemodialyse. På ca 8 timer kan du trekke opp til 46%.

Hva kan bli erstattet?

Kostnaden for stoffet Ongliza er ganske høy, så mange foretrekker å bruke billigere lignende midler. Du må vite at Ongliza ikke er inkludert i listen over konvensjonelle rusmidler, så du må kjøpe den. Men du kan be en endokrinolog å utpeke en billig analog, slik at du kan få resept og kjøpe produktet helt gratis. Ongliza erstattes av andre legemidler i tilfelle behandlingssvikt og i nærvær av kontraindikasjoner.

• Januvia inneholder sitagliptin.
• Galvus er basert på vildagliptin.
• Trazent inneholder det aktive stoffet linagliptin.
• Vipidia består av alogliptin.
• Glukofag er basert på stoffet metforminhydroklorid.
• Glyukovans har samtidig to aktive stoffer - metformin og glibenklamid.

Disse analogene er ikke for billige, men de kan kjøpes gratis på resept. Prescribe stoffet bør bare behandle endokrinolog.

Pasientanmeldelser

Så folk er ordnet med at de, før de kjøper et dyrt stoff, alltid vil vite hva folk tenker på medisinen som brukte de samme pillene. Det er derfor det er vurderinger av pasienter. De lar deg bestemme graden av effektivitet i mange tilfeller for å identifisere tilleggsreaksjoner og forstå hvor godt de hjelper.

Som det viste seg, har ikke alle diabetikere samme reaksjon og følsomhet. Noen klager over at Ongliz ikke ga noen positive resultater. Andre pasienter hevder at behandlingen er så effektiv som mulig, fordi de ikke slutter å ta det i lang tid. Årsakene til dette er mange. For det første kan en negativ reaksjon oppstå på grunn av egenskapene til en bestemt organisme. For det andre holder noen pasienter ikke strenge anbefalinger fra legen, siden de ikke stoler på ham. I dette tilfellet anbefaler eksperter å endre endokrinologen.

Faktisk har det vært slike tilfeller da resultatet etter behandling etter at en lege ble erstattet, hadde helt motsatte indikatorer. Dette kan skje hvis feil dosering ble foreskrevet. Imidlertid er slike hendelser ekstremt sjeldne. De fleste endokrinologer behandler pasienter med størst ansvar.

Men hva sier pasientene selv? Det viser seg at for noen mennesker, hjelper Ongliz bare i monoterapi. Andre indikerer at stoffet viste seg å være så effektivt som mulig mens du tok det med tabletter "Daibeton" eller "Siofor". Mange pasienter beskriver de viktigste fordelene ved verktøyet. For eksempel øker Angliza ikke kroppsvekten, noe som er spesielt viktig for diabetikere. Også tabletter kan tas når som helst på dagen, det vil si at det ikke er nødvendig å følge en bestemt administrasjonsperiode. Og for mange er dette en bekvemmelighet.

Hvis vi snakker om varigheten av behandlingen, er det nok for en gruppe pasienter å drikke gjennom en månedlig kurs, den andre er nesten en årlig kurs. Dette bestemmes på individnivå. Men de fleste forbrukere av stoffet Ongliz sier om den positive og raske effekten av handlingen.

Hvis endokrinologen din anser det for nødvendig å prøve behandling med Ongliz, ikke haste å nekte! Sannsynligvis vil det hjelpe deg å justere og kontrollere nivået av glukose i blodet bedre enn andre stoffer. Den eneste regelen er å følge nøye med doseringen som er forskrevet av legen.

Ongliza

Beskrivelse fra 01.10.2015

• Latinsk navn: Onglyza
• ATC-kode: A10BH03
• Aktiv ingrediens: Saksagliptin (Saxagliptin)
• Produsent: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

struktur

Sammensetningen av dette legemidlet inneholder den aktive ingrediensensaksagliptin (hydrokloridform), samt tilleggskomponenter: MCC, laktosemonohydrat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, saltsyre 1 M eller 1 M natriumhydroksydoppløsning, fargestoffer.

Utgivelsesskjema

Dette legemidlet er tilgjengelig i filmdrasjerte tabletter.

• Tabletter 2,5 mg: skallets farge er gul, tablettene er bikonvekse, runde på den ene side påskriften "2.5" på den annen side - "4214". Påskriften er trykt i blå. Tabletter er pakket i folieblister, i papppakker - 3 blister hver.
• Tabletter 5 mg: skallets farge er rosa, tablettene er bikonvekse, runde på den ene side påskriften "5" på den annen side - "4215". Påskriften er trykt i blå. Tabletter er pakket i folieblister, i papppakker - 3 blister hver.

Farmakologisk aktivitet

Legemidlet Ongliz i sammensetningen har det aktive stoffet saxagliptin, som er en svært sterk selektiv konkurrerende reversibel inhibitor av dipeptidylpeptidase-4.

Hvis stoffet tas av pasienter som har diabetes, har de i 24 timer aktiviteten til enzymet DPP-4 undertrykt.

Etter at pasienten har tatt glukose inne, på grunn av inhiberingen av DPP-4, øker konsentrasjonen av glukose-lignende peptid-1 med en 2-3 ganger økning i konsentrasjonen av glukoseavhengig insulinotrop polypeptid. Konsentrasjonen av glukagon minker og glukoseresponsresponsen av betaceller øker. Som et resultat øker kroppen konsentrasjonen av insulin og C-peptid.

På grunn av frigjøring av insulin fra pankreas beta celler og en reduksjon i frigivelsen av glukagon fra alveceller fra bukspyttkjertelen, en reduksjon i fastende glukose, en reduksjon i postprandial glykemi.

I prosessen med å ta saxagliptin hos pasienter er det ingen økning i vekt.

Farmakokinetikk og farmakodynamikk

I kroppen absorberes saxagliptin raskt etter inntak før måltider. Etter oral administrering absorberes ca. 75% av dosen. Blodproteiner saksagliptin og dets metabolitt er forbundet litt.

Maksimal konsentrasjon av saxagliptin og dets hovedmetabolitt er observert i plasma henholdsvis i 2 timer og 4 timer.

I gjennomsnitt er varigheten av slutthalveringstiden og dets metabolitt 2,5 timer og 3,1 timer. Utskilt i galle og urin.

Indikasjoner for bruk

Onglizs medisin er indikert for bruk i diabetes mellitus av den andre typen som et ekstra verktøy for fysisk aktivitet og kosttilskudd for å forbedre glykemisk kontroll. Kan utnevnes som:

• for monoterapi
• for første kombinasjonsbehandling med Metformin;
• Som et tillegg til mono-behandling med tiazolidindioner, Metformin, sulfonylurea-derivater, hvis det ikke er tilstrekkelig glykemisk kontroll på slik behandling.

Kontra

Søknad Onglizy i slike tilfeller er kontraindisert:

• pasienter med type 1 diabetes;
• bruk av stoffet i forbindelse med å ta insulin
• laktasemangel, galaktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorbsjonsfødt;
• diabetisk ketoacidose;
• graviditet og amming
• økt sensitivitet for noen av komponentene i legemidlet.

Forsiktighet er foreskrevet for personer som lider av moderat og alvorlig nyreinsuffisiens, eldre pasienter, og de som tar sulfonylurea-derivater.

Bivirkninger

Følgende bivirkninger manifesterer seg i prosessen med å ta stoffet Ongliza:

• urinveisinfeksjoner og øvre luftveisinfeksjoner;
• bihulebetennelse;
• gastroenteritt;
• oppkast;
• hodepine.

På bakgrunn av kombinert behandling med Metformin, kan nasopharyngitt og hodepine forekomme.

Ongliza, bruksanvisninger (metode og dosering)

Det bør tas oralt, uansett hvilken periode maten mottar.

Hvis pasienten er foreskrevet monoterapi, anbefales han å ta tabletter med en hastighet på 5 mg saxagliptin en gang daglig.

Hvis kombinert behandling foreskrives, bør 5 mg saxagliptin tas en gang daglig, kombinere med tiazolidindioner og metformin, med sulfonylureantyper.

Ved begynnelsen av den kombinerte behandlingen med Metformin er dosen av saxagliptin 5 mg, og dosen av Metformin er 500 mg per dag.

Hvis pasienten savnet Onglise, er det nødvendig å ta en pille så snart personen husker det. Ikke ta en dobbel dose.

Pasienter med mild nyresvikt kan ikke justere dosen. Pasienter med alvorlig eller moderat nyreinsuffisiens, samt de som har hemodialyse, må ta 2,5 mg medisinering per dag. Du bør drikke piller etter hemodialyse.

Hvis pasienten samtidig bruker sterke inhibitorer av CYP 3A4 / 5, bør dosen av Anglyses være 2,5 mg per dag.

overdose

Det er ingen beskrivelse av symptomene på rusmidler med langvarig inntak av store doser av midler. Ved overdosering utøves symptomatisk behandling. Det aktive stoffet og dets metabolitt kan fjernes fra kroppen ved hemodialyse.

interaksjon

Ifølge forskningsdata er det en relativt liten risiko for klinisk signifikant interaksjon av Saksagliptin med andre legemidler.

Mens bruken av induktorene isozymene CYP 3A4 / 5 (Dexametason, karbamazepin, fenobarbital, rifampin, fenytoin) redusere konsentrasjonen av primære metabolitt saksagliptin.

Siden sulfonylurea derivater kan provosere manifestasjon av hypoglykemi, for å redusere risikoen, må du kanskje redusere dosen av legemidler - sulfonylurea derivater mens opptak til Onglizoy.

Salgsbetingelser

Ongliza til salgs på resept.

Lagringsforhold

Det er nødvendig å beskytte Ongliz fra barn, mens t ikke skal være høyere enn 30 ° C.

Holdbarhet

Oppbevar tabletter Ubegrenset i 3 år.

Spesielle instruksjoner

Det vil forstås at bruken av medisinering med insulin Ongliza og sammensatt av trippelterapi (metformin, tiazolidindioner, sulfonylureaer) for øyeblikket ikke undersøkt.

Det er ikke utført studier med effekten av stoffet på evnen til å kjøre bil og arbeid med presise mekanismer. Det bør imidlertid bemerkes at etter å ha tatt stoffet, kan det oppstå svimmelhet.

Analoger ulykker

Analoger Ulykker på det aktive stoffet mangler. Lignende effekter på kroppen har Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR-produkter. Det er strengt forbudt å ta disse legemidlene uten lege resept.

For barn

Ikke foreskrevet til pasienter under 18 år.

Under graviditet og amming

Siden bruk av saxagliptin til behandling av gravide ikke er studert, er medisiner ikke foreskrevet for kvinner i svangerskapet. Siden det ikke foreligger data om penetrasjon av saxagliptin i morsmelk, er ikke Ongliz-tabletter foreskrevet heller i perioden med naturlig fôring.

Uglise vurderinger

Tilbakemeldinger nevner ofte at Angliza tillater diabetikere å gi effektiv glukosekontroll. Det bemerkes at stoffet er praktisk å bruke, bivirkninger i behandlingsprosessen er sjelden manifestert. Det negative poenget for brukerne er den høye prisen på stoffet.

Pris Uglizy, hvor du kan kjøpe

Kjøpe Oglizu kan være et apotek resept. Kostnaden for pakningstabletter (30 stk.) Er 1700-1800 rubler.

Ongliza: vurderinger om bruk av stoffet, instruksjoner

Ongliza er et legemiddel for diabetikere hvis virkestoff er saxagliptin. Saksagliptin - et legemiddel foreskrevet for behandling av type 2 diabetes.

Innen 24 timer etter inntak, hemmer det virkningen av enzymet DPP-4. Inhibering av enzymet ved å reagere med glukose øker 2-3 ganger nivået for glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1 i det følgende) og glyukozavisimogo insulinotropisk polypeptid (GIP), reduserer glukagon konsentrasjonen og stimulerer responsen av beta-celler.

Som et resultat øker innholdet av insulin og C-peptid i kroppen. Etter frigjøring av insulin fra betaceller i bukspyttkjertelen og glukagon fra alfa-celler, blir den squashed glykemien og postprandial glykemi betydelig redusert.

Hvor sikker og effektiv bruk av saxagliptin i ulike doser er nøye studert i seks dobbelt placebokontrollerte studier hvor 4.148 pasienter ble diagnostisert med type 2 diabetes.

Studiene viste en signifikant forbedring i glykert hemoglobin, fastende plasmaglukose og postprandial glukose. Pasienter som ikke mottok de forventede resultatene med saxagliptin alene, mottok ekstra legemidler som metformin, glibenklamid og tiazolidindioner.

Pasient- og doktorgrad: 4 uker etter starten av behandlingen, reduserte bare saksagliptin-glykert hemoglobinnivå, og det fastende blodplasma-glukosenivået falt under 2 uker.

Tilsvarende tall ble registrert i gruppen av pasienter som ble tilordnet til kombinasjonsterapi med tillegg av metformin og glibenklamid for tiazolidindioner motstykker arbeidet i samme rytme.

I alle tilfeller ble det registrert en økning i pasientens kroppsvekt.

Når det brukes onglyz

Legemidlet er foreskrevet til pasienter med diagnose av type 2 diabetes i slike tilfeller:

• Når monoterapi med dette legemidlet i kombinasjon med fysisk anstrengelse og diettbehandling;
• Med kombinasjonsbehandling i kombinasjon med metformin;
• I fravær av effektiviteten av monoterapi med metformin, sulfonylurea-derivater, tiazolidindion som et ekstra legemiddel.

Til tross for at stoffet Ogliza har bestått en serie studier og testing, er anmeldelser om det for det meste positive, terapi kan bare startes under tilsyn av en lege.

Kontra onglizy

Siden stoffet effektivt påvirker beta- og alfa-celler, stimulerer intensiv aktivitet, det er ikke alltid mulig å bruke det. Legemidlet er kontraindisert:

1. Under graviditet, fødsel og amming.
2. Tenåringer under 18 år.
3. Pasienter med diabetes mellitus type 1 (effekt ikke studert).
4. Med insulinbehandling.
5. Med diabetisk ketoacidose.
6. Pasienter med medfødt intoleranse mot galaktose.
7. Med individuell følsomhet overfor noen av stoffets komponenter.

I intet tilfelle bør ikke ignoreres instruksjoner til stoffet. Hvis det er tvil om bruken av sikkerheten, bør man velge inhibitorer-analoger eller en annen behandlingsmetode.

Anbefalte doser og metoder for bruk

Ongliza påføres oralt, uten referanse til måltider. Den gjennomsnittlige anbefalte daglige dosen av legemidlet er 5 mg.

Dersom kombinasjonsbehandling utføres, forblir den daglige dosen av saxagliptin uendret, dosen av metformin og sulfonylureendivater bestemmes separat.

I begynnelsen av kombinasjonsbehandling med metformin, vil doseringen av legemidler være som følger:

• Ongliz - 5 mg per dag;
• Metformin - 500 mg per dag.

Hvis det er en utilstrekkelig respons, bør dosen av metformin justeres, den økes.

Hvis det av en eller annen grunn ikke var tid til å ta legemidlet, bør pasienten ta en pille så snart som mulig. Å doble den daglige dosen er ikke verdt det.

For pasienter hvor mild form av nyresvikt er notert som en samtidig sykdom, er det ikke nødvendig med justeringsdosering. Ved moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør lavt blodtrykk tas i mindre mengder - 2,5 mg en gang daglig.

Hvis hemodialyse utføres, blir ulykke tatt etter slutten av økten. Effekten av saxagliptin på pasienter med peritonealdialyse er ikke undersøkt. Derfor, før du begynner behandling med dette legemidlet, bør du foreta en tilstrekkelig vurdering av nyres funksjon.

Ved leverinsufficiens kan han administreres trygt ved den angitte gjennomsnittlige dosen på 5 mg per dag. Til behandling av eldre pasienter blir oglise påført i samme dosering. Men det bør huskes at risikoen for å utvikle nyresvikt i denne kategorien diabetikere er høyere.

Det er ingen vurderinger og offisielle studier av effekten av stoffet på pasienter under 18 år. Derfor, for ungdom med type 2 diabetes, er analoger med en annen aktiv ingrediens valgt.

Reduksjon av dosen av angliza kreves to ganger dersom stoffet administreres samtidig med potente hemmere. Dette er:

1. ketokonazol,
2. klaritromycin,
3. atazanavir,
4. indinavir,
5. igrakonazol,
6. nelfinavir,
7. ritonavir,
8. saquinavir og telitromycin.

Dermed vil maksimal daglig dose være 2,5 mg.

Egenskaper ved behandling av gravide og bivirkninger

Det har ikke blitt studert hvordan stoffet påvirker graviditeten, og om det er i stand til å trenge inn i morsmelk, fordi det ikke er foreskrevet i legemidlet når barnet bærer og fôrer barnet. Det anbefales å bruke andre analoger eller slutte å amme.

Vanligvis, når dosering og anbefalinger følges i kombinasjonsbehandling, er stoffet godt tolerert, i sjeldne tilfeller, som bekreftelsen bekrefter, kan det observeres:

• oppkast;
• Gastroeneterit;
• hodepine;
• Dannelsen av smittsomme sykdommer i øvre luftveier;
• Smittsomme sykdommer i genitourinary systemet.

Hvis det er ett eller flere symptomer, bør du slutte å ta stoffet eller justere doseringen.

Som det fremgår av vurderinger, selv om det ble brukt i lang tid ved doser som overstiger den anbefalte 80 ganger, ble det ikke registrert noen symptomer på forgiftning. For fjerning av stoffet fra kroppen i tilfelle mulig forgiftning ved bruk av metoden for geomdialyse.

Hva annet burde du vite

Onglise er ikke foreskrevet sammen med insulin eller i trippelbehandling med metformin og tiazolididjoner, siden de ikke har blitt studert for deres interaksjon. Hvis pasienten lider av moderat til alvorlig nyresvikt, bør den daglige dosen reduseres. Diabetikere med mild renal dysfunksjon krever konstant overvåking av tilstanden til nyrene under behandlingen.

Det har blitt fastslått at sulfonylurea-derivater kan fremkalle hypoglykemi. For å forhindre risikoen for hypoglykemi bør doseringen av sulfonylurea i kombinert behandling med glizoy og behandling justeres. Det er redusert.

Hvis en pasient har en overfølsomhet overfor andre lignende inhibitorer av DPP-4, er ikke saksagliptin foreskrevet. Når det gjelder sikkerhet og effekt av behandling med dette legemidlet hos eldre pasienter (over 6 år), er det ingen advarsler i dette tilfellet. Ongliza tolereres og virker på samme måte som hos unge pasienter.

Siden produktet inneholder laktose, er det ikke egnet for personer med medfødt intoleranse mot dette stoffet, laktosemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Effekten av medikamentet på evnen til å kjøre kjøretøy og annet utstyr som krever en høy konsentrasjon av oppmerksomhet, er ikke fullt ut studert.

Det er ingen direkte kontraindikasjoner for å kjøre bil, men det bør huskes at svimmelhet og hodepine er blant bivirkningene.

Interaksjon med andre legemidler

I kliniske studier er risikoen for interaksjon med andre legemidler, om de er tatt samtidig, svært liten.

Som effekten av stoffet på røyking, alkoholforbruk, bruk av homøopatiske legemidler eller diett, har forskere ikke blitt etablert på grunn av manglende forskning på dette området.

Ongliza

Ungliza: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Onglyza

ATX-kode: A10BH03

Aktiv ingrediens: Saksagliptin (Saxagliptin)

Produsent: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italia)

Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 10/24/2018

Priser på apotek: fra 1955 rubler.

Ongliza - et stoff med hypoglykemisk virkning.

Frigi form og sammensetning

Doseringsform for frigjøring Ongleses - tabletter, filmdrasjerte: En rund form, bikonveks, påskrifter påføres med et blått fargestoff; 2,5 mg hver - fra lys til lysegul farge, på den ene siden innskriften "2.5" på den andre - "4214"; 5 mg hver - rosa, på den ene siden er det en påskrift "5" på den andre siden - "4215" (10 stykker i blister, i en eske 3 blister).

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv ingrediens: saxagliptin (i form av saxagliptinhydroklorid) - 2,5 eller 5 mg;
• tilleggskomponenter: laktosemonohydrat - 99 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 90 mg; kroskarmellosnatrium - 10 mg; magnesiumstearat - 1 mg; 1M løsning av saltsyre - i tilstrekkelige mengder;
• foringsrør: Opadry II hvit (polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%) - 26 mg; Opadry II gul (for tabletter 2,5 mg) [polyvinylalkohol - 40%; titandioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%; jernoksidgult fargestoff (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rosa (for 5 mg tabletter) [polyvinylalkohol - 40%; titandioksid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%; jernfargestoff rødt oksid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• blekk: Opacode blå - (45% skallak i etanol - 55,4%; FDC Blå # 2 / Indigo Karmin aluminiumpigment - 16%; N-butylalkohol - 15%; Propylenglykol - 10,5%; Isopropylalkohol - 3% ; 28% ammoniumhydroksid - 0,1%) - i tilstrekkelige mengder.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Saksagliptin er en potent selektiv reversibel konkurrerende hemmere av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). I diabetes mellitus type 2 fører inntaket til undertrykkelse av aktiviteten til enzymet DPP-4 i 24 timer. Etter inntak av glukose fører hemming av DPP-4 til en 2-3 ganger økning i konsentrasjonen av glukoseavhengig insulinotrop polypeptid (HIP) og glukagonlignende peptid-1 (GLP-1), en økning i glukoseavhengig beta-cellespons og en reduksjon i glukagon-konsentrasjon, noe som medfører en økning i konsentrasjon C-peptid og insulin.

En reduksjon i frigivelsen av glukagon fra alvaceller fra bukspyttkjertelen og frigjøring av insulin fra betaceller i bukspyttkjertelen fører til en reduksjon i postprandial glykemi og fastende glukose.

Som et resultat av en placebokontrollert studie ble det funnet at administrasjonen av Onglise fortsetter med en statistisk signifikant forbedring i fastende blodplasma-glukose (GLP), glykosylert hemoglobin (HbA_1c) og postprandial glukose (PPG) av blodplasma i sammenligning med kontrollen.

Pasienter der målgruppen for glykemi ikke kunne oppnås ved behandling av saxagliptin som monoterapi, ble i tillegg foreskrevet metformin, tiazolidinedioner eller glibenklamid. Når du tar 5 mg saxagliptin, reduseres HbA_1c Det ble registrert i 4 uker, GPN - om 2 uker. Pasienter som fikk saxagliptin i kombinasjon med metformin, tiazolidinedioner eller glibenklamid viste en tilsvarende nedgang i ytelsen.

På bakgrunn av å ta Oglizy er det ikke observert en økning i kroppsvekt. Effekten av saxagliptin på lipidprofilen ligner det når man tar placebo.

farmakokinetikk

Hos friske frivillige og hos pasienter med diabetes mellitus type 2, er det observert lignende farmakokinetiske parametere for saxagliptin og dets hovedmetabolitt.

Stoff etter oral administrering på tom mage absorberes raskt. Oppnåelse C_max (maksimal konsentrasjon av stoffet) av saxagliptin og hovedmetabolitten i plasma forekommer i henholdsvis 2 timer og 4 timer. Med økende dose er det en proporsjonal økning i C_max og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) for både stoffet og dets hovedmetabolitt. Etter en enkeltdose på 5 mg saxagliptin hos friske frivillige, er gjennomsnittlige C-verdier_max saxagliptin og dets hovedmetabolitt i plasma var 24 ng / ml og 47 ng / ml, var AUC-verdiene henholdsvis 78 ng x h / ml og 214 ng × h / ml.

Gjennomsnittlig varighet av den endelige T_1/2 (halveringstid) av Saksagliptin og dets hovedmetabolitt er henholdsvis 2,5 h og 3,1 h, gjennomsnittsverdien av inhiberingsverdien T_1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 timer. Inhibering av plasma DPP-4-aktivitet i minst 24 timer etter inntak av saxagliptin er assosiert med sin høye affinitet for DPP-4 og dens langsiktige binding til den. En merkbar kumulasjon av stoffet og dets hovedmetabolitt i løpet av et langt kurs med en hyppighet på administrasjon 1 gang per dag, observeres ikke. Avhengigheten av klarering av saxagliptin og dets hovedmetabolitt på den daglige dosen og varigheten av behandlingen ved behandling av legemidlet 1 gang daglig i doseringsområdet 2,5-400 mg i 14 dager, ble ikke identifisert.

Etter inntak absorberes minst 75% av dosen. Måltid på farmakokinetikken til saxagliptin påvirkes ikke signifikant. Mat med høy fett påvirker C_max stoffet øker imidlertid ikke verdiene av AUC i forhold til mottak på tom mage med 27%. Når du tar stoffet med mat i forhold til å ta tom mage i ca 30 minutter, øker tiden for å nå C_max. Disse endringene har ingen klinisk betydning.

Saksagliptin og dets hovedmetabolitt er litt assosiert med serumproteiner. I denne forbindelse kan det antas at med endringer i proteinsammensetningen av blodserum observert ved nyre- eller leverinsuffisiens, vil distribusjonen av saxagliptin ikke gjennomgå betydelige endringer.

Stoffet metaboliseres hovedsakelig med deltagelse av cytokrom P450 3A4 / 5 isoenzym (CYP 3A4 / 5). Dette danner den viktigste aktive metabolitten, hvis hemmeffekt i forhold til DPP-4 er 2 ganger svakere enn saksagliptins.

Saxagliptin utskilles i galle og urin. Gjennomsnittlig renal clearance av stoffet er ca. 230 ml / min, gjennomsnittlig glomerulær filtreringshastighet er ca. 120 ml / min. Renal clearance for hovedmetabolitten er sammenlignbar med den gjennomsnittlige glomerulære filtreringen.

AUC-verdien av Saksagliptin og dets hovedmetabolitt med mild nyresvikt er henholdsvis 1,2 og 1,7 ganger høyere enn hos pasienter med uforstyrret nyrefunksjon. Denne økningen i AUC-verdier er ikke klinisk signifikant, og dosejustering bør ikke utføres.

Ved moderat / alvorlig nyresvikt, samt hos pasienter på hemodialyse er henholdsvis AUC-verdiene for stoffet og dets hovedmetabolitt henholdsvis 2,1 og 4,5 ganger høyere. I denne forbindelse bør den daglige dosen for denne pasientgruppen ikke overstige 2,5 mg i 1 mottakelse. Med nedsatt leverfunksjon har klinisk signifikante endringer i parametrene for farmakokinetikken for saxagliptin ikke blitt identifisert, og derfor er dosejustering ikke nødvendig.

Klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametre for saxagliptin hos pasienter i alderen 65-80 år sammenlignet med pasienter i yngre alder ble ikke påvist. Til tross for at dosejustering i denne gruppen av pasienter ikke er nødvendig, er det nødvendig å ta hensyn til høy sannsynlighet for å redusere nyrefunksjonen.

Indikasjoner for bruk

Uglise er foreskrevet for behandling av type 2 diabetes mellitus som et ekstra middel for mosjon og diett for å forbedre glykemisk kontroll.

Legemidlet kan foreskrives som følger:

• monoterapi;
• starter kombinasjonsterapi med metformin;
• tillegg til monoterapi med tiazolidindioner, metformin, sulfonylurea-derivater i tilfeller av mangel på tilstrekkelig glykemisk kontroll under slik behandling.

Kontra

• type 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidose;
• medfødt intoleranse mot galaktose, et brudd på assimileringen av galaktose og glukose og laktasemangel;
• kombinert bruk med insulin;
• graviditet og amming
• alder opp til 18 år;
• individuell intoleranse mot noen av komponentene i stoffet.

Relativ (Ongliz utnevnt under medisinsk tilsyn):

• moderat / alvorlig nyresvikt;
• kombinert bruk med sulfonylurea derivater;
• alderdom

Instrukser for bruk Onglazy: metode og dosering

Ulovlig tatt oralt, uavhengig av måltidet.

Anbefalt dose er 5 mg i 1 mottakelse.

I kombinasjonsbehandling brukes Ongliz med metformin, sulfonylurea-derivater eller tiazolidindion.

Ved start kombinasjonsterapi med metformin er den første daglige dosen 500 mg. I tilfeller av utilstrekkelig respons kan den økes.

Hvis dosen av Onglizy ble savnet, bør den tas så snart som mulig, men du bør ikke ta en doblet dose innen 24 timer.

Den daglige dosen til pasienter med moderat / alvorlig nedsatt nyrefunksjon (med kreatininclearance ≤ 50 ml / min), samt hos pasienter i hemodialyse, er 2,5 mg per dose. Uglise bør tas etter slutten av hemodialysesesjonen. Bruk av stoffet hos pasienter på peritonealdialyse er ikke studert. Det anbefales at en vurdering av nyrefunksjonen utføres før begynnelsen / under behandlingen.

Den anbefalte daglige dosen Ongliz i kombinasjon med indinavir, nefazodon, ketokonazol, atazanavir, ritonavir, klaritromycin, itrakonazol, nelfinavir, saquinavir, telitromycin og andre potente hemmere av CYP 3A4 / 5 er 2,5 mg per dose.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger under monoterapi og tillegg av Unglise til terapi med metformin, glibenklamid eller tiazolidindion (> 10% - svært ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og

Ongliza ® (Onglyza ®)

Aktiv ingrediens:

Innholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivelse av doseringsform

Tablett, filmbelagt, 2,5 mg: rundt bikonveks, filmbelagt fra lysegul til lysegul farge, med påskriftene "2.5" på den ene siden og "4214" - på den andre siden, påført blå fargestoff.

Tabletter, filmbelagt, 5 mg: rund bikonveks, filmbelagt rosa, med påskrift "5" på den ene siden og "4215" - på den andre siden, påført blå fargestoff.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Saksagliptin er en kraftig selektiv reversibel konkurrerende hemmere av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Hos pasienter med diabetes mellitus type 2 (type 2 diabetes) resulterer det i at saksagliptin undertrykker aktiviteten av DPP-4 enzym i 24 timer. Etter inntak av glukose oralt, resulterer inhibering av DPP-4 i en 2-3 ganger økning i konsentrasjonen av glukagonlignende peptid-1 (GLP-1 ) og glukoseavhengig insulinotrop polypeptid (HIP), en reduksjon i konsentrasjonen av glukagon og en økning i glukoseavhengig respons av beta-celler, noe som fører til økt konsentrasjon av insulin og C-peptid. Utgivelsen av insulin fra pankreas beta celler og en reduksjon i frigivelsen av glukagon fra alvaceller fra pankreas fører til reduksjon i fastende glukose og postprandial glykemi.

Effekten og sikkerheten til saxagliptin ved doser på 2,5, 5 og 10 mg 1 gang daglig ble studert i seks dobbeltblindede, placebokontrollerte studier med 4148 pasienter med type 2 diabetes. Legemidlet ble ledsaget av en statistisk signifikant forbedring i glykosylert hemoglobin (HbA1c), fastende plasmaglukose (HPP) og postprandial glukose (PPG) plasma sammenlignet med kontrollen.

Saksagliptin ble administrert som monoterapi eller kombinasjonsbehandling. Kombinert terapi med saxagliptin ble foreskrevet i tillegg til pasienter som ikke var kompensert under monoterapi med metformin, glibenklamid, tiazolidinedion eller insulin eller som en startkombinasjon med metformin hos pasienter som ikke var kompensert for kosthold og mosjon. Ved inntak av saxagliptin i en dose på 5 mg ble det observert en reduksjon i HbA1c etter 4 uker og HFN - etter 2 uker.

I gruppen pasienter som fikk saxagliptin i kombinasjon med metformin, glibenklamid eller tiazolidinedion, ble det også observert en reduksjon i HbA1c etter 4 uker og HFN - etter 2 uker.

I en studie av kombinationsbehandling med saxagliptin og insulin (inkludert i kombinasjon med metformin) hos 455 pasienter med T2DM, ble det vist en signifikant reduksjon i HbA1c og PPG sammenlignet med placebo.

Effekten av saxagliptin på lipidprofilen ligner på placebo. Økningen i kroppsvekt ble ikke observert under behandling med saxagliptin.

I en direkte sammenlignende studie med 858 pasienter med T2DM viste tilsetningen av Ongliz® 5 mg til metformin sammenlignet med tillegg av glipizid til metformin en sammenlignbar reduksjon i HbA1c, men var forbundet med et signifikant lavere antall episoder av hypoglykemi - 3% tilfeller sammenlignet med 36,3% med tillegg av glipizid, samt fravær av økning i kroppsvekt hos pasienter som fikk behandling med saxagliptin (-1,1 kg fra startnivået i saxagliptin-gruppen, +1,1 kg i glipizidgruppen).

farmakokinetikk

Pasienter med T2DM og friske frivillige viste tilsvarende farmakokinetiske parametere for Saxagliptin og dets hovedmetabolitt. Saxagliptin absorberes raskt etter inntak på tom mage med oppnåelse av C_max saxagliptin og hovedmetabolitten i plasma i henholdsvis 2 og 4 timer. Med økende doser av saxagliptin ble en proporsjonal økning i C observert._max og AUC-verdier for saxagliptin og dets hovedmetabolitt. Etter en enkelt dose av saxagliptin, tatt oralt i en dose på 5 mg av friske frivillige, var de gjennomsnittlige AUC-verdiene for saxagliptin og dets hovedmetabolitt 78 og 214 ng · h / ml, og C-verdiene_max i plasma - henholdsvis 24 og 47 ng / ml.

Gjennomsnittlig varighet av den endelige T_1/2 saxagliptin og dets hovedmetabolitt var henholdsvis 2,5 og 3,1 timer og gjennomsnittet T_1/2 Inhibering av plasma DPP-4 - 27 timer. Inhibering av plasma DPP-4-aktivitet i minst 24 timer etter å ha tatt saxagliptin skyldes dets høye affinitet for DPP-4 og dens langsiktige binding til den. En merkbar kumulasjon av saxagliptin og dets hovedmetabolitt ble ikke observert en gang daglig med langvarig bruk av legemidlet. Det var ingen avhengighet av klaring av saxagliptin og dets hovedmetabolitt på dosen av legemidlet og varigheten av behandlingen når man tok saksagliptin 1 gang daglig i doser fra 2,5 til 400 mg i 14 dager.

Etter inntak absorberes minst 75% av den tatt dose av saxagliptin. Matinntak hadde ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til saxagliptin hos friske frivillige. Å spise et fettfattig måltid hadde ingen effekt på C_max saxagliptin, mens AUC økte med 27% sammenlignet med fasting. T_max For saxagliptin økte den med ca. 0,5 timer når legemidlet ble tatt med mat sammenlignet med faste. Imidlertid er disse endringene ikke klinisk signifikante.

Bindingen av saxagliptin og dets hovedmetabolitt til serumproteiner er ubetydelig, og det kan derfor antas at fordelingen av saxagliptin med endringer i proteinsammensetningen av blodserum observert i lever- eller nyresvikt ikke vil bli gjenstand for betydelige endringer.

Saksagliptin metaboliseres hovedsakelig med deltagelse av cytokrom P450 CYP3A4 / 5 isoenzym med dannelsen av en aktiv basisk metabolitt, hvis inhiberende effekt på DPP-4 uttrykkes 2 ganger svakere enn saksagliptins.

Saksagliptin utskilles i urin og galle. Etter en enkeltdose på 50 mg merket 14C-saxagliptin ble 24% av dosen eliminert av nyrene som uendret saxagliptin og 36% som hovedaksimitt av saxagliptin. Total radioaktivitet funnet i urinen tilsvarer 75% av den aksepterte dosen av legemidlet. Gjennomsnittlig renal clearance av saxagliptin var ca. 230 ml / min, gjennomsnittlig glomerulær filtreringshastighet var ca. 120 ml / min. For hovedmetabolitten var nyreklaringen sammenlignbar med den gjennomsnittlige glomerulære filtreringen.

Omtrent 22% av den totale radioaktiviteten ble funnet i avføringen.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med mild nyreinsuffisiens var AUC-verdien av saxagliptin og dets hovedmetabolitt henholdsvis 1,2 og 1,7 ganger høyere enn hos de med normal nyrefunksjon. Denne økningen i AUC-verdier er ikke klinisk signifikant, så dosejustering er ikke nødvendig.

Hos pasienter med moderat og alvorlig nyreinsuffisiens, så vel som hos hemodialysepasienter, var AUC-verdiene for saxagliptin og dets hovedmetabolitt henholdsvis 2,1 og 4,5 ganger høyere enn hos pasienter med normal nyrefunksjon. For pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon, så vel som hos pasienter i hemodialyse, bør dosen av saxagliptin være 2,5 mg 1 gang daglig (se "Dosering og administrasjon", "Spesielle instruksjoner").

Leverdysfunksjon. Hos pasienter med mild, moderat og alvorlig leverdysfunksjon ble det ikke påvist klinisk signifikante endringer i parametrene for farmakokinetikken av Saxagliptin, derfor er det ikke nødvendig med dosejustering for disse pasientene.

Eldre pasienter. Hos pasienter i alderen 65-80 år var det ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametre for saxagliptin sammenlignet med yngre pasienter (18-40 år). Derfor er dosejustering hos eldre pasienter ikke nødvendig. Imidlertid bør det tas hensyn til at i denne pasientkategori er en reduksjon i nyrefunksjonen mer sannsynlig (se "Dosering og administrasjon", "Spesielle instruksjoner").

Indikasjoner stoff Ongliza ®

Type 2 diabetes i tillegg til kosthold og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll som monoterapi; starter kombinasjonsterapi med metformin; å tilsette til den monoterapi med metformin, tiazolidindioner, sulfonylureaer, insulin (også i kombinasjon med metformin) i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll på denne terapi (se. "Contra" Med forsiktighet og "spesielle instruksjoner").

Kontra

økt individuell følsomhet overfor noen komponent av stoffet;

alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (anafylaksi eller angioødem) til DPP-4-hemmere;

type 1 diabetes mellitus (søknad har ikke blitt studert);

medfødt intoleranse mot galaktose, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjon;

alder opptil 18 år (sikkerhet og effekt ikke studert).

Med forsiktighet: Nyresvikt av moderat og alvorlig; eldre pasienter; kombinert bruk med sulfonylurea derivater eller insulin; pasienter med en historie med pankreatitt (forholdet mellom å ta stoffet og økt risiko for å utvikle pankreatitt er ikke fastslått).

Bruk under graviditet og amming

På grunn av det faktum at bruk av saxagliptin under graviditet ikke er studert, bør du ikke foreskrive legemidlet under graviditet.

Det er ikke kjent om saksagliptin trer inn i morsmelk. På grunn av at muligheten for gjennomtrengning av saksagliptin i morsmelk ikke utelukkes, bør amming stoppes i perioden med behandling med saxagliptin, eller behandlingen bør avbrytes, med hensyn til balansen mellom risiko for barnet og fordelene til moren.

Bivirkninger

Tabellen viser bivirkningene som er identifisert hos pasienter med type 2-diabetes mens de tar stoffet Ongliza i en dose på 5 mg i kliniske studier. Den totale frekvensen av bivirkninger ved bruk av legemidlet Ongliza i en dose på 5 mg i monoterapi og i tillegg til behandling med metformin, tiazolidindion eller glibenklamid, var sammenlignbare med placebo-gruppen.

Hyppighet av bivirkninger: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, men ®