Hvordan virker metformin på menneskekroppen? Dets bivirkninger og kontraindikasjoner

• Produkter

Dette materialet beskriver virkemekanismen for metformin, et populært oralt hypoglykemisk legemiddel som foreskrives for behandling av type 2 diabetes, samt personer som er overvektige og overvektige. Metformin hindrer utviklingen av kardiovaskulære sykdommer og komplikasjoner av diabetes mellitus, hjelper kroppen til å øke insulinfølsomheten.

Til tross for populariteten er effekten av metformin på menneskekroppen ikke fullt ut forstått. Metformin kalles også "bestselger, ikke lest til slutt." Forskjellige studier blir aktivt utført til denne dagen, og forskere oppdager nye fasetter av dette stoffet, og avslører de ekstra fordelaktige egenskapene og bivirkningene.

Det er kjent at Verdens helseorganisasjon anerkjente metformin som en av de mest effektive og trygge medisinene som brukes i helsevesenet.

På den annen side, selv om Metformin ble oppdaget i 1922, var det bare i 1995 at det ble brukt i USA. Og i Tyskland er metformin fortsatt ikke et reseptbelagte legemiddel, og tyske leger foreskriver det ikke.

Virkningsmekanisme for metformin

Metformin aktiverer sekresjonen av leverenzymet AMP-aktivert proteinkinase (AMPK), som er ansvarlig for metabolismen av glukose og fett. Aktivering av AMPA er nødvendig for inhibitorisk effekt av metformin på glukoneogenese i leveren.

I tillegg til å undertrykke glukoneogenesen i leveren prosessen metformin øker insulinfølsomhet øker perifer glukoseopptak, øker fettsyreoksydasjon, avtagende absorpsjon av glukose fra mage-tarmkanalen.

Mer enkelt, etter at høy karbohydrat mat kommer inn i kroppen, begynner pankreinsulin å bli utskilt for å opprettholde blodsukkernivåer i det normale området. Karbohydrater inneholdt i mat fordøyes i tarmen og omdannes til glukose, som kommer inn i blodet. Med insulin blir det levert til cellene og blir tilgjengelig for energi.

Lever og muskler har evnen til å lagre overflødig glukose, og det er også lett å frigjøre det i blodet om nødvendig (for eksempel under hypoglykemi, under fysisk anstrengelse). I tillegg kan leveren lagre glukose fra andre næringsstoffer, for eksempel fra fett og aminosyrer (byggesteiner av proteiner).

Den viktigste effekten av metformin er hemming (undertrykkelse) av produksjonen av glukose i leveren, som er karakteristisk for type 2 diabetes.

En annen virkning av medikamentet er uttrykt som en forsinkelse glukose absorpsjon i tarmen, noe som gjør det mulig å oppnå en lav blodglukosenivåer etter måltider (postprandiale blodsukkernivå), så vel som for å øke følsomheten av celler til insulin (målcellene begynner å bli mer mottagelig for insulin hvilken utskilles ved glukoseopptak).

Replica Dr. Robert Bernstein på metformin, "metformin har noen flere positive egenskaper - det reduserer forekomsten av kreft og undertrykker sult hormon ghrelin, og dermed redusere tendens til å overspise. Men i min erfaring er ikke alle metforminanaloger like effektive. Jeg foreskriver alltid Glucophage, selv om det er noe dyrere enn sine kolleger "(Diabetes Soluton, 4 utgave.

Hvor raskt virker metformin?

Etter oral administrering absorberes Metformin tablett i mage-tarmkanalen. Virkningen av det aktive stoffet begynner 2,5 timer etter inntak og etter 9-12 timer utskilles av nyrene. Metformin kan akkumuleres i lever, nyrer og muskelvev.

dosering

I begynnelsen av behandlingen foreskrives metformin vanligvis to til tre ganger daglig før eller etter måltider på 500-850 mg. Etter en 10-15 dagers kurs evalueres effektiviteten av sin virkning på blodsukkernivå, og om nødvendig øker dosen av legemidlet under tilsyn av en lege. Dosen av metformin kan økes til 3000 mg. per dag, delt inn i 3 ekvivalente doser.

Hvis blodsukkernivået ikke faller til normalt, vurderes spørsmålet om utnevnelse av kombinasjonsbehandling. Kombinasjoner av metformin er tilgjengelige i de russiske og ukrainske markedet, disse inkluderer: Pioglitazone, vildagliptin, Sitagliptin, saksagliptin og glibenklamid. Det er også mulig å benytte kombinert insulinbehandling.

Langvirkende metformin og dets analoger

For å bli kvitt gastrointestinale sykdommer og forbedre livskvaliteten hos pasienter, i Frankrike, ble metformin utviklet for langvarig handling. Glyukofazh Long - et stoff med langsom absorpsjon av det aktive stoffet, som kun kan tas 1 gang per dag. Denne prosedyren forhindrer forekomst av toppkonsentrasjoner av metformin i blodet, har en gunstig effekt på toleransen av metformin og reduserer forekomsten av problemer med fordøyelsen.

Absorption av langvarig metformin forekommer i øvre fordøyelseskanal. Forskere har utviklet et gel diffusjonssystem GelShield ("gel inne i gelen"), som hjelper metformin gradvis og jevnt ut av tablettformen.

Analoger av metformin

Det opprinnelige stoffet er den franske Glyukofazh. Det er mange analoger (generikk) av metformin. Disse inkluderer de russiske forberedelsene Gliformin, Novoformin, Formetin og Metformin-Richter, tysk og Metfogamma Siofor, formin kroatiske Pliva, argentinske Bagomet israelske Teva-Metformin, Metformin slovakisk Zentiva.

Analoger av langtidsvirkende metformin og deres kostnader

Bivirkninger av metformin

• Ganske ofte (mer enn 10% av tilfellene) oppstå problemer med mage-tarmkanalen (oppkast, kvalme, diaré, oppblåsthet, magesmerter). I slike tilfeller må metformin tas med måltider for å mindre irritere fordøyelseskanalen. Ved akutt gastrointestinalt lidelse skal metformin stoppes.
• En kraftig reduksjon i blodsukkeret (hypoglykemi) kan oppstå etter overdreven alkoholinntak under behandling med metformin (alkohol reduserer blodsukkernivået selv).
• Vitamin B12-mangel er observert hos ca 5% av alle som tar metformin, som er omtrent dobbelt så høyt som normalt. Risikoen for mangel på vitamin B12 øker ved langvarig bruk av legemidlet. I 30% av pasientene som tok Metformin i 10-12 år, var det noe nivå av mangel på dette vitaminet. Derfor anbefales et ekstra inntak av vitamin B12.
• Endring i smak.
• Ved langvarig bruk, så vel som når du tar stoffet, sammen med store doser alkohol, kan det være høyt nivå av melkesyre i blodet (melkesyreose).

Laktinsyreose og metformin

Laktinsyreose (melkesyre, melkesyre, melkesyreose, melkesyreose) er en sjelden, men svært farlig sykdom, ofte dødelig. Kroppen surgjøres med melkesyre, mekanismen for laktatutnyttelse i leveren og musklene er blokkert. Halvparten av tilfellene med alvorlig melkesyreose er hos pasienter med type 2 diabetes.

Risikoen for melkesyreacidose øker med en kombinasjon av metformininntak med mye alkohol. Det er derfor at metformin er kontraindisert hos pasienter med alkoholisme.

Pasienter som tar metformin eller dets analoger får lov til å drikke alkohol i moderate mengder med karbohydratholdig mat sjeldent.

Risikoen for å utvikle laktatacidose er pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon. Det er også risiko for sykdommer der det foreligger vevshypoksi (hjertesvikt, lungeemboli, hjerteinfarkt, sjokkstatus).

Kontra

Metformin er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Med absolutt insulinmangel - med diabetes mellitus type 1, diabetisk ketoacidose eller diabetisk koma, er metformin helt uakseptabelt (kontraindisert).
• Ved alvorlig nyresykdom (akutt nephritis, nephrosclerosis) og nyresvikt.
• Ved leverfeil.
• Når alkoholisme, fordi Alkohol fremkaller forsuring av kroppen med melkesyre, så det er fare for laktatacidose.
• Med ustabil hjertesvikt, hjerteinfarkt, hjerte (kardiogent sjokk).
• Med alvorlig infeksjon i kroppen.
• Hvis du mistenker tilstedeværelsen av emfysem hos en pasient, øker risikoen for melkesyreacidose.
• Før operasjonen, som er planlagt eller generell anestesi, før medisinsk forskning gjennom innføring av intravaskulært blod kontrastmidler, må metformin avbrytes 24-48 timer før inntreden av den terapeutiske virkning på grunn av risikoen for å utvikle blod acidose.

Hvordan påvirker metformin leveren og nyrene?

Metformin kan ha bivirkninger på lever og nyrer, slik at det er forbudt å godta pasienter med kroniske sykdommer (kronisk nyresvikt, hepatitt, cirrhose, etc.).

Metformin bør unngås hos pasienter med levercirrhose siden virkningen av stoffet skjer direkte i leveren og kan forårsake endringer i det eller føre til alvorlig hypoglykemi, blokkerer syntesen av glukoneogenese. Kanskje dannelsen av levervekt.

Imidlertid har metformin i noen tilfeller en positiv effekt på leversykdom, så tilstanden i leveren når du tar dette legemidlet bør overvåkes nøye.

Ved kronisk hepatitt skal metformin forlates, siden leversykdom kan forverres. I dette tilfellet er det tilrådelig å ty til insulinbehandling, fordi insulin går direkte inn i blodet, omgår leveren eller foreskriver behandling med sulfonylurea.

Ingen bivirkninger av metformin på en sunn lever ble funnet.

Du kan lese mer på vår nettside om å ta metformin for nyresykdom.

Hvordan virker metformin på gravide kvinner med graviditetsdiabetes?

Utnevnelse av metformin til gravide er ikke en absolutt kontraindikasjon, kompensert svangerskapssykdom er mye mer skadelig for barnet. Imidlertid er insulin mer vanlig foreskrevet for behandling av svangerskapssykdom. Dette forklares av de kontroversielle resultatene av forskning om effekten av metformin på gravide pasienter.

En av studiene som ble utført i USA viste at metformin er trygt i løpet av svangerskapet. Kvinner med graviditetsdiabetes som tok Metformin, hadde lavere vektøkning under graviditet enn insulinpatienter. Barn født til kvinner som fikk metformin, hadde en mindre økning i visceralt fett, noe som gjør dem mindre utsatt for insulinresistens i en senere livsperiode.

I dyreforsøk ble det ikke observert noen uønsket effekt av metformin på utvikling av føtal foster.

Til tross for dette, i noen land, er metformin ikke anbefalt for gravide kvinner. For eksempel, i Tyskland, er reseptbelagte medisiner under graviditet og svangerskapet diabetes offisielt forbudt, og pasienter som ønsker å ta det tar alle risikoene og betaler for seg selv. Ifølge tyske leger kan metformin ha en skadelig effekt på fosteret og danner sin disposisjon mot insulinresistens.

Når laktasjon skal forlate metformin, fordi han kommer inn i morsmelk. Amming med metformin bør seponeres.

Hvordan virker metformin på eggstokkene?

Metformin er oftest brukt til å behandle type 2 diabetes, men det er også foreskrevet for polycystisk ovariesyndrom (PCOS) på grunn av sammenhengen mellom disse sykdommene, fordi polycystisk ovariesyndrom er ofte forbundet med insulinresistens.

Kliniske studier gjennomført i 2006-2007 konkluderte med at effekten av metformin i polycystisk ovariesykdom ikke var bedre enn placebo, og at metformin i kombinasjon med klomifen ikke var bedre enn å motta klomifen alene.

I Storbritannia er det ikke anbefalt å forskrive metformin som en førstelinjebehandling for polycystisk ovariesyndrom. Som en anbefaling, er klomifen indikert og behovet for livsstilsendringer understreket, uavhengig av legemiddelbehandling.

Metformin for kvinnelig infertilitet

En rekke kliniske studier har vist effekten av metformin i infertilitet, sammen med klomifen. Metformin bør brukes som et sekundært stoff hvis behandling med klomifen har vist seg å være ineffektiv.

En annen studie anbefaler at Metformin foreskrives uten forbehold som det primære behandlingsalternativet, siden det har en positiv effekt ikke bare på anovulering, men også på insulinresistens, hirsutisme og fedme, som ofte observeres i PCOS.

Prediabet og metformin

Metformin kan administreres i pre-diabetes (personer med risiko for å utvikle type 2 diabetes), noe som reduserer sjansene for å utvikle sykdommen, selv om intens trening og et karbohydratbegrenset diett er mye å foretrekke for dette formålet.

I USA ble det gjennomført en undersøkelse, ifølge hvilken en gruppe fag ble gitt metformin, mens den andre gikk inn for idrett og fulgte en diett. Som et resultat, i gruppen av en sunn livsstil, var forekomsten av diabetes 31% mindre enn for prediabetikere som tok metformin.

Her er hva de skriver om prediabet og metformin i en enkelt vitenskapelig gjennomgang publisert på PubMed, en engelskspråklig database med medisinske og biologiske publikasjoner (PMC4498279):

"Personer med forhøyede blodsukkernivåer som ikke er diabetiker, risikerer å utvikle type 2-diabetes, den såkalte" prediabetes ". Begrepet prediabetes gjelder vanligvis for fastgassplasma glukose (nedsatt fastende glukose) og / eller plasmaglukose, levert 2 timer etter oral glukosetoleranse-test med 75 g sukker (nedsatt glukosetoleranse). I USA begynte selv det øvre grenseverdien for glykert hemoglobin (HbA1c) å bli betraktet som pre-diabetes.
Personer med pre-diabetes har økt risiko for mikrovaskulær skade og utvikling av makrovaskulære komplikasjoner, som ligner på langsiktige komplikasjoner av diabetes. Suspending eller reversering av utviklingen av nedsatt insulinfølsomhet og forstyrrelse av β-cellefunksjon er nøkkelen til å forebygge sykdommer av type 2.

Mange tiltak mot vekttap har blitt utviklet: farmakologisk behandling (metformin, tiazolidinedion, acarbose, basal insulininjeksjon og vekttap), samt bariatrisk kirurgi. Disse tiltakene tar sikte på å redusere risikoen for å utvikle type 2-diabetes hos personer med pre-diabetes, selv om positive resultater ikke alltid oppnås.

Metformin forbedrer virkningen av insulin i lever- og skjelettmuskulaturen, og effektiviteten i forsinkelse eller forebygging av diabetes har vist seg i ulike store, velplanlagte, randomiserte studier,

inkludert diabetes forebyggende programmer. Tiår av klinisk bruk har vist at metformin generelt er godt tolerert og trygt. "

Kan jeg ta Metformin for vekttap? Forskningsresultater

Ifølge forskningen kan metformin hjelpe noen mennesker til å gå ned i vekt. Det er imidlertid fortsatt ikke klart hvordan metformin fører til vekttap.

En teori er at metformin reduserer appetitten, og det er derfor vekttap oppstår. Til tross for at Metformin bidrar til å gå ned i vekt, er dette stoffet ikke direkte beregnet for dette formålet.

Ifølge en randomisert langtidsstudie (se: PubMed, PMCID: PMC3308305), har vekttap fra bruk av metformin en tendens til å skje gradvis over en periode på ett til to år. Antallet kiloer som faller varierer også blant forskjellige mennesker og er forbundet med mange andre faktorer - kroppens grunnlov, antall kalorier som forbrukes daglig og livsstil. Ifølge studien mistet individene i gjennomsnitt fra 1,8 til 3,1 kg etter to eller flere år med å ta metformin. Hvis du sammenligner med andre metoder for å miste vekt (lavkarbo dietter, høy fysisk aktivitet, sult), så er dette mer enn et beskjedent resultat.

Tankefri medisinering uten å observere andre aspekter av en sunn livsstil fører ikke til vekttap. Folk som følger et sunt kosthold og mosjon ved å ta metformin, har en tendens til å miste mer vekt. Dette skyldes at metformin øker frekvensen av brennende kalorier under treningen. Hvis du ikke spiller sport, vil du sannsynligvis ikke ha denne fordelen.

I tillegg vil noe vekttap fortsette så lenge du tar medisinen. Dette betyr at hvis du slutter å ta metformin, er det mange sjanser til å gå tilbake til den opprinnelige vekten. Og selv når du fremdeles tar stoffet, kan du sakte begynne å gå ned i vekt. Metformin er med andre ord ikke en "magisk pille" for vekttap, i motsetning til noen menneskers forventninger. Les mer om dette i vårt materiale: Anvendelse av metformin for vekttap: anmeldelser, forskning, instruksjon

Er metformin foreskrevet for barn?

Godkjennelse av metformin hos barn og ungdom eldre enn ti år er tillatt - dette har blitt verifisert av ulike kliniske studier. De avslørte ikke noen spesielle bivirkninger knyttet til utviklingen av barnet, men behandlingen må utføres under tilsyn av en lege.

funn

• Metformin reduserer produksjonen av glukose i leveren (glukoneogenese) og øker følsomheten av kroppsvev til insulin.
• Til tross for den høye markedsførbarheten av stoffet i verden, er handlingsmekanismen ikke fullt ut forstått, og mange studier motsier seg hverandre.
• Godkjennelse av metformin i mer enn 10% av tilfellene forårsaker tarmproblemer. For å løse dette problemet ble det utviklet en langtidsvirkende metformin (originalen er Long Glucophage), noe som reduserer absorpsjonen av den aktive substansen og gjør det mer forsiktig på magen.
• Metformin bør ikke tas for alvorlige leversykdommer (kronisk hepatitt, cirrose) og nyrer (kronisk nyresvikt, akutt nephritis).
• I kombinasjon med alkohol kan metformin forårsake dødelig sykdom melkesyreose, så det er strengt forbudt for alkoholikere å ta det når de drikker store mengder alkohol.
• Langsiktig administrasjon av metformin forårsaker mangel på vitamin B12, så det er tilrådelig å ta kosttilskudd av dette vitaminet i tillegg.
• Metforminadministrasjon anbefales ikke under graviditet og graviditetsdiabetes, så vel som under amming, siden det trenger inn i melken.
• Metformin er ikke en "magisk pille" for vekttap. Å miste vekt er bedre med et sunt kosthold (inkludert karbohydratrestriksjon), sammen med fysisk aktivitet.

kilder:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoger av metformin forlenget virkning // den behandlende legen. 2012. №3.
2. Gir metformin melkesyreacidose? / Cochrane Systematisk gjennomgang: Grunnleggende // Medisin og apotek. 2011. №11-12.
3. Langsiktig sikkerhet, toleranse og vekttap forbundet med å ta metformin i forebygging av diabetes mellitus (studie) / Langsiktig sikkerhet, toleranse og diabetesbehandling. 2012 apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin (Metformin)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin substansnavn Metformin

Kjemisk navn

N, N-dimetylimid dikarbimiddiamid (som hydroklorid)

Brutto formel

Farmakologisk stoffgruppe Metformin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet Metformin

Metforminhydroklorid er et hvitt eller fargeløst krystallinsk pulver. Det er løselig i vann og praktisk talt uoppløselig i aceton, eter og kloroform. Molekylvekt 165,63.

farmakologi

Senker konsentrasjonen av glukose (faste og etter måltider) i blodet og nivået av glykert hemoglobin, øker glukosetoleransen. Reduserer intestinal absorpsjon av glukose, dets produksjon i leveren, forsterker insulinfølsomheten til perifert vev (absorbsjonen av glukose og dens metabolisme øker). Endrer ikke insulinsekresjonen ved betaceller av bukspyttkjerteløyer (insulinnivå, målt på tom mage, og daglig insulinrespons kan til og med redusere). Normaliserer lipidprofilen av blodplasma hos pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes mellitus: reduserer innholdet av triglyserider, kolesterol og LDL (bestemt på tom mage) og endrer ikke nivåene av lipoproteiner av andre tettheter. Stabiliserer eller reduserer kroppsvekten.

Eksperimentelle studier på dyr i doser som er 3 ganger høyere enn MRDC når det gjelder kroppsoverflate, avslørte ikke mutagene, kreftfremkallende, teratogene egenskaper og effekter på fruktbarhet.

Absorberes raskt fra fordøyelseskanalen. Absolutt biotilgjengelighet (fasting) er 50-60%. C_max i plasma oppnådd etter 2 timer. Spise senker C_max 40% og bremser hennes prestasjon i 35 minutter. Likevektskonsentrasjonen av metformin i blodet nås innen 24-48 timer og overstiger ikke 1 μg / ml. Fordelingsvolumet (for en enkeltdose på 850 mg) er (654 ± 358) liter. Litt binder til plasmaproteiner, som er i stand til å akkumulere i spyttkjertlene, leveren og nyrene. Utskilt av nyrene (hovedsakelig ved kanalikulær sekresjon) uendret (90% per dag). Renal Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 er 6,2 timer (plasma) og 17,6 timer (blod) (forskjellen forklares av evnen til å akkumulere i røde blodlegemer). Eldre langvarig T_1/2 og øker C_max. Ved nedsatt nyrefunksjon, forlenges T._1/2 og redusert renal clearance.

Bruk av stoffet Metformin

Type 2 diabetes mellitus (spesielt i tilfeller av fedme) med ineffektiviteten av korreksjonen av hyperglykemi ved diettbehandling, inkludert i kombinasjon med sulfonylurinstoffer.

Kontra

Hypersensitivitet, renal sykdom eller nyresvikt (kreatinin nivå er større enn 0,132 mmol / L for hanner og 0123 mg / dl hos kvinner), uttrykt human lever; tilstander ledsaget av hypoksi (inkludert hjerte- og respiratorisk svikt, akutt fase av myokardinfarkt, akutt cerebrovaskulær insuffisiens, anemi); dehydrering, smittsomme sykdommer, omfattende kirurgi, og trauma, kronisk alkoholisme, akutt eller kronisk metabolsk acidose, inkludert diabetisk koma ketoacidose med eller uten laktisk acidose historie, samsvar med lavt kalori dietter (mindre enn 1000 kcal / dag), studier ved anvendelse av radioaktive jodisotoper, graviditet, amming.

Begrensninger på bruken av

Barn eldre (effekt og sikkerhet ved bruk hos barn er ikke definert), eldre (over 65 år) alder (på grunn av langsom metabolisme, er det nødvendig å vurdere fordel / risikoforholdet). Ikke utnevne personer som utfører tungt fysisk arbeid (økt risiko for melkesyreose).

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet er det mulig dersom den forventede effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret (tilstrekkelig og strengt kontrollert studier på bruk under graviditet er ikke utført).

Kategori av tiltak på fosteret av FDA - B.

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Bivirkninger av metformin

Fra fordøyelseskanalen: begynnelsen av behandlingen - anoreksi, diaré, kvalme, oppkast, flatulens, magesmerter (redusert når du tar mens de spiser); metallisk smak i munnen (3%).

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): i isolerte tilfeller - megaloblastisk anemi (resultatet av et brudd på vitamin B-absorpsjon₁₂ og folsyre).

Metabolisme: hypoglykemi; i sjeldne tilfeller - melkesyreacidose (svakhet, døsighet, hypotensjon, resistent bradyarytmi, respiratoriske lidelser, magesmerter, myalgi, hypotermi).

For huden: utslett, dermatitt.

interaksjon

Effekten av metformin svekkes av tiazid og andre diuretika, kortikosteroider, fenotiaziner, glukagon, skjoldbruskhormoner, østrogener, inkl. Som en del av orale prevensiver, fenytoin, nikotinsyre, sympatomimetika, kalsiumantagonister, isoniazid. I en enkelt dose hos friske frivillige økte nifedipin absorpsjon, C_max (med 20%), AUC (med 9%) metformin, T_max og t_1/2 det endret ikke. Hypoglykemisk virkning forbedre insulin, sulfonylureaer, akarbose, NSAIDs, MAO-inhibitorer, oksytetracyklin, ACE-hemmere, clofibrat derivater, cyklofosfamid, betablokkere.

En enkeltdose interaksjonsstudie hos friske frivillige har vist at furosemid øker C_max (med 22%) og AUC (med 15%) av metformin (uten signifikante endringer i renal clearance av metformin); metformin reduserer C_max (med 31%), AUC (med 12%) og T_1/2 (med 32%) furosemid (uten signifikante endringer i renal clearance av furosemid). Data om samspillet mellom metformin og furosemid ved langvarig bruk er ikke tilgjengelige. Preparater (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, og vancomycin), utskilt i tubuli, konkurrere om rørformet transportsystemet og langtidsbehandling kan øke C-_max metformin ved 60%. Cimetidin reduserer eliminering av metformin, noe som medfører økt risiko for melkesyreoseose. Inkompatibel med alkohol (økt risiko for melkesyreose).

overdose

Behandling: hemodialyse, symptomatisk behandling.

Administrasjonsvei

Forholdsregler stoffer metformin

Nyresvikt, glomerulær filtrering, blodsukkernivå bør overvåkes kontinuerlig. Spesiell forsiktig overvåkning av blodglukose er nødvendig ved bruk av metformin i kombinasjon med sulfonylurea eller insulin (risiko for hypoglykemi). Kombinert behandling med metformin og insulin bør utføres på et sykehus for å etablere en tilstrekkelig dose av hvert legemiddel. Hos pasienter med kontinuerlig metforminbehandling er det nødvendig å bestemme innholdet av vitamin B en gang i året.₁₂ på grunn av en mulig reduksjon i absorpsjonen. Det er nødvendig å bestemme nivået av laktat i plasma minst to ganger i året, samt utseendet av myalgi. Med en økning i laktatinnholdet i legemidlet avbrytes. Ikke bruk før kirurgiske operasjoner og i 2 dager etter implementeringen, samt i 2 dager før og etter utførelse av diagnostiske studier (inn / i urografi, angiografi, etc.).

metformin

Beskrivelse fra og med 18. september 2015

• Latin navn: Metformin
• ATC-kode: A10BA02
• Aktiv ingrediens: Metformin (Metformin)
• Produsent: Atoll LLC (Russland)

struktur

I preparatet av stoffet er den aktive ingrediensen Metformin, samt tilleggsstoffer: stivelse, magnesiumstearat, talkum.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er laget i form av tabletter som er dekket med et filmbelegg. Produserte tabletter av 500 mg og 850 mg. I blisteren kan det være 30 eller 120 stk.

Farmakologisk aktivitet

Metformin er et stoff av biguanid-klassen, dets virkningsmekanisme manifesteres på grunn av inhibering av glukoneogenese i leveren, det reduserer absorpsjonen av glukose fra tarmen, forbedrer prosessen med perifer glukoseutnyttelse, øker følsomheten av vev til insulin. Påvirker ikke insulinsekresjonsprosessen ved betennceller i bukspyttkjertelen, fremkaller ikke manifestasjoner av hypoglykemiske reaksjoner. Som et resultat, stopper den hyperinsulinemi, noe som er en viktig faktor som bidrar til vektøkning og fremdriften av vaskulære komplikasjoner i diabetes mellitus. Under påvirkning stabiliserer eller reduserer kroppsvekten.

Verktøyet reduserer blodnivåene av triglyserider og lavdensitetslinoproteiner. Reduserer intensiteten av fettoksidasjon, hemmer produksjonen av frie fettsyrer. Den fibrinolytiske effekten er notert, hemmer PAI-1 og t-PA.

Legemidlet suspenderer utviklingen av spredning av glatte muskelelementer i vaskulærveggen. Det har en positiv effekt på kardiovaskulærsystemet, forhindrer utviklingen av diabetisk angiopati.

Farmakokinetikk og farmakodynamikk

Etter at Metformin er tatt oralt, registreres den høyeste konsentrasjonen i plasma etter 2,5 timer. Hos mennesker som får stoffet i maksimale doser, var høyeste innholdet av den aktive komponenten i plasma ikke høyere enn 4 μg / ml.

Absorpsjon av den aktive ingrediens stopper 6 timer etter administrering. Som et resultat avtar plasmakonsentrasjonen. Hvis pasienten tar den anbefalte dosen av legemidlet, observeres i løpet av 1-2 dager en stabil konstant konsentrasjon av det aktive stoffet i plasmaet i grensen på 1 μg / ml eller mindre.

Hvis medisinen blir tatt i spising, reduseres absorpsjonen av den aktive ingrediensen. Kumulert hovedsakelig i veggene i fordøyelsesslangen.

Halveringstiden er ca. 6,5 timer. Nivået på biotilgjengelighet hos friske mennesker er 50-60%. Med plasmaproteiner er forbindelsen ubetydelig. Ca 20-30% av dosen går gjennom nyrene.

Indikasjoner for bruk Metformin

Følgende indikasjoner for bruk av Metformin er bestemt:

• diabetes av den første og andre typen.

Legemidlet er foreskrevet som et supplement til den viktigste behandlingen av insulin, samt andre midler mot diabetes. Tilordnes også som monoterapi.

Bruk av stoffet anbefales hvis pasienten lider av samtidig fedme, hvis pasienten må overvåke blodsukkernivået, og dette kan ikke oppnås ved hjelp av diett eller mosjon.

Verktøyet brukes også til polycystiske eggstokkene, men dette kan kun gjøres under streng tilsyn av en lege.

Kontra

Følgende kontraindikasjoner for bruk av stoffet Metformin er bestemt:

• pasientalder opptil 15 år;
• høy grad av følsomhet overfor den aktive komponenten eller andre komponenter av legemidlet;
• alvorlig nyresykdom (dysfunksjon, insuffisiens);
• diabetisk prekoma;
• koldbrann;
• diabetisk ketoacidose;
• dehydrering (ved konstant oppkast og diaré);
• diabetisk fot syndrom;
• akutt myokardinfarkt;
• dehydrering, alvorlige smittsomme sykdommer, sjokk og andre forhold som kan føre til forringelse av nyrefunksjonen;
• adrenal insuffisiens;
• leversvikt;
• en diett der en person forbruker ikke mer enn 1000 kcal per dag;
• melkesyreoseose;
• kronisk alkoholisme;
• sykdommer der pasienten har vevshypoksi;
• feber,
• intravenøs eller intraarteriell administrering av radioaktive legemidler som inneholder jod;
• alkoholforgiftning;
• graviditet og amming.

Bivirkninger

Oftest, når du tar stoffet, oppstår bivirkninger i fordøyelsessystemet: kvalme, diaré, oppkast, magesmerter, tap av appetitt, utseendet på en metallisk smak i munnen. Som regel utvikles slike reaksjoner i løpet av første gang du tar stoffet. I de fleste tilfeller forsvinner de seg selv med videre bruk av stoffet.

Hvis en person har høy følsomhet overfor stoffet, kan det utvikle erytem, ​​men dette skjer bare i sjeldne tilfeller. Med utviklingen av en sjelden bivirkning - moderat erytem - er det nødvendig å avbryte mottaket.

Med langvarig behandling, har noen pasienter en forringelse i absorpsjonen av vitamin B12. Som et resultat avtar dets serumnivå, noe som kan føre til nedsatt hematopoiesis og utvikling av megaloblastisk anemi.

Tabletter Metformin, bruksanvisning (metode og dosering)

Det er nødvendig å svelge tablettene hele og drikke dem med rikelig med vann. Drikk medisin etter å ha tatt et måltid. Hvis det er vanskelig for en person å svelge en pille på 850 mg, kan den deles i to deler, som tas umiddelbart, en etter en. I utgangspunktet tas en dose på 1000 mg per dag, denne dosen skal deles i to eller tre doser for å unngå bivirkninger. Etter 10-15 dager økes dosen gradvis. Maksimalt tillatt inntak av 3000 mg medisin per dag.

Hvis metformin tas av eldre mennesker, må du hele tiden overvåke tilstanden til nyrene. Full terapeutisk aktivitet kan oppnås etter to uker etter start av behandlingen.

Hvis du må begynne å ta Metformin etter å ha tatt et annet hypoglykemisk legemiddel til oral administrering, må du først stoppe behandlingen med dette legemidlet, og deretter begynne å ta Metformin ved den angitte doseringen.

Hvis pasienten kombinerer insulin og metformin, bør du i løpet av de første dagene ikke endre den vanlige dosen av insulin. Videre kan insulindosen reduseres gradvis under tilsyn av en lege.

Instruksjoner for bruk Metformin Richter

Dosen av medisinering bestemmes av legen, det avhenger av blodsukkernivået til pasienten. Når du tar tabletter, er 0,5 g startdose 0,5-1 g per dag. Ytterligere dose, om nødvendig, kan økes. Den høyeste dosen per dag er 3 g.

Når du tar piller, er 0,85 g startdose 0,85 g per dag. Videre, om nødvendig, er det økt. Den høyeste dosen er 2,55 g per dag.

Instruksjoner for bruk Metformin Canon

Instruksjoner for bruk av denne medisinen gir lignende instruksjoner. Individuelt er dosen etablert av den behandlende legen.

overdose

I tilfelle av overdose kan det oppstå noen bivirkninger, og derfor anbefales det at tabletter kun tas i den angitte dosen. Ved bruk av metformin i dosen på 85 g ble det registrert en overdose som resulterte i at melkesyreose utviklet seg, der oppkast, kvalme, muskelsmerter, diaré og magesmerter ble observert. Hvis hjelp ikke er gitt i tide, kan utviklingen av svimmelhet, nedsatt bevissthet og koma oppstå. Den mest effektive metoden for fjerning av metformin fra kroppen er hemodialyse. Deretter foreskrive symptomatisk terapi.

interaksjon

Metformin og sulfonylurea-derivater bør nøye kombineres på grunn av risikoen for hypoglykemi.

Den hypoglykemiske effekten reduseres ved inntak av systemiske og lokale glukokortikosteroider, glukagon, sympatomimetika, progestogener, adrenalin, skjoldbruskhormoner, østrogener, nikotinsyrederivater, tiaziddiuretika, fenotiaziner.

Samtidig med å ta Zimetidina reduserer utskillelsen av metformin, som et resultat øker risikoen for melkesyreacidose.

Antagonister av β2-adrenoreceptorer, angiotensin-omdannende faktorhemmere, clofibratderivater, monoaminoxidasehemmere, ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og oksytetracyklin, cyklofosfamid, cyklofosfamidderivater forsterker den hypoglykemiske effekten.

Ved bruk av intraarterielle eller intravenøse kontrastmidler som inneholder jod, som brukes til å utføre røntgenundersøkelser, kan pasienten utvikle nyreinsuffis sammen med Metformin, og sannsynligheten for melkesyreose øker. Det er viktig å suspendere opptak før du utfører en slik prosedyre, under den og i to dager etter. Videre kan legemidlet gjenopprettes når nyrefunksjonen blir revurdert som normalt.

Når du tar en neuroleptisk klorpromazin i høye doser, øker serumglukosindeksen og insulinutløsningen hemmer. Som et resultat kan en økning i insulindosering være nødvendig. Men før det er det viktig å kontrollere glukoseinnholdet i blodet.

For å unngå hyperglykemi, bør ikke kombineres med Danazol.

Med samtidig langtidsinntak med metformin Vancomycin øker amilida, kinin, morfin, kinidin, ranitidin, cimetidin, prokainamid, nifedipin, triamteren konsentrasjonen av metformin i plasma med 60%.

Absorptionen av metformin blir redusert av Guar og Cholestyramin, og samtidig reduseres effekten av Metformin.

Styrker innflytelse av indre antikoagulantia, som tilhører klassen av kumariner.

Salgsbetingelser

Du kan kjøpe resept.

Lagringsforhold

Verktøyet tilhører listen B. Det må beskyttes mot barn og lagres t 25 grader.

Holdbarhet

Metformins holdbarhet er 3 år.

Spesielle instruksjoner

Hvis monoterapi med Metformin utføres, observeres ikke hypoglykemi. Følgelig kan pasienten arbeide med presise mekanismer eller kjøre biler. Men når det kombineres med å ta stoffet med insulin eller med andre legemidler som brukes til å behandle diabetes, kan det oppstå hypoglykemi, noe som igjen fører til nedsatt mental reaksjon og koordinering av bevegelser.

Foreskrive ikke piller til mennesker etter fylte 60 år, dersom de fysisk jobber hardt. I dette tilfellet kan melkesyreoseose utvikles.

Pasienter som tar stoffet, må avgjøre innholdet av kreatinin i blodet før behandling og deretter regelmessig under behandling. Normalt bør dette gjøres en gang i året, med forhøyet innledende nivå av kreatinin, slike studier skal utføres 2-4 ganger i året. Lignende studier utføres med samme frekvens hos eldre mennesker.

Hvis en pasient er overvektig, er det viktig å følge et balansert kosthold under behandlingsprosessen.

Etter operasjonen kan behandlingen gjenopptas etter 2 dager.

Analoger av metformin

Analoger av Metformin er legemidler av Metformin Hydrochloride, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Gliminfor, Glukofage, Novoformin. Det finnes også en rekke medikamenter med lignende effekt (Glibenclamide, etc.), men med andre aktive ingredienser.

Hvilken er bedre - Metformin eller Glucophage?

Glukofag er det opprinnelige stoffet som produseres i Frankrike, Metformin er dets hjemlige motpart. Hvilket legemiddel er foretrukket, bør bare bestemmes av den tilstede spesialisten.

For barn

Det er ikke nok erfaring med dette legemidlet for barn.

Med alkohol

Alkohol og metformin bør ikke kombineres, da en slik kombinasjon øker sannsynligheten for melkesyreose signifikant. Derfor er det i behandlingsprosessen viktig å unngå å ta alkohol, samt medikamenter som inneholder etanol.

Metformin for vekttap

Til tross for at Metformin Richter Forum og andre ressurser ofte mottar vurderinger av Metformin for vekttap, er dette verktøyet ikke ment å brukes av personer som ønsker å gå ned i vekt. Dette legemidlet brukes til vekttap på grunn av dets virkning forbundet med en reduksjon av blodsukker og samtidig nedsatt kroppsvekt. Men hvordan du tar Metformin for vekttap, kan du bare lære fra upålitelige kilder i nettverket, som eksperter ikke anbefaler å øve på dette. Imidlertid er det noen ganger mulig for personer som tar Metformin å behandle diabetes for å gå ned i vekt med dette legemidlet.

Under graviditet og amming

Bruk av stoffet Metformin under graviditet er kontraindisert. Hvis graviditet kommer på bakgrunn av behandlingen med dette legemidlet, må du stoppe det og foreskrive insulin. Amning stoppes hvis behandling med dette legemidlet er nødvendig.

Metformin Anmeldelser

Omtaler av Metformin-tabletter fra de pasientene som lider av diabetes, indikerer at stoffet er effektivt og lar deg kontrollere glukosenivåer. Forumene har også vurderinger av den positive dynamikken etter behandling av disse legemidlene for PCOS. Men oftest er det vurderinger og meninger om hvordan stoffene Metformin Richter, Metformin Teva og andre lar deg kontrollere kroppsvekten.

Mange brukere rapporterer at narkotika som inneholder metformin, virkelig bidro til å takle ekstra pounds. Men samtidig ble bivirkninger forbundet med gastrointestinale funksjoner manifestert. I prosessen med å diskutere hvordan metformin brukes til vekttap, er vurderinger av leger hovedsakelig negative. De anbefaler ikke å bruke det til dette formålet, samt å drikke alkohol under behandlingen.

Pris Metformin, hvor du kan kjøpe

Prisen på Metformin i apotek er avhengig av stoffet og dets emballasje.

Metformin Teva-pris på 850 mg gjennomsnitt 100 rubler per pakke med 30 stk.

Det er mulig å kjøpe Metformin Canon 1000 mg (60 stk.) For 270 rubler.

Hvor mye Metformin koster avhenger av antall tabletter per pakke: 50 stk. Du kan kjøpe til en pris på 210 rubler. Det bør vurderes når du kjøper et stoff for vekttap, at det selges på resept.

Legemidlet Metformin - hva er det og hvorfor

Om diabetes

Diabetes har blitt en av de største epidemiene i vår tid. Antallet personer med diabetes øker gradvis - hvis i 1994 var det 110 millioner diabetikere i verden, da allerede i 2000 177 millioner, og som forventet i 2030, vil merket nå 550 millioner mennesker.

I utgangspunktet er en økning i forekomsten av sykdommen på grunn av type 2 diabetes. Type 2 diabetes mellitus er forbundet med to hovedpatofysiologiske feil - et brudd på insulinutspresjon og et brudd på insulinets perifere virkning.

Utviklingen av sykdommen oppstår på grunn av en reduksjon av glukosetoleranse og bringer dermed til diabetes. Insulinresistens er fortsatt tilstede i pre-diabetisk tilstand, men når profilen av insulinsekretjon forstyrres, utvikler diabetes mellitus.

Type 2 diabetes er behandlet med diett, fysisk aktivitet og orale hypoglykemiske midler. Hvis effekten av orale medisiner ikke observeres eller er kontraindisert, begynner insulinbehandling.

Orale legemidler er tre hovedgrupper:

Legemidler som stimulerer insulinsekresjonen av pankreas beta celler (øker insulinsekresjonen) - er delt inn i to grupper:

• Sulfonylureapreparater - Glibenklamid, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazid, Glimepirid (Amaril);
• Prandial glukose regulatorer - repaglinid.

Legemidler som forbedrer insulinets perifere virkning (insulinfølsomhet):

• Biguanider - Metformin;
• Tiazolidindion - Rosiglitazon (Avandia).

Legemidler som påvirker glukose resorbsjon - alfa glukosidase hemmere - Acarbose (Glucobay)

Hva er Metformin

Metformin er et oralt antidiabetisk legemiddel, det tilhører gruppen biguanider. Den hypoglykemiske effekten ble etablert i 1929.

Tre preparater av biguanidgruppen utvikles - fenformin, buformin, metformin. I 1957 begynte kliniske studier med biguanider, der en forbindelse ble etablert mellom bruk av disse legemidlene og utviklingen av melkesyreose, hadde fenformin en 50 ganger høyere risiko for sykdommen enn metformin.

Som et resultat av studien ble fenformin og buformin og deretter metformin forbudt fra bruk. I 1977 i USA, i 1978 - i Tyskland, Sveits, Østerrike, de skandinaviske landene, i 1982 - i Storbritannia. I 1993, etter en revurdering av metforminegenskaper basert på omfattende internasjonal forskning, ble den registrert av Food and Drug Administration i USA og også i Europa. Han er den eneste representanten for biguanid-gruppen som for tiden brukes.

Hvordan gjør det

Metformin inneholder metforminhydroklorid, det reduserer produksjonen av glukose i leveren (glukoneogenese) og øker perifer utskillelse av glukose fra musklene. Forbedrer perifer insulinfølsomhet, hovedsakelig på insulinnivå.

Bruk i type 2 diabetes

Metformin-terapi er en selektiv patofysiologisk tilnærming til type 2 diabetes mellitus, da den forbedrer perifer insulinvirkning og dermed reduserer insulinresistens. I henhold til anbefalingene fra konsensus om behandling av diabetes mellitus, bør personer med type 2 diabetes og overvekt eller fedme velge dette middelet.

Hovedmålet for behandling av type 2 diabetes er å oppnå god glykemisk kontroll. Data fra en rekke studier har vist at metformin forbedrer glykemisk kontroll betydelig hos pasienter med type 2 diabetes (reduserer nivået av HbA1c betydelig - en indikator for blodglukosekontroll).

Data fra den prospektive diabetesstudien i Storbritannia (UK Prospective Diabetes Study - UKPDS) viste tydelig at forbedring av glykemisk kontroll ved type 2 diabetes, uansett hvordan dette oppnås, reduserer risikoen for og utviklingen av komplikasjoner av sykdommen betydelig.

Funnet at en reduksjon i HbA1c med 1%, reduserer risikoen for alle komplikasjoner av diabetes betydelig. Det er tegn på at en økning i HbA1c over 6,5% er forbundet med risikoen for utvikling av makrovaskulære komplikasjoner av diabetes og over 7,5% med risiko for mikrovaskulære komplikasjoner.

Det er derfor målet med å behandle diabetes er å oppnå utmerket glykemisk kontroll - HbA1c er under 6,5%. UKPDS-resultatene viste også at metformin forårsaker en signifikant reduksjon i risikoen for komplikasjoner av diabetes og slagtilfeller, noe som fører til lavere dødelighet sammenlignet med sulfonylurinstoffer og insulin i diabetegruppen som støtter god glykemisk kontroll.

Dette bekrefter oppgaven at i tillegg til å forbedre glykemisk kontroll, har dette legemidlet også flere fordeler sammenlignet med andre antidiabetiske midler. Den moderne konsept i behandlingen av type 2 diabetes, er at man ikke bare kan behandling av for høyt blodsukker, trenger man å arbeide på alle risikofaktorer for diabetes - kroppsvekt, blodtrykk, lipider, protrombotiske tilstand.

Ifølge data fra en rekke studier fører metformin til vekttap, forbedrer lipidindeksen (total kolesterol, LDL-kolesterol, HDL-kolesterol, triglyserider), arteriell hypertensjon, fibrinolyse.

Bruk i type 1 diabetes

Merkelig nok, men metformin kan brukes i tilfelle diabetes mellitus type 1. Dette er det eneste orale hypoglykemiske stoffet som brukes i type 1 diabetes. Det skal bare brukes i kombinasjon med konvensjonell insulinbehandling. Metformin er egnet for pasienter med type 1 diabetes som er overvektige eller overvektige, eller som gradvis har økt sin vekt under insulinbehandling; Personer med insulinresistens og en gradvis økende insulindosis uten å forbedre glykemisk kontroll.

Metformin for vekttap og anti-fedme

I en rekke studier hos personer med fedme uten diabetes, ble det funnet at etter å ha tatt metformin, reduseres kroppsvekten og blodsukkernivået, leptin, totalt og LDL-kolesterolnivået reduseres. Derfor er fedme og tilhørende insulinresistens, indikasjoner på bruk av metformin. Mange mennesker i dette tilfellet, for vekttap drikke metformin, og vurderinger - effekten er fantastisk!

Generelt virker stoffet som dette - reduserer glukoneogenese i leveren, øker perifer og absorpsjonskapasitet, reduserer tarmresorpsjonen - alle disse mekanismene kan føre til vekttap.

Når det gjelder å ta dette stoffet med det eneste formålet med å miste vekt... bedre, konsulter med en endokrinolog eller en ernæringsfysiolog.

Grunnleggende handlinger

• Senker blodsukkernivået;
• Reduserer kroppsvekt
• Reduserer insulinresistens
• Reduserer insulinemi
• Det har en gunstig effekt på lipider (totalt kolesterol, HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, triglyserider);
• Det har en gunstig effekt på fibrinolyse (gjennom PAI-1);
• Det har en gunstig effekt på endoteldysfunksjonen;
• Reduserer total kardiovaskulær risiko.

Metformin dose

Metformin tabletter på 500 og 850 mg. Maksimal daglig dose er 2550 mg fordelt på tre doser. Legemidlet er tatt med måltider. I UKPDS-studien fikk mer enn 50% av pasientene maksimal dose av legemidlet - 2550 mg per dag og mer enn 30% - 1700 mg.

Bivirkninger

De hyppigst forekommende bivirkningene etter å ha tatt metformin er forbundet med mage-tarmkanalen - diaré, oppblåsthet, flatulens, rommelse i tarmen. Det forekommer hos 20% av befolkningen.

Med en rimelig dose av titrering - starter med en lavere dose og gradvis øker den, så vel som å ta medisinen under et måltid, er denne prosentdelen betydelig redusert.

Den alvorligste bivirkningen av behandling med metformin er melkesyreose, som forekommer med en frekvens på 2 til 9 tilfeller per 100 000 pasienter. Det er observert hos personer med samtidig alvorlige sykdommer forbundet med vevsiskemi og hypoksi, som i seg selv kan forårsake melkesyreacidose.

Derfor er disse sykdommene kontraindikasjoner for metformin. Laktinsyreose kan unngås når indikasjonene på behandling med metformin følges strengt. I motsetning til andre orale antidiabetika (som stimulerer insulinsekresjon), fører dette stoffet nesten ikke til hypoglykemi.

Dette gjør den egnet til bruk med insulinresistens og fedme, selv uten diabetes, samt barn.

Kontra

Kontraindikasjoner for metformin er sykdommer assosiert med alvorlig vevshypoksi og iskemi - hjertesvikt, akutt myokardinfarkt, lever- og nyresvikt. På bakgrunn av data fra UKPDS, vær oppmerksom på at koronar hjertesykdom, ikke ledsaget av hjertesvikt, er en indikasjon på bruk, ikke en kontraindikasjon for metformin.

Metformin utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, derfor bør det ikke brukes til lidelser i nyrene. Mottak av metformin bør stoppes 3 dager før operasjonen, og gjenopprettes etter energi og under normal nyrefunksjon.

Det er nødvendig å slutte å ta stoffet 1-2 dager før de parenterale kontraststudiene. Eldre alder, ledsaget av alvorlig skade på indre organer, er også en kontraindikasjon for metformin.

Liste over kontraindikasjoner til stoffet Metformin

• Overfølsomhet overfor metformin eller andre hjelpestoffer;
• Diabetisk ketoacidose og diabetisk prekoma;
• Nyresykdom, nyreskade eller dysfunksjon;
• Nyresvikt, en akutt tilstand med risiko for nedsatt nyrefunksjon, som dehydrering, alvorlige infeksjoner, sjokk, intravenøs administrering av jodholdige røntgenkontrastmidler;
• Akutte eller kroniske sykdommer som kan forårsake vevshypoksi, for eksempel: hjerte- eller respirasjonsfeil, nylig hjerteinfarkt, sjokk;
• Hepatisk svikt;
• Akutt alkoholforgiftning, alkoholisme.

Kombinasjon med andre legemidler til behandling av diabetes

UKPDS-studien viste behovet for tidlig kombinasjonsbehandling for type 2 diabetes. I det tredje året etter diagnosen var 50% av pasientene på kombinationsbehandling, og i niende år - 75% av dem.

Metformin, hvis det ikke reduserer sukker, kan tas og kombineres med andre grupper av legemidler til behandling av diabetes, da virkningsmekanismen er forskjellig og suppleres med andre legemidler:

• Med sulfonylurinstoffer som stimulerer insulinutspresjon - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, i type 2 diabetes, kan du ta metforin og gliclazid;
• Med prandial glukose regulatorer som stimulerer tidlig sekresjon av insulin - NovoNorm;
• Med tiazolidinedioner, som forbedrer den perifere virkningen av insulin, men med en annen mekanisme - Avandia;
• Med insulin. Kombinasjonen av metformin og insulin forbedrer den perifere insulinresistensen og fører til en signifikant reduksjon i insulindosering.

Metformin for forebygging av diabetes

Type 2 diabetes kan forebygges! Dette er en konklusjon av en amerikansk studie hos personer med nedsatt glukosetoleranse, publisert tidlig i 2002.

Den naturlige løpet av type 2 diabetes går gjennom flere stadier - fra normal glukosetoleranse ⇒ nedsatt fastende glukose ⇒ redusert glukosetoleranse ⇒ diabetes. Personer med redusert glukosetoleranse er i risiko for å utvikle diabetes mellitus - 5,8% av dem blir syk hvert år.

Diabetesforebyggelsesprogrammet (DPP) ble utført på 3 234 frivillige med nedsatt glukosetoleranse, de ble observert i 2 år 8 måneder.

De ble delt inn i tre grupper ved å bruke tre forskjellige tilnærminger:

1. Den første gruppen - 1.079 mennesker, de endret sin livsstil for å gå ned i vekt med minst 7%; fysisk aktivitet 150 minutter i uken;
2. Den andre gruppen, 1073 pasienter, fikk en placebo;
3. Den tredje gruppen, 1082 personer, fikk metformin i en dose på 1.700 mg per dag.

Resultatene av studien viste at livsstilsendringer reduserer risikoen for å utvikle diabetes med 58% og metformin med 31% sammenlignet med placebo. Av de 100 studiedeltakere utviklet diabetes kun i 4,8 personer i gruppen som holder seg til en sunn livsstil; 7,8 fra metformin-gruppen og 11 fra placebogruppen.

De viktigste moderne indikasjonene på bruk av stoffet

Legemidlet brukes ikke bare i diabetes mellitus type 2, men i andre tilfeller.

• Type 2 diabetes er det første middelet for overvektige og overvektige pasienter;
• Type 1 diabetes mellitus i kombinasjon med insulin, pasienter som er overvektige eller overvektige; personer med insulinresistens og høye doser insulin; eller som gradvis øker insulindosene uten å forbedre glykemisk kontroll;
• For forebygging av diabetes - hos personer med økt risiko for å utvikle sykdommen (med nedsatt fastende glukose, med redusert glukosetoleranse);
• Med fedme, selv uten nedsatt glukosetoleranse - for å øke insulinresistensen, som er forbundet med økt risiko for kardiovaskulære sykdommer;
• Hos pasienter med ekstrem insulinresistens, for eksempel svart acanthosis syndrom;
• Med polycystisk ovariesyndrom.

Analoger av stoffet

Bruk under graviditet og amming

Metformin anbefales ikke under graviditet. Som regel foreskrives insulin under graviditet fordi det gir det beste nivået av glukose i blodet. Sikkerheten til legemidlet for en ammende mor har ikke blitt bekreftet under behandling med metformin, derfor er det nødvendig med konsultasjon med en lege.
Det foreligger ingen nøyaktige opplysninger om bruk av metformin av barn. Den type diabetes som behandles med dette legemidlet er sjelden hos barn.