Metformin hvordan du tar før måltider eller etterpå

  • Diagnostikk

Dette materialet beskriver virkemekanismen for metformin, et populært oralt hypoglykemisk legemiddel som foreskrives for behandling av type 2 diabetes, samt personer som er overvektige og overvektige. Metformin hindrer utviklingen av kardiovaskulære sykdommer og komplikasjoner av diabetes mellitus, hjelper kroppen til å øke insulinfølsomheten.

Til tross for populariteten er effekten av metformin på menneskekroppen ikke fullt ut forstått. Metformin kalles også "bestselger, ikke lest til slutt." Forskjellige studier blir aktivt utført til denne dagen, og forskere oppdager nye fasetter av dette stoffet, og avslører de ekstra fordelaktige egenskapene og bivirkningene.

Det er kjent at Verdens helseorganisasjon anerkjente metformin som en av de mest effektive og trygge medisinene som brukes i helsevesenet.

På den annen side, selv om Metformin ble oppdaget i 1922, var det bare i 1995 at det ble brukt i USA. Og i Tyskland er metformin fortsatt ikke et reseptbelagte legemiddel, og tyske leger foreskriver det ikke.

Virkningsmekanisme for metformin

Metformin aktiverer sekresjonen av leverenzymet AMP-aktivert proteinkinase (AMPK), som er ansvarlig for metabolismen av glukose og fett. Aktivering av AMPA er nødvendig for inhibitorisk effekt av metformin på glukoneogenese i leveren.

I tillegg til å undertrykke glukoneogenesen i leveren prosessen metformin øker insulinfølsomhet øker perifer glukoseopptak, øker fettsyreoksydasjon, avtagende absorpsjon av glukose fra mage-tarmkanalen.

Mer enkelt, etter at høy karbohydrat mat kommer inn i kroppen, begynner pankreinsulin å bli utskilt for å opprettholde blodsukkernivåer i det normale området. Karbohydrater inneholdt i mat fordøyes i tarmen og omdannes til glukose, som kommer inn i blodet. Med insulin blir det levert til cellene og blir tilgjengelig for energi.

Lever og muskler har evnen til å lagre overflødig glukose, og det er også lett å frigjøre det i blodet om nødvendig (for eksempel under hypoglykemi, under fysisk anstrengelse). I tillegg kan leveren lagre glukose fra andre næringsstoffer, for eksempel fra fett og aminosyrer (byggesteiner av proteiner).

Den viktigste effekten av metformin er hemming (undertrykkelse) av produksjonen av glukose i leveren, som er karakteristisk for type 2 diabetes.

En annen virkning av medikamentet er uttrykt som en forsinkelse glukose absorpsjon i tarmen, noe som gjør det mulig å oppnå en lav blodglukosenivåer etter måltider (postprandiale blodsukkernivå), så vel som for å øke følsomheten av celler til insulin (målcellene begynner å bli mer mottagelig for insulin hvilken utskilles ved glukoseopptak).

Replica Dr. Robert Bernstein på metformin, "metformin har noen flere positive egenskaper - det reduserer forekomsten av kreft og undertrykker sult hormon ghrelin, og dermed redusere tendens til å overspise. Men i min erfaring er ikke alle metforminanaloger like effektive. Jeg foreskriver alltid Glucophage, selv om det er noe dyrere enn sine kolleger "(Diabetes Soluton, 4 utgave.

Hvor raskt virker metformin?

Etter oral administrering absorberes Metformin tablett i mage-tarmkanalen. Virkningen av det aktive stoffet begynner 2,5 timer etter inntak og etter 9-12 timer utskilles av nyrene. Metformin kan akkumuleres i lever, nyrer og muskelvev.

dosering

I begynnelsen av behandlingen foreskrives metformin vanligvis to til tre ganger daglig før eller etter måltider på 500-850 mg. Etter en 10-15 dagers kurs evalueres effektiviteten av sin virkning på blodsukkernivå, og om nødvendig øker dosen av legemidlet under tilsyn av en lege. Dosen av metformin kan økes til 3000 mg. per dag, delt inn i 3 ekvivalente doser.

Hvis blodsukkernivået ikke faller til normalt, vurderes spørsmålet om utnevnelse av kombinasjonsbehandling. Kombinasjoner av metformin er tilgjengelige i de russiske og ukrainske markedet, disse inkluderer: Pioglitazone, vildagliptin, Sitagliptin, saksagliptin og glibenklamid. Det er også mulig å benytte kombinert insulinbehandling.

Langvirkende metformin og dets analoger

For å bli kvitt gastrointestinale sykdommer og forbedre livskvaliteten hos pasienter, i Frankrike, ble metformin utviklet for langvarig handling. Glyukofazh Long - et stoff med langsom absorpsjon av det aktive stoffet, som kun kan tas 1 gang per dag. Denne prosedyren forhindrer forekomst av toppkonsentrasjoner av metformin i blodet, har en gunstig effekt på toleransen av metformin og reduserer forekomsten av problemer med fordøyelsen.

Absorption av langvarig metformin forekommer i øvre fordøyelseskanal. Forskere har utviklet et gel diffusjonssystem GelShield ("gel inne i gelen"), som hjelper metformin gradvis og jevnt ut av tablettformen.

Analoger av metformin

Det opprinnelige stoffet er den franske Glyukofazh. Det er mange analoger (generikk) av metformin. Disse inkluderer de russiske forberedelsene Gliformin, Novoformin, Formetin og Metformin-Richter, tysk og Metfogamma Siofor, formin kroatiske Pliva, argentinske Bagomet israelske Teva-Metformin, Metformin slovakisk Zentiva.

Analoger av langtidsvirkende metformin og deres kostnader

Bivirkninger av metformin

  • Ganske ofte (mer enn 10% av tilfellene) oppstå problemer med mage-tarmkanalen (oppkast, kvalme, diaré, oppblåsthet, magesmerter). I slike tilfeller må metformin tas med måltider for å mindre irritere fordøyelseskanalen. Ved akutt gastrointestinalt lidelse skal metformin stoppes.
  • En kraftig reduksjon i blodsukkeret (hypoglykemi) kan oppstå etter overdreven alkoholinntak under behandling med metformin (alkohol reduserer blodsukkernivået selv).
  • Vitamin B12-mangel er observert hos ca 5% av alle som tar metformin, som er omtrent dobbelt så høyt som normalt. Risikoen for mangel på vitamin B12 øker ved langvarig bruk av legemidlet. I 30% av pasientene som tok Metformin i 10-12 år, var det noe nivå av mangel på dette vitaminet. Derfor anbefales et ekstra inntak av vitamin B12.
  • Endring i smak.
  • Ved langvarig bruk, så vel som når du tar stoffet, sammen med store doser alkohol, kan det være høyt nivå av melkesyre i blodet (melkesyreose).

Laktinsyreose og metformin

Laktinsyreose (melkesyre, melkesyre, melkesyreose, melkesyreose) er en sjelden, men svært farlig sykdom, ofte dødelig. Kroppen surgjøres med melkesyre, mekanismen for laktatutnyttelse i leveren og musklene er blokkert. Halvparten av tilfellene med alvorlig melkesyreose er hos pasienter med type 2 diabetes.

Risikoen for melkesyreacidose øker med en kombinasjon av metformininntak med mye alkohol. Det er derfor at metformin er kontraindisert hos pasienter med alkoholisme.

Pasienter som tar metformin eller dets analoger får lov til å drikke alkohol i moderate mengder med karbohydratholdig mat sjeldent.

Risikoen for å utvikle laktatacidose er pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon. Det er også risiko for sykdommer der det foreligger vevshypoksi (hjertesvikt, lungeemboli, hjerteinfarkt, sjokkstatus).

Kontra

Metformin er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Med absolutt insulinmangel - med diabetes mellitus type 1, diabetisk ketoacidose eller diabetisk koma, er metformin helt uakseptabelt (kontraindisert).
  • Ved alvorlig nyresykdom (akutt nephritis, nephrosclerosis) og nyresvikt.
  • Ved leverfeil.
  • Når alkoholisme, fordi Alkohol fremkaller forsuring av kroppen med melkesyre, så det er fare for laktatacidose.
  • Med ustabil hjertesvikt, hjerteinfarkt, hjerte (kardiogent sjokk).
  • Med alvorlig infeksjon i kroppen.
  • Hvis du mistenker tilstedeværelsen av emfysem hos en pasient, øker risikoen for melkesyreacidose.
  • Før operasjonen, som er planlagt eller generell anestesi, før medisinsk forskning gjennom innføring av intravaskulært blod kontrastmidler, må metformin avbrytes 24-48 timer før inntreden av den terapeutiske virkning på grunn av risikoen for å utvikle blod acidose.

Hvordan påvirker metformin leveren og nyrene?

Metformin kan ha bivirkninger på lever og nyrer, slik at det er forbudt å godta pasienter med kroniske sykdommer (kronisk nyresvikt, hepatitt, cirrhose, etc.).

Metformin bør unngås hos pasienter med levercirrhose siden virkningen av stoffet skjer direkte i leveren og kan forårsake endringer i det eller føre til alvorlig hypoglykemi, blokkerer syntesen av glukoneogenese. Kanskje dannelsen av levervekt.

Imidlertid har metformin i noen tilfeller en positiv effekt på leversykdom, så tilstanden i leveren når du tar dette legemidlet bør overvåkes nøye.

Ved kronisk hepatitt skal metformin forlates, siden leversykdom kan forverres. I dette tilfellet er det tilrådelig å ty til insulinbehandling, fordi insulin går direkte inn i blodet, omgår leveren eller foreskriver behandling med sulfonylurea.

Ingen bivirkninger av metformin på en sunn lever ble funnet.

Du kan lese mer på vår nettside om å ta metformin for nyresykdom.

Hvordan virker metformin på gravide kvinner med graviditetsdiabetes?

Utnevnelse av metformin til gravide er ikke en absolutt kontraindikasjon, kompensert svangerskapssykdom er mye mer skadelig for barnet. Imidlertid er insulin mer vanlig foreskrevet for behandling av svangerskapssykdom. Dette forklares av de kontroversielle resultatene av forskning om effekten av metformin på gravide pasienter.

En av studiene som ble utført i USA viste at metformin er trygt i løpet av svangerskapet. Kvinner med graviditetsdiabetes som tok Metformin, hadde lavere vektøkning under graviditet enn insulinpatienter. Barn født til kvinner som fikk metformin, hadde en mindre økning i visceralt fett, noe som gjør dem mindre utsatt for insulinresistens i en senere livsperiode.

I dyreforsøk ble det ikke observert noen uønsket effekt av metformin på utvikling av føtal foster.

Til tross for dette, i noen land, er metformin ikke anbefalt for gravide kvinner. For eksempel, i Tyskland, er reseptbelagte medisiner under graviditet og svangerskapet diabetes offisielt forbudt, og pasienter som ønsker å ta det tar alle risikoene og betaler for seg selv. Ifølge tyske leger kan metformin ha en skadelig effekt på fosteret og danner sin disposisjon mot insulinresistens.

Når laktasjon skal forlate metformin, fordi han kommer inn i morsmelk. Amming med metformin bør seponeres.

Hvordan virker metformin på eggstokkene?

Metformin er oftest brukt til å behandle type 2 diabetes, men det er også foreskrevet for polycystisk ovariesyndrom (PCOS) på grunn av sammenhengen mellom disse sykdommene, fordi polycystisk ovariesyndrom er ofte forbundet med insulinresistens.

Kliniske studier gjennomført i 2006-2007 konkluderte med at effekten av metformin i polycystisk ovariesykdom ikke var bedre enn placebo, og at metformin i kombinasjon med klomifen ikke var bedre enn å motta klomifen alene.

I Storbritannia er det ikke anbefalt å forskrive metformin som en førstelinjebehandling for polycystisk ovariesyndrom. Som en anbefaling, er klomifen indikert og behovet for livsstilsendringer understreket, uavhengig av legemiddelbehandling.

Metformin for kvinnelig infertilitet

En rekke kliniske studier har vist effekten av metformin i infertilitet, sammen med klomifen. Metformin bør brukes som et sekundært stoff hvis behandling med klomifen har vist seg å være ineffektiv.

En annen studie anbefaler at Metformin foreskrives uten forbehold som det primære behandlingsalternativet, siden det har en positiv effekt ikke bare på anovulering, men også på insulinresistens, hirsutisme og fedme, som ofte observeres i PCOS.

Prediabet og metformin

Metformin kan administreres i pre-diabetes (personer med risiko for å utvikle type 2 diabetes), noe som reduserer sjansene for å utvikle sykdommen, selv om intens trening og et karbohydratbegrenset diett er mye å foretrekke for dette formålet.

I USA ble det gjennomført en undersøkelse, ifølge hvilken en gruppe fag ble gitt metformin, mens den andre gikk inn for idrett og fulgte en diett. Som et resultat, i gruppen av en sunn livsstil, var forekomsten av diabetes 31% mindre enn for prediabetikere som tok metformin.

Her er hva de skriver om prediabet og metformin i en enkelt vitenskapelig gjennomgang publisert på PubMed, en engelskspråklig database med medisinske og biologiske publikasjoner (PMC4498279):

"Personer med forhøyede blodsukkernivåer som ikke er diabetiker, risikerer å utvikle type 2-diabetes, den såkalte" prediabetes ". Begrepet prediabetes gjelder vanligvis for fastgassplasma glukose (nedsatt fastende glukose) og / eller plasmaglukose, levert 2 timer etter oral glukosetoleranse-test med 75 g sukker (nedsatt glukosetoleranse). I USA begynte selv det øvre grenseverdien for glykert hemoglobin (HbA1c) å bli betraktet som pre-diabetes.
Personer med pre-diabetes har økt risiko for mikrovaskulær skade og utvikling av makrovaskulære komplikasjoner, som ligner på langsiktige komplikasjoner av diabetes. Suspending eller reversering av utviklingen av nedsatt insulinfølsomhet og forstyrrelse av β-cellefunksjon er nøkkelen til å forebygge sykdommer av type 2.

Mange tiltak mot vekttap har blitt utviklet: farmakologisk behandling (metformin, tiazolidinedion, acarbose, basal insulininjeksjon og vekttap), samt bariatrisk kirurgi. Disse tiltakene tar sikte på å redusere risikoen for å utvikle type 2-diabetes hos personer med pre-diabetes, selv om positive resultater ikke alltid oppnås.

Metformin forbedrer virkningen av insulin i lever- og skjelettmuskulaturen, og effektiviteten i forsinkelse eller forebygging av diabetes har vist seg i ulike store, velplanlagte, randomiserte studier,

inkludert diabetes forebyggende programmer. Tiår av klinisk bruk har vist at metformin generelt er godt tolerert og trygt. "

Kan jeg ta Metformin for vekttap? Forskningsresultater

Ifølge forskningen kan metformin hjelpe noen mennesker til å gå ned i vekt. Det er imidlertid fortsatt ikke klart hvordan metformin fører til vekttap.

En teori er at metformin reduserer appetitten, og det er derfor vekttap oppstår. Til tross for at Metformin bidrar til å gå ned i vekt, er dette stoffet ikke direkte beregnet for dette formålet.

Ifølge en randomisert langtidsstudie (se: PubMed, PMCID: PMC3308305), har vekttap fra bruk av metformin en tendens til å skje gradvis over en periode på ett til to år. Antallet kiloer som faller varierer også blant forskjellige mennesker og er forbundet med mange andre faktorer - kroppens grunnlov, antall kalorier som forbrukes daglig og livsstil. Ifølge studien mistet individene i gjennomsnitt fra 1,8 til 3,1 kg etter to eller flere år med å ta metformin. Hvis du sammenligner med andre metoder for å miste vekt (lavkarbo dietter, høy fysisk aktivitet, sult), så er dette mer enn et beskjedent resultat.

Tankefri medisinering uten å observere andre aspekter av en sunn livsstil fører ikke til vekttap. Folk som følger et sunt kosthold og mosjon ved å ta metformin, har en tendens til å miste mer vekt. Dette skyldes at metformin øker frekvensen av brennende kalorier under treningen. Hvis du ikke spiller sport, vil du sannsynligvis ikke ha denne fordelen.

I tillegg vil noe vekttap fortsette så lenge du tar medisinen. Dette betyr at hvis du slutter å ta metformin, er det mange sjanser til å gå tilbake til den opprinnelige vekten. Og selv når du fremdeles tar stoffet, kan du sakte begynne å gå ned i vekt. Metformin er med andre ord ikke en "magisk pille" for vekttap, i motsetning til noen menneskers forventninger. Les mer om dette i vårt materiale: Anvendelse av metformin for vekttap: anmeldelser, forskning, instruksjon

Er metformin foreskrevet for barn?

Godkjennelse av metformin hos barn og ungdom eldre enn ti år er tillatt - dette har blitt verifisert av ulike kliniske studier. De avslørte ikke noen spesielle bivirkninger knyttet til utviklingen av barnet, men behandlingen må utføres under tilsyn av en lege.

funn

  • Metformin reduserer produksjonen av glukose i leveren (glukoneogenese) og øker følsomheten av kroppsvev til insulin.
  • Til tross for den høye markedsførbarheten av stoffet i verden, er handlingsmekanismen ikke fullt ut forstått, og mange studier motsier seg hverandre.
  • Godkjennelse av metformin i mer enn 10% av tilfellene forårsaker tarmproblemer. For å løse dette problemet ble det utviklet en langtidsvirkende metformin (originalen er Long Glucophage), noe som reduserer absorpsjonen av den aktive substansen og gjør det mer forsiktig på magen.
  • Metformin bør ikke tas for alvorlige leversykdommer (kronisk hepatitt, cirrose) og nyrer (kronisk nyresvikt, akutt nephritis).
  • I kombinasjon med alkohol kan metformin forårsake dødelig sykdom melkesyreose, så det er strengt forbudt for alkoholikere å ta det når de drikker store mengder alkohol.
  • Langsiktig administrasjon av metformin forårsaker mangel på vitamin B12, så det er tilrådelig å ta kosttilskudd av dette vitaminet i tillegg.
  • Metforminadministrasjon anbefales ikke under graviditet og graviditetsdiabetes, så vel som under amming, siden det trenger inn i melken.
  • Metformin er ikke en "magisk pille" for vekttap. Å miste vekt er bedre med et sunt kosthold (inkludert karbohydratrestriksjon), sammen med fysisk aktivitet.

kilder:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoger av metformin forlenget virkning // den behandlende legen. 2012. №3.
  2. Gir metformin melkesyreacidose? / Cochrane Systematisk gjennomgang: Grunnleggende // Medisin og apotek. 2011. №11-12.
  3. Langsiktig sikkerhet, toleranse og vekttap forbundet med å ta metformin i forebygging av diabetes mellitus (studie) / Langsiktig sikkerhet, toleranse og diabetesbehandling. 2012 apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.