Glyukofazh

• Hypoglykemi

Tittel: GLUCAF XR, Takeda

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk. Aktiv ingrediens i legemidlet Glucophage XR - metformin - biguanid med antihyperglykemisk effekt. Glucophage XR reduserer både det opprinnelige glukosenivået og glukosenivået etter et måltid i blodplasma. Stimulerer ikke insulinutspresjon og forårsaker ikke en hypoglykemisk effekt.
Metformin virker på tre måter:

• fører til en reduksjon av glukoseproduksjonen i leveren på grunn av inhibering av glukoneogenese og glykogenolyse;
• forbedrer insulinfølsomheten i muskler ved å forbedre opptaket og utnyttelsen av perifer glukose;
• forsinker absorpsjonen av glukose i tarmene.

Metformin stimulerer intracellulær glykogen syntese ved å påvirke glykogen syntetase. Øker transportkapasiteten til alle typer membran glukose transportører (GLUT).
Uavhengig av dets effekt på glykemi, har metformin et positivt resultat på lipidmetabolisme: det reduserer totalt kolesterol, LDL og TG.
farmakokinetikk
Suge. Etter oral administrering av Glucophage XR tabletter med langvarig frigjøring, tid for å nå C_max i plasma er 7 timer
Ved likevekt, som ved bruk av tabletter med hurtig utløsning, C_max og AUC øker disproportjonelt injisert dose. AUC etter en enkelt inntak av 2000 mg metformin i form av tabletter med forlenget frigivelse, ligner AUC, som observeres etter å ha tatt 1000 mg metformin i form av tabletter med hurtig utløsning 2 ganger daglig.
C fluktuasjoner_max og AUC i individuelle pasienter ved bruk av metformin-tabletter med vedvarende frigivelse, er sammenlignbare med variasjonene som observeres ved bruk av metformin-tabletter med hurtig frigivelse.
Etter å ha tatt tabletter med langvarig utløsning før et måltid, ble det observert en økning i AUC (C_max økte med 26% og Tmax økte til 1 time).
Absorption av metformin fra tabletter med forsinket frigivelse endres ikke avhengig av sammensetningen av maten. Legg merke til kumulasjon med gjentatt bruk av opptil 2000 mg metformin i form av tabletter med langsom frigivelse.
Distribusjon. Binding til plasmaproteiner er ikke signifikant. Metformin trenger gjennom røde blodlegemer. C_max blod lavere enn C_max i blodplasma, og oppnås gjennom samme tid. Erytrocytter representerer sannsynligvis det andre distribusjonskammeret. Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (Vd) varierer i området 63-276 liter.
Metabolisme. Metformin utskilles uendret i urinen. Ingen humane metabolitter har blitt identifisert.
Trekning. Renal clearance av metformin er> 400 ml / min, noe som indikerer at metformin utskilles på grunn av glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Etter oral dosering T_½ er ca 6,5 ​​timer. Ved renal dysfunksjon reduseres renal clearance i forhold til kreatininclearance, og derfor T_½ øker, noe som fører til økte nivåer av metformin i blodplasmaet.

Sammensetning og utgivelsesform

Tabell. forlenge. handlingen. 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 fra 18.05.2013 til 18.05.2018

Tabell. forlenge. handlingen. 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 fra 13.05.2013 til 13.05.2018

vitnesbyrd

type 2 diabetes mellitus (ikke-insulinavhengig) hos voksne (spesielt hos overvektige pasienter) med dårlig kosthold og mosjon, som monoterapi eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler, eller i kombinasjon med insulin.

søknad

monoterapi eller kombinasjonsbehandling i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler. Legemidlet Glucophage XR tas 1 gang per dag mens du spiser om kvelden. Den høyeste anbefalte dosen er 2000 mg.
For pasienter som har begynt behandling, er den første dosen av Glucophage XR-stoffet ofte 500 mg 1 gang daglig med mat om kvelden. Etter 10-15 dagers behandling bør dosen korrigeres i henhold til resultatene av plasmaglukosemålinger. Langsom økning i dosering bidrar til å redusere bivirkninger fra fordøyelseskanalen.
Hvis det påkrevd nivå av glykemi ikke er mulig når man bruker Glucophage XR i maksimal dose på 2000 mg, som pasienten tar 1 gang daglig, kan dosen deles i to doser (1 gang om morgenen og 1 gang om kvelden, under måltider). Hvis ønsket glykemi ikke er nådd, er det mulig å bruke Glyukofazh, tabletter, belagt 500 mg, 1000 mg i maksimal anbefalt dose på 3000 mg / dag.
Ved overgang til stoffet Glucophage XR, tabletter med forlenget frisetting av 500 mg, 1000 mg, må du slutte å ta en annen antidiabetisk medisin.
Før du bruker legemidlet, titreres Glucophage XR 1000 mg dose og starter med å ta Glucophage XR 500 mg.
Legemidlet Glucophage XR 1000 mg brukes som vedlikeholdsbehandling for pasienter som tidligere ble behandlet med metformin. Den opprinnelige doseringen av Glucophage XR-legemidlet, tabletter med forsinket frigivelse, bør være ekvivalent med den daglige dosen av hurtigutløsende tabletter.
Kombinasjonsbehandling i kombinasjon med insulin. For å oppnå bedre kontroll over blodsukkernivåer, kan metformin og insulin brukes som kombinationsbehandling. Den opprinnelige dosen av Glyukofazh XR er ofte 500 mg 1 gang daglig i løpet av måltidene om kvelden. Derfor må insulindosen velges i samsvar med resultatene av måling av glukoseinnholdet i blodet. Glyukofazh XR, tabletter med en forlenget frigivelse på 1000 mg, er det mulig å bruke etter titrering av doseringen av legemidlet.
Hos personer med høy alder vil nyrene funksjonen sannsynligvis forverres. Derfor bør dosen av metformin velges ut fra en vurdering av nyrefunksjonen, som bør utføres regelmessig (se SPESIELLE INDIKASJONER).

Kontra

• overfølsomhet overfor metformin eller annen komponent av legemidlet;
• diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma;
• nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 5 mmol / l, økning i anionintervallet og laktat / pyruvatforholdet. Hvis du mistenker melkesyreose, må du slutte å bruke medisinen og innlevere pasienten umiddelbart.
  Nyresvikt. Siden metformin utskilles av nyrene, før og under behandling med Glucophagus XR, bør plasmakreatininnivåene kontrolleres: pasienter med riktig nyrefunksjon minst 1 gang per år, pasienter med nedsatt nyrefunksjon og de i avansert alder - minst 2-4 ganger år.
  Forsiktighet bør utvises i tilfeller der nyrefunksjonen kan bli svekket, spesielt ved begynnelsen av behandlingen med antihypertensive stoffer, diuretika og ved starten av NSAID-behandlingen.
  Jod radioaktive midler. Bruk av i / v-radioaktive midler kan forårsake nyresvikt, som følge av at det fører til kumulering av metformin og utvikling av melkesyreoseose. Avhengig av nyrefunksjonen, bør derfor bruk av metformin stoppes 48 timer før eller under studien, og bør ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter undersøkelse og evaluering av nyrefunksjon.
  Kirurgiske inngrep. Det er nødvendig å slutte å bruke Glyukofazh XR 48 timer før en planlagt kirurgisk prosedyre, som utføres under generell, spinal eller epidural anestesi, og ikke gjenoppta tidligere enn 48 timer etter operasjon og evaluering av nyrefunksjon.
  Andre forholdsregler. Pasienter må følge en diett med ensartet karbohydratinntak gjennom dagen og overvåke laboratorieverdier. Overvektige pasienter bør fortsette å følge en diett med lavt kaloriinnhold. Det er nødvendig å regelmessig overvåke laboratorieindikatorer for blodsukkernivå.
  Ved samtidig bruk av Glucophage XR med insulin eller andre orale hypoglykemiske stoffer (sulfonylurea-derivater eller meglitinid), vil hypoglykemisk virkning sannsynligvis øke.
  Sannsynligvis tilstedeværelsen av skallfragmenter av tabletter i avføringen. Dette er normalt og har ingen klinisk betydning.
  Bruk under graviditet eller amming
  Ukontrollert diabetes under graviditet (svangerskap eller permanent) øker risikoen for medfødte anomalier og perinatal dødelighet. Det er begrensede data om bruk av metformin hos gravide kvinner, som ikke indikerer økt risiko for medfødte anomalier. Prækliniske studier avslørte ikke en negativ effekt på graviditet, fosterutvikling, fødsel og utvikling etter fødsel. Ved graviditetsplanlegging, så vel som i tilfelle av graviditet, bør behandlingen med metformin seponeres, informere legen og foreskrive insulinbehandling for å opprettholde blodsukkernivå.
  Amming. Metformin utskilles i morsmelk. Ingen bivirkninger ble observert hos spedbarn / spedbarn. Men siden det ikke er tilstrekkelige data om sikkerheten ved bruk av stoffet, blir amming ikke tilbudt under legemiddelbehandling. Beslutningen om å avslutte amming bør gjøres under hensyntagen til behovet for å bruke medisiner for moren og den potensielle risikoen for babyen.
  Fruktbarhet. Metformin påvirket ikke fruktbarheten hos hann og dyr når de ble brukt i doser på 600 mg / kg / dag, noe som er nesten 3 ganger den maksimale daglige dosen som anbefales til bruk hos mennesker, som beregnes ut fra kroppens overflate.
  Barn. Legemidlet er ikke brukt hos barn, siden det foreligger ingen kliniske data angående denne aldersgruppen av pasienter.
  Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører eller arbeider med andre mekanismer. Glyukofazh XR påvirker ikke reaksjonshastigheten når du kjører eller arbeider med andre mekanismer, da monoterapi ikke forårsaker hypoglykemi.
  Men det er nødvendig å bruke forsiktighet metformin i kombinasjon med andre hypoglykemiske midler (sulfonylurea-derivater, insulin, repaglinid) i forbindelse med risikoen for hypoglykemi.

interaksjon

Kombinasjoner som ikke er foreslått for bruk
Akutt alkoholforgiftning er assosiert med økt risiko for melkesyreose, spesielt i tilfeller av fastende eller lavt kaloriinnhold, samt i leversvikt. Ved behandling med Glucophage XR bør alkohol og narkotika som inneholder alkohol unngås.
Jodradioaktige stoffer kan forårsake utvikling av melkesyreose hos pasienter med diabetes på grunn av funksjonell nyresvikt. Bruk av Glucophage XR bør avbrytes før studien og bør ikke gjenopptas tidligere enn 48 timer etter studiet ved bruk av røntgenkontrastmidler og vurdering av nyrefunksjonen.
Kombinasjoner som skal brukes med forsiktighet
Legemidler som har hyperglykemiske effekter (GCS systemisk og lokal virkning, sympatomimetika, klorpromazin). Du må hele tiden overvåke nivået av glukose i blodet, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Under og etter seponering av en slik kombinasjonsbehandling bør dosen av Glucophage XR justeres under kontroll av glykemienivå.
ACE-hemmere kan senke blodsukkernivået. Om nødvendig er det mulig å korrigere dosen av legemidlet i kombinasjonsperioden.
Diuretika, spesielt loopdiuretika, kan øke risikoen for å utvikle melkesyreacidose.

overdose

Ved bruk av stoffet i en dose på 85 g ble det ikke observert utvikling av hypoglykemi. Men i dette tilfellet ble utviklingen av melkesyreose observert. Ved utvikling av melkesyreacidose bør behandlingen med metforminhydroklorid stoppes og pasienten skal innsettes umiddelbart. Hemodialyse anses å være et effektivt tiltak for fjerning av laktat og metformin fra kroppen.

Lagringsforhold

ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C.
Gluc-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) metformin

instruksjon

• russisk
• Kazakh Russian

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

Tabletter av forlenget virkning på 500 mg

sammensetning

En tablett inneholder

aktiv ingrediens - metformin hydroklorid 500 mg,

Hjelpestoffer: natriumkarboksymetylcellulose, hypromellose 100000 cP (hydroksypropylmetylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroksypropylmetylcellulose), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

beskrivelse

Kapselformede tabletter, bikonvekse, fra hvite til nesten hvite, gravert med "500" på den ene siden av tabletten.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler for behandling av diabetes. Sukkerreduserende legemidler til oral administrasjon. Biguanider. Metformin.

ATH kode А10ВА02

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Etter oral dosering i form av en tablett med langvarig virkning, er absorpsjonen av metformin langsom sammenlignet med tabletten med vanlig frigjøring av metformin. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon (TCmax) er 7 timer. Samtidig er TCmax for en hurtigutløsende tablett 2,5 timer.

Etter en enkelt inntak av 2000 mg metformin i form av tabletter med langvarig virkning, er området under konsentrasjonstidskurven (AUC) likt det som ble observert etter å ha tatt 1000 mg metformin i form av tabletter med normal utløsning to ganger om dagen.

Variasjonene i maksimal konsentrasjon av metformin (Cmax) og AUC i enkelte pasienter ved bruk av metformin i form av tabletter med langvarig virkning, er sammenlignbare med de samme indikatorene som ved bruk av tabletter med normal frigjøringsprofil.

Når det tas i tom mage av tabletter med forsiktig frigivelse, reduseres AUC med 30%, mens Cmax og Tmax forblir uendret. Absorptionen av tabletter med forlenget frigjøring av metformin endres ikke avhengig av måltidet. Ingen kumulasjon observeres ved gjentatt bruk av opptil 2000 mg metformin i form av tabletter med langvarig virkning.

Bindingen av metformin til plasmaproteiner er ubetydelig. Metformin distribueres i røde blodlegemer. Maksimumsnivået i blodet er lavere enn i plasma og nås omtrent på samme tid. Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet (Vd) er 63-276 liter.

Metformin uendret utskilles i urinen. Metabolittene av dette stoffet hos mennesker er ikke identifisert.

Renal clearance av metformin er over 400 ml / min, noe som indikerer fjerning av metformin ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Etter inntak er halveringstiden ca. 6,5 timer.

Ved renal dysfunksjon reduseres renal clearance i forhold til kreatininclearance, og dermed øker halveringstiden, noe som fører til en økning i plasmanivået av metformin.

farmakodynamikk

Metformin er et biguanid med en antihyperglykemisk effekt, noe som reduserer både basal og postprandial plasmaglukose. Det stimulerer ikke insulinutspresjon og forårsaker derfor ikke hypoglykemi.

Metformin har 3 virkningsmekanismer:

reduserer produksjonen av glukose i leveren på grunn av inhibering av glukoneogenese og glykogenolyse;

forbedrer fangst og bruk av perifer glukose i musklene ved å øke insulinfølsomheten;

forsinker absorpsjonen av glukose i tarmene.

Metformin stimulerer syntesen av intracellulær glykogen ved å virke på glykogen syntetase. Det forbedrer også evnen til alle typer glukosemembrantransportører (GLUT).

De viktigste ikke-glykemiske effektene av metformin er stabilisering eller moderat vekttap.

Mennesker, uavhengig av deres virkning på glykemi, forbedrer metformin lipidmetabolismen. Dette har blitt demonstrert ved bruk av terapeutiske doser metformin i mellomstore og langsiktige kliniske studier: Metformin reduserer konsentrasjonen av totalt kolesterol, LDL og triglyserider.

Indikasjoner for bruk

behandling av type 2 diabetes, spesielt hos overvektige pasienter, når bare diettbehandling og trening ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Glucophage XR kan brukes som monoterapi, eller i kombinasjon med andre orale antidiabetika eller insulin.

Dosering og administrasjon

Monoterapi og kombinationsbehandling i kombinasjon med andre orale antidiabetika:

Den vanlige startdosen er 500 mg 1 gang daglig.

Etter 10-15 dager fra starten av behandlingen er det nødvendig å justere dosen av legemidlet basert på resultatene av blodglukosemålinger. Langsom økning av dosen kan forbedre gastrointestinal toleranse.

Maksimal daglig dose - 4 tabletter Glucophage® 500 mg per dag.

Avhengig av glukoseinnholdet i blodplasmaet økes dosen sakte hver 10-15 dager med 500 mg til en maksimal daglig dose på 2000 mg per dag under middagen.

Hvis glukosekontroll ikke oppnås med maksimal daglig dose, tatt 1 gang daglig, kan vi vurdere muligheten for å dele denne dosen i flere doser per dag i henhold til følgende skjema: Glucofage® XR forlenget virkning 500 mg: 2 tabletter under frokost og 2 tabletter per middagstid. Hvis det nødvendige nivået av glykemi ikke er nådd, kan pasientene overføres til standard metformin ved maksimal anbefalt dose på 3000 mg / dag.

For pasienter som fikk Metformin tabletter, bør startdosen av Glucophage XR være lik den daglige dosen av Metformin i tabletter med øyeblikkelig frigjøring.

Pasienter som får metformin i en dose på over 2000 mg per dag, anbefales ikke å bytte til Glucophage XR ved langvarig virkning.

Ved planlegging av overgang fra å ta et annet antidiabetisk legemiddel: Du må slutte å ta et annet legemiddel og begynne å ta Glucophage XR i dosen som er angitt ovenfor.

Insulin kombinasjon

For å oppnå bedre blodglukosekontroll kan Glucofas XR og insulin brukes som kombinationsbehandling. Den vanlige startdosen av Glucophage® XR er 500 mg en gang daglig, mens insulindosen er valgt ut fra resultatene av måling av glukose i blodet.

Eldre pasienter:

På grunn av den mulige reduksjonen i nyrefunksjon hos eldre, bør dosen Glucophage XR velges ut fra parametrene for nyrefunksjonen. Regelmessig vurdering av nyrefunksjon er nødvendig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon:

Metformin kan brukes til pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon, stadium 3a (kreatininclearance (CLCr) 45-59 ml / min eller estimert glomerulær filtreringshastighet (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) bare i fravær av andre forhold som kan øke risikoen for melkesyreacidose med følgende dosejustering: startdosen er 500 eller 750 mg metforminhydroklorid 1 gang daglig. Maksimal dose er 1000 mg / dag. Nyresvikt skal overvåkes nøye (hver 3-6 måneder).

Hvis CLCr eller eGFR reduseres til 60 ml / min / 1,73 m2, bør bruken av metformin stoppes før eller under studien ved bruk av jodholdige kontrastmidler og gjenopptas ikke tidligere enn 48 timer etter studien, og først etter nyrefunksjonen var re-analysert og det var ingen etterfølgende forverring.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med moderat alvorlighetsgrad (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), skal metformin seponeres 48 timer før bruk av jodholdige kontrastmedier og gjenopptas ikke tidligere enn 48 timer etter studiet og først etter hvordan nyrefunksjonen ble analysert og ingen etterfølgende forringelse ble funnet.

Kombinasjoner som krever forsiktighet

Legemidler med hyperglykemisk effekt (glukokortikoid (systemisk og lokal) og sympatomimetika): hyppigere bestemmelse av blodsukker kan være nødvendig, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Om nødvendig bør doseringen av metformin justeres med det aktuelle legemidlet før seponering.

Diuretika, spesielt loopdiuretika, kan øke risikoen for melkesyreose på grunn av deres potensielle negative effekt på nyrefunksjon.

Spesielle instruksjoner

Laktinsyreose er en svært sjelden, men alvorlig metabolsk komplikasjon med høy dødelighet i fravær av nødbehandling, som kan utvikle seg som følge av metformin akkumulering. Noterte tilfeller av melkesyreose hos pasienter som er behandlet med metformin, hovedsakelig utviklet hos pasienter med diabetes og alvorlig nyreinsuffisiens eller med akutt nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet bør utvises i situasjoner hvor nyresvikt kan være svekket, for eksempel ved dehydrering (alvorlig diaré, oppkast) eller antihypertensive behandling, vanndrivende behandling eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs). Under disse akutte tilstandene bør metforminbehandling midlertidig suspenderes.

Andre tilknyttede risikofaktorer må vurderes, for eksempel dårlig kontrollert diabetes, ketose, langvarig fasting, overdreven drikking, leversvikt og enhver hypoksi-relatert tilstand (som dekompensert hjertesvikt, akutt myokardinfarkt).

Diagnosen melkesyreoseose bør vurderes hvis ikke-spesifikke symptomer som muskelkramper, magesmerter og / eller alvorlig asteni forekommer. Pasienter må informeres om at de må rapportere disse symptomene til legen, spesielt hvis pasienter tidligere har hatt god toleranse for metformin. Hvis du mistenker melkesyreacidose, avbryter behandlingen med Glucophage XR. Gjenbruk av Glucophage® XR bør vurderes på individuell basis først etter å ha tatt hensyn til fordel / risikoforhold og nyrefunksjon.

Melkesyreose er preget av utbrudd av acidotisk dyspné, magesmerter og hypotermi etterfulgt av koma. Diagnostiske laboratorieparametere er en reduksjon i blodets pH, plasma laktatnivåer over 5 mmol / l, en økning i anionintervallet og laktat / pyruvatforholdet. Hvis mistanke om melkesyreacidose skal pasienten innlagt på sykehus umiddelbart. Leger skal informere pasienter om risiko og symptomer på melkesyreose.

Leger skal informere pasienter om risiko og symptomer på melkesyreose.

Siden metformin utskilles av nyrene, er det nødvendig å kontrollere kreatininclearance før start og regelmessig under behandling med Glucophage XR (ved å bestemme nivået av kreatinin i blodserumet ved bruk av Cockroft-Gault-formelen):

minst en gang i året hos pasienter med normal nyrefunksjon

ikke mindre enn 2-4 ganger i året hos eldre pasienter, så vel som hos pasienter med kreatininclearance ved lavere grenseverdier.

GLUCOPHAGE XR, PROLONGED ACTION TABLETTER

Bestil med ett klikk

• ATX klassifisering: A10BA02 Metformin
• MNN eller gruppenavn: Metformin
• Farmakologisk gruppe: A10J - BIGUANIDA
• Produsent: NYCOMED PHARMA
• Lisens Eier: NYCOMED / TAKEDA
• Land: Ukjent

Instruksjoner for medisinsk bruk

legemiddel

Glukose ® XR

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

Tabletter av forlenget virkning på 500 mg

sammensetning

En tablett inneholder

aktiv ingrediens - metformin hydroklorid 500 mg,

Hjelpestoffer: natriumkarboksymetylcellulose, hypromellose 100000 cP (hydroksypropylmetylcellulose), hypromellose 5 cP (hydroksypropylmetylcellulose), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

beskrivelse

Kapselformede tabletter, bikonvekse, fra hvite til nesten hvite, gravert med "500" på den ene siden av tabletten.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler for behandling av diabetes. Sukkerreduserende legemidler til oral administrasjon. Biguanider. Metformin.

ATH kode А10ВА02

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Etter oral dosering i form av en tablett med langvarig virkning, er absorpsjonen av metformin langsom sammenlignet med tabletten med vanlig frigjøring av metformin. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon (TC_max) er 7 timer. Samtidig TC_max for en rask utløsningstablett er 2,5 timer.

Etter en enkelt inntak av 2000 mg metformin i form av tabletter med langvarig virkning, er området under konsentrasjonstidskurven (AUC) likt det som ble observert etter å ha tatt 1000 mg metformin i form av tabletter med normal utløsning to ganger om dagen.

Fluktuasjon av maksimal konsentrasjon av metformin (C_max) og AUC hos enkelte pasienter ved bruk av metformin i form av tabletter med langvarig virkning, er sammenlignbare med de samme indikatorene som ved bruk av tabletter med normal frigjøringsprofil.

Absorption av metformin fra tabletter med forsinket frigivelse endres ikke avhengig av inntak av mat. Ingen kumulasjon observeres ved gjentatt bruk av opptil 2000 mg metformin i form av tabletter med langvarig virkning.

Kommunikasjon med plasmaproteiner er ubetydelig. Metformin er delvis assosiert med røde blodlegemer. C_max i blodet under C_max i plasma, og oppnås på omtrent samme tid. Ved vanlige terapeutiske doser observeres ikke plasmaakkumulering av metformin, unntatt ved nedsatt nyrefunksjon. Gjennomsnittlig distribusjonsvolum varierer i området 63-276 liter.

Metformin er ikke involvert i metabolismen, og siden foreningen med plasmaproteiner er ubetydelig, metaboliseres den i en ubundet form. Ingen humane metabolitter ble detektert. Metformin utskilles uendret av nyrene.

Nyrene klaring av metformin er> 400 ml / min, noe som indikerer at metformin utskilles på grunn av glomerulær filtrering og kanalitsy sekresjon. Etter oral administrering er halveringstiden ca. 6,5 timer.

Med nedsatt nyrefunksjon reduseres metformin clearance i forhold til kreatininclearance, halveringstiden øker, noe som kan føre til økning i plasmakonsentrasjonen av metformin.

farmakodynamikk

Glukofag Ò ХR er et biguanid med antihyperglykemiske effekter, som senker plasma glukose nivåer, både i tom mage og etter måltider. Siden stoffet ikke stimulerer insulinsekresjon, forårsaker det ikke hypoglykemi.

Metformin har tre mekanismer:

1. Reduksjon av glukoseproduksjon i leveren, ved å hemme glukoneogenese og glykogenolyse.
2. I musklene, ved å øke insulin følsomhet, som forbedrer perifer absorpsjon av glukose og utnyttelse.
3. Forsinket intestinal glukoseabsorpsjon.

Metformin stimulerer den intracellulære syntese av glukose ved å virke på glykogen syntetase.

Methomin øker transportkapasiteten til alle typer glukosemembrantransportører (GLUT), kjent i dag.

I kliniske studier ble bruk av metformin ledsaget av enten vektstabilisering eller vekttap.

Metformin øker blodsirkulasjonen i leveren og akselererer prosessen med å omdanne glukose til glykogen. Reduserer triglyserider, LDL, VLDL.

Indikasjoner for bruk

• behandling av type 2 diabetes hos voksne, spesielt hos pasienter med overvekt og glykemi, ukontrollert kosthold og mosjon som monoterapi, eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler eller med insulin

Dosering og administrasjon

Monoterapi og kombinationsbehandling i kombinasjon med andre orale antidiabetika:

Den vanlige startdosen er 500 mg 1 gang per dag under middagen.

Etter 10-15 dagers behandling må dosen justeres ut fra resultatene av blodglukosemåling. Langsom økning av dosen kan forbedre gastrointestinal toleranse.

Maksimal daglig dose Glucophage ® XR 4 tabletter 1 gang per dag under middagen.

Avhengig av glukoseinnholdet i blodplasmaet økes dosen langsomt med 500 mg til maksimal daglig dose (2000 mg) hver 10.-15. Dag.

Hvis glukosekontroll ikke oppnås med maksimal daglig dose tatt en gang daglig, kan vi vurdere muligheten for å dele denne dosen i flere doser per dag i henhold til følgende skjema:

Glucophage прол XR forlenget virkning 500 mg: 2 tabletter under frokost og 2 tabletter under middagen.

Ved planlegging av overgang fra å ta et annet antidiabetisk legemiddel: Du må slutte å ta et annet legemiddel og begynne å ta Glucophage® XR ved dosen som er angitt ovenfor.

Pasienter som får metformin i en dose på over 2000 mg per dag, anbefales ikke å bytte til Glucofage® XR for langvarig virkning.

Insulin kombinasjon

Når du bruker legemidlet Glucophage® XR for langvarig virkning sammen med insulin, er den vanlige startdosen av legemidlet 1 tablett en gang daglig, og insulindosen er valgt ut fra resultatene av måling av glukose i blodplasma.

Eldre pasienter: På grunn av en mulig nedsatt nyrefunksjon hos eldre, må dosen Glucophage Ò XR velges ut fra nyrefunksjonen (måling av nivået av kreatinin i blodet!).

Bivirkninger

Hyppigheten av bivirkninger av legemidlet er som følger:

Meget hyppig: ³ 1/10

Hyppig: ³ 1/100, Ò XR uønskede fenomen forsvinner helt.

Kontra

• overfølsomhet overfor metforminhydroklorid eller til noen hjelpestoffer
• diabetisk ketoacidose, diabetisk prekomatose tilstand, koma
• Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 60 ml / min)
• dehydrering, alvorlig infeksjon, hypoglykemisk sjokk som kan føre til nedsatt nyrefunksjon
• klinisk signifikante manifestasjoner av akutte og kroniske sykdommer som kan føre til utvikling av vevshypoksi (hjerte- eller respirasjonsfeil, akutt myokardinfarkt og sjokk)
• leversvikt
• akutt alkoholforgiftning, alkoholisme

Drug interaksjoner

Alkoholinntak øker risikoen for melkesyreacidose ved akutt alkoholforgiftning, spesielt i tilfeller av fasting eller kalori diett, samt leversvikt. Mens du tar stoffet, bør du unngå å ta alkohol og medisiner som inneholder alkohol.

Iodinerte kontrastmidler:

Intravaskulær administrasjon av jodholdige kontrastmedier kan føre til nyresvikt, noe som fører til at kumulering av metformin vil forekomme i kroppen, og det vil være risiko for å utvikle melkesyreacidose. Mottak av metformin bør kanselleres før eller under studien, og bør ikke gjenopptas innen 48 timer etter undersøkelsen, og bør gjenopptas først etter vurdering av nyrefunksjonen og hvis den er normal.

Kombinasjoner som krever forholdsregler når de påføres dem

Legemidler som har en hyperglykemisk effekt (glukokortikoid (systemisk og lokal virkning) og sympatomimetika) kan kreve hyppigere bestemmelse av blodsukker, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Om nødvendig bør doseringen av metformin justeres med det aktuelle legemidlet før seponering.

Diuretika, spesielt loopdiuretika, kan øke risikoen for melkesyreose, da de potensielt reduserer nyrefunksjonen.

Spesielle instruksjoner

Laktinsyreose er en sjelden, men alvorlig metabolsk komplikasjon som kan oppstå på grunn av akkumulering av metformin.

Saker av melkesyreose hos pasienter behandlet med metformin, oppstod hovedsakelig hos pasienter med diabetes mellitus, kombinert med alvorlig nyresvikt.

For å forhindre forekomst av melkesyreose, er legemidlet spesielt foreskrevet for pasienter med dårlig kontrollert diabetes, ketose, langvarig fasting, alkohol, leversvikt og enhver tilstand forbundet med hypoksi.

Hvis pasienten under behandling har muskelkramper, fordøyelsesbesvær (magesmerter) og alvorlig asteni, kan disse symptomene være tegn på begynnende melkesyreoseose.

Laboratoriediagnostikk avslører: en reduksjon i blodets pH, plasmalaktatnivåer over 5 mmol / l, en økning i plasmaanionintervallet og en økning i laktat / pyruvatforholdet. Hvis mistanke om melkesyreose, bør behandling med metformin avbrytes og pasienten skal innlegges.

Siden metformin elimineres av nyrene, er det nødvendig å bestemme serumkreatininnivået før behandling og regelmessig i fremtiden (dette kan estimeres ut fra serumkreatininnivået ved hjelp av Cockroft-Gault-formelen):

• minst en gang i året hos pasienter med normal nyrefunksjon
• minst to til fire ganger i året hos pasienter med serumkreatininnivåer ved øvre grense for normale og eldre.

Hos eldre pasienter er nedsatt nyrefunksjon ofte og asymptomatisk. Spesiell forsiktighet må utvises i tilfeller der nyresvikt utløses ved å ta antihypertensive medikamenter eller diuretika og ved bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).

Innføring av jodholdige kontrastmidler:

Siden intravaskulær injeksjon av jodholdige kontrastmidler under radiobiologiske studier kan føre til nyresvikt, noe som kan forårsake kumulasjon av metformin og føre til melkesyreose, i disse tilfellene skal metformin seponeres før eller under studien og ikke gjenopptas innen 48 timer etter undersøkelsen, og bør gjenopptas først etter at en vurdering av nyrefunksjonen er utført og forutsatt at den er normal.

Mottak av metformin bør avbrytes 48 timer før den anbefalte kirurgiske operasjonen med generell, spinal eller peredural anestesi. Terapi kan startes tidligst 48 timer etter operasjonen eller etter starten av oral matinntak og bare etter bekreftelse av normal nyrefunksjon.

Alle pasientene er forpliktet under behandling med Glucophage при XR for å følge en diett og inntak av karbohydrater jevnt i løpet av dagen. Overvektige pasienter bør fortsette å følge en diett med lavt kaloriinnhold.

Laboratorieprøver bør utføres regelmessig for å overvåke sykdomsforløpet.

Bruk av metformin alene kan ikke forårsake hypoglykemi, men pasienter bør rådes til å være forsiktig når de tas i kombinasjon med insulin eller sulfonylurea-derivater, som foreskriver vanlig blodglukosetesting.

Pasienter som fikk langvarig behandling med Glyukofazh R XR, var redusert absorpsjon av vitamin B₁₂, ledsaget av en reduksjon av konsentrasjonen i serumet. Redusert vitamin B-nivå₁₂ må tas i betraktning hos pasienter med megaloblastisk anemi.

Pediatrisk bruk

Legemidlet Glyukofazh Ò XR forlenget virkning bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år på grunn av manglende data på applikasjonen.

Graviditet og amming

Begrensede data om bruk av metformin hos gravide indikerer ikke økt risiko for medfødte sykdommer. Imidlertid er søknaden kun mulig med hensyn til fordel / risiko.

Når du planlegger graviditet, så vel som i tilfelle av graviditet på bakgrunn av å ta Glucophage® XR, anbefales det å avbryte og foreskrive insulinbehandling. Amming anbefales ikke under behandling med Glucophage XR. Beslutningen om å avbryte amming bør gjøres under hensyntagen til fordelene ved amming og den potensielle risikoen for bivirkninger for barnet.

Funksjoner av stoffets effekt på evnen til å kjøre bil eller potensielt farlig maskineri

Monoterapi med glukofag Ò XR forårsaker ikke hypoglykemi og påvirker derfor ikke evnen til å kjøre og arbeide med mekanismer. Pasienter bør imidlertid være oppmerksomme på muligheten for hypoglykemi ved bruk av Glucophage Ò i kombinasjon med andre antidiabetika (sulfonylureendivater, insulin, repaglinid).

overdose

Symptomer: Ved bruk av Glucophage Ò i en dose på 85 g ble utviklingen av hypoglykemi ikke observert. Imidlertid ble utviklingen av melkesyreose i dette tilfellet observert.

Behandling: I tilfelle av tegn på laktisk acidose, må behandlingsapparatet stanses umiddelbart, pasienten inn på sykehus umiddelbart og bestemme konsentrasjonen av laktat, klargjøre diagnosen. Det mest effektive tiltaket for eliminering av laktat og metformin fra kroppen er hemodialyse. Symptomatisk behandling utføres også.

Utgiv form og emballasje

15 tabletter i en blisterpakke med PVC / aluminiumsfolie, 2 eller 4 blisterpakninger sammen med bruksanvisningen er plassert i en pappeske.

Lagringsforhold

Oppbevares ved temperaturer ikke over 25 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn!

Holdbarhet

Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen

Salgsbetingelser for apotek

produsenten

Merck Sante SAO, Frankrike

Registreringsbevis Holder

Merck Sante SAO, Frankrike

Adresse til organisasjonen som mottar krav fra forbrukere om kvaliteten på produktene (varer) i Republikken Kasakhstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonnummer (727) 2444004

Faksnummer (727) 2444005

E-post [email protected]

Fikk du sykefravær på grunn av ryggsmerter?

Hvor ofte har du ryggsmerter?

Kan du tolerere smerte uten å ta smertestillende midler?

Lær mer så raskt som mulig for å takle ryggsmerter.

Fikk du sykefravær på grunn av ryggsmerter?

Hvor ofte har du ryggsmerter?

Kan du tolerere smerte uten å ta smertestillende midler?

Lær mer så raskt som mulig for å takle ryggsmerter.