Legemidlet Glyukovans - instruksjoner, erstatninger og pasientanmeldelser

  • Diagnostikk

Glukovaner er et to-komponent legemiddel som består av de to mest studerte glukose-senkende legemidlene, glibenklamid og metformin. Begge stoffene har vist sin sikkerhet og effekt i en rekke studier. Det har blitt bevist at de ikke bare normaliserer glukose, men også reduserer risikoen for angiopatiske komplikasjoner, forlenger livet til en diabetespasient.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Kombinasjonen av metformin og glibenklamid er utbredt. Likevel, uten overdrivelse, kan Glyukovans bli kalt et unikt stoff som ikke har noen analoger, da glibenklamid er i en spesiell mikronisert form som i betydelig grad reduserer risikoen for hypoglykemi. Glucovance tabletter er produsert i Frankrike av Merck Sante.

Årsakene til avtalen Glyukovansa

For å bremse utviklingen av komplikasjoner hos diabetikere er det bare mulig med langvarig kontroll av diabetes mellitus. Kompensasjonstallene har blitt strengere de siste tiårene. Dette skyldes det faktum at leger har sluttet å vurdere type 2 diabetes en mildere form for sykdommen enn type 1. Det er fastslått at dette er en alvorlig, aggressiv, progressiv sykdom som krever konstant behandling.

For å oppnå normal blodsukker krever det ofte mer enn ett glukose-senkende legemiddel. Et komplisert behandlingsregime er vanlig for et overveldende antall erfarne diabetikere. Som hovedregel legges nye tabletter til, så snart de forrige stoppet å gi målprosentandelen glykert hemoglobin. Førstelinjemedisinen i alle land i verden er metformin. Sulfonylurea-derivater blir vanligvis tilsatt den, den mest populære er glibenklamid. Glyukovans er en kombinasjon av disse to stoffene, det lar deg forenkle ordningen med behandling av diabetes, uten å redusere effektiviteten.

Glyukovans med diabetes mellitus foreskrevet:

  1. Ved sen diagnostisering av sykdommen eller dens raske, aggressive kurs. En indikator på at metformin alene ikke vil være nok til å kontrollere diabetes mellitus, og Glucovans er nødvendig - fastende glukose er mer enn 9,3.
  2. Hvis den første fasen av diabetesbehandling er ernæring med karbohydratmangel, reduserer treningen og metformin ikke glykert hemoglobin til under 8%.
  3. Med en reduksjon i produksjonen av eget insulin. Denne indikasjonen er enten bekreftet av laboratoriet eller antas å være basert på en økning i glykemi.
  4. Med dårlig toleranse for metformin, som øker samtidig med en økning i dosen.
  5. Hvis metformin med høy dose er kontraindisert.
  6. Når pasienten tidligere har tatt metformin og glibenklamid og ønsker å redusere antall piller.

Farmakologisk aktivitet

Glyukovans er en fast kombinasjon av to sukkerreduserende stoffer med flerdireksjonseffekter.

Metformin reduserer blodglukose ved å øke følsomheten til muskler, fett, lever til produsert insulin. Det påvirker nivået av hormonsyntese bare indirekte: Beta-cellers arbeid forbedres ved normalisering av blodsammensetningen. Også Metformin-tabletter Glyukovans reduserer mengden glukoseproduksjon i leveren (med type 2 diabetes, den er 2-3 ganger høyere enn normalt), senker mengden glukose fra mage-tarmkanalen inn i blodet, normaliserer blodlipider, fremmer vekttap.

Glibenklamid, som alle sulfonylurea-derivater (PSM), har en direkte effekt på insulinutspresjon ved binding til beta-cellereceptorer. Den perifere effekten av legemidlet er liten: Ved å øke konsentrasjonen av insulin i blodet og redusere den toksiske effekten av glukose på vev, forbedres glukoseutnyttelsen, og produksjonen hemmer seg i leveren. Glibenclamid er den mest potente medisinen i PSM-gruppen, den har blitt brukt i klinisk praksis i mer enn 40 år. Nå foretrekker leger den innovative mikroniserte formen av glibenklamid, som er en del av Glucovans.

Dens fordeler:

  • Fungerer mer effektivt enn vanlig, noe som gjør det mulig å redusere dosen av stoffet.
  • Glibenclamidpartikler i tablettmatriksen er 4 forskjellige størrelser. De løses på forskjellige tidspunkter, og derved optimaliserer stoffets strømning i blodet og reduserer risikoen for hypoglykemi.
  • De minste partikler av glibenklamid fra Glucovans absorberes raskt i blodet og reduserer aktivt glykemi i de første timene etter å ha spist.

Kombinasjonen av to stoffer i en tablett forringer ikke effektiviteten. Tvert imot fikk studien data til fordel for Glucovans. Etter overføring av diabetikere som tok metformin og glibenklamid til Glucovans, reduserte glykert hemoglobin med gjennomsnittlig 0,6% i løpet av de seks månedene av behandlingen.

Ifølge produsenten er Glucovans det mest ettertraktede to-komponent-stoffet i verden, og bruken er godkjent i 87 land.

Hvordan ta stoffet under behandling

Legemidlet Glucovans produsert i to versjoner, slik at du lett kan finne den riktige dosen i begynnelsen og øke den i fremtiden. Indikasjonen av en pakning på 2,5 mg + 500 mg indikerer at mikronisert glibenklamid inneholder 2,5, metformin 500 mg per tablett. Dette legemidlet er indikert ved begynnelsen av behandlingen med PSM. Alternativ 5 mg + 500 mg er nødvendig for å intensivere behandlingen. Pasienter med hyperglykemi, som mottar optimal dosering av metformin (2000 mg per dag), for å kontrollere diabetes mellitus, er vist å øke dosen av glibenklamid.

Anbefalinger for behandling Glyukovansom av instruksjoner for bruk:

  1. Startdosen i de fleste tilfeller, 2,5 mg + 500 mg. Legemidlet tas med mat, som må inneholde karbohydrater.
  2. Hvis tidligere type 2 diabetiker tok begge aktive ingrediensene i høye doser, kan startdosen være høyere: to ganger 2,5 mg / 500 mg. Ifølge vurderinger av diabetikere har glibenklamid i sammensetningen av glukovaner en høyere effekt enn vanlig, så den forrige dosen kan forårsake hypoglykemi.
  3. Juster dosen etter 2 uker. Jo verre en pasient med diabetes mellitus tolererer behandling med metformin, jo mer tid instruksjonen anbefaler å forlate for å bli vant til stoffet. En rask doseøkning kan føre ikke bare til problemer med fordøyelseskanalen, men også til en overdreven reduksjon i blodsukker.
  4. Maksimal dosering er 20 mg mikronisert glibenklamid, 3000 mg metformin. I form av tabletter: 2,5 mg / 500 mg - 6 stykker, 5 mg / 500 mg - 4 stk.

Anbefalinger fra instruksjonene for å ta piller:

LANTUS, GLUKOPHAGE OG GLYUKOVANS

Begge er kompatible, glukovaner er sterkere fordi inneholder glukose i sammensetningen.


For å diskutere korreksjonen av glukosesenkende terapi i absentia, bør du ta med en dagbok av følgende type: 08-00 sukker 4,5, 08-10 lantus 20 enheter, glukovaner 2,5 / 500 mg 2 tabletter 08-30 frokost: 2 ss. skjeer av havremel, kokt egg, 1 kopp te uten sukker. Og så videre i 1 dag.

Hvis du ikke forstår svaret mitt eller har flere spørsmål - skriv inn kommentarene til spørsmålet ditt, og jeg vil prøve å hjelpe (vennligst ikke skriv dem i personlige meldinger).

Hvis du vil klargjøre noe, men du er ikke forfatteren av dette spørsmålet, skriv deretter spørsmålet ditt på https://www.consmed.ru/add_question/, ellers vil spørsmålet ditt forbli ubesvart. Medisinske spørsmål i private meldinger forblir ubesvarte.

Rapportering av en potensiell interessekonflikt: Jeg mottar vesentlig godtgjørelse i form av uavhengige forskningsbidrag fra Servier, Sanofi, GSK og Helsesektoren i Russland.

SKAP EN NY MELDING.

Men du er en uautorisert bruker.

Hvis du har registrert deg før, så logg inn (innloggingsskjema øverst til høyre på siden). Hvis du er her for første gang, registrer deg.

Hvis du registrerer deg, kan du fortsette å spore svarene på innleggene dine, fortsette dialogen i interessante emner med andre brukere og konsulenter. I tillegg vil registrering gi deg mulighet til å foreta privat korrespondanse med konsulenter og andre brukere av nettstedet.

Det kombinerte stoffet Glyukovans - instruksjoner for bruk

Avhengig av type diabetes, brukes ulike medisiner.

For type 1 er insulin foreskrevet, og for type 2, hovedsakelig tablettpreparater.

Ved glukose-senkende legemidler er Glyukovans.

Generell informasjon om stoffet

Glukovans (glukovans) - et komplekst legemiddel som har en hypoglykemisk effekt. Den særegne er kombinasjonen av to aktive komponenter i forskjellige farmakologiske grupper av metformin og glibenklamid. Denne kombinasjonen forbedrer effekten.

Glibenclamide er en representant for 2. generasjon sulfonylurea derivater. Anerkjent som det mest effektive stoffet i denne gruppen.

Metformin anses som en førstelinje medisin som brukes i fravær av effekten av diettbehandling. Stoffet, sammenlignet med glibenklamid, har lavere risiko for hypoglykemi. Kombinasjonen av to komponenter gjør det mulig å oppnå konkrete resultater og øke effektiviteten av behandlingen.

Virkningen av stoffet skyldes de 2 aktive komponentene - glibenklamid / metformin. Magnesiumstearat, povidon K30, MCC, kroskarmellosnatrium brukes som supplement.

Tilgjengelig i tablettform i to doser: 2,5 mg (glibenklamid) +500 mg (metformin) og 5 mg (glibenklamid) + 500 mg (metformin).

Farmakologisk aktivitet

Glibenclamide - blokkerer kaliumkanaler og stimulerer bukspyttkjertelceller. Som et resultat øker hormonsekresjonen, det kommer inn i blodet og intercellulærvæsken.

Effektiviteten av å stimulere hormonsekresjonen avhenger av doseringen av legemidlet. Reduserer sukker hos pasienter med diabetes og hos friske mennesker.

Metformin - hemmer dannelsen av glukose i leveren, øker følsomheten av vev til hormonet, hemmer prosessen med absorpsjon av glukose i blodet.

I motsetning til glibenklamid stimulerer det ikke insulinsyntese. I tillegg har det en positiv effekt på lipidprofilen - totalt kolesterol, LDL, triglyserider. Ikke reduserer det opprinnelige nivået av sukker hos friske mennesker.

farmakokinetikk

Glibenclamid absorberes aktivt uavhengig av måltidet. Etter 2,5 timer er toppkoncentrasjonen i blodet nådd, og etter 8 timer avtar den gradvis. Halveringstiden for eliminering gjør 10 timer, og full fjerning - 2-3 dager. Nesten fullstendig metabolisert i leveren. Stoffet fjernes med urin og galle. Plasmaproteinbinding overstiger ikke 98%.

Etter oral inntak absorberes metformin nesten fullstendig. Matinntak påvirker absorpsjonen av metformin. Etter 2,5 timer er toppkoncentrasjonen av stoffet nådd, i blodet er det lavere enn i blodplasmaet. Ikke metabolisert og går uendret. Halveringstiden for eliminering er 6,2 timer. Det utskilles hovedsakelig i urinen. Kommunikasjon med proteiner er ubetydelig.

Biotilgjengeligheten av stoffet er det samme som når man tar hver aktiv ingrediens separat.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Blant indikasjonene for å ta tabletter Glucovans:

  • Type 2 diabetes i fravær av effektivitet av diett terapi, fysisk anstrengelse;
  • Type 2 diabetes uten effekt på monoterapi med både Metformin og Glibenclamide;
  • ved utskifting av behandling hos pasienter med kontrollert glykemi.

Kontraindikasjoner for bruk er:

  • 1 type diabetes;
  • overfølsomhet overfor sulfonylurea-derivater, metformin;
  • overfølsomhet overfor andre komponenter i legemidlet;
  • renal dysfunksjon;
  • graviditet / laktasjon;
  • diabetisk ketoacidose;
  • kirurgiske inngrep;
  • melkesyreoseose;
  • alkoholforgiftning;
  • hypokalorisk diett;
  • barns alder;
  • hjertesvikt;
  • luftveissvikt;
  • alvorlige smittsomme sykdommer;
  • hjerteinfarkt;
  • porfyri,
  • lidelser i nyrene.

Instruksjoner for bruk

Dosen bestemmes av legen, og tar hensyn til nivået av glykemi og de personlige egenskapene til organismen. I gjennomsnitt kan standardbehandlingsregimet falle sammen med foreskrevet. Start av terapi - en enhet per dag. For å forhindre hypoglykemi bør den ikke overstige den tidligere fastsatte dosen av metformin og glibenklamid separat. Økningen, om nødvendig, utføres hver annen eller flere uker.

I tilfelle av overføring fra et legemiddel til glukovaner, foreskrives terapi med hensyn til tidligere doser av hver aktiv ingrediens. Det etablerte daglige maksimumet er 4 enheter på 5 + 500 mg eller 6 enheter på 2,5 + 500 mg.

Tabletter brukes sammen med mat. For å unngå et minimumsnivå av glukose i blodet, hver gang du tar et legemiddel, fyll opp en tallerken med høy karbohydrater.

Video fra Dr. Malysheva:

Spesielle pasienter

Legemidlet er ikke foreskrevet under planlegging og under graviditet. I slike tilfeller overføres pasienten til insulin. Når du planlegger graviditet, må du informere legen. I forbindelse med mangel på forskningsdata, brukes Glucovance ikke under amming.

Eldre pasienter (> 60 år) foreskriver ikke medisiner. Personer som er engasjert i tung fysisk arbeid, anbefales heller ikke å ta medisinen. Dette er forbundet med høy risiko for melkesyreoseose. I tilfelle av megoblastisk anemi bør det tas hensyn til at stoffet reduserer absorpsjonen av B 12

Spesielle instruksjoner

Det brukes med forsiktighet i sykdommer i skjoldbruskkjertelen, feber, bindevevssykdom. Barn er ikke foreskrevet medisinering. Glyukovans forbudt å kombinere med alkohol.

Terapi bør følges av en sukkermålingsprosedyre før / etter et måltid. Det anbefales også å kontrollere konsentrasjonen av kreatinin. Ved lidelser i nyrene hos eldre blir overvåking utført 3-4 ganger i året. Med organens normale funksjon er det nok å ta en analyse en gang i året.

48 timer før / etter operasjonen, blir legemidlet avbrutt. 48 timer før / etter røntgenundersøkelse med radiopakket stoff Glukovans gjelder ikke.

Hos personer med hjertesvikt øker risikoen for nyresvikt og hypoksi. Forbedret overvåking av hjerte og nyrefunksjon anbefales.

Bivirkninger og overdosering

Blant bivirkningene i opptaksprosessen observeres:

  • den hyppigste er hypoglykemi;
  • melkesyreose, ketoacidose;
  • brudd på smakopplevelser;
  • trombocytopeni, leukopeni;
  • økning i kreatinin og urea i blodet;
  • mangel på appetitt og andre forstyrrelser i mage-tarmkanalen;
  • urticaria og kløende hud;
  • forverring av leveren;
  • hepatitt;
  • hyponatremi;
  • vaskulitt, erytem, ​​dermatitt;
  • visuelle forstyrrelser av midlertidig karakter.

Når overdosering Glyukovansom kan utvikle hypoglykemi på grunn av tilstedeværelsen i sammensetningen av glibenklamid. En dose på 20 g glukose bidrar til å arrestere lett eller moderat alvorlighetsgrad. Deretter justeres doseringen, kostholdet blir vurdert. Alvorlig hypoglykemi krever akuttbehandling og mulig innlegging av sykehus. Signifikant overdose kan føre til ketoacidose på grunn av tilstedeværelsen av metformin i sammensetningen. En lignende tilstand behandles på sykehuset. Hemodialyse anses som den mest effektive metoden.

Interaksjon med andre legemidler

Ikke kombiner stoffet med fenylbutazon eller danazol. Om nødvendig styrer pasienten tålmodig indikatorene. Reduser sukker ACE-hemmere. Øk - kortikosteroider, klorpromazin.

Glibenclamide anbefales ikke å bli kombinert med mikonazol - denne interaksjonen øker risikoen for hypoglykemi. Forsterkning av stoffets virkemåte er mulig under bruk av flukonazol, anabole steroider, clofibrat, antidepressiva, sulfalilamider, mannlige hormoner, kumarinderivater, cytostatika. Kvinnelige hormoner, skjoldbruskhormoner, glukagon, barbiturater, diuretika, sympatomimetika, kortikosteroider, reduserer effekten av glibenklamid.

Samtidig tar metformin med vanndrivende midler økt mulighet for å utvikle melkesyreacidose. Radiokontraststoffer ved administrering sammen kan forårsake nyresvikt. Det er nødvendig å unngå ikke bare bruk av alkohol, men også stoffer med innhold.

Tilleggsinformasjon, analoger

Prisen på stoffet Glucovans er 270 rubler. Trenger ikke visse lagringsforhold. Resept. Holdbarhet - 3 år.

Produksjon - Merck Sante, Frankrike.

Den absolutte analogen (de aktive komponentene sammenfaller) er Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glukored.

Det finnes andre kombinasjoner av aktive ingredienser (metformin og gliclazid) - Dianorm-M, metformin og glipizid - Dibizid-M, metformin og glimperid - Amaril-M, Duglimax.

Erstatning kan tjene som narkotika med en aktiv ingrediens. Glyukofazh, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (metformin). Glibomet, Manin (glibenklamid).

Utsikt over diabetikere

Pasientanmeldelser viser effekten av Glucovans og en akseptabel pris. Det er også bemerket at måling av sukker under mottak av midlene skal forekomme oftere.

Først tok hun Glyukofaz, etter at de utnevnte Glyukovans. Legen bestemte seg for at det ville være mer effektivt. Dette stoffet reduserer sukker bedre. Bare nå er det nødvendig å gjøre målinger oftere for å forhindre hypoglykemi. Legen informerte meg om dette. Glukovans er forskjellig fra Glucophage: den første medisinen består av glibenklamid og metformin, og den andre inneholder bare metformin.

Salamatina Svetlana, 49 år gammel, Novosibirsk

Jeg lider av diabetes i 7 år. Nylig utnevnt meg en kombinasjonsmedisin Glyukovans. Umiddelbart om fordelene: effektivitet, brukervennlighet, sikkerhet. Prisen bidrar heller ikke - jeg gir bare 265 r for pakken, nok til fjorten dager. Blant manglene: Det er kontraindikasjoner, men jeg tilhører ikke denne kategorien.

Lidiya Borisovna, 56 år, Jekaterinburg

Legemidlet ble foreskrevet til min mor, hun er min diabetiker. Tar Glyukovans ca 2 år, føles bra, jeg ser henne aktiv og munter. Først hadde moren meg i magen - kvalme og tap av appetitt, etter en måned gikk alt bort. Jeg konkluderte med at medisinen er effektiv og hjelper godt.

Sergeeva Tamara, 33 år gammel, Ulyanovsk

Tog før denne Maninil ble sukker holdt på 7,2. Jeg byttet til Glucovans, i en uke droppet sukkeret til 5,3. Kombinerer behandling med trening og et spesielt valgt kosthold. Jeg måler ofte sukker og tillater ikke ekstreme tilstander. Det er nødvendig å bytte til stoffet bare etter samråd med legen, for å overholde klart definerte doser.

Alexander Saveliev, 38 år gammel, St. Petersburg

Legemidler - Glukovans

Beslektede ordbøker

Glyukovans

Glukovaner er et kombinationshypoglykemisk (blodsukkerreduserende) legemiddel beregnet for oral bruk.

Farmakologisk aktivitet

Glyukovans inkluderer to hypoglykemiske midler som tilhører forskjellige farmakologiske grupper - glibenklamid og metformin.

Glibenclamid er et medisinsk stoff som tilhører gruppen av sulfonylurea-derivater. Glibenklamid reduserer glukose ved å utsette betaceller i bukspyttkjertelen, noe som stimulerer insulinsekresjon.

Egenskapene til metformin skyldes slike virkemekanismer for Glucovans som en reduksjon av leverenes produksjon av glukose. økt insulinfølsomhet overfor perifere reseptorer; økt forbruk og utnyttelse av glukose av celler i musklene; forsinket absorpsjon av glukose i fordøyelseskanalen. Metformin, i motsetning til glibenklamid, stimulerer ikke insulinproduksjon, noe som fører til at det ikke forårsaker hypoglykemi.

Glyukovans påvirker positivt lipidsammensetningen av blod, reduserer nivået av lavdensitetslipoprotein, totalt kolesterol og triglyserider.

Takket være kombinasjonen av metaforin og glibenklamid, som utfyller hverandre, har Glucovans en summeringseffekt ved å redusere glukosenivåer.

Indikasjoner for bruk

Glukovans håndbok anbefaler at du bruker hos pasienter med type 2 diabetes hos voksne i følgende tilfeller:

  • hvis diettbehandling, trening eller tidligere behandling med sulfonylurea- eller metformin-derivater har vært ineffektiv;
  • hos pasienter med godt kontrollert og stabilt blodsukkernivå (blodsukker) for å erstatte den forrige terapien med et sulfonylurea-derivat og metformin (to stoffer).

Effekten av legemidlet i insulinavhengig diabetes er bekreftet av positive vurderinger av Glucovans.

Bruksanvisning Glyukovansa

Glukovaner er tilgjengelige i form av filmdrasjerte tabletter som inneholder 2,5 mg glibenklamid og 500 mg metformin eller 5 mg glibenklamid og 500 mg metformin.

Dosen av glukovaner bestemmes avhengig av blodsukkernivået av legen på individuell basis for hver pasient.

I følge instruksjonene til Glyukovans, svarer den første dosen av stoffet til 1 tablett med en hvilken som helst dosering, som skal tas 1 gang daglig. Øk dosen er mulig ikke tidligere enn i to uker, per 1 tablett (5 mg / 500 mg) per dag. For å oppnå kontroll over blodsukkernivået anbefales det å øke dosen av Glyukovans hver 14. eller flere dager.

Når du erstatter den forrige terapien med to legemidler, er den første dosen Glucovance foreskrevet i en mengde som ikke overskrider den daglige dosen av tidligere tatt glibenklamid og metformin. Hver 14. eller flere dager justeres en dosering basert på glykemisk nivå.

Godta Glyukovans guide anbefales i henhold til legens anbefalinger, uten å overskride den maksimale daglige dose tilsvarende 4 tabletter (5 mg / 500 mg), eller 6 tabletter (2,5 mg / 500 mg).

I utnevnelsen av 1 tablett bør Glyukovansa ta stoffet om morgenen med måltider. Med en daglig dose på 2 eller 4 tabletter, tas legemidlet om morgenen og om kvelden - to ganger om dagen. Hyppigheten av å ta Glyukovansa økte opptil tre ganger ved utnevnelse av 3,5 eller 6 tabletter. Legemidlet bør tas med et måltid som er rik på karbohydrater, for å redusere risikoen for hypoglykemi.

Eldre pasienter bør begynne behandling med 1 tablett (2,5 mg / 500 mg) glukovaner, ytterligere justering av dosen, idet man tar hensyn til tilstanden til nyrene.

Bivirkninger

Bruk av stoffet Glyukovans, vurderinger bekrefter, kan provosere følgende uønskede effekter:

  • kutan og hepatisk porfyri (brudd på pigment metabolisme med økte blodnivåer av porfyriner), laktisk acidose (økte nivået av melkesyre i blodet), reduksjon i nivået av urea, natrium og kreatenina plasma, hypoglykemi, nedsatt absorpsjon av cyanokobalamin (vitamin B12) og, som et resultat, reduserer nivået;
  • trombocytopeni (økt blødning på grunn av lavt blodplatetall), agranulocytose (reduksjon i antall neutrofiler i blodet), leukopeni (redusert antall hvite blodlegemer), megaloblastisk og hemolytisk anemi (redusert nivå av hemoglobin i blodet), beinmargsaplasi (volumreduksjon hematopoietisk vev), pancytopeni (lavt nivå av alle blodceller);
  • oppkast, kvalme, anoreksi, unormal avføring, epigastrisk smerte, hepatitt, unormal leverfunksjon;
  • elveblest, utslett, allergisk vaskulitt (betennelse av veggene i små blodårer), foto, Stevens-Johnson syndrom (opptreden av bobler på slimhinnene i visse organer), anafylaktisk sjokk, eksfoliaktivny (alle integument) dermatitt.

Også vurderinger av Glyukovanse informert om mulige brudd på, endring i smak, disulfiramopodobnyh reaksjoner (ekstremt negative følelser når du tar legemidler som ikke er kompatible med alkohol).

Laktisk acidose ved påføring Glyukovansa kan manifestere seg som dyspepsi (smertefull og vanskelig fordøyelse), kramper, hypoksi, dyspné, reduksjon i kroppstemperatur og koma. Utviklingen av disse symptomene krever at stoffet avbrytes. Vurderinger av Glyukovanse indikerer at de fleste utviklings laktisk acidose hos pasienter med dårlig kontrollert diabetes, svekket ketose (økte nivåer av ketoner), lang sultne drikker.

Opptak Glyukovansa bør stoppes dersom symptomer på hypoglykemi symptomer: høyt blodtrykk, takykardi, irrasjonell frykt, svetting, hodepine, depresjon, svakhet, kramper. Øke risikoen for hypoglykemi når de brukes Glyukovansa øket fysisk aktivitet, faste, alkoholforbruk, lavt forbruk av karbohydrater, det endokrine system og av lever og nyrer.

Kontra

Administrasjonen av stoffet Glyukovans forbyder når:

  • diabetisk ketoacidose, prekoma og koma;
  • diabetes av den første typen;
  • unormal leverfunksjon eller leversvikt;
  • nedsatt nyrefunksjon eller nyrefeil;
  • Akutte tilstander som kan forårsake endring i nyrefunksjon
  • intravaskulær injeksjon av jodholdige kontrastmidler;
  • luftveissvikt;
  • hjertesvikt;
  • sjokk;
  • hjerteinfarkt;
  • melkesyreoseose;
  • forhold som krever insulinbehandling
  • kronisk alkoholisme, akutt alkoholforgiftning;
  • tar mikonazol samtidig;
  • amming;
  • graviditet;
  • overfølsomhet overfor komponentene i glukovaner.

Tilleggsinformasjon

I følge instruksjonene anses Glucovans å være gyldig i 3 år fra utstedelsesdatoen, forutsatt at den oppbevares ved en temperatur ikke over 30 ° C.

GLYUKOVANS

Tabletter, filmbelagt lysorange, kapselformet, bikonveks, gravert med "2,5" på den ene siden.

Hjelpestoffer: kroskarmellosnatrium - 14 mg, povidon K30 - 20 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 56,5 mg, magnesiumstearat - 7 mg.

skall sammensetning: Opadry OY-L-24808 rosa - 12 mg (laktosemonohydrat - 36%, hypromellose 15cP - 28% titandioksyd - 24,39%, makrogol - 10%, gult jernoksid - 1,3%, jern red oxide - 0,3%, jernoksid svart - 0,01%), renset vann - qs

15 stk. - blemmer (2) - pakker kartong.

Tabletter, filmbelagt, gul, kapselformet, bikonveks, gravert med "5" på den ene siden.

Hjelpestoffer: kroskarmellosnatrium - 14 mg, povidon K30 - 20 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 54 mg, magnesiumstearat - 7 mg.

skall sammensetning: Opadry 31-F-22 700 Gul - 12 mg (laktosemonohydrat - 36%, hypromellose 15cP - 28% titandioksyd - 20,42%, makrogol - 10% fargestoff kinolin gul - 3%, gult jernoksid - 2,5% jernoksidrød - 0,08%), renset vann - qs

15 stk. - blemmer (2) - pakker kartong.

Kombinert hypoglykemisk legemiddel for oral administrasjon.

Glyukovans er en fast kombinasjon av to orale hypoglykemiske midler av forskjellige farmakologiske grupper: metformin og glibenklamid.

Metformin tilhører gruppen biguanider og reduserer innholdet av både basal og postprandial glukose i blodplasmaet. Metformin stimulerer ikke insulinutspresjon og forårsaker derfor ikke hypoglykemi. Den har tre virkningsmekanismer:

- reduserer produksjonen av glukose i leveren på grunn av inhibering av glukoneogenese og glykogenolyse;

- øker sensitiviteten til perifere reseptorer til insulin, forbruk og bruk av glukose av celler i muskler;

- forsinker absorpsjonen av glukose fra mage-tarmkanalen.

Det har også en gunstig effekt på blod lipid sammensetning, reduserer nivået av totalt kolesterol, LDL og TG.

Glibenklamid tilhører gruppen av sulfonylurea-derivater av II-generasjonen. Glukoseinnholdet ved bruk av glibenklamid minker som følge av stimulering av insulinsekresjon av p-celler i pankreas.

Metformin og glibenklamid har ulike virkningsmekanismer, men gjensidig komplementerer hverandres hypoglykemiske aktivitet. Kombinasjonen av to hypoglykemiske midler har en synergistisk effekt ved å redusere glukosenivåer.

Suging og distribusjon

Ved inntak er absorpsjon fra mage-tarmkanalen mer enn 95%. Glibenclamide, som er en del av stoffet Glucovans, er mikronisert. Cmax i plasma oppnås på ca. 4 timer

Vd - ca 10 l. Plasmaproteinbinding er 99%.

Metabolisme og utskillelse

Nesten fullstendig metabolisert i leveren for å danne to inaktive metabolitter, som utskilles av nyrene (40%) og med galle (60%). T1/2 - fra 4 til 11 am

Suging og distribusjon

Metformin etter oral administrasjon absorberes helt fra mage-tarmkanalen. Cmax i plasma oppnås det innen 2,5 timer. Absolutt biotilgjengelighet varierer fra 50 til 60%.

Metformin distribueres raskt i vev, praktisk talt ikke bindes til plasmaproteiner.

Metabolisme og utskillelse

T1/2 gjennomsnitt 6,5 timer. Det metaboliseres i svært lav grad og utskilles av nyrene. Ca 20-30% av metformin utskilles via mage-tarmkanalen uendret.

Kombinasjonen av metformin og glibenklamid i en enkeltdoseringsform har samme biotilgjengelighet som ved bruk av tabletter som inneholder metformin eller glibenklamid i isolasjon. Biotilgjengeligheten av metformin i kombinasjon med glibenklamid påvirkes ikke av inntak av mat, samt biotilgjengeligheten av glibenklamid. Imidlertid øker absorpsjonsgraden av glibenklamid med matinntaket.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Ved renal dysfunksjon reduseres renal clearance, som gjør KK, med T1/2 øker, noe som fører til økning i konsentrasjonen av metformin i blodplasmaet.

Type 2 diabetes hos voksne:

- med ineffektivitet av diett, mosjon og tidligere monoterapi med metformin eller et sulfonylurea derivat;

- erstatte den tidligere behandlingen med to stoffer (metformin og et sulfonylureendivat) hos pasienter med stabilt og godt kontrollert nivå av glykemi.

diabetes mellitus type 1;

- diabetisk prekoma, diabetisk koma;

- Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (QC <60 мл/мин);

- Akutte tilstander som kan føre til endringer i nyrefunksjonen: dehydrering, alvorlig infeksjon, sjokk, intravaskulær injeksjon av jodholdige kontrastmidler;

- akutte eller kroniske sykdommer som er ledsaget av vevshypoksi: hjerte- eller respirasjonsfeil, nylig hjerteinfarkt, sjokk;

- ammingstiden (amming);

- samtidig mottak av mikonazol

- omfattende operasjon

- kronisk alkoholisme, akutt alkoholforgiftning;

- Melkesyreose (inkludert i historien);

- Overholdelse av lavt kalori diett (mindre enn 1000 kalorier / dag);

- overfølsomhet overfor stoffet

- Overfølsomhet overfor andre sulfonylurea-derivater.

Det anbefales ikke å bruke legemidlet hos pasienter over 60 år som utfører tungt fysisk arbeid, noe som er forbundet med økt risiko for utvikling av melkesyreacidose.

Glyukovans inneholder laktose, men dens anvendelse er ikke anbefalt for pasienter med de sjeldne genetiske sykdommer forbundet med galaktoseintoleranse, lactase deficiency syndrom eller glukose-galaktose malabsorpsjon.

Det må utvises forsiktighet når en febersyndrome, adrenal insuffisiens, hypofunksjon av den fremre hypofysen, skjoldbruskkjertel sykdommer med ukontrollert brudd av dens funksjoner.

Dosen av stoffet bestemmes av legen individuelt for hver pasient, avhengig av nivået av glykemi. Den første dosen av legemidlet Glucovans er 1 tab. 2,5 mg / 500 mg eller 5 mg / 500 mg 1 gang / dag. For å unngå hypoglykemi Startdosen bør ikke overskride den daglige dosen av glibenklamid (eller tilsvarende dose av andre tidligere mottatte sulfonylurea-medikamenter) eller metformin, hvis de ble brukt som førstelinjebehandling. Det anbefales å øke dosen med maksimalt 5 mg glibenklamid / 500 mg metformin per dag hver 2. eller flere uker for å oppnå tilstrekkelig kontroll av blodsukker.

Substitusjonsforegående kombinasjonsterapi av metformin og glibenklamid: Startdosen bør ikke overskride den daglige dosen av glibenklamid (eller ekvivalent dose av et annet sulfonylurea) og metformin tatt tidligere. Hver 2 eller flere uker etter starten av behandlingen, justeres dosen av legemidlet avhengig av nivået av glykemi.

Maksimal daglig dose er 4 tab. legemiddel Glucovans 5 mg / 500 mg eller 6 tab. legemiddel Glucovans 2,5 mg / 500 mg.

Doseringsregimet er satt individuelt.

For doser på 2,5 mg / 500 mg og 5 mg / 500 mg:

- 1 gang om dagen, om morgenen under frokost - med utnevnelse av 1 fane. per dag;

- 2 ganger / dag, morgen og kveld - med utnevnelse av 2 eller 4 tab. om dager

For dosering på 2,5 mg / 500 mg:

- 3 ganger / dag, om morgenen, om ettermiddagen og om kvelden - med utnevnelse av 3, 5 eller 6 tab. om dager

For dosering på 5 mg / 500 mg:

- 3 ganger / dag, om morgenen, om ettermiddagen og om kvelden - med utnevnelse av 3 faner. om dager

Tabletter skal tas med måltider. Hvert legemiddelinntak bør ledsages av et måltid med tilstrekkelig høyt karbohydratinnhold for å forhindre hypoglykemi.

For eldre pasienter etableres dosen med hensyn til tilstanden av nyrefunksjon. Startdosen bør ikke overstige 1 tab. legemiddel Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Regelmessig vurdering av nyrefunksjon er nødvendig.

Legemidlet Glyukovans anbefales ikke til bruk hos barn.

Metabolisme: hypoglykemi; sjelden episoder av leverporfyri og kutan porfyri; svært sjelden - melkesyreacidose. Med langvarig bruk av metformin-redusert absorpsjon av vitamin B12, ledsaget av en reduksjon av konsentrasjonen i serumet. Hvis megaloblastisk anemi oppdages, må muligheten for en slik etiologi vurderes. Disulfiramopodobnaya-reaksjon når du drikker alkohol.

På fordøyelsessystemet: svært ofte - kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og mangel på appetitt. Disse symptomene er vanligere ved begynnelsen av behandlingen og forsvinner i de fleste tilfeller alene. For å forhindre utviklingen av disse symptomene, anbefales det å ta stoffet i 2 eller 3 doser; En langsom økning i dosen forbedrer også toleransen. Svært sjelden - et brudd på leverfunksjon eller hepatitt, som krever opphør av behandling.

Fra siden av bloddannende organer: sjelden - leukopeni og trombocytopeni; svært sjelden - agranulocytose, hemolytisk anemi, beinmarg aplasi og pankytopeni. Disse bivirkningene forsvinner etter uttak av stoffet.

Fra sansene: ofte - et brudd på smaken (metallisk smak i munnen). Ved begynnelsen av behandlingen kan det oppstå midlertidig synshemming på grunn av nedsatt blodglukose.

På den delen av huden: sjelden - kløe, makulopapulær utslett; svært sjelden - erytem multiforme, eksfoliativ dermatitt, lysfølsomhet.

Allergiske reaksjoner: sjelden - urtikaria; svært sjelden - hud- eller visceral allergisk vaskulitt, anafylaktisk sjokk. Kryssensitivitetsreaksjoner på sulfonamider og deres derivater er mulige.

Laboratorieindikatorer: sjelden - økning i serum urea og kreatininkonsentrasjon fra moderat til moderat; svært sjelden - hyponatremi.

Symptomer: hypoglykemi kan utvikle seg på grunn av tilstedeværelsen av et sulfonylureendivat. Langvarig overdose eller tilstedeværelse av assosierte risikofaktorer kan utløse utviklingen av melkesyreose, fordi Legemidlet inkluderer metformin.

Behandling: Mindre og moderate symptomer på hypoglykemi uten tap av bevissthet og nevrologiske manifestasjoner kan korrigeres ved umiddelbar forbruk av sukker. Du må utføre dosejustering og / eller endre dietten. Forekomsten av alvorlige hypoglykemiske reaksjoner hos pasienter med diabetes mellitus, ledsaget av koma, paroksysmer eller andre nevrologiske lidelser, krever nødhjelp. Det er nødvendig å innføre en løsning av dextrose umiddelbart etter å ha opprettet diagnosen eller forekomsten av mistanke om hypoglykemi før pasienten er innlagt på sykehus. Etter gjenvinning av hukommelsen er nødvendig for å gi pasienten matvarer rike på karbohydrater (for å unngå en gjentagelse av hypoglykemi).

Laktinsyreose er en tilstand som krever akuttmedisinsk behandling; behandling av melkesyrease bør utføres i klinikken. Den mest effektive behandlingsmetoden, som gjør det mulig å fjerne laktat og metformin, er hemodialyse.

Plasma glibenklamid clearance kan øke hos pasienter med leversykdom. Siden glibenklamid er aktivt forbundet med blodproteiner, blir stoffet ikke eliminert under dialyse.

Relatert til bruk av glibenklamid

Med samtidig bruk av stoffet kan Glyukovans mikonazol fremkalle utviklingen av hypoglykemi (opp til utviklingen av koma).

Relatert til bruk av metformin

Avhengig av nyrefunksjonen, bør legemidlet seponeres 48 timer før eller etter iv administrering av jodholdige kontrastmedier.

Relatert til bruk av sulfonylurea derivater

Disulfiram-lignende reaksjon (alkoholintoleranse) observeres svært sjelden når man tar samtidig etanol og glibenklamid. Alkohol kan øke den hypoglykemiske virkning (ved inhibering av kompenserende reaksjoner eller forsinke dets metabolsk inaktivering), noe som kan bidra til utvikling av hypoglykemisk koma. I løpet av behandlingen med legemidlet Glucovance bør alkohol og legemidler som inneholder etanol unngås.

Fenylbutazon øker den hypoglykemiske effekten av sulfonylureendivater (erstatter sulfonylurea-derivater på proteinbindingssteder og / eller reduserer eliminering). Det er å foretrekke å bruke andre antiinflammatoriske legemidler, som er preget av en mindre uttalt interaksjon, eller for å advare pasienten om behovet for uavhengig kontroll av nivået av glykemi. Om nødvendig bør dosen justeres ved felles bruk av antiinflammatoriske legemidler og etter avslutning.

Relatert til bruk av glibenklamid

Bozentan i kombinasjon med glibenklamid øker risikoen for hepatotoksisk virkning. Det anbefales å unngå å ta disse legemidlene samtidig. Det er også mulig å redusere den hypoglykemiske effekten av glibenklamid.

Relatert til bruk av metformin

Risikoen for melkesyreacidose øker med akutt alkoholforgiftning, spesielt ved fasting eller dårlig ernæring eller leversvikt. I løpet av behandlingen med legemidlet Glucovance bør alkohol og legemidler som inneholder etanol unngås.

Kombinasjoner som krever forsiktighet

Tilknyttet bruk av alle hypoglykemiske midler

Klorppromazin i høye doser (100 mg / dag) forårsaker en økning i glykemi (reduserer insulinutslipp). Ved samtidig bruk av pasienten, bør man varsle om behovet for selvkontroll av blodsukker; Om nødvendig bør dosen av det hypoglykemiske legemidlet justeres under samtidig bruk av et antipsykotisk middel og etter at behandlingen er avsluttet.

GCS og tetrakozaktid forårsaker økning i blodglukose, noen ganger ledsaget av ketose (GCS forårsaker en reduksjon i glukosetoleranse). Ved samtidig bruk av pasienten, bør man varsle om behovet for selvkontroll av blodsukker; Om nødvendig bør dosen av det hypoglykemiske middelet justeres under samtidig bruk av GCS og etter at behandlingen er avsluttet.

Danazol har en hyperglykemisk effekt. Om nødvendig krever behandling med danazol og seponering av sistnevnte dosisjustering av legemidlet Glyukovans under kontroll av blodsukkernivå.

beta2-adrenomimetika på grunn av p-stimulering2-adrenoreceptorer øker konsentrasjonen av glukose i blodet. Ved samtidig bruk av pasienten skal bli advart og angi kontrollen av blodsukker, er det mulig å overføre til insulinbehandling.

Diuretika kan øke blodsukkeret. Ved samtidig bruk av pasienten, bør man varsle om behovet for selvkontroll av blodsukker; kan kreve dosejustering av legemidlet Glucovans under samtidig bruk med diuretika og etter at behandlingen er avsluttet.

Bruk av ACE-hemmere (kaptopril, enalapril) bidrar til å redusere blodsukker. Om nødvendig bør du justere dosen av legemidlet Glyukovans under samtidig bruk med ACE-hemmere og etter at behandlingen er avsluttet.

Relatert til bruk av metformin

Laktinsyreose som oppstår når man tar metformin på bakgrunn av funksjonell nyresvikt forårsaket av å ta diuretika, spesielt "sløyfe".

Relatert til bruk av glibenklamid

Betablokkere, klonidin, reserpin, guanetidin og sympatomimetika maskere noen symptomer på hypoglykemi: palpitasjoner og takykardi; De fleste ikke-selektive beta-blokkere øker forekomsten og alvorlighetsgraden av hypoglykemi. Pasienten skal advares om behovet for selvkontroll av blodsukker, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Ved samtidig bruk med flukonazol oppstår en økning i T.1/2 glibenklamid med mulig forekomst av manifestasjoner av hypoglykemi. Pasienten skal advares om behovet for selvkontroll av blodsukker; kan kreve dosejustering av legemidlet Glucovance under samtidig behandling med flukonazol og etter at behandlingen er avsluttet.

Kombinasjoner som skal tas i betraktning

Relatert til bruk av glibenklamid

Glucovance er i stand til å redusere den antidiuretiske effekten av desmopressin.

På bakgrunn av glibenklamid har en risiko for å utvikle hypoglykemi ved tildeling av antibakterielle legemidler derivater av sulfanilamid, fluorokinoloner, antikoagulantia (kumarin-derivater), MAO-inhibitorer, kloramfenikol, pentoksyfyllin, hypolipidemiske midler fra gruppen fibrater, disopyramid.

I løpet av behandlingsperioden med Glucovans er det nødvendig å regelmessig overvåke nivået av fastende blodsukker og etter å ha spist.

Laktinsyreose er en ekstremt sjelden, men alvorlig (høy dødelighet i fravær av nødbehandling) komplikasjon som kan oppstå på grunn av kumulasjon av metformin. Saker av melkesyreose hos pasienter behandlet med metformin, oppstod hovedsakelig hos diabetespasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Andre tilknyttede risikofaktorer bør vurderes, for eksempel dårlig kontrollert diabetes, ketose, langvarig fasting, overdreven alkoholforbruk, leversvikt og en hvilken som helst tilstand forbundet med alvorlig hypoksi. Du bør vurdere risikoen for å utvikle laktatacidose i tilfelle av ikke-spesifikke tegn, som for eksempel muskelkramper, ledsaget av dyspeptiske lidelser, magesmerter og alvorlig utilsiktethet. I alvorlige tilfeller kan acidotisk dyspné, hypoksi, hypotermi og koma oppstå.

Diagnostiske laboratorieparametere er: lavt blod pH, plasma laktatkonsentrasjon over 5 mmol / l, økt anionintervall og laktat / pyruvatforhold.

Glyukovans inneholder glibenklamid, så det å følge medikamentet er ledsaget av risikoen for hypoglykemi hos pasienten. Gradvis dose titrering etter start av behandlingen kan forhindre utbrudd av hypoglykemi. Denne behandlingen kan bare foreskrives til en pasient som følger en vanlig måltidstid (inkludert frokost). Det er viktig at forbruket av karbohydrater er vanlig, fordi risikoen for hypoglykemi øker med forsinkede måltider, utilstrekkelig eller ubalansert karbohydratinntak. Utviklingen av hypoglykemi er mest sannsynlig med lavt kalori diett, etter intens eller langvarig fysisk anstrengelse, med alkoholinntak eller samtidig med en kombinasjon av hypoglykemiske midler.

På grunn av kompensasjonsreaksjoner forårsaket av hypoglykemi, kan svette, angst, takykardi, arteriell hypertensjon, hjertebank, angina pectoris og arytmi forekomme. Sistnevnte symptomer kan være fraværende hvis hypoglykemi utvikler seg sakte, i tilfelle autonom nevropati eller mens man tar betablokkere, klonidin, reserpin, guanetidin eller sympatomimetika.

Andre symptomer på hypoglykemi hos pasienter med diabetes kan være hodepine, sult, kvalme, oppkast, alvorlig tretthet, søvnforstyrrelser, agitert tilstand, aggresjon, nedsatt konsentrasjon og psykomotoriske reaksjoner, depresjon, forvirring, taleforstyrrelse, uklart syn, tremor, lammelse parestesi, svimmelhet, delirium, kramper, døsighet, bevisstløshet, grunne pust og bradykardi.

Nøye administrasjon av legemidlet, dosering og riktig instruksjon for pasienten er viktig for å redusere risikoen for hypoglykemi. Hvis pasienten har hypoglykemi, som er enten alvorlige eller forbundet med å ikke vite symptomene, bør muligheten for behandling med andre hypoglykemiske midler vurderes.

Faktorer som bidrar til utviklingen av hypoglykemi:

-samtidig bruk av alkohol, spesielt under fasting;

-svikt eller (spesielt for eldre pasienter) manglende evne til pasienten til å interagere med legen og følge anbefalingene angitt i bruksanvisningen;

-dårlig ernæring, uregelmessig spising, fasting eller endringer i kostholdet;

-ubalanse mellom trening og karbohydratinntak;

-alvorlig leversvikt

-overdose av stoffet Glucovans;

-visse endokrine sykdommer: skjoldbruskkjertel, hypofyse og binyrefunksjonsfeil;

-samtidig administrasjon av individuelle legemidler.

Nyresvikt og leversvikt

Farmakokinetikk og / eller farmakodynamikk kan variere hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Hypoglykemi som oppstår hos slike pasienter kan være forlenget, og i så fall bør egnet behandling påbegynnes.

Blodglukose ustabilitet

Ved kirurgi eller andre årsaker til dekompensering av diabetes anbefales det å gi en midlertidig overgang til insulinbehandling. Symptomer på hyperglykemi er hyppig vannlating, alvorlig tørst, tørr hud.

48 timer før en planlagt kirurgisk inngrep eller IV-injeksjon av et jodholdig radiopaque middel, bør administrasjon av legemidlet Glucovance seponeres. Behandling anbefales å gjenopptas etter 48 timer, og først etter at nyrefunksjonen har blitt evaluert og anerkjent som vanlig.

Siden metformin elimineres av nyrene, er det nødvendig å bestemme CC og / eller serumkreatininnivået før behandling og regelmessig: minst en gang i året hos pasienter med normal nyrefunksjon og 2-4 ganger i året hos eldre pasienter, og også hos pasienter med QA på VGN.

Det anbefales å ta spesiell forsiktighet i tilfeller hvor nyrefunksjonen kan være svekket, for eksempel hos eldre pasienter, eller ved oppstart av antihypertensiv behandling, vanndrivende eller NSAID.

Andre forholdsregler

Pasienten skal informere legen om utseendet av en bronkopulmonal infeksjon eller en infeksjon i urinorganene.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Pasienter bør informeres om risikoen for hypoglykemi og bør ta forholdsregler når de kjører og arbeider med mekanismer som krever økt konsentrasjon og psykomotoriske reaksjoner.

Bruk av stoffet er kontraindisert under graviditet. Pasienten skal advares om at det under behandlingen med legemidlet Glucovance er nødvendig å informere legen om den planlagte graviditeten og graviditeten. Når du planlegger graviditet, så vel som i tilfelle av graviditet i løpet av brukstiden av legemidlet Glucovans, bør legemidlet avbrytes og behandling med insulin skal foreskrives.

Glukovaner er kontraindisert under amming, fordi det ikke foreligger data om evnen til de aktive stoffene i legemidlet til å trenge inn i morsmelk.

Legemidlet Glyukovans anbefales ikke til bruk hos barn.

Glukovaner er det valgte stoffet i kombinasjonsterapi for type 2 diabetes

  • Nøkkelord: type 2 diabetes, hypoglykemisk terapi, endokrinologi

Diabetes mellitus (DM) er det viktigste medisinske og sosiale problemet knyttet til prioriteringene i de nasjonale helsevesenene i nesten alle land. Til tross for forskjellene i glykemiske kontrollmål anbefaler både American Diabetes Association (ADA) og European Association for Study of Diabetes Mellitus (EASD) å starte aktiv behandling av pasienter med alvorlig hyperglykemi ved sykdomsbegyndelsen. Generelt er den nåværende strategien for behandling av type 2-diabetes, signifikant å forkorte den tid som kreves for overgangen fra en behandlingsstadie til en annen.

Den tradisjonelle trinnvise tilnærmingen til behandling, som består i å titrere dosen av orale hypoglykemiske midler (PSSP) og legge til behandling av nye grupper av glukose-senkende legemidler, anses nå "fokusert på feil" fordi overgangen til neste behandlingsstadium var langsom, bare når det var umulig å oppnå glykemisk kompensasjon. Hovedproblemet med "trinnvis" tilnærming var at når du flyttet til neste behandlingsstadium, var tiden uunngåelig tapt, og til og med korte perioder med hyperglykemi øker risikoen for mikro- og makrovaskulære komplikasjoner. Som vist i UKPDS (United Kindom Prospective Diabetes Study) -studien, var effekten av PSSP monoterapi bare etter tre år fra starten av behandlingen bare hos 50% av pasientene, og etter 9 år - bare hos 25% av pasientene [1].

Forverring av glykemisk kontroll, som regel, korrelerer med det progressive tapet av beta-cellefunksjon. I tillegg, med langvarig dekompensering på monoterapi ved maksimale doser, er tilsetningen av PSSP i en annen klasse praktisk talt ineffektiv. Tidlig bruk av en kombinasjon av submaximale doser av forskjellige PSSP kan forbedre glykemisk kontroll betydelig uten å øke frekvensen av bivirkninger. I tillegg tillater kombinasjonsterapi, i motsetning til monoterapi, at du opptrer på flere sammenhenger av patogenesen av type 2 diabetes samtidig. Bruk av kombinasjoner med faste doser øker pasientens overholdelse, gjør at du raskt kan tilpasse seg det valgte behandlingsregime, og akselererer oppnåelsen av målnivået for glykemisk kontroll.

I begynnelsen av sykdommen forårsaker insulinresistens (IR) en kompensatorisk økning i insulinutspresjon. Imidlertid, som IR utvikler seg, blir tilpasningen av beta-celler til den forstyrret, det vil si at betaceller ikke er funksjonelle i stand til å produsere nok insulin for å overvinne IR. Med manifestasjon av type 2-diabetes reduseres insulinsekresjonen med 50%, insulinfølsomhet med 70% [2]. Med økt insulinfølsomhet reduseres belastningen på den endokrine apparatet i bukspyttkjertelen, den negative effekten av hyperinsulinemi på kardiovaskulærsystemet, samt økt appetitt reduseres, noe som fører til økt kroppsvekt.

I henhold til ADA / EASD-algoritmen som er anbefalt for behandling av type 2-diabetes, må man, når det gjøres en diagnose, sammen med anbefalinger for livsstilsendringer, tildeles metformin (i fravær av spesifikke kontraindikasjoner). Dermed er metformin stoffet til førstevalg i monoterapi for type 2-diabetes [3]. I tillegg, ifølge UKPDS, har legemidlet ubetingede kardiovaskulære fordeler, spesielt hos overvektige pasienter (den opprinnelige metformin-glukofagen ble brukt i studien) [1]. Antihyperglykemisk effekt av metformin skyldes flere mekanismer:

  • forbedring av perifer glukoseutnyttelse av vev ved å øke aktiviteten av glukose-transportører;
  • en reduksjon i glukoneogenese og glukoseproduksjon i leveren;
  • forsinket intestinal absorpsjon av glukose.

De mange tester av metformin utført i det siste tiåret tillot ikke bare å evaluere terapeutisk betydning og bekrefte den positive effekten på å forhindre utvikling av kardiovaskulære komplikasjoner av diabetes mellitus, men også utvidet rekkevidden av indikasjoner for forskrivning av legemidlet. En observasjonsstudie utført av J.M. Evans (2005) foreslo at metformin har en beskyttende effekt mot visse typer kreft [4]. Som vist i de senere år øker metformin nivået av GLP-1, antagelig ved å øke syntesen av GLP-1, uten å utøve virkning på DPP-4. Et unikt trekk ved metformin er evnen til å kombinere det med et kjent hypoglykemisk middel, samtidig som det gir en ytterligere reduksjon i nivået av glykert hemoglobin (HbA1c).

Moderne tilnærminger til farmakoterapi av type 2 diabetes gjør det mulig å fokusere på to viktige aspekter ved hyperglykemi - insulindysfunksjon og insulinresistens. Uten nedsatt insulinutskillelse kan hyperglykemi ikke utvikle seg. Etter hvert som sykdommen utvikler seg, skjer en reduksjon i sekresjonsfunksjonen gradvis - fra nedsatt funksjon for å fullføre døde beta-celler. Dysfunksjonen i insulin sekresjon er således en viktig endokrin defekt i type 2 diabetes.

Kombinasjonen av legemidler som har en annen virkningsmekanisme for å bekjempe begge feil, forbedrer langsiktig glykemisk kontroll og gir flere tilleggsfordeler. Effektiv bruk av metformin i kombinasjon med sulfonylurinstoffer. Ved å bruke en kombinasjon av Glyukofazh (metformin) med glibenklamid i gjennomsnitt, fører det til en nedgang i HbA1c nivåer med 1,2%. Samtidig er et viktig mål å forenkle ordningen med glukose-senkende terapi. Glukovaner er et moderne kombinert stoff som gir en patogenetisk tilnærming til behandling av type 2 diabetes. Glucovance er en balansert kombinasjon av metformin 500 mg og glibenklamid i en dose på 2,5 mg eller 5 mg per tablett. Dette er det eneste kombinasjonsmedikamentet hvor glibenklamid presenteres i form av mikronisert form. Glyukovans produksjonsteknologi er unik: glibenklamid i form av partikler av strengt definert størrelse fordeles jevnt i metformins oppløselige matrise [5].

Mikroniserte former karakteriseres glibenklamid vesentlig bedre biotilgjengelighet når de brukes i en topp-plasmakonsentrasjon av det aktive legemiddel finner sted tidligere enn nemikronizirovannyh former. Ved mottak Glyukovansa disse funksjonene kan oppnå bedre kontroll av glukosekonsentrasjonen i blodplasma etter spising og reduksjon i HbA1c sammenlignet med monoterapi av dens komponenter. Den mikroniserte formen av glibenklamid i Glucovans sammensetning sikrer sikkerheten til legemidlet ved høy effektivitet [6]. Legemidlet har en lavere effekt på beta-celler, øker ikke konsentrasjonen av insulin i blodplasma på tom mage
og reduserer risikoen for hypoglykemi.

Den raske absorpsjonen av glibenklamid er i overensstemmelse med endringer i postprandial glykemi, så Glucovance bør tas med mat. Glukovaner ble sammenlignet med moderne monoterapi i multicenter randomiserte kliniske studier med dobbeltblind kontroll og parallell deltakelse av pasientgrupper. I fire dobbeltblind, randomiserte, placebokontrollerte multisenterstudier ble Glucovance sammenlignet med monoterapi med metformin og glibenklamid [7, 8, 9, 10]. Studiene inkluderte pasienter som lider av type 2 diabetes og ikke nå målindikatorene for glykemisk kontroll, til tross for diett, mosjon, terapi med metformin eller minst halvparten av maksimal dose sulfonylurea (i denne studien hadde 65% av pasientene tidligere fått glibenklamid). Totalt deltok 2342 pasienter i disse studiene. I alle fire studier ble de beste resultatene oppnådd i grupper av pasienter som tok Glucovans. Glyukovans ga en mer signifikant reduksjon i konsentrasjonen av fastende plasma HbA1c og glukose. Denne fordel ble imidlertid oppnådd med mindre gjennomsnittlige daglige doser av metformin og glibenklamid enn ved bruk av disse legemidlene separat.

I en 52-ukers ekstra studie med pasienter som tidligere ble behandlet med sulfonylurea-derivater, reduserte gjennomsnittlig konsentrasjon av HbA1c fra 9,4% til 7,4% [11]. I tillegg ble i denne studien oppnådd data som tillater administrering av Glucovans 500/5 mg til pasienter som trenger høye doser av legemidlet for å oppnå optimale glykemidisatorer. I denne studien ble dosen av glukovaner først økt til 4 tabletter per dag (daglig dose metformin / glibenklamid, 2000/10 mg eller 2000/20 mg). Etter 26 ukers behandling økte pasientene med en HbA1c-konsentrasjon på mer enn 7% av Glyukovans-dosen til 2000/20 mg (500/5 mg 4 ganger daglig) eller til 2500/20 mg (500/5 mg 3 ganger daglig plus 500/2, 5 mg 2 ganger daglig).

Av de 188 personer som opprinnelig mottok tabletter på 500 / 2,5 mg, behøvde 85 pasienter en bytte til å ta 500/5 mg tabletter per dag. I den dobbeltblindbehandlede fasen, reduserte HbA1c-konsentrasjonen hos disse pasientene fra 8,4% til 8,2%, og ved bruk av Glucovans 500 / 2,5 mg tabletter (opptil 4 ganger per dag), reduserte gjennomsnittlig konsentrasjon av HbA1c med en annen 0, 3%. En ytterligere økning i dosen av glukovaner ved bruk av en dose på 500/5 mg ble ledsaget av en ytterligere reduksjon i konsentrasjonen av HbA1c med 0,5%. Dermed, med ineffektiviteten av doseringen av medikamentet 500 / 2,5 mg, kan bruken av Glucovans i en dose på 500/5 mg bidra til å oppnå optimale indikatorer for glykemisk kontroll.

I flere retrospektive studier ble effekten av overføring av pasienter fra kombinert bruk av metformin og glibenklamid til Glucovance evaluert. I en behandlingsdataene analysert for 72 pasienter som ble behandlet med en kombinasjon av metformin og glibenklamid i minst 6 måneder før datoen for analyse, og deretter behandlet Glyukovans ved daglige doser på opp til 2000/20 mg for et gjennomsnitt av 196 dager, [12]. Som et resultat av å ta Glucovans, reduserte konsentrasjonen av HbA1c blant alle pasienter med i gjennomsnitt 0,6%, og hos pasienter som først hadde HbA1c> 8% - med 1,3%. Etter overføring av pasienter til glukovaner økte den gjennomsnittlige daglige dosen av meformin betydelig (p = 0,02), og dosen av glibenklamid ble redusert (p = 0,007).

Den høyere effekten av Glucovans sammenlignet med kombinasjonen av metformin og glibenklamid kan skyldes bedre overholdelse og raskere absorpsjon av glibenklamid i den unike Glucovance-strukturen. Pasienter med type 2 diabetes tar ofte flere stoffer samtidig. Kombinasjonen av legemidler i en enkelt tablett forenkler ordningen med oral hypoglykemisk behandling og sikrer god pasient overensstemmelse med foreskrevet behandling. Hovedindikasjonen for forskrivning av glukovaner forblir type 2 diabetes hos voksne med ineffektiviteten til tidligere behandling med metformin og / eller glibenklamid. Kontraindikasjoner for utnevnelsen av Glucovans består av kjente kontraindikasjoner til utnevnelse av metformin og glibenklamid.

Glukovaner bør tas sammen med måltider. Med ineffektiviteten til monoterapi med den optimale dosen av metformin (vanligvis 2000 mg / dag), overføres pasientene til glukovaner (1 tablett 500 / 2,5 mg per dag), og deretter øker dosen av legemidlet. Når man oversetter fra den kombinerte administreringen av metformin og sulfonylurea-legemidlet til Glucovance, er den første daglige dosen Glucovance 1-2 tabletter på 500 / 2,5 mg, etterfulgt av titrering. I dette tilfellet bør initialdosen av glibenklamid i Glyukovans ikke overstige den tidligere anvendte dosen sulfonylurea. Maksimal daglig dose er 4 tabletter Glucovans 500/5 mg. Ved bytte fra Glucovans 500 / 2,5 mg per Glucovans 500/5 mg, blir sistnevnte påført fra en dose som ikke overstiger den tidligere brukte dosen av glibenklamid, og deretter økes dosen gradvis etter behov. Maksimal dose er 4 tabletter Glucovans 500/5 mg per dag (dvs. 2000/20 mg).

Glyukovans er således et moderne unikt stoff som påvirker to hovedpatofysiologiske ledd i patogenesen av type 2 diabetes. Dette er det eneste kombinasjonsproduktet med en mikronisert form av glibenklamid. Valg av doser tillater dose titrering. Glukovans er svært effektiv i små doser, og praktisk administrasjon av stoffet sikrer god pasientoverensstemmelse. Således, for å oppnå de viktigste målene for behandling av sykdommen må gå over til mer aggressiv taktikk behandling: tidlig innsettende TTS kombinasjonsterapi, og i noen pasienter - nesten fra tidspunktet for diagnose. Bruk av legemidler med faste doser øker pasientens overholdelse, potensielt akselerere oppnåelsen av målnivået for glykemisk kontroll.