Glimepirid (Glimepirid)

  • Produkter

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av stoffet Glimepirid. Presentert gjennomgang av besøkende til nettstedet - forbrukere av dette legemidlet, samt meninger fra medisinske spesialister på bruk av Glimepirida i deres praksis En stor forespørsel om å legge til din tilbakemelding på stoffet mer aktivt: Medisinen hjalp eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert, kanskje ikke angitt av produsenten i notatet. Analoger av glimepirid i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Bruk til behandling av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus type 2 og redusere sukkerinnhold hos voksne, barn, samt under graviditet og amming. Sammensetningen av stoffet.

Glimepirid er et oralt hypoglykemisk middel, et sulfonylureendivat. Det stimulerer insulinsekretjon ved pankreas-beta-celler, øker insulinutslipp. Øker sensitiviteten til perifert vev til insulin.

struktur

Glimepiride + hjelpestoffer.

Glimepiride + Metformin + hjelpestoffer (Amaril M).

farmakokinetikk

Spising har ingen signifikant effekt på absorpsjon. Plasmaproteinbinding er mer enn 99%. Utsatt for metabolisme. Hydroxylerte og karboksylerte glimepiridmetabolitter formes tilsynelatende på grunn av stoffskiftet i leveren og finnes i urinen og i avføringen. Etter en enkelt oral dose av glimepirid merket med radioaktivitet ble 58% av radioaktiviteten detektert i urinen og 35% i avføringen. Uendret aktiv substans ble ikke påvist i urin.

vitnesbyrd

  • type 2 diabetes mellitus (insulin-uavhengig) i tilfelle feil i diettterapi og trening.

Skjema for utgivelse

Tabletter på 1 mg, 2 mg, 3 mg og 4 mg.

Instruksjoner for bruk og dosering

Start- og vedlikeholdsdosen settes individuelt basert på resultatene av regelmessig overvåking av glukose i blod og urin.

Startdosen er 1 mg en gang daglig. Om nødvendig kan den daglige dosen økes gradvis (med 1 mg i 1-2 uker) til 4-6 mg.

Maksimal dose er 8 mg per dag.

Bivirkninger

  • hypoglykemi;
  • hyponatremi;
  • kvalme, oppkast;
  • epigastrisk ubehag;
  • magesmerter;
  • diaré;
  • økt aktivitet av hepatiske transaminaser;
  • kolestase;
  • gulsott;
  • hepatitt (opp til utvikling av leversvikt);
  • trombocytopeni, leukopeni, erytropeni, granulocytopeni, agranulocytose, pankytopeni, hemolytisk anemi;
  • forbigående visuelle forstyrrelser;
  • kløe;
  • elveblest;
  • hudutslett;
  • fall i blodtrykk;
  • anafylaktisk sjokk;
  • allergisk vaskulitt;
  • fotosensitivitet.

Kontra

  • type 1 diabetes mellitus (insulinavhengig);
  • ketoacidose;
  • prekoma, koma;
  • leversvikt;
  • Nyresvikt (inkludert pasienter i hemodialyse);
  • graviditet;
  • amming;
  • overfølsomhet overfor glimepirid, andre sulfonylurea-derivater og sulfonamider.

Bruk under graviditet og amming

Glimepirid er kontraindisert for bruk under graviditet. I tilfelle av en planlagt graviditet eller om graviditeten oppstår, skal kvinnen overføres til insulin.

Under amming bør en kvinne overføres til insulin.

I eksperimentelle studier fantes glimepirid utskilles i morsmelk.

Bruk til barn

Spesielle instruksjoner

Det brukes med forsiktighet hos pasienter med samtidige sykdommer i det endokrine systemet som påvirker karbohydratmetabolismen (inkludert dysfunksjon av skjoldbruskkjertelen, adeno-hypofysen eller adrenokortisk insuffisiens).

I stressende situasjoner (med skade, kirurgi, smittsomme sykdommer, ledsaget av feber), kan det være nødvendig å overføre pasienten til insulin midlertidig.

Legg merke til at symptomene på hypoglykemi kan glattes eller fullstendig fraværende hos eldre pasienter, pasienter med NCD eller får samtidig behandling med beta-blokkere, klonidin, reserpin, guanetidin eller annen sympatolytisk.

Ved kompensasjon av diabetes mellitus øker insulinfølsomheten; Derfor kan behovet for glimepirid avta under behandlingsprosessen. For å unngå utvikling av hypoglykemi er det nødvendig å raskt redusere dosen eller avbryte glimepirid. Dosejustering bør også utføres med endring i pasientens kroppsvekt eller med endring i livsstilen, eller med utseendet av andre faktorer som bidrar til utvikling av hypo- eller hyperglykemi.

Når man bytter til glimepirid med et annet legemiddel, er det nødvendig å ta hensyn til graden og varigheten av effekten av det foregående hypoglykemiske middel. Det kan være nødvendig å midlertidig avslutte behandlingen for å unngå en additiv effekt.

I de første ukene av behandlingen kan risikoen for hypoglykemi øke, noe som krever særlig streng overvåking av pasienten. Faktorer som bidrar til utvikling av hypoglykemi inkluderer: uregelmessig, underernæring; endringer i det vanlige kostholdet; drikker alkohol, spesielt når kombinert med å hoppe over måltider; endring i det vanlige regimet av fysisk aktivitet; samtidig bruk av andre legemidler. Hypoglykemi kan raskt stoppes ved å ta karbohydrater umiddelbart.

I behandlingsperioden er regelmessig overvåkning av blodsukker og urinnivå, samt konsentrasjonen av glykert hemoglobin, nødvendig.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Under behandlingen bør man avstå fra å engasjere seg i potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner.

Drug interaksjon

Forbedring av hypoglykemisk effekt, mikonazol, PAS, pentoksifyllin (når injisert i høye doser), fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon m, probenecid, kinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, sulfonamider, tetracykliner.

Demping hypoglykemisk virkning glimepirid mulig, samtidig som anvendelsen av acetazolamid, barbiturater, corticosteroider, diazoksid, diuretika, epinefrin (adrenalin) og andre sympatomimetika, glukagon, avføringsmidler (etter lengre tids bruk), nikotinsyre (høy dose), østrogener og progestogener, fenotiazin, fenytoin, rifampicin, skjoldbruskhormoner.

Med samtidig bruk av histamin H2-reseptorblokkere, kan klonidin og reserpin både potensere og redusere den hypoglykemiske effekten av glimepirid.

På bakgrunn av glimepirid er det mulig å styrke eller svekke effekten av kumarinderivater.

Etanol (alkohol) kan forsterke eller svekke den hypoglykemiske effekten av glimepirid.

Analoger av stoffet Glimepirid

Strukturelle analoger av det aktive stoffet:

  • Amaryl;
  • Glaym;
  • Glemaz;
  • Glemauno;
  • Glimepirid kanon;
  • Tema Glimepiride;
  • Glyumedeks;
  • Diamerid;
  • Meglimid.

Analoger for terapeutisk effekt (midler til behandling av ikke-insulinavhengig diabetes mellitus type 2):

  • Avandamet;
  • Actrapid;
  • Amalviya;
  • Amaryl M;
  • Anvistat;
  • Antidiab;
  • Bagomet;
  • Berlinsulin;
  • Betanaz;
  • Biosulin R;
  • Viktoza;
  • Vipidiya;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gensulin;
  • Glibamid;
  • Glibenez;
  • Glibenez retard;
  • glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glimekomb;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glucophage;
  • Glukofage Long;
  • Depot insulin C;
  • Diabeton;
  • Diabeton MW;
  • Dibikor;
  • Isofan Insulin World Cup;
  • Invokana;
  • Insulin C;
  • Xenical;
  • Listata;
  • Manin;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Mikstard;
  • Monotard;
  • NovoMiks;
  • NovoNorm;
  • Ongliza;
  • Pensulin;
  • Protafan;
  • Reduxin Met;
  • Siofor;
  • Traykor;
  • Ultratard;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • klorpropamid;
  • Humalog;
  • Humulin;
  • Euglyukon;
  • Janow.

glimepirid

Tabletter med hvit eller nesten hvit farge, flat-sylindrisk, med fasett og risikabelt.

Hjelpestoffer: laktose (melkesukker), mikrokrystallinsk cellulose, pregelatinert stivelse, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.

10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (6) - kartongpakker.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.

Tabletter av lysegul farge, flat-sylindrisk, med fasett og risikabelt.

Eksipienser: laktose (melkesukker), mikrokrystallinsk cellulose, pregelatinert stivelse, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, solnedgang gult fargestoff (E 110), kinolin- gult vannoppløselig fargestoff (E104).

10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
10 stk. - konturcellepakker (6) - kartongpakker.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papppakker.

Hypoglykemisk legemiddel til oral bruk er et III-generasjon sulfonylureendivat.

Glimepirid virker hovedsakelig ved å stimulere sekresjon og frigjøring av insulin fra p-celler i bukspyttkjertelen (bukspyttkjertelen). Som med andre sulfonylurea-derivater, er denne effekten basert på en økning i responsen av p-celler i pankreasen til fysiologisk stimulering med glukose, mens mengden av utskilt insulin er mye mindre enn med virkningen av tradisjonelle sulfonylurea-derivater. Den minste stimulerende effekten av glimepirid på insulinutspresjon gir lavere risiko for hypoglykemi. I tillegg til dette har glimepirid en ekstra pankreatisk virkning - evnen til å forbedre følsomheten til perifert vev (muskel, fett) til virkningen av eget insulin, for å redusere insulinabsorpsjon i leveren; hemmer glukoseproduksjon i leveren. Glimepirid hemmer selektivt cyklooksygenase og reduserer omdannelsen av arakidonsyre til tromboxan A2, som fremmer blodplateaggregering, og utøver således en antitrombotisk effekt.

Glimepirid å normalisere fettinnhold, reduserer nivået av malondialdehyd i blodet, noe som fører til en betydelig reduksjon av lipid peroksydasjon, det fremmer antiaterogeniske effekt av legemidlet.

Glimepirid øker nivået av endogent α-tokoferol, katalase, glutation peroksidase og superoksid dismutase, for derved å redusere alvorlighetsgraden av oksidativt stress hos pasienten, som alltid er til stede i diabetes mellitus type 2.

Jeg Ery gjentatt inntak av glimepirid i en daglig dose på 4 mg maksimal konsentrasjon i serum (Cmilx) oppnås på ca. 2,5 timer og er 309 ng / ml; Det er et lineært forhold mellom dose og Cs, så vel som mellom dose og AUC (område av jodkonsentrasjon-tidskurve). Ved inntak av glimepirid er biotilgjengeligheten 100%. Godkjenning av de fattige har ingen signifikant effekt på absorpsjon, bortsett fra en svak nedgang i absorpsjonshastigheten. Glimepirid kjennetegnes av et svært lite distribusjonsvolum (ca. 8,8 l), omtrent like med distribusjonsvolumet av albumin, en høy grad av proteinbinding (mer enn 99%) og lavt clearance (ca. 48 ml / min).

Etter en enkelt oral dose av glimepirid utskilles 58% av nyrene og 35% gjennom tarmene. Uendret stoff ble ikke påvist i urinen. Halveringstiden ved plasmakonsentrasjoner av legemidlet i serum, tilsvarende det multiple doseringsregimet, er 5-8 timer. Etter høye doser øker halveringstiden noe.

I urinen og avføring er to inaktive metabolitter identifisert, sannsynligvis dannet som følge av metabolisme i leveren, hvorav den ene er hydroksyderivat, og den andre er karboksyderivat. Etter inntak av glimepirid er den terminale perioden for metabolisme av disse metabolittene henholdsvis 3-5 timer og 5-6 timer.

Glimepirid utskilles i morsmelk og penetrerer placenta barrieren. Legemidlet trenger ikke gjennom blod-hjernebarrieren.

Pasienter med svekket nyrefunksjon (lav kreatinin clearance) hadde en tendens til å øke clearance av glimepirid og en reduksjon i dets midlere serumkonsentrasjoner, sannsynligvis på grunn av raskere clearance av medikamentet på grunn av sin lavere bindingsprotein. I denne kategorien av pasienter er det således ingen ytterligere risiko for narkotikakumulering.

- behandling av type 2 diabetes mellitus med ineffektiviteten til den tidligere foreskrevne dietten og mosjonen.

Med ineffektiviteten til monoterapi med glimepirid, kan den brukes i kombinasjonsbehandling med metformin eller insulin.

diabetes mellitus type 1;

- diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma og koma

- forhold knyttet til nedsatt absorpsjon av mat og utvikling av hypoglykemi (smittsomme sykdommer);

- alvorlig abnorm leverfunksjon

- alvorlig nedsatt nyrefunksjon (inkludert pasienter i hemodialyse)

- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon;

- barns alder opp til 18 år

- Overfølsomhet overfor glimepirid eller til en hvilken som helst inaktiv komponent av legemidlet, til andre sulfonylurea-derivater eller til sulfanilamidpreparater (risiko for utvikling av overfølsomhetsreaksjoner).

Forholdsregler: tilstander som krever overføring av pasientens insulinterapi (omfattende forbrenninger, alvorlig multippel traume, alvorlig kirurgi, så vel som dårlig opptak av mat og medisiner i mage-tarmkanalen - ileus, gastroparese).

Legemidlet brukes inni. Start- og vedlikeholdsdosene for glimepirid bestemmes individuelt på grunnlag av resultatene av regelmessig overvåking av glukosekonsentrasjonen i blodet.

Initial dose og dose valg

I begynnelsen av behandlingen foreskrives legemidlet 1 mg 1 gang / dag. Når en optimal terapeutisk effekt oppnås, anbefales det å ta denne dosen som en vedlikeholdsdose.

I fravær av glykemisk kontroll bør daglig dose gradvis økes under regelmessig kontroll av konsentrasjonen av glukose i blodet (i intervaller på 1-2 uker) til 2 mg, 3 mg eller 4 mg per dag. Doser over 4 mg / dag er kun effektive i unntakstilfeller. Maksimal anbefalt daglig dose er 6 mg.

Tiden og hyppigheten til å motta daglig dose bestemmes av legen, og tar hensyn til pasientens livsstil. Den daglige dosen foreskrives i 1 mottak umiddelbart før eller under en solid frokost, eller det første hovedmåltidet.

Tablettene tas helt, uten å tygge, med tilstrekkelig mengde væske (ca. 0,5 kopper). Det anbefales ikke å hoppe over måltider etter inntak av glimepirid.

Glimepiridbehandling er langsiktig, under kontroll av glukose i blod og urin.

Bruk i kombinasjon med metformin

I fravær av glykemisk kontroll hos pasienter som tar metformin, kan samtidig behandling med glimepirid påbegynnes. Mens dosen av metformin holdes på samme nivå, begynner behandlingen med glimepirid med en minimumsdose, og deretter øker dosen gradvis avhengig av ønsket nivå av glykemisk kontroll opp til den maksimale daglige dosen. Kombinasjonsbehandling bør utføres under nært tilsyn.

Bruk i kombinasjon med insulin

I tilfeller der glykemisk kontroll ikke kan oppnås ved å ta maksimal dose glimepirid i monoterapi eller i kombinasjon med maksimal dose metformin, er en kombinasjon av glimepirid med insulin mulig. I dette tilfellet forblir den siste dosen glimepirid som tildeles pasienten uendret. I dette tilfellet starter insulinbehandlingen med en minimumsdose, med mulig senere gradvis økning i dosen under kontroll av glukosekonsentrasjon i blodet. Kombinert behandling krever obligatorisk medisinsk tilsyn.

Overføring av pasient fra et annet oralt hypoglykemisk legemiddel til glimepirid

Ved overføring av pasient fra et annet oralt hypoglykemisk legemiddel til glimepirid bør den første daglige dosen av sistnevnte være 1 mg (selv om pasienten overføres til glimepirid fra maksimal dose av et annet oralt hypoglykemisk legemiddel). Enhver økning i dosen av glimepirid bør utføres i trinn i samsvar med de ovennevnte anbefalingene. Det er nødvendig å ta hensyn til effekten, dosen og virkningsvarigheten til det anvendte hypoglykemiske middelet. I noen tilfeller, spesielt når man tar hypoglykemiske legemidler med lang halveringstid (f.eks klorpropamid), kan være nødvendig i den tid (i løpet av flere dager) for å unngå heving av behandlings additiv effekt, noe som øker risikoen for hypoglykemi.

Pasientoverføring fra insulin til glimepirid

I eksepsjonelle tilfeller, når insulinbehandling utføres hos pasienter med diabetes mellitus type 2, når kompensasjon for sykdommen og når pankreas p-celler holdes hemmelig, kan insulin erstattes med glimepirid. Overføringen må utføres under nært tilsyn. Samtidig begynner overføring av pasienten til glimepirid med en minimumsdose på 1 mg.

På del av metabolisme: i sjeldne tilfeller kan hypoglykemiske reaksjoner utvikles. Disse reaksjonene forekommer hovedsakelig kort tid etter å ha tatt stoffet, kan ha en alvorlig form og over, og de er ikke alltid lette å stoppe. Utbruddet av disse symptomene avhenger av individuelle faktorer, som diettmønstre og dosering.

På synlighetens side: Under behandling (spesielt i begynnelsen), kan forbigående visuelle forstyrrelser skyldes endring i glukosekonsentrasjon i blodet.

På fordøyelsessystemet: Noen ganger kvalme, oppkast, følelse av tyngde eller ubehag i epigastrium, magesmerter, diaré, som sjelden fører til opphør av behandlingen; i sjeldne tilfeller - økt aktivitet av leverenzymer, kolestase, gulsott, hepatitt (opp til utvikling av leversvikt).

Fra hematopoietisk system: sjelden mulig trombocytopeni (moderat til alvorlig), leukopeni, hemolytisk eller aplastisk anemi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose og pancytopeni.

Allergiske reaksjoner: Noen ganger er utseendet av urticaria (kløe, hudutslett) mulig. Slike reaksjoner er vanligvis moderat, men kan utvikle seg, ledsaget av en blodtrykksfall, dyspné, til utvikling av anafylaktisk sjokk. Hvis urtikaria oppstår, kontakt lege umiddelbart. Mulig kryssallergi med andre sulfonylurea, sulfonamider, også kan utvikle en allergisk vaskulitt.

Andre: i eksepsjonelle tilfeller kan hodepine, asteni, hyponatremi, lysfølsomhet, sen hudporfyri utvikles.

Noen bivirkninger (alvorlig hypoglykemi, alvorlige endringer i blodverdier, alvorlig allergisk reaksjon, leversvikt) kan under visse omstendigheter utgjøre en trussel mot livet til pasienten. Hvis uønskede eller alvorlige reaksjoner utvikler, bør pasienten umiddelbart informere den behandlende legen om dem og ikke fortsette å ta legemidlet uten å anbefale det.

Etter inntak av en stor dose glimepirid kan det oppstå hypoglykemi, som varer fra 12 til 72 timer, noe som kan komme seg etter den første gjenvinningen av glukosekonsentrasjon i blodet. I de fleste tilfeller anbefales det å observere på sykehuset. Kan forekomme: svetting, angst, takykardi, økt blodtrykk, hjertebank, smerter i hjertet, arytmi, hodepine, svimmelhet, kraftig økning i appetitt, kvalme, oppkast, sløvhet, døsighet, rastløshet, aggressivitet, nedsatt konsentrasjon, depresjon, forvirring, tremor, parese, nedsatt følsomhet, anfall av sentralgenese. Noen ganger kan det kliniske bildet av hypoglykemi lignes på et slag. Kanskje utviklingen av koma.

Behandling inkluderer induksjon av oppkast, drikker rikelig med aktivert trekull (adsorbent) og natriumpikosulfat (avføringsmiddel). Når du tar en stor mengde medikamentet, vises magesekke, etterfulgt av innføring av natriumpikosulfat og aktivert karbon. Innføringen av dextrose startes så snart som mulig, om nødvendig i form av IV-injeksjon av 50 ml 40% løsning, etterfulgt av en infusjon av 10% løsning, med nøye overvåking av konsentrasjonen av glukose i blodet. Videre behandling bør være symptomatisk.

Ved behandling av hypoglykemi, som er utviklet på grunn av utilsiktede mottak glimepirid babyer eller små barn, for å unngå hyperglykemi, bør kontrolleres dose av dekstrose (50 ml av 40% løsning) og kontinuerlig overvåke konsentrasjonen av glukose i blodet.

Samtidig bruk av glimepirid med enkelte stoffer kan forårsake både styrke og svekkelse av den hypoglykemiske effekten av legemidlet. Derfor kan andre legemidler kun tas etter konsultasjon med legen.

Amplifisering hypoglykemisk virkning og, forbundet med dette, mulig hypoglykemi, kan forekomme mens søknaden glimepirid insulin, metformin eller andre orale hypoglykemiske midler, ACE-hemmere, allopurinol, anabole steroider og mannlige kjønnshormoner, kloramfenikol, kumarinderivater, cyklofosfamid, trofosfamid og ifosfamid, fenfluramin, fibrater, fluoksetin, sympatolytisk (guanetidin), MAO-hemmere, mikonazol, pentoksifyllin (med pa enteralnom administreres i høye doser), fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, probenecid, kinolonantibiotika, salisylater og aminosalicylsyre, sulfinpyrazon, noen sulfonamider med forlenget virkning, tetracykliner, tritokvalinom, flukonazol.

Demping hypoglykemisk virkning, og den derav følgende økning i blodglukosekonsentrasjon, kan observeres når man søker glimepirid med atsetazol amid, barbiturater, corticosteroider, diazoksid, saluretika, tiazider, epinefrin og andre sympatomimetika, glukagon, avføringsmidler (med langvarig bruk), nikotinsyre (i høye doser) og derivater av nikotinsyre, østrogener og progestogener, fenotiaziner, klorpromazin, fenytoin, rifampicin, hormon E skjoldbruskkjertelen, litiumsalter.

Histamin N blokkere2-reseptorer, klonidin og reserpin er i stand til både å potensere og svekke den hypoglykemiske effekten av glimepirid.

Under påvirkning av slike sympatolytiske midler som betablokkere. klonidin, guanetidin og reserpin, kan redusere eller fravær av kliniske tegn på hypoglykemi.

På bakgrunn av glimepiridinntaket kan effekten av kumarinderivater økes eller svekkes.

Samtidig bruk med legemidler som hemmer benmargshomatopoiesis, øker risikoen for myelosuppresjon.

Enkel eller kronisk drikking kan både styrke og svekke den hypoglykemiske effekten av glimepirid.

Glimepirid bør tas i anbefalte doser og på planlagt tidspunkt. Feil ved bruk av stoffet, for eksempel å hoppe over en dose, kan aldri elimineres ved påfølgende inntak av en høyere dose. Legen og pasienten bør på forhånd diskutere tiltak som skal tas i tilfelle slike feil (for eksempel å hoppe over stoffet eller spise) eller i situasjoner der det er umulig å ta neste dose av legemidlet på den planlagte tiden. Pasienten bør straks informere legen dersom man mottar for høy dose av legemidlet.

Utviklingen av hypoglykemi hos pasienter etter å ha tatt 1 mg / dag betyr evnen til å kontrollere glykemi utelukkende ved diett.

Ved å få kompensasjon for type 2 diabetes øker insulinfølsomheten. I denne forbindelse kan behovet for glimepirid reduseres i løpet av behandlingsprosessen. For å unngå utvikling av hypoglykemi er det nødvendig å redusere dosen midlertidig eller avbryte glimepirid. Justering av dosen bør utføres også ved endring av pasientens kroppsvekt, dens levemåte, eller når andre faktorer som øker risikoen for hypo- eller hyperglykemi.

Tilstrekkelig diett, regelmessig og tilstrekkelig trening og, om nødvendig, vekttap er like viktig for å oppnå optimal kontroll av blodsukkernivået som vanlig glimepiridinntak. De kliniske symptomene på hyperglykemi er: økt urinfrekvens, alvorlig tørst, tørr munn og tørr hud.

I de første ukene av behandlingen kan risikoen for hypoglykemi øke, noe som krever spesielt nøye overvåking av pasienten. Under behandling med glimepirid, med uregelmessig å spise eller hoppe over måltider, kan hypoglykemi utvikles. Dens mulige symptomer er: hodepine, sult, kvalme, oppkast, tretthet, døsighet, søvnforstyrrelser, angst, aggressivitet, konsentrasjonsforstyrrelser og reaksjoner, depresjon, forvirring, tale og synsforstyrrelser, avasi, tremor, parese, sensorisk forstyrrelser, svimmelhet, tap av selvkontroll, delirium, cerebrale anfall, forvirring eller bevissthetstap, inkludert koma, grunne puste, bradykardi. I tillegg kan symptomer som kaldt, klissete svette, angst, takykardi, økt blodtrykk, angina og hjerterytmeforstyrrelser som følge av den adrenerge tilbakeslagsmekanismen forekomme. Faktorer som bidrar til utvikling av hypoglykemi inkluderer:

- uvilje eller (spesielt i alderdom) utilstrekkelig evne til pasienten til å samarbeide med legen

- Utilstrekkelig, uregelmessig mat, hopper over måltider, fasting, endring av vanlig diett

- en ubalanse mellom trening og karbohydratforbruk

- alkoholinntak, spesielt når det kombineres med å hoppe over måltider

nedsatt nyrefunksjon

- alvorlig leverdysfunksjon

- Noen ukompenserte sykdommer i det endokrine systemet som påvirker karbohydratmetabolismen (for eksempel dysfunksjon av skjoldbruskkjertelen, hypofysen eller binyrebarksvikt);

- Samtidig bruk av noen andre medisiner.

Legen bør informeres om ovenstående faktorer og episoder av hypoglykemi, siden de krever særlig streng overvåkning av pasienten. Hvis det er slike faktorer som øker risikoen for hypoglykemi, bør dosen av glimepirid eller hele behandlingsregimen justeres. Dette må også gjøres ved en sammenhengende sykdom eller en endring i pasientens livsstil.

Symptomer på hypoglykemi kan bli utjevnet eller helt fraværende hos eldre, hos pasienter med autonom nevropati, eller ved samtidig behandling med beta-blokkere, klonidin, reserpin, guanetidin eller andre sympatolytiske midler. Hypoglykemi kan nesten alltid raskt cupped umiddelbar inntak av karbohydrater (glukose eller sukker, for eksempel i form av sukker, søt frukt juice eller te). I denne forbindelse skal pasienten alltid ha med seg minst 20 g glukose (4 stykker sukker) med ham. Søtstoffer er ineffektive i behandlingen av hypoglykemi.

Fra erfaringen med bruk av andre sulfonylureantyper, er det kjent at, til tross for den opprinnelige suksessen ved å stoppe hypoglykemi, er det mulig å komme tilbake. I denne forbindelse er kontinuerlig og nøye observasjon av pasienten nødvendig. Alvorlig hypoglykemi krever umiddelbar behandling under tilsyn av en lege, og under visse omstendigheter, pasientens sykehusinnleggelse.

Hvis en pasient med diabetes behandles av ulike leger (for eksempel under oppholdet på sykehus etter en ulykke, med sykdom i helgene), må han informere dem om sykdommen og den tidligere behandlingen.

Under behandling med glimepirid er det nødvendig med regelmessig overvåking av leverfunksjon og perifert blodbilde (spesielt antall leukocytter og blodplater).

I stressede situasjoner (for eksempel, traumer, kirurgi, smittsomme sykdommer ledsaget av feber) kan være nødvendig under midlertidig overføring av pasienten til insulin.

Det er ingen erfaring med glimepirid hos pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon eller pasienter på hemodialyse. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon og lever er vist å bli overført til insulinbehandling.

Under behandling med glimepirid er regelmessig overvåkning av glukosekonsentrasjonen i blodet og konsentrasjonen av glykert hemoglobin nødvendig.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Ved behandlingens begynnelse, når man bytter fra ett legemiddel til et annet, eller når man tar glimepirid på uregelmessig basis, kan det oppstå en reduksjon i konsentrasjonen av oppmerksomhet og hastighet av pasientens psykomotoriske reaksjoner. Dette kan påvirke evnen til å kjøre bil eller påvirke ulike maskiner og mekanismer negativt.

Glimepirid er kontraindisert for bruk hos gravide kvinner. I tilfelle av en planlagt graviditet eller om graviditeten oppstår, skal kvinnen overføres til insulinbehandling.

fordi Siden glimepirid ser ut til å trenge inn i morsmelk, bør det ikke gis til kvinner under amming. I dette tilfellet er det nødvendig å bytte til insulinbehandling eller slutte å amme.

Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.

Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (inkludert hos pasienter på hemodialyse).

Kontraindisert ved alvorlige brudd på leveren.

Liste B. Legemidlet bør holdes utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Holdbarhet - 2 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Legemidlet for diabetikere Glimepirid: instruksjoner og vurderinger av pasienter

Glimepirid (Glimepiride) - den mest moderne av stoffet sulfonylurea. Med diabetes øker det frigjøringen av insulin i blodet, reduserer glykemi. For første gang ble denne aktive ingrediensen anvendt av selskapet Sanofi i tabletter Amaril. Nå produseres narkotika med en slik sammensetning over hele verden.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Russisk glimepirid tolereres også godt, reduserer effektivt sukker, forårsaker minimum bivirkninger, som de opprinnelige tabletter. Anmeldelser vitner om utmerket kvalitet og lav pris på narkotika, så det er ikke overraskende at diabetikere Glimepirid ofte foretrekker den opprinnelige Amaril.

Hvem er Glimepiride er vist

Legemidlet er anbefalt for normalisering av glykemi bare ved type 2 diabetes. Bruksanvisningen spesifiserer ikke når behandlingen med Glimepirid er berettiget, da valget av et bestemt legemiddel og dets dose er kompetansen til den behandlende legen. La oss prøve å finne ut hvem som er vist Glimepirid medisinering.

Sukker i diabetes stiger av to grunner: på grunn av insulinresistens og en reduksjon i insulinutslipp fra beta-celler i bukspyttkjertelen. Insulinresistens utvikles selv før diabetes begynner, det kan oppdages hos pasienter med fedme og pre-diabetes. Årsaken er dårlig næring, mangel på stress, overflødig vekt. Denne tilstanden er ledsaget av økt insulinproduksjon, slik at kroppen forsøker å overvinne motstanden til cellene og rense blodet fra overflødig glukose. På denne tiden er en rasjonell behandling en livsstil til en sunn og reseptbelagt metformin, et stoff som aktivt reduserer insulinresistens.

Jo høyere blodsukkernivået i en pasient, desto mer aktiv diabetes mellitus utvikler seg. En reduksjon i insulinsekretjon forbinder de første sykdommene, pasienten har igjen hyperglykemi. Ifølge leger, i diagnosen diabetes, er mangelen på insulin funnet i nesten halvparten av pasientene. På dette stadiet av sykdommen, i tillegg til insulin, må du foreskrive stoffer som stimulerer arbeidet med betaceller. De mest effektive og rimelige av disse er sulfonylurea derivater, forkortet PSM.

Basert på det foregående, fremhever vi indikasjonene på utnevnelsen av stoffet Glimepirid:

  1. Manglende effektivitet av diett, kroppsopplæring og metformin.
  2. Bevist analyse av mangel på eget insulin.

Instruksjonene tillater bruk av stoffet Glimepirid insulin og metformin. Ifølge vurderinger er stoffet også godt kombinert med glitazoner, glyptiner, inkretinmimetika, acarbose.

Virkningsmekanisme av stoffet

Utgivelsen av insulin fra bukspyttkjertelen inn i blodet er mulig på grunn av de spesielle KATP-kanalene. De er tilstede i hver levende celle og gir kaliuminntak gjennom membranen. Når konsentrasjonen av glukose i karene ligger innenfor det normale området, er disse kanalene på beta-cellene åpne. Med veksten av glykemi, de er stengt, noe som forårsaker tilstrømning av kalsium, og deretter frigjøring av insulin.

Legemidlet Glimepirid og alle andre PSM lukker kaliumkanaler, og dermed øker produksjonen og utskillelsen av insulin. Mengden hormon som slippes ut i blodet, er bare avhengig av doseringen av Glimepirid, og ikke på nivået av glukose.

I løpet av de siste årtier har 3 generasjoner, eller regenereringer, blitt oppfunnet og testet. Aktiviteten til 1. generasjons medisiner, klorpropamid og tolbutamid ble sterkt påvirket av andre diabetespiller, noe som ofte førte til uforutsigbar alvorlig hypoglykemi. Med fremkomsten av PSM 2-generasjonen, glibenklamid, gliclazid og glipizid ble dette problemet løst. De samhandler med andre stoffer mye svakere enn den første PSM. Men disse legemidlene har også mange ulemper: Ved brudd på kosthold og mosjon forårsaker de hypoglykemi, fører til gradvis vektøkning, og dermed økt insulinresistens. Ifølge noen studier kan PSM 2-generasjonen påvirke hjertefunksjonen negativt.

Når du opprettet stoffet Glimepirid, ble de nevnte bivirkningene tatt i betraktning. I det nye stoffet klarte de å minimere.

Fordelen med glimepirida før PSM tidligere generasjoner:

  1. Risikoen for hypoglykemi når du tar den er lavere. Forbindelsen av legemidlet med reseptorene er mindre stabil enn for gruppegruppene sine, og i tillegg beholder kroppen delvis mekanismene som undertrykker syntese av insulin ved lav glukose. Når du spiller sport, mangler karbohydrater i mat. Glimepirid forårsaker lettere hypoglykemi enn andre PSM. Observasjoner viser at sukker når man tar tabletter av glimepirid, faller under normalt hos 0,3% av diabetikere.
  2. Ingen effekt på vekt. Overflødig insulin i blodet forhindrer nedbryting av fett, hyppig hypoglykemi bidrar til økt appetitt og total kaloriinntak. Glimepirid i denne forbindelse er trygt. Ifølge vurderinger av pasienter, forårsaker det ikke vektøkning, og bidrar til vekttap med fedme.
  3. Lav risiko for kardiovaskulær sykdom. PSM-er kan kommunisere med KATP-kanaler som ikke bare befinner seg i bukspyttkjertelen, men også i blodkarets vegger, og øker risikoen for deres patologi. Glimepirid fungerer bare i bukspyttkjertelen, så det er tillatt for diabetikere med angiopati og hjertesykdom.
  4. Instruksjonene gjenspeiler Glimepirids evne til å redusere insulinresistens, øke glykogensyntese, blokkere dannelsen av glukose. Denne handlingen uttrykkes mye svakere enn metformins, men bedre enn den andre PSMs.
  5. Legemidlet virker raskere analoger, valg av dose og oppnåelse av kompensasjon for diabetes tar mindre tid.
  6. Glimepirid-tabletter stimulerer begge faser av insulinsekresjon, slik at de reduserer glykemi etter et måltid raskere. Gamle stoffer jobber hovedsakelig i fase 2.

dosering

De generelt aksepterte dosene Glimepirida, hvilke produsenter holder seg til, er 1, 2, 3, 4 mg av det aktive stoffet i en tablett. Det er mulig å velge riktig mengde medikamentet med høy nøyaktighet, og om nødvendig kan dosen enkelt endres. En tablett har som regel en risiko som gjør at den kan deles i to.

Den sukkerreduserende effekten av stoffet øker samtidig med en økning i dose fra 1 til 8 mg. Ifølge vurderinger av diabetikere er flertallet for kompensasjon av diabetes mellitus 4 mg eller mindre av glimepirid. Større doser er mulige hos pasienter med dekompensert diabetes og alvorlig insulinresistens. De bør gradvis reduseres ettersom staten stabiliserer - bedre insulinfølsomhet, vekttap, livsstilsendringer.

Den forventede reduksjonen i glykemi (gjennomsnittstall i henhold til studien):

glimepirid

Beskrivelse fra og med 18. februar 2015

  • Latinsk navn: Glimepiride
  • ATC-kode: A10BB12
  • Aktiv ingrediens: Glimepirid (Glimepirid)
  • Produsent: Vertex (Russland), Pharmstandard-Leksredstva (Russland)

struktur

Glimepirid-tabletter er tilgjengelige i doser på 1, 2, 3, 4 eller 6 mg + hjelpestoffer: laktosemonohydrat, povidon, mikrokrystallinsk cellulose, stivelseglykolat, polysorbat 80, magnesiumstearat.

Avhengig av doseringen inneholder tablettene i tillegg farger:

  • 1 mg - rødt jernoksid;
  • 2 mg - indigo karminlaks aluminium og gult jernoksid;
  • 3 mg - jernoksid gul;
  • 4 mg - indigo karmin.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er utgitt i blister av polyvinylkloridfilm og aluminiumsfolie, i en blisterpakning av pappkartong.

Tabletter er flatt-sylindriske i form, med et hint, avfasning, lys rosa, grønn, gul eller blå, avhengig av doseringen.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Glimepirid er en hypoglykemisk substans fra sulfonylurea gruppen. Legemidlet kan brukes til ikke-insulinavhengig diabetes mellitus.

Stoffet virker ved å stimulere frigivelsen av insulin fra betaceller i bukspyttkjertelen.

Alle sulfonylureapreparater regulerer prosessen med insulinsekresjon, lukker den ATP-avhengige kaliumkanalen i bukspyttkjertelen. På grunn av lukningen av denne kanalen blir beta-celler depolarisert og kalsiumkanaler åpnes og insulin frigjøres. Det er bemerkelsesverdig at Glimepirid raskt binder seg til proteinene i membranene av beta-celler, men kommunikasjon utføres via andre kanaler som er forskjellig fra andre derivater av sulfonylurea.

Blokkering av ATP-avhengige kaliumkanaler i hjerte myocytter forekommer ikke.

Den aktive ingrediensen har ingen bukspyttkjertelvirkninger. Disse inkluderer økt sensitivitet av perifere vev (fett og muskel) til insulin og redusere aktiviteten av insulinutnyttelse av leverenceller.

Legemidlet øker aktiviteten til enzymet glykosylfosfatidylinositol-spesifikk fosfolipase C, og øker dermed hypo- og glykogenese.

Graden av påvirkning av stoffet på kroppen avhenger av doseringen. Under mottaket av legemidlet opprettholdes reaksjonen med å redusere insulinproduksjonen under akutt fysisk anstrengelse.

Legemidlet har antioksidant, antiaggregat og anti-atherogene effekter.

Matinntak påvirker ikke prosessen med absorpsjon av det aktive stoffet fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten av stoffet er nær 100%. 2,5 timer etter å ha tatt pillen, når glimepirid sitt maksimale nivå i blodet.

Legemidlet har en lav clearance og en høy grad av binding til plasmaproteiner (nesten 99%). Legemidlet overvinner placenta barrieren, og i liten utstrekning blod-hjernen.

Halveringstiden er fra 5 til 8 timer, med mottak av svært store doser, øker denne figuren noe.

Verktøyet gjennomgår metabolske reaksjoner i leveren med deltagelse av enzymet SUR2S9, ca. 60% av metabolittene utskilles i urinen og ca 30% i avføringen. Legemidlet er ikke kumulert i kroppen.

Farmakokinetiske parametere er praktisk talt uavhengige av alder eller kjønn.

Indikasjoner for bruk

Glimepirid foreskrevet for insulinavhengig diabetes mellitus av den andre typen, dersom kosthold, trening og vekttap ikke er effektive nok.

Kontra

  • gravide og ammende kvinner;
  • hvis du er allergisk mot noen av dens komponenter
  • personer med diabetisk ketoacidose;
  • med diabetes mellitus, den første typen;
  • med diabetisk koma og prekoma;
  • hos pasienter med alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.

Bivirkninger

Under klinisk og postmarkedsundersøkelse ble følgende bivirkninger observert:

  • hudutslett, urticaria, lysfølsomhet;
  • kvalme, diaré, magesmerter, oppkast;
  • leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, hemolytisk anemi, pankytopeni (reaksjoner oppstod som regel etter at stoffet ble trukket tilbake);
  • overfølsomhetsreaksjoner, kortpustethet, fallende blodtrykk, sjokk;
  • kolestase, gulsott, leversvikt, hepatitt;
  • hypoglykemi;
  • reduksjon av natrium i blodet.

Forekomsten av følgende bivirkninger er ukjent:

  • økte nivåer av leverenzymer;
  • synshemming i de første ukene av behandlingen;
  • kryssallergi med sulfonamider og sulfonylurea-derivater.

Instruksjoner for bruk Glimepirida (metode og dosering)

Det bør huskes at en vellykket behandling av diabetes mellitus avhenger av om pasienten er på en diett, diett og fysisk aktivitet.

Dosen avhenger av innholdet av glukose i blod og urin. Utnevnt av behandlende lege.

Instruksjoner for bruk Glimepirida

Legemidlet anbefales å tas kort tid før eller under måltidet (frokost). Dermed er det mulig å minimere sannsynligheten for kvalme og magesmerter. Svelg pillen hele, uten å dele eller tygge.

Legemidlet startes vanligvis med en dose på 1 mg per dag. Videre, avhengig av testene, økes dosen gradvis til 2, 3 eller 4 mg per dag. Økningsraten skal være 1 mg i 7-14 dager. Maksimal daglig dose er 6 mg.

Kombinasjonsterapi

Denne typen behandling er utført på anbefaling og under tilsyn av den behandlende legen.

Når det kombineres med Metformin eller Insulin, bør Glimepirida også startes med lav dosering. Da kan det også økes gradvis, avhengig av blodtelling.

I tilfelle uønskede reaksjoner allerede ved bruk av 1 mg av legemidlet per dag, bør behandlingen av medisiner stoppes.

Bytter til glimepirid med andre hypoglykemiske midler

Denne typen erstatning bør utføres med stor forsiktighet og under oppsyn av en lege.

Hvis medisinen (for eksempel Chlorpropamid) har en tendens til å samle seg i kroppen, bør du ta en pause i flere dager før du tar Glimepirida.

overdose

En overdose av stoffet kan føre til hypoglykemi, som varer fra 12 timer til 3 dager, noen ganger etter at remisjon kan vises igjen.

Symptomene vises som regel innen 24 timer etter absorpsjon av legemidlet i mage-tarmkanalen. Observert: kvalme, oppkast, smerte i høyre side, agitasjon, tremor, synforvridning, inkoordinering, koma, døsighet og anfall.

Som terapi anbefales det å fremkalle brekninger eller magesvikt, for å ta adsorbenter (aktivert karbon), biprodukter (natriumsulfat). Noen ganger sykehusinnleggelse av pasienten, innføring av glukose inn / inn. Følg deretter blodsukkernivået.

interaksjon

Hypoglykemisk effekt Azapropazon, probenitsid, tetracyklin, kinoloner.

Forsiktighet bør tas når man kombinerer stoffet med histamin H2-reseptorblokkere (Reserpine, Clonidine) og etanol.

Når effekten er kombinert med acetazolamid, kortikosteroider, diuretika, sympatomimetika, avføringsmidler, østrogener, fenotiazin, rifampicin, barbiturater, diazoksid, adrenalin, glukagon, nikotinsyre, progestogener, fenytoin og skjoldbruskhormoner, reduseres effektiviteten.

Kombinasjonen av kumarinderivater med glimepirid kan svekke eller forbedre effekten på kroppen.

Salgsbetingelser

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

Lagringsforhold

Det anbefales å holde tablettene på et kjølig sted i originalemballasjen.

Holdbarhet

Spesielle instruksjoner

Mens du bruker medisinen, anbefales det ikke å bruke mekanismene eller maskinen.

Ved vekttap, livsstil, utseendet av andre faktorer som bidrar til utvikling av hyper- eller hypoglykemi, bør spørsmålet om å stoppe medisinen avgjøres.

Legemidlet bør nøye kombineres med pasienter med sykdommer i skjoldbruskkjertelen, adrenokortisk eller adeno-hypofyse.

I de første ukene av behandlingen kan hypoglykemi utvikle seg, spesielt hvis pasienten ikke følger kostholdet, tar alkohol, trener ikke. I dette tilfellet bør du stoppe denne tilstanden ved å ta karbohydrater.

Noen ganger blir det nødvendig å overføre pasienten til insulin, for eksempel under operasjoner, kirurgiske inngrep, smittsomme sykdommer.

Under behandlingen bør monitoreres sukkerinnhold i urin og blod.

Analoger av Glimepirida

De vanligste analogene til Glimepirida er: Amapirid, Glibenclamide, Glibetik, Glri, Glimepirid Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabrex, Dimaril, Altar, Perinel, Amiks, M.

Under graviditet og amming

Ved planlegging av graviditet anbefales det å bytte til insulin. Under graviditet anbefales ikke glimepirid.

I forbindelse med økt risiko for hypoglykemi hos nyfødte hvis mor tar stoffet, bør amming stoppes (eller stoffet skal stoppes).

Glimepiride Anmeldelser

På Internett, for det meste gode anmeldelser om stoffet. Det er ganske effektivt i type 2-diabetes, hvis legemidlet ble foreskrevet av den behandlende legen. Men hos noen pasienter kan stoffet forårsake vekst og kvalme.

Vanlige vurderinger:

  • "Etter 2 måneders opptak kan jeg si: effekten er der og den er stabil. Det viktigste er å sjekke blod for sukker hele tiden, og følg nøye ordningen som legen vil foreskrive... "
  • "Preparatet er bra for alle, men jeg legger vekt på det...";
  • "Glimepiride er en god prestasjon for våre farmakologer, takk for dem. Det er praktisk nok til å ta det en gang om dagen... ".

Pris Glimepirida

Pris glimepiridadosering på 3 mg er ca 280 rubler for 30 tabletter.