glibenklamid

  • Analyser

Tabletter med hvit eller nesten hvit farge, rund, bikonveks, med en risiko på den ene siden.

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat (melkesukker) - 151,5 mg Maisstivelse - 30 mg, povidon K25 - 6 mg magnesiumstearat - 1,5 mg Natrium-karboksymetylstivelse (type A) - 6 mg.

10 stk. - celleblisterpakker (1) - papppakker.
10 stk. - blisterpakker (2) - papppakker.
10 stk. - blisterpakker (3) - papppakker.
10 stk. - blisterpakningspakker (4) - kartongpakker.
10 stk. - blisterpakningspakker (5) - kartongpakker.
10 stk. - blisterpakninger (6) - papppakker.
10 stk. - blisterpakninger (8) - papppakker.
10 stk. - blisterpakninger (10) - papppakker.
14 stk. - celleblisterpakker (1) - papppakker.
14 stk. - blisterpakker (2) - papppakker.
14 stk. - blisterpakker (3) - papppakker.
14 stk. - blisterpakningspakker (4) - kartongpakker.
14 stk. - blisterpakningspakker (5) - kartongpakker.
14 stk. - blisterpakninger (6) - papppakker.
14 stk. - blisterpakninger (8) - papppakker.
14 stk. - blisterpakninger (10) - papppakker.
25 stk. - celleblisterpakker (1) - papppakker.
25 stk. - blisterpakker (2) - papppakker.
25 stk. - blisterpakker (3) - papppakker.
25 stk. - blisterpakningspakker (4) - kartongpakker.
25 stk. - blisterpakningspakker (5) - kartongpakker.
25 stk. - blisterpakninger (6) - papppakker.
25 stk. - blisterpakninger (8) - papppakker.
25 stk. - blisterpakninger (10) - papppakker.
30 stk - celleblisterpakker (1) - papppakker.
30 stk - blisterpakker (2) - papppakker.
30 stk - blisterpakker (3) - papppakker.
30 stk - blisterpakningspakker (4) - kartongpakker.
30 stk - blisterpakningspakker (5) - kartongpakker.
30 stk - blisterpakninger (6) - papppakker.
30 stk - blisterpakninger (8) - papppakker.
30 stk - blisterpakninger (10) - papppakker.
50 stk. - celleblisterpakker (1) - papppakker.
50 stk. - blisterpakker (2) - papppakker.
50 stk. - blisterpakker (3) - papppakker.
50 stk. - blisterpakningspakker (4) - kartongpakker.
50 stk. - blisterpakningspakker (5) - kartongpakker.
50 stk. - blisterpakninger (6) - papppakker.
50 stk. - blisterpakninger (8) - papppakker.
50 stk. - blisterpakninger (10) - papppakker.
10 stk. - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
20 stk. - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
30 stk - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
40 stk. - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
50 stk. - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
60 stk. - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
70 stykker - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
80 stykker - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
90 stk. - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
100 stk - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.
120 stk. - bokser av polyetylentereftalat (1) - pakker kartong.

Oralt hypoglykemisk middel, et sulfonylurea-derivat av II-generasjonen. Stimulerer insulinsekretjon ved pankreas-p-celler, øker insulinutslipp. Det virker hovedsakelig i løpet av den andre fasen av insulinsekresjon. Øker sensitiviteten til perifere vev til insulin og graden av binding til målceller. Det har en hypolipidemisk effekt, reduserer trombogene egenskaper i blodet.

Etter oral administrering absorberes glibenklamid raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Plasmaproteinbinding er over 95%. Metabolisert i leveren for å danne inaktive metabolitter.

Ekskret fra kroppen, hovedsakelig i form av metabolitter med urin - 95% og med galle. T1/2 - ca 10 timer

Dose sett individuelt, avhengig av alder, alvorlighetsgrad av diabetes, fastende glukose og 2 timer etter måltid.

Gjennomsnittlig dose er 2,5-15 mg / dag, hyppigheten av administrasjon er 1-3 ganger daglig. Ta 20-30 minutter før måltider. I doser på mer enn 15 mg / dag brukes i sjeldne tilfeller og forårsaker ikke en signifikant økning i den hypoglykemiske effekten.

For eldre pasienter er initialdosen 1 mg / dag.

Ved bytte fra biguanider er initialdosen av glibenklamid 2,5 mg / dag. Biguanider bør avskaffes, og dosen av glibenklamid, om nødvendig, kan økes med 2,5 mg hver 5-6 dager til kompensasjon av karbohydratmetabolismen. I mangel av kompensasjon i 4-6 uker er det nødvendig å planlegge en kombinasjonsbehandling med glibenklamid og biguanider.

På den delen av det endokrine systemet: hypoglykemi opp til koma (sannsynligheten for dens utvikling øker i strid med doseringsregimet og utilstrekkelig diett).

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.

På fordøyelsessystemet: kvalme, diaré, følelse av tyngde i den epigastriske regionen; sjelden - leverdysfunksjon, kolestase.

Fra siden av sentralnervesystemet og perifert nervesystem: sjelden - parese, følsomhetsforstyrrelser, hodepine, tretthet, svakhet, svimmelhet.

Fra hemopoietisk system: sjelden blodsykdommer, inkludert utvikling av pankytopeni.

Dermatologiske reaksjoner: sjelden - lysfølsomhet.

Amplifikasjon hypoglykemisk virkning av glibenklamid, mens eventuelt påføring av beta-blokkere, anabole midler, allopurinol, cimetidin, clofibrat, cyklofosfamid, izobarina, MAO-inhibitorer, langtids virkende sulfonamider, salisylater, kloramfenikol, tetracykliner, etanolholdige preparater.

Demping glibenklamid handling og utvikling av hyperglycemia mulig mens bruk av barbiturater, klorpromazin, fenotiaziner, fenytoin, diazoksid, acetazolamid, glukokortikoider, sympatomimetiske midler, glukagon, indometacin, høye doser nikotinat, prevensjonsmidler for inntak og østrogener, saluretika, skjoldbruskkjertelhormoner, salter av litium, høye doser av avføringsmidler.

Brukes med forsiktighet i pasienter med leversykdommer og nyre (inkludert historie), og i febertilstander, forstyrrelser av binyrer, skjoldbruskkjertelen, kronisk alkoholisme.

Under behandling er regelmessig overvåking av blodsukker og daglig glukoseutskillelse med urin nødvendig.

Ved utvikling av hypoglykemi, hvis pasienten er bevisst, administreres glukose (eller sukkeroppløsning) oralt. Når ubevissthet injiseres, innføres glukose i / i eller glukagon under a / p, in / m eller / in. Etter bevisstgjørelse er det nødvendig å gi pasientens mat rik på karbohydrater for å unngå at hypoglykemi oppstår igjen.

Pasienter som tar glibenklamid bør avstå fra å ta alkohol. I tilfelle av alkoholbruk kan disulfiram-lignende reaksjoner utvikles, så vel som alvorlig hypoglykemi.

tabletki-glibenklamid /) "data-alias =" / drugs? id = tabletki-glibenklamid / "class =" drugs "> Glibenclamid

Registreringsnummer: LS-001139 fra 01/19/2006

Handelsnavn: Glibenclamide

Internasjonalt Ikke-Egentlig Navn: Glibenklamid

Doseringsform: tabletter

struktur

En tablett med Glibenclamide inneholder:
Det aktive stoffet er glibenklamid - 5 mg;
Hjelpestoffer: melkesukker (laktose), potetstivelse, magnesiumstearat, polyvinylpyrrolidon (povidon).

beskrivelse

Tabletter er hvite eller hvite med en svak, kremaktig fargetone i flatfarget farge med en avfasning.

Farmakoterapeutisk gruppe

Glibenklamid er et hypoglykemisk middel for oral administrasjon av II-generasjonen sulfonylurea-gruppen.

ATH kode: А10ВВ01.

Farmakologiske egenskaper

Glibenclamide har bukspyttkjertel og ekstra bukspyttkjertelvirkninger. Det stimulerer sekresjon av insulin ved å senke terskelen for glukose stimulering av pankreas beta-celler og øker følsomhet for insulin og graden av binding til målceller som øker insulinfrigivelse, forbedrer insulin effekt på absorpsjonen muskel glukose og lever, hemmer lipolyse i fettvev (vnepankreaticheskim effekter). Handlinger i den andre fasen av insulinsekresjon. Det har en hypolipidemisk effekt, reduserer trombogene egenskaper i blodet.
Den hypoglykemiske effekten utvikler seg etter 2 timer, når maksimalt etter 7-8 timer og varer 12 timer. Legemidlet gir en jevn økning i insulinkonsentrasjonen og en jevn reduksjon i plasmaglukose, noe som reduserer risikoen for hypoglykemiske tilstander. Aktiviteten til glibenklamid manifesteres når den endokrine funksjonen i bukspyttkjertelen bevares for å syntetisere insulin. Farmakokinetikk. Ved inntak er absorpsjon fra mage-tarmkanalen 48-84%. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon er 1-2 timer, fordelingsvolumet er 9-10 l. Kommunikasjon med plasmaproteiner er 95-99%. Biotilgjengeligheten av glibenklamid er 100%, noe som gjør at du kan ta stoffet nesten før måltider. Placental barriere passerer dårlig. Nesten fullstendig metabolisert i leveren med dannelsen av to inaktive metabolitter, hvorav den ene utskilles av nyrene, og den andre med galle. Halveringstiden er fra 3 til 10-16 timer.

Glibenklamid indikasjoner

Type 2 diabetes med kostholdssvikt.

Kontra

  • type 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma og koma;
  • tilstand etter reseksjon av bukspyttkjertelen;
  • alvorlig abnorm leverfunksjon
  • alvorlig nedsatt nyrefunksjon
  • kjent overfølsomhet for glibenklamid og / eller andre derivater av sulfonyl, sulfonamider, diuretiske midler som i molekylet inneholder en sulfonamidgruppe, og probenecid, siden kryssreaksjoner kan forekomme;
  • Noen akutte forhold (for eksempel dekompensering av karbohydratmetabolismen i smittsomme sykdommer eller etter store operasjoner når insulinbehandling er angitt);
  • leukopeni;
  • intestinal obstruksjon, parese av magen;
  • forhold som involverer et brudd på matinntak og utvikling av hypoglykemi;
  • graviditet og amming.

Med forsiktighet bør Glibenclamide brukes når:

  • feber syndrom;
  • skjoldbrusk sykdommer (med dysfunksjon);
  • hypofunksjon av den fremre delen av hypofysen eller binyrebarken;
  • alkoholisme;
  • hos eldre pasienter på grunn av faren for en sterk reduksjon av blodsukkernivået.

Glibenklamid instruksjon og dosering

Dosen av stoffet Glibenclamide er valgt individuelt. Startdosen er 2,5 mg (½ tablett) per dag. Om nødvendig øker dosen gradvis med 2,5 mg (½ tablett) per uke til oppnåelse av karbohydratmetabolskompensasjon.
Støtte daglig dose av stoffet er vanligvis 5-10 mg (1-2 tabletter). Maksimal daglig dose er 15 mg (3 tabletter).
En dose på mer enn 15 mg brukes i sjeldne tilfeller og forårsaker ikke en signifikant økning i den hypoglykemiske effekten.
For eldre pasienter er startdosen 1 mg per dag.
Hyppigheten av å ta stoffet - 1-3 ganger om dagen. Tabletter skal tas hele, ikke væske, med lite væske 20-30 minutter før måltider.

Bivirkninger

Den vanligste skadelige effekten ved behandling av glibenklamid er hypoglykemi. Denne tilstanden kan ta langvarig natur og bidra til utvikling av alvorlige forhold opp til en comatose, livstruende pasient eller slutt i døden. Med diabetisk polyneuropati eller samtidig behandling med sympatolytiske midler (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler"), kan typiske forløpere av hypoglykemi være mild eller fraværende i sin helhet.
Årsaker til hypoglykemi kan være: overdosering av stoffet; feil indikasjon; uregelmessig matinntak alder av pasienter; oppkast, diaré; stor fysisk anstrengelse; sykdommer som reduserer behovet for insulin (unormal leverfunksjon og nyrefunksjon, hypofunksjon av binyrene, hypofysen eller skjoldbruskkjertelen); alkoholmisbruk, samt samhandling med andre legemidler (se denne delen).
Symptomer på hypoglykemi er: Sterk følelse av sult, plutselig overdreven svette, hjertebank, blek hud, parestesi i munnen, tremor, generell angst, hodepine, patologisk døsighet, søvnforstyrrelser, følelser av frykt, tap av motorisk koordinasjon, midlertidige nevrologiske lidelser (f.eks. visuelle og taleforstyrrelser, manifestasjoner av parese eller lammelser, eller endrede oppfatninger av følelser). Med fremdriften av hypoglykemi, kan pasienten miste selvkontroll og bevissthet. Ofte har en slik pasient fuktig, kald hud og en anelse for anfall.
Sammen med hypoglykemi mulig:
Forstyrrelser i fordøyelsessystemet: sjelden illamående, kløe, oppkast, "metallisk" smak i munnen, en følelse av tyngde og fylde i mage, magesmerter og diaré. I noen tilfeller ble en midlertidig økning i aktiviteten av "leveren" enzymer (HSP, HPT, alkalisk fosfatase) i blodserumet beskrevet; narkotika hepatitt og gulsott.
Allergiske hudreaksjoner oppstår sjelden: utslett, kløende hud, elveblest, rødhet i huden, angioødem, punktere blødninger i huden, skvalete utslett på store overflater av huden og økt fotosensibilisering. Sjeldne kan hudreaksjoner tjene som begynnelsen på utviklingen av alvorlige forhold, ledsaget av kortpustethet og en reduksjon av blodtrykket til begynnelsen av sjokk som truer pasientens liv. Beskrevne tilfeller av alvorlige generaliserte allergiske reaksjoner med hudutslett, smerte i leddene, feber, protein i urinen og gulsott.
På den del av hematopoietisk system: sjelden er det trombocytopeni eller svært sjelden leukocytopeni, agranulocytose. I sjeldne tilfeller utvikler hemolytisk anemi eller pankytopeni.
Andre bivirkninger observert i isolerte tilfeller inkluderer: En svak vanndrivende effekt, midlertidig utseende av protein i urinen, synshemming og innkvartering, samt en akutt alkoholintoleransreaksjon etter at den har blitt konsumert, noe som resulterer i komplikasjoner i sirkulasjons- og respiratoriske organer (lik disulfiram : oppkast, følelse av varme i ansiktet og øvre torso, takykardi, svimmelhet, hodepine).

overdose

Ved overdosering av stoffet kan Glibenclamide utvikle hypoglykemi.
Når hypoglykemi blir mild eller moderat glukose eller sukkeroppløsning tatt oralt.
Ved alvorlig hypoglykemi (bevissthetstab) administreres en 40% deksrose (glukose) løsning eller glukagon intravenøst, intramuskulært, subkutant.
Etter gjenoppbygging av bevissthet, må pasienten gis mat rik på karbohydrater for å unngå tilbakefall av hypoglykemi.

Interaksjon med andre legemidler

Forbedring av glibium, feniramidol, fluoksetin, monoaminoxidaseinhibitorer, mikonazol, para-aminosalicylsyre, pentoksifyllin (i store doser, i Qdim parenteralt) perhexilin, pyrazoloner, fenylbutazon, phosphamide (for eksempel cyklofosfamid, ifosfamid, trofosfamid), probenecid, salicylater, sulfinpirazona, sulfonamider, tetracykliner og tritokvalina. Det samme gjelder for alkoholmisbruk. Syrende midler (ammoniumklorid, kalsiumklorid) øker effekten av Glibenclamide ved å redusere dissociasjonsgraden og øke reabsorpsjonen.
Legemidler som hemmer benmargs hematopoiesis, øker risikoen for myelosuppresjon.
Sammen med økt hypoglykemisk virkning, kan betablokkere, klonidin, guanitidin og reserpin, samt medikamenter med en sentral virkningsmekanisme, svekke følelsen av forløpere av hypoglykemi.
Hypoglykemisk virkning av glibenklamid kan avta mens bruk av barbiturater, isoniazid, cyklosporin, diazoksid, glyukortikosteroidov, glukagon nikotinat (i høyere doser), fenytoin, fenotiaziner, rifampicin, saluretika, acetazolamid, kjønnshormoner (f.eks hormonell prevensjon) formuleringer av thyroidhormoner, sympatomimetiske midler, indometacin og litiumsalter.
Kronisk misbruk av alkohol og avføringsmidler kan forverre bruken av karbohydratmetabolismen.
H antagonister2-reseptorer kan på den ene side svekke seg og på den annen side øke den hypoglykemiske effekten av Glibenclamide. Pentamidin i isolerte tilfeller kan føre til sterk reduksjon eller økning i blodsukkernivå. Kan øke eller svekke effekten av kumarinderivater.

Spesielle instruksjoner

Legemidlet bør tas regelmessig og, om mulig, samtidig. Du må nøye observere administrasjonsmåten for stoffet og dietten.
Legen bør nøye vurdere utnevnelsen av Glibenclamide hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon, samt i hypofunksjonen av skjoldbruskkjertelen, hypofysenes anterior lob eller binyrebarken. Korrigering av dosen av Glibenclamide under fysisk og emosjonell overstyring, endring av diettregime er nødvendig.
Det anbefales ikke å ligge lenge i solen under behandlingen.
Ved behandlingens begynnelse anbefales det ikke å delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner under dosering av pasienter som er utsatt for utvikling av hypoglykemi.

Utgivelsesskjema

5 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterpakke, 1, 2, 3, 4, 5 blisterpakninger sammen med bruksanvisningen er plassert i en papppakke.

Lagringsforhold

Liste B. På et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn!

Holdbarhet

3 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Salgsbetingelser for apotek

Ved resept.

produsenten
CJSC ALSI Pharma,
Russland, 129272, Moskva, Trifonovsky dødlokk, 3.

Ovennevnte informasjon om bruk av stoffet er kun presentert for informasjonsformål og er beregnet for fagfolk. Full offisiell informasjon om bruk av stoffet, indikasjoner for bruk på Russlands territorium, les instruksjonene for bruk i pakken.
Portal Academ-Clinic.RU er ikke ansvarlig for konsekvensene forårsaket av å ta stoffet uten lege resept.
Ikke selvmiljøer, ikke endre regimet som er foreskrevet av legen din!

Vennligst vurder artikkelen, gjør nettstedet bedre.

glibenklamid

Beskrivelse fra 02/11/2015

  • Latinsk navn: Glibenclamide
  • ATX-kode: A10BB01
  • Aktiv ingrediens: Glibenklamid (Glibenclamid)
  • Produsent: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Russland), Helse (Ukraina)

struktur

Legemidlet inneholder den aktive ingrediensen glibenclamide - 5 mg.

Utgivelsesskjema

Glibenclamide er produsert i form av tabletter, pakket i 120 stykker i en flaske, som er plassert i en pakke.

Farmakologisk aktivitet

Legemidlet har en antitrombotisk, hypolipidemisk og hypoglykemisk effekt.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Glibenklamid er et oralt hypoglykemisk legemiddel relatert til sulfonylurea-derivater. Virkemekanismen til Glibenclamide innebærer stimulering av insulinutskillelse av p-celler i bukspyttkjertelen, økning av insulinutslipp. Overveiende manifesteres effektivitet i den andre fasen av insulinproduksjon. Dette øker sensitiviteten til perifere vev til virkningen av insulin, så vel som dets forbindelse med målceller. I tillegg kjennetegnes Glibenclamide av en lipidsenkende effekt og en reduksjon i trombogene egenskaper i blodet.

Innenfor kroppen er det raskt og fullstendig absorpsjon av stoffet fra mage-tarmkanalen. Kommunikasjon med plasmaproteiner tilsvarer nesten 95%. Legemidlet metaboliseres i leveren, noe som resulterer i dannelsen av inaktive metabolitter. Ekskresjon skjer hovedsakelig i sammensetningen av urin og en del av gallen, i form av metabolitter.

Indikasjoner for bruk

Glibenklamid er foreskrevet for pasienter med type 2 diabetes når det er umulig å kompensere for hyperglykemi med kosthold, vekttap og fysisk aktivitet.

Kontra

Legemidlet er ikke anbefalt til bruk sammen med:

  • overfølsomhet overfor glibenklamid eller sulfonamider og tiaziddiuretika;
  • diabetisk prekomatose eller komatose tilstand;
  • ketoacidose;
  • omfattende brannsår;
  • skader og operasjoner;
  • intestinal obstruksjon og parese av magen;
  • ulike former for nedsatt matinntak;
  • utvikling av hypoglykemi;
  • amming, graviditet;
  • type 1 diabetes og så videre.

Bivirkninger

Ved behandling med Glibenclamide kan uønskede symptomer utvikle seg som påvirker endokrine, fordøyelses-, nervøse, perifere og hematopoietiske systemer. Derfor kan det være: hypoglykemi av varierende alvorlighetsgrad, kvalme, diaré, unormal leverfunksjon, kolestase, hodepine, svakhet, tretthet og svimmelhet.

Også manifestasjonen av allergiske og dermatologiske reaksjoner i form av: hudutslett, kløe, fotosensibilisering og andre symptomer.

Instruksjoner for bruk Glibenclamide (metode og dosering)

Instruksjoner for bruk av Glibenclamide rapporterer at dosen av legemidlet er satt individuelt og avhenger av alder, alvorlighetsgrad av sykdommen og nivået av glykemi. Tabletter tas oralt, i tom mage eller 2 timer etter måltid.

Den gjennomsnittlige daglige dosen ligger i området 2,5-15 mg, med en frekvens på 1-3 ganger daglig.

Daglige doser over 15 mg brukes sjelden, og det er ingen signifikant økning i hypoglykemisk effekt. Eldre pasienter ved begynnelsen av behandlingen satte en daglig dose på 1 mg. Alle overganger fra ett legemiddel til et annet, dose manipulering, og så videre, må utføres under tilsyn av en spesialist.

overdose

I tilfelle av overdose kan hypoglykemi utvikle seg, noe som kan ledsages av en følelse av sult, svakhet, angst, hodepine, svimmelhet, svette, hjertebank, muskelskjelving, hjerneødem, tale- og synsforstyrrelser og så videre.

Behandling innebærer akutt bruk av sukker, fruktjuice, søt varm te, mais sirup, honning - i milde tilfeller.

Alvorlige tilfeller krever innføring av en løsning av glukose 50%, kontinuerlig infusjon i enden av dextroseoppløsningen 5-10%, innføringen av Glucagon intramuskulært, diazoksyd inne. I tillegg er nødvendig kontroll av glykemi, pH, kreatinin, urea nitrogen, elektrolytter.

interaksjon

Kombinasjon av antifungal medisinering kunne forsterke hypoglykemi.

Samtidig bruk med barbiturater, fenotiaziner, diazoksid, glukokortikoid og skjoldbruskhormoner, østrogener, gestagenser, glukagon, adrenomimetiske legemidler, litiumsalter, nikotinsyrederivater og saluretika kan svekke den hypoglykemiske effekten.

Midler som er i stand til å surgere urin, for eksempel: kalsiumklorid, ammoniumklorid, store doser ascorbinsyre, kan øke effekten av medikamentet. Kombinasjoner med rifampicin akselererer inaktivering og reduserer effektiviteten.

Spesielle instruksjoner

Det anbefales at pasienter som lider av lever og nyrer i lever, med feber, binær funksjon av binyrene eller skjoldbruskkjertelen, behandles med forsiktighet.

For strømmen av en fullverdig terapeutisk prosess, er det nødvendig med nøye kontroll av nivået av glukose i blodet og utskillelsen av glukose.

Hvis hypoglykemi utvikles hos pasienter som er bevisst, administreres sukker eller glukose oralt. I tilfelle av bevissthetstab administreres glukose intravenøst, og glukagon administreres intramuskulært, subkutant eller intravenøst.

Når bevisstheten gjenopprettes, blir pasienten umiddelbart gitt mat mettet med karbohydrater for å unngå gjentatt hypoglykemi.

Salgsbetingelser

Glibenclamide resept.

Lagringsforhold

Normale forhold er egnet for lagring av medisiner. Samtidig bør stedet ikke være tilgjengelig for barn.

Glibenclamide - instruksjon, hva er farlig og dets erstatninger

Glibenclamide er det mest kjente og brukte sulfonylurea-derivatet med sukkerreduserende egenskaper. I 2010 vant han den prestisjetunge Kreuzfeld-prisen, som tildeles for farmakologiske prestasjoner. Legemiddelet overholder strenge kriterier fastsatt av utvalgskomiteen, dets effektivitet er bekreftet av mange års forskning og klinisk praksis.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Få stoffer kan skryte av 20 års observasjoner og en grundig undersøkelse av forsinkede effekter av bruken. Den lave prisen på piller reduserer den totale kostnaden for behandling av diabetes betydelig. Det er nettopp i henhold til kriteriene for billighet og effektivitet at glibenklamid er på listen over essensielle legemidler som brukes i diabetes mellitus. Foruten ham ble bare metformin og insulin æret.

Indikasjoner for avtale

Den andre typen diabetes er en progressiv sykdom som krever konstant behandling. Selv i forhold til god glykemisk kontroll, blir beta-cellens funksjon gradvis forverret og produksjonen av insulin i dem reduseres. Med stadig forhøyet sukker, blir celledestruksjonsprosesser akselerert. De første endringene i insulinsekretjon kan detekteres på tidspunktet for diagnosen. Hos noen pasienter påvirker de ikke signifikant sukkernivået, og for å kompensere for diabetes er bare riktig ernæring, metformin og kroppsopplæring tilstrekkelig.

For diabetikere, der friske betaceller ikke kan jobbe for seg selv og deres døde brødre, må de foreskrive sekretagoger. De stimulerer insulinsyntese, noe som gjør at cellene skal jobbe hardere.

Når glibenklamid foreskrives:

  1. Legemidlet regnes som en av de kraftigste sekretagogene, så det er indisert for diabetespasienter med signifikant redusert syntese av eget insulin, som det fremgår av den svært høye glykemien ved diagnostisering. Ved dekompensert diabetes mellitus oppstår ikke forbedring umiddelbart, glukosen reduseres gradvis over en periode på ca. 2 uker. Diabetikere med mindre hyperglykemi umiddelbart etter diagnosen diabetesmedisinering er ikke foreskrevet.
  2. Glibenklamid er indisert for intensivering av behandlingen i tillegg til andre virkemidler. Det har lenge vist seg at flere hypoglykemiske stoffer som virker fra forskjellige vinkler på årsakene til hyperglykemi, er mye mer effektive enn en. For å forbedre metabolsk kontroll, kan glibenklamid kombineres med insulin og noen sukkersenkende tabletter, bortsett fra PSM og glinider.

Ved forskrivning av legemidlet bør man huske på at det oppfordrer betaceller til å arbeide med større intensitet. Ifølge forskning fører en slik stimulering til en liten reduksjon i levetiden. Siden glibenklamid er den sterkeste i sin gruppe, er denne uønskede effekten mer uttalt i den enn i nyere PSM. Hvis en diabetiker forsøker å bevare insulinsyntese så lenge som mulig, bør behandling med glibenklamid utsettes til de svakere stoffene slutter å overvåke diabetes.

Hvordan virker glibenklamid

Virkemekanismen for glibenklamid er godt studert og detaljert i instruksjonene for legemidlet. Stoffet blokkerer KATF-kanaler, som befinner seg på membranet av betaceller, som fører til at kalium blir stanset i cellene, svekkelse av polariseringen av membranen og penetrasjon av kalsiumioner. Øke konsentrasjonen av kalsium i cellen stimulerer prosessen med utskillelse av insulin fra det til det intercellulære væsken, og deretter inn i blodet. Glukose er redusert på grunn av insulinets evne til å overføre det fra karene inn i vevet. Glibenklamid er mer aktiv enn andre PSM binder til beta-cellereceptorer, derfor har den den beste sukkerreduserende effekten.

Styrken av stoffet øker med veksten av dosen. Effekten av glibenklamid er ikke avhengig av glykemi, stoffet virker med overdreven glukose og utilstrekkelig, så når du tar det, må du være så forsiktig som mulig og måle sukker for symptomer som ligner på hypoglykemisk.

For alle PSM, i tillegg til hovedhypoglykemisk, er en ekstra perifer effekt karakteristisk. I følge instruksjonene reduserer glibenklamid litt insulinresistens i muskelceller og fett, noe som bidrar til en ytterligere reduksjon i glukose.

Kardiovaskulære effekter av stoffet ble undersøkt separat. Det viste seg at glibenklamid er i stand til å blokkere KATF-kanaler, ikke bare på beta-celler, men også på hjerteceller - kardiomyocytter. Teoretisk sett kan en slik handling forverre virkningen av et hjerteinfarkt hos diabetikere. I kliniske studier ble denne bivirkningen ikke bekreftet. Videre ble det funnet en uttalt antiarytmisk effekt i glibenklamid, noe som gjør det mulig å redusere dødeligheten i den akutte periode med iskemi. Ifølge leger er mange av dem redd for å foreskrive stoffet Glibenclamide for enhver diagnostisert hjertesykdom, til tross for forskningsdataene.

Forberedelser med glibenklamid

For de fleste diabetikere er glibenklamid kjent med stoffet Maninil, som er produsert i Tyskland av Berlin-Chemie-selskapet. Dette legemidlet er originalt, med deltagelse av et overveldende antall studier som studerte effekten og sikkerheten til glibenklamid. Maninil har 3 doseringsalternativer. I tabletter er 1,75 og 3,5 mg av det aktive stoffet i en spesiell mikronisert form, noe som gjør det mulig å redusere glykemien med en lavere dose av legemidlet. Maninil 5 mg inneholder klassisk glibenklamid.

Analoger i Russland er:

  • Statiglin fra Farmasintez-Tyumen og Glibenclamide fra selskapet Ozone (registreringsbeviset tilhører Atoll LLC). Disse stoffene har samme doser, men produsentene har ikke hevdet tilstedeværelsen av mikronisert glibenklamid i noen av alternativene.
  • Tabletter Glibenclamide-produsenter Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosynthesis, Valena Pharmaceuticals har en enkeltdose på 5 mg. De kan deles for å få en halv dose på 2,5 mg.

Det bør bemerkes at de kun er betinget av innenlandske motparter, da selskaper kjøper glibenklamid i utlandet, hovedsakelig i India. Det eneste unntaket er Statiglin, registrert i 2017. Glibenclamide er produsert for det i Russland på bedriften BratskChemSynthesis.

Alle Maninil-analoger testes for bioekvivalens og har en lignende sammensetning. Pasientanmeldelser indikerer at disse stoffene er like effektive, men diabetikere foretrekker å kjøpe det opprinnelige legemidlet, som forklares av sin større berømmelse og relativt lave pris.

Bedømmelse av vurderinger, er kombinasjonen av glibenklamid og metformin også veldig populær. Begge stoffene er en del av to-komponentmedisinene Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet og andre.

Instruksjoner for bruk

Instruksjoner for bruk anbefaler at du bestemmer behovet for glibenklamid individuelt for hver pasient:

  1. En sikker startdose er ikke mer enn 2,5 mg, med alvorlig hyperglykemi - 5 mg. Det er lov å starte behandling med glibenklamid bare med muligheten for hyppig glykemisk kontroll, og bare som foreskrevet og under medisinsk tilsyn. Vi må ikke glemme at stoffet kan forårsake hypoglykemi, inkludert alvorlig. Legemidlet i minimumsdosen er full en gang daglig, 20 minutter før frokost. Mikronisert glibenklamid tas rett før måltider.
  2. Hvis sukker ikke vender tilbake til normalt innen en uke, økes dosen gradvis ved å legge 1,75-2,5 mg en gang i uken. I en dose på opptil 10 mg er glibenklamid full i morgen. Hvis en stor dose er nødvendig for å kompensere for diabetes, er stoffet full før frokost og før middag. Mottak av glibenklamid før sengetid er forbudt av instruksjonen, da det kan føre til nattlig hypoglykemi.
  3. Maksimal dose - 3 tabletter på 5 mg. To av dem drikker om morgenen, en - før middag.

Bivirkninger

Hyppigheten av uønskede effekter ved behandlingen av legemidlet Glibenclamide er lavt. Med riktig doseringsvalg og overholdelse av bruksveiledning, finnes bivirkninger hos ca 1% av diabetikere, noe som indikerer høy sikkerhet for legemidlet.

Glibenclamide Belmed instruksjoner

GLIBENKLAMID tabletter 5 mg

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Antibet, Apo-gliburid, Betanaz, Gilemal, Glamid, Glibamid, Glibomet, Glidanil, Glimidstad, Glitol, Glukoben, Glukocar, Daonil, Maniglid, Maninil

Orale hypoglykemiske midler. Sulfonylurea-derivater.

1 tablett inneholder 5 mg glibenklamid.

ATX-kode: A10BB01.

Glibenklamid har en hypoglykemisk effekt.

Det stimulerer spesifikt beta-cellene til ølapparatet, forbedrer insulinutskillelsen av bukspyttkjertelen. Aktiviteten manifesteres hovedsakelig i den bevarte insulin-syntetiske funksjon av bukspyttkjertelen. Gjenoppretter den fysiologiske sensitiviteten til betaceller til glykemi. Potenserer effekten av insulin (endogen og eksogen), da den øker antall insulinreceptorer, forbedrer insulin-reseptorinteraksjonen og gjenoppretter signalreaktjonen etter reseptor. En økning i plasmakonsentrasjonskonsentrasjonen og en reduksjon i glukosenivå skjer gradvis, noe som reduserer risikoen for hypoglykemiske tilstander. Øker insulinreseptorens følsomhet overfor insulin i perifert vev og forårsaker ekstra bukspyttkjertelvirkninger. Øker glukoseutnyttelsen i leveren og musklene, stimulerer dannelsen av glykogen i dem. Det har en gunstig effekt på metabolske prosesser, reduserer innholdet av ikke-esterifiserte fettsyrer i plasma. Den har antidiuretisk effekt, senker blodtrombogene egenskaper.

Handlingen utvikler seg 2 timer etter inntak, når maksimalt etter 7-8 timer og varer 8-12 timer.

Absorberes raskt og nesten helt fra mage-tarmkanalen. Cmax etter en enkelt dose oppnås om 1-2 timer. Den binder til plasmaproteiner med 99%. Nesten trenger ikke inn i placenta barrieren. Halveringstiden er 4-11 timer. I leveren blir den helt omdannet til to inaktive metabolitter (omtrent like mengder dannes), hvorav den ene utskilles i urinen, og den andre utskilles i gallen.

Indikasjoner for bruk

Glibenklamid brukes i moderat alvorlig diabetes mellitus, hovedsakelig hos over 40 år gamle pasienter som er overvektige, som ikke normaliserer deres metabolske forstyrrelser med en enkelt diett; med primær eller sekundær resistens mot andre sulfonamider som har hypoglykemiske egenskaper; pasienter som får insulin opp til 30 enheter per dag for å bedre normalisere karbohydratmetabolismen, og om mulig å redusere insulindosen.

Glibenclamide kan også administreres i kombinasjon med biguanider eller insulin.

Metode for påføring og dosering

Legemidlet administreres oralt 1-3 ganger daglig i 20-30 minutter før måltider. Startdosen velges individuelt. Dosen avhenger av alderen, alvorlighetsgraden av diabetes mellitus, fast blodsukkerkonsentrasjon og 2 timer etter måltidet. Startdosen hos eldre pasienter er 1 mg (1/5 pille) per dag.

Den gjennomsnittlige daglige dosen varierer fra 2,5 (1/2 tablett) til 15 mg (3 tabletter). Doser på over 15 mg per dag øker ikke alvorlighetsgraden av den hypoglykemiske effekten. I mangel av kompensasjon for diabetes mellitus i 4-6 uker, er det nødvendig å løse problemet med å gjennomføre kombinasjonsbehandling med biguanider eller insulin.

Ved utskifting av hypoglykemiske legemidler med en lignende type handling, foreskrives glibenklamid i henhold til ordningen gitt ovenfor, og det foregående legemiddel avbrytes umiddelbart. Ved utskifting av biguanider er den første daglige dosen av glibenklamid 2,5 mg (1/2 tablett). Om nødvendig økes daglig dose hver 5-6 dager med 2,5 mg (1/2 tablett) til kompensasjon oppnås.

Det er obligatorisk å spise mat senest 1 time etter å ha tatt stoffet. Under behandlingen krever regelmessig overvåkning av glukose i blod og urin. Med fysisk og følelsesmessig overstyring, endring av diettregimet, er en dosejustering av legemidlet nødvendig.

Ved behandling med glibenklamid, er nektet å ta alkohol obligatorisk (en disulfiram-lignende reaksjon er mulig og uttalt hypoglykemi), langvarig eksponering for solen.

Kliniske manifestasjoner av hypoglykemi kan maskeres når du tar beta-blokkere, klonidin, reserpin, guanetidin.

Påvirkning av evnen til å kjøre og potensielt farlig maskineri: I løpet av behandlingen må det tas hensyn når du kjører biler og engasjerer seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og psykomotorisk hastighet.

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet, forandring i smak.

På den delen av mage-tarmkanalen: leverdysfunksjon, kolestase, dyspepsi.

På den delen av bloddannende organer og det hemostatiske systemet: sjelden - trombocytopeni, hypoplastisk eller hemolytisk anemi, leukopeni, eosinofili, agranulocytose, pankytopeni.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.

Andre: hypoglykemi, proteinuri, sen hudporfyri, feber, artralgi, polyuri, vektøkning, fotosensibilisering.

Hypersensitivitet (inkludert sulfa stoffer, tiazid-diuretika), diabetisk prekomatosnoe og koma, ketoacidose, omfattende forbrenninger, kirurgi eller skade, ileus, gastroparese, alvorlig forstyrrelse av mikrosirkulasjon, uttrykt av human lever og / eller nyresykdom, leukopeni, type 1 diabetes, graviditet, amming, tilstander med nedsatt matabsorpsjon, utvikling av hypoglykemi (inkludert smittsomme sykdommer).

Det bør strengt observere mottakets regelmessighet. Under doseringsprosessen vises vanlig bestemmelse av sukkerprofilen. I løpet av behandlingen er dynamisk kontroll av glukosenivået (glykert hemoglobin) nødvendig - minst 1 gang om 3 måneder. Kliniske manifestasjoner av hypoglykemi kan maskeres ved bruk av beta-blokkere, klonidin, guanetidin, reserpin. Under behandlingsperioden er det obligatorisk å nekte å ta alkohol, et langt opphold i solen. Det bør begrense forbruket av fettstoffer.

Interaksjon med andre legemidler

Legemidlet er en synergist av indirekte antikoagulantia.

Syrende midler (ammoniumklorid, kalsiumklorid, askorbinsyre i store doser) forbedrer virkningen av glibenklamid.

Antifungale midler (azo), azol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamider, insulin potensere hypoglykemi.

Barbiturater, fenotiaziner, diazoksid, glukokortikoid og skjoldbruskhormoner, østrogener, gestagenser, glukagon, adrenomimetiske legemidler, litiumsalter, nikotinsyrederivater og saluretika svekker den hypoglykemiske effekten. Rifampicin akselererer inaktivering og senker effektiviteten av glibenklamid.

Symptomer: hypoglykemi (følelse av sult, økt svette, alvorlig svakhet, hjertebank, tremor, angst, hodepine, svimmelhet, søvnløshet, irritabilitet, depresjon, hevelse i hjernen, nedsatt tale og syn, nedsatt bevissthet), hypoglykemisk koma.

Behandling: Hvis pasienten er bevisst, ta sukker inne med bevissthetstab. Administrasjon av 50% glukoseoppløsning (50 ml intravenøs og innvendig), kontinuerlig intravenøs infusjon av 5-10% glukoseoppløsning, intramuskulær administrering av glukagon 1-2 mg, diazoksyd oralt i henhold til 200 mg hver 4. time eller 30 mg intravenøst ​​i 30 minutter, monitorer blodsukkernivået. Med hevelse i hjernen, vises mannitol og dexametason.

Tabletter 5 mg № 50 i blister 10x5 eller i en boks.

Informasjon om registrering av stoffet:

Glibenklamid (glibenklamid)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Det latinske navnet på stoffet er Glibenclamide

Kjemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffer Glibenclamide

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Glibenklamid

Sulfonylurea-derivat II-generasjon.

Krystallinsk pulver av hvit farge (eller hvit med kremaktig nyanse). Nesten uoppløselig i vann, litt løselig i alkohol.

farmakologi

Det stimulerer spesifikt beta-cellene i øyelegemet, forbedrer insulininkretjon av bukspyttkjertelen. Aktiviteten manifesteres hovedsakelig i den bevarte insulin-syntetiske funksjon av bukspyttkjertelen. Gjenoppretter den fysiologiske sensitiviteten til betaceller til glykemi. Potenserer effekten av insulin (endogen og eksogen), fordi øker antall insulinreceptorer, forbedrer insulinreceptorinteraksjonen og gjenoppretter signalrevertjonen etter reseptor. En økning i plasmakonsentrasjonskonsentrasjonen og en reduksjon i glukosenivå skjer gradvis, noe som reduserer risikoen for hypoglykemiske tilstander. Øker insulinreseptorens følsomhet overfor insulin i perifert vev og forårsaker ekstra bukspyttkjertelvirkninger. Øker glukoseutnyttelsen i leveren og musklene, stimulerer dannelsen av glykogen i dem (reduserer frigjøringen av glukose fra leveren). Den har en hypolipidemisk, antidiuretisk effekt, senker blodets trombogene egenskaper, forhindrer utviklingen av arytmier.

Handlingen utvikler seg 2 timer etter inntak, når maksimalt etter 7-8 timer og varer 8-12 timer (for mikroniserte former opptil 24 timer).

Rask og nesten fullstendig absorbert fra fordøyelseskanalen. Cmax etter en enkelt dose oppnås på 1-2 timer. Associert med plasmaproteiner med 99%. Fordelingsvolum 9-10 l. Nesten trenger ikke inn i placenta barrieren. T1/2 - 4-11 timer. I leveren blir den helt omdannet til 2 inaktive metabolitter (omtrent like mengder dannes), hvorav den ene utskilles i urinen, og den andre utskilles i gallen gjennom mage-tarmkanalen.

Bruk av stoffet Glibenclamide

Diabetes mellitus type 2 med manglende evne til å kompensere for hyperglykemi diett, vekttap, fysisk aktivitet.

Kontra

Overfølsomhet (inkludert sulfatmidler, tiaziddiuretika), diabetisk prekomatose og koma, ketoacidose, omfattende brannsår, kirurgi og skader, intestinal obstruksjon, magesmerter. forhold knyttet til nedsatt absorpsjon av mat, utvikling av hypoglykemi (smittsomme sykdommer, etc.); hypo- eller hypertyreose, nedsatt lever- og nyrefunksjon, leukopeni, diabetes mellitus type 1, graviditet, amming.

Bruk under graviditet og amming

FDA-kategori på foster av FDA - C.

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Bivirkninger av glybenklamid

Kardiovaskulære systemet og blod (blod, hemostase): sjelden - trombocytopeni, granulocytopeni, erytrocytopeni, pancytopeni, eosinofili, leykotsitopeniya, agranulocytose (svært sjelden), i noen tilfeller - aplastisk eller hemolytisk anemi.

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet, forandring i smak.

Metabolisme: hypoglykemi, proteinuri, sen hudporfyri.

På delen av fordøyelseskanalen: leverdysfunksjon, kolestase, dyspepsi.

Allergiske reaksjoner: hudutslett (erytem, ​​eksfoliativ dermatitt).

Andre: feber, artralgi, polyuri, vektøkning, lysfølsomhet.

interaksjon

Antifungale midler av systemisk virkning (derivater av azoler), fluorokinoloner, tetracykliner, kloramfenikol (hemmer metabolisme), H2-blokkere, betablokkere, ACE-hemmere, NSAIDs, MAO-inhibitorer, clofibrat, bezafibrat, probenecid, acetaminophen, ethionamide, anabole steroider, pentoksifyllin, allopurinol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamider, insulin - potensere hypoglykemi. Barbiturater, fentiaziner, diazoksid, glukokortikoid og tyroid hormoner, østrogener, progestiner, glukagon, adrenomimetic medikamenter, litiumsalter, nikotinsyrederivater og saluretika - svekke hypoglykemisk virkning. Syrende midler (ammoniumklorid, kalsiumklorid, askorbinsyre i store doser) øker effekten (reduserer dissociasjonsgraden og øker reabsorpsjonen). Er en synergistisk (additiv effekt) av indirekte antikoagulantia. Rifampicin akselererer inaktivering og senker effekten.

overdose

Symptomer: hypoglykemi (sult følelse, alvorlig svakhet, rastløshet, hodepine, svimmelhet, svetting, hjertebank, muskelskjelvinger, cerebral ødem, talevansker og syns, nedsatt bevissthet og hypoglykemisk koma, mulig dødelig utfall).

Behandling: I milde tilfeller - umiddelbar sukker, søt varm te, fruktjuice, mais sirup, honning; i alvorlige tilfeller, administrering av 50% glukoseoppløsning (50 ml IV / o og oralt), kontinuerlig IV-infusjon av 5-10% dextroseløsning, intramuskulær injeksjon av glukagon 1-2 mg, diazoksyd oralt 200 mg hver 4. time eller 30 mg i.v. i 30 minutter; med hevelse i hjernen - mannitol og dexamethason; overvåking av blodsukkernivåer (hvert 15. minutt), bestemmelse av pH, urea nitrogen, kreatinin, elektrolytter.

Administrasjonsvei

Forholdsregler for stoffet Glibenclamide

For å forebygge hypoglykemiske tilstander, bør man nøye observere mottakets regelmessighet. Det er obligatorisk å spise mat senest 1 time etter bruk av legemidlet. I løpet av valget av dosen under den første avtalen eller overføring fra et annet hypoglykemisk legemiddel, vises det regelmessig bestemmelse av sukkerprofilen (flere ganger i uken). I løpet av behandlingen er dynamisk kontroll av glukosenivået (glykert hemoglobin) i blodserumet nødvendig (minst en gang i 3 måneder). Det bør tas i betraktning at de kliniske manifestasjonene av hypoglykemi kan maskeres ved bruk av beta-blokkere, klonidin, reserpin, guanetidin. Ved overføring til glibenklamid fra insulin i en dose på 40 U / dag eller mer, foreskrives halv dose insulin og 5 mg glibenklamid på den første dagen med gradvis justering av dosen av sistnevnte etter behov. Brukes med forsiktighet hos eldre - begynne behandlingen med halv doser som ytterligere endring er ikke mer enn 2,5 mg / dag i ukentlige intervaller, med behandling av febertilstander glibenklamid kreves avvisning av alkoholen (tilgjengelig disulfiramopodobnyh) forlenget sol og begrenser bruk av fettstoffer. Ved begynnelsen av behandlingen anbefales ikke aktiviteter som krever høy reaksjonshastighet.