Forsigara forberedelse - instruksjoner for bruk, anmeldelser, billige analoger

  • Årsaker

Pasienter som lider av diabetes, mislykkes ofte i å normalisere glykemi bare gjennom slanking.

Mange av dem må ta forskjellige sukkerreduserende midler. Et slikt stoff for diabetes på det farmasøytiske markedet er Forsig.

Generell informasjon, sammensetning, utgivelsesskjema

Nylig har narkotika av ny klasse blitt tilgjengelig i Russland, som har hypoglykemiske egenskaper, men har en fundamentalt forskjellig effekt sammenlignet med de tidligere brukte stoffene. En av de første i landet var registrert medisin Forsig.

Det farmakologiske stoffet presenteres i radarsystemet (legemiddelregister) som et hypoglykemisk legemiddel beregnet til oral bruk.

Eksperter i løpet av forskningen var i stand til å få imponerende resultater som bekrefter reduksjonen av doseringen av medikamentene som er tatt eller til og med avbrytelsen av insulinbehandling i noen tilfeller på grunn av bruk av et nytt stoff.

Respons fra endokrinologer og pasienter på denne poengsummen er blandet. Mange gleder seg over nye muligheter, og noen av dem er redd for å bruke den og venter på informasjon om konsekvensene av en lang mottak.

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter, som har en dose på 10 eller 5 mg og pakket i blister i en mengde på 10, så vel som 14 deler.

Sammensetningen av hver tablett inneholder Dapagliflozin, som er den viktigste aktive ingrediensen.

Hjelpestoffer inneholder følgende elementer:

  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • vannfri laktose;
  • silisiumdioksid;
  • krysspovidon;
  • magnesiumstearat.
  • polyvinylalkohol delvis hydrolyseres (Opadry II gul);
  • titandioksid;
  • makrogol;
  • talkum;
  • fargestoff av jernoksid gul.

Farmakologisk aktivitet

Dapagliflozin, som virker som en aktiv komponent i legemidlet, er også en hemmer av SGLT2 (proteiner), det vil si det undertrykker sitt arbeid. Under påvirkning av stoffets elementer reduseres mengden glukose som er absorbert fra primær urin, så elimineringen er helt på grunn av nyrene.

Dette fører til normalisering av blodglukose i blodet. Et særegne trekk ved verktøyet er dets høye selektivitet, slik at den ikke påvirker transporten av glukose til vevet og ikke forstyrrer absorpsjonen når den kommer inn i tarmen.

Hovedvirkningen av stoffet er rettet mot utskillelse av nyrene av glukose, som er konsentrert i blodet. Menneskekroppen er regelmessig utsatt for forurensning av ulike metabolske produkter og toksiner.

På grunn av det veletablerte arbeidet med nyrene, filtreres disse stoffene med suksess og utskilles i urinen. Ved utskillelsen går blodet gjennom glomeruli flere ganger. Proteinkomponentene holdes først i kroppen, og alt gjenværende væske filtreres, og danner den primære urinen. Mengden per dag kan nå 10 liter.

For å konvertere denne væsken til sekundær urin og inn i blæren, bør konsentrasjonen øke. Dette målet oppnås med omvendt absorpsjon i blodet av alle fordelaktige elementer, inkludert glukose.

I fravær av patologi, er alle stoffene helt tilbake, men i diabetes er det delvis tap av sukker i urinen. Dette skjer ved et glykemisk nivå på mer enn 9-10 mmol / l.

Godkjennelse av stoffet i standarddoseringen bidrar til frigjøring i urinen med opptil 80 g blodsukker. Dette beløpet er ikke avhengig av mengden insulin som produseres av bukspyttkjertelen eller mottatt ved injeksjon.

Fjerning av glukose begynner etter å ha tatt pillen, og effekten varer i 24 timer. Det aktive stoffet i legemidlet påvirker ikke naturlig produksjon av endogen glukose ved hypoglykemi.

I testresultatene ble det observert forbedringer i beta-celler som var ansvarlige for produksjonen av hormonet. Hos pasienter som tok stoffet i doser på 10 mg i 2 år ble glukose eliminert kontinuerlig, noe som førte til økning i antall osmotiske diurese. En økning i urinvolumet kunne ledsages av en ubetydelig økning i natriumutskillelse gjennom nyrene, men endret ikke verdien av serumkonsentrasjonen av dette stoffet.

Bruk av Forsigi bidrar til en blodtrykksfall allerede ved 2-4 uker etter starten av behandlingen. I tillegg reduserer bruken av stoffet i 3 måneder glykert hemoglobin.

farmakokinetikk

Farmakokinetisk virkning er preget av egenskapene ved absorpsjon, distribusjon, metabolisme og eliminering av hovedkomponentene:

  1. Absorpsjon. Etter penetrering absorberes komponentene av produktet fullstendig av veggene i mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen), uansett matinntaket. Maksimal konsentrasjon etter å ha tatt på tom mage, oppnås etter 2 timer og øker i forhold til doseringen. Det absolutte biotilgjengelighetsnivået til hovedkomponenten er 78%.
  2. Distribusjon. Den aktive ingrediensen av stoffet binder nesten 91% til proteiner. Nyresykdom eller leversykdom påvirker ikke denne indikatoren.
  3. Metabolisme. Hovedstoffet i legemidlet er et glukosid som har en karbonbinding med glukose, noe som forklarer dets motstand mot glukosidaser. Perioden som var nødvendig for halveringstiden for komponentene av legemidlet fra blodplasma var 12,9 timer for den studerte gruppen av friske frivillige.
  4. Utskillelse. Komponentene av stoffet utskilles av nyrene.

Videoforelesning på Forsig-verktøyet, del 1:

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Legemidlet kan ikke normalisere blodsukkeret hvis pasienten fortsetter å fortsette å ta ukontrollert karbohydratinntak.

Det er derfor kosthold og gjennomføring av noen fysiske øvelser bør være obligatoriske terapeutiske tiltak. Forsiga kan foreskrives som det eneste terapeutiske legemidlet, men oftest anbefales disse pillene i kombinasjon med Metformin.

  • vekttap hos ikke-insulinavhengige pasienter;
  • Bruk som ekstra medisin hos pasienter med alvorlig diabetes
  • korreksjon av regelmessige brudd på kostholdet;
  • Tilstedeværelsen av patologier som forbyr fysisk aktivitet.
  1. Insulinavhengig diabetes.
  2. Graviditet. Kontraindikasjonen er forklart av mangel på informasjon som viser brukssikkerheten i denne perioden.
  3. Amningstid.
  4. Alder fra 75 år og over. Dette skyldes en reduksjon i funksjonene som utføres av nyrene, og en reduksjon i mengden blod.
  5. Laktoseintoleranse, som er en hjelpestoff i tabletter.
  6. En allergi som kan utvikle seg når inntatt fargestoffer brukes i skallet på en tablett.
  7. Øke nivået av ketonlegemer.
  8. Nephropathy (diabetiker).
  9. Godkjennelse av visse diuretika, effekten av disse øker ved samtidig behandling med Forsig tabletter.
  • kroniske infeksjoner;
  • alkohol, nikotin (test for effekten av stoffet ble ikke utført);
  • økt hematokrit;
  • sykdommer i urinsystemet;
  • avansert alder;
  • alvorlig nyreskade;
  • hjertesvikt.

Instruksjoner for bruk

Tabletter tas oralt i en dosering avhengig av pasientens terapi:

  1. Monoterapi. Dosen bør ikke overstige 10 mg per dag.
  2. Kombinert behandling. Per dag er tillatt å ta 10 mg Forsigi i kombinasjon med Metformin.
  3. Første behandling med 500 mg Metformin er 10 mg (en gang daglig).

Muntlig medisinering er ikke avhengig av tidspunktet for spising. Redusering av doseringen av legemidlet er oftest nødvendig for insulinbehandling eller midler for å øke sekresjonen.

Pasienter med alvorlig nyre- eller leversykdom bør begynne å ta tabletter med en dose på 5 mg. I fremtiden kan den økes til 10 mg, forutsatt at komponentene tolereres godt.

Video forelesning om verktøyet Forsig, del 2:

Spesielle pasienter

Egenskapene til stoffet kan variere med noen patologier av pasienten eller egenskapene:

  1. Nerves patologi. Mengden utsatt glukose avhenger direkte av funksjonene til disse organene.
  2. I tilfelle av unormal leverfunksjon, varierer effekten av stoffet bare litt, derfor er det ikke nødvendig med justering av de foreskrevne dosene. Vesentlige avvik i egenskapene til det aktive stoffet ble bare observert med alvorlig patologi.
  3. Age. Pasienter yngre enn 70 år viste ingen signifikant økning i eksponeringen.
  4. Seksuell identitet. Under bruk av stoffet hos kvinner er det et 22% overskudd av AUC sammenlignet med menn.
  5. Race fører ikke til forskjeller i systemisk eksponering.
  6. Vekt. Pasienter med overvekt under behandlingen hadde lavere eksponeringsverdier.

Effekten av stoffet på barn er ikke studert, så det bør ikke brukes som behandling for sykdommen. Den samme begrensningen gjelder for gravide og ammende kvinner, siden det ikke foreligger opplysninger om muligheten for penetrering av komponentene i produktet i melken.

Spesielle instruksjoner

Effektiviteten av stoffet avhenger av pasienten som har diabetesrelaterte sykdommer:

  1. Nerves patologi. I de fleste tilfeller er det ingen reduksjon i effekten av bruk av stoffet hos personer som lider av mindre lidelser i orgelet. I tilfelle av en alvorlig form for patologien, kan det ikke føre til ønsket terapeutisk resultat ved å ta piller. Slike instruksjoner forklarer behovet for regelmessig overvåking av nyrens funksjoner, som skal utføres flere ganger i året i henhold til medisinske anbefalinger.
  2. Patologi i leveren. Med slike brudd kan det øke eksponeringen av den aktive ingrediensen, som er en del av stoffet.

Forsigg-verktøyet resulterer i følgende endringer:

  • øker risikoen for å redusere mengden sirkulerende blod;
  • øker sannsynligheten for trykkstigning;
  • forstyrrer elektrolyttbalansen
  • øker risikoen for å utvikle infeksjoner som påvirker urinveiene;
  • ketoacidose kan forekomme;
  • øker hematokriten.

Det er viktig å forstå at ta piller bør utføres etter samråd med legen.

Bivirkninger og overdosering

Dapagliflozin anses som et trygt middel, og på tidspunktet for en enkelt dose tabletter som overskrider den tillatte dosen med 50 ganger, tolereres det godt.

Bestemmelsen av glukose i urinen ble observert i flere dager, men det ble ikke påvist noen tilfeller av detektering av dehydrering, så vel som hypotensjon og elektrolyttbalanse.

I studiegruppene, hvor noen av folket tok Forsig, mens den andre tok placebo, var forekomsten av hypoglykemi, så vel som andre negative fenomener, litt annerledes.

Avbryt behandling bør utføres i følgende situasjoner:

  • kreatininnivåene økte;
  • det var ulike infeksjoner som påvirket urinveiene;
  • kvalme dukket opp;
  • Svimmelhet er følt;
  • et hudutslett har dannet seg;
  • utviklede patologiske prosesser i leveren.

Hvis det oppdages en overdose, er vedlikeholdsbehandling nødvendig, med tanke på hvordan han føler seg.

Er det mulig å gå ned i vekt med Forsigoy?

I instruksjonene for legemiddelprodusenten indikerer et vekttap, som observeres under behandlingen. Dette er mest merkbart hos pasienter som ikke bare har diabetes, men også fedme.

På grunn av verktøyets vanndrivende egenskaper reduserer mengden væske i kroppen. Evnen til stoffets komponenter til å fjerne en del av glukosen bidrar også til tap av ekstra pounds.

De viktigste betingelsene for å oppnå effekten av bruk av stoffet er utilstrekkelig ernæring og innføring av restriksjoner i dietten i samsvar med anbefalt diett.

Helse mennesker bør ikke bruke disse pillene for vekttap. Dette skyldes overdreven belastning på nyrene, samt utilstrekkelig erfaring med bruk av Forsigi.

Drug Interaksjoner og Analoger

Legemidlet forbedrer diuretika, insulin og midler til å øke sekresjonen.

Effektiviteten av stoffet reduseres mens du tar følgende stoffer:

  • rifampicin;
  • induktor av aktive transportører;
  • enzymer som fremmer metabolismen av andre komponenter.

Ved bruk av Forsig-tabletter og mefenaminsyre økes den systemiske eksponeringen av det aktive stoffet med 55%.

Forsiga anses som den eneste medisinen som inneholder Dapagliflozin tilgjengelig i Russland. Andre, billigere kolleger av originalen, produseres ikke.

Et alternativ til Forsig-tabletter kan være legemidler av glyfosinklassen:

Uttalelse fra spesialister og pasienter

Fra uttalelsene fra leger og pasienter om Forsig-preparat kan det konkluderes med at stoffet reduserer glukosen i blodet og har en gunstig effekt på kroppen som helhet, men noen av dem har ganske sterke bivirkninger som må vurderes når man tar stoffet.

Legemidlet har vist seg å være effektiv i løpet av testingen. Normalisering av glykemi kan i de fleste tilfeller oppnås uten forekomst av bivirkninger. Noen pasienter slutter å injisere insulin. Denne informasjonen er hentet fra resultatene fra forsøket, som ble deltatt av 50.000 mennesker med glykemi på 10 mmol / l. I tillegg til å stabilisere sukkernivået hadde stoffet en positiv effekt på generelle helseindikatorer.

Alexander Petrovich, endokrinolog

Forsiga er den første agenten i gruppen av en ny klasse hemmere. Egenskapene til stoffet er ikke avhengig av arbeidet med betaceller, så vel som insulin. De aktive komponentene blokkerer reabsorbsjonen av glukose i nyrene, og reduserer dermed verdien i blodet. Ikke mindre viktige fordeler er evnen til å redusere kroppsvekt og redusere sannsynligheten for hypoglykemi. Tester har vist at terapi nesten ikke er ledsaget av bivirkninger. Legemidlet har vært vellykket brukt i utlandet i flere år, der det gjentatte ganger har bevist sin effektivitet.

Irina Pavlovna, endokrinolog

Forsigg-tabletter ble foreskrevet til min mor etter hennes kategoriske avvisning av insulin. På begynnelsen av mottaket var nesten alle indikatorer på moren langt fra normen. C-peptid var under den tillatte grensen, og sukker var tvert imot 20. I ca 4 dager etter den første berusede tabletten ble forbedringer merkbar. Sukker sluttet å stige over 10, til tross for konstante doser av andre stoffer (Amaryl, Siofor). Etter en måned med behandling med disse pillene ble mange medisiner for mor avbrutt. Jeg kan si at mens Vorsigs midler er veldig fornøyde.

Vladimir, 44 år gammel

Jeg leste vurderinger fra andre brukere og lurer på. Mange medikamenter hjalp, men ikke meg. Siden øyeblikket av mottaket, ble ikke min sukker tilbake til normal, men hoppet også. Men det verste er at kløen følte seg over hele kroppen som ikke kan tolereres. Jeg tror at medisinen med slike bivirkninger ikke skal brukes av noen.

Prisen på en pakke med Forsig på 30 tabletter (dose 10 mg) er ca. 2600 rubler.

Forsiga - et nytt stoff for behandling av diabetes

Mer nylig har diabetespatienter i Russland blitt tilgjengelige nybegynner hypoglykemiske midler med en fundamentalt forskjellig effekt. Forsig medisin for type 2 diabetes ble først registrert i vårt land, dette skjedde i 2014. Resultatene av studier av legemidlet er imponerende, dets bruk kan redusere dosen av medisinering som tas, og i noen tilfeller ekskluderer insulininjeksjoner i alvorlige tilfeller av sykdommen.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Omtaler endokrinologer og tvetydige pasienter. Noen gleder seg over nye muligheter, andre foretrekker å vente til effekten av langvarig bruk av stoffet er kjent.

Hvordan virker stoffet Forsiga

Virkningen av stoffet Forsig er basert på evne til nyrene til å samle glukose i blodet og fjerne det i urinblandingen. Blodet i kroppen vår blir stadig forurenset av metabolske produkter og giftige stoffer. Nyrernes rolle er å filtrere ut disse stoffene og bli kvitt dem. For å gjøre dette, går blodet gjennom glomerulus mange ganger om dagen. Ved første fase går ikke bare proteinkomponentene i blodet gjennom filteret, resten av væsken kommer inn i glomeruli. Dette er den såkalte primære urinen, titalls liter dannes om dagen.

For å bli sekundær og gå inn i blæren, må det filtrerte væsket bli mer konsentrert. Dette oppnås i andre trinn, når alle nyttige stoffer absorberes tilbake i blodet i oppløst form - natrium, kalium, blodelementer. Kroppen anser også glukose nødvendig, fordi det er kilden til energi for musklene og hjernen. Spesielle SGLT2 transportørproteiner returnerer det til blodet. De danner en slags tunnel i nephronens tubule, hvor sukker passerer inn i blodet. Hos en sunn person returnerer glukosen helt, hos en pasient med diabetes mellitus, begynner den å delvis falle inn i urinen når nivået overstiger nyretærskelen på 9-10 mmol / l.

Forsigs stoff ble oppdaget gjennom et søk av farmasøytiske selskaper for stoffer som kunne lukke disse tunnelene og blokkere urin-glukose. Forskning begynte i forrige århundre, og til slutt innførte selskapene Bristol-Myers Squibb og AstraZeneca i 2011 en søknad om registrering av et fundamentalt nytt verktøy for behandling av diabetes.

Den aktive ingrediensen Forsigi er dapagliflozin, den er en inhibitor av SGLT2 proteiner. Dette betyr at han er i stand til å undertrykke sitt arbeid. Absorbsjonen av glukose fra primær urin minker, den begynner å bli utskilt av nyrene i økte mengder. Som et resultat dråper blodsukkernivået, hovedfuglen i blodårene og hovedårsaken til alle komplikasjoner av diabetes. Et særegent trekk ved dapagliflozin er dets høye selektivitet, det har nesten ingen virkning på glukosetransportere til vevet og forstyrrer ikke dets absorpsjon i tarmene.

Ved standarddosering av legemidlet slippes ca 80 g glukose i urinen per dag, uavhengig av mengden insulin som produseres av bukspyttkjertelen, eller oppnås ved injeksjon. Påvirker ikke effekten av Forsigi og forekomsten av insulinresistens. Videre reduserer konsentrasjonen av glukose det enklere å sende det gjenværende sukker gjennom cellemembranene.

I hvilke tilfeller er tildelt

Forsiga kan ikke fjerne alt overskudd av sukker med ukontrollert inntak av karbohydrater fra mat. I tillegg til andre hypoglykemiske midler, er kosthold og mosjon under bruk viktig. I noen tilfeller er monoterapi med dette legemidlet mulig, men oftest foreskriver endokrinologer Forsigu sammen med Metformin.

Anbefalt legemiddelresept i følgende tilfeller:

  • for å lette vekttap hos pasienter med type 2 diabetes;
  • som et ekstra verktøy i tilfelle av alvorlig sykdom;
  • for korrigering av vanlige feil i kostholdet;
  • i nærvær av sykdommer som forhindrer fysisk aktivitet.

For behandling av type 1 diabetes er dette legemidlet ikke tillatt, fordi mengden glukose som brukes med den ikke er konstant og avhenger av mange faktorer. For riktig beregning av den nødvendige dosen av insulin under slike forhold er umulig, noe som er fulle av hypo- og hyperglykemi.

Til tross for høy effektivitet og gode vurderinger har Forsig ennå ikke fått utbredt bruk. Det er flere grunner til dette:

  • sin høye pris;
  • utilstrekkelig studietid
  • påvirker bare symptom på diabetes, uten å påvirke årsakene;
  • bivirkninger av stoffet.

Instruksjoner for bruk av stoffet

Tilgjengelig Forsig i form av tabletter 5 og 10 mg. Den anbefalte daglige dosen i fravær av kontraindikasjoner er konstant - 10 mg. Dosen av metformin er valgt individuelt. Når diabetes oppdages, ordineres vanligvis Forsigu 10 mg og 500 mg metformin, hvoretter doseringen av sistnevnte er justert avhengig av glucometer.

Pillen varer i 24 timer, slik at legemidlet kun tas 1 gang per dag. Fullheten av absorpsjonen av Forsigi er ikke avhengig av om medisinen tas i tom mage eller med mat. Det viktigste er å drikke det med nok vann og sikre like mellomrom mellom doser.

Legemidlet har en effekt på det daglige volumet av urin, for fjerning av 80 g glukose, og ytterligere ca. 375 ml væske er nødvendig. Dette handler om en ekstra tur til toalettet per dag. Tapt væske må fylles på for å forhindre dehydrering. På grunn av å bli kvitt en del av glukosen mens du tar stoffet, reduseres også det totale kaloriinnholdet i maten med ca. 300 kalorier per dag.

Bivirkninger av medisinering

Ved registrering av Forsigi i USA og Europa, ble produsentene utsatt for vanskeligheter, og kommisjonen godkjente ikke stoffet på grunn av frykt for at det kunne føre til svulster i blæren. Under kliniske studier ble disse antagelsene avvist, uten kreftfremkallende effekter i Forsigi.

For tiden er det data fra mer enn et dusin studier som bekreftet den relative sikkerheten til dette legemidlet og dets evne til å redusere blodsukkeret. En liste over bivirkninger og hyppigheten av forekomsten deres. All innsamlet informasjon er basert på kortsiktig bruk av stoffet Forsig - omtrent seks måneder.

Det er ingen data om hvilke konsekvenser langvarig konstant bruk av medisinering vil ha. Nephrologists har uttrykt bekymringer for at langvarig bruk av stoffet kan påvirke nyrene. På grunn av det faktum at de blir tvunget til å fungere med konstant overbelastning, kan glomerulær filtreringshastighet falle og volumet av urinutgang kan reduseres.

For øyeblikket identifiserte bivirkninger:

  1. Hvis det er foreskrevet som et ekstra middel, er det mulig med overdreven reduksjon av blodsukkeret. Den observerte hypoglykemi er vanligvis mild.
  2. Betennelse i det urogenitale systemet forårsaket av infeksjoner.
  3. Økningen i urinvolumet er mer enn mengden som trengs for å fjerne glukose.
  4. Økende lipider og hemoglobin i blodet.
  5. Veksten av kreatinin i blodet assosiert med nedsatt nyrefunksjon hos pasienter over 65 år.

Hos under 1% av diabetespasienter forårsaker medisinering tørst, trykkreduksjon, forstoppelse, overdreven svette og hyppig natturinering.

Den største oppmerksomheten til leger er forårsaket av veksten av urogenitale infeksjoner på grunn av inntak av Forsigi. Denne bivirkningen er ganske vanlig - hos 4,8% av diabetikere. 6,9% av kvinnene har bakteriell og soppvaginitt. Dette forklares av det faktum at høyt sukker utløser akselerert reproduksjon av bakterier i urinrøret, urin og skjede. For å beskytte stoffet, kan det sies at disse infeksjonene er for det meste milde eller moderate og svarer godt til standard terapi. De oppstår ofte i begynnelsen av administrasjonen av Forsigi, og etter behandling gjenopplever de sjelden.

Instruksjoner for bruk av stoffet gjennomgår stadig endringer i forbindelse med oppdagelsen av nye bivirkninger og kontraindikasjoner. For eksempel ble det i februar 2017 utstedt en advarsel om at bruken av SGLT2-hemmere økte risikoen for amputasjon av tær eller en del av foten 2 ganger. Spesifisert informasjon vil vises i stoffets instruksjoner etter ny forskning.

Kontraindikasjoner forsigi

Kontraindikasjoner for å motta er:

  1. Diabetes mellitus type 1, da det ikke er utelukket muligheten for alvorlig hypoglykemi.
  2. Graviditetsperioden og amming, alder opp til 18 år. Bevis på sikkerheten til stoffet for gravide kvinner og barn, samt muligheten for utløsning i morsmelk, er ennå ikke mottatt.
  3. Alder over 75 år på grunn av fysiologisk nedgang i nyrefunksjonen og en reduksjon av blodvolumet i blodet.
  4. Laktoseintoleranse, det som hjelpestoff er en del av tabletten.
  5. Allergi mot fargestoffer som brukes til tablettskallet.
  6. Økt konsentrasjon av ketonlegemer i blodet.
  7. Diabetisk nefropati med en reduksjon i glomerulær filtreringshastighet på opptil 60 ml / min eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon som ikke er forbundet med diabetes.
  8. Godkjennelse av sløyfe (furosemid, torasemid) og tiazid (dihlotiazid, polytiazid) diuretika på grunn av forbedring av effekten, som har en nedgang i trykk og dehydrering.

Resepsjonen er tillatt, men forsiktighet og ytterligere medisinsk tilsyn er påkrevd: eldre pasienter med diabetes mellitus, personer med lever-, kardial eller svak nyreinsuffisiens, kroniske infeksjoner.

Lider du av høyt blodtrykk? Visste du at hypertensjon forårsaker hjerteinfarkt og slag? Normaliser presset ditt med. Les uttalelsen og tilbakemelding om metoden her >>

Testing av effekten av alkohol, nikotin og ulike matvarer på effekten av stoffet er ennå ikke utført.

Kan hjelpe med å gå ned i vekt

I kommentar til stoffprodusenten informerer Forsigi om vekttapet som observeres i resepsjonen. Dette er spesielt merkbar hos pasienter med diabetes med fedme. Dapagliflozin virker som et mildt vanndrivende middel, og reduserer prosentandelen kroppsvæsker. Med mye vekt og tilstedeværelse av ødem - dette er minus 3-5 kg ​​vann i den første uken. En lignende effekt kan oppnås ved å bytte til et saltfritt kosthold og ganske enkelt begrense mengden mat - kroppen begynner umiddelbart å bli kvitt den fukten det ikke trenger.

Den andre grunnen til vekttap er en reduksjon av kalorier på grunn av fjerning av en del av glukosen. Hvis 80 g glukose slippes ut i urinen per dag, betyr dette et tap på 320 kalorier. Å miste et kilo vekt på grunn av fett, må du kvitte deg med 7716 kalorier, det vil si å miste 1 kg tar 24 dager. Det er klart at Forsig vil handle bare hvis det mangler mat. For stabiliteten av å miste vekt må følge den utpekte dietten og ikke glem treningen.

Helse folk bruker forcicle for vekttap er ikke verdt det. Dette stoffet er mer aktivt ved forhøyede nivåer av glukose i blodet. Jo nærmere det er til normalt, jo langsommere effekten av stoffet. Ikke glem overdreven belastning på nyrene og mangel på erfaring med bruk av midler.

Forsiga er kun tilgjengelig på resept og er kun beregnet på pasienter med type 2 diabetes.

Pasientanmeldelser

En endokrinolog har utnevnt meg bare Vorsuig og diett, men med den betingelsen at jeg vil strengt overholde reglene og regelmessig delta på mottakelser. Glukose i blodet minket jevnt, opptil 7 dager på ca 10. Nå har et halvt år gått, jeg har ikke blitt foreskrevet andre stoffer, jeg føler meg frisk, jeg falt 10 kg i løpet av denne tiden. Nå på veikrysset: Jeg vil ta en pause i behandlingen og se om jeg kan holde sukkeret selv, bare på en diett, men legen tillater det ikke.

Hva er analogene

Legemidlet Forsiga er den eneste tilgjengelige medisinen i vårt land med den aktive ingrediensen dapagliflozin. Fulle analoger av den originale Forsigi produseres ikke. Som erstatning kan du bruke noen stoffer fra klassen glyfosiner, hvis virkning er basert på inhibering av SGLT2-transportører. To slike rusmidler ble registrert i Russland - Jardins og Invokana.

Påvist effektiv inhibitor av Forsig

Forsiga er den eneste SGLT2-hemmeren med påvist effektivitet og sikkerhet i 4 års bruk. En tablett per dag, uavhengig av måltidet, sikrer en jevn nedgang i blodtrykket, en signifikant og varig reduksjon i glykert hemoglobin, en jevn reduksjon av kroppsvekten. Legemidlet er ikke angitt for behandling av fedme og hypertensjon. Resultatene var sekundære endepunkter i kliniske studier.

Hvem er foreskrevet

Dapagliflozin (handelsversjon av Forxiga) i sin klasse av legemidler - natrium-glukose-cotransporter type 2 hemmere (SGLT-2) dukket opp på det russiske farmasøytiske markedet først. Han ble registrert i monoterapi for behandling av type 2 diabetes, så vel som i kombinasjon med Metformin som starter og for progressiv sykdomssykdom. I dag gir den akkumulerte opplevelsen bruk av medisiner for diabetikere "med erfaring" i alle mulige kombinasjoner:

  • Med sulfonylurea-derivater (inkludert kompleks terapi med metformin);
  • Med glyptiner;
  • Med tiazolidindion;
  • Med DPP-4-hemmere (kombinasjon med metformin og analoger er mulig);
  • Med insulin (pluss orale hypoglykemiske midler).

Hvem er kontraindisert hemmer

Forsig ikke diabetikere med type 1 sykdom. Med individuell intoleranse mot komponentene i formelen, er den også erstattet av analoger. Ikke vist dapagliflozin også:

  • Med problemer med nyrene av kronisk natur, så vel som om glomerulær filtrering reduseres til 60 ml / min / 1,73 m2;
  • Diabetisk ketoacidose;
  • Laktoseintoleranse;
  • Laktasemangel og økt glukose-galaktose følsomhet;
  • Graviditet og amming;
  • I ungdomsårene;
  • I løpet av perioden med å ta visse typer vanndrivende legemidler;
  • Sykdommer i fordøyelseskanalen;
  • Med anemi
  • Hvis kroppen er dehydrert;
  • I modne (fra 75 år) alder, hvis stoffet er foreskrevet for første gang.

Forsiktighet er nødvendig når Forsigi brukes, hvis hematokriten er forhøyet, er det infeksjoner i det genitourinære systemet og kronisk hjertesvikt.

Fordeler med dapagliflozin

Den terapeutiske effekten skyldes inhibering av natriumglukosekotransportøren, og farmakologisk glukosuri utvikles, som er ledsaget av vektreduksjon og reduksjon i blodtrykk. Denne trippelegenskapen med insulin-uavhengige effekter vil ha en rekke fordeler:

  • Effekten er ikke avhengig av følsomheten av vev til insulin;
  • Virkningsmekanismen laster ikke β-celler;
  • Mediert forbedring av p-celle evner;
  • Reduksjon av insulinresistens;
  • Minimal risiko for hypoglykemi er sammenlignbar med placebo.

Den insulin-uavhengige virkningsmekanismen er implementert i alle mulige kombinasjoner, i alle stadier av pasientstyring - fra debut til progressive former for diabetes når kombinasjoner med insulin er nødvendige. Bare dets evner har ikke blitt studert når kombinert med GLP-1 reseptoragonister.

Varigheten av sykdommen påvirker ikke mulighetene for dapagliflozin. I motsetning til andre analoger som kun er effektive i de første 10 årene med utvikling av diabetes, kan Vorsughu med hell bruke diabetikere "med erfaring".

Etter avslutningen av å ta inhibitoren, varer den terapeutiske effekten i lang tid. Mye vil avhenge av helsen til nyrene.

Legemidlet hjelper hypertensive pasienter til å kontrollere blodtrykket, noe som gir en liten hypotensiv effekt. Dette bidrar til å redusere risikoen for å utvikle kardiovaskulære forhold.

Forsiga normaliserer raskt verdiene av magert glykemi, men konsentrasjonen av kolesterol (både total og LDL) kan øke.

Potensiell skade på dapagliflozin

Fire år er ikke en veldig solid tid for klinisk praksis.

Sammenlignet med metforminmedisiner som har blitt brukt vellykket i flere tiår, har Forsigis langsiktige effekt ikke blitt studert i alle aspekter.

Det er ikke snakk om selvbehandling av Forsigoy, men selv om stoffet er foreskrevet av legen, må du lytte til tilstanden din, skrive ned alle endringene for å advare legen i tide. Disse forholdene inkluderer:

  • Polyuria - økt urinutgang;
  • Polydipsi er en konstant følelse av tørst;
  • Polyfagi - økt sult;
  • Økt tretthet og irritabilitet;
  • Uforklarlig vekttap;
  • Sakte sårheling;
  • Urinveisinfeksjoner, ledsaget av kløe og hyperemi i lysken;
  • Glukosuri (utseendet av glukose i urintester);
  • pyelonefritt;
  • Nattbenkramper (på grunn av mangel på væske);
  • Substandard neoplasi (ikke nok informasjon);
  • Blære og prostata onkologi (ubekreftet informasjon);
  • Brudd på rytmen av avføring;
  • Økt svette
  • Økningen i nivået av urea og kreatinin i blodet;
  • Ketaocidose (diabetisk form);
  • dyslipidemi;
  • Ryggsmerter.

Det er viktig å huske at dapagliflozin provoserer et forsterket arbeid av nyrene, over tid reduserer deres ytelse, slik som den glomerulære filtreringshastigheten. For en diabetisk nyre - det mest sårbare organet, hvis det allerede er brudd på denne siden, bør bruken av eventuelle Forsigi-analoger bli forlatt. En forsømt form for diabetisk nefropati innebærer kunstig rensing av nyrene med hemodialyse.

Glukosuri (høy konsentrasjon av sukker i urintester) er dårlig for urinveiene. Inhibitor øker volumet av "søt" urin, og med det er sannsynligheten for infeksjoner, ledsaget av rødhet, kløe, ubehag. Oftest er disse symptomene av åpenbare grunner observert blant kvinner.

Inhibitoren er farlig å bruke i type 1 diabetes, fordi glukose, som kroppen mottar fra mat, også utskilles av nyrene. Risikoen for hypoglykemi, rask forandring av precursor og koma, øker.

Det er ikke noe klart bilde om diabetisk ketoacidose. Det var isolerte tilfeller som kan være forbundet med andre relaterte komponenter i metabolsk syndrom.

Parallell administrering av vanndrivende stoffer dehydrerer raskt kroppen og kan være farlig.

Tvingingsmekanisme

Hovedoppgaven med dapagliflozin er å redusere terskelen for revers absorpsjon av sukker i nyrene. Nyrene er hovedfiltreringsorganet som renser blodet og fjerner overskudd fra urinen. Vi har i kroppen våre egne kriterier for å bestemme kvaliteten på blod som er egnet for dets livsviktige aktivitet. Graden av dens "forurensning" og estimeres av nyrene.

Flyttet gjennom blodet av blodkar filtreres blodet. Hvis forbindelsene ikke samsvarer med filterfraksjonen, viser kroppen dem. Ved filtrering dannes to typer urin. Primær - dette er faktisk blod, men uten protein. Etter den første røffrengjøring gjennomgår den resorpsjon. Den første urinen er alltid betydelig større enn sekundær urin, som akkumulerer en dag sammen med metabolittene og fjernes av nyrene.

Når type 2 diabetes i urin er glukose og ketonkropper, indikerer hyperglykemi, som kan vare i lang tid. Slike overskudd overskrider grenseverdien for nyrene (10-12 mmol / l), derfor blir den delvis utnyttet under produksjonen av primær urin. Men dette er bare mulig med ubalanse.

Forskere har forsøkt å bruke disse egenskapene til nyrene for å tune dem inn for å bekjempe glykemi og andre sukkerverdier, og ikke bare under hyperglykemi. For å gjøre dette var det nødvendig å forstyrre prosessen med revers absorpsjon, slik at det meste av glukosen forblir i sekundær urin og sikkert fjernet fra kroppen på en naturlig måte.

Studier har vist at natriumglukose-transportørene, lokalisert i nephronen, er grunnlaget for den nyeste insulin-uavhengige mekanismen som sikrer balansen av glukose. Vanligvis filtreres 180 g glukose fullstendig i alle glomeruli daglig, og nesten hele det blir reabsorbert i blodet i det proksimale tubuli sammen med andre forbindelser som er nødvendige for metabolske prosesser. SGLT-2, lokalisert i S1-segmentet av proksimal tubuli, er ansvarlig for ca 90% av reabsorpsjonen av glukose i nyrene. I tilfelle av hyperglykemi hos pasienter med type 2-diabetes fortsetter SGLT-2 å reabsorbere glukose, hovedkilden til kalorier, inn i blodet.

Inhibering av type 2 natriumglukosekotransporter SGLT-2 er en ny insulin-uavhengig tilnærming til behandling av type 2-diabetes, som bidrar til å løse mange problemer med glykemisk kontroll. Den første fiolin i prosessen spilles av transportørproteiner, hovedsakelig SGLT-2, som fanger glukose for å øke resorpsjonen i nyrene. SGLT-2-hemmere er mest effektive for utskillelse av glukose i mengder 80 g / dag. Parallelt reduseres mengden energi: en diabetiker mister opptil 300 kcal per dag.

Forsiga er medlem av klassen SGLT-2 hemmere. Virkningsmekanismen blokkerer og absorberer glukose i S1-segmentet av proksimal tubulat. Dette sikrer at glukose utskilles i urinen. Naturligvis, etter å ha tatt Forsigi, besøker diabetikere oftere: daglig osmotisk diurese øker med 350 ml.

En slik insulin-uavhengig mekanisme er svært viktig, siden β-celler blir gradvis utarmet med tiden, og insulinresistens spiller en avgjørende rolle i utviklingen av type 2 diabetes. Siden insulinkoncentrasjonen ikke påvirker inhibitorens aktivitet, anbefales det å bruke det i type 2 diabetes i kombinasjon med metformin og insulinanaloger eller preparater.

Forsig forberedelse - ekspert estimater

Legemidlet har blitt studert grundig i kliniske studier, inkludert den tredje fasen av forsøk, der mer enn 7000 frivillige deltok. Det første stratum i studien er monoterapi (inkludert lav dose effekt), den andre er en kombinasjon med andre hypoglykemiske midler (metformin, DPP-4 hemmere, insulin), den tredje varianten med sulfonylurea derivater eller metformin. Effektiviteten av to doser Forsig - 10 mg og 5 mg i kombinasjon med metformin av langvarig eksponering ble studert separat, særlig effektiviteten av stoffet for hypertensive pasienter.

Forsiga eksperter mottok den høyeste. Studier har funnet at den har en signifikant klinisk effekt på nivået av glykert hemoglobin med en signifikant forskjell fra placebo-gruppen, med HbA1c-dynamikk på ca. en (maksimalverdiene i kombinasjon med insulin og tiazolidindion) med begynnelsesverdier ikke høyere enn 8%. Ved analyse av en gruppe pasienter som hadde begynt nivå av glykert hemoglobin høyere enn 9%, etter 24 uker var dynamikken i HbA1c endringer høyere for dem - 2% (med monoterapi) og 1,5% (i forskjellige kombinasjonsbehandling alternativer). Alle forskjellene var signifikante sammenlignet med placebo.

Forsiga er også aktiv i nivået av magert glykemi. Det maksimale svaret er gitt ved startkombinasjonen dapagliflozin + metformin, hvor dynamikken til fastesukkerindikatorene oversteg 3 mmol / l. Evaluering av påvirkning av postprandial glykemi fant sted etter 24 uker med å ta stoffet. I alle kombinasjoner ble det oppnådd en signifikant forskjell i forhold til placebo: monoterapi - minus 3,05 mmol / l, tilsetning av sulfonylurea til legemidler - minus 1,93 mmol / l, kombinasjon med tiazolidindion - minus 3,75 mmol / l.

Evalueringen av effekten av stoffet på vekttap fortjener også oppmerksomhet. Alle stadier av studien registrerte en stabil vektreduksjon: med monoterapi i gjennomsnitt på 3 kg, kombinert med legemidler som fremmer vektøkning (insulin, sulfonylurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga i kompleks terapi kan eliminere uønskede effekter av legemidler som fremmer vektøkning. En tredjedel av diabetikere som veide 92 kg, fikk Vorsig med Metformin, oppnådde et klinisk signifikant resultat i 24 uker: minus 4,8 kg (5% eller mer). En surrogatmarkør (midjeomkrets) ble også brukt i prestasjonsevaluering. I seks måneder ble det registrert en vedvarende nedgang i midjeomkretsen (i gjennomsnitt 1,5 cm), og denne effekten fortsatte og økte etter 102 ukers behandling (minst 2 cm).

Spesielle studier (dual-energy røntgenabsorptiometri) evaluerte egenskapene til vekttap: 70% i 102 uker ble brukt på grunn av tap av kroppsfett - både visceral (på indre organer) og subkutan. Studier med komparatormedikamentet viste ikke bare sammenlignbar effekt, lengre oppbevaring av effekten av Forsigi og Metformin i 4 års observasjon, men også signifikant vekttap sammenlignet med gruppen som tok Metformin i kombinasjon med sulfonylurea-derivater, der det var en økning i vekt fra 4,5 kg.

Ved studier av blodtrykksindikatorer var dynamikken i systolisk blodtrykk 4,4 mmHg. St, diastolisk - 2,1 mm Hg. Art. Hos hypertensive pasienter med baselinjer opptil 150 mm Hg. Art., Som mottok antihypertensive stoffer, utgjorde dynamikken mer enn 10 mm Hg. Art., Mer enn 150 mm Hg. Art. - mer enn 12 mm Hg. Art.

Anbefalinger for bruk

Et oralt middel brukes til enhver tid, uansett mat. Tabletter som veier 5 mg og 10 mg, er pakket i kartongpakninger med 28, 30, 56 og 90 stykker. Standard anbefaling for Forsigi, foreskrevet i bruksanvisningen - 10 mg / dag. En eller to tabletter, avhengig av doseringen, er full, en gang sammen med vann.

Hvis leverfunksjonene svekkes, reduserer legen normen med en og en halv til to ganger (med den første behandlingen på 5 mg / dag.).

Den vanligste er kombinasjonen av Forsigi med Metformin eller dets analoger. I en slik kombinasjon er 10 mg av inhibitoren og opptil 500 mg metformin foreskrevet.

For å forebygge hypoglykemi bør du nøye ordinere Forsigu på bakgrunn av insulinbehandling og i kombinasjon med sulfonylureangrupper.

For maksimal effektivitet er det tilrådelig å drikke medisinen på samme tid på dagen.

Uten å endre livsstilen er det meningsløst å vurdere potensialet av en inhibitor.

Kombinert terapi med glyflozinami (fra 10 mg) vil redusere verdiene av HbA1c.

Hvis det er insulin i den komplekse behandlingen, reduseres det glykerte hemoglobin enda mer. I et komplekst regime, når du foreskriver Forsigi, endres insulindoseringen ytterligere. En fullstendig avvisning av hormonelle injeksjoner er også mulig, men alle disse spørsmålene er utelukkende innenfor kompetansen til behandlingsendokrinologen.

Spesielle anbefalinger

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør behandles med økt oppmerksomhet: Bruk Forchiga i et balansert kompleks, monitorer jevnlig tilstanden til nyrene, juster doseringen etter behov. Ved langvarig bruk (fra 4 år) er det mulig å periodisk erstatte dapagliflozin med alternative legemidler - Novonorm, Diagninide.

Kardioprotektorer er foreskrevet for diabetikere med hjerteproblemer og blodkar, sammen med sukkerreduserende legemidler, siden dapagliflozin er i stand til å skape en ekstra belastning på blodårene.

Overdose symptomer

Generelt er stoffet ikke farlig, under forsøkene tolererte frivillige uten diabetes tydelig en engangsdose over 50 ganger. Sukker ble oppdaget i urinen etter en slik dose i 5 dager, men det var ingen hypotensjon, hypoglykemi eller alvorlig dehydrering.

Med en to-ukers dose på 10 ganger normen, både diabetikere og deltakere uten slike problemer, utviklet hypoglykemi litt oftere enn når placebo ble brukt.

Ved utilsiktet eller bevisst overdosering er magen renset og vedlikeholdsbehandling utført. Fjernelse av Forsigi ved hemodialyse er ikke undersøkt.

Er det mulig å gå ned i vekt med Forsigoy

Effekten av å miste vekt har vist seg eksperimentelt, men det er farlig å bruke legemidlet utelukkende for vektkorrigering, slik at legemidlet kun utløses på resept. Dapagliflozin forstyrrer aktivt det normale arbeidsregimet av nyrene. Denne ubalansen påvirker arbeidet i alle organer og systemer.

Kroppen er dehydrert. Mekanismen for narkotikavirkning er lik effekten av et saltfritt kosthold, noe som gjør at du kan miste 5 kg i de første ukene. Salt beholder vann, hvis du reduserer bruken, fjerner kroppen overflødig vann.

Redusert total kaloriinntak. Når glukose ikke absorberes, men brukes, reduserer den mengden innkommende energi: det tar 300-350 kcal per dag.

Hvis du ikke overbelaster kroppen med karbohydrater, går vekten mer aktivt.

Et skarpt nekte å bruke en hemmer garanterer ikke stabiliteten av de oppnådde resultatene, derfor anbefales det ikke å bruke et hypoglykemisk legemiddel til friske mennesker utelukkende for korreksjon av kroppsvekt.

Resultatene av narkotikainteraksjon

Inhibitoren øker diuretisk potensial for diuretika, og øker risikoen for dehydrering og hypotensjon.

Dapagliflozin fortsetter roligt med metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, valsartan, voglibose, bumetanid. De har liten effekt på farmakokinetikken til et kombinasjonsmiddel med rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, men dette påvirker ikke volumet av glukoseutgang. Ingen dosejustering og kombinasjon av Forsigi og mefenaminsyre.

Forsig reduserer ikke aktiviteten til metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, bumetanid, valsartan, digoksin. Virkningen på evnen til simvastatin er ikke signifikant.

Effekten på farmakokinetikken til Forsigi røyking, alkohol, ulike dietter, urtemedisiner har ikke blitt studert.

Kjøpsbetingelser og lagring

Hvis vi vurderer at stoffet er utformet som en ekstra, vil kostnaden ikke være rimelig for alle: på Forsigu varierer prisen mellom 2400-2700 rubler. for 30 tabletter som veier 10 mg. Kjøpe en boks med to eller fire blister av aluminiumsfolie kan være fritt i apotekskjeden med resept. Et særegent trekk ved pakken - beskyttende gjennomsiktige stablere med et mønster langs separasjonslinjen i form av et gulrutenett.

Spesielle forhold for lagring av stoffet krever ikke. Førstehjelpsutstyret bør plasseres på et sted utilgjengelig for barns oppmerksomhet, ved temperaturforhold opp til 30 ° C. Ved slutten av holdbarheten (i henhold til instruksjonene, er det 3 år), blir medisinen kassert.

Forsig - analoger

Bare tre utskiftbare lignende SGLT-2-legemidler er utviklet:

  • Jardins (merkenavn) eller empagliflozin;
  • Invokana (handel alternativ) eller kangagloflozin;
  • Forsiga, i det internasjonale formatet - dapagliflozin.

Likheten i navnet antyder at de inneholder den samme aktive komponenten. Kostnaden for narkotika-analoger - fra 2500 til 5000 rubler. Det finnes ingen billige analoger for Forsig-medisinen, hvis de utvikler generikk i perspektiv, da mest sannsynlig basert på den grunnleggende komponenten av narkotika.

Pasientanmeldelser

sammendrag

Med alle de forskjellige teknikkene og medisinene i behandlingen av type 2-diabetes, fortsetter mange uløste problemer.

  1. Sen diagnostisering av sykdommen (reduserer forventet levealder med 5-6 år).
  2. Progressive diabetes-kurs uansett terapi.
  3. Mer enn 50% når ikke terapeutiske mål og beholder ikke glykemisk kontroll.
  4. Bivirkninger: hypoglykemi og vektøkning - prisen på kvalitetsglykemisk kontroll.
  5. Meget høy risiko for kardiovaskulære hendelser (CVS).

De fleste diabetikere har comorbide forhold som øker risikoen for kardiovaskulær sykdom - fedme, hypertensjon og dyslipidemi. Ved å redusere 1 kg vekt eller endre midjeomkrets med 1 cm reduseres risikoen for å utvikle IHD med 13%.

Forventet levetid rundt om i verden bestemmer kardiovaskulær sikkerhet. Strategi for optimal reduksjon av SS risiko:

  • Livsstilsrettelse;
  • Modifisering av lipidmetabolisme;
  • Redusert blodtrykk;
  • Normalisering av karbohydratmetabolismen.

Fra dette synspunktet bør det ideelle stoffet gi 100% glykemisk kontroll, lav risiko for hypoglykemi, en positiv effekt på kroppsvekt og andre risikofaktorer (spesielt høyt blodtrykk, risiko for kardiovaskulær sykdom). Forsig oppfyller i denne forbindelse alle moderne krav: en signifikant reduksjon i glykert hemoglobin (fra 1,3%), lav risiko for hypoglykemi, vekttap (minus 5,1 kg / år med vedvarende i 4 år), en reduksjon i blodtrykket (fra 5 mm Hg. Art.). De kombinerte resultatene av to studier har vist at Forsigs effekt og sikkerhetsprofil ved behandling av diabetikere med ulike sammenhengende sykdommer er god. Dette er det mest foreskrevne legemidlet (290 000 pasienter i 2 år).

Forsiga

Forsig: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Forxiga

ATX-kode: A10BX09

Aktiv ingrediens: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produsent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Oppdater beskrivelse og bilde: 07/27/2018

Priser på apotek: fra 2511 rubler.

Forsiga - oralt hypoglykemisk legemiddel.

Frigi form og sammensetning

Forsigi - filmdrasjerte tabletter: gul, bikonveks; 5 mg hver - rundt, på den ene siden med graveringen "5" på den andre - "1427"; 10 mg hver - diamantformet på den ene siden med "10" gravering på den andre - "1428" (10 stykker i blister, i en pappeske 3 eller 9 blister, 14 stk i blister, i en pappeske 2 eller 4 blemmer).

Ingredienser 1 tablett:

  • aktiv ingrediens: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (propandioldapagliflozin monohydrat - henholdsvis 6,15 eller 12,3 mg);
  • Hjelpekomponenter (5/10 mg): Mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 / 171,45 mg; vannfri laktose - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silisiumdioksyd - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • skall (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolysert polyvinylalkohol - 2/4 mg, titandioksid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350-1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg, jernoksidgult fargestoff - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologiske egenskaper

Den aktive ingrediensen Forsigi, dapagliflozin, er sterk [inhiberingskonstant (Kjeg) - 0,55 nM] selektiv reversibel hemmer av natriumglukose cotransporter type 2 (SGLT2), som selektivt uttrykkes i nyrene, og i mer enn 70 andre vev i kroppen (inkludert leveren, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, urinvev boblen og hjernen) oppdages ikke.

SGLT2 er hovedbæreren involvert i prosessen med glukose-reabsorpsjon i nyrene. I type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) fortsetter glukose-reabsorpsjonen i nyre-tubuli til tross for hyperglykemi. Dapagliflozin, som hemmer renal overføring av glukose, reduserer reabsorpsjonen i nyrene, noe som fører til eliminering av glukose av nyrene. Som et resultat av dapagliflozin-virkning hos pasienter med T2DM, reduseres konsentrasjonen av fastende glukose og etter et måltid, og konsentrasjonen av glykert hemoglobin reduseres.

Den glukosuriske effekten (glukoseutskillelse) observeres etter å ha tatt den første dosen Forsigi, effekten varer i de neste 24 timene og varer hele bruksperioden. Mengden utskilles av nyrene på grunn av denne glukosemekanismen avhenger av glomerulær filtreringshastighet (GFR) og konsentrasjonen av glukose i blodet. Dapagliflozin forstyrrer ikke normal endogen glukoseproduksjon som respons på hypoglykemi. Effekten av stoffet på insulinutspresjon og følsomhet er ikke avhengig av det. I kliniske studier viste Forsigi en forbedring av β-cellefunksjonen.

Dapagliflozin-indusert utskillelse av glukose av nyrene er ledsaget av tap av kalorier og vekttap. Inhibering av natriumglukose-cotransport fortsetter med svake forbigående natriuretiske og diuretiske effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andre glukosebærere som transporterer glukose til perifert vev. Stoffet utviser mer enn 1400 ganger større selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, som er den viktigste transportøren i tarmen som er ansvarlig for absorpsjon av glukose.

farmakodynamikk

I henhold til kliniske studier, i tilfelle T2DM mot bakgrunnen av en lang løpetid (opptil 2 år) i en daglig dose på 10 mg, ble utskillelsen av glukose opprettholdt i løpet av hele doseringsperioden.

Utskillelsen av glukose av nyrene fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolumet, som varer i 12 uker (375 ml / dag). Økningen i urinvolum ble ledsaget av en forbigående og en liten økning i nyresekretjon av natrium, noe som ikke førte til endringer i serumnatriumkonsentrasjon i blodet.

I henhold til resultatene av forskningen ble det også etablert at bruk av stoffet fører til en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk (CAD og DBP) med 3,7 og 1,8 mm Hg. Art. (henholdsvis) i den 24. uke med dosering med 10 mg dapagliflozin per dag sammenlignet med placebogruppen (reduksjon i GARDEN og DAD med 0,5 mmHg). En tilsvarende effekt ble observert i løpet av 104 ukers behandling.

Ved bruk av 10 mg dapagliflozin per dag hos pasienter med diabetes mellitus med hypertensjon og utilstrekkelig glykemisk kontroll, mottar angiotensin II-reseptorblokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, inkludert i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer, etter 12 ukers behandling sammenlignet med placebo en reduksjon i den glykosylerte hemoglobinindeksen med 3,1% og en reduksjon i SAP ved 4,3 mm Hg. Art.

farmakokinetikk

Dapagliflozin etter oral administrering absorberes fullstendig og raskt fra mage-tarmkanalen. Du kan ta stoffet som under måltidet, og utenfor det. Cmax (Maksimal konsentrasjon av stoffet) dapagliflozin i blodplasma, som regel, oppnås innen 2 timer etter inntak i tom mage. C-verdiermax og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) øker i forhold til mottatt dose. Den absolutte biotilgjengeligheten av et stoff når det administreres oralt i en dose på 10 mg er 78%. Hos friske frivillige har spise på farmakokinetikken til dapagliflozin en moderat effekt. Å spise høyt fett senket Cmax dapagliflozin med 50%, forlenget Tmax (tid for å nå maksimal konsentrasjon) i plasma i ca. 1 time, men hadde ingen effekt på AUC sammenlignet med fasting. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.

Dapagliflozin-binding til plasmaproteiner er ca. 91%. Nedsatt nyre- / leverfunksjon og andre sykdommer påvirker ikke denne indikatoren.

Dapagliflozin er en C-koblet glukosid hvis aglykon er koblet til glukosen med en karbon-karbonbinding. Stoffet metaboliseres til å danne hovedsakelig dapagliflozin-3-0-glukuronid (inaktiv metabolitt).

61% av dosen tatt etter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres til dapagliflozin-3-0-glukuronid (den står for 42% av den totale plasma-radioaktiviteten). Andelen uendret stoff - 39% av total plasma radioaktivitet, de resterende metabolittene separat - opp til 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk virkning.

Gjennomsnittlig t1/2 (halveringstid) av plasma hos friske frivillige er 12,9 timer etter en enkeltdose på 10 mg dapagliflozin. Utsöndringen av stoffet og dets metabolitter skjer hovedsakelig av nyrene, mindre enn 2% - uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, oppdages 96% av radioaktiviteten (75% i urin, 21% i avføring). Omtrent 15% av radioaktiviteten funnet i avføringen er uendret dapagliflozin.

I likevekt (gjennomsnittlig AUC) var systemisk eksponering for dapagliflozin hos pasienter med type 2 diabetes og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt henholdsvis 32%, 60% og 87% høyere enn ved normal nyrefunksjon. Mengden glukose, som utskilles av nyrene i 24 timer mens du tar dapagliflozin i en likevektstilstand, avhenger av tilstanden til nyrefunksjonen. Hos pasienter med type 2 diabetes og normal nyrefunksjon og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt, utskilles 85, 52, 18 og 11 g glukose per dag. Det var ingen forskjeller i bindingen av dapagliflozin til proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon av varierende alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponeringen av dapagliflozin.

Med mild eller moderat leversvikt, er gjennomsnittlige C-verdiermax og AUC for dapagliflozin var 12% og 36% (henholdsvis) høyere sammenlignet med friske frivillige (de har ingen klinisk betydning). Ved alvorlig leversvikt er gjennomsnittsverdiene for disse indikatorene høyere med 40% og 67% (henholdsvis).

Hos pasienter over 65 år kan en økning i eksponering forventes, noe som er forbundet med nedsatt nyrefunksjon.

Den gjennomsnittlige AUC i likevekt hos kvinner er 22% høyere enn hos menn.

Med økt kroppsvekt er det observert lavere eksponeringsverdier (det har ingen klinisk betydning).

Indikasjoner for bruk

Forsigu er foreskrevet for behandling av type 2 diabetes mellitus som et supplement til diett og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll.

Legemidlet kan brukes som følger:

  • monoterapi;
  • start kombinationsbehandling med metformin (hvis denne kombinasjonen er riktig);
  • tillegg til behandling med metformin, tiazolidindioner, sulfonylurea-derivater (inkludert i kombinasjon med metformin), hemmere av dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) (inkludert i kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert kombinasjon med ett eller to orale hypoglykemiske legemidler) i tilfeller av mangel på tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra

  • arvelig glukose-galaktoseintoleranse, laktoseintoleranse, laktasemangel;
  • type 1 diabetes;
  • Nyresvikt i sluttstadiet eller moderat til alvorlig nyresvikt (GFR 2);
  • diabetisk ketoacidose;
  • kombinasjonsterapi med loopdiuretika eller redusert blodvolum assosiert, for eksempel med akutte sykdommer (som for eksempel gastrointestinale sykdommer);
  • alder opp til 18 år;
  • alder av 75 år (til første bruk);
  • graviditet og amming
  • individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativ (Forsig utnevnt under medisinsk tilsyn):

  • økt hematokrit;
  • kronisk hjertesvikt;
  • alvorlig leversvikt
  • risikoen for en reduksjon i blodvolumet i blodet;
  • urinveisinfeksjon;
  • alderdom

Instruksjoner for bruk Forsigi: Metode og dosering

Forsigu tas oralt. Å spise effekten av terapi har ingen effekt.

Det anbefalte doseringsregimet er 10 mg en gang daglig.

Ved kombinert behandling med insulinpreparater eller legemidler som øker insulinsekresjonen (spesielt med sulfonylureendivater), kan det være nødvendig å redusere dosen.

Dersom Forsig brukes til å starte kombinationsbehandling med metformin, er den daglige dosen 500 mg i 1 dose. Med utilstrekkelig glykemisk kontroll øker dosen av metformin.

Startdosen for alvorlige brudd på leverfunksjon er 5 mg. Med god overførbarhet kan Forsigi 10 mg brukes.

Bivirkninger

De hyppigste bivirkningene som fører til kansellering av Forsigi inkluderer svimmelhet, urinveisinfeksjoner, kvalme, utslett og økt konsentrasjon av kreatinin i blodet. I ett tilfelle ble det observert utviklingen av en skadelig leverhendelse (autoimmun og / eller hepatitt i legemidlet). Hypoglykemi oppstod oftest under behandlingen.

Mulige bivirkninger (> 10% - svært ofte;> 1% og 0,1% og 2, legemidlet er kansellert.

Ved alvorlig leverfunksjon øker eksponeringen for dapagliflozin.

Med en meget høy konsentrasjon av glukose i blodet kan vanndrivende effekten være mer uttalt.

Pasienter for hvem en reduksjon i blodtrykket forårsaket av dapagliflozin kan være en risiko, for eksempel med forverret historie av kardiovaskulære sykdommer, arteriell hypotensjon, samt ved antihypertensiv behandling og hos eldre pasienter, bør forsiktighet utvises i løpet av behandlingsperioden.

Under bruk av Forsigi anbefales det å monitorere blodvolumet og elektrolyttkonsentrasjonen nøye (spesielt fysisk undersøkelse, laboratorietester, inkludert hematokrit, blodtrykksmåling) mot bakgrunnen av tilhørende tilstander som kan føre til en reduksjon i denne indikatoren. Når det er redusert før korreksjonen av denne tilstanden, er en midlertidig opphør av terapi indikert.

Hvis symptomer som magesmerter, kvalme, kortpustethet, ubehag, oppkast forekommer i behandlingsperioden, bør pasienten kontrolleres for ketoacidose (selv i tilfeller av glukosekonsentrasjoner opp til 14 mmol / l). Hvis du mistenker utviklingen av dette bruddet, bør du vurdere muligheten for kansellering / kortsiktig opphør av bruk av Forchiga og umiddelbart gjennomføre en undersøkelse.

De viktigste faktorene som disponerer for utvikling av ketoacidose er redusert dose insulin, lav funksjonell aktivitet av p-celler på grunn av et brudd på pankreatisk funksjon, reduksjon i kaloriinntak eller økt insulinbehov på grunn av infeksjoner, sykdom, alkoholmisbruk eller kirurgi. Denne gruppen av pasienter skal foreskrive legemidlet med forsiktighet.

Når glukose elimineres av nyrene, kan det være en økt risiko for urinveisinfeksjoner, og derfor bør behandling av urosepsi eller pyelonefritis vurdere muligheten for midlertidig kansellering av Forsiga.

Ved bruk etter postregistrering ble alvorlige urinveisinfeksjoner rapportert, inkludert utvikling av urosepsi og pyelonefrit, noe som krevde sykehusinnleggelse av pasienter som tok Forsigu og andre SGLT2-hemmere. Siden behandling med SGLT2-hemmere øker sannsynligheten for urinveisinfeksjoner, bør tilstanden til pasientene overvåkes for utvikling av slike infeksjoner. Ved bekreftelse av diagnosen er øyeblikkelig behandling nødvendig.

Erfaring med bruk av Forsigi hos pasienter med kronisk hjertesvikt I - II av funksjonell klasse i henhold til NYHA klassifisering er begrenset, i kliniske studier ble legemidlet ikke brukt hos pasienter med kronisk hjertesvikt klasse III - IV.

På grunn av virkningsmekanismen til Forsigi under behandlingen, vil resultatene av urin-glukosetesting være positiv.

Evaluering av glykemisk kontroll ved bestemmelse av 1,5-anhydroglucitol anbefales ikke, da måling av 1,5-anhydroglucitol er en upålitelig metode for pasienter som får SGLT2-hemmere. For å vurdere glykemisk kontroll bør alternative metoder brukes.

Bruk under graviditet og amming

Sikkerhetsprofilen er ikke undersøkt, og Forsig er ikke utnevnt til gravide og ammende kvinner.

Bruk i barndommen

Sikkerhetsprofilen er ikke studert, derfor er pasienter under 18 år ikke foreskrevet med legemidlet.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nyrefunksjon i sluttstadiet eller moderat / alvorlig nyreinsuffisiens (med kreatininclearance 2) er kontraindisert for Forsigu.

Med unormal leverfunksjon

Ved alvorlig leversvikt skal terapi foreskrives med forsiktighet.

Bruk i alderdom

Sikkerhetsprofilen til Forsigi har ikke blitt studert, og derfor bør pasienter fra 75 år ikke starte behandlingen.

Drug interaksjon

  • tiazid og loop diuretika: øke deres vanndrivende effekt og øke sannsynligheten for arteriell hypotensjon og dehydrering;
  • insulin og legemidler som øker insulinsekresjon: utvikling av hypoglykemi; kombinasjon krever forsiktighet og muligens dosejustering av disse legemidlene.

analoger

Informasjon om Forsigi-analoger er ikke tilgjengelig.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet - 3 år.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Forsig vurderinger

Ifølge vurderinger er Forsig et effektivt stoff som brukes til å fjerne glukose fra kroppen. I noen tilfeller kan terapi gi fullstendig oppsigelse av insulin. Imidlertid er mange oppmerksom på utviklingen av utprøvde bivirkninger, inkludert for hyppig vannlating, forverring av inflammatoriske sykdommer i urogenitalt system, søvnforstyrrelser, kløe, feber, kortpustethet.

Forsigu pris på apotek

Den omtrentlige prisen for Forsigu 10 mg (30 tabletter per pakke) er 1.470-2.580 rubler.