Forsiga ™

  • Forebygging

Mer nylig har diabetespatienter i Russland blitt tilgjengelige nybegynner hypoglykemiske midler med en fundamentalt forskjellig effekt. Forsig medisin for type 2 diabetes ble først registrert i vårt land, dette skjedde i 2014. Resultatene av studier av legemidlet er imponerende, dets bruk kan redusere dosen av medisinering som tas, og i noen tilfeller ekskluderer insulininjeksjoner i alvorlige tilfeller av sykdommen.

Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>

Omtaler endokrinologer og tvetydige pasienter. Noen gleder seg over nye muligheter, andre foretrekker å vente til effekten av langvarig bruk av stoffet er kjent.

Hvordan virker stoffet Forsiga

Virkningen av stoffet Forsig er basert på evne til nyrene til å samle glukose i blodet og fjerne det i urinblandingen. Blodet i kroppen vår blir stadig forurenset av metabolske produkter og giftige stoffer. Nyrernes rolle er å filtrere ut disse stoffene og bli kvitt dem. For å gjøre dette, går blodet gjennom glomerulus mange ganger om dagen. Ved første fase går ikke bare proteinkomponentene i blodet gjennom filteret, resten av væsken kommer inn i glomeruli. Dette er den såkalte primære urinen, titalls liter dannes om dagen.

For å bli sekundær og gå inn i blæren, må det filtrerte væsket bli mer konsentrert. Dette oppnås i andre trinn, når alle nyttige stoffer absorberes tilbake i blodet i oppløst form - natrium, kalium, blodelementer. Kroppen anser også glukose nødvendig, fordi det er kilden til energi for musklene og hjernen. Spesielle SGLT2 transportørproteiner returnerer det til blodet. De danner en slags tunnel i nephronens tubule, hvor sukker passerer inn i blodet. Hos en sunn person returnerer glukosen helt, hos en pasient med diabetes mellitus, begynner den å delvis falle inn i urinen når nivået overstiger nyretærskelen på 9-10 mmol / l.

Forsigs stoff ble oppdaget gjennom et søk av farmasøytiske selskaper for stoffer som kunne lukke disse tunnelene og blokkere urin-glukose. Forskning begynte i forrige århundre, og til slutt innførte selskapene Bristol-Myers Squibb og AstraZeneca i 2011 en søknad om registrering av et fundamentalt nytt verktøy for behandling av diabetes.

Den aktive ingrediensen Forsigi er dapagliflozin, den er en inhibitor av SGLT2 proteiner. Dette betyr at han er i stand til å undertrykke sitt arbeid. Absorbsjonen av glukose fra primær urin minker, den begynner å bli utskilt av nyrene i økte mengder. Som et resultat dråper blodsukkernivået, hovedfuglen i blodårene og hovedårsaken til alle komplikasjoner av diabetes. Et særegent trekk ved dapagliflozin er dets høye selektivitet, det har nesten ingen virkning på glukosetransportere til vevet og forstyrrer ikke dets absorpsjon i tarmene.

Ved standarddosering av legemidlet slippes ca 80 g glukose i urinen per dag, uavhengig av mengden insulin som produseres av bukspyttkjertelen, eller oppnås ved injeksjon. Påvirker ikke effekten av Forsigi og forekomsten av insulinresistens. Videre reduserer konsentrasjonen av glukose det enklere å sende det gjenværende sukker gjennom cellemembranene.

I hvilke tilfeller er tildelt

Forsiga kan ikke fjerne alt overskudd av sukker med ukontrollert inntak av karbohydrater fra mat. I tillegg til andre hypoglykemiske midler, er kosthold og mosjon under bruk viktig. I noen tilfeller er monoterapi med dette legemidlet mulig, men oftest foreskriver endokrinologer Forsigu sammen med Metformin.

Anbefalt legemiddelresept i følgende tilfeller:

  • for å lette vekttap hos pasienter med type 2 diabetes;
  • som et ekstra verktøy i tilfelle av alvorlig sykdom;
  • for korrigering av vanlige feil i kostholdet;
  • i nærvær av sykdommer som forhindrer fysisk aktivitet.

For behandling av type 1 diabetes er dette legemidlet ikke tillatt, fordi mengden glukose som brukes med den ikke er konstant og avhenger av mange faktorer. For riktig beregning av den nødvendige dosen av insulin under slike forhold er umulig, noe som er fulle av hypo- og hyperglykemi.

Til tross for høy effektivitet og gode vurderinger har Forsig ennå ikke fått utbredt bruk. Det er flere grunner til dette:

  • sin høye pris;
  • utilstrekkelig studietid
  • påvirker bare symptom på diabetes, uten å påvirke årsakene;
  • bivirkninger av stoffet.

Instruksjoner for bruk av stoffet

Tilgjengelig Forsig i form av tabletter 5 og 10 mg. Den anbefalte daglige dosen i fravær av kontraindikasjoner er konstant - 10 mg. Dosen av metformin er valgt individuelt. Når diabetes oppdages, ordineres vanligvis Forsigu 10 mg og 500 mg metformin, hvoretter doseringen av sistnevnte er justert avhengig av glucometer.

Pillen varer i 24 timer, slik at legemidlet kun tas 1 gang per dag. Fullheten av absorpsjonen av Forsigi er ikke avhengig av om medisinen tas i tom mage eller med mat. Det viktigste er å drikke det med nok vann og sikre like mellomrom mellom doser.

Legemidlet har en effekt på det daglige volumet av urin, for fjerning av 80 g glukose, og ytterligere ca. 375 ml væske er nødvendig. Dette handler om en ekstra tur til toalettet per dag. Tapt væske må fylles på for å forhindre dehydrering. På grunn av å bli kvitt en del av glukosen mens du tar stoffet, reduseres også det totale kaloriinnholdet i maten med ca. 300 kalorier per dag.

Bivirkninger av medisinering

Ved registrering av Forsigi i USA og Europa, ble produsentene utsatt for vanskeligheter, og kommisjonen godkjente ikke stoffet på grunn av frykt for at det kunne føre til svulster i blæren. Under kliniske studier ble disse antagelsene avvist, uten kreftfremkallende effekter i Forsigi.

For tiden er det data fra mer enn et dusin studier som bekreftet den relative sikkerheten til dette legemidlet og dets evne til å redusere blodsukkeret. En liste over bivirkninger og hyppigheten av forekomsten deres. All innsamlet informasjon er basert på kortsiktig bruk av stoffet Forsig - omtrent seks måneder.

Det er ingen data om hvilke konsekvenser langvarig konstant bruk av medisinering vil ha. Nephrologists har uttrykt bekymringer for at langvarig bruk av stoffet kan påvirke nyrene. På grunn av det faktum at de blir tvunget til å fungere med konstant overbelastning, kan glomerulær filtreringshastighet falle og volumet av urinutgang kan reduseres.

For øyeblikket identifiserte bivirkninger:

  1. Hvis det er foreskrevet som et ekstra middel, er det mulig med overdreven reduksjon av blodsukkeret. Den observerte hypoglykemi er vanligvis mild.
  2. Betennelse i det urogenitale systemet forårsaket av infeksjoner.
  3. Økningen i urinvolumet er mer enn mengden som trengs for å fjerne glukose.
  4. Økende lipider og hemoglobin i blodet.
  5. Veksten av kreatinin i blodet assosiert med nedsatt nyrefunksjon hos pasienter over 65 år.

Hos under 1% av diabetespasienter forårsaker medisinering tørst, trykkreduksjon, forstoppelse, overdreven svette og hyppig natturinering.

Den største oppmerksomheten til leger er forårsaket av veksten av urogenitale infeksjoner på grunn av inntak av Forsigi. Denne bivirkningen er ganske vanlig - hos 4,8% av diabetikere. 6,9% av kvinnene har bakteriell og soppvaginitt. Dette forklares av det faktum at høyt sukker utløser akselerert reproduksjon av bakterier i urinrøret, urin og skjede. For å beskytte stoffet, kan det sies at disse infeksjonene er for det meste milde eller moderate og svarer godt til standard terapi. De oppstår ofte i begynnelsen av administrasjonen av Forsigi, og etter behandling gjenopplever de sjelden.

Instruksjoner for bruk av stoffet gjennomgår stadig endringer i forbindelse med oppdagelsen av nye bivirkninger og kontraindikasjoner. For eksempel ble det i februar 2017 utstedt en advarsel om at bruken av SGLT2-hemmere økte risikoen for amputasjon av tær eller en del av foten 2 ganger. Spesifisert informasjon vil vises i stoffets instruksjoner etter ny forskning.

Kontraindikasjoner forsigi

Kontraindikasjoner for å motta er:

  1. Diabetes mellitus type 1, da det ikke er utelukket muligheten for alvorlig hypoglykemi.
  2. Graviditetsperioden og amming, alder opp til 18 år. Bevis på sikkerheten til stoffet for gravide kvinner og barn, samt muligheten for utløsning i morsmelk, er ennå ikke mottatt.
  3. Alder over 75 år på grunn av fysiologisk nedgang i nyrefunksjonen og en reduksjon av blodvolumet i blodet.
  4. Laktoseintoleranse, det som hjelpestoff er en del av tabletten.
  5. Allergi mot fargestoffer som brukes til tablettskallet.
  6. Økt konsentrasjon av ketonlegemer i blodet.
  7. Diabetisk nefropati med en reduksjon i glomerulær filtreringshastighet på opptil 60 ml / min eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon som ikke er forbundet med diabetes.
  8. Godkjennelse av sløyfe (furosemid, torasemid) og tiazid (dihlotiazid, polytiazid) diuretika på grunn av forbedring av effekten, som har en nedgang i trykk og dehydrering.

Resepsjonen er tillatt, men forsiktighet og ytterligere medisinsk tilsyn er påkrevd: eldre pasienter med diabetes mellitus, personer med lever-, kardial eller svak nyreinsuffisiens, kroniske infeksjoner.

Lider du av høyt blodtrykk? Visste du at hypertensjon forårsaker hjerteinfarkt og slag? Normaliser presset ditt med. Les uttalelsen og tilbakemelding om metoden her >>

Testing av effekten av alkohol, nikotin og ulike matvarer på effekten av stoffet er ennå ikke utført.

Kan hjelpe med å gå ned i vekt

I kommentar til stoffprodusenten informerer Forsigi om vekttapet som observeres i resepsjonen. Dette er spesielt merkbar hos pasienter med diabetes med fedme. Dapagliflozin virker som et mildt vanndrivende middel, og reduserer prosentandelen kroppsvæsker. Med mye vekt og tilstedeværelse av ødem - dette er minus 3-5 kg ​​vann i den første uken. En lignende effekt kan oppnås ved å bytte til et saltfritt kosthold og ganske enkelt begrense mengden mat - kroppen begynner umiddelbart å bli kvitt den fukten det ikke trenger.

Den andre grunnen til vekttap er en reduksjon av kalorier på grunn av fjerning av en del av glukosen. Hvis 80 g glukose slippes ut i urinen per dag, betyr dette et tap på 320 kalorier. Å miste et kilo vekt på grunn av fett, må du kvitte deg med 7716 kalorier, det vil si å miste 1 kg tar 24 dager. Det er klart at Forsig vil handle bare hvis det mangler mat. For stabiliteten av å miste vekt må følge den utpekte dietten og ikke glem treningen.

Helse folk bruker forcicle for vekttap er ikke verdt det. Dette stoffet er mer aktivt ved forhøyede nivåer av glukose i blodet. Jo nærmere det er til normalt, jo langsommere effekten av stoffet. Ikke glem overdreven belastning på nyrene og mangel på erfaring med bruk av midler.

Forsiga er kun tilgjengelig på resept og er kun beregnet på pasienter med type 2 diabetes.

Pasientanmeldelser

En endokrinolog har utnevnt meg bare Vorsuig og diett, men med den betingelsen at jeg vil strengt overholde reglene og regelmessig delta på mottakelser. Glukose i blodet minket jevnt, opptil 7 dager på ca 10. Nå har et halvt år gått, jeg har ikke blitt foreskrevet andre stoffer, jeg føler meg frisk, jeg falt 10 kg i løpet av denne tiden. Nå på veikrysset: Jeg vil ta en pause i behandlingen og se om jeg kan holde sukkeret selv, bare på en diett, men legen tillater det ikke.

Hva er analogene

Legemidlet Forsiga er den eneste tilgjengelige medisinen i vårt land med den aktive ingrediensen dapagliflozin. Fulle analoger av den originale Forsigi produseres ikke. Som erstatning kan du bruke noen stoffer fra klassen glyfosiner, hvis virkning er basert på inhibering av SGLT2-transportører. To slike rusmidler ble registrert i Russland - Jardins og Invokana.

Forsig - instruksjoner for bruk, indikasjoner, sammensetning og analoger

Ifølge farmakologisk klassifisering er Forsig et oralt hypoglykemisk middel og tilhører gruppen av natriumavhengig glukose-transportør av den andre typen. Legemidlet er produsert Puerto Ricas farmasøytiske selskap Broisto-Myers. Les instruksjonene for bruk.

Sammensetning og utgivelsesform

Legemidlet Forsig har følgende sammensetning:

Gul runde eller diamantformede tabletter

Konsentrasjonen av dapagliflozin propandiolmonohydrat, mg per stk.

Gult jernoksid, mikrokrystallinsk cellulose, talkum, vannfri laktose, makrogol, titandioxid, crospovidon, polyvinylalkohol, silisiumdioksyd, gul Opadry, magnesiumstearat

Blisterpakninger med 10 eller 14 stk., Pakninger med 2, 3, 4 eller 9 blister med bruksanvisning

Egenskaper av stoffets komponenter

Forsig-preparatet inneholder en selektiv inhibitor dapagliflozin. Det er selektivt uttrykt av nyrene, det er en av de viktigste bærerne som er involvert i reabsorbsjon av glukose i nyrene, som fortsetter hos pasienter med hyperglykemi og type 2 diabetes.

Den glykosuriske effekten observeres umiddelbart etter administrering, varer en dag. Mengden sukker utskilles av nyrene avhenger av konsentrasjonen i blodet.

Forsiga forstyrrer ikke den normale produksjonen av endogen glukose som respons på hypoglykemi. Dens handling er ikke avhengig av syntese av insulin, følsomhet overfor det. Når du bruker stoffet, forbedres funksjonen av beta-celler. Med uttak av sukker er tap av kalorier, redusert kroppsvekt.

Dapagliflozin øker osmotisk diurese og urinutgang. Etter å ha tatt pillene helt absorbert av magen, nå maksimal plasmakonsentrasjon etter 2 timer, har 78% biotilgjengelighet. Dapagliflozin binder seg til plasmaproteiner med 91%, metaboliseres, danner 14c-dapagliflozin glukosid og dapagliflozin-3-o-glukuronid. Halveringstiden for restdosen fra blodet er 13 timer. Metabolitter er inaktive, utskilles av nyrene med urin og tarmer med avføring i uendret form (testet av radioaktivitet).

Indikasjoner for bruk

Bruksanvisning Forsigi fremhever følgende indikasjoner for bruk av verktøyet:

  • diabetes av den andre typen (i tillegg til dietten, fysisk anstrengelse i fravær av effektiviteten til sistnevnte);
  • monoterapi for høyt blodsukker, et tillegg til metforminbehandling.

Dosering og administrasjon

Forsig tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet. I monoterapi anbefaler instruksjonen å bruke 10 mg av legemidlet en gang, med den kombinerte behandlingen, endres dosen ikke, men 500 mg Metformin blir tilsatt den. For alvorlig nedsatt leverfunksjon er den daglige dosen 5 mg, med god utholdenhet opptil 10 mg.

Hos barn er sikkerheten til stoffet ikke identifisert. Eldre pasienter trenger ikke å justere dosen, men etter 75 år er det uønsket å ta stoffet.

Spesielle instruksjoner

Forsig-tabletter har spesifikke bruksanvisninger, som beskrevet i instruksjonene:

  1. Dapagliflozin øker diuresen og senker blodtrykket litt. Med en meget høy konsentrasjon av glukose i blodet, er den diuretiske effekten mer uttalt, slik at legemidlet ikke foreskrives sammen med loopdiuretika eller pasienter med redusert volum sirkulerende blod. Forsiktighet bør utøves med kardiovaskulære sykdommer, arteriell hypotensjon i historien.
  2. Ta piller kan øke forekomsten av urinveisinfeksjoner. Ved behandling av pyelonefrit eller urosepsi, er behandlingen midlertidig kansellert.
  3. Behandling med agensen fører til en positiv glukontest av urin.
  4. Det er ikke kjent om inntaket av stoffet påvirker evnen til å kjøre kjøretøy og maskiner.
  5. Eldre pasienter har økt risiko for nyresvikt. De bruker ofte antihypertensive stoffer (angiotensin-omdannende enzymhemmere, angiotensinreceptorantagonister 1) som påvirker nyrefunksjonen. Hos pasienter over 65 år utvikler uønskede reaksjoner fra nyresiden ofte, og det er en økning i konsentrasjonen av kreatinin. De fleste tilfeller er forbigående reversible.
  6. Hos pasienter med kronisk hjertesvikt i 1-2 funksjonelle klasser er opplevelsen av å ta piller begrenset. Legemidlet er ikke brukt i klasse 3-4.
  7. Under behandling oppstår en økning i hematokrit, derfor, hos pasienter med en allerede økt slik verdi, brukes midlet med forsiktighet.

rusmiddel Forsig tabletter 10 mg 30 stk

filmdrasjerte tabletter

Tabletter, filmbelagt, 5 mg:

Runde bikonvekse tabletter, belagt med gul film, gravert med "5" på den ene siden og "1427" på den andre siden. Filmdrasjerte tabletter, 10 mg: Diamantformede bikonvekse tabletter, filmdrasjerte, gule, gravert med "10" på den ene siden og "1428" på den andre siden.

A.10.B.X Andre hypoglykemiske stoffer

Dapagliflozin er en potent (inhiberingskonstant (K;) 0,55 nM), en selektiv reversibel hemmer av natrium-glukose cotransporter type 2 (SGLT2). SGLT2 uttrykkes selektivt i nyre og finnes ikke i mer enn 70 andre vev i kroppen (inkludert lever, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, blære og hjerne). SGLT2 er hovedvektoren involvert i prosessen med glukose-reabsorpsjon i nyretubuli. Glukosreabsorpsjon i nyre-tubuli hos pasienter med type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) fortsetter til tross for hyperglykemi. Ved å hemme renal overføring av glukose, reduserer dapagliflozin reabsorpsjonen i nyrene, noe som fører til eliminering av glukose av nyrene. Resultatet av dapagliflozin er en reduksjon i fastende og postprandiale glukosekonsentrasjoner, samt en reduksjon i glykosylert hemoglobinkonsentrasjon hos pasienter med type 2 diabetes.

Glukosekspresjon (glukosurisk effekt) observeres allerede etter å ha tatt den første dosen av legemidlet, det vedvarer i de neste 24 timene og varer i varigheten av behandlingen. Mengden glukose som utskilles av nyrene på grunn av denne mekanismen, avhenger av konsentrasjonen av glukose i blodet og på glomerulær filtreringshastighet (GFR). Dapagliflozin forstyrrer ikke normal endogen glukoseproduksjon som respons på hypoglykemi. Effekten av dapagliflozin er ikke avhengig av insulinutspresjon og insulinfølsomhet. I kliniske studier av Forsig ™ var det en forbedring i beta-cellefunksjonen (HOMA-test, homeostasemodell vurdering).

Utskillelsen av glukose av nyrene, forårsaket av dapagliflozin, er ledsaget av tap av kalorier og vekttap. Inhibering av natriumglukosekotransport av dapagliflozin ledsages av svake diuretiske og forbigående natriuretiske effekter.

Dapagliflozin påvirker ikke andre glukosetransportører som transporterer glukose til perifert vev og viser mer enn 1.400 ganger større selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, hovedtarmtransportøren som er ansvarlig for glukoseabsorpsjon.

Etter at dapagliflozin ble tatt av raske frivillige og pasienter med type 2-diabetes, ble det observert en økning i mengden glukose som ble utskilt av nyrene. Når du fikk dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag i 12 uker, ble pasienter med T2DM ca 70 jr glukose per dag utskilt av nyrene (som tilsvarer 280 kcal / dag). Hos pasienter med type 2-diabetes som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag i lang tid (opptil 2 år) ble glukoseutskillelsen opprettholdt gjennom hele løpet av behandlingen.

Utskillelsen av glukose av nyrene med dapagliflozin fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolumet. Økningen i urinvolum i pasienter med diabetes mellitus 2 som tok dapagliflozin i en dose på 10 mg / dag ble opprettholdt i 12 uker og var ca 375 ml / dag. Økningen i urinvolum ble ledsaget av en liten og forbigående økning i natriumutskillelse av nyrene, som ikke endret serumnatriumkonsentrasjonen.

absorpsjon
Etter inntak absorberes dapagliflozin raskt og fullstendig i mage-tarmkanalen og kan tas både under og utenfor måltidet. Maksimal plasmakonsentrasjon av dapagliflozin (C max) oppnås vanligvis innen 2 timer etter inntak på tom mage. Verdiene av C max og AUC (området under kurven for konsentrasjon mot tiden) øker i forhold til dosen av dapagliflozin. Den absolutte biotilgjengeligheten av dapagliflozin ved oral administrering i en dose på 10 mg er 78%. Spise hadde en moderat effekt på farmakokinetikken til dapagliflozin hos friske frivillige. Å spise høyt fett diett redusert C max av dapagliflozin med 50%, forlenget T max (tid for å oppnå maksimal plasmakonsentrasjon) med ca. 1 time, men påvirket ikke AUC sammenlignet med faste. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.

distribusjon
Dapagliflozin er omtrent 91% bundet til proteiner. Hos pasienter med ulike sykdommer, for eksempel med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, endret denne indikatoren ikke.

metabolisme
Dapagliflozin er en C-koblet glukosid hvis aglykon er koblet til en glukose med en karbon-karbonbinding, som sikrer stabiliteten mot glukosidaser. Gjennomsnittlig halveringstid fra plasma (T1 / 2) hos friske frivillige var 12,9 timer etter en enkelt dose dapagliflozin oralt i en dose på 10 mg. Dapagliflozin metaboliseres for å danne hovedsakelig den inaktive metabolitten dapagliflozin-3-0-glukuronid.

Etter inntak av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres 61% av den aksepterte dosen til dapagliflozin-3-O-glukuronid, som står for 42% av total plasma radioaktivitet (AUC0-12 h). - Uendret medisin står for 39% av total plasma radioaktivitet. Andelene i de andre metabolittene overstiger ikke 5% av den totale plasmakonaktiviteten. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk virkning. Dapagliflozin-3-0-glukuronid dannes av enzymet uridindifosfat glukuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9), som er tilstede i lever og nyrer, og cytokrom CYP isoenzymer er involvert i metabolisme i mindre grad.

avl
Dapagliflozin og dets metabolitter utskilles hovedsakelig av nyrene, og bare mindre enn 2% utskilles uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, ble 96% av radioaktiviteten oppdaget - 75% i urin og 21% i avføring. Omtrent 15% av radioaktiviteten funnet i avføring var uendret dapagliflozin.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

I likevektstilstanden (gjennomsnittlig AUC) var systemisk eksponering for dapagliflozin hos pasienter med diabetes mellitus og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt (bestemt ved yogeksol clearance) 32%, 60% og 87% høyere enn hos pasienter med diabetes og normal funksjon nyrer, henholdsvis. Mengden glukose som utskilles av nyrene i løpet av dagen mens du tok dapagliflozin i en likevektstilstand var avhengig av tilstanden til nyrene. Hos pasienter med type 2 diabetes og normal nyrefunksjon, og med mild, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, ble 85, 52, 18 og 11 g glukose fjernet per dag. Det var ingen forskjeller i bindingen av dapagliflozin med proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon av varierende alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponeringen av dapagliflozin.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon var gjennomsnittlige verdier av Stax og AUC for dapagliflozin henholdsvis 12% og 36% høyere sammenlignet med friske frivillige. Disse forskjellene er ikke klinisk signifikante. Det er derfor ikke nødvendig å justere dosen dapagliflozin ved mild og moderat nedsatt leverfunksjon (se avsnittet "Dosering og administrasjon"). Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C) Stach og AUC for dapagliflozin var henholdsvis 40% og 67% høyere sammenlignet med friske frivillige.

Eldre pasienter (> 65 år)

Det var ingen klinisk signifikant økning i eksponering hos pasienter under 70 år (med mindre andre faktorer enn alder ble tatt i betraktning). Imidlertid kan en økning i eksponering forventes på grunn av nedsatt nyrefunksjon assosiert med alder. Data om eksponering hos pasienter over 70 år er utilstrekkelige.

Hos kvinner er gjennomsnittlig AUC i likevekt 22% høyere enn hos menn.

Det var ingen klinisk signifikante forskjeller i systemisk eksponering blant representanter for kaukasoid-, negroid- og mongoloid-løpene.

Merket lavere eksponeringsverdier for økt kroppsvekt. Derfor kan det forekomme en liten økning i eksponering hos pasienter med lav kroppsmasse, og hos pasienter med økt kroppsmasse kan en reduksjon i eksponering av dapagliflozin observeres. Imidlertid er disse forskjellene ikke klinisk signifikante.

Type 2 diabetes i tillegg til kosthold og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll som:

· Tilgang til metforminbehandling i fravær av tilstrekkelig glykemisk kontroll på denne terapien;

· Start kombinasjonsterapi med metformin, som passer for denne behandlingen.

Økt individuell følsomhet overfor noen komponent av stoffet.

Diabetes mellitus type 1.

Middels til alvorlig nyresvikt (GFR

Graviditet og amming

På grunn av at bruk av dapagliflozin under graviditet ikke er studert, er stoffet kontraindisert under graviditet. Hvis graviditet er diagnostisert, bør behandling med dapagliflozin avsluttes.

Det er ikke kjent om dapagliflozin og / eller dets inaktive metabolitter i morsmelk. Risiko for spedbarn / babyer kan ikke utelukkes. Dapagliflozin kontraindisert under amming.

Dapagliflozin er trygt og godt tolerert av friske frivillige når det tas en gang i doser på opp til 500 mg (50 ganger høyere enn anbefalt dose). Glukose ble bestemt i urinen etter å ha tatt stoffet (minst 5 dager etter å ha tatt en dose på 500 mg), mens det ikke oppdaget noen tilfeller av dehydrering, hypotensjon, elektrolytbalanse eller klinisk signifikant effekt på QTc-intervallet. Forekomsten av hypoglykemi var lik frekvensen med placebo. I kliniske studier hos friske frivillige og pasienter med T2DM som tok stoffet en gang i doser opptil 100 mg (10 ganger høyere enn den maksimale anbefalte dosen) i 2 uker, var forekomsten av hypoglykemi noe høyere enn når man tok placebo og var ikke avhengig av dosen. Forekomsten av bivirkninger, inkludert dehydrering eller hypotensjon, lignet forekomsten i placebogruppen, uten klinisk signifikante, doseavhengige endringer i laboratorieparametere, inkludert serumelektrolyttkonsentrasjoner og biomarkører med nyrefunksjon.

Ved overdosering er det nødvendig å utføre vedlikeholdsbehandling, med tanke på pasientens tilstand. Dapagliflozin utskillelse via hemodialyse er ikke studert.

Dapagliflozin kan øke den diuretiske effekten av tiazid og "loop" diuretika og øke risikoen for dehydrering og arteriell hypotensjon (se avsnittet "Spesielle instruksjoner").

Metabolisme av dapagliflozin utføres hovedsakelig ved glukuronid-konjugering under virkningen av UGT1A9.

I in vitro-studier hemmet dapagliflozin ikke cytokrom P450 isoenzymer av CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, og induserte ikke CYP1A2, CYP2 isoenzym, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. I denne forbindelse forventes ikke effekten av dapagliflozin på metabolsk klaring av samtidig medisiner som metaboliseres av disse isoenzymer.

Effekter av andre stoffer på dapagliflozin
Interaksjonsstudier hos friske frivillige, hovedsakelig tar en enkelt dose av stoffet viste at metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibose, hydroklortiazid, bumetanide, valsartan eller simvastatin har ingen effekt på farmakokinetikken til dapagliflozin. Etter den felles søknad dapagliflozin og rifampicin induktor ulike aktive transportører og enzymer metaboliserer legemidler lavere systemisk eksponering (AUC) dapagliflozin 22%, uten noen klinisk signifikant effekt på diurnal glukoseutskillelse av nyrene. Det anbefales ikke å justere dosen av legemidlet. Ingen klinisk signifikant effekt forventes når den brukes sammen med andre inducere (for eksempel karbamazepin, fenytoin, fenobarbital).

Etter felles bruk av dapagliflozin og mefenaminsyre (UGT1A9-hemmere) ble en 55% økning i systemisk eksponering for dapagliflozin observert, men uten klinisk signifikant effekt på den daglige glukoseutskillelsen av nyrene. Det anbefales ikke å justere dosen av legemidlet.

Effekten av dapagliflozin på andre legemidler

I studier av interaksjoner som involverer friske frivillige, for det meste en gang tar dose, ble dapagliflozin ikke påvirke farmakokinetikken til metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan, digoksin (P-gp-substrat) eller warfarin (S-warfarin, underlaget isoenzym CYP2C9) eller på antikoagulerende effekt, målt ved den internasjonale normaliserte forholdet (MHO). Bruk av en enkelt dose dapagliflozin 20 mg og simvastatin (CYP3A4 isoenzym-substrat) resulterte i en økning på 19% i AUC for simvastatin og hos 31% av AUC for simvastatinsyre. Økning av eksponering av simvastatin og simvastatinsyre anses ikke som klinisk signifikant.

Effektene av røyking, kosthold, tar urtemedisiner og drikking av alkohol på parametrene for dapagliflozin farmakokinetikk, er ikke undersøkt.

Bruk til pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Effekten av dapagliflozin er avhengig av nyrefunksjonen, og denne effektiviteten er redusert hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon, og er sannsynligvis fraværende hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se avsnitt "Dosering og administrasjon"). Blant pasienter med moderat alvorlig nyresvikt (CK 2, bør dapagliflozin stoppes.

Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon

I kliniske studier ble det oppnådd begrensede data om bruk av stoffet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Dapagliflozin eksponering øker hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se avsnitt "Dosering og administrasjon", "Med forsiktighet" og "Farmakokinetikk").

Bruk hos pasienter med risiko for å senke BCC-utviklingen av arteriell hypotensjon og / eller elektrolyttbalanse

I samsvar med virkemekanismen øker dapagliflozin diuresis, ledsaget av en liten reduksjon i blodtrykket (se avsnittet Farmakodynamikk). Den vanndrivende effekten kan være mer uttalt hos pasienter med svært høyt blodsukker konsentrasjoner.

Dapagliflozin er kontraindisert hos pasienter som tar "loopback" diuretika (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre typer legemiddelinteraksjoner") eller hos pasienter med redusert BCC, for eksempel på grunn av akutte sykdommer (som gastrointestinale sykdommer). Det må utvises forsiktighet i pasienter for hvem dapagliflozin induserte reduksjon i blodtrykket kan utgjøre en fare, slik som hos pasienter med kardiovaskulære sykdommer hos historie, i pasienter med en historie med hypertensjon å motta antihypertensiv terapi, eller hos eldre pasienter.

Når du tar dapagliflozin, anbefales det nøye å overvåke BCC-tilstanden og elektrolyttkonsentrasjonen (for eksempel fysisk undersøkelse, blodtrykksmåling, laboratorietester, inkludert hematokrit) mot bakgrunnen av samtidig forhold som kan føre til en reduksjon i BCC. Med en reduksjon i BCC, anbefales det at du midlertidig slutter å ta dapagliflozin før du korrigerer denne tilstanden (se avsnittet "Bivirkninger"). Urinveisinfeksjoner Ved analyse av de kombinerte dataene for dapagliflozin bruk opptil 24 uker med urinveisinfeksjon, blir det oftere observert når dapagliflozin brukes i en dose på 10 mg sammenlignet med placebo (se avsnittet "Bivirkninger"). Utviklingen av pyelonefrit ble notert sjelden, med en lignende frekvens i kontrollgruppen. Utskillelsen av glukose ved nyrene kan være ledsaget av økt risiko for å utvikle urinveisinfeksjoner. Derfor bør muligheten for midlertidig seponering av behandling med dapagliflozin vurderes ved behandling av pyelonefrit eller urosepsi (se avsnittet "Bivirkninger").

Eldre pasienter har større sannsynlighet for nedsatt nyrefunksjon og / eller bruk av antihypertensiva legemidler som kan påvirke nyrefunksjonen, som angiotensin-omdannende enzymhemmere (ACE-hemmere) og type 1-angiotensin II-reseptorantagonister (ARA). For eldre pasienter gjelder de samme anbefalingene for nyresvikt som for alle pasientpopulasjoner (se avsnittene "Dosering og administrasjon", "Bivirkning" og "Farmakodynamikk"). I gruppen> 65 år utviklet en større andel pasienter som fikk dapagliflozin bivirkninger forbundet med nedsatt nyrefunksjon eller nyreinsuffisiens sammenlignet med placebo. Den hyppigste bivirkningen forbundet med nedsatt nyrefunksjon var en økning i serumkreatinin, de fleste tilfeller var forbigående og reversible (se avsnittet "Bivirkninger").

Hos eldre pasienter kan risikoen for å senke BCC være høyere, og diuretika er mer sannsynlig å bli tatt. Blant pasienter i alderen> 65 år viste en større andel pasienter som fikk dapagliflozin bivirkninger forbundet med en reduksjon i BCC (se avsnittet "Bivirkninger").

Erfaring med stoffet hos pasienter i alderen 75 år og eldre er begrenset. Det er kontraindisert å starte behandling med dapagliflozin i denne populasjonen (se avsnitt "Dosering og administrasjon" og "Farmakokinetikk").

Kronisk hjertesvikt

Erfaring med bruk av stoffet hos pasienter med kronisk hjertesvikt I-II funksjonell klasse i henhold til NYHA klassifisering er begrenset, og i kliniske studier ble dapagliflozin ikke brukt hos pasienter med kronisk hjertefeil III-IV funksjonsklasse i henhold til NYHA.

Hematokrit økning

Ved bruk av dapagliflozin ble det observert en økning i hematokriten (se avsnittet "Bivirkninger"), og derfor bør forsiktighet utvises hos pasienter med forhøyet hematokritverdi.

Evalueringsresultater av urinanalyse

På grunn av virkningsmekanismen av stoffet, vil resultatene av urin-glukosetesting hos pasienter som tar Forsig ™ være positive.

Påvirkning på evnen til å kjøre trans. On og pels.

Studier av effekten av dapagliflozin på evnen til å kjøre bil og mekanismer er utført.

Forsiga

Forsig: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Forxiga

ATX-kode: A10BX09

Aktiv ingrediens: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produsent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Oppdater beskrivelse og bilde: 07/27/2018

Priser på apotek: fra 2511 rubler.

Forsiga - oralt hypoglykemisk legemiddel.

Frigi form og sammensetning

Forsigi - filmdrasjerte tabletter: gul, bikonveks; 5 mg hver - rundt, på den ene siden med graveringen "5" på den andre - "1427"; 10 mg hver - diamantformet på den ene siden med "10" gravering på den andre - "1428" (10 stykker i blister, i en pappeske 3 eller 9 blister, 14 stk i blister, i en pappeske 2 eller 4 blemmer).

Ingredienser 1 tablett:

  • aktiv ingrediens: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (propandioldapagliflozin monohydrat - henholdsvis 6,15 eller 12,3 mg);
  • Hjelpekomponenter (5/10 mg): Mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 / 171,45 mg; vannfri laktose - 25/50 mg; Krospovidon - 5/10 mg; silisiumdioksyd - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • skall (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolysert polyvinylalkohol - 2/4 mg, titandioksid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350-1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg, jernoksidgult fargestoff - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologiske egenskaper

Den aktive ingrediensen Forsigi, dapagliflozin, er sterk [inhiberingskonstant (Kjeg) - 0,55 nM] selektiv reversibel hemmer av natriumglukose cotransporter type 2 (SGLT2), som selektivt uttrykkes i nyrene, og i mer enn 70 andre vev i kroppen (inkludert leveren, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, urinvev boblen og hjernen) oppdages ikke.

SGLT2 er hovedbæreren involvert i prosessen med glukose-reabsorpsjon i nyrene. I type 2 diabetes mellitus (type 2 diabetes) fortsetter glukose-reabsorpsjonen i nyre-tubuli til tross for hyperglykemi. Dapagliflozin, som hemmer renal overføring av glukose, reduserer reabsorpsjonen i nyrene, noe som fører til eliminering av glukose av nyrene. Som et resultat av dapagliflozin-virkning hos pasienter med T2DM, reduseres konsentrasjonen av fastende glukose og etter et måltid, og konsentrasjonen av glykert hemoglobin reduseres.

Den glukosuriske effekten (glukoseutskillelse) observeres etter å ha tatt den første dosen Forsigi, effekten varer i de neste 24 timene og varer hele bruksperioden. Mengden utskilles av nyrene på grunn av denne glukosemekanismen avhenger av glomerulær filtreringshastighet (GFR) og konsentrasjonen av glukose i blodet. Dapagliflozin forstyrrer ikke normal endogen glukoseproduksjon som respons på hypoglykemi. Effekten av stoffet på insulinutspresjon og følsomhet er ikke avhengig av det. I kliniske studier viste Forsigi en forbedring av β-cellefunksjonen.

Dapagliflozin-indusert utskillelse av glukose av nyrene er ledsaget av tap av kalorier og vekttap. Inhibering av natriumglukose-cotransport fortsetter med svake forbigående natriuretiske og diuretiske effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andre glukosebærere som transporterer glukose til perifert vev. Stoffet utviser mer enn 1400 ganger større selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, som er den viktigste transportøren i tarmen som er ansvarlig for absorpsjon av glukose.

farmakodynamikk

I henhold til kliniske studier, i tilfelle T2DM mot bakgrunnen av en lang løpetid (opptil 2 år) i en daglig dose på 10 mg, ble utskillelsen av glukose opprettholdt i løpet av hele doseringsperioden.

Utskillelsen av glukose av nyrene fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolumet, som varer i 12 uker (375 ml / dag). Økningen i urinvolum ble ledsaget av en forbigående og en liten økning i nyresekretjon av natrium, noe som ikke førte til endringer i serumnatriumkonsentrasjon i blodet.

I henhold til resultatene av forskningen ble det også etablert at bruk av stoffet fører til en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk (CAD og DBP) med 3,7 og 1,8 mm Hg. Art. (henholdsvis) i den 24. uke med dosering med 10 mg dapagliflozin per dag sammenlignet med placebogruppen (reduksjon i GARDEN og DAD med 0,5 mmHg). En tilsvarende effekt ble observert i løpet av 104 ukers behandling.

Ved bruk av 10 mg dapagliflozin per dag hos pasienter med diabetes mellitus med hypertensjon og utilstrekkelig glykemisk kontroll, mottar angiotensin II-reseptorblokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, inkludert i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer, etter 12 ukers behandling sammenlignet med placebo en reduksjon i den glykosylerte hemoglobinindeksen med 3,1% og en reduksjon i SAP ved 4,3 mm Hg. Art.

farmakokinetikk

Dapagliflozin etter oral administrering absorberes fullstendig og raskt fra mage-tarmkanalen. Du kan ta stoffet som under måltidet, og utenfor det. Cmax (Maksimal konsentrasjon av stoffet) dapagliflozin i blodplasma, som regel, oppnås innen 2 timer etter inntak i tom mage. C-verdiermax og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) øker i forhold til mottatt dose. Den absolutte biotilgjengeligheten av et stoff når det administreres oralt i en dose på 10 mg er 78%. Hos friske frivillige har spise på farmakokinetikken til dapagliflozin en moderat effekt. Å spise høyt fett senket Cmax dapagliflozin med 50%, forlenget Tmax (tid for å nå maksimal konsentrasjon) i plasma i ca. 1 time, men hadde ingen effekt på AUC sammenlignet med fasting. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.

Dapagliflozin-binding til plasmaproteiner er ca. 91%. Nedsatt nyre- / leverfunksjon og andre sykdommer påvirker ikke denne indikatoren.

Dapagliflozin er en C-koblet glukosid hvis aglykon er koblet til glukosen med en karbon-karbonbinding. Stoffet metaboliseres til å danne hovedsakelig dapagliflozin-3-0-glukuronid (inaktiv metabolitt).

61% av dosen tatt etter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres til dapagliflozin-3-0-glukuronid (den står for 42% av den totale plasma-radioaktiviteten). Andelen uendret stoff - 39% av total plasma radioaktivitet, de resterende metabolittene separat - opp til 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk virkning.

Gjennomsnittlig t1/2 (halveringstid) av plasma hos friske frivillige er 12,9 timer etter en enkeltdose på 10 mg dapagliflozin. Utsöndringen av stoffet og dets metabolitter skjer hovedsakelig av nyrene, mindre enn 2% - uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, oppdages 96% av radioaktiviteten (75% i urin, 21% i avføring). Omtrent 15% av radioaktiviteten funnet i avføringen er uendret dapagliflozin.

I likevekt (gjennomsnittlig AUC) var systemisk eksponering for dapagliflozin hos pasienter med type 2 diabetes og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt henholdsvis 32%, 60% og 87% høyere enn ved normal nyrefunksjon. Mengden glukose, som utskilles av nyrene i 24 timer mens du tar dapagliflozin i en likevektstilstand, avhenger av tilstanden til nyrefunksjonen. Hos pasienter med type 2 diabetes og normal nyrefunksjon og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt, utskilles 85, 52, 18 og 11 g glukose per dag. Det var ingen forskjeller i bindingen av dapagliflozin til proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon av varierende alvorlighetsgrad. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponeringen av dapagliflozin.

Med mild eller moderat leversvikt, er gjennomsnittlige C-verdiermax og AUC for dapagliflozin var 12% og 36% (henholdsvis) høyere sammenlignet med friske frivillige (de har ingen klinisk betydning). Ved alvorlig leversvikt er gjennomsnittsverdiene for disse indikatorene høyere med 40% og 67% (henholdsvis).

Hos pasienter over 65 år kan en økning i eksponering forventes, noe som er forbundet med nedsatt nyrefunksjon.

Den gjennomsnittlige AUC i likevekt hos kvinner er 22% høyere enn hos menn.

Med økt kroppsvekt er det observert lavere eksponeringsverdier (det har ingen klinisk betydning).

Indikasjoner for bruk

Forsigu er foreskrevet for behandling av type 2 diabetes mellitus som et supplement til diett og mosjon for å forbedre glykemisk kontroll.

Legemidlet kan brukes som følger:

  • monoterapi;
  • start kombinationsbehandling med metformin (hvis denne kombinasjonen er riktig);
  • tillegg til behandling med metformin, tiazolidindioner, sulfonylurea-derivater (inkludert i kombinasjon med metformin), hemmere av dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) (inkludert i kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert kombinasjon med ett eller to orale hypoglykemiske legemidler) i tilfeller av mangel på tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Kontra

  • arvelig glukose-galaktoseintoleranse, laktoseintoleranse, laktasemangel;
  • type 1 diabetes;
  • Nyresvikt i sluttstadiet eller moderat til alvorlig nyresvikt (GFR 2);
  • diabetisk ketoacidose;
  • kombinasjonsterapi med loopdiuretika eller redusert blodvolum assosiert, for eksempel med akutte sykdommer (som for eksempel gastrointestinale sykdommer);
  • alder opp til 18 år;
  • alder av 75 år (til første bruk);
  • graviditet og amming
  • individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativ (Forsig utnevnt under medisinsk tilsyn):

  • økt hematokrit;
  • kronisk hjertesvikt;
  • alvorlig leversvikt
  • risikoen for en reduksjon i blodvolumet i blodet;
  • urinveisinfeksjon;
  • alderdom

Instruksjoner for bruk Forsigi: Metode og dosering

Forsigu tas oralt. Å spise effekten av terapi har ingen effekt.

Det anbefalte doseringsregimet er 10 mg en gang daglig.

Ved kombinert behandling med insulinpreparater eller legemidler som øker insulinsekresjonen (spesielt med sulfonylureendivater), kan det være nødvendig å redusere dosen.

Dersom Forsig brukes til å starte kombinationsbehandling med metformin, er den daglige dosen 500 mg i 1 dose. Med utilstrekkelig glykemisk kontroll øker dosen av metformin.

Startdosen for alvorlige brudd på leverfunksjon er 5 mg. Med god overførbarhet kan Forsigi 10 mg brukes.

Bivirkninger

De hyppigste bivirkningene som fører til kansellering av Forsigi inkluderer svimmelhet, urinveisinfeksjoner, kvalme, utslett og økt konsentrasjon av kreatinin i blodet. I ett tilfelle ble det observert utviklingen av en skadelig leverhendelse (autoimmun og / eller hepatitt i legemidlet). Hypoglykemi oppstod oftest under behandlingen.

Mulige bivirkninger (> 10% - svært ofte;> 1% og 0,1% og 2, legemidlet er kansellert.

Ved alvorlig leverfunksjon øker eksponeringen for dapagliflozin.

Med en meget høy konsentrasjon av glukose i blodet kan vanndrivende effekten være mer uttalt.

Pasienter for hvem en reduksjon i blodtrykket forårsaket av dapagliflozin kan være en risiko, for eksempel med forverret historie av kardiovaskulære sykdommer, arteriell hypotensjon, samt ved antihypertensiv behandling og hos eldre pasienter, bør forsiktighet utvises i løpet av behandlingsperioden.

Under bruk av Forsigi anbefales det å monitorere blodvolumet og elektrolyttkonsentrasjonen nøye (spesielt fysisk undersøkelse, laboratorietester, inkludert hematokrit, blodtrykksmåling) mot bakgrunnen av tilhørende tilstander som kan føre til en reduksjon i denne indikatoren. Når det er redusert før korreksjonen av denne tilstanden, er en midlertidig opphør av terapi indikert.

Hvis symptomer som magesmerter, kvalme, kortpustethet, ubehag, oppkast forekommer i behandlingsperioden, bør pasienten kontrolleres for ketoacidose (selv i tilfeller av glukosekonsentrasjoner opp til 14 mmol / l). Hvis du mistenker utviklingen av dette bruddet, bør du vurdere muligheten for kansellering / kortsiktig opphør av bruk av Forchiga og umiddelbart gjennomføre en undersøkelse.

De viktigste faktorene som disponerer for utvikling av ketoacidose er redusert dose insulin, lav funksjonell aktivitet av p-celler på grunn av et brudd på pankreatisk funksjon, reduksjon i kaloriinntak eller økt insulinbehov på grunn av infeksjoner, sykdom, alkoholmisbruk eller kirurgi. Denne gruppen av pasienter skal foreskrive legemidlet med forsiktighet.

Når glukose elimineres av nyrene, kan det være en økt risiko for urinveisinfeksjoner, og derfor bør behandling av urosepsi eller pyelonefritis vurdere muligheten for midlertidig kansellering av Forsiga.

Ved bruk etter postregistrering ble alvorlige urinveisinfeksjoner rapportert, inkludert utvikling av urosepsi og pyelonefrit, noe som krevde sykehusinnleggelse av pasienter som tok Forsigu og andre SGLT2-hemmere. Siden behandling med SGLT2-hemmere øker sannsynligheten for urinveisinfeksjoner, bør tilstanden til pasientene overvåkes for utvikling av slike infeksjoner. Ved bekreftelse av diagnosen er øyeblikkelig behandling nødvendig.

Erfaring med bruk av Forsigi hos pasienter med kronisk hjertesvikt I - II av funksjonell klasse i henhold til NYHA klassifisering er begrenset, i kliniske studier ble legemidlet ikke brukt hos pasienter med kronisk hjertesvikt klasse III - IV.

På grunn av virkningsmekanismen til Forsigi under behandlingen, vil resultatene av urin-glukosetesting være positiv.

Evaluering av glykemisk kontroll ved bestemmelse av 1,5-anhydroglucitol anbefales ikke, da måling av 1,5-anhydroglucitol er en upålitelig metode for pasienter som får SGLT2-hemmere. For å vurdere glykemisk kontroll bør alternative metoder brukes.

Bruk under graviditet og amming

Sikkerhetsprofilen er ikke undersøkt, og Forsig er ikke utnevnt til gravide og ammende kvinner.

Bruk i barndommen

Sikkerhetsprofilen er ikke studert, derfor er pasienter under 18 år ikke foreskrevet med legemidlet.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nyrefunksjon i sluttstadiet eller moderat / alvorlig nyreinsuffisiens (med kreatininclearance 2) er kontraindisert for Forsigu.

Med unormal leverfunksjon

Ved alvorlig leversvikt skal terapi foreskrives med forsiktighet.

Bruk i alderdom

Sikkerhetsprofilen til Forsigi har ikke blitt studert, og derfor bør pasienter fra 75 år ikke starte behandlingen.

Drug interaksjon

  • tiazid og loop diuretika: øke deres vanndrivende effekt og øke sannsynligheten for arteriell hypotensjon og dehydrering;
  • insulin og legemidler som øker insulinsekresjon: utvikling av hypoglykemi; kombinasjon krever forsiktighet og muligens dosejustering av disse legemidlene.

analoger

Informasjon om Forsigi-analoger er ikke tilgjengelig.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet - 3 år.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Forsig vurderinger

Ifølge vurderinger er Forsig et effektivt stoff som brukes til å fjerne glukose fra kroppen. I noen tilfeller kan terapi gi fullstendig oppsigelse av insulin. Imidlertid er mange oppmerksom på utviklingen av utprøvde bivirkninger, inkludert for hyppig vannlating, forverring av inflammatoriske sykdommer i urogenitalt system, søvnforstyrrelser, kløe, feber, kortpustethet.

Forsigu pris på apotek

Den omtrentlige prisen for Forsigu 10 mg (30 tabletter per pakke) er 1.470-2.580 rubler.

Les Mer Om Diabetes

Symptomer På Diabetes

Glykemisk Indeks