Glucophage tabletter Long 500, 750 og 1 000 mg: bruksanvisninger
- Forebygging
Glukofage Long er blant de orale hypoglykemiske legemidlene fra biguanidgruppen, som senker det basale og postprandiale plasmaglukosenivået i blodet.
For tabletter med langvarig virkning er preget av forsinket absorpsjon. Derfor opprettholdes den terapeutiske effekten i minst 7 timer. Absorpsjonen av stoffet er ikke avhengig av mat og forårsaker ikke kumulering.
På denne siden finner du all informasjon om Glucofage Long: fullstendige bruksanvisninger for dette stoffet, gjennomsnittlige priser på apotek, komplette og ufullstendige analoger av stoffet, samt omtaler av personer som allerede har brukt Glucophage Long. Vil du la din mening? Vennligst skriv inn kommentarene.
Klinisk farmakologisk gruppe
Oralt hypoglykemisk legemiddel.
Salgsbetingelser for apotek
Det er utgitt på resept.
Hvor mye er Glucophage Long? Gjennomsnittlig pris på apotek er 130 rubler.
Frigi form og sammensetning
Tabletter med langvarig virkning inneholder 500, 750 eller 1 000 mg av det aktive stoffet - metforminhydroklorid.
Ingredienser 1 tablett:
- aktiv ingrediens: metforminhydroklorid - 500, 750 eller 1000 mg;
- Hjelpekomponenter (500/750/1000 mg): Karmellosnatrium - 50 / 37,5 / 50 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 102/0/0 mg; hypromellose 2208 - 358 / 294,24 / 392,3 mg; hypromellose 2910 - 10/0/0 mg; magnesiumstearat - 3,5 / 5,3 / 7 mg.
Farmakologisk virkning
Farmakologiske effekter av metformin er rettet mot å redusere nivået av sukker i blodet som kan stige fra matinntaket. For menneskekroppen er denne prosessen naturlig, og bukspyttkjertelen som er ansvarlig for insulinproduksjon er involvert i den. Oppgaven av dette stoffet er spalting av glukose til fettceller.
Som et middel mot diabetes og kroppsforming utfører Glucophage Long flere nyttige funksjoner:
- Stabiliserer lipidmetabolismen.
- Kontrollerer nedbrytningen av karbohydrater og deres transformasjon i kroppsfett.
- Normaliserer glukose og kolesterol farlig for kroppen.
- Det forbedrer den naturlige produksjonen av insulin, noe som reduserer appetitten og mister kjærlighet til søtsaker.
Når nivået av glukose i blodet reduseres, sendes sukkermolekylene direkte til musklene. Etter å ha funnet en tilfluktssted for seg selv, brenner sukker ut, fettsyrer oksiderer, går prosessen med karbohydratabsorpsjon i sakte bevegelse. Som et resultat blir appetitten moderat, og fettcellene verken akkumuleres eller deponeres i forskjellige deler av kroppen.
Indikasjoner for bruk
Glukofage Long er foreskrevet for behandling av type 2 diabetes i tilfelle av ineffektivitet av diettbehandling og fysisk anstrengelse (spesielt for fedme).
Legemidlet kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske stoffer eller insulin.
Kontra
- diabetisk ketoacidose;
- diabetisk prekoma;
- diabetisk koma;
- renal dysfunksjon (CC mindre enn 60 ml / min);
- nyresvikt
- leversvikt;
- unormal leverfunksjon
- kronisk alkoholisme, akutt etanolforgiftning;
- melkesyreose (inkludert i historien);
- Overholdelse av lavt kalori diett (mindre enn 1000 kcal per dag);
- graviditet;
- en periode på minst 48 timer før og innen 48 timer etter utførelse av radioisotop eller radiografiske studier ved innføring av et jodholdig kontrastmiddel;
- Akutte tilstander der det er risiko for utvikling av nyresvikt: dehydrering (med diaré, oppkast), alvorlige smittsomme sykdommer, tilstander, sjokk;
- kliniske manifestasjoner av akutte og kroniske sykdommer som kan føre til utvikling av vevshypoksi (inkludert respiratorisk svikt, hjertesvikt, akutt myokardinfarkt);
- omfattende operasjon og traumer (når insulinbehandling er indikert);
- overfølsomhet overfor stoffet.
Instruksjoner for bruk
Instruksjonene for bruk indikerte at Glucophage Long er tatt inn 1 time per dag under middagen. Tabletter svelges hele, uten å tygge, med tilstrekkelig mengde væske.
Dosen av legemidlet bør velges individuelt for hver pasient basert på resultatene av måling av konsentrasjonen av glukose i blodet. Glukofag Lange skal tas daglig, uten avbrudd. Ved seponering av behandlingen må pasienten informere legen. Hvis en annen dose mangler, bør neste dose tas på vanlig tid. Du kan ikke doble dosen av stoffet Glyukofazh Long.
Monoterapi og kombinasjonsbehandling i kombinasjon med andre hypoglykemiske midler:
- For pasienter som ikke tar Metformin, er den anbefalte startdosen av legemidlet Glucophage Long 1 tab. 1 gang / dag
- Hver 10-15 dagers behandling anbefales det å justere dosen basert på resultatene av måling av konsentrasjonen av blodsukker. Langsom økning i dosen bidrar til reduksjon av bivirkninger fra mage-tarmkanalen.
- Den anbefalte dosen av legemidlet Glucophage Long er 1500 mg (2 tab.) 1 gang / dag. Hvis det ikke er mulig å oppnå tilstrekkelig glykemisk kontroll ved dosering, er det mulig å øke dosen til maksimalt 2.250 mg (3 tab.) 1 time / dag.
- Hvis det ikke oppnås tilstrekkelig glykemisk kontroll når du tar 3 tab. 750 mg 1 time / dag, er det mulig å bytte til stoffet metformin med vanlig frigjøring av den aktive substansen (for eksempel Glucophage, filmdrasjerte tabletter) med en maksimal daglig dose på 3000 mg.
- For pasienter som allerede mottar behandling med metformin-tabletter, bør initialdosen Glucophage Long svare til den daglige dosen av tabletter med vanlig utløsning. Pasienter som tar metformin i form av tabletter med vanlig utløsning i en dose på over 2000 mg, anbefaler ikke å bytte til Long Glucophage.
- Ved planlegging av overgang fra et annet hypoglykemisk middel: Du må slutte å ta et annet legemiddel og begynne å ta Glucophage Long ved dosen som er angitt ovenfor.
Insulin kombinasjon:
- For å oppnå bedre kontroll over blodsukkerkonsentrasjonen, kan metformin og insulin brukes som kombinationsbehandling. Den vanlige startdosen av stoffet Glucophage Long er 1 tab. 750 mg 1 gang daglig i middagen, mens insulindosen er valgt ut fra resultatene av måling av glukose i blodet.
Bivirkninger
Bruk av tabletter Glyukofazh Long 500 gir jevnere bivirkninger enn vanlig Glyukofazh. Gentle effekt på kroppen på grunn av langvarig absorpsjon av metformin og inntreden i blodet. Men de som ønsker å gå ned i vekt bør være oppmerksomme på alle de negative reaksjonene som kroppen kan reagere på bruken av stoffet.
- Allergiske reaksjoner. I form av urticarial utslett manifesteres de ved individuell avvisning av metformin.
- Metabolisme. I utvekslingsprosesser reflekteres slanking med Long 500 Glyukofazhy av en ubalanse av melkesyre på grunn av svak utslipp av organiske forbindelser. En mild form for sykdommen manifesteres ved frigjøring av aceton og acetoeddiksyre med urin. Alvorlig - koma. Den andre varianten av den mislykkede utviklingen av hendelser ved bruk av Glucophage er assosiert med dårlig absorpsjon av vitamin B. Det observeres ved ukontrollert bruk av legemidlet.
- Mage-tarmkanalen. Noen ganger reagerer det på medisinen med oppkast, diaré, flatulens, utseendet av metallsmak i munnen. I tilfelle av diaré og vedvarende kvalme fra stoffet, bør du minimere forbruket av enkle karbohydrater (mer presist, sukker og mel). Vedvarende symptomer som ikke kan elimineres ved en slik hendelse, elimineres med antispasmodik. De lindrer kolikk, smerte, spasmer. I tillegg kan du drikke antacida. Hvis det ikke er noe resultat av de beskrevne aktivitetene, bør du kontakte klinikken.
- Melkesyreose Fenomenet er sjeldent, men farlig for kroppen. Det oppstår ved nyre-dysfunksjoner. Hvis Glyukofazh forårsaker muskelsmerter, acidotisk dyspné, økt pust, en nedgang i kroppstemperatur, til punktet å falle i koma, samt forvirring og bevissthetstap, bør det tas opp piller for vekttap. Nytten av videre forbruk bør diskuteres med en spesialist.
overdose
Symptomer: Ved bruk av metformin i en dose på 85 g (42,5 ganger den maksimale daglige dosen) ble det ikke observert hypoglykemi, men i dette tilfellet ble det observert laktosyreose. Signifikant overdose eller tilhørende risikofaktorer kan føre til utvikling av melkesyreacidose.
Behandling: Hvis det er tegn på melkesyreose, bør behandlingen med legemidlet stoppes umiddelbart, pasienten skal innlagt på sykehus umiddelbart, og etter å ha bestemt konsentrasjonen av laktat, bør diagnosen avklares. Det mest effektive tiltaket for eliminering av laktat og metformin fra kroppen er hemodialyse. Symptomatisk behandling utføres også.
Spesielle instruksjoner
- Før behandlingen påbegynnes og regelmessig, bør kreatininclearance bestemmes i fremtiden: i fravær av lidelser, minst 1 gang per år, hos eldre pasienter, og hos pasienter med kreatininclearance ved den laveste grenseverdien, fra 2 til 4 ganger i året. Når kreatininclearance er mindre enn 45 ml / min, er bruk av Long Glucophage kontraindisert.
- Pasienter oppfordres til å fortsette å diett med et jevnt inntak av karbohydrater gjennom dagen.
- Eventuelle smittsomme sykdommer (urinveier og luftveisinfeksjoner) og behandling skal rapporteres til legen.
- Det er nødvendig å ta hensyn til sannsynligheten for melkesyreose ved utseende av muskelkramper, som er ledsaget av magesmerter, dyspepsi, alvorlig ubehag og generell svakhet.
- Legemidlet bør avbrytes i 48 timer før den planlagte kirurgiske operasjonen. Resumption av terapi er mulig etter 48 timer, forutsatt at nyrefunksjonen ble ansett som normal under undersøkelsen.
- Laktinsyreose er preget av magesmerter, oppkast, acidotisk dyspné, hypotermi og muskelkramper etterfulgt av koma. Diagnostiske laboratorieparametere - reduksjon i blodets pH-verdi (5 mmol / l, forhøyet laktat / pyruvatforhold og forhøyet anionsgap. Ved mistanke om melkesyrease, avbrytes Glucophage Long umiddelbart.
- I nærvær av en mulig nedsatt nyrefunksjon på bakgrunn av kombinert bruk med antihypertensive legemidler, diuretika eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler hos eldre pasienter, må spesiell forsiktighet tas.
- En høyere risiko for hypoksi og nyrefeil er observert hos pasienter med hjertesvikt. Denne gruppen av pasienter under behandling trenger regelmessig overvåking av hjertefunksjon og nyrefunksjon.
- Hvis du er overvektig, bør du fortsette å følge en diett med lavt kaloriinnhold (men ikke mindre enn 1000 kcal per dag). Også, pasienter må trene regelmessig.
- For å kontrollere diabetes bør standard laboratorietester utføres regelmessig.
- Når monoterapi Glucophage Long ikke forårsaker hypoglykemi, anbefales det imidlertid å være forsiktig når den brukes i kombinasjon med insulin eller andre orale hypoglykemiske midler. De viktigste symptomene på hypoglykemi: økt svette, svakhet, svimmelhet, hodepine, hjertebanken, nedsatt oppmerksomhet eller syn.
- På grunn av kumulering av metformin er en sjelden, men alvorlig komplikasjon mulig - melkesyreoseose, som er preget av høy dødelighet i fravær av nødbehandling. For det meste under bruk av Glucophage Long, oppstod slike tilfeller med diabetes mellitus på grunn av alvorlig nyresvikt. Andre tilknyttede risikofaktorer bør også vurderes: ketose, dårlig kontrollert diabetes, langvarig fasting, leversvikt, overdreven alkoholforbruk og eventuelle forhold forbundet med alvorlig hypoksi.
- De inaktive komponentene i Glucophage Long kan utskilles uendret gjennom tarmene, noe som ikke har noen effekt på stoffets terapeutiske aktivitet.
Drug interaksjon
Samtidig bruk av legemidler med indirekte hyperglykemisk effekt - hormoner eller tetrakozaktidom, samt β2-adrenomimetikami, danazol, klorpromazin og diuretika kan påvirke konsentrasjonen av glukose i blodet. Derfor er det nødvendig å overvåke ytelsen, og om nødvendig å justere doseringene.
I tillegg, i nærvær av nyresvikt, bidrar diuretika til utvikling av melkesyreacidose. Kombinasjonen med sulfonylurea-derivater, acarbose, insulin, salicylater forårsaker ofte hypoglykemi.
Utviklingen av melkesyreacidose kan forårsake en kombinasjon av legemidlet med jodholdige radioaktive midler. 48 timer før og etter radiologisk undersøkelse ved bruk av jodholdig røntgenkontrast anbefales det derfor at Glucophage Long avbrytes.
Kombinasjoner med amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim og vancomycin, som utskilles i nyrene, konkurrerer med metformin for rørformet transport, noe som øker konsentrasjonen.
anmeldelser
Vi plukket opp noen vurderinger å miste vekt om stoffet Glyukofazh Long:
- Basil. Jeg tar medisin på resept for å redusere sukker. Dosert 1 tablett 750 mg en gang daglig. Før du tok stoffet, var sukker 7,9. To uker senere falt den til 6,6 på en tom mage. Men tilbakemeldingen min er ikke bare positiv. Først begynte magesmerten, begynte diaré. Etter en uke begynte kløen. Selv om dette er angitt av instruksjonen, må du gå til legen.
- Marina. Etter fødsel, satte de insulinresistens og sa at overvektige mennesker ofte gjør. Utnevnt til å ta Glyukofazh Long 500. Hun tok og justerte litt strøm. Dumpet ca 20 kg. Det er selvsagt bivirkninger, men det er min egen feil. Spis litt etter å ha tatt pillen, så blir jeg for mye fysisk - så hodet mitt gjør vondt vondt. Og så - gode piller.
- Irina. Jeg bestemte meg for å drikke Glucophage Long 500 for vekttap. For ham var det mange forsøk: og forskjellige matssystemer og treningsstudioet. Resultatene var utilfredsstillende, overskytende vekt returnerte så snart neste diett ble stoppet. Resultatet av stoffet overrasket: mistet 3 kg per måned. Jeg vil fortsette å drikke, og det er billig.
- Svetlana. Moren min har type II diabetes. Legemidlet er effektivt. Sukker nivåer har falt betydelig. Min mor hadde fortsatt en diagnose av fedme. Med dette stoffet var i stand til å miste vekt, noe som er vanskelig i alderen. Nå føler hun seg mye bedre. Hva annet er praktisk - Glucophage Long trenger bare å ta en gang om dagen. Og før det var piller som måtte tas to ganger - ikke alltid praktisk.
Ifølge vurderinger er Glucophage Long et effektivt stoff designet for langvarig bruk. Utviklingen av bivirkninger rapporteres sjelden. Hvis du er overvektig, blir den gradvis avtagende.
analoger
Analoger av stoffet er følgende medisiner:
- Bagomet;
- glucones;
- Gliformin;
- Gliminfor;
- Lanzherin;
- Metospanin;
- metadon;
- metformin;
- Siafor og noen andre.
Før du bruker analoger, kontakt legen din.
Lagringsforhold og holdbarhet
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opptil 25/30 ° C (tabletter på 500 og 750 mg / 1000 mg).
GLUKOPHAGE LONG
Tabletter med langvarig virkning av hvit eller nesten hvit farge, kapselformet, bikonveks, gravert med "750" på den ene siden og "Merck" - på den andre.
Hjelpestoffer: Carmellose natrium - 37,5 mg, hypromellose 2208 - 294,24 mg, magnesiumstearat - 5,3 mg.
15 stk. - blemmer (2) - pakker kartong.
15 stk. - blister (4) - pakker kartong.
Oralt hypoglykemisk legemiddel fra biguanidgruppen, noe som reduserer både basal og postprandial plasmaglukosenivå. Det stimulerer ikke insulinutspresjon og forårsaker derfor ikke hypoglykemi. Øker sensitiviteten til perifere reseptorer til insulin og glukoseutnyttelse av celler. Det reduserer produksjonen av glukose i leveren ved å hemme glukoneogenese og glykogenolyse. Forsinker absorpsjon av glukose i tarmen.
Metformin stimulerer glykogensyntese ved å virke på glykogensyntase. Øker transportkapasiteten til alle typer membran glukose transportører.
På bakgrunn av bruken av metformin forblir pasientens kroppsvekt stabil eller reduseres moderat.
Metformin har en gunstig effekt på lipidmetabolisme: det reduserer totalt kolesterol, LDL og triglyserider.
Etter oral administrasjon av legemidlet i form av en tablett med langvarig virkning, er absorpsjonen av metformin langsom sammenlignet med tabletten med vanlig frigjøring av metformin. Etter oral administrering 2 tab. (1500 mg) legemiddel Glyukofazh Lang gjennomsnittstid for å nå Cmax metformin (1193 ng / ml) i plasma er 5 timer (i området 4-12 timer). Samtidig tmax for tabletten med vanlig utgivelse er 2,5 timer
I likevekt, identisk med Css Metformin i form av tabletter med normal frigjøringsprofil, Cmax og AUC øker ikke i forhold til dosen. Etter en enkelt inntak av 2000 mg metformin i form av tabletter med forlenget virkning av AUC, ligner det som observeres etter å ha tatt 1000 mg metformin i form av tabletter med vanlig frigjøring 2 ganger daglig.
C fluktuasjonermax og AUC i enkelte pasienter ved bruk av metformin i form av tabletter med langvarig virkning, ligner de samme indikatorene som ved bruk av tabletter med normal frigjøringsprofil.
Absorption av metformin fra tablettene med langvarig virkning endres ikke avhengig av måltidet.
Plasmaproteinbinding er ubetydelig. Cmax i blodet under Cmax i plasma og oppnås etter omtrent samme tid. Medium Vd varierer i området 63-276 liter.
Det er ingen kumulasjon med gjentatt bruk av opptil 2000 mg metformin i form av tabletter med langvarig virkning.
Ingen humane metabolitter ble detektert.
Etter oral administrering T1/2 er ca. 6,5 timer. Metformin utskilles uendret av nyrene. Renal clearance av metformin er> 400 ml / min, noe som indikerer at metformin utskilles på grunn av glomerulær filtrering og tubulær sekresjon.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Med nedsatt nyrefunksjon reduseres clearance av metformin i forhold til CC, øker T1/2, noe som kan føre til økning i plasmakonsentrasjonen av metformin.
Behandling av type 2 diabetes hos voksne med ineffektivitet av diett og mosjon (spesielt hos pasienter med fedme):
- som monoterapi
- i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske stoffer, eller i kombinasjon med insulin.
diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma, koma;
- Nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (QC 5 mmol / l, økt anionsgap og laktat / pyruvatforhold. Hvis det er mistanke om laktacidose, må du slutte å ta stoffet og kontakte en lege umiddelbart.
Bruk av metformin skal seponeres 48 timer før den planlagte kirurgiske operasjonen og kan fortsettes ikke tidligere enn 48 timer etter, forutsatt at nyrefunksjonen ble vurdert som normal under undersøkelsen.
Siden metformin elimineres av nyrene, før behandlingen påbegynnes og regelmessig senere, er det nødvendig å bestemme CC: minst 1 gang per år hos pasienter med normal nyrefunksjon og 2-4 ganger per år hos eldre pasienter, samt hos pasienter med CC lavere grense for normal. Ved QC mindre enn 45 ml / min, er bruk av stoffet kontraindisert.
Spesiell forsiktighet bør utvises med mulig nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter, samtidig med bruk av antihypertensive stoffer, diuretika eller NSAIDs.
Pasienter med hjertesvikt har høyere risiko for å utvikle hypoksi og nyrefeil. Pasienter med kronisk hjertesvikt bør regelmessig overvåke hjertefunksjon og nyrefunksjon mens de tar metformin.
Metformin er kontraindisert hos pasienter med akutt hjertesvikt og kronisk hjertesvikt med ustabile hemodynamiske parametere.
Andre forholdsregler
Pasienter oppfordres til å fortsette å diett med et jevnt inntak av karbohydrater gjennom dagen.
Overvektige pasienter anbefales å fortsette å opprettholde et lavt kaloriinnhold (men ikke mindre enn 1000 kcal / dag). Pasienter bør også trene regelmessig.
Pasientene bør informere legen om hvilken behandling som skal utføres og hvilke smittsomme sykdommer som infeksjoner i luftveiene og urinveiene.
Standard laboratorietester bør utføres regelmessig for å kontrollere diabetes.
Metformin forårsaker ikke hypoglykemi ved monoterapi, men forsiktighet anbefales når den brukes i kombinasjon med insulin eller andre orale hypoglykemiske midler (for eksempel sulfonylurea-derivater eller repaglinid). Symptomer på hypoglykemi er svakhet, hodepine, svimmelhet, svette, hjertebanken, uklarhet eller konsentrasjonsproblemer.
Det er nødvendig å advare pasienten om at de inaktive komponentene i Glucophage Long-preparatet kan utskilles uendret gjennom tarmene, noe som ikke påvirker preparatets terapeutiske aktivitet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer
Monoterapi med Glucophage Long forårsaker ikke hypoglykemi, og påvirker derfor ikke evnen til å kjøre og arbeide med mekanismer.
Pasienter bør imidlertid være advart om risikoen for hypoglykemi ved bruk av metformin i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer (sulfonylurea-derivater, insulin, repaglinid).
Dekompensert diabetes under graviditeten er forbundet med økt risiko for medfødte misdannelser og perinatal dødelighet.
Den begrensede mengden data tyder på at bruk av metformin hos gravide ikke øker risikoen for medfødte misdannelser hos barn.
Ved planlegging av graviditet, så vel som i tilfelle av graviditet ved bruk av metformin, bør legemidlet avbrytes og insulinbehandling skal foreskrives. Det er nødvendig å opprettholde konsentrasjonen av glukose i blodet på nivået nærmest normen for å redusere risikoen for fostervanskeligheter.
Metformin utskilles i morsmelk. Bivirkninger hos nyfødte under amming mens du tok metformin, ble ikke observert. På grunn av den begrensede mengden data, er imidlertid ikke bruk av stoffet under amming anbefalt. Beslutningen om å avslutte amming bør gjøres under hensyntagen til fordelene ved amming og den potensielle risikoen for bivirkninger hos barnet.
Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år på grunn av manglende data på søknaden.
Kontraindisert ved nyresvikt eller nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 60 ml / min) under akutte tilstander som oppstår med risiko for nedsatt nyrefunksjon, inkludert dehydrering (for kronisk eller alvorlig diaré, flere oppkast til oppkast), alvorlige smittsomme sykdommer (for eksempel infeksjoner i luftveiene og urinveiene), sjokk.
Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhet - 3 år.
Glucophage ® Long (Glucophage ® lang)
Aktiv ingrediens:
Innholdet
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
3D-bilder
struktur
Beskrivelse av doseringsform
Tabletter 500 mg: kapselformede bikonvekse tabletter, hvite eller nesten hvite i fargen, med "500" gravert på den ene siden.
750 mg tabletter: kapselformede bikonvekse tabletter, hvite eller nesten hvite, med "750" gravering på den ene siden og "MERCK" - på den andre.
1000 mg tabletter: kapselformede bikonvekse tabletter av hvit eller nesten hvit farge, med "1000" gravering på den ene siden og "MERCK" - på den andre.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamikk
Metformin er et biguanid med en hypoglykemisk effekt som reduserer både basal og postprandial glukosekonsentrasjon i blodplasmaet. Stimulerer ikke insulinutspresjon og forårsaker derfor ikke hypoglykemi. Øker sensitiviteten til perifere reseptorer til insulin og glukoseutnyttelse av celler. Det reduserer produksjonen av glukose i leveren ved å hemme glukoneogenese og glykogenolyse. Forsinker absorpsjon av glukose i tarmen.
Metformin stimulerer glykogensyntese ved å virke på glykogensyntase. Øker transportkapasiteten til alle typer membran glukose transportører.
Mens du tar metformin, forblir pasientens kroppsvekt stabil eller reduseres moderat. Metformin har en gunstig effekt på lipidmetabolisme: det reduserer nivåene av totalt Xc, LDL og triglyserider.
farmakokinetikk
Gjennomsnittlig tmax Metformin (1214 ng / ml) i blodplasma etter et måltid er 5 timer (4-10 timer) etter en enkelt inntak av 1 tab. medisin Glyukofazh ® Lang i doseringsformen av en tablett med langvarig virkning, 1000 mg.
500 mg. Etter oral administrasjon av legemidlet i form av en tablett med langvarig virkning, er absorpsjon av metformin langsommere sammenlignet med en tablett med vanlig frigjøring av metformin. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon (TCmax) er 7 timer. Samtidig er TCmax for en tablett med normal utløsning 2,5 timer.
750 mg. Den midlere tid til maksimal konsentrasjon av metformin (1,193 ng / ml) i plasma etter inntak av 5 timer (i størrelsesorden 4-12 timer) etter oralt inntak av 1500 mg Glucophage ® lang preparat i form av vedvarende frigjørende tabletter på 750 mg.
1000 mg. Gjennomsnittlig tid for å nå maksimal konsentrasjon av metformin (1214 ng / ml) i plasma (TCmax) etter et måltid er 5 timer (i intervallet 4-10 timer) etter en enkelt inntak av 1 tab. medisin Glyukofazh ® Lang i en doseringsform av en tablett med forlenget virkning på 1000 mg.
I en likevektstilstand, identisk med likevektstilstanden for metformin med normal frigivelse, Cmax og AUC øker uforholdsmessig til dosen som tas. Etter en enkeltdose på 2000 mg metformin i form av tabletter, er langvarig virkning av AUC likt den som observeres etter å ha tatt 1000 mg metformin i form av tabletter med vanlig frigjøring 2 ganger daglig.
Intraindividuell variabilitet Cmax og AUC etter administrering av metformin i form av tabletter med langvarig virkning, er lik den som observeres etter administrering av metformin i form av tabletter med normal frigjøring.
Når du tar metformin i form av tabletter med forlenget virkning i en dose på 1000 mg etter måltid, øker AUC med 77% (Cmax øker med 26% og Tmax øker med ca. 1 time).
Absorption av metformin fra tablettene med langvarig virkning endres ikke avhengig av sammensetningen av den inntatte maten. Kumulasjon observeres ikke ved gjentatte inntak på opptil 2000 mg metformin i form av tabletter med langvarig virkning i en dose på opptil 2000 mg.
Kommunikasjon med plasmaproteiner er ubetydelig. Cmax i blodet under Cmax i plasma, og oppnås på omtrent samme tid. Medium Vd varierer fra 63-276 liter.
Ingen humane metabolitter ble detektert.
Metformin utskilles uendret av nyrene. Nyren clearance av metformin er> 400 ml / min, noe som indikerer at metformin utskilles på grunn av CF og tubulær sekresjon. Etter oral administrering T1/2 - ca. 6,5 timer
Med nedsatt nyrefunksjon reduseres metformin clearance i forhold til Cl-kreatinin, øker T1/2, noe som kan føre til økning i plasmakonsentrasjonen av metformin.
Indikasjoner stoff Glyukofazh ® Long
Type 2 diabetes hos voksne (spesielt hos pasienter med fedme) med ineffektiviteten til diettbehandling og fysisk aktivitet:
- som monoterapi;
- i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske midler eller insulin.
Kontra
overfølsomhet overfor metformin eller noen hjelpestoff;
diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma, koma;
nyresvikt eller renal dysfunksjon (Cl kreatinin ® lang å avbryte, avhengig av nyrefunksjonen i 48 timer før, eller ved tidspunktet for røntgenstudier ved anvendelse av joderte kontrastmidler og gjenoppta tidligst 48 timer etter, med det forbehold at undersøkelsen nyre funksjonen ble ansett som normal.
Alkohol. Med akutt alkoholforgiftning øker risikoen for å utvikle laktatacidose, særlig i tilfelle av underernæring, etterlevelse av lavt kalori diett; leversvikt.
Mens du tar stoffet, bør du unngå å ta alkohol og medisiner som inneholder etanol.
Kombinasjoner som krever forsiktighet
Legemidler med indirekte hyperglykemisk virkning (for eksempel GCS og tetrakozaktid (systemisk og lokal virkning), β2-adrenomimetika, danazol, klorpromazin når det tas i store doser (100 mg per dag) og diuretika: Hyppigere overvåkning av blodsukkernivå kan være nødvendig, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Om nødvendig kan dosen Glyukofazh ® Long justeres under behandling og etter avslutning, basert på nivået av glykemi.
Diuretika: Samtidig bruk av løkke diuretika kan føre til utvikling av melkesyreosese på grunn av mulig funksjonsnervesvikt.
Ved samtidig bruk av stoffet Glyukofazh ® Long med sulfonylurea-derivater, kan insulin, acarbose, salicylater utvikle hypoglykemi.
Nifedipin øker absorpsjonen og Cmax metformin.
Kationiske stoffer (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, og vancomycin), utskilt i renale tubuli, konkurrere med metformin for canalicular transportsystemer, og kan føre til en økning i dets Cmax.
Colesevelam med samtidig bruk med metformin i form av tabletter med langvarig virkning øker konsentrasjonen av metformin i blodplasmaet (økning i AUC uten signifikant økning i Cmax ).
Dosering og administrasjon
Inside. Tablettene svelges hele, uten å tygge, med en liten mengde væske, en gang om dagen under middagen. Dosen av Glyukofazh ® Long i form av tabletter med langvarig virkning velges av legen individuelt for hver pasient basert på resultatene av måling av konsentrasjonen av glukose i blodet.
Monoterapi og kombinasjonsbehandling i kombinasjon med andre hypoglykemiske midler.
For pasienter som ikke tar metformin, er den anbefalte startdosen av Glucophage ® Long 500, 750 eller 1000 mg 1 gang per dag under middagen.
500 mg. Avhengig av konsentrasjonen av glukose i blodplasmaet, er det 10-15 dager langsomt å øke dosen (ved 500 mg) til maksimal daglig dose er nådd (2000 mg). Langsom økning i dosen bidrar til reduksjon av bivirkninger fra mage-tarmkanalen.
750 mg. Den anbefalte dosen av legemidlet Glyukofazh ® Long er 2 tabletter. 750 mg en gang daglig. Hvis det ikke er mulig å oppnå tilstrekkelig glykemisk kontroll, mens du tar anbefalt dose, er det mulig å øke dosen til maksimalt 3 tabletter. 750 mg Glucophage ® Long 1 gang om dagen.
1000 mg. Legemidlet Glyukofazh ® Long 1000 mg er foreskrevet som vedlikeholdsbehandling for pasienter som tar metformin i form av tabletter med vanlig utløsning i en dose på 1000 eller 2000 mg.
500, 750 og 1000 mg. For pasienter som allerede mottar behandling med metformin, bør initialdosen Glucophage ® Long svare til den daglige dosen av tabletter med vanlig utløsning.
Pasienter som tar metformin i form av tabletter med vanlig frigjøring av den aktive ingrediensen i en dose på over 2000 mg, anbefales ikke å bytte til Glucophage ® Long.
For pasienter som ikke tar metformin, et anbefalte startdose av medikamentet er lang Glucophage ® 500 mg eller 750 mg en gang per dag i løpet av kveldsmåltid (tilgjengelig form etter utslipp lang Glucophage ®: langtidsvirkende tabletter 500 mg og 750 mg). Hver 10-15 dag anbefales det å justere dosen basert på resultatene av måling av konsentrasjonen av glukose i blodet.
I tilfelle av en overgang fra en annen hypoglykemisk middel, ble dosevalg utført som beskrevet ovenfor, ettersom målet fremstillingen lang Glucophage ® 500 eller 750 mg, med mulighet for etterfølgende overføring til stoffet Glucophage ® lang 1000 mg.
Insulin kombinasjon. For å oppnå bedre kontroll av blodsukker kan metformin og insulin brukes som kombinationsbehandling. Den vanlige startdosen av legemidlet Glyukofazh ® Long er 1 tabell. 500 eller 750 mg en gang om dagen under middagen, mens insulindosen er valgt ut fra resultatene av måling av konsentrasjonen av glukose i blodet. Videre overgang til stoffet Glucofage ® Long 1000 mg er mulig.
Daglig dose. Maksimal anbefalt dose av legemidlet Glyukofazh ® Long - 4 Table. 500 mg (2000 mg / dag), 3 tab. 750 mg per dag (2250 mg) eller 2 tab. på 1000 mg daglig (2000 mg). Hvis det ikke er mulig å oppnå tilstrekkelig glykemisk kontroll når den maksimale anbefalte dosen er 1 time per dag i løpet av middagen, kan maksimal dose deles i to doser: Tabell 2. 500 mg eller 1 tabell. 1000 mg - under frokost og 2 bord. 500 mg eller 1 tabell. 1000 mg - under middagen.
Dersom tilstrekkelig glykemisk kontroll ikke oppnås når den mottar 2000 mg av medikamentet Glucophage ® Long, depottablett, en overgang til metformin med en konvensjonell frigivelse av den aktive ingrediensen (f.eks Glucophage ®, tabletter, filmbelagt) med en maksimal daglig dose på 3000 mg.
Pasienter med nyresvikt. Metformin kan brukes til pasienter med moderat alvorlig nyreinsuffisiens (Cl creatinin 45-59 ml / min) bare i fravær av tilstander som kan øke risikoen for utvikling av melkesyreacidose. Startdosen er 500 eller 750 mg 1 gang per dag. Maksimal dose er 1000 mg / dag. Nyrene fungerer nøye hver tredje 3-6 måneder.
Hvis Cl-kreatinin er under 45 ml / min, skal legemidlet straks avbrytes.
Eldre pasienter. På grunn av mulig reduksjon av nyrefunksjonen, justeres dosen av metformin basert på en vurdering av nyrefunksjonen, som skal utføres regelmessig, minst to ganger i året.
Behandlingens varighet. Glucophage ® Long bør tas daglig, uten avbrudd. Ved seponering av behandlingen, skal pasienten informere legen.
Hopp over dose Ved overfall av neste dose skal pasienten ta neste dose på vanlig tid. Du bør ikke ta en dobbel dose Glucophage ® Long.
overdose
Ved bruk av metformin i en dose på opptil 85 g (42,5 ganger maksimal daglig dose) ble det ikke observert hypoglykemi. Imidlertid ble utviklingen av melkesyreose i dette tilfellet observert. Signifikant overdose eller assosierte risikofaktorer kan føre til utvikling av melkesyreose (se "Spesielle instruksjoner").
Behandling: I tilfelle av tegn på laktisk acidose, må behandlingsapparatet stanses umiddelbart, pasienten inn på sykehus umiddelbart og bestemme konsentrasjonen av laktat, klargjøre diagnosen. Det mest effektive tiltaket for eliminering av laktat og metformin fra kroppen er hemodialyse. Symptomatisk behandling utføres også.
Spesielle instruksjoner
Laktinsyreose er en sjelden, men alvorlig (høy dødelighet i fravær av nødbehandling) komplikasjon som kan oppstå på grunn av kumulasjon av metformin. Tilfeller av melkesyreoseose mens man tok metformin, oppsto hovedsakelig hos diabetespasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
Andre tilknyttede risikofaktorer bør vurderes, som dekompensert diabetes mellitus, ketose, langvarig fasting, alkoholisme, leversvikt og enhver tilstand forbundet med alvorlig hypoksi. Dette kan bidra til å redusere forekomsten av melkesyreacidose.
Risikoen for å utvikle laktatacidose bør vurderes når ikke-spesifikke tegn oppstår, for eksempel muskelkramper, ledsaget av dyspeptiske lidelser, magesmerter og alvorlig asteni.
Laktinsyreose er preget av alvorlig ubehag med generell svakhet, acidotisk dyspné og oppkast, magesmerter, muskelkramper og hypotermi etterfulgt av koma. Diagnostiske laboratorieparametere er blodprissvingning (mindre enn 7,25), plasma laktatkonsentrasjon over 5 mmol / l, forhøyet anionsgap og laktat / pyruvatforhold. Hvis du mistenker melkesyreacidose, må du slutte å ta stoffet og umiddelbart konsultere lege.
Bruk av metformin skal seponeres 48 timer før den planlagte kirurgiske operasjonen og kan fortsettes ikke tidligere enn 48 timer etter, forutsatt at nyrefunksjonen ble ansett som normal under undersøkelsen.
Siden metformin elimineres av nyrene, er det nødvendig å bestemme innholdet og / eller Cl av serumkreatinin før behandlingen påbegynnes og regelmessig: minst en gang i året hos pasienter med normal nyrefunksjon og 2-4 ganger i året hos eldre pasienter, så vel som hos pasienter med Cl-kreatinin på NGN.
Når det gjelder Cl kreatinin mindre enn 45 ml / min, er bruk av stoffet kontraindisert.
Det bør være spesielt forsiktig med mulig nedsatt nyrefunksjon hos eldre pasienter, mens bruk av antihypertensive medikamenter, diuretika eller NSAIDs.
Pasienter med hjertesvikt har høyere risiko for å utvikle hypoksi og nyrefeil. Pasienter med CHF bør regelmessig overvåke hjerte- og nyrefunksjonen mens de tar metformin. Mottak av metformin ved akutt hjertesvikt og CHF med ustabile hemodynamiske parametere er kontraindisert.
Andre forholdsregler
Pasienter oppfordres til å fortsette å diett med et jevnt inntak av karbohydrater gjennom dagen. Overvektige pasienter anbefales å fortsette å opprettholde et lavt kaloriinnhold (men ikke mindre enn 1000 kcal / dag). Pasienter bør også trene regelmessig.
Pasienter bør informere legen om hvilken behandling som skal utføres og hvilke smittsomme sykdommer som forkjølelse, luftveisinfeksjoner eller urinveisinfeksjoner.
Det anbefales å regelmessig utføre standard laboratorietester for å kontrollere diabetes.
Metformin med monoterapi forårsaker ikke hypoglykemi, men forsiktighet anbefales når den brukes i kombinasjon med insulin eller andre orale hypoglykemiske midler (for eksempel sulfonylurea-derivater eller repaglinid). Symptomer på hypoglykemi er svakhet, hodepine, svimmelhet, svette, hjertebanken, uklarhet eller konsentrasjonsproblemer. Det er nødvendig å advare pasienten om at de inaktive komponentene i Glucophage ® Long preparatet kan utskilles uendret gjennom tarmene, noe som ikke påvirker preparatets terapeutiske aktivitet.
Påvirkning på evnen til å kjøre biler og mekanismer. Monoterapi med Glyukofazh ® Long forårsaker ikke hypoglykemi, og påvirker derfor ikke evnen til å kjøre bil og mekanismer.
Likevel kan hypoglykemi utvikles ved bruk av metformin i kombinasjon med andre hypoglykemiske stoffer (inkludert sulfonylurea-derivater, insulin, repaglinid). Når symptomer på hypoglykemi dukker opp, bør du ikke kjøre biler og mekanismer.
Utgivelsesskjema
Tabletter av forlenget virkning, 500 mg, 750 mg. Ved 15 faner. i en blister av PVC / PVDH og aluminiumsfolie, 2 eller 4 blister i en eske. Symbolet "M" påføres blister- og kartongpakningen for å beskytte mot svindel.
Tabletter av forlenget virkning, 1000 mg. På 7 fanen. i en blister av PVC / PVDC / aluminiumsfolie, 4 eller 8 bl. plassert i en eske.
På 10 tab. i en blister av PVC / PVDC / aluminiumsfolie, 3 eller 6 bl. plassert i en eske.
Symbolet "M" påføres blister- og kartongpakningen for å beskytte mot svindel.
produsenten
Alle stadier av produksjon, inkludert utstedelse av kvalitetskontroll. Merck Sante SAO, Frankrike. Centre de Producción Semois, 2 rue du Prestoire Vert - 45400 Semois, Frankrike.
Eller i tilfelle av emballasjemedisin "Nanolek"
Produksjon av ferdig doseringsform og emballasje (primær emballasje): Merck Sante, SAO, Frankrike, Centre de Productions Semois, 2 rue du Prestoire Ver, 45400 Semois, Frankrike.
Sekundær (forbrukeremballasje) og utstedelse av kvalitetskontroll: Nanolek LLC, Russland. 612079, Kirov-regionen, Orichevsky-distriktet, byen. Levintsy, NANOLEK Biomedical Complex.
for 750 mg og 1000 mg
Alle stadier av produksjon, inkludert utstedelse av kvalitetskontroll. Merck KGaA, Tyskland Frankfurter Strasse 250, 64293, Darmstadt, Tyskland.
Registrering sertifikat innehaver: Merck Sante SAO, Frankrike. Juridisk adresse: 37, Rue Sen Romain, 69379, Lyon Cedex, 08, Frankrike.
Forbrukerkrav og informasjon om bivirkninger skal sendes til OOO Merck: 115054, Moskva, ul. Brutto, 35.
Tlf.: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.
Salgsbetingelser for apotek
Oppbevaringsbetingelser for legemidlet Glyukofazh ® Long
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten av stoffet Glyukofazh ® Long
Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.
Glyukofazh Long 500, 750, 1000 - instruksjoner og omtaler av pasienter
Metformin er et av de mest brukte stoffene for diabetes. Det reduserer effektivt glykosylert hemoglobin og risiko for makrovaskulære og mikrovaskulære komplikasjoner, men en fjerdedel av pasientene når møtt med å ta fordøyelsessykdommer, opp til 10% av diabetikere nekte behandling på grunn av dette. Et nytt stoff med Metformin Glucophage Long ble skapt av Merk Sante spesielt for å løse disse problemene. Det forbedrer signifikant toleransen for tabletter, øker tilpasningen av diabetikere til den foreskrevne behandlingen.
Viktig å vite! En nyhet som anbefales av endokrinologer for permanent overvåking av diabetes! Bare trenger hver dag. Les mer >>
Dette resultat oppnås ved hjelp av en spesiell doseringsform Glyukofazh Long, noe som gjør det mulig å bremse strømmen av metformin i blodet, gjør det mer ensartet konsentrasjon, og dermed redusere risikoen for bivirkninger. Samtidig forverres virkningen av stoffet ikke i det hele tatt. Flere multisenterstudier har vist at glukoseduserende aktivitet av Glucophage og Glucophage Long er identisk.
Hvordan går Glucophage Long
Metformin anbefales nå av alle endokrinologiske samfunn for å starte behandling for type 2 diabetikere. Det fremkaller ikke hypoglykemi, noe som er spesielt farlig for eldre pasienter, forårsaker ikke vektøkning, men taler tværtimot for vekttap.
Glukofag Long tabletter reduserer både postprandial og toast glukose, mens ikke stimulerer insulinutspresjon. Instruksjonene for bruk gjenspeiler tre faktorer som forårsaker sin hypoglykemiske effekt:
- Å redusere frigjøringen av glukose fra leveren oppnås ved å undertrykke dannelsen av glukose fra ikke-karbohydratforbindelser og glykogen.
- Forbedring av glukoseopptaket i muskler og bruk av dette på grunn av en nedgang i vevsinsulinresistens.
- Senker opp glukoseabsorpsjon i mage-tarmkanalen, stimulerer omdannelsen til laktat. Når du tar stoffet, senker evakueringen av mat fra magen, som vanligvis accelereres hos diabetikere. Tallrike vurderinger indikerer at denne handlingen gjør det mulig for pasienter å endre spiseadferd, forenkler vekttap.
Med daglig bruk av stoffet reduseres signifikant frekvensen og alvorlighetsgraden av komplikasjoner av diabetes. Risikoen for vaskulære komplikasjoner, hjerteinfarkt, den totale dødeligheten hos pasienter med overvekt reduseres med en tredjedel, dødeligheten fra effekten av diabetes - med 42%. Slike gode resultater kan ikke forklares bare ved kompensasjon for diabetes. Som et resultat av studier viste det seg at metformin har uttalt angioprotektive egenskaper som ikke er forbundet med effekten av stoffet på glykemi. Blant stoffene som brukes i diabetes, er disse egenskapene unike.
Ekstra effekter av Glucophage Long tabletter, nyttige for diabetes mellitus:
Glukofage Long
Glyukofazh Long: instruksjoner for bruk og omtaler
Latin navn: Glucophage lang
ATX-kode: A10BA02
Aktiv ingrediens: Metformin (Metformin)
Produsent: Merck, KGaA (Tyskland), Merck Sante, s.a.s. (Frankrike)
Aktualisering av beskrivelse og foto: 10/23/2018
Priser på apotek: fra 259 rubler.
Glukofage Long - et stoff med en hypoglykemisk effekt.
Frigi form og sammensetning
Doseringsform av Glucophage Long - tabletter med langvarig virkning: kapselformet, bikonveks, nesten hvit eller hvit i farge, på en side gravering "500", "750" eller "1000" (avhengig av doseringen); 750 og 1000 mg hver - på den andre siden gravering "Merck" (7 stykker i blister, i et kartongpakke 4 eller 8 blister, 10 stykker i blister, i kartongpakke 3 eller 6 blisterpakninger, 15 stk i blister, i en eskepakke med 2 eller 4 blister, symbolet "M" påføres blister- og kartongpakningen for å beskytte mot svindel.
Ingredienser 1 tablett:
- aktiv ingrediens: metforminhydroklorid - 500, 750 eller 1000 mg;
- Hjelpekomponenter (500/750/1000 mg): Karmellosnatrium - 50 / 37,5 / 50 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 102/0/0 mg; hypromellose 2208 - 358 / 294,24 / 392,3 mg; hypromellose 2910 - 10/0/0 mg; magnesiumstearat - 3,5 / 5,3 / 7 mg.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk
Glukofage Long er blant de orale hypoglykemiske legemidlene fra biguanidgruppen, som senker det basale og postprandiale plasmaglukosenivået i blodet.
Metformin stimulerer ikke insulinutspresjon og fører ikke til utvikling av hypoglykemi. Øker sensitiviteten til perifere reseptorer til insulin og glukoseutnyttelse av celler. På grunn av inhibering av glykogenolyse og glukoneogenese reduserer det glukoseproduksjonen i leveren. Forsinker absorpsjon av glukose i tarmen.
Metformin, som virker på glykogensyntase, stimulerer glykogensyntese. Øker transportkapasiteten til alle typer membran glukose transportører.
Stoffet har en positiv effekt på lipidmetabolismen: det senker triglyserider, lavdensitetslipoproteiner (LDL) og totalt kolesterol.
Under behandlingen blir pasientens vekt enten stabil eller redusert moderat.
farmakokinetikk
Metforminabsorpsjon etter oral administrasjon av Glucophage Long er treg i sammenligning med vanlige tabletter. Tmax (tid for å nå maksimal konsentrasjon av stoffet) etter å ha tatt 500 mg er 7 timer (når du tar 1500 mg Tmax kan variere mellom 4-12 timer), Tmax for tabletter med vanlig utgivelse - 2,5 timer.
I likevekt Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) og AUC (arealet under konsentrasjonstidskurven) øker ikke i forhold til dosen. Etter en enkeltdose på 2000 mg metformin i form av tabletter med langvarig virkning av AUC, ligner det det etter å ha tatt 1000 mg metformin 2 ganger daglig i form av tabletter med normal utløsning.
Hos enkelte pasienter er fluktuasjoner i Cmax og AUC ved bruk av Glucophage Long er lik de samme indikatorene som ved bruk av tabletter med normal frigjøringsprofil.
Absorption av metformin fra tabletter med langvarig virkning er ikke avhengig av inntak av mat.
Bindingen av et stoff til plasmaproteiner er ubetydelig. Cmax i blodet under plasma Cmax og oppnådd omtrent samme tid. Medium Vd (fordelingsvolum) ligger i området fra 63 til 276 liter.
Kumulering av metformin med gjentatt bruk av opptil 2000 mg per dag blir ikke observert.
Ingen stoffmetabolitter oppdaget.
T1/2 (eliminasjonshalveringstid) etter oral administrering er ca. 6,5 timer. Utskilt av nyrene i uendret form. Nyrenavirkningen av stoffet er> 400 ml / min (metformin er avledet gjennom tubulær sekresjon og glomerulær filtrering).
Metformin clearance hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon minker i forhold til kreatininclearance, T1/2 i denne gruppen av pasienter øker, noe som kan føre til økt plasmakonsentrasjon.
Indikasjoner for bruk
Glukofage Long er foreskrevet for behandling av type 2 diabetes i tilfelle av ineffektivitet av diettbehandling og fysisk anstrengelse (spesielt for fedme).
Legemidlet kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre orale hypoglykemiske stoffer eller insulin.
Kontra
- nyresvikt eller nyrefeil (kreatininclearance 10% - svært ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og 5 mmol / l, økt laktat / pyruvatforhold og økt anionsgap. umiddelbart kansellert.
Legemidlet bør avbrytes i 48 timer før den planlagte kirurgiske operasjonen. Resumption av terapi er mulig etter 48 timer, forutsatt at nyrefunksjonen ble ansett som normal under undersøkelsen.
Før behandlingen påbegynnes og regelmessig, bør kreatininclearance bestemmes i fremtiden: i fravær av lidelser, minst 1 gang per år, hos eldre pasienter, og hos pasienter med kreatininclearance ved den laveste grenseverdien, fra 2 til 4 ganger i året. Når kreatininclearance er mindre enn 45 ml / min, er bruk av Long Glucophage kontraindisert.
I nærvær av en mulig nedsatt nyrefunksjon på bakgrunn av kombinert bruk med antihypertensive legemidler, diuretika eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler hos eldre pasienter, må spesiell forsiktighet tas.
En høyere risiko for hypoksi og nyrefeil er observert hos pasienter med hjertesvikt. Denne gruppen av pasienter under behandling trenger regelmessig overvåking av hjertefunksjon og nyrefunksjon.
Pasienter oppfordres til å fortsette å diett med et jevnt inntak av karbohydrater gjennom dagen.
Hvis du er overvektig, bør du fortsette å følge en diett med lavt kaloriinnhold (men ikke mindre enn 1000 kcal per dag). Også, pasienter må trene regelmessig.
Eventuelle smittsomme sykdommer (urinveier og luftveisinfeksjoner) og behandling skal rapporteres til legen.
For å kontrollere diabetes bør standard laboratorietester utføres regelmessig.
Når monoterapi Glucophage Long ikke forårsaker hypoglykemi, anbefales det imidlertid å være forsiktig når den brukes i kombinasjon med insulin eller andre orale hypoglykemiske midler. De viktigste symptomene på hypoglykemi: økt svette, svakhet, svimmelhet, hodepine, hjertebanken, nedsatt oppmerksomhet eller syn.
De inaktive komponentene i Glucophage Long kan utskilles uendret gjennom tarmene, noe som ikke har noen effekt på stoffets terapeutiske aktivitet.
Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer
Ved kombinasjonsterapi med andre hypoglykemiske stoffer (sulfonylurea-derivater, insulin, repaglinid) kan hypoglykemi utvikles, noe som må tas i betraktning ved kjøring.
Bruk under graviditet og amming
- graviditet: terapi er kontraindisert, noe som er forbundet med økt risiko for medfødte misdannelser og perinatal dødelighet;
- Laktasjonsperiode: Glukofage Long kan brukes med forsiktighet etter vurdering av fordel / risikoforholdet.
Bruk i barndommen
Pasienter under 18 år er ikke foreskrevet stoffet, da det ikke foreligger pålitelig informasjon som bekrefter effektiviteten / sikkerheten.
Ved nedsatt nyrefunksjon
- nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 60 ml / min), akutte tilstander med risiko for nyresvikt (inkludert dehydrering i alvorlig / kronisk diaré, flere oppkast til oppkast), alvorlige smittsomme sykdommer, sjokk: bruken av glukofag Long er kontraindisert;
- Nyresvikt (kreatininclearance 45-59 ml / min): Behandlingen må utføres med forsiktighet.
Med unormal leverfunksjon
I henhold til instruksjonene, er Glucophage Long ikke foreskrevet for unormal leverfunksjon og leversvikt.
Bruk i alderdom
Pasienter over 60 år med hardt fysisk arbeid Glukofage Long er foreskrevet med forsiktighet (på grunn av økt sannsynlighet for melkesyreose).
Drug interaksjon
Radiologisk undersøkelse ved bruk av jodholdige radiopaque midler med funksjonell nyresvikt hos pasienter med diabetes mellitus kan føre til utvikling av melkesyreacidose. 48 timer før studien, bør Glucophage Long avlyses. Hvis under nyprøven ble nyrefunksjonen gjenkjent som vanlig, kan behandlingen gjenopptas etter 48 timer.
På bakgrunn av etanol øker sannsynligheten for forekomst av laktisk acidose i akutt alkoholforgiftning, spesielt i tilfeller av leversvikt, så vel som i tilfelle av overensstemmelse med et kalorifattig diett og feilernæring. Ikke bruk medisiner som inneholder etanol under behandlingen.
Kombinasjoner som krever forsiktighet:
- diuretika, danazol, beta2-agonister, klorpromazin (i doser på 100 mg per dag), medikamenter indirekte hyperglykemisk virkning (i særdeleshet glukokortikosteroider og tetrakozaktid for topisk / systemisk bruk) kan kreve mer hyppig overvåking av blodglukosekonsentrasjonen, spesielt ved begynnelsen av behandlingen; I tilfeller av behov i behandlingsprosessen kan dosen av Glucophage Long justeres;
- "Loopback" diuretika: utvikling av melkesyreoseose (forbundet med mulig funksjonsnervesvikt);
- sulfonylurea-derivater, insulin, acarbose, salicylater: utvikling av hypoglykemi;
- nifedipin: økt absorpsjon og Cmax metformin;
- Hjul: Økt plasmakonsentrasjon av metformin i blodet (økning i AUC uten signifikant økning i Cmax);
- kationiske legemidler (kinin, triamteren, ranitidin, kinidin, amilorid, digoksin, prokainamid, morfin, trimetoprim og vancomycin) som utskilles i nyrerørene: konkurranse med metformin for canalicular transportsystemer, noe som kan forårsake en økning i dets Cmax.
analoger
Lange Glyukofazh analoger er Formetin, Metformin, metadon, formin Pliva, Diasfor, Bagomet, Gliformin, Glucophage, Sofamet og andre.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer opptil 25/30 ° C (tabletter på 500 og 750 mg / 1000 mg).
Holdbarhet - 3 år.
Salgsbetingelser for apotek
Resept.
Glyukofazh Long Anmeldelser
Ifølge vurderinger er Glucophage Long et effektivt stoff designet for langvarig bruk. Utviklingen av bivirkninger rapporteres sjelden. Hvis du er overvektig, blir den gradvis avtagende.
Prisen på Glucophage Long i apotek
Den omtrentlige prisen for Glucophage Long er (30 eller 60 tabletter per pakke):
- 500 mg: 254-287 eller 384-455 rubler;
- 750 mg: 283-338 eller 569 rubler;
- 1000 mg: 324 eller 676 rubler.